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Antagonistas
Sntesis-Almacenamiento-Liberacin-Accin-
Recaptacin-Biotransformacin
Por qu no usar directamente la acetilcolina
como frmaco?
Agonistas muscarnicos
1. Esteres de la colina (resisten ACE):
Carbacol (tambin agonista nicotnico)
Betanecol
2. Alcaloides naturales:
Muscarina
Pilocarpina
Perfil farmacolgico de los agonistas
muscarnicos
Corazn
Msculos lisos
Glndulas
Ojo
Sobre el corazn
Sobre msculos lisos
Msculos lisos (M3)
CONTRACCION
excepto msculo liso vascular
Sobre msculo liso vascular
Hay receptores colinrgicos, pero no
inervacin
Estimulan la liberacin de NO: vasodilatacin
(puede acompaarse de taquicardia refleja a
dosis bajas)
Sobre las glndulas exocrinas
Glndulas excrinas (M3)
Escopolamina
Hyoscyanus niger
LADME Atropina:
Qu utilidad tiene?
Oftalmologa
Broncodilatadores
Retencin Urinaria.
En qu otra forma se puede potenciar la
neurotransmisin colinrgica?
Impidiendo que la acetilcolina de la sinapsis
sea inactivada
son agonistas? NO
Inhibidores de acetilcolinesterasa
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Frmacos: edrofonio, fisostigmina,
piridostigmina, tacrina, donepezilo (ACCIN
REVERSIBLE)
Txicos: organofosforados
(ACCIN IRREVERSIBLE)
Neostigmina es usada para estimular la
contractibilidad de la musculatura
esqueltica (accin nicotnica), en la
Miastenia gravis.