Descripcin general de los principales grupos de frmacos

antimicrobianos. Antibiticos.

M Jess Esparza Olcina [mjesparza@pap.es]

Pediatra. Centro de Salud Barcelona [Servicio Madrileo de Salud, rea 8]. Mstoles, Madrid.

Fecha de actualizacin: 22/11/2008

Gua_ABE_Antibiticos. Descripcin general (v.2/2008)

Cita sugerida: Esparza Olcina MJ. Descripcin general de los principales grupos de frmacos antimicrobianos. Antibiticos.
(v.2/2008). Gua_ABE. Infecciones en Pediatra. Gua rpida para la seleccin del tratamiento antimicrobiano emprico [en lnea]
[actualizado el 22/11/2008; consultado el dd/mm/aaaa]. Disponible en http://infodoctor.org/gipi/guia_abe/

Principales grupos de frmacos antimicrobianos

1. Aminoglucsidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina;

espectinomicina.
2. Betalactmicos:
A. Penicilinas:
- Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).
- Carboxipenicilinas: ticarcilina.
- Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
- Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
- Ureidopenicilinas: piperacilina.
B. Cefalosporinas:
- 1 generacin: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
- 2 generacin: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina;
cefuroxima; cefminox.
- 3 generacin: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno;
cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
- 4 generacin: cefepima; cefpiroma.
C. Monobactamas: aztreonam.
D. Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
E. Inhibidores de las beta-lactamasas: amoxicilina y cido clavulnico; ampicilina y sulbactam;
piperacilina y tazobactam.
3. Anfenicoles: cloranfenicol.
4. Glicopptidos: vancomicina; teicoplanina.
5. Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6. Macrlidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina;
claritromicina; telitromicina.
7. Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8. Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.
9. Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.
10. Miscelnea: mupirocina; fosfomicina; cido fusdico; polimixinas; bacitracina; gramicidina; tirotricina;
retapamulina.

El propsito de este texto es ofrecer una visin general actualizada de los distintos grupos de antibiticos
disponibles, con informacin esquemtica sobre cuestiones como estructura qumica, modo de accin,
farmacocintica y farmacodinamia; se excluyen los frmacos antivirales y antiparasitarios.

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1. Aminoglucsidos.
Estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina; espectinomicina.

Caractersticas generales

Modo de accin Se unen a los ribosomas bacterianos (fraccin 30S), lo que ocasiona la produccin de
protenas bacterianas defectuosas, o bien la inhibicin total de la sntesis proteica de la
bacteria

Estructura Son compuestos policatinicos que contienen un aminociclitol con aminoazcares cclicos
qumica ligados por enlaces glicosdicos. Generalmente se usan las sales sulfato

Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes. Dosis altas espaciadas son menos

txicas que dosis bajas repetidas, sin menoscabo de la accin antimicrobiana

Farmacocintica No se absorben por va oral. Neomicina se usa por va oral para tratar infecciones
intestinales. Penetran poco en el LCR. Se excretan en la orina por filtracin glomerular

Espectro Bacilos gram negativos aerobios

antibacteriano Estreptomicina, kanamicina y amikacina son activos frente a Mycobacterium tuberculosis
La espectinomicina se utiliza exclusivamente en tratamientos contra la gonorrea
Los antibiticos que alteran la pared celular facilitan su penetracin. Esta es la explicacin
del sinergismo que presentan con los betalactmicos

Resistencias La resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por mutacin, mientras que
con los dems aminoglucsidos se asocia a la produccin, mediada por plsmidos, de
enzimas inactivadoras

Espectro antimicrobiano, va de administracin, toxicidad

Vas de
Familia Antibiticos Espectro antimicrobiano Toxicidad
administracin

Estreptomicina Estreptomicina IM M. tuberculosis

Neomicina Neomicina VO

Amikacina IM, IV M. tuberculosis

Kanamicina IV
Kanamicina
Gram negativos Ototoxicidad,
Tobramicina IM, IV aerobios nefrotoxicidad

Gentamicina IM, IV
Gentamicina Netilmicina IM
Sisomicina IM

Espectinomicina Espectinomicina IM N. gonorreae

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Interacciones

Frmacos Efectos

Anfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina A,

Potenciacin de nefrotoxicidad
cisplatino, vancomicina

Acido etacrnico, bumetanida y furosemida Potenciacin de ototoxicidad

Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia con kanamicina y neomicina

Bloqueantes neuromusculares Aumento del bloqueo neuromuscular

Digoxina Riesgo de ineficacia de la neomicina y gentamicina

Riesgo de toxicidad renal y de ineficacia de

Metotrexato
metotrexato oral

Indometacina Riesgo de toxicidad en neonatos

Reduccin efectividad aminoglucsido si concentracin

Penicilinas
de penicilina muy elevada

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2. Betalactmicos
A. Penicilinas
B. Cefalosporinas
C. Monobactamas
D. Carbapenemes
E. Inhibidores de Betalactamasas

Caractersticas generales

Modo de accin Son antibiticos bactericidas que actan inhibiendo la sntesis de la pared celular
bacteriana. Inhiben la transpeptidacin en las etapas finales de la sntesis del
peptidoglicano, polmero esencial para la pared bacteriana. La alteracin de la pared
produce la activacin de enzimas autolticas que provocan la destruccin de la bacteria
Por su modo de accin, actan siempre en la fase de reproduccin celular, no son
efectivos contra formas latentes ni contra grmenes que no posean pared bacteriana
(por ejemplo micoplasmas)

Estructura qumica Presentan un anillo central llamado anillo betalactmico que da nombre al grupo

2. A. Penicilinas

Caractersticas generales

Modo de accin El general de los betalactmicos

Estructura Poseen un anillo betalactmico asociado a un anillo tiazolidnico, lo que forma el ncleo
qumica responsable de su actividad biolgica, el cido 6-amino-penicilnico. A l se asocia una
cadena lateral variable responsable de las caractersticas antibacterianas y farmacocinticas
de cada penicilina. La penicilina natural es la penicilina G; aadiendo precursores a los
cultivos de penicilium se obtienen las penicilinas semisintticas

Toxicidad Tienen capacidad de producir reacciones alrgicas en un 5 % de la poblacin al combinarse

la estructura betalactmica con protenas orgnicas, que actan como haptenos inductores
de la formacin de anticuerpos. Presentan alergia cruzada entre las distintas penicilinas y 8-
10% de alergia cruzada con las cefalosporinas

Farmacocintica Dependiendo de la cadena lateral aadida al ncleo de las penicilinas varan ampliamente
sus propiedades farmacocinticas
La penicilina natural (penicilina G) slo se absorbe un 30% por va oral y es destruida por el
pH del estmago; por va IM los niveles de su preparado acuoso disminuyen un 50% en una
hora, por lo que para la va IM se usan preparados de liberacin prolongada (penicilina G
procana o benzatina). Con las meninges ntegras penetra mal al LCR, mientras que en
situacin de inflamacin menngea aguda y fiebre su penetracin es mayor. Se elimina
principalmente por va renal

Espectro Son efectivas frente a grmenes gram positivos en general, y las penicilinas de amplio
antibacteriano espectro tambin lo son frente a gram negativos

Resistencias La base principal es la produccin de penicilinasa, una betalactamasa que rompe el anillo
betalactmico. La elaboran diferentes microorganismos: estafilococo, E. coli, Pseudomonas
aeruginosa, etc.

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Penicilinas; vas e intervalos de administracin; espectro antimicrobiano

Intervalo
Vas de
Penicilinas entre dosis Espectro
administracin
(horas)

Activas frente a Bencilpenicilinas

gram positivos
Bencilpenicilina (penicilina G) IV 4 Gram positivos

Fenoximetilpenicilina (penicilina V) VO 6-12

Activas frente a Carboxipenicilinas

gram negativos
Ticarcilina IM, IV 6 Gram negativos

Resistentes a Isoxazolilpenicilinas
penicilinasa
Cloxacilina VO 6 S. aureus,
estreptococos
IM, IV 6 resistentes a
penicilina

Penicilinas de Aminopenicilinas
amplio espectro
Amoxicilina VO 8 Gram positivos y
negativos
Ampicilina VO, IM, IV 6

Bacampicilina VO 12

Ureidopenicilinas

Piperacilina IV 6-8 Gram negativos

Penicilinas; interacciones (../..)

Frmacos Efectos

Alopurinol Aumento de la incidencia de erupciones cutneas

Aminoglucsidos Reduccin de la efectividad del aminoglucsido si la concentracin de la

penicilina es muy alta

Anticoagulantes orales Aumento del efecto anticoagulante (amoxicilina)

Anticonceptivos orales Reduccin del efecto anticonceptivo (ampicilina, penicilina G)

-bloqueantes adrenrgicos Posible reduccin eficacia atenolol (ampicilina)

Ciclosporina A Aumento de su toxicidad (ticarcilina)

Litio Reduccin de la eliminacin de litio y aporte excesivo de sodio de algunas

penicilinas (ticarcilina)

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Penicilinas; interacciones (../..)

Frmacos Efectos

Metotrexato Riesgo de toxicidad (carbenicilina)

Vencuronio Aumento de su efecto bloqueante neuromuscular (piperacilina)

2. B. Cefalosporinas.

Caractersticas generales

Modo de accin El general de los betalactmicos

Estructura Son antibiticos semisintticos derivados de la Cefalosporina C (antibitico natural). El

qumica ncleo activo es el cido 7-amino-cefalospornico que por modificacin de sus cadenas
laterales ha dado lugar a numerosos derivados. Est muy extendida la clasificacin de las
cefalosporinas en generaciones, lo cual tiene una base cronolgica, pero tambin conlleva
sucesivas aportaciones en su espectro y farmacocintica

Toxicidad Tienen un margen teraputico amplio y las reacciones adversas son similares a las de las
penicilinas

Farmacocintica Variable

Cefalosporinas; generacin y espectro antibacteriano

Orales Parenterales

1 generacin (Cef-1G) Cefadroxilo Cefalotina

Las ms activas frente a cocos gram positivos Cefalexina Cefazolina
Actividad aceptable frente a E. coli, Klebsiella pneumoniae, P. Cefradina
mirabilis

2 generacin (Cef-2G) Cefaclor Cefuroxima

Igual de activas que las Cef-1G frente a cocos gram positivos Cefuroxima axetilo Cefonicida
Ms activas frente a enterobacilos gram negativos Cefprozilo Cefoxitina
Tambin activas frente a H. influenzae, M. catarrhalis y S. Cefminox
pneumoniae con sensibilidad reducida a penicilinas

3 generacin (Cef-3G) Cefixima Cefotaxima

Menos activas frente a cocos gram positivos Cefpodoxima Ceftazidima
Mayor actividad frente a enterobacilos gram negativos, H. influenzae proxetilo Ceftriaxona
y N. gonorreae Ceftibuteno
Ceftazidima activa frente a P. aeruginosa Cefditoreno

4 generacin (Cef-4G) Cefepima

Ms activas que las Cef-3G frente a gram positivos y enterobacterias Cefpiroma
gram negativas
Igual actividad que ceftazidima frente a P. aeruginosa

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Espectro antibacteriano de las cefalosporinas

Cef-
Cef-1G Cef-2G Cef-3G
4G

Cefpodoxima

Ceftazidima
Cefuroxima

Cefotaxima
Cefalexina

Cefazolina

Cefoxitina

Cefepima
Cefaclor
S. aureus ++ ++ ++ ++ + + ++ + ++
Gram positivos

S. pyogenes ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++

S. pneumoniae + ++ ++ ++ + + ++ + ++

E. faecalis

Acinetobacter + +

B. fragilis ++ +

Enterobacter + + + ++
Gram negativos

E. coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

H. influenzae + + + + + ++ ++ ++ ++

Klebsiella ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

N. gonorreae + + ++ ++ + ++

P. aeruginosa + ++ ++

Serratia + + ++ ++ ++

Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada

Interacciones de las cefalosporinas (../..)

Frmacos Efectos

Aminoglucsidos Riesgo de nefrotoxicidad

Anticidos orales Reduccin de la absorcin de cefpodoxima

Anticoagulantes orales Aumento efecto anticoagulante

Antihistamnicos H2 Disminuye absorcin cefpodoxima con famotidina

Barbitricos Erupciones con cefotaxima

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Interacciones de las cefalosporinas (../..)

Frmacos Efectos

Furosemida Riesgo nefrotoxicidad

Ciclosporina Aumenta niveles ciclosporina con ceftriaxona

2. C. Monobactamas.
Aztreonam es su nico representante de utilidad clnica.

Caractersticas generales

Modo de accin Son bactericidas, y de forma similar a las cefalosporinas actan inhibiendo la sntesis de la
pared bacteriana

Estructura Tienen un anillo betalactmico monocclico, es decir, los dos anillos se han reducido a uno
qumica solo. Al principio se aislaron a partir de bacterias pero ahora se fabrican sintticamente

Toxicidad Reacciones adversas comunes con otros betalactmicos, pero carece de hipersensibilidad
cruzada con ellos

Farmacocintica Se administran por va parenteral

Espectro Grmenes gram negativos aerbicos. Buena efectividad frente a Pseudomonas aeruginosa.
antibacteriano No son efectivos frente a gram positivos y anaerobios. Es decir, su espectro es similar al de
los aminoglucsidos pero sin su oto y nefrotoxicidad

Resistencias Tienen una elevada resistencia a la inhibicin por betalactamasas, no presentan resistencia
cruzada con los otros betalactmicos

2. D. Carbapenemes.
Imipenem, meropenem y ertapenem son antibiticos de uso exclusivamente hospitalario.

Caractersticas generales (../..)

Modo de accin Similar a las cefalosporinas

Estructura El azufre endocclico del anillo betalactmico est sustituido por un grupo metileno
qumica

Toxicidad Imipenem puede producir alteraciones neurolgicas

Farmacocintica Administracin por va IV. El imipenem debe asociarse a cilastatina (inhibidor de la

dehidropeptidasa I renal), que impide que sea inactivado rpidamente en el rin.
Meropenem es ms estable a la dehidropeptidasa renal y puede administrarse solo.
Ertapenem puede administrarse por va IV en una sola dosis diaria

Espectro Muy amplio, poseen el espectro de accin mayor que se conoce incluyendo gram positivos y
antibacteriano gram negativos as como grmenes anaerobios; buena actividad frente a Pseudomonas

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Caractersticas generales (../..)

aeruginosa y Bacteroides fragilis

Resistencias Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, y adems son potentes inductores de
betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes no les afecte, pueden inducir
resistencias a otros betalactmicos

Interacciones

Frmacos Efectos

Ciclosporina A Convulsiones y alteraciones del Sistema nervioso central e insuficiencia renal

Teofilina Convulsiones

2. E. Inhibidores de betalactamasas.
cido clavulnico; sulbactm y tazobactm.

Caractersticas generales

Modo de accin Su actividad antibacteriana es muy limitada, pero tienen una gran apetencia por las
betalactamasas, fijndose a ellas de forma irreversible. Se usan asociados a los
betalactmicos; potencian su actividad bloqueando uno de los principales mecanismos de
resistencia que desarrollan las bacterias

Estructura Son anlogos estructurales de las penicilinas, conservan el anillo betalactmico

qumica

Toxicidad Las reacciones adversas son en general leves. Las ms frecuentes son diarrea, nuseas,
vmitos, exantemas cutneos y elevacin transitoria de transaminasas

Farmacocintica Hay tres asociaciones comercializadas: amoxicilina con cido clavulnico, VO/IV; ampicilina
con sulbactam, VO/IM; piperacilina con tazobactam, IV/IM

Espectro Los tres inhibidores de penicilinasas comercializados (cido clavulnico, sulbactam y

antibacteriano tazobactam) siempre se usan asociados a una penicilina de amplio espectro
Su espectro incluye a los organismos que inicialmente eran susceptibles a los betalactmicos
y que han dejado de serlo por la difusin de cepas productoras de penicilinasas
(Staphylococcus aureus e incluso Klebsiella sp. y Bacteroides fragilis)
Los dos primeros tienen un espectro similar, el tercero tiene un espectro antibacteriano ms
amplio y mayor actividad frente a gram negativos

Resistencias Los inhibidores de betalactamasas hoy conocidos son capaces de inhibir las betalactamasas
de tipo II a V (clasificacin de Richmond-Sykes) pero no las de tipo I, producidas por
Serratia, Enterobacter, Citrobacter y algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa

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3. Anfenicoles.
El cloranfenicol es el principal representante de este grupo.

Caractersticas generales

Modo de accin Interfieren con la sntesis proteica bacteriana y son bacteriostticos

Estructura El cloranfenicol es un derivado del cido dicloroactico y contiene un anillo nitrobenceno.

qumica Hay otros componentes de este grupo, que son derivados qumicos del cloranfenicol

Toxicidad Depresin de la mdula sea causando pancitopenia, a veces grave. Sndrome gris del
recin nacido, con alta mortalidad

Farmacocintica Es activo por va oral (en forma de palmitato), y difunde al LCR aunque las meninges no
estn inflamadas. La forma parenteral es el succinato. Se metaboliza en el hgado

Espectro El cloranfenicol fue el primer antibacteriano de amplio espectro descubierto. Es efectivo

antibacteriano frente a grmenes gram positivos y gram negativos, as como frente a rickettsias y
clamidias
Por su potencial toxicidad no debe usarse ms que cuando no haya una alternativa eficaz.
En muchos pases se utiliza contra la fiebre tifoidea. Es muy eficaz en la meningitis por
Haemophilus influenzae y en los abscesos cerebrales por anaerobios como el Bacteroides
fragilis (es de segunda eleccin en estas patologas)
Los preparados tpicos oftlmicos son usados con frecuencia en el tratamiento de la
conjuntivitis bacteriana

Resistencias Son frecuentes y se deben a la presencia de una acetiltransferasa especfica que inactiva la
droga

Interacciones

Frmacos Efectos

Anticoagulantes orales Aumenta el Tiempo de protrombina

Sulfonilureas Aumenta el efecto hipoglucemiante

Barbitricos, fenitona, rifampicina, etionamida, Disminuye el metabolismo y aumenta la vida media de

ciclofosfamida estos frmacos

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4. Glicopptidos
La vancomicina y la teicoplanina son los dos representantes del grupo.

Caractersticas generales

Modo de accin Acta a travs de la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana

Estructura Glicopptidos
qumica

Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad

Farmacocintica Son frmacos para uso por va parenteral

Espectro Muy activos frente a cocos gram positivos. La vancomicina se utiliza para las infecciones por
antibacteriano estafilococos meticilin-resistentes y para el tratamiento y profilaxis de la endocarditis cuando
otros antibiticos no pueden usarse debido a hipersensibilidad o a resistencias bacterianas.
La teicoplanina tiene un espectro similar pero mayor duracin de accin y se puede
administrar por va IM
La vancomicina por va oral (no se absorbe) es el tratamiento de eleccin de la colitis
pseudomembranosa (Clostridium difficile)

Interacciones

Frmacos Efectos

Aminoglucsidos Riesgo de toxicidad renal y auditiva

Bloqueantes neuromusculares Aumento del bloqueo neuromuscular de suxametonio y vencuronio

Digoxina Riesgo de ineficacia de la digoxina

Indometacina Riesgo de toxicidad por vancomicina en neonatos

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5. Lincosamidas.
Clindamicina y lincomicina son las dos representantes de este grupo, siendo preferible la primera para su uso por
va general cuando est indicada.

Caractersticas generales

Modo de accin Se unen a la fraccin 50S de los ribosomas bacterianos interfiriendo la sntesis proteica,
de forma similar a los macrlidos

Estructura qumica La lincomicina es un derivado del cido propilhigrnico y la clindamicina de su derivado

7-desoxi 7-cloro

Toxicidad Su principal riesgo es el de poder producir colitis pseudomembranosa

Farmacocintica Activas por va oral y parenteral

Espectro Aunque no se relacionan estructuralmente, las lincosamidas tienen un espectro de

antibacteriano accin muy similar a los macrlidos. Principalmente son activas frente a gram positivos y
frente a Bacteroides spp. Su principal indicacin hoy da son las infecciones graves por
anaerobios. Tambin tienen efectividad antiprotozooaria. Se usa en el tratamiento del
acn por va tpica

Resistencias Pueden aparecer resistencias cruzadas entre lincosamidas, macrlidos y

estreptograminas

Interacciones de clindamicina

Frmacos Efectos

Relajantes musculares Aumenta la accin miorrelajante

Loperamida, caolina, pectina Aumenta el riesgo de colitis pseudomembranosa

Cloranfenicol Antagonismo

Macrlidos Antagonismo, desarrollo de resistencias cruzadas

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6. Macrlidos.
Los principales componentes de este grupo son: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina;
roxitromicina; azitromicina; claritromicina; telitromicina.

Caractersticas generales

Modo de accin Inhiben la sntesis proteica bacteriana por fijacin a la subunidad 50S de los ribosomas.
Pueden ser bacteriostticos o bactericidas

Estructura Estn compuestos por un anillo lactnico macrocclico que puede tener 14, 15 o 16 tomos
qumica de carbono, al que se unen diversos desoxiazcares

Toxicidad En general presentan buena tolerancia, siendo sus efectos adversos ms frecuentes los
relacionados con el aparato digestivo: dolor abdominal, nauseas y vmitos
La telitromicina puede producir empeoramiento de la miastenia gravis, prdida transitoria
de la conciencia y alteraciones temporales de la visin

Farmacocintica Se absorben bien por el tracto digestivo. Se utilizan por va oral, y algunos por va IV

Espectro Es similar al de las penicilinas, pero tambin son efectivos frente a Legionella pneumophila,
antibacteriano Mycoplasma pneumoniae y algunas rickettsias y clamidias

Resistencias Presentan resistencias cruzadas entre los miembros del grupo, excepto la telitromicina

Vas de administracin e intervalos

Frmaco Va administracin Intervalo dosis (horas)

Azitromicina VO, IV 24

Claritromicina VO, IV 12

Diritromicina VO 24

Eritromicina VO, IV 6-8

Espiramicina VO 6-8

Josamicina VO 6-8

Midecamicina VO 8-12

Roxitromicina VO 12

Telitromicina VO 24

Interacciones (../..)

Frmacos Efectos

Anticoagulantes orales Potencian el efecto anticoagulante de los cumarnicos

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Interacciones (../..)

Frmacos Efectos

Cabergolina, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, Aumenta el nivel plasmtico y toxicidad potencial de estas
ergotamina, metilprednisolona, midazolam, drogas (efectos potenciales relacionados sobre todo con
teofilina, triazolam, valproato eritromicina y claritromicina)

Loratadina, mizolastina, terfenadina Aumentan los niveles plasmticos de los antihistamnicos

Omeprazol Aumentan los niveles plasmticos de omeprazol y

claritromicina

Quinidina Aumenta el riesgo de arritmias

Zidovudina La claritromicina disminuye la absorcin de zidovudina

Efavirenz, ritonavir Aumentan los niveles plasmticos del macrlido

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7. Quinolonas.
De primera generacin: cido nalidxico. Fluorquinolonas: ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino
y norfloxacino.

Caractersticas generales

Modo de accin Son agentes bactericidas que actan inhibiendo selectivamente la ADN-girasa bacteriana,
enzima que interviene en el plegamiento de la doble hlice del ADN, y que es fundamental
para la estructura tridimensional correcta del material gentico

Estructura Son antibacterianos sintticos con una estructura qumica bsica comn, 4-oxo-1,4-
qumica dihidroxiquinoleina, compuesta por dos anillos, uno de tipo piridona y otro aromtico, que
puede ser bencnico. La incorporacin de un tomo de flor en posicin 6 dio origen a las
fluorquinolonas

Toxicidad En general son bien toleradas, con reacciones adversas leves y poco frecuentes que pueden
afectar al aparato digestivo, sistema nervioso central (insomnio, nerviosismo, cefalea) y
fototoxicidad. Su principal inconveniente es su capacidad para lesionar el cartlago en fase
de crecimiento, por lo que su uso en nios, mujeres embarazadas y gestantes est
restringido

Farmacocintica Todas son efectivas por va oral. Las de primera generacin deben administrarse 4 veces al
da, pero las fluorquinolonas slo precisan una o dos administraciones diarias
El norfloxacino no alcanza niveles sanguneos suficientes para ser til en infecciones
sistmicas, pero s es til en infecciones urinarias

Espectro Las quinolonas de primera generacin, cuyo primer antibitico y ms representativo es el

antibacteriano cido nalidxico es activo frente a gram-negativos y muy poco efectivo frente a
Pseudomonas sp. y gram-positivos. Dado que slo consigue concentraciones bactericidas en
orina, se usa habitualmente para el tratamiento de infecciones urinarias. Las dems
quinolonas de primera generacin, derivadas del cido nalidxico, no han aportado mejoras
significativas respecto a este
Las fluorquinolonas aportan un espectro antibacteriano ms amplio y mejores condiciones
farmacocinticas (excepto norfloxacino) para su uso en infecciones sistmicas (por ejemplo
Pseudomonas aeruginosa era difcil de tratar por va oral antes de la aparicin de estos
frmacos). El ciprofloxacino puede valorarse como alternativa en algunas situaciones
especiales (infecciones por Shigella, Bacillus antracis, micobacterias atpicas, en infecciones
de orina por Pseudomona sp. y nefropata de base, nios con fibrosis qustica, etc.)

Resistencias Conviene evitar su uso indiscriminado para evitar la difusin de cepas resistentes
Ciprofloxacino

Levofloxacino

Moxifloxacino
Ofloxacino

Espectro de las quinolonas (../..)

Enterobacterias gram negativas +++ +++ +++ +++

Gram negativos; gonococo, meningococo, H. influenzae, H. ducreyl, M.

+++ +++ +++ +++
catarrhalis

Cocos gram positivos: S. aureus +++ +++ +++ +++

P. aeruginosa +++ +++ +++ -

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Ciprofloxacino

Levofloxacino

Moxifloxacino
Ofloxacino
Espectro de las quinolonas (../..)

M. tuberculosis ++ ++ ++ ++

M. leprae ++ ++ ++ ++

C. trachomatis ++ ++ ++ ++

Cocos gram positivos; estreptococo +/- +/- +/- +++

Anaerobios +/- +/- +/- +/-

Otras micobacterias +/ +/- +/- +/-

Otras pseudomonas +/- +/- +/- +/-

Treponema pallidum - - - -

Candida albicans - - - -

Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada

Interacciones

Frmacos Efectos

Anticidos orales o sucralfato Disminuyen absorcin de las fluorquinolonas

Anticoagulantes orales Riesgo hemorrgico (norfloxacino, ciprofloxacino)

Cafena Riesgo toxicidad por cafena (enoxacino, norfloxacino y ciprofloxacino)

Ciclosporina A Riesgo de toxicidad por ciclosporina (ciprofloxacino, norfloxacino)

Diazepam Riesgo de toxicidad por diazepam (ciprofloxacino)

Fenitona Posible toxicidad por fenitona (ciprofloxacino)

Foscarnet Riesgo de convulsiones

Hierro Riesgo de ineficacia de fluorquinolonas

Metoprolol Riesgo de toxicidad de metoprolol (ciprofloxacino)

Pentoxifilina Riesgo de toxicidad por xantinas

Rifampicina Riesgo de ineficacia de ciprofloxacino

Teofilina Riesgo de toxicidad (ciprofloxacino, enoxacino y norfloxacino)

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8. Sulfamidas.
Trimetoprima. Es una diaminopirimidina, que inhibe la sntesis del cido flico pero en otra fase metablica que
las sulfamidas. Tiene un espectro de actividad similar a las sulfamidas y acta sinrgicamente con ellas. Durante
mucho tiempo slo estuvo comercializada en asociacin con sulfametoxazol -cotrimoxazol-. Actualmente tambin
se utiliza sola, sin asociar a sulfamidas, en el tratamiento de infecciones del tracto urinario y respiratorio.
Cotrimoxazol. Generalmente ha sustituido a las sulfamidas solas en el tratamiento de las infecciones sistmicas.
Esta indicado en el tratamiento de la neumona por Pneumocistis jiroveci y la nocardosis, y puede ser til en
infecciones por protozoos como la toxoplasmosis.

Caractersticas generales

Modo de accin Son generalmente bacteriostticas y actan inhibiendo la sntesis del cido flico de los
organismos susceptibles

Estructura qumica Son anlogos del cido paraaminobenzico

Toxicidad Pueden producir importantes efectos secundarios como discrasias sanguneas,

reacciones de hipersensibilidad, hepatitis, etc.

Farmacocintica Se clasifican segn su tasa de excrecin en sulfamidas de accin corta, intermedia, larga
y ultra-larga. Algunas no se absorben por va oral, por lo que se han utilizado para
infecciones intestinales, mientras que otras se absorben muy rpidamente por esta va.
Sufren acetilacin y oxidacin a nivel heptico y se eliminan por va renal

Espectro Su inicial amplio espectro ha disminuido mucho por la aparicin de resistencias, por lo
antibacteriano que su uso clnico se ha visto muy reducido: en general estn indicadas en el
tratamiento de infecciones urinarias, algunas formas de gastroenteritis aguda y en
alguna otra infeccin concreta como la nocardosis. Algunas se utilizan tpicamente en el
tratamiento de las quemaduras. La sulfasalazina y la sulfapiridina se usan en el
tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal

Resistencias Grmenes que fueron muy susceptibles a las sulfamidas y han dejado de serlo son por
ejemplo el estreptococo, estafilococo, meningococo, gonococo, shigellas, etc.

Interacciones (../..)

Frmacos Efectos

Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia

Antidiabticos orales Riesgo de hipoglucemia

Barbitricos Aumento del efecto de tiopental

Ciclosporina A Riesgo de ineficacia de la ciclosporina A

Cloxacilina Riego de ineficacia de la sulfamida

Digoxina Riesgo de ineficacia de la digoxina

Fenilbutazona, indometacina, probenecid, salicilatos y Aumento de los efectos de la sulfamida

sulfinpirazona

Fenitona Riesgo de toxicidad por fenitona

Metotrexato Riesgo de toxicidad por metotrexato

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9. Tetraciclinas.
Componen este grupo: doxiciclina, minociclina, tetraciclina, oxitetraciclina y tigeciclina.

Caractersticas generales

Modo de accin A diferencia de las penicilinas y aminoglucsidos, son generalmente bacteriostticas a las
concentraciones que alcanzan en los tejidos humanos pero actan de forma similar a ellos
interfiriendo la sntesis proteica de los organismos susceptibles

Estructura Originariamente eran derivados de ciertas cepas de Streptomices, y comparten el mismo

qumica ncleo tetracclico
Las glicilciclinas (tigeciclina), derivan de la minociclina por sustitucin de un resto de glicina

Toxicidad Sus efectos secundarios son frecuentes e importantes. Su depsito en hueso y dientes en
formacin los contraindica en embarazadas y nios menores de 8 aos; efectos
antianablicos especialmente en pacientes con insuficiencia renal; cambios grasos en
hgado; fotosensibilidad; trastornos gastrointestinales

Farmacocintica Son activas por va oral. Las tetraciclinas ms antiguas (tetraciclina y oxitetraciclina)
precisan 3-4 tomas diarias, las dems permiten su administracin cada 12 horas, incluso
doxiciclina puede ser administrada cada 24 horas. Doxiciclina y minociclina se inactivan en
el hgado y se eliminan por heces, mientras que las dems se eliminan de forma inalterada
por el rin por lo que estn contraindicadas en la insuficiencia renal (riesgo de
acumulacin)
La tigeciclina slo est comercializada para perfusin IV

Espectro Todas ellas tienen un espectro muy amplio, que incluye bacterias gram positivas y gram
antibacteriano negativas, clamidias, rickettsias, micoplasmas, espiroquetas, algunas micobacterias y
algunos protozoos
La tigeciclina ha sido autorizada para el tratamiento de infecciones complicadas
intraabdominales, de piel y de tejidos blandos

Resistencias Su amplio uso ha favorecido la aparicin de resistencias, por lo que no suelen ser
antibiticos de eleccin en infecciones por gram positivos y negativos. Mantienen un lugar
en infecciones por clamidias, rickettsias, micoplasmas, acn grave, clera, etc.
Tigeciclina, por su peculiaridad estructural, elude algunos mecanismos de resistencia a las
dems tetraciclinas

Interacciones

Frmacos Efectos

Alcohol, anticidos, barbitricos, carbamazepina, hierro Disminuyen la absorcin de la tetraciclina

oral, fenitona, productos lcteos, sucralfato y bismuto

Digoxina Riesgo de intoxicacin digitlica

Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia

Metotrexato Riesgo de toxicidad por metotrexato

Teofilina Aumenta la toxicidad de teofilina

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10. Miscelnea.

Mupirocina
Es activa frente a la mayora de cepas de estreptococo y estafilococo. Se utiliza por va tpica.
Fosfomicina
Derivado del cido fosfnico, es activo frente a gram positivos y negativos y puede ser administrado de forma
oral y parenteral.
cido fusdico
Tiene un espectro de accin muy estrecho pero es muy activo frente a S. aureus. Se ha utilizado tanto de forma
tpica como sistmica.
Polimixinas
La polimixina B y la colistina son nefrotxicos y neurotxicos en su uso sistmico. No se absorben por va oral por
lo que se han utilizado en infecciones gastrointestinales por su accin contra bacterias gram negativas. Se utilizan
tambin en preparados tpicos.
Bacitracina, gramicidina y tirotricina
Activos frente a gram positivos, txicos por va sistmica, se usan en preparados tpicos.
Retapamulina
Nuevo antibitico de uso tpico activo frente a estreptococo y estafilococo, que se puede aplicar a nios de ms
de 9 meses en una zona de piel inferior al 2% de la superficie corporal.

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Abreviaturas: Cef-[n]G: cefalosporinas de [n] generacin. IM: va intramuscular. IV: va intravenosa. LCR:
lquido cefalorraqudeo. VO: va oral.

Referencias bibliogrficas

Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios. GPT. Gua de Prescripcin Teraputica.

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http://www.imedicinas.com/GPTage
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[consultado el 10/10/2008]. Disponible en
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Azanza Perea JR, Sdaba Daz de Rada B, Garca Quetgls E. Bases del tratamiento antimicrobiano en
situaciones especiales. En: Picazo J, Gmis M, editores. Biblioteca bsica. Bases para el tratamiento
antimicrobiano. Barcelona: Doyma; 2000. p. 190-6.
Catlogo de especialidades farmacuticas. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos. Madrid:
CGCOF; 2008.
Foods and Drugs Administration, US. [en lnea] [consultado el 10/10/2008]. Disponible en
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The complete drug reference. Martindale. 35th ed. London: Pharmaceutical Press; 2007. p. 139-43.
Vademecum Internacional, Espaa. [en lnea] [consultado el 10/10/2008]. Disponible en
http://www.vademecum.es/

Notas: la Gua ABE se actualiza con regularidad; prxima revisin prevista en 2009/10. Los autores y editores recomiendan
aplicar estas recomendaciones con sentido crtico en funcin de la experiencia del mdico, de los condicionantes de cada
paciente y del entorno asistencial concreto; as mismo se aconseja consultar tambin otras fuentes para minimizar la
probabilidad de errores. Texto dirigido exclusivamente a profesionales.

[L] Ms informacin en: http://infodoctor.org/gipi/

[ ] Comentarios y sugerencias en: laguiaabe@gmail.com

Con la colaboracin de:

[] Gua_ABE, 2008. ISBN: 978-84-95028-75-4

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