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(Adaptado de Bennett WM, et al. Ann Intern Med 1980;93:62. AMA Drug
Evaluations, 1990, seccin 13,pgina 1:1-9:23 y Drug Information 93, American
Formulary Service, 1993, pginas. 33-520)
Sobredosificacin.
1. Amoxicilina + cido clavulnico
2. Sulbactam
3. Ampicilina
4. Penicilina G sdica
5. Piperacilina + tazobactam
6. Ticarcilina + cido clavulnico
7. Eritromicina
8. Tetraciclina
9. Clindamicina
10. Metronidazol
11. Gentamicina
Interacciones.
El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutneo, sobre todo
en pacientes hiperuricmicos. Los siguientes frmacos bacteriostticos pueden interferir
con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o
tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrgenos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se deber evaluar la relacin riesgobeneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria),
antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfuncin renal.
Sobredosificacin.
La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por hemodilisis.
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Sulbactam
Accin teraputica.
Inhibidor de las betalactamasas.
Propiedades.
El sulbactam es un inhibidor irreversible de las betalactamasas. No posee actividad
antibacteriana propia y debe utilizarse en asociacin con una betalactamina: ampicilina,
amoxicilina, piperacilina, mezlocilina, cefoperazona, cefotaxima.
Indicaciones.
Son aquellas de las betalactaminas asociadas: infecciones de piel y faneras producidas por
cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis,
Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de
betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella,
Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones
ginecolgicas producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes
productoras de betalactamasas.
Dosificacin.
Va oral: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios
menores de 12 aos, 25mg a 50mg/kg/da, repartidos en 3 tomas. Va IV o IM profunda:
adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de
12 aos, 125mg cada 8 horas.
Reacciones adversas.
Manifestaciones digestivas: diarreas, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor
abdominal. Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema
de Quincke, excepcionalmente shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas,
trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.
Precauciones y advertencias.
Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. La
inocuidad durante el embarazo no ha sido an establecida. Pasa en pequeas
cantidades a la leche materna.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los antibiticos del grupo de las betalactaminas.
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Ampicilina
Accin teraputica.
Antibacteriano sistmico.
Propiedades.
Penicilina de accin bactericida. Su accin depende de su capacidad para alcanzar y unirse
a las protenas que ligan penicilinas (PBP-1 - PBP-3) localizadas en la membrana
citoplasmtica bacteriana. Inhibe la divisin y el crecimiento celular y con frecuencia
produce lisis y elongacin en las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen en forma
rpida son las ms sensibles a la accin de las penicilinas. Se absorbe por va oral 35% a
50% y su unin a las protenas es baja. Se metaboliza en el hgado 12% a 50% y se excreta
por va renal.
Indicaciones.
Gonorrea, meningitis meningoccica, fiebre paratifoidea, faringitis bacteriana, neumona
por Haemophilus influenzae, neumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana,
infecciones de piel y tejidos blandos producidas por enterococos, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Shigella, Salmonella thiphy y otras especies de Salmonella, Streptococcus,
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Antibitico betalactmico, bactericida de espectro pequeo. Su mecanismo de accin, al
igual que el de otras penicilinas, es la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana con la
consecuente lisis de la bacteria. Espectro til: Streptococcus viridans, b-hemoltico y S.
pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y
N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, Treponema pallidum y Leptospira. La
vida media es de 15 a 60 minutos; los niveles teraputicos, en general, persisten de 2 a 4
horas. La penicilina en 90% se elimina por secrecin tubular; en insuficiencia renal debe
disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis. Se elimina por dilisis.
Indicaciones.
Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis,
meningitis por grmenes sensibles.
Dosificacin.
Las dosis dependen de la indicacin. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas
y 3.000.000UI cada 4 horas por va intramuscular o intravenosa. Nios: 50.000UI/kg/da.
Reacciones adversas.
Reacciones alrgicas de distinto tipo generalizadas (shock anafilctico, edema
angioneurtico) y localizados: dermopatas, nefritis intersticial. Existe hipersensibilidad
cruzada con otros betalactmicos, granulocitopenia. Anemia hemoltica.
Precauciones y advertencias.
Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la funcin renal es
insuficiente las dosis elevadas pueden causar irritacin menngea y
convulsiones. Deben investigarse antecedentes alrgicos del paciente antes de indicar la
penicilina.
Interacciones.
El probenecid disminuye la excrecin renal de penicilina y alarga su vida media.
Contraindicaciones.
Alergia a las penicilinas (salvo desensibilizacin previa). Pacientes tratados con
Contraindicaciones.
Su uso est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas a
cualquiera de las penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de las betalactamasas.
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Ticarcilina + cido clavulnico
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Es una penicilina semisinttica perteneciente a las carboxipenicilinas (carbenicilina) y,
como todos estos antibiticos betalactmicos, desarrolla una actividad bactericida sobre
numerosos microorganismos grampositivos y gramnegativos destruyendo la pared celular
bacteriana al interferir en la biosntesis de los mucopptidos parietales. Posee un espectro
antimicrobiano preferencial sobre las cepas gramnegativas, incluidas especialmente
Pseudomona aeruginosa y enterobacterias. Su estructura qumica es cido-lbil, por ello no
es activa por boca, sino exclusivamente por va parenteral, IM o IV, a partir de la cual se
absorbe fcilmente y alcanza concentraciones inhibitorias en plasma y tejidos. Su vida
media es de 70 minutos, su ligadura proteica 45% y su potencia antibacteriana es 2 a 4
veces superior a la carbenicilina, de all que su dosis sea menor.Se elimina por filtracin
glomerular y tubular en altas concentraciones. Su perfil farmacocintico es similar a su
predecesora, la carbenicilina. La ticarcilina es sensible a la inactivacin por las beta
lactamasas bacterianas, por ello se la asocia con el clavulanato de potasio que es un
inhibidor suicida de estas enzimas hidrolticas inactivadoras.
Indicaciones.
Sepsis por grmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus indol positivo),
piocianosis, infecciones hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves;
infecciones broncopulmonares, urinarias, ginecolgicas y obsttricas; septicemias,
endocarditis, meningitis.
Dosificacin.
La dosis recomendada para sepsis severas es de 200-300mg/kg/da por perfusin
intravenosa cada 4-6 horas. En infecciones urinarias debidas a los elevados niveles
alcanzados en orina la dosis es menor: 1 gramo cada 6 horas. De la asociacin
(ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6
horas. En pediatra la dosis media es 200-300mg/kg/da; se destaca que en recin nacidos o
Accin teraputica.
Antibacteriano.
Propiedades.
Las tetraciclinas son bacteriostticos de espectro amplio que actan por inhibicin de la
sntesis de protenas, bloqueando la unin de tRNA (RNA de transferencia) al complejo
ribosmico de mRNA (RNA mensajero). La unin reversible se produce en la subunidad
ribosmica 30 S de los organismos sensibles. No inhiben la sntesis de la pared celular
bacteriana. Se absorben por va oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen con
facilidad en la mayora de los lquidos del organismo, incluidos bilis y lquidos sinovial,
asctico y pleural. Tienden a localizarse en hueso, hgado, bazo, tumores y dientes.
Tambin atraviesan la placenta. La vida media normal es de 6 a 11 horas y pueden
necesitarse de 2 a 3 das para alcanzar concentraciones teraputicas de tetraciclinas. Se
eliminan en forma inalterada por va renal, fecal y tambin se excretan en la leche
materna. Su unin a las protenas es baja a moderada.
Indicaciones.
Actinomicosis, infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae,
faringitis, neumona, otitis media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones
de piel y tejidos blandos causadas por S. aureus, sfilis, uretritis no gonoccica,
infecciones del tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia coli. Se lo utiliza
durante el tratamiento periodontal (raspado y alisado radicular) del paciente adulto, y
tambin en la periodontitis juvenil o de rpida destruccin sea.
Dosificacin.
Suspensin oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas.
Ampollas: IM: 100mg cada 8 horas, 150mg cada 12 horas o 250mg una vez al da; dosis
mxima: hasta 1g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 8,3mg/kg cada 8 horas o 7,5mg a
12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis mxima: hasta 250mg IV: 250mg a 500mg cada 12 horas;
dosis mxima: hasta 2g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 10mg/kg cada 12 horas.
Reacciones adversas.
Decoloracin permanente de los dientes en lactantes o nios, calambres con gastritis,
decoloracin u oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad
cutnea, inflamacin de boca o lengua, nuseas o vmitos.
Precauciones y advertencias.
Las tetraciclinas atraviesan la placenta; y no se recomienda su uso durante la
segunda mitad del embarazo, ya que causan decoloracin permanente de los
Propiedades.
Pertenece al grupo de los aminoglucsidos. Estos son transportados en foma activa a
travs de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras
especficas de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el
complejo de iniciacin entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El RNA puede leerse
en forma errnea, lo que da lugar a la sntesis de protenas no funcionales, los
polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Los aminoglucsidos
son antibiticos bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente despus de su
administracin por va intramuscular, en cambio, por va oral su absorcin es escasa. Por
va local tpica se pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se
distribuye principalmente en el lquido extracelular con acumulacin en las clulas de la
corteza renal. Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar
los 100mg/ml. No se metaboliza.
Indicaciones.
Por va sistmica para el tratamiento de infecciones seas, infecciones en quemaduras,
meningitis, otitis media aguda, otitis media crnica supurada, neumona, septicemia,
sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias producidas por
Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter y
Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis
bacteriana e infecciones dentales administrar simultneamente con una penicilina.
Dosificacin.
Administracin parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusin
intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg cada 8 horas; dosis peditricas usuales: nacidos pretrmino y
neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 das; neonatos
mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; nios: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En
pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores
del clearance de creatinina.
Reacciones adversas.
Va parenteral: ototoxicidad (prdida de audicin, sensacin de taponamiento en los
odos), ototoxicidad vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria,
aumento o disminucin del volumen de orina); neurotoxicidad; nuseas y
vmitos. Vas oftlmica y tpica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de
irritacin.
Precauciones y advertencias.
Atraviesa la placenta y puede ser nefrotxica para el feto. Debe utilizarse con
precaucin en prematuros y neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con