m Propósito: prevenir el dolor durante los

procedimientos dentales. Pueden producir pérdida

de la sensibilidad y actividad motora.

¬ Ãonforme el anestésico penetra la membrana nerviosa,

cesa la capacidad del nervio para conducir un impulso.
¬ El fármaco impide el paso del Na a través de los poros
de la membrana nerviosa.
m e utilizan tópicamente:
¬ dnfiltración: inhiben los estímulos de dolor en el área
donde se establece el contacto.
¬ Por bloqueo: el fármaco es transportado al área
adyacente del nervio.

m Àa anestesia se producirá en las áreas inervadas

por éste nervio, las cuales pueden estar a cierta
distancia del sitio de inyección.
m Mactores dependientes del anestésico:
¬ Ãantidad inyectada
¬ itio de inyección
¬ Velocidad de inyección
¬ Velocidad de biotransformación
¬ Excreción
m ×ependientes del paciente:
¬ Edad
¬ Estado cardiovascular
¬ Munción hepática
¬ Embarazo
mÀ
 
 
Jrado de vascularización de la zona y de la
presencia de tejidos a los que el anestésico local
pueda fijarse. Àos mayores niveles plasmáticos
tras una única dosis se obtienen según este
orden: interpleural > intercostal > caudal >
paracervical > epidural >braquial > subcutánea >
subaracnoidea.
mÃ



 
¦ igualdad del volumen, cuanto mayor sea la masa
(mg) administrada, mayores niveles plasmáticos
se alcanzarán.
m î  
ëna mayor velocidad de inyección produce
mayores picos plasmáticos.
m 6
 


u presencia, habitualmente adrenalina 1:200.000,
disminuye la velocidad de absorción de ciertos
anestésicos locales, ya que su acción neta
dependerá del grado de vascularización de la
zona y del poder vasodilatador del fármaco.
× 

m ëna vez absorbido el ¦À en la sangre se

distribuye en el cuerpo hacia todos los tejidos
m Vida 1/2
m Ã



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m 

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m 
 

m  

m  

m  ^

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m  a la a1glicoproteína ácida: de gran especificidad

pero poca capacidad.

m  a la albúmina: de baja especificidad pero de gran

capacidad.
mÀ 
No apta para atravesar membranas

mÀ  

-ue atraviesa las membranas

m Àa acidosis aumenta la fracción libre de fármaco

no unida a proteínas, por lo que favorece la
toxicidad.
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  ¦

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6
m¦nestésicos locales tipo éster:
por las pseudocolinesterasas plasmáticas, que
producen hidrólisis del enlace éster, dando lugar a
metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía renal.
ácido paraaminobenzóico (P¦ ¦), potente
alergizante, responsable de reacciones anafilácticas.

m¦nestésicos locales tipo amida:

poseen cinética bicompartimental o tricompartimental
y su metabolismo es a nivel microsomal hepático,
algunos tóxicos como la ortotoluidina de la
prilocaína, capaz de producir metahemoglobinemia.
m El grado de hidrólisis esta directamente
relacionado con el potencial de toxicidad de los
anestésicos locales.
m Àa clorprocaina es el más rapidamente hidrolizado
(menos tóxico)
m Mientras que la tetracaina se hidroliza 16 veces
más lento que la clorprocaina.
 EXÃ
EdN:

e produce por vía renal, en su gran mayoría en

forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles,
aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en
forma inalterada. El aclaramiento renal depende
de la capacidad del anestésico local de unirse a
proteína y del pH urinario.
m Excreción:
r
enal
r ¦minoésteres: (90% como P¦ ¦)
r ¦minoamidas:(400% como metabol. inac.)
(1016% activa)
m ¦lterando el potencial de reposo de la membrana
nerviosa
m ¦lterando el umbral
m ×isminuyendo el grado de despolarización
m Prolongando el grado de repolarización
m Àa membrana del nervio es el sitio donde los
anestésicos locales exhiben sus propiedades.
m El sitio de acción primario de los anestésicos
locales en la producción del bloqueo nervioso es:

m ×isminuyendo la permeabilidad de los canales de

iones sodio.

m Evitan la ×EPÀ¦
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1. ×esplazamiento de los iones calcio de los
canales receptores de sodio

2. Àa unión de la molécula de anestésicos locales

al sitio receptor

3. loqueo del canal de calcio

4. ×isminución de la conductancia del sodio
5. ×epresión del grado de despolarización eléctrica
6. Malla para conseguir el umbral del potencial de
acción, con una
7. Malta de desarrollo de la propagación del
potencial de acción
 
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 Los AL de uso clínico deben atravesar la
membrana para actuar



   
¡Bloqueo del canal !
AL + H+ ALH+
extracelular

Na+ AL
ALH+
Intracelular
Ã
   

AL + H+ ALH+


   

Los AL combinan propiedades físico químicas que les permiten atravesar las membranas
neuronales con una especificidad estructural Ambas propiedades son fundamentales: una
les permite llegar al sitio de acción, mientras que la otra reconocer un sitio dentro del canal
de sodio voltaje-dependiente, que es el ³receptor´ de estas drogas
m -ue se pueda emplear en todas las formas de
anestesia
m Periodo de latencia corto
m Efecto selectivo, manifestado primero en tejido
nervios
m ×ifusión adecuada en tejidos
m No irritante a los tejidos, no produzca reacciones
secundarias
m ajo grado de toxicidad sistémica
m Efecto reversible
m uena potencia para anestesia adecuada
m Ãompatible con vasoconstrictores
m ùE
E:
¬ on relativamente inestables en solución y son
metabolizados por colinesterasas plasmáticas.
¬ ëno de sus metabolitos es el P¦ ¦ puede provocar
reacciones alérgicas.
m ¦Mdצ:
¬ Àa biotransformación se lleva a cabo en principalmente
en el hígado.
¬ No tienen como metabolito al P¦ ¦.
¬ Muy estables en solución.
ù ,-, d

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Ã

 
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-

rincipales derivados O H^C

R C NH

de AIDAS H^C

CH^-CH2

N CH2
N
*
Lidocaína CH^-CH2
epivacaína
CH^

CH^-CH2

N *CH *
rilocaína Ropivacaína N
CH^-CH2
CH^
CH2-CH2-CH^

CH^-CH2

tidocaína N *CH Bupivacaína *

N
CH^-CH2
*= carbono quiral CH2CH^
CH2-CH2-CH2-CH^
rincipales derivados
O

R1 O C R2
de ÉSTRS
R^
R1 R2 R^
CH^ -CH2 NH2 H
Benzocaína
CH^ -CH2
rocaína N CH2 -CH2 NH2 H
CH^ -CH2

CH^ -CH2

Cloroprocaína N CH2 -CH2

CH^ -CH2
NH2 Cl

CH^ -CH2
H^C-(CH2)^-NH H
Tetracaína N CH2 -CH2
CH^ -CH2

COO- CH^

Cocaína N CH^
H H
Tiempo de Corta Intermedia rolongada
acción
1 a 2 hrs 
$

$
2 a ^ hrs $
$

$

 a 8 hrs $
,

-
$
$
m e aplican directamente a la mucosa bucal.
m e utilizan antes de la anestesia por infiltración o
por bloqueo, para evitar el dolor de la inyección.
m ambién se pueden utilizar para aliviar el dolor
causado por úlceras bucales, heridas y lesiones.
m ×isminuir el reflejo nauseoso excesivo.
e preparan como sal ácido de
Ãlorhidrato
m 6

1. ¦nestésico local de mayor uso.
2. Para anestesia profunda y prolongada.
3. oluble en agua y con afinidad por el tejido graso.
4. No irrita los tejidos.
5. Es 2 veces más tóxico que la procaína.
6. Puede ocurrir estimulación del NÃ u observarse síntomas
combinados de estimulación y depresión.
7. dnicio de acción: 2 ± 3 minutos
e usa tópicamente, así como por infiltración y por
bloqueo.
¬ Àidocaína sola al 2%:
x ¦nestesia pulpar: de 5 a 10min
x ejidos blandos: 1 a 2hrs.
¬ Ãon adrenalina a 1:100,00 ó 1:50,000:
x ¦nestesia Pulpar: de 60 a 90min
x ejidos landos: 2 a 4hrs.
m Àa dosis máxima recomendada es:
¬ Ãon adrenalina:
x ¦dulto 7 mg/kg (500 mg)
x Niños 3.2 mg/lb

¬ in adrenalina:
x ¦dulto 4.4 mg/kg (300 mg)
x Niños 2.0 mg/lb
m 6

1. Es igual que la lidocaína en potencia, pero tiene menos
efectos vasodilatadores.
2. e recomienda cuando esta contraindicada la
vasoconstricción.
3. Es el anestésico mas usado en pediatría y geriatría
4. e combina con 2 vasoconstrictores
¬ Àevonordefrina
¬ Epinefrina
5. No contiene parabenos, por lo que puede usarse como
substituto cuando existe alergia a estos conservadores.
6. No es eficaz como anestésico tópico.
7. dnicio de acción: 0.5 ± 1 minuto
m Ãlorhidrato de Mepicavaína al 3%:
¬ ¦nestesia pulpar: 20 a 40min
¬ ejidos blandos: 2 a 3hrs

m ×osis máxima:
¬ adulto y niños: 4.4 mg/kg que no exceda 300 mg.
1. Efecto vasodilatador menor que la lidocaína y se
metaboliza con mayor rapidez.
2. Es menos tóxico y puede usarse en
concentraciones mayores.
3. iene una acción mas débil al NÃ.
4. No se debe usar en mujeres embarazadas.
5. Es uno de los anestésicos ideales para infiltrar
en pacientes con problemas cardiacos .
6. dnicio de acción: 2  4 minutos
m Prilocaína a 4%: depende de la técnica
anestésica.
¬ Por infiltración:
x ¦nestesia pulpar: 5 a 10min
x ejidos blandos: 2 a 4hrs.
¬ loqueo regional:
x ¦nestesia pulpar: 60min
x ejidos blandos: 2 a 4hrs
m Prilocaína a 4% con adrenalina al 1:200,000:
anestesia de larga duración sin importar la
técnica. Útil en pacientes que solo deben recibir
cantidades mínimas de vasoconstrictor.
1. Produce anestesia adecuada para la mayor parte
de los procedimientos odontológicos.
2. Es la menos tóxica de los anestésicos locales y
no es eficaz en forma tópica.
3. e utiliza con frecuencia con otros anestésicos
más potentes (tetracaína o propoxicaína).
4. No es muy conveniente para la eliminación de la
pulpa vital o cuando de requiere anestesia
prolongada.
m Àa dosis no debe exceder de 20ml de una
solución al 2%.
¬ Ãantidad segura máxima: 10ml en adultos.

m Puede estar combinado con un vasoconstrictor

(fenilefrina)
m ¦proximadamente 7 a  veces más potente y de  a
10 veces más tóxico que la procaína.
m No se usa solo.
m e recomienda cuando están contraindicadas las
amidas.
m e agrega en [ ] de 0.4 a 2% a la prilocaína ya sea
con levonordefrin a 1:20,000 o noradrenalina a
1:30.000;
¬ ¦nestesia pulpar: 30 a 60min
¬ ejidos blandos: 2 a 3hrs.

m Ãantidad segura máxima: 200mg

m Muy potente y tóxico potencial.
m ¦nestésico tópico muy eficaz.
m e aplica en un área delimitada y no en tejido
escoriado.
m e utiliza para inyección en pequeñas cantidades,
0.15% con procaína a 2% y levonordefrin a
1:200,000 para aumentar su eficacia;
¬ Àa dosis no debe exceder a 20mg (1ml de una solución
al 2%)
m ólo como anestésico tópico.
m e emplea en pomadas y polvo para lesiones y
heridas bucales.
m No tiene efectos sistémicos.
m e emplea con tetracaína para mejorar su
eficacia.
m Puede sensibilizar y producir reacciones
alérgicas.
m
elacionada con la mepivacaína.
m No se recomienda su uso en niños ni pacientes con
retraso mental.
m Puede presentar arritmias ventriculares.
m
educe al mínimo los requerimientos analgésicos, ya
que prolonga la duración de la anestesia.
m En odontología esta indicada cuando se requiere
anestesia pulpar por más de 90min o para anestesia
posoperatoria prolongada.
¬ ¦nalgesia en mandíbula: hrs
¬ ¦nalgesia en maxilar: 5hrs
m
elaciona a la estructura de la lidocaína.
m En soluciones a 0.5% y de 1.0% sin
vasoconstrictor.
m Eficaz para el alivio del dolor en odontología.
m Mue el primer anestésico local utilizado.
m Poderoso estimulante del NÃ.
m e inhala o se administra dV para provocar efectos de
euforia.
m ×esarrolla dependencia psicológica, pero la física es
leve.
m uen anestésico local.
m e usa poco en odontología debido a su abuso
potencial y toxicidad.
m En algunas ocasiones se utilizan cristales de cocaína
como anestésico para la eliminación de la pulpa vital.
m ¦demás del anestésico local y del vasoconstrictor,
muchas de las soluciones contienen:
¬ Metilparabeno o propilparabeno: conservadores
antibacterianos.
¬ Metabisulfito: antioxidante. Evita la descomposición del
vasoconstrictor.
m loquear la conducción nerviosa.
m dnterfieren en la función de los órganos.
m Efectos directos en NÃ y fibras musculares.

m Esto depende del grado de concentración del

anestésico local que se alcanza en la circulación.
   
 



 
  
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m ×espués de la absorción, los anestésicos pueden
causar estimulación del NÃ, producen inquietud y
temblores que pueden llegar a convulsiones.
m Entre mas potente sea el anestésico será mas fácil
causar una convulsión y la muerte.
m Àa toxicidad sobre el NÃ tiene una serie de signos y
síntomas, leves y graves:
m Primero fase de excitación con nauseas, mareo,
vomito, convulsiones, alteraciones visuales.
m Mase de depresión con insuficiencia respiratoria,
inconsistencia, coma, paro respiratorio y muerte.
m itio principal de acción es el miocardio, ahí
disminuye la excitabilidad eléctrica, velocidad de
conducción y fuerza de contracción.
m
ara vez cantidades pequeñas de anestésicos
inyectadas por infiltración pueden causar colapso
cardiovascular y muerte.
m Àos anestésicos locales producen una acción
relajante en el musculo liso bronquial.
m ×isminuye la frecuencia respiratoria
m Àos vasoconstrictores que se añaden en las
soluciones anestésicas contrarrestan los efectos
vasodilatadores de los anestésicos locales y
proporcionan mas vasoconstricción.
m Vasoconstrictores ¦drenérgicos:
¦drenalina: arritmias cardiacas e hipertensión.
m Noradrenalina produce mayor aumento de la
presión arterial que la adrenalina
m Este padecimiento se presenta también con los
anestésicos generales y bloqueadores
musculares .
m e caracteriza por elevación brusca de la
temperatura

m El padecimiento se trata con enfriamiento repetido

del cuerpo
m e administra ×antroleno : relajador directo sobre
el musculo esquelético
1 rmacos que aumentan la toxicidad de los
anestésicos locales



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2 rmacos cuya toxicidad se aumenta
por anestésicos locales

a Depresores del SNC ½




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b Antiarritmicos ½   !procainamida!





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