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Psicofarmacologia para Psicologos PDF
Psicofarmacologia para Psicologos PDF
PSICOFARMACOLOGA PARA
PSICLOGOS
M Fe Bravo Ortiz
Doctora en Medicina. Especialista en Psiquiatra
Licenciada en Psicologa
e-mail: marife.bravo@uam.es
M Fe Bravo Ortiz
INDICE:
M Fe Bravo Ortiz
M Fe Bravo Ortiz
3.
Bibliografa
M Fe Bravo Ortiz
En el tratamiento de los trastornos psiquitricos hay que seguir una serie de principios
generales que se pueden resumir en:
a) La evaluacin integral del paciente, que incluye el diagnstico clnico del
trastorno (siguiendo clasificaciones internacionalmente aceptadas, CIE-10 y
DSM-IV),
M Fe Bravo Ortiz
varios
tratamientos
es
de
suma
importancia
M Fe Bravo Ortiz
Su farmacocintica
M Fe Bravo Ortiz
f)
g) Tener en cuenta que existen unos grupos especiales que por sus
caractersticas modifican la farmacocintica de la mayora de los frmacos y
que requieren reajustes en las dosis habituales utilizadas, o bien la restriccin
en su utilizacin por sus potenciales efectos teratgenos sobre el feto o sobre
el nio lactante. Estos grupos son:
Ancianos
Nios
Embarazo y lactancia
M Fe Bravo Ortiz
los
que
se
monitorizan
habitualmente
los
niveles
plasmticos.
Cuadro 1.1
Principios de la farmacoterapia
(Janicak, P.G. (7))
M Fe Bravo Ortiz
posteriores.
Cuadro 1.2
Principios generales de la prescripcin de psicotropos
(The Bethlem & Maudsley NHS Trust 1999 Prescribing Guidelines , (13)):
Debe realizarse una completa evaluacin de los sntomas del paciente, que
incluye un examen del estado mental y fsico y test de laboratorios. Esta
evaluacin debe permitir establecer un diagnstico clnico.
10
M Fe Bravo Ortiz
En los cambios de un frmaco a otro se debe tener en cuenta la vida media del
que se va a retirar por la aparicin de posibles sntomas de discontinuacin o
de potenciales interacciones.
Cuadro 1.3
Recomendaciones sobre la prescripcin de psicofrmacos
(Gelder, M.; Mayou, R. y Geddes, J. (5))
Cuadro 1.4
Recomendaciones a los pacientes
(Gelder, M.; Mayou, R. y Geddes, J. (5))
Los efectos secundarios graves que el paciente debe comunicar al mdico sin
demora
11
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 1.5
Indicaciones de los tratamientos psicofarmacolgicos
GRUPO PSICOFARMACOLOGICO
INDICACIONES TPICAS
Antidepresivos
Depresin Mayor
Distimia
Trastorno Obsesivo Compulsivo
Trastorno de Crisis de angustia
Fobia Social
Trastorno de Control de Impulsos
Antipsicoticos
Esquizofrenia
Mana
Trastorno delirante
Ansiolticos
Hipnticos
Insomnio
Trastorno Bipolar
Psicoestimulantes
Frmacos antidemencia
12
M Fe Bravo Ortiz
dependencia
Cuadro 1.6
Cuadro resumen
GRUPO
SUBGRUPO
PRINCIPIOS ACTIVOS
Triciclicos y tetracclicos
Amitriptilina
PSICOFARMACOLOGICO
Antidepresivos
Imipramina
Clorimipramina
Maprotilina
Desipramina
Nortriptilina
Trazodona
Mianserina
IMAO
Nardelcine
Meclobamida
ISRS
Fluvoxamina
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram
Nefazodona
IRSN
Venlafaxina
13
M Fe Bravo Ortiz
Antipsicoticos
ISRN
Reboxetina
NaSSA
Mirtazapina
Butirofenonas
Haloperidol
Fenotiacinas
Clorpromacina
Levomepromacina
Tioridacina
Trifluoperacina
Tioproperacina
Perfenacina
Flufenacina
Pipotiacina
Tioxantenos
Tiotixeno
Zuclopentixol
Otros tpicos
Pimocide
Clotiapina
Sulpiride
Amisulpiride
Atpicos
Clozapina
Risperidona
Olanzapina
Quetiapina
Ziprasidona
Aripiprazol
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M Fe Bravo Ortiz
Ansiolticos
Benzodiacepinas
Diacepan
Clordiacepoxido
Cloracepato
Loracepan
Bromacepan
Temacepan
Oxacepan
Alprazolan
Hipnticos
Azapironas
Buspirona
Benzodiacepinas
Nitracepan
Fluracepan
Triazolan
Imidazopirinas
Zolpidem
Ciclopirrolonas
Zopiclona
Litio
Litio
Antiepilpticos
Carbamacepina
Valproato
Clonacepan
Topiramato
Gabapentina
Lamotrigina
Psicoestimulantes
Frmacos antidemencia
Metilfenidato
Inhibidores
de
acetilcolinesterasa
la Tacrina
Donezepilo
Rivastigmina
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M Fe Bravo Ortiz
Hemineurina
de la dependencia
Tiapride
Tetrabamato
Disulfiran
Cianamida clcica
Acamprosato
Dependencia de opiceos
Clonidina
Buprenorfina
Naltresona
Naloxona
16
M Fe Bravo Ortiz
5. GRUPOS PSICOFARMACOLGICOS
5.1. Antidepresivos
de los
17
M Fe Bravo Ortiz
frenada por su mayor coste econmico relativo en comparacin con los clsicos ADT.
La utilizacin de los IMAOs se ha reducido notablemente (en nuestro pas se han
retirado todas sus formas comerciales) debido a sus interacciones medicamentosas y
dietticas, pero sigue manteniendo algunas indicaciones especficas (depresin
atpica, fobias). En los noventa han aparecido nuevos principios activos que actan
sobre la recaptacin de otros neurotransmisores, como la noradrenalina o la
dopamina, bien aisladamente, bien en conjunto con su accin sobre la serotonina.
El abanico de posibilidades teraputicas es muy amplio, pero no se ha logrado superar
por medio de la psicofarmacoterapia, las tasas de recuperacin de los trastornos
depresivos que mostraban los primeros antidepresivos. S existen en cambio,
importantes estudios que han demostrado que la utilizacin conjunta de la
farmacoterapia y de ciertos tipos de psicoterapia (Terapia interpersonal de la
depresin
Terapia
cognitivo
conductual
de
la
depresin),
incrementa
Los principales tipos de antidepresivos que se utilizan actualmente son los siguientes:
18
M Fe Bravo Ortiz
presinpticos
de
serotonina
inhibiendo
selectivamente
su
recaptacin.
c) Inhibidores de la recaptacin de serotonina y noradrenalina (IRSN), que incluye
un principio que inhibe de forma no selectiva los receptores presinpticos de
serotonina y noradrenalina al mismo tiempo.
d) Inhibidores de la monoaminoxidasa irreversibles (IMAO) y reversibles (RIMA),
cuya accin fundamental se centra en la inhibicin de la encima
monoaminoxidasa, que est encargada de la metabolizacin de las aminas
biogenas, tales como la serotonina, la noradrenalina o la dopamina. Esta
inhibicin puede ser irreversible e inespecfica, como ocurre en el caso de los
IMAOs clsicos, o puede ser selectiva y reversible como ocurre con los RIMA.
e) Noradrenergicos y selectivamente serotonergico (NaSSA), que a travs de
diversas acciones dan lugar a un incremento de la noradrenalina y la
serotonina en el espacio intersinaptico.
f)
19
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.1
Mecanismo de accin de los antidepresivos
GRUPO
MECANISMO DE ACCION
ADT
ISRS
20
M Fe Bravo Ortiz
IMAO
la monoaminoxidasa
NaSSA
Antagoniza
selectivamente
los
receptores
alfa-adrenrgicos
ISRD
En el Cuadro 2.2 se hace un resumen de los neurotransmisores sobre los que actan
la mayor parte de los antidepresivos:
Cuadro 2.2
Perfil neuroqumico de los antidepresivos
FRMACO
SEROTONINA
NORADRENALINA DOPAMINA
21
M Fe Bravo Ortiz
AMITRIPTILINA
++
++
+/-
CLORIMIPRAMINA
+++
+/-
+/-
IMIPRAMINA
++
++
+/-
MAPROTILINA
+/-
+++
+/-
NEFAZODONA
++
+/-
FLUOXETINA
+++
+/-
+/-
SERTRALINA
+++
+/-
PAROXETINA
+++
+/-
+/-
VENLAFAXINA
+++
++
BUPROPION
+/-
++
REBOXETINA
++
MIRTAZAPINA
++
5.1.3. Indicaciones
Cuadro 2.3
Indicaciones tpicas de los antidepresivos
INDICACIONES TPICAS
Trastornos afectivos (F30):
Episodios depresivos (F32)
Trastorno depresivo recurrente (F33)
Trastorno bipolar (F31):
Fase depresiva
Fase mixta
Trastornos del humor persistentes (F34):
Ciclotimia
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M Fe Bravo Ortiz
Distimia
Otros trastornos psicticos:
Trastorno esquizoafectivo (F25) tipo depresivo o mixto.
Depresin postesquizofrnica (F20.4)
Trastornos del humor (afectivos) orgnicos, debidos a lesin o disfuncin cerebral o a
enfermedad somtica (F06.3)
Trastornos del humor (afectivos) debidos al consumo de mltiples drogas o de otras
sustancias psicotropas (F1x.8)
Cuadro 2.4
Otras Indicaciones de los antidepresivos
OTRAS INDICACIONES
Otros trastornos afectivos:
Demencia de Alzheimer con depresin
Demencia Vascular con depresin
Trastorno disfrico premenstrual (F59)
Depresin postparto (F53)
Reaccin a estrs grave y trastornos de adaptacin (F43) con nimo deprimido
Otros trastornos psiquitricos:
Trastornos neurticos:
Trastornos de ansiedad fbica (F40)
Otros trastornos de ansiedad (F41)
Trastorno obsesivo compulsivo (F42)
Trastornos disociativos (de conversin) (F44)
Trastornos somatomorfos (F45)
Otros trastornos neurticos (F48)
23
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.5
Indicaciones Especficas de los antidepresivos
GRUPO
INDICACIONES ESPECIFICAS
ADT
Depresin Mayor
Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC)
Crisis de angustia, con o sin agorafobia
Trastorno de ansiedad generalizada
Fobias
Trastornos somatomorfos, dolor crnico
Enuresis primaria
ISRS
Depresin
TOC
Crisis de angustia, con o sin agorafobia
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M Fe Bravo Ortiz
Fobia social
Bulimia
Trastorno de estrs postraumtico
IRSN
Depresin Mayor
IMAO
Depresin atpica
Fobias
RIMA
Depresin atpica
NaSSA
ISRN
Depresin
ISRD
El 65% de las personas con un episodio depresivo mayor mejoran con antidepresivos,
(frente al 35% que mejora con placebo). En un porcentaje alto los cuadros depresivos
recurren,
por
lo
que es
necesario
hacer
una
terapia
de
mantenimiento.
25
M Fe Bravo Ortiz
Los ISRS tienen una curva dosis respuesta plana, esto es, ms del 75 % de las
personas que responden lo hacen a la dosis inicial. En el caso de la fluoxetina parece
haber un efecto ventana teraputica, es decir, por encima de una dosis determinada
los efectos teraputicos disminuyen. En general tienen una vida media larga, lo que
permite la administracin de la dosis una vez al da; esto es especialmente relevante
en el caso de la fluoxetina, con una vida media que supera las 24 h y que adems
tiene un metabolito activo, la norfluoxetina, con una vida media mayor.
Cuadro 2.7
Dosificacin y formas de administracin de los antidepresivos
GRUPO
PRINCIPIO
DOSIS
FORMAS
DE
ACTIVO
TERAPEUTICA
ADMINISTRACIN
26
M Fe Bravo Ortiz
ADT
Amitriptilina
75-300 mg/da
Oral (2 tomas/da),
intramuscular
Imipramina
75-300 mg/d
Oral (2 t/d)
Clorimipramina
75-300 mg/d
IMAO
ISRS
Maprotilina
100-225 mg/d
Oral (2 t/d)
Desipramina
75-300 mg/d
Oral (2 t/d)
Nortriptilina
40-200 mg/d
Oral (2 t/d)
Trazodona
150-600 mg/d
Oral (2 t/d)
Nefazodona
100-600 mg/d
Oral (2 t/d)
Mianserina
30-90 mg/d
Oral (2 t/d)
Nardelcine
45-90 mg/d
Oral (2 t/d)
Meclobamida
300-600 mg/d
Oral (2 t/d)
Fluvoxamina
50-300 mg/d
Oral (2 t/d)
Fluoxetina
10-60 mg/d
IRSN
Paroxetina
20-50 mg/d
Oral (1 t/d)
Sertralina
50-300 mg/d
Oral (1 t/d)
Citalopram
20-60 mg/d
Oral (1 t/d)
Escitalopram
10-30 mg/d
Oral (1 t/d)
Venlafaxina
75-225 mg/d
Oral
(2-1
t/d)
(normal y retard)
ISRN
Reboxetina
8-12 mg/d
Oral (1 t/d)
NaSSA
Mirtazapina
15-45 mg/d
ISRD
Bupropion
225-400 mg/d
Oral (1 t/d)
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M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.8
Efectos secundarios de los antidepresivos
GRUPO
EFECTOS SECUNDARIOS
ADT
hipotensin
postural,
disfuncin
sexual),
IRSN
IMAO
hipotensin
postural),
SNC
(Cefalea,
temblores,
NaSSA
ISRN
ISRD
28
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.9
Perfil de efectos secundarios de los antidepresivos ms usados
FRMACO
ANTI
SEDACIO INSOMNI
HIPOTENSI
ARRITMI
GASTRO
AUMENT
COLINERGIC
INTESTIN
OS
CARDIAC AL
PESO
AMITRIPTILINA
++++
++++
+/-
++++
+++
+/-
++++
IMIPRAMINA
+++
+++
++++
+++
+++
CLORIMIPRAMI
++++
++++
+/-
++
++
+/-
++++
FLUOXETINA
+/-
++
+/-
+++
PAROXETINA
+/-
+/-
+/-
+++
SERTRALINA
+/-
+/-
+++
VENLAFAXINA
+/-
+/-
++
+/-
+++
NEFAZODONA
+/-
+/-
++
+/-
++
+/-
MIRTAZAPINA
+/-
+++
+/-
+/-
+/-
++++
NA
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M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.11
Interacciones medicamentosas de los antidepresivos
GRUPO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
ADT
Alcohol
Anticolinrgicos
IMAO
Simpaticomimticos
Cimetidina
ISRS
IMAO
Segn el tipo de ISRS tener cuidado en la administracin conjunta con
ADT, anticoagulantes orales (warfarina), fenitoina, clozapina, teofilina,
litio, triptfano y alcohol
ISRN
IMAO
Cuidado con Litio y Cimetidina
IMAO
RIMA
NaSSA
IMAO
Alcohol y otros sedantes
ISRN
IMAO
ISRD
IMAO
30
M Fe Bravo Ortiz
estas explicaciones deben ser ms amplias y se les debe proporcionar una tarjeta con
las
interacciones
comida
y con medicamentos.
Estas
Cuadro 2.12
Informacin al paciente en el tratamiento con antidepresivos
GRUPO
INFORMACIN ESPECFICA
ADT
Introduccin
de forma progresiva
para
disminuir
los
efectos
31
M Fe Bravo Ortiz
secundarios.
Los efectos secundarios ms frecuentes son: somnolencia, amargor y
sequedad de boca, estreimiento y dificultad de acomodacin de la
visin.
Se debe evitar el consumo de alcohol por su fuerte potenciacin.
Pueden afectar a la conduccin de vehculos.
ISRS
IRSN
IMAO
RIMA
NaSSA
ISRN
ISRD
Cuadro 2.13
Sndrome de discontinuacin por antidepresivos
32
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.14
Sndrome serotoninrgico
SNDROME SEROTONINERGICO
(segn la severidad del cuadro)
Inquietud
Diaforesis
Temblor
Estremecimiento
Mioclonas
Confusin
Convulsiones
Muerte
33
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.15
Instrucciones en el tratamiento con IMAOs
hgado
foie-gras,
embutidos
Antigripales
Descongestivos nasales
Antipirticos
Anestsicos locales
Advierta
al
mdico
siempre
que
le
34
M Fe Bravo Ortiz
5.2. Antipsicticos
primeros
antipsicticos,
agrupados
en diferentes familias
(fenotiacinas,
35
M Fe Bravo Ortiz
36
M Fe Bravo Ortiz
la Risperidona, la Olanzapina, la
antipsicticos
dopaminrgicos,
atpicos
actan
sobre
los
distintos
tipos
de
receptores
mesolmbico-mesocortical,
no
MECANISMO DE ACCION
Antipsicticos tpicos
(Fenotiacinas, Butirofenonas,
D2
a nivel mesolmbico-mesocortical,
37
M Fe Bravo Ortiz
Tioxantenos,...)
nigroestriatal y tuberoinfundibular
Antipsicticos atpicos
(Clozapina,
Risperidona,
sobre
receptores
5.2.3. Indicaciones
Cuadro 2.17
Indicaciones tpicas de los antipsicticos
INDICACIONES TPICAS
Esquizofrenia (F20)
Trastorno de ideas delirantes persistentes (F22)
Trastornos psicticos agudos y transitorios (F23)
Trastorno de ideas delirantes inducidas (F24)
Trastornos esquizoafectivos (F25)
Otros trastornos psicticos no orgnicos y sin especificacin (F28 y F29)
Episodio manaco (F30) y Fase manaca en Trastorno bipolar (F31.0, F31.1, F31.2)
Episodio depresivo grave con sntomas psicticos (F32.3), en Trastorno bipolar (F31.5)
y en Trastorno depresivo recurrente (F33.3)
Psicosis secundaria a trastorno mental orgnico (F06), o a consumo de sustancias
(F1x.5)
38
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.18
Otras indicaciones de los antipsicticos
OTRAS INDICACIONES
Trastorno de inestabilidad emocional de la personalidad (borderline) (F60.3)
En algunos casos de Trastorno obsesivo-compulsivo (F42)
Trastornos generalizados del desarrollo (F84)
Agitacin en cuadros de demencia o de retraso mental
Sndrome de Gilles de la Tourette (F95.2)
39
M Fe Bravo Ortiz
40
M Fe Bravo Ortiz
no produciendo practicamente
Cuadro 2.20
Dosificacin y formas de administracin de los antipsicticos
GRUPO
Butirofenonas
Haloperidol
FORMAS
DE
TERAPEUTICA
ADMINISTRACIN
1,5-40 mg
Oral,
comp..
de
41
M Fe Bravo Ortiz
gota
(2-3
tomas/da)
Parenteral, amp. de
5mg
Fenotiacinas
Tioxantenos
Clorpromacina
25-1000 mg
Levomepromacina
25-1000 mg
Tioridacina
30-800 mg
Oral, 1mg/gota
Trifluoperacina
2-30 mg
Tioproperacina
10-50 mg
Perfenacina
8-40 mg
Flufenacina
12,5-100 mg/30d
Parenteral depot
Pipotiacina
50-250 mg/30d
Parenteral depot
Tiotixeno
6-50 mg
Oral
Zuclopentixol
20-300 mg/15d
Oral,
parenteral
depot y acufase
Otros tpicos
Atpicos
Pimocide
1-10 mg
Clotiapina
20-320 mg
Sulpiride
400-1200 mg
Amisulpiride
50-1200 mg
Oral (2 t/d)
Clozapina
25-900 mg
Risperidona
2-12 mg
Oral
(1-2
t/d),
parenteral depot
Olanzapina
5-30 mg
Quetiapina
150-750 mg
42
M Fe Bravo Ortiz
Ziprasidona
40-160 mg
Oral
(2
t/d),
parenteral (i.m.)
Aripiprazol
15-30 mg
Los efectos adversos (Cuadro 2.21) frecuentes son los sntomas extrapiramidales, bien
en forma de distonas agudas, acatisia, parkinsonismos o discinesias tardas; la
hipotensin y los efectos anticolinrgicos perifricos. La aparicin de sntomas
extrapiramidales se trata con la administracin de antiparkinsonianos (biperideno 4-12
mg/da), mientras persiste el cuadro. La discinesia tarda es un efecto retardado de los
antipsicticos que se produce tras su consumo prolongado, siendo ms frecuente en
mujeres y en personas mayores de 50 aos. El sndrome neurolptico maligno, aunque
infrecuente, es una complicacin potencialmente fatal del tratamiento antipsictico. Se
caracteriza por hipertermia, efectos extrapiramidales severos y disfuncin autonmica.
La analtica muestra un aumento de leucocitos de la CPK, de las enzimas hepticas y de
la mioglobulina plasmtica (7).
Cuadro 2.21
Efectos secundarios de los antipsicticos
GRUPO
EFECTOS SECUNDARIOS
FENOTIACINAS
43
M Fe Bravo Ortiz
neurolptico
maligno.
Disminucin
del
umbral
para
las
Trastornos
TIOXANTENOS
OTROS
ATPICOS
agranulocitosis y leucopenia.
La risperidona puede dar lugar a: agitacin, ansiedad,
hipotensin, dolor abdominal,
efectos
anticolinrgicos
cambios
en
el
44
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.23
Interacciones medicamentosas de los antipsicticos
GRUPO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FENOTIACINAS
antidepresivos,
sedantes,
sulfonilureas,
cimetidina.
BUTIROFENONAS
TIOXANTENOS
OTROS
ATPICOS
45
M Fe Bravo Ortiz
la
produccin
de
leucocitos
(citotxicos,
sulfonamidas,
46
M Fe Bravo Ortiz
sntomas de alarma (cuadro infeccioso que no remite con tratamiento) por los que
debe ponerse en contacto con su mdico.
Los primeros frmacos con efecto hipntico y ansioltico que se utilizaron, los
barbitricos y el meprobamato, hace tiempo que dejaron de usarse por las importantes
consecuencias de sus efectos txicos (adiccin, sobredosis e intentos autolticos). El
descubrimiento de las benzodiacepinas (en 1959 se sintetiz el clordiacepoxido) (6)
con una buena actividad teraputica de reduccin de la ansiedad, y un bajo nivel de
efectos adversos, ha supuesto un cambio en los usos tanto de profesionales, como de
pacientes. Un avance significativo se produjo en 1977 cuando se identificaron
receptores especficos para las BZD en el organismo, ligados al receptor GABA
(neurotransmisor inhibidor) y a los canales del cloro.
Su utilizacin masiva (en casi todos los pases las benzodiacepinas (BZD) son los
psicofrmacos ms prescritos) ha levantado la alarma, ya que aunque con un perfil de
efectos secundarios menos peligroso, si da lugar a dependencia cuando se utiliza
repetidamente. Las recomendaciones van en la lnea de un uso restringido de estos
productos y por perodos cortos (los ingleses aconsejaban no prescribirlas por ms de
dos meses), utilizando otras medidas no farmacolgicas (relajacin, tcnicas de
manejo del estrs, psicoterapia, ...) en primer lugar.
Las BZD adems de sus efectos ansiolticos presentan tambin efectos hipnticos,
miorrelajantes y anticonvulsivantes. La longitud de su accin determina el perfil clnico
de la mayora de las BZD. En base a estos dos aspectos, algunas sustancias
muestran una accin ansioltica ms marcada, especfica y larga; mientras que otras
son ms hipnticas y tienen una accin ms corta. Estos perfiles son los que
determinan su uso clnico. Las investigaciones ms recientes han tratado de encontrar
47
M Fe Bravo Ortiz
productos, bien con efecto ansioltico, bien con efecto hipntico, que no produzcan
tolerancia y dependencia.
Recientemente se ha empezado a utilizar la melatonina para regular el ritmo sueo
vigilia. Estudios preliminares parece que demuestran su eficacia en el jet lag, pero
aunque en USA se puede conseguir sin receta mdica, la FDA (Food and Drug
Administration) no la ha aprobado an. En nuestro pas no est comercializada.
48
M Fe Bravo Ortiz
b) Azapironas, que son sustancias sin accin sobre los receptores BZD, con
efectos ms ligados a la serotonina. Su principal representante es la buspirona,
que clnicamente se caracteriza porque produce especficamente efecto
ansioltico, pero no de un modo inmediato, sino que necesita la administracin
durante al menos dos semanas para que se noten sus efectos. Tampoco da
lugar a tolerancia y dependencia, por lo que se indica en cuadros crnicos de
ansiedad.
c) Beta-Bloqueantes, que actan sobre los receptores Beta-Adrenrgicos
reduciendo los sntomas somticos de la ansiedad, tales como el temblor o las
palpitaciones. El principal representante de este grupo es el propanolol. Se
utiliza fundamentalmente para combatir la ansiedad situacional.
d) Hipnticos no BZD, que agrupan sustancias, cuya estructura qumica no es
benzodiacepnica, pero que presentan efecto hipntico. Los dos grupos ms
representativos son las imidazopirinas (como el zolpidem) y las ciclopirrolonas
(como la zoplicona). No aumentan la somnolencia diurna, ni producen ansiedad
de rebote. No aumentan la tolerancia y slo ocasionalmente se producen
sntomas de abstinencia tras su supresin.
e) Otros frmacos,
efectos sedantes.
Aunque en el tratamiento de muchos sndromes de ansiedad (Sndrome de ansiedad
generalizada, Trastorno de crisis de angustia, Agorafobia, TOC...) se utilizan frmacos
antidepresivos, al no ser su accin ansioltica la accin farmacolgica primordial
buscada se ha preferido no incluirlos en este trabajo.
49
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.24
Perfil clnico de los ansiolticos e hipnticos
EFECTO
BZD
ANSIOLTICO
++
++
++
HIPNOTICO
++
++
++
ANTICONVULSIVANTE ++
+++
SEDANTE / AMNESIA
+++
++
ANESTESICO
++
RELAJANTE
++
MUSCULAR
Cuadro 2.25
Perfil farmacodinmico de las benzodiacepinas (BZD)
TIPO BZD
VIDA MEDIA
METABOLIZACIN
LARGA
24-60 horas
Oxidacin
ACCIN
INTERMEDIA
12-30 horas
Glucuronizacin
No
se
altera
si
existe
con
otras
afectacin heptica
CORTA
3-15 horas
Citocromo P450
ACCIN
Interaccionan
sustancias
que
son
Cuadro 2.26
Caracteristicas de las benzodiacepinas (BZD) segn la duracin de su accin (7)
FACTOR
Potencia
Alta
Baja
50
M Fe Bravo Ortiz
Dosificacin
/4-6 h
Ansiedad interdosis
Frecuente
Rara
Acumulacin en sangre
Poca o ninguna
Frecuente
Resaca posthipntica
Nula o leve
Moderada
Ansiedad de rebote
Frecuente
Infrecuente
Riesgo de dependencia
Alto
Bajo
4-7 das
de abstinencia
Duracin de los sntomas 2-5 das
8-15 das
de abstinencia
Sndrome de abstinencia
Severo
Leve o moderado
Efectos paradjicos
Frecuentes
Infrecuentes
Amnesia antergrada
Frecuente
Infrecuente
Metabolitos activos
Ninguno o pocos
Muchos
51
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.27
Mecanismo de accin de los ansiolticos e hipnticos
GRUPO
MECANISMO DE ACCION
BENZODIACEPINAS
AZAPIRONAS
HIPNTICOS NO BZD
52
M Fe Bravo Ortiz
Bloquean
los
receptores
Beta-Adrenrgicos
unen
los
receptores
benzodiacepnicos
5.3.3. Indicaciones
Cuadro 2.28
Indicaciones tpicas de los ansiolticos e hipnticos
INDICACIONES TPICAS
Trastorno de ansiedad generalizada (F41.1)
Trastorno de pnico (ansiedad paroxstica episdica) (F41.0)
Reacciones a estrs grave y trastornos de adaptacin (F43)
Trastornos no orgnicos del sueo (F51)
Sndrome de abstinencia alcohlica (F10.3)
Cuadro 2.29
Otras indicaciones de los ansiolticos e hipnticos
OTRAS INDICACIONES (COMO TRATAMIENTO COADYUVANTE)
Trastornos de ansiedad fbica (F40)
Trastorno obsesivo-compulsivo (F42)
Trastornos disociativos (de conversin) (F44)
Trastornos afectivos
53
M Fe Bravo Ortiz
Trastornos psicticos
Cuadro 2.31
Dosificacin y formas de administracin de los ansiolticos e hipnticos
GRUPO
FORMAS
DE
ADMINISTRACIN
BZD
Midazolan
1-5 mg/d
Oral, 1v/d
ACCION CORTA
Triazolan
0,1250,250 mg/d
Oral, 1v/d
Loprazolam
INTERMEDIA
Oral, 1v/d
Oxacepan
30-120 mg/d
Oral, 2-3v/d
Lormetacepan
1-2 mg/d
Oral, 1v/d
Loracepan
2-4 mg/d
Oral, 2-3v/d
Bromacepan
1,5-18 mg/d
Oral, 2-3v/d
Halacepan
60-160 mg/d
Oral, 2-3v/d
Ketazolan
15-90 mg/d
Oral, 2-3v/d
Bentacepan
25-75 mg/d
Oral, 2-3v/d
Flunitracepan
1-2 mg/d
Oral, 1v/d
Clobazan
10-30 mg/d
Oral, 2-3v/d
BZD
Clordiacepxido
15-100 mg/d
Oral, 2-3v/d
ACCIN LARGA
Clonacepan
0,5-10 mg/d
Oral, 2-3v/d
Cloracepato
5-150 mg/d
Oral, 2-3v/d
I.m, I.v.
54
M Fe Bravo Ortiz
Diacepan
2-40 mg/d
Oral, 2-3v/d
I.m, I.v.
AZAPIRONAS
HIPNTICOS
Fluracepan
15-30 mg/d
Oral, 1v/d
Nitracepan
2,5-5 mg/d
Oral, 1v/d
Medacepan
5-15 mg/d
Oral, 1v/d
Pinacepan
2,5-30 mg/d
Oral, 2-3v/d
Buspirona
10-20 mg/d
Oral, 2v/d
5-10 mg/d
Oral, 1v/d
NO Zolpidem
BZD
Zoplicona
3,75-7,5 mg/d
Oral, 1v/d
BETA
Propanolol
10-120 mg/d
Oral
Flumazemil
0,2 2 mg
I.V.
BLOQUEANTES
ANTAGONISTAS
DE LAS BZD
En general los efectos secundarios de los ansiolticos e hipnticos son pocos y suelen
desaparecer con un ajuste de dosis. Muchos de ellos guardan una relacin directa con
la cantidad de frmaco administrado. Hay unos efectos comunes sobre el SNC que
son una extensin de los propios efectos sedantes. Pueden producirse reacciones
paradjicas e intoxicacin al aumentar la dosis. El aumento de la tolerancia y la
aparicin de dependencia constituyen uno de los efectos adversos ms importantes en
la administracin de BZD.
La dependencia de las BZD se manifiesta siempre que se realiza un consumo
continuado de ms de 3 4 meses, aunque sus consecuencias dependen de la dosis
y de las caractersticas del paciente. En todos ellos se produce un aumento de la
55
M Fe Bravo Ortiz
los
problemas de salud y las dificultades para su tratamiento son muy importantes. Tienen
ms riesgo de desarrollarlo personas con antecedentes de otro tipo de dependencia,
(alcohol, opiceos...).
La intoxicacin por BZD es relativamente comn, ya que estos frmacos se utilizan
mucho en las intoxicaciones medicamentosas con finalidad autoltica. Los sntomas de
esta sobredosis son los recogidos como efectos secundarios, pero en grado mximo,
llegando al coma y la depresin respiratoria.
Cuadro 2.32
56
M Fe Bravo Ortiz
GRUPO
EFECTOS SECUNDARIOS
BZD ANSIOLITICOS
BZD HIPNTICOS
AZAPIRONAS
HIPNTICOS NO BZD
57
M Fe Bravo Ortiz
BETA BLOQUEANTES
Cuadro 2.33
Sndrome de abstinencia de benzodiacepinas
SNDROME DE ABSTINENCIA DE BZD
Ansiedad
Irritabilidad
Insomnio
Fatiga
Cefaleas
Espasmos o dolores musculares
Temblor e inestabilidad
Sudoracin
Mareos
Dificultades de concentracin
Hipersensibilidad a los estmulos
Nauseas, perdida de apetito
Crisis convulsivas (en casos de dependencia grave)
58
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.35
Interacciones medicamentosas de los ansiolticos e hipnticos
GRUPO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
BZD ANSIOLITICOS
E HIPNTICOS
clozapina,
HIPNTICOS NO BZD
BETA BLOQUEANTES
59
M Fe Bravo Ortiz
Igualmente se debe informar de los efectos potenciadores del alcohol y del riesgo de
producir depresin respiratoria.
En los nios no suelen estar indicados los hipnticos, y slo ocasionalmente los
ansiolticos. En las personas mayores se deben utilizar con mucho cuidado, no slo
por las posibles interacciones con otros frmacos, sino porque al tener una eliminacin
ms lenta pueden acumularse y provocar confusin, aturdimiento y mareo, dando
lugar con ms facilidad a la produccin de lesiones.
Cuadro 2.36
Informacin en los tratamientos con ansiolticos e hipnticos
GRUPO
INFORMACION
BZD ANSIOLITICOS
E HIPNTICOS
no
ingerir
alcohol
por
sus
efectos
potenciadores.
AZAPIRONAS
60
M Fe Bravo Ortiz
HIPNTICOS NO BZD
BETA BLOQUEANTES
La introduccin del litio en el tratamiento de las manas y como estabilizador del nimo
en los trastornos afectivos bipolares ha supuesto uno de los avances ms claros que
la psicofarmacologia ha aportado a la psiquiatra. Aunque en los primeros momentos
se produjeron algunos problemas debidos a su toxicidad (ya que presenta un estrecho
rango teraputico de dosis), estos se han subsanado con la introduccin sistemtica
de controles de los niveles de litio en sangre, para que la dosis administrada no de
lugar a niveles txicos, pero en cambio s permita alcanzar niveles teraputicos. En los
diferentes metanlisis que se han realizado los resultados muestran que el litio es
claramente eficaz para prevenir la aparicin de nuevas fases manacas y depresivas
en los trastornos bipolares, encontrndose tambin resultados positivos (aunque no
claramente significativos) en el caso de los trastornos depresivos recurrentes.
La existencia de cuadros en los que aparecen varios ciclos a lo largo del ao
(cicladores rpidos) en los que la utilizacin del litio no logra la prevencin completa
de la aparicin de las fases, favoreci el comienzo de la utilizacin de frmacos
primariamente anticonvulsivantes
61
M Fe Bravo Ortiz
anticonvulsivantes,
como
el
valproato,
la
carbamacepina,
Cuadro 2.37
Mecanismo de accin de los estabilizadores del nimo
GRUPO
MECANISMO DE ACCION
62
M Fe Bravo Ortiz
LITIO
VALPROATO
CARBAMACEPINA
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
CLONACEPAN
NIMODIPINA
63
M Fe Bravo Ortiz
5.4.3. Indicaciones
Cuadro 2.38
Indicaciones de los estabilizadores del nimo
INDICACIONES
Episodio manaco (F30)
Fase manaca en Trastorno bipolar (F31.0, F31.1, F31.2)
Profilaxis del Trastorno bipolar (F31)
Trastorno depresivo recurrente (F33.3) resistente
Trastorno esquizoafectivo (F25)
Cuadro 2.39
Indicaciones especficas de los estabilizadores del nimo
GRUPO
INDICACIONES ESPECFICAS
LITIO
VALPROATO
CARBAMACEPINA
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
64
M Fe Bravo Ortiz
carbamacepina.
En cicladores rpidos unido a los anteriores
CLONACEPAN
Mana aguda
Junto con litio en la profilaxis del T. bipolar
Cuadro 2.41
Dosificacin y formas de administracin de los estabilizadores del nimo
GRUPO
DOSIS
NIVELES
FORMAS
PLASMTICOS
ADMINISTRACIN
LITIO
400-1600 mg
0,6-1,0 mmol/l
VALPROATO
500-1500 mg
50-100 mg/l
CARBAMACEPINA
400-1000 mg
8-12 mg/l
GABAPENTINA
900-3600 mg
LAMOTRIGINA
50-200 mg
CLONACEPAN
4-8 mg
DE
Cuadro 2.42
Efectos secundarios de los estabilizadores del nimo
GRUPO
EFECTOS SECUNDARIOS
65
M Fe Bravo Ortiz
LITIO
aumento
de
peso,
hipotiroidismo,
quejas
CARBAMACEPINA
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
CLONACEPAN
Cuadro 2.44
Interacciones medicamentosas de los estabilizadores del nimo
GRUPO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
LITIO
bloqueantes
de
los
canales
del
calcio
(verapamil), alcohol
VALPROATO
66
M Fe Bravo Ortiz
CARBAMACEPINA
GABAPENTINA
Anticidos, cimetidina.
LAMOTRIGINA
Valproato
CLONACEPAN
Cuadro 2.45
Informacin a los pacientes en tratamiento con los estabilizadores del nimo
GRUPO
INFORMACIN AL PACIENTE
LITIO
67
M Fe Bravo Ortiz
diarreas,
temblor
excesivo,
confusin;
para
CARBAMACEPINA
Informacin
esperados.
sobre
efectos
secundarios
teraputicos
de
carbamacepina
en
sangre
anuales.
Anlisis
68
M Fe Bravo Ortiz
vmitos).
LAMOTRIGINA
CLONACEPAN
5.5. Psicoestimulantes
69
M Fe Bravo Ortiz
activador ascendente y ciertas reas del estriado, que parece que se han implicado en
la fisiopatologa del trastorno por dficit de atencin con hiperactividad.
Cuadro 2.46
Mecanismo de accin de los psicoestimulantes
GRUPO
MECANISMO DE ACCION
Metilfenidato
Dextroanfetamina
Pemolina
5.5.2. Indicaciones
Cuadro 2.47
Indicaciones de los psicoestimulantes
INDICACIONES
Trastornos hipercinticos (F90) con alteracin de la actividad y de la atencin (F90.0)
Narcolepsia (G47.4)
70
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.49
Dosificacin y formas de administracin de los psicoestimulantes
GRUPO
FORMAS
DE
ADMINISTRACIN
METILFENIDATO
Metilfenidato
5-40 mg/d
ANFETAMINAS
Dextroanfetamina
2,5-40 mg/d
PEMOLINAS
Pemolina
37,5-112,5 mg/d
Oral (1 v/d)
Por la maana
Su uso en nios est aprobado a partir de los 6 aos para el metilfenidato y de los 3
aos para la dextroanfetamina.
Cuadro 2.50
Efectos secundarios de los psicoestimulantes
GRUPO
EFECTOS SECUNDARIOS
Metilfenidato
71
M Fe Bravo Ortiz
Pemolina
Hepatotoxicidad.
Insomnio, somnolencia, mareo, irritabilidad.
Crisis convulsivas.
Alucinaciones.
Discinesias.
Anorexia y malestar de estomago, perdida de peso.
Retraso en el crecimiento.
Taquicardia.
72
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.52
Interacciones medicamentosas de los psicoestimulantes
GRUPO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Metilfenidato
Fenitoina
IMAO
ADT
ISRS
Clonidina
Guanetidina
Dextroanfetamina
Cuadro 2.53
Informacin al paciente en tratamiento con psicoestimulantes
INFORMACIN AL PACIENTE
73
M Fe Bravo Ortiz
74
M Fe Bravo Ortiz
Los frmacos antidemencia estudiados hasta ahora tienen una accin inhibidora de la
acetilcolinesterasa, con lo que producen una reduccin de la inactivacin de la
acetilcolina en la sinpsis y como consecuencia potencian la transmisin colinrgica.
Se piensa que el hipocampo es el lugar donde ms actan estas sustancias.
Cuadro 2.54
Mecanismo de accin de los frmacos antidemencia
GRUPO
MECANISMO DE ACCION
Tacrina
Donecepilo
Rivastigmina
Galantamina
5.6.2. Indicaciones
Cuadro 2.55
Indicaciones de los frmacos antidemencia
INDICACIONES
Demencia leve o moderada tipo Alzheimer (F00)
Cuadro 2.57
75
M Fe Bravo Ortiz
FORMAS
DE
ADMINISTRACIN
Inhibidores
de
la Tacrina
40-160 mg/d
acetilcolinesterasa
Donezepilo
5-10 mg/d
Oral (1c/24h)
Rivastigmina
3-12 mg/d
Oral (1c/12h)
Galantamina
8-24 mg/d
Oral (1c/12h)
Cuadro 2.58
Efectos secundarios de los frmacos antidemencia
FRMACO
EFECTOS SECUNDARIOS
Tacrina
Toxicidad
heptica,
puede
incrementar
mucho
las
Rivastigmina
76
M Fe Bravo Ortiz
Bradicardia, sncope.
Anemia, trombocitopenia.
Galantamina
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Tacrina
Donezepilo
AINES,
Anticolinergicos,
Anticonvulsivantes,
Antifngicos,
AINES, Anticolinergicos.
Galantamina
Cuadro 2.61
Informacin en el tratamiento con frmacos antidemencia
INFORMACIN AL PACIENTE
La administracin de la medicacin debe ser a intervalos regulares, segn la posologa
de cada frmaco.
77
M Fe Bravo Ortiz
78
M Fe Bravo Ortiz
79
M Fe Bravo Ortiz
Se describirn aquellos frmacos que tienen una accin ms especfica sobre estos
trastornos; aquellos otros menos especficos
80
M Fe Bravo Ortiz
Cuadro 2.62
Mecanismo de accin de los frmacos para las dependencias
GRUPO
Dependencia
Clometiazol
de alcohol
Hipntico
sedante
con
leve
accin
anticonvulsiva.
Tiapride
Inhibicin
Disminuye
del
la
sistema
hiperactividad
dopaminrgico.
autonmica
Disulfiran
Carbimida
Acamprosato
la
transmisin
gabargica
81
M Fe Bravo Ortiz
Dependencia
Clonidina
de opiaceos
reduciendo
as
los
sntomas
Metadona
Naloxona
Naltrexona
5.7.2. Indicaciones
Cuadro 2.63
Indicaciones de los frmacos para las dependencias
INDICACIONES TPICAS
Trastornos mentales y del comportamiento debidos al consumo de sustancias
psicotrpas (CIE 10 F10-F19):
82
M Fe Bravo Ortiz
F10 Alcohol
F11 Opioides
F12 Cannabinoides
F13 Sedantes e hipnticos
F14 Cocana
F15 Otros estimulantes
F16 Alucingenos
F17 Tabaco
F18 Disolventes voltiles
F19 Policonsumo
Tanto para lo que se refiere a:
Intoxicacin aguda (F1x.0)
Sndrome de dependencia (F1x.2)
Sndrome de abstinencia (F1x.3)
Cuadro 2.65
Dosificacin y formas de administracin de los frmacos para las dependencias
GRUPO
FORMAS
DE
ADMINISTRACIN
Dependencia
alcohol
de Clormetiazol
400-1800 mg/d
Tiapride
200-900 mg/d
Tetrabamato
600-2700 mg/d
Oral
Disulfiran
250 mg/d
Oral
Carbimida
45-120 mg/d
Oral
83
M Fe Bravo Ortiz
Acamprosato
Dependencia
opiaceos
de Clonidina
1000-3000 mg/d
Segn
peso
Oral
y Oral
Buprenorfina
consumo
Oral
Metadona
Segn consumo
Oral
Naltrexona
350 mg/semana
Oral
Naloxona
0,8 mg/70 kg
I.v.
Cuadro 2.66
Efectos secundarios de los frmacos para las dependencias
GRUPO
Dependencia
Clometiazol
de alcohol
Congestin
irritacin
nasal,
irritacin
conjuntival, cefalea.
Tiapride
Sedacin
somnolencia.
Sntomas
extrapiramidales.
Tetrabamato
Disulfiran
Ocasionalmente
84
M Fe Bravo Ortiz
Carbimida
mareos,
Ocasionalmente
astenia,
erupciones,
Prurito,
estreimiento
diarrea,
nauseas,
alteracin de la lbido.
Dependencia
Clonidina
de opiaceos
mareo,
nauseas,
hipotensin
estreimiento.
Metadona
Depresin
respiratoria,
vrtigo,
sedacin,
Alteraciones hepticas
Cuadro 2.68
Interacciones medicamentosas de los frmacos para las dependencias
GRUPO
Dependencia
Clometiazol
de alcohol
Tiapride
Fenotiacinas, alcohol
Tetrabamato
BZD
Disulfiran
Alcohol
Carbimida
Alcohol
Acamprosato
85
M Fe Bravo Ortiz
Dependencia
Clonidina
de opiaceos
e hipnticos.
Buprenorfina
Metadona
Agonistas opiceos.
Naltrexona
Cuadro 2.69
Informacin en los tratamientos con frmacos para las dependencias
GRUPO
Dependencia
Clometiazol
de alcohol
Tiapride
Tetrabamato
Disulfiran
No
tomar
alcohol
ni
derivados
(vinagre,
No
tomar
alcohol
ni
derivados
(vinagre,
86
M Fe Bravo Ortiz
Acamprosato
Dependencia
Clonidina
de opiaceos
Buprenorfina
Metadona
Naloxona
Naltrexona
87
M Fe Bravo Ortiz
6. BIBLIOGRAFA REFERENCIADA
(1)
(2)
(3)
(4)
(5)
(6)
(7)
(8)
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(10)
(11)
Quitkin, F.M.; Adams, D.C.; Bowden, Ch. L.; Heyer, E.J.; Riftkin, A.;
Sellers, E.M.; Tandon, R. and Taylor, B.P. (1998). Second Edition.
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M Fe Bravo Ortiz
(13)
Taylor, D.; McConnell, H.; McConnell, D.; Abel, K. and Kerwin, R. (1999).
The Bethlem & Maudsley NHS Trust 1999 Prescribing Guidelines, 5 Ed.
London: Martin Dunitz.
4. LECTURAS RECOMENDADAS:
Taylor, D.; McConnell, H.; McConnell, D.; Abel, K. and Kerwin, R. (1999).
The Bethlem & Maudsley NHS Trust 1999 Prescribing Guidelines, 5 Ed.
London: Martin Dunitz.
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