HISTORIA E INTRODUCCIN

Para que la administracin de frmacos anestsicos sea efectiva deben alcanzar su lugar de accin dentro del SNC. En 1628 William Harvey demostr que la sangre venosa era transportada desde el corazn a la circulacin arterial y a todos los rganos del cuerpo. Con este descubrimiento se reconoci, inmediatamente, que la administracin de un frmaco dentro de las venas poda ser transportado rpidamente a la totalidad del organismo. En 1657, C. Wren inyect opio por va IV por medio de una pluma de ave unida a una vejiga. En 1665 S. Elsholtz administro una solucin de opio buscando insensibilidad al dolor, pero esto no fue posible sino hasta 1874,en que Ore administro hidrato de cloral IV con una finalidad quirrgica. Los mtodos de administracin IV de frmacos anestsicos no fueron

mejorados hasta que hasta que A. Wood, en 1853 empleo una aguja y una jeringa. Las agujas, catteres y jeringas utilizadas hoy da, son derivados de aquellos primeros sistemas, llegando en la actualidad a la perfusin continua mediante modelos frmaco cinticos computarizados (bombas) La Anestesia Endovenosa se inici en 1934 tras la introduccin del tiopental en la prctica clnica. Este y otros barbitricos no son anestsicos

intravenosos ideales, porque solo producen un estado de hipnosis, faltndole la amnesia y la analgesia para considerarlos ideales. El tiopental es el principal representante de ellos y ha sido considerado como el ms indicado para la induccin endovenosa de la Anestesia General durante ms de 60 aos por su rpida accin, bastante predecible y su accin breve .Es considerado el patrn estndar para la evaluacin de nuevos agentes. Con la introduccin del tiopental sdico la Anestesia se popularizo, por la ventaja que supona el conseguir que el estado de anestesia apareciera rpidamente. Durante los ltimos 40 aos se han introducido numerosos agentes anestsicos endovenosos al mercado. En 1955 apareci la Hidroxidiona, un agente esteroidal que posea un alto margen de seguridad, ms que el tiopental, pero con una alta incidencia de lesiones venosas y recuperacin

lenta, razn por la cual fue abandonado .En 1957 aparece el Metohexital, que tiene la particularidad de poder utilizarlo eficazmente mediante perfusin continua, en procedimientos de hasta 2 hrs. En este mismo ao aparece, en Europa, la Propanidida, que por ser demasiado rpido su metabolismo fue dejado de lado. En1966 aparece un derivado de la fenciclidina, la Ketamina, anestsico disociativo, por lo tanto, muy diferente a los agentes anestsicos convencionales, con indicaciones clnicas precisas. En 1971 aparece el Althesin, derivado esteroidal con actividad anestsica con un alto margen teraputico con accin rpida y corta duracin pero con alta incidencia de reacciones de hipersesibilidad, razn est por la que fue eliminado. En 1973 aparece en Europa el Etomidato, derivado carboxilado del imidazol, hipntico potente y til en Anestesia Ambulatoria pero con una alta incidencia de movimientos musculares y dolor a la inyeccin. En 1979,en Blgica, se introduce el Propofol, derivado del fenol 2,6diisopropofol que tiene una indicacin preferente en el paciente ambulatorio. Desde 1966 se utiliz el Diazepan como agente nico inductor anestsico no barbitrico, es una benzodiazepina, las que tiene un margen de seguridad relativamente amplio, se encuentran desprovistas de reacciones alrgicas y no suprimen la actividad de la glndula suprarrenal. Lamentablemente el Diazepan tiene algunos inconvenientes como .la irritacin venosa, y la tromboflebitis, problemas relacionados con la insolubilidad. acuosa y la necesidad de emplear solventes. En 1978 se introdujo en el mercado otro benzodiazepnico, el Midazolam con las mismas propiedades farmacolgicas de las benzodiazepinas, pero hidrosoluble, por lo tanto tiene una excelente tolerancia local, un comienzo de accin relativamente rpida y una y una eliminacin corta.

Un agente inductor endovenoso ideal debera caractersticas:

reunir las siguientes

1.- Instalacin rpida de su efecto 2.- Efecto corto, es decir, metabolizacin y eliminacin rpida. 3.- Producir amnesia antergrada. 4.- Analgesia 5.- Recuperacin rpida de la conciencia y tranquila. 6.- Mnimos efectos cardiovasculares y respiratorios. 7.- Buena tolerancia local 8.- Hidrosoluble y estable. 9.- Nula o mnimas reacciones de hipersensibilidad.

Como el inductor ideal para anestesia endovenosa no se ha encontrado es que el tiopental es el agente standar, con el que se comparan las nuevas drogas y sigue siendo el inductor ms utilizado.

ANESTESIA INTRAVENOSA

I. BARBITURICOS DE ACCIN ULTRACORTA

Se administran para lograr una induccin de la anestesia rpida y fcil. En cantidades suficientes, estos frmacos pueden lograr todos los estadios anestsicos, pero pueden producir una grave depresin cardiovascular. As su utilidad como anestsico primario est limitada a las tcnicas cortas de ciruga menor, que no requieren relajacin muscular y que no afectan a los rganos internos de las grandes cavidades del cuerpo, especialmente el abdomen. Suelen utilizarse en combinacin con el xido nitroso y el oxgeno.

1. TIOPENTAL Y TIAMILAL

A. GENERALIDADES El tiopental (pentothal) y el tiamilal (surital) son totalmente iguales en cuanto a sus acciones farmacolgicas. Las soluciones acuosas son fuertemente alcalinas, con un pH de 11 y por tanto no son compatibles con sustancias acidas. Su accin hipntica inicial es intensa, rpidamente inducida (en los 3040 seg. Siguientes de la inyeccin intravenosa) y de corta duracin. Va seguida de hipnosis ligera y sedacin intensa. Tienen accin ultracorta al igual que los anestsicos inhalatorios, producen inconciencia por bloqueo de la parte central del tallo cerebral (sistema activador reticular), que es la que mantiene la vigilia. Para la induccin y mantenimiento de la anestesia, suelen ser completamente con el xido nitroso. Para una administracin continua, se infunde una solucin al 0,4% mediante goteo. Se utiliza un goteo inicial rpido para la induccin de

la anestesia, seguido de un goteo lento para el mantenimiento. Para la administracin intermitente se utiliza una solucin acuosa al 22,5%. Las soluciones ms concentradas irritan las venas y tejidos. Despus de una dosis de prueba IV de 25-75mg (1-3ml de una solucin al 2,5%), se lleva a efecto la induccin de la anestesia IV, lentamente, con inyeccin de tiopental, 4-7mg/kg en 30-45 seg. Se facilita la intubacin con succinilcolina por va IV, a razn de 80 100mg, y se empieza el mantenimiento de la anestesia con narcticos, halonato o enflurano. Se administran agentes relajantes musculares. Se dan dosis complementarias de barbitricos si es necesario. Se debe hacer todo lo posible para evitar infusin intraarterial por que puede producir una oclusin arterial y gangrena de la extremidad, y una infiltracin extravascular, que puede causar necrosis de los tejidos. Las porciones preparadas y no utilizadas deben ser descartadas pasadas las 24h.

B. INDICACIONES Induccin de la anestesia antes de administracin de otros anestsicos. Complemento de la anestesia regional. Para proporcionar hipnosis durante la anestesia con otros frmacos. Controlar convulsiones durante o despus de la anestesia inhalatoria, local o de otras causas. En psiquiatra para el narcoanlisis y el tratamiento con electrochoques.

C. CONTRAINDICACIONES Asmticos Porfiria latente o manifiesta

D. FARMACODINAMIA Disminuye el flujo sanguneo cerebral, disminuye la presin

intracraneana, disminuye el consumo basal de oxgeno, disminuye la frecuencia de la isoelectricidad cerebral, disminuye la tensin arterial media, aumenta la frecuencia cardiaca, depresin miocrdica leve, disminuye el retorno venoso; disminuye la frecuencia ventilatoria, apnea (dosis dependiente), disminuye el flujo sanguneo heptico, produce induccin de las enzimas microsomales hepticas, aumenta la actividad de la glucuronil transferasa; disminuye el flujo sanguneo renal y el volumen de filtracin glomerular. Dosis para la induccin de la anestesia: adultos, 3-5 mg/kg; nios, 4-7 mg/kg; ancianos, 2-3 mg/kg; infusin en adultos, 0.05-0.35 mg/kg/min. Contraindicaciones: Porfiria intermitente aguda; la inyeccin intra-arterial inadvertida puede causar gangrena distal o lesin neurolgica permanente; puede producir reaccin alrgica o anafilctica.

E. VENTAJAS La induccin es rpida y placentera Si se complementan con otros frmacos, estos frmacos son adecuados para el mantenimiento de la anestesia. No secreciones No emticos No hay sensibilizacin de los tejidos autonmicos del corazn frente a las catecolaminas. No son explosivos

F. DESVENTAJAS Pueden causar depresin respiratoria o apnea Escasa analgesia Poca relajacin muscular Aumento del riesgo de laringoespasmo Depresin cardiovascular

Pueden producirse temblores Parasincomimticos Pueden causar depresin prolongada No tienen antagonistas. Una vez administrados, estos agentes no pueden ser eliminados.

2. METOHEXITAL (Brevital) - Es de accin ultracorta y de induccin rpida, difiere qumicamente del tiopental y del tiamilal en que no contiene azufre; no obstante sus propiedades farmacolgicas son similares. - Se administra por va IV a razn de 1mg/kg de una solucin al 1% con un PH de 11. Es de 21/2 veces ms potente que los tiobarbituricos y tiene una recuperacin ms rpida.

A. DOSIS: Sedacin: IV, 0.25-1 mg/kg; induccin: IV, 1.5-2.5 mg/kg; IM, 7-10 mg/kg; rectal, 20-30 mg/kg (solucin al 5%); infusin: 50-150 mg/kg/min. No debe administrarse IV en concentraciones mayores de 1% (10 mg/ml).

B. ELIMINACIN: Heptica.

C. INDICACIONES Induccin de la anestesia en el silln del dentista Ciruga de paciente ambulatorio Tratamiento con electrochoque Operaciones ginecolgicas u ortopdicas menores

D. FARMACOLOGA: Barbitrico de accin rpida (oxibarbiturato metilado), soluble en agua con pH de 10-11 y 2-3 veces ms potente que el tiopental. Produce una anestesia ultracorta. Deprime el crtex cerebro sensorial, disminuye la actividad motora, altera la funcin cerebelosa y produce somnolencia o

hipnosis dosis dependiente. Estos efectos se producen por aumento de la actividad del cido gama amino butrico en el cerebro. El GABA es uno de los neurotransmisores ms inhibidores del SNC. Las alteraciones en el EEG son similares al del tiopental y a la propanidida. El metohexital causa un incremento inicial en la amplitud alfa, seguido de una disminucin progresiva en la actividad del EEG. Altas dosis producen EEG plano. Hay prdida de la conciencia en el tiempo de circulacin brazo/cerebro. No produce analgesia ni relajacin neuromuscular. En ancianos y nios puede producir una excitacin paradjica si hay dolor acompaante. Hay una recuperacin de la conciencia mucho ms rpida que con el tiopental. Comparado con el tiopental, la induccin de la anestesia con metohexital se asocia con mayor incidencia de fenmenos excitatorios, tales como mioclonas, tos e hipo, por estas razones se usa ms en la clnica el tiopental. Las mioclonas disminuyen su incidencia si se premdica o administra previamente IV narcticos morfnicos. Los efectos cardiovasculares son secundarios a la disminucin en el inotropismo y a vasodilatacin perifrica. No es irritante y hay poco peligro de trombosis venosa o lesin de tejidos por su extravasacin.

E. FARMACOCINETICA: Latencia: IV, 20-40 seg; rectal, <5 min. Efecto mximo: IV, 45 seg; rectal, 5-10 min. Duracin: IV, 5-10 min; rectal, 30-90 min. La vida media de eliminacin terminal es de 1.5-4 horas (la mitad del tiopental). La mayor depuracin (1.6-4 ml/kg/min) en relacin con la del tiopental indica una mayor capacidad del hgado para metabolizar el metohexital.

F. INTERACCION Y TOXICIDAD: Potencia los efectos depresores en el SNC y cardiovasculares si se administra junto con analgsicos narcticos morfnicos, hipnticosedantes, alcohol y anestsicos voltiles fluorados; disminuye el efecto de los anticoagulantes orales, los digitlicos, beta bloqueadores,

corticoesteroides, quinidina y teofilina; su accin se prolonga con los inhibidores de la MAO y el cloranfenicol.

G. PRECAUCIONES: La premeditacin con opioides disminuye la incidencia de mioclonas; su extravasacin tisular puede causar necrosis y esfacelacin, lo mismo que su inyeccin intraarterial. El tratamiento de la inyeccin intraarterial consiste en administrar 10 ml de solucin con procana 1% + 40-80 mg de papaverina, o por la infiltracin local de fentolamina (2.5-5 mg en 10 ml) para producir vasodilatacin. La simpatectoma se induce con el bloqueo de plexo braquial o ganglio estrellado. Se contraindica su uso en pacientes con porfiria. Puede inducir broncoespasmo en pacientes asmticos. Se debe reducir la dosis en pacientes hipovolmicos, ancianos y con alto riesgo preoperatorio, as como en aquellos pacientes que estn tomando hipntico-sedantes. Es incompatible con la solucin de Ringer lactado y otras soluciones cidas como el sulfato de atropina, el yoduro de metocurina y el cloruro de succinilcolina.

II. NEUROLEPTOANALGESIA

Un frmaco neurolptico que es otra denominacin de los tranquilizantes; y un frmaco narctico analgsico, cuando se administran juntos, producen un estado psicofisiolgico con caractersticas particulares como:

Somnolencia sin inconciencia total Indiferencia psicolgica frente al medio No hay movimientos voluntarios Analgesia Amnesia satisfactoria

Debido al predominio del efecto neurolptico y analgsico, el estado producido se denomina Neuroleptoanalgesia. Este trmino todava se usa para describir el

mtodo, aunque se aaden un anestsico por inhalacin (xido nitroso) y un relajante muscular.

1. DROPEDIROL FENTANIL (Innovar) - Consiste en una mezcla previa de 50:1 dedropediroly fentanil, teniendo por cada milmetro 2,5mg de dropedirol y 0.05mg de fentanil. - El innovar se usa como medicacin pre anestsica y como coadyuvante de la induccin y mantenimiento de la anestesia. - Los efectos farmacolgicos del innovar se comprenden ms fcilmente describiendo los producidos por cada componente individual.

2. DROPEDIROL

A. FARMACODINAMIA Efectos centrales. Tiene un efecto estimulante dopaminrgico que le da las propiedades antipsicticas. Como neurolptico suprime los movimientos anormales manteniendo los reflejos medulares, disminuye la iniciativa e inters por el medio y disminuye las manifestaciones de emocin o afectividad. La accin sedante e hipntica es dbil. Puede inducir un sndrome extrapiramidal y catalptico ms o menos intenso. Efectos cardiovasculares. El droperidol a dosis de 0.15 mg/kg produce vasodilatacin venosa con disminucin de la precarga y tensin arterial sin accin sobre las resistencias sistmicas. Debe utilizarse con precaucin en el paciente hipovolmico. Efectos respiratorios. A dosis de 0.3 mg/kg no tiene efecto depresor sobre el centro respiratorio. Efectos antiemticos. El droperidol debido a su accin sobre los centros dopaminrgicos ejerce un efecto parecido a la

metoclopramida.

Las nuseas y vmitos postoperatorios se producen por estimulacin del centro del vmito que est situado en el suelo del cuarto ventrculo. La estimulacin se produce por estimulacin de la zona "Trigger" quimiorreceptora que est en el rea postrema detrs del centro del vmito y situado fuera de la barrera hematomeningea. En esta regin terminan las aferencias vgales y vestibulares que son potentes estimulantes del vmito. Los mediadores del vmito son la dopamina y la 5-hidroxitriptamina que explican el efecto antiemtico del droperidol.

Potencializacin y sinergia. El droperidol no aumenta la potencia de los analgsicos centrales pero si aumenta la duracin de accin.

Efectos

diversos. El

droperidol

disminuye

la

respuesta

termorreguladora. Puede utilizarse para prevenir la aparicin del frio postoperatorio. Efectos indeseables. El droperidol puede producir crisis disquinticas hasta el 5% sobretodo en nios. Puede aparecer hasta 14 horas despus de la administracin del droperidol incluso a las dosis utilizadas para la prevencin de los vmitos. Puede producir acatisia (imposibilidad de sentarse). Puede aparecer 1 hora 30 minutos despus de la inyeccin. Puede confundirse con una agitacin ansiosa tambin frecuente despus de la administracin de droperido. El tratamiento es con propranolol (10-15 mg).

B. FARMACOCINETICA Acta 5-10 min despus de una inyeccin IM o IV, efectos destacables a las 6-12 horas. El descenso de la concentracin plasmtica se hace segn un modelo tricompartimental. Tiene una vida media de eliminacin de 104 minutos. Es metabolizado casi totalmente, solo menos del 1% es excretado por la orina.

La duracin clnica del efecto es de aproximadamente 1 hora 30 minutos despus de la inyeccin intravenosa

Se neutraliza fundamentalmente en el hgado y el 10% es excretado por la orina.

C. INDICACIONES Premedicacin. Disminuye la ansiedad preoperatoria. Es menos hipntico que el diazepn. En algunos pacientes puede producir un estado de ansiedad.

Neuroleptoanagesia. Asociacin de un neurolptico con un mrfico, produciendo un estado de catalepsia con inmovilidad y analgesia (De Castro y Mundeleer). Abandonada bajo su forma pura.

Administracin epidural. Asociado a un mrfico reduce los efectos secundarios (2.5 mg).

Prevencin de las nuseas y vmitos postoperatorios. Es un agente eficaz para la prevencin de las nuseas y vmitos postoperatorios. El droperidol no bloquea todas las vas que inducen el vmito y las nuseas. Debe emplearse al principio de la intervencin para tratar de bloquear los receptores de la zona "trigger" antes de la activacin por la ciruga y por ser un agente depresor del SNC. Solo en aquellos casos en que la ciruga se prolongue ms de dos horas se emplear al final. Son eficaces dosis relativamente dbiles (2.5-2 mg; de 10-20 mg/kg), es intil pasar de estas dosis para esta indicacin. Esta dosis dbiles de droperidol deben tenerse en cuenta en la ciruga ambulatoria, ya que pueden disminuir los test de aptitud y producir fenmenos extrapiramidales.

Estados de agitacin. Es til para el tratamiento de estados de agitacin psicomotriz y de agresividad. Las dosis son muy variables y

en ocasiones importantes (de 25 a 100 mgjiuy6reog en 24 por va IM) teniendo que tener en cuenta los efectos hemodinmicos del droperidol.

3. FENTANIL A. USO Analgsico morfnico, complemento anestsico.

B. DOSIS: Analgesia: IV/IM, 25-100 mg (0.7-2 mg/kg). Induccin: 5-40 mcg/kg; suplemento anestsico, IV, 2-20 mcg/kg; anestsico puro : IV, 50-150 mcg/kg y en infusin 0.25-0.5 mcg/kg/min. Analgesia epidural: bolo de 50-100 mcg diluidos en 10 ml de sol. salina o de anestsico local.

C. ELIMINACIN: Heptica y renal. Ninguno de los metabolitos del fentanyl tiene accin farmacolgica.

D. INDICACIONES: Analgsico, sedacin, induccin y mantenimiento de la anestesia

general.

E. FARMACOLOGA: Este derivado morfnico de las fenilpiperidinas es un potente opiode agonista. Primordialmente agonista mu. Como analgsico, el fentanyl es 75-125 veces ms potente que la morfina. Su latencia rpida y corta duracin de accin reflejan su gran liposolubilidad comparado con la morfina. Se une en un 84% a las protenas plasmticas. La depresin ventilatoria es dosis dependiente y dura ms que el efecto analgsico. Provee mucha estabilidad cardiovascular a grandes dosis y como nico anestsico. Disminuye el flujo sanguneo cerebral, metabolismo basal

cerebral y la presin intracraneana. El fentanyl (y otros opioides) mejora la accin de los anestsicos locales en los nervios perifricos, esto es debido en parte por sus dbiles propiedades como anestsico (altas dosis suprimen la conduccin nerviosa) y sus efectos sobre los receptores opiceos en las terminales de los nervios perifricos. El fentanil se combina con el dehidrobenzoperidol para producir neuroleptoanalgesia. Las dosis altas de fentanyl producen rigidez muscular notable, posiblemente como resultado de los efectos de los opioides sobre la transmisin dopaminrgica en el cuerpo estriado; este efecto se antagoniza con naloxona.

F. FARMACOCINETICA: Latencia: IV, en 30 seg; IM, <8 min; epidural/espinal, 4-10 min. Efecto mximo: IV, 5-15 min; IM, <15 min; epidural/espinal, <30 min. Duracin: IV, 30-60 min; IM, 1-2 horas; epidural/espinal, 1-2 horas. G. INTERACCIN Y TOXICIDAD: La depresin ventilatoria y cardiovascular se potencia con la administracin de hipntico-sedantes, narcticos, anestsicos voltiles, N2O ; la depresin ventilatoria aumenta con las anfetaminas, inhibidores de la MAO, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos; la analgesia aumenta y prolonga su duracin con los alfa-2 agonistas (epinefrina, clonidina).

H. PRECAUCIONES: En pacientes hemodinmicamente estables, las dosis analgsicas de fentanyl se pueden administrar de 2 a 4 minutos antes de la laringoscopa para atenuar la respuesta vasomotora a la intubacin. Las dosis de agentes inductores se deben reducir. Los efectos del fentanyl pueden ser revertidos con naloxona (IV, 200-400 mcg, o ms). La duracin del efecto antagonista de la naloxona es menor al efecto depresor ventilatorio del fentanyl, puede haber remorfinizacin. El fentanyl cruza la barrera placentaria, por lo que puede producir

depresin respiratoria neonatal. Los efectos indeseables que se presentan con la administracin de fentanyl epidural son: nusea, vmito, depresin respiratoria tarda (inclusive hasta despus de 8 horas), prurito y retencin urinaria. Los antihistamnicos como la difenhidramina se pueden usar para atenuar el prurito, y la metoclopramida como antinauseoso. El fentanyl transdrmico est contraindicado en el manejo del dolor postoperatorio agudo, incluyendo pacientes externos, ya que se han reportado muertes por depresin respiratoria por su uso equivocado.

III. ANESTESIA DISOCIATIVA 1. KETAMINA A. USO: Anestesia disociativa; induccin y mantenimiento de la anestesia, especialmente en la hipovolemia y pacientes de alto riesgo; anestsico nico en algunos procedimientos quirrgicos.

B. DOSIS: Sedacin/analgesia: IV, 0.5-1 mg/kg; IM/rectal, 2.5-5 mg/kg; VO, 5-6 mg/kg (diluir la solucin inyectable en 5-10 ml de solucin azucarada o refresco de Cola). Induccin de la anestesia: IV, 1-2.5 mg/kg; IM/rectal, 5-10 mg/kg. Mantenimiento: infusin IV de 15-80 mcg/kg/min. Epidural/caudal: 0.5 mg/kg, diludo en solucin anestsica local o salina.

C. ELIMINACION: Heptica. La ketamina es desmetilada por enzimas microsomales hepticas en norketamina y despus en deshidronorketamina. 2.5% de la ketamina sin modificar aparece en la orina. 80% se excreta como conjugados con cido glucurnico.

D. FARMACOLOGIA: Este derivado de la fenciclidina produce una rpida anestesia disociativa caracterizada por reflejos laringofarngeos presentes y/o aumentados, tono muscular normal o aumentado, estimulacin respiratoria y, ocasionalmente una depresin respiratoria transitoria. El trmino anestesia disociativa deriva de la creencia firme de disociacin del ambiente que experimenta el sujeto al cual se administra este frmaco. La fenciclidina fue el 1er frmaco usado con esta finalidad, pero la manifestacin frecuente de alucinaciones desagradables y problemas psicolgicos hizo que se abandonara muy pronto. Tiene alta liposolubilidad y un pKa de aproximadamente 7.5. Los efectos anestsicos de la ketamina son debidos a un efecto antagonista en los receptores excitatorios N-metil-aspartato, un subgrupo de los receptores de los opioides. Tambin acta sobre los receptores de noradrenalina, serotonina y colinrgicos muscarnicos del SNC. La estimulacin simptica central, la liberacin neuronal de catecolaminas y la inhibicin de la captacin neuronal de catecolaminas usualmente contrarrestan el efecto de depresin miocrdica directo que posee este frmaco. La analgesia puede preceder al inicio de la anestesia y persiste tras la recuperacin de la conciencia. Durante este estado, pueden tener lugar raras alucinaciones, asociadas con la prdida de la imagen corporal y, si es estimulado, el paciente puede reaccionar de manera violenta e irracional a pesar de permanecer amnsico. Esta respuesta es menos frecuente en los nios. Su incidencia puede ser disminuida administrando frmacos sedantes como el droperidol, diazepam o tiopental a dosis muy pequeas. Los efectos electroencefalogrficos de la ketamina muestran un aumento en la actividad alfa, delta y teta, sin cambios en el ritmo beta. El umbral convulsivante en pacientes epilpticos no se altera. El metabolismo y el flujo sanguneo cerebrales aumenta, as como en la presin de intracraneana normocapnia. (revertida Sus por

hiperventilacin),

presencia

efectos

hemodinmicos (que dependen de un SN neurovegetativo simptico

intacto) incluyen incrementos en la presin arterial sistmica y pulmonar, aumento en la frecuencia cardiaca y en el gasto cardiaco. La ketamina es un agente anestsico til en pacientes con compromiso hemodinmico, ya sea por hipovolemia o problema cardiaco intrnseco (pero no coronariopata). La ketamina sensibiliza al corazn a pequeas dosis de adrenalina, por lo que puede provocar disritmias en pacientes excitados, con tirotoxicosis, feocromocitoma, o cuando se utiliza adrenalina para hemostasis. Estas respuestas pueden ser bloqueadas con la administracin de beta bloqueadores. Provoca vasodilatacin en los tejidos predominantemente inervados por receptores adrenrgicos alfa y vasoconstriccin en los tejidos inervados por receptores adrenrgicos beta. Es un relajante directo de la musculatura lisa bronquial. Produce aumento del tono de la musculatura uterina (dosis dependiente) sin efecto en su flujo sanguneo (a dosis menores de 1 mg/kg IV). Las secreciones trqueobronquiales y salivales aumentan, por lo que es conveniente la premedicacin con antisialogogos como la atropina y el glicopirrolato. Puede aumentar levemente la presin intraocular. La ketamina no es histamingena.

E. FARMACOCINETICA: Latencia: <30 seg; IM/rectal, 3-4 min. Efecto mximo: IV, 1 min; IM/rectal, 5-20 min; VO, 30 min. Duracin: IV, 5-15 min; IM/rectal, 1225 min; epidural, 4 horas. Su disponibilidad oral es de 20%; unin a protenas plasmticas del 12%; depuracin de 15 ml/kg/min; vida media de 2.3 horas.

F. INTERACCIN Y TOXICIDAD: Delirios en el despertar; disminuye los requerimientos de anestsicos voltiles halogenados; produce hipertensin arterial y disritmias, isquemia miocrdica con el uso concomitante de otros

simpaticomimticos (adrenalina); depresin hemodinmica si se usa con alfa bloqueadores, beta bloqueadores, calcioantagonistas,

benzodiacepinas, opioides, anestsicos voltiles y bloqueadores ganglionares. Tambin hay depresin miocrdica si se usa en pacientes con seccin medular. Las benzodiacepinas, barbitricos y anestsicos inhalados fluorados prolongan la recuperacin de la conciencia con ketamina. Aumentan la relajacin muscular de frmacos despolarizantes y no despolarizantes. Reduce el umbral convulsivo si se administra aminofilina.

IV. HIPNOTICOS 1. PROPOFOL A. INDICACIONES: Induccin y mantenimiento de la anestesia IV, sedacin consciente. B. FARMACOCINETICA:

C. FARMACOLOGIA: Disminuye la presin de perfusin cerebral, disminuye el flujo sanguneo cerebral, disminuye la presin intracraneana, disminuye la tensin arterial, produce depresin miocrdica directa, depresin ventilatoria (dosis dependiente), antiemtico, hipertona muscular, temblor, hipo.

D. DOSIS: Induccin, adultos, 2-2.5 mg/kg, con un mantenimiento de 75-150 mcg/kg/min; pediatra, 2.5-3.5 mg/kg, con un mantenimiento de 150250 mcg/kg/min; ancianos, induccin 1-1.5 mg/kg, y mantenimiento de 50-100 mcg/kg/min.

E. CONTRAINDICACIONES: Hipovolemia y alergia a compuestos tipo intralpido y frijol de soya, contraindicado en la funcin ventricular izquierda comprometida en el anciano.

2. ETOMIDATO
A. USO:

Inductor de la anestesia, hipntico.

B. DOSIS:

Induccin IV, 100.400 mcg/kg ; infusin, 0.5-1 mg/min (10-20 mcg/kg/min).

C. ELIMINACIN:

Heptica. Su principal metabolito es el cido carboxlico del compuesto original. 75% de la dosis administrada se excreta en orina en las primeras 24 horas. Slo 2% se excreta sin cambios.

D. FARMACOLOGIA:

Hipntico no barbitrico sin actividad analgsica. A dosis teraputicas no ejerce efecto en el gasto cardiaco, metabolismo miocrdico, circulacin sistmica y pulmonar. Movimientos mioclnicos ocurren en una tercera parte de los pacientes durante la induccin y se deben a desinhibicin de la supresin subcortical de la actividad extrapiramidal. El etomidato (ms que el tiopental y el propofol) puede provocar alteraciones en los potenciales evocados somatosensoriales. El etomidato disminuye el metabolismo cerebral, el flujo sanguneo cerebral, y la presin intracraneana. Gracias a sus mnimos cambios hemodinmicos, es ms exitosa que el tiopental y el propofol en mantener el flujo sanguneo de perfusin cerebral. La presin intraocular tambin disminuye. La supresin adrenocortical que se presenta inclusive con una sola dosis inductiva, se mantiene por 4 a 8

horas. y es debida a la inhibicin provocada por el etomidato de la 11beta hidroxilasa. El etomidato es muy poco histamingeno. Los movimientos involuntarios que se presentan en la induccin por este frmaco se yugulan con diazepam. Nusea y vmito son frecuentes durante el perodo de recuperacin.

E. FARMACOCINETICA:

Latencia 30-60 seg. Efecto mximo al 1 minuto. Duracin: de 3 a 10 minutos.

F. INTERACCIN Y TOXICIDAD:

Usarse con cuidado en pacientes con epilepsia focal; el mioclono se reduce previa administracin IV de benzodiacepina

BIBLIOGRAFIA

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