Terapia Farmaceutica

A02 DROGAS PARA DESRDENES RELACIONADOS CON CIDO
Hidrxido de Aluminio / Magnesio

Omeprazol
Ranitidina
Sucralfato
A04 ANTIEMTICOS Y ANTINAUSEOSOS

Ondansetrn
A06 LAXANTES
Glicerol (Glicerina)
Glicsidos del Senna (Sensidos A y B)
Ispaghula (Psyllium)
Lactulosa
Macrogol 3350 (Polietiln Glicol 3350)
A07 ANTIDIARRICOS, AGENTES ANTIINFLAMATORIOS / ANTIINFECCIOSOS
INTESTINALES
Nistatina (Antiinfeccioso Intestinal)
Sales de Rehidratacin Oral (SRO)
Sulfasalazina
A10 DROGAS USADAS EN DIABETES
Glibenclamida
Insulina de Accin Rpida (Insulina Cristalina Humana Recombinante)
Insulina de Accin Intermedia (Insulina N.P.H. Humana
Recombinante)
Insulina de Accin Intermedia (Insulina Premezcla Cristalina / N.P.H.
Humana Recombinante (30/70))
Metformina
A TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO
A03 DROGAS PARA DESRDENES FUNCIONALES GASTROINTESTINALES

Atropina (Desrdenes Funcionales Gastrointestinales)
Metoclopramida
A11 VITAMINAS
cido Ascrbico (Vitamina C)
A12 SUPLEMENTOS MINERALES
Citrato de Calcio* (Citrato Triclcico)
Gluconato de Calcio
2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional
HIDRXIDO DE ALUMINIO / MAGNESIO

FARMACOLOGA
Acta neutralizando la acidez de la secrecin gstrica produciendo un incremento del pH del medio y, en consecuencia, una disminucin de la actividad proteoltica de la pepsina.
Fortale-ce la barrera de la mucosa
gstrica y aumenta el tono del esfnter
esofgico.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin oral se
produce un efecto anticido inmediato
que persiste por 20-40 minutos si se
administra con el estmago vaco, y
por 2-3 horas si se administra con las
comidas. El aluminio y el magnesio de
la formulacin se absorben en porcentajes inferiores al 20% y son posteriormente excretados por la orina. La fraccin no absorbida es excretada en las
heces.
reducir la velocidad y la magnitud de la

absorcin gastrointestinal de numero- A
sos frmacos, por modificacin del pH
del medio o por formacin de complejos con ellas. Para evitarlo, se recomienda evitar la administracin conjunta y, de ser posible, separar la toma
de anticidos y otros medicamentos
por lo menos por 1-2 horas. Frmacos
con cubierta entrica: El frmaco puede ser liberado prematuramente en el
estmago. La administracin de los
frmacos debe ser separada por lo
menos por 1 hora.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
RGIMEN DE DOSIFICACIN
Cinco a 10 ml despus de o entre las
comidas y antes de acostarse.
Usar con precaucin en pacientes con

enfermedad renal severa, en ancianos, en el embarazo y durante la lactancia. En pacientes con insuficiencia
renal, el hidrxido de aluminio puede
ocasionar hiperaluminemia y el
hidrxido de magnesio puede
conducir a hipermagnesemia con
manifestacio-nes de hipotensin,
nusea, vmitos, trastornos
cardiovasculares, depre-sin
respiratoria y del sistema nervioso
central. No es recomendable el uso por
perodos mayores de 2 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Los anticidos de aluminio y magnesio, por lo general, son seguros y
bien tolerados por la mayora de los
pacientes. Sin embargo, ocasional-
SOBREDOSIS
Dado que la absorcin gastrointestinal
es muy limitada, la sobredosis aguda
no representa un riesgo de importancia.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de la acidez gstrica, reflujo gastroesofgico y pirosis.
ga inusual durante el tratamiento, en

especial diarrea o constipacin. No u-
el consecuente aumento de la vida

media.
OMEPRAZOL
INDICACIONES
Tratamiento de la lcera gastroduodenal, esofagitis por reflujo y el sndrome de Zollinger-Ellison.
FARMACOLOGA
Inhibe la actividad de la enzima H+ / K+
ATPasa localizada en la superficie
secretora de la clula parietal; por
tanto, inhibe la bomba de protones,
bloqueando la sntesis del cido
clorhdrico. Tambin inhibe la anhidrasa carbnica gstrica.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en el tracto gastrointestinal
slo en un 30-40% como frmaco
intacto debido a un intenso efecto
metablico de primer pasaje. Luego
de la administracin, se observa una
res-puesta teraputica inicial a los 60
minutos, la cual se hace mxima a las
2 horas y se mantiene por aproximadamente 3 das. Con la administracin continua se alcanza el
estado estable al cuarto da. Se une a
las protenas plasmticas en un 95%.
Se elimina como, por lo menos, 6
metabolitos inactivos en un 77% por la
orina y el resto por va biliar. Aunque la
vida media plasmtica es de 30-60
minutos, al suspender la dosificacin
la secrecin gstrica retorna a sus
valores basales en 3-5 das, debido al
efecto irreversible sobre la enzima H+ /
K+ ATPasa. En sujetos con insuficiencia heptica, la biodisponibilidad
4
La dosis usual por va oral en adultos
para el tratamiento de la lcera
duodenal y la esofagitis por reflujo, sin
lesiones erosivas, es de 20 mg/da
hasta por 4 semanas, y en pacientes
con esofagitis erosiva, 20 mg/da por
4 a 8 semanas; en la lcera gstrica:
40 mg/da por 4-8 semanas y en el
sndrome de Zollinger-Ellison: 60
mg/da por el tiempo que sea
necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor anginoso,
palpitaciones, elevacin de la presin
arterial, bradicardia, edema perifrico.
Gastrointestinal: Dolor abdominal,
nusea, vmito, diarrea, flatulencia,
decoloracin de las heces, atrofia de la
mucosa de la lengua, perversin del
gusto, constipacin, anorexia, pancreatitis. Hematolgicas: Discrasias
sanguneas. Hepticas: Elevacin de
los niveles de las enzimas hepticas,
falla heptica. Neurolgicas: dolor de
cabeza, fatiga, astenia, mareo, tinitus,
depresin, confusin, nerviosismo,
vrtigo. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, eritema multifor-
Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004
dolor en las piernas, ginecomastia,

hipoglicemia.
INTERACCIONES
Prolonga la eliminacin del diazepam,
de la warfarina y de la fenitona. Por su
efecto modificador del pH gstrico,
puede alterar la absorcin gastrointestinal de frmacos para los
cuales el pH gstrico es importante,
tales como el ketoconazol, la ampicilina, las sales de hierro y el fenobarbital.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco o a cualquier
componente de la formulacin. Usar
con precaucin en pacientes con falla
heptica. Se ha descrito casos de
gastritis atrfica en pacientes
sometidos a tratamiento por perodos
prolongados. La respuesta sintomtica al tratamiento con omeprazol no
descarta la presencia de una
malignidad gstrica. Dado que no se
conoce con precisin la seguridad del
uso en el embarazo, se recomienda
limitar su uso en esta condicin a
situaciones de verdadera necesidad
en las que el beneficio supere al riesgo
potencial para el feto. Se desconoce la
seguridad de su uso durante la lactancia.
SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico, carbn activado
cpsula de liberacin prolongada no

debe ser abierta, masticada o triturada A
y debe tomarse completa. Este medicamento no se puede tomar con
anticidos. Informar al mdico si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento.
Tambin debe informar al mdico si
RANITIDINA
FARMACOLOGA
Inhibe competitivamente la accin de
la histamina sobre los receptores H2 de
histamina, incluyendo aquellos presentes en la clula parietal,
reduciendo as la secrecin del cido
gstrico. In-hibe tanto la secrecin del
cido gs-trico basal nocturna como
aquella esti-mulada por la comida, por
betazol y por la pentagastrina, aunque
parece ser menos sensible que
aquella inducida por la comida y por la
pentagastrina.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpidamente despus de la administracin oral, slo
un 50% de la dosis alcanza la
circulacin sistmica como frmaco
intacto debi-do al efecto de primer
pasaje. Alcanza concentraciones
plasmticas pico a las 2-3 horas. Se
une a las protenas plasmticas en un
10-19% y se distribuye ampliamente
en el organismo. Se metaboliza en el
materna. La vida media de eliminacin

es de 1,7-3,2 horas y se incrementa en
pacientes con alteracin de la funcin
renal.
INDICACIONES
Tratamiento de la lcera gstrica,
lcera duodenal, esofagitis de reflujo,
condiciones hipersecretorias asociadas a la hospitalizacin y a la ciruga,
y del sndrome de Zollinger-Ellison.
Se administra por va oral y por va IV.
La dosis oral recomendada en adultos
para el manejo de la lcera gstrica y
duodenal es: 150 mg dos veces diarias
o, alternativamente, dosis nica diaria
de 300 mg despus de la cena o antes
de dormir. Para la terapia de mantenimiento, se recomienda administrar la
dosis al acostarse. En nios de 1 mes16 aos: 2-4 mg/kg dos veces al da,
hasta un mximo de 300 mg/da. Para
el tratamiento del reflujo gastroesofgico en adultos: 150 mg dos veces al
da; en nios de 1 mes-16 aos: 2,55,0 mg/kg. Para el sndrome de
Zollinger-Ellison en adultos: 300-600
mg/da en dosis divididas. Cuando se
administra por va IV, la dosis
recomendada es de 150 mg/da en
dosis divididas o en infusin continua
por 24 horas; en caso necesario, se
puede incrementar la dosis pero sin
exceder 400 mg/da.
6
pasmo, fiebre, erupcin y eosinofilia.

INTERACCIONES
Puede incrementar los niveles sricos
del triazolam, procainamida, glipizida y
nifedipina. En tratamientos prolongados puede afectar la absorcin gastrointestinal de la vitamina B12. Los anticidos pueden interferir en la accin
de la ranitidina. Si se decide administrarlos conjuntamente, debe hacerse
con un intervalo de 2 horas entre los
dos medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al frmaco. La respuesta sintomtica a la ranitidina no descarta la
presencia de una malignidad gstrica.
alteracin de la funcin renal y/o heptica, historia de porfiria, en ancianos y
durante la lactancia. En la terapia IV
por ms de 5 das, se recomienda vigilar la funcin heptica.
SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico, uso de carbn
activado y un catrtico salino, si la ingestin es reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. La ranitidina es dializable.
SUCRALFATO
FARMACOLOGA
El sucralfato reacciona con el cido
do viscoso que se adhiere a la superficie lesionada constituyendo una pelcula insoluble y estable, la cual acta
como barrera protectora que adsorbe y
forma complejos con la pepsina y los
cidos biliares, a la vez que bloquea el
acceso de los iones H+ a la zona erosionada. En el tiempo, permite la regeneracin tisular y, en consecuencia, la
curacin de la lesin.
FARMACOCINTICA
Debido a la escasa solubilidad y elevada polaridad, luego de la administracin oral, el sucralfato permanece casi
en su totalidad en el tubo digestivo sin
absorberse y adherido a la superficie
erosionada hasta por 6 horas. Se estima que slo un 3-5% de la dosis se absorbe sistmicamente y es posteriormente excretado intacto por la orina en
48 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la lcera duodenal
acti-va.
Se administra solamente por va oral.
La dosis usual en adultos es de 1 g 4
veces al da por 4-8 semanas. La
dosis de mantenimiento recomendada
para adultos es 1 g dos veces al da.
INTERACCIONES
Puede reducir la absorcin gastroin- A
testinal de cimetidina, ranitidina, digoxina, ketoconazol, quinolonas, tiroxina, fenitona, quinidina, tetraciclinas y
teofilina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. Ante la posibilidad de acumulacin e intoxicacin
por el aluminio contenido en la
molcu-la, se debe usar con
precaucin en pa-cientes con
insuficiencia renal crnica. Dado que
no se conoce si la pequea cantidad
absorbida sistmicamente a-traviesa
la placenta o se distribuye a la leche
materna, se recomienda usar el
sucralfato con precaucin en tales circunstancias.
SOBREDOSIS
Debido a que no se absorbe bien en el
tracto gastrointestinal, la sobredosis
de sucralfato no reviste un riesgo
importante de toxicidad. Las manifestaciones descritas en tales circunstancias incluyen dispepsia, dolor
abdominal, nusea y vmito.
INFORMACIN AL PACIENTE
Tomar 1 hora antes o 2 horas despus
de las comidas. Si el paciente toma
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Constipacin, dia- algn otro medicamento, se debe adrrea, nusea, vmito, indigestin, ministrar ste 2 horas antes del
sucralfato. Informar al mdico si se
7
ATROPINA
fotofobia, aumento de la presin in(Desrdenes Funcionales Gastrointestinales)
traocular. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, urticaria y anafilaxis.
FARMACOLOGA
Antagonista competitivo de la acetil- Otras: Retencin urinaria, anhidrosis,
c o l i n a e n l o s r e c e p t o r e s impotencia.
muscarnicos. Inhibe las acciones
muscarnicas de la acetilcolina sobre INTERACCIONES
Presenta efectos anticolinrgicos adilas estructuras iner-vadas por los
tivos con procainamida, quinidina, dinervios postgangliona-res
sopiramida, meperidina, fenotiazinas,
colinrgicos.
antidepresivos tricclicos, agentes antiparkinsonianos y algunos antihistaFARMACOCINTICA
Se absorbe bien por va IM y SC. Se mnicos. El retardo del vaciamiento
distribuye ampliamente en el organis- gstrico producido por el frmaco puemo y atraviesa la barrera hematoence- de favorecer la degradacin gstrica
flica. Se une a las protenas de la levodopa y disminuir sus niveles
p l a s m t i - c a s e n u n 1 8 % . S e plasmticos. Puede antagonizar los
m e t a b o l i z a e n e l h - g a d o efectos de la metoclopramida y de la
transformndose en productos cisaprida.
inactivos que se excretan, junto a un
30-50% de frmaco intacto, principalmente por la orina. La eliminacin es
bifsica, con una vida media de 2 horas en su fase inicial y de 12,5 horas en
su fase terminal.
INDICACIONES
Trastornos funcionales de la motilidad
gastrointestinal.
En adultos: 0,4-0,6 mg IM, IV SC
cada 4-6 horas; en nios: 0,01 mg/kg
IM, IV SC cada 4-6 horas (hasta un
mximo de 0,4 mg/dosis).
REACCIONES ADVERSAS
8
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento y en pacientes con neuropata autonmica, glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia
prosttica, enfermedad gastrointestinal obstructiva, colitis ulcerativa, leo
paraltico y miastenia gravis. Usar con
precaucin en pacientes con enfermedad heptica y/o renal, fiebre, reflujo gastroesofgico, hipertensin, hipertiroidismo, taquiarritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad coronaria, enfermedad pulmonar
crnica, dao cerebral, sndrome de
Down, en ancianos, en nios y en el
jo sintomtico y terapia de soporte. En

casos severos se puede usar neostigmina para revertir los efectos anticolinrgicos.
METOCLOPRAMIDA
FARMACOLOGA
Agente procintico. Estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior
sin afectar la secrecin gstrica, biliar
o pancretica. Incrementa el tono de
reposo del esfnter esofgico inferior,
el tono y la amplitud de las contracciones del estmago, particularmente de la porcin antral, relaja el
esfnter pilrico e incrementa la
peristalsis, dando lugar a una aceleracin del vaciamiento gstrico y del
trnsito intestinal. Parece que a su
actividad contribuye una sensibilizacin de los tejidos a la accin de la
acetilcolina. El efecto sobre la motilidad no es dependiente de una
inervacin vagal intacta, pero puede
ser abolida por agentes anticolinrgicos. Ejerce, adems, efectos
antagonistas sobre los receptores dopaminrgicos centrales y perifricos
involucrados en el mecanismo del
vmito. Como otros antagonistas de
los receptores dopaminrgicos,
el cual puede estar asociado con una

A
retencin transitoria de fluido.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y casi completamente en el tracto gastrointestinal,
80% por el efecto metablico del primer pasaje. Genera un inicio de accin
a los 30-60 minutos de la administracin oral, a los 15-30 minutos de la
inyeccin IM y a los 1-3 minutos por
va IV, que se mantiene
(independiente-mente de la va de
administracin) por 1-2 horas. Se une
a las protenas plas-mticas en un
30% y se distribuye am-pliamente en el
organismo. Se excreta en un 85% por
la orina (la mitad como frmaco
intacto) y el resto en las he-ces. La vida
media es de 5-6 horas.
INDICACIONES
Gastroparesis del diabtico, reflujo
gastroesofgico y prevencin de las
nuseas y vmitos post-operatorios o
inducidos por la quimioterapia antineoplsica; como ayuda en procedimientos diagnsticos.
- Gastroparesis del diabtico: 10 mg
por va oral 30 minutos antes de
cada comida y al acostarse, durante
2-8 semanas, para sntomas leves.
Para sntomas severos, una
infusin lenta de 1 a 2 minutos en un
esquema igual que para la va oral
lizacin de la ciruga. Se puede

repe-tir cada 4 a 6 horas, segn sea
nece-sario.
- Prevencin de las nuseas y los vmitos inducidos por la quimioterapia
antineoplsica: 1-2 mg/kg por infusin IV lenta 30 minutos antes del inicio de la quimioterapia; repetir 2 veces ms a intervalos de 2 horas y luego cada 3 horas hasta 3 dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin o
hipertensin, bradicardia o taquicardia. Gastrointestinales: Acalasia, diarrea. Genitourinarias: Frecuencia urinaria, incontinencia, amenorrea. Hematolgicas: Agranulocitosis, neutropenia, leucopenia. Neurolgicas:
Cefalea, mareos, fatiga, debilidad,
somnolencia o insomnio, depresin,
ansiedad, confusin, trastornos visuales, reacciones extrapiramidales
como distona, sntomas tipo Parkinson, diskinesia tarda, protrusin de la
lengua, opisttonos, convulsiones.
Raras veces puede aparecer el
sndrome neurolptico maligno.
Reacciones de hipersensibilidad:
Erupcin, prurito, angioedema.
Respiratorias: Estridores y disnea.
Otras: Galactorrea, ginecomastia,
porfiria.
INTERACCIONES
Puede tener un efecto aditivo cuando
se administra conjuntamente con otros
10
ticos dependientes de insulina. Puede

reducir la absorcin gastrointestinal de
la digoxina, y aumentar la del acetaminofn, litio, cido acetilsaliclico,
diaze-pam, levodopa, tetraciclina y
etanol. Los frmacos anticolinrgicos
antago-nizan su accin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, hemorragia, obstruccin o perforacin
gastrointestinal, feocromocitoma,
historia de convulsiones y en combinacin con medicamentos que pueden
causar reacciones extrapiramidales.
hipertensin, con feocromocitoma, en
nios, ancianos, en el embarazo y durante la lactancia. No debe ser usada
cuando la estimulacin de la motilidad
intestinal puede ser peligrosa, esto es,
en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin.
SOBREDOSIS
y catrtico salino, si la ingestin es reciente. Manejo sintomtico y terapia de
soporte. La difenhidramina, por su actividad anticolinrgica central, puede
re-sultar til para el control de las
reaccio-nes extrapiramidales.
puede alterar la capacidad fsica y

mental requerida para tareas con cierto riesgo, como operar maquinaria o
conducir automviles, se debe advertir
ONDANSETRN
FARMACOLOGA
Agente antiemtico cuya actividad parece ser debida a la inhibicin
selectiva de los receptores tipo 3 de
serotonina (5-HT 3 ) centrales y
perifricos, pre-sentes,
respectivamente, en la zona
quimiorreceptora gatillo del rea
postrema y en los terminales nerviosos
vagales. Aunque no se sabe si el
efecto antiemtico es central o
perifrico, se sabe que la terapia antineoplsica est asociada con la liberacin de serotonina de las clulas enterocromafines. La liberacin de serotonina puede estimular los nervios
aferentes vagales a travs de los receptores 5-HT3 e iniciar el reflejo del
vmito. Es posible que el bloqueo
tanto de los receptores centrales como
de los perifricos contribuyan al efecto
antiemtico.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal slo un 56% de la dosis alcanza la circulacin sistmica
co-mo frmaco intacto, por el efecto de
primer pasaje. Se une a las protenas
plasmticas en un 70-76%. Se meta-
incrementa en pacientes con insufiA

ciencia heptica.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de nuseas
y vmitos inducidos por la
quimioterapia antineoplsica, la
radioterapia y post-operatorios.
Se administra por va oral o en
infusin IV durante 15 minutos.
- Prevencin de nuseas y vmitos
inducidos por la quimioterapia antineoplsica en adultos y nios mayores de 4 aos, por infusin IV, en 15
minutos: Iniciar con 0,15 mg/kg 30
minutos antes de la quimioterapia y
repetir a las 4 y 8 horas despus de
la primera dosis. Alternativamente,
en adultos: Dosis nica de 32 mg 30
minutos antes de la quimioterapia,
durante 15 minutos.
- Prevencin de las nuseas y vmitos
inducidos por la quimioterapia en
adultos y nios mayores de 12 aos,
por va oral: Iniciar con 8 mg 30 minutos antes de la quimioterapia. Luego, 8 mg 8 horas despus de la primera dosis, y repetir cada 12 horas
hasta por 1-2 das despus de completar la terapia. En nios de 4-11
aos: Iniciar con 0,15 mg/kg 30
minu-tos antes de la quimioterapia y
repetir a las 4 y 8 horas; a partir de
all, 4 mg cada 8 horas hasta por 1-2
11
post-operatorios en adultos, por va

IV (sin diluir) en 2-5 minutos: 4 mg
inmediatamente antes de la induccin de anestesia o al finalizar la
ciruga si el paciente manifiesta nusea o vmito despus de terminada
la operacin. En nios de 2-12 aos
con ms de 40 kg se usa la misma
dosis que en el adulto. En nios de 212 aos con menos de 40 kg: 0,1
mg/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensin, dolor anginoso (raro), alteraciones del ECG, trastornos de la conduccin. Gastrointestinales: Constipacin, diarrea, dolor abdominal. Hepticas: Alteracin de las enzimas hepticas. Neurolgicas: Cefalea, malestar,
mareos, sedacin, fatiga, ansiedad,
parestesia, reacciones extrapiramidales. Reacciones de hipersensibilidad.
Otras: Mialgia, retencin urinaria, trastornos ginecolgicos, visin borrosa,
dolor musculoesqueltico, crisis
oculo-gricas, sensacin de fro,
disnea, hi-poxia.
INTERACCIONES
Reduce la exposicin sistmica de la
ciclofosfamida en pacientes con cncer. Los inductores o los inhibidores de
las enzimas del citocromo P450 pueden
alterar la vida media del ondansetrn.
SOBREDOSIS
y catrtico salino, si la ingestin es reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte.
No aplicable; medicamento para uso
GLICEROL (GLICERINA)
FARMACOLOGA
Laxante hiperosmolar que, administrado por va rectal, ejerce un
efecto higroscpico y lubricante. La
retencin de agua estimula el
peristaltismo, hi-drata las heces y se
produce la evacuacin.
FARMACOCINTICA
La absorcin por va rectal es escasa
y carente de importancia clnica. El
efecto laxante se evidencia a los 15-30
minutos de su administracin.
INDICACIONES
Condiciones en las que se requiere
una evacuacin rpida del recto.
Se administra por va rectal como
supositorio. Adultos y nios mayores
de 6 aos: Dosis nica de 2-3 g. En
nios menores de 6 aos: Dosis nica
de 1-1,5 g.
REACCIONES ADVERSAS
Molestia rectal, irritacin, sensacin
CONTRAINDICACIONES/
12
INTERACCIONES
Ninguna significativa.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con
obstruccin intestinal, impactacin
fecal, abdomen quirrgico agudo,
presencia de dolor abdominal agudo,
nuseas, vmitos u otros sntomas
que sugieran la posibilidad de una
apendicitis, hipersensibilidad al medicamento. No usar en forma crnica.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de soporte.
No usar en presencia de dolor
abdominal, nuseas o vmitos. En
caso de sangramiento rectal o
GLICSIDOS DEL SENNA (SENSIDOS A Y B)
FARMACOLOGA
Agente laxante, perteneciente al grupo
de las antraquinonas. Los derivados
antraquinnicos y sus glicsidos
cons-tituyen 3 a 5% del sen. Los
sensidos A y B son los principales
componentes. Altera la permeabilidad
de las clulas intestinales
produciendo una secre-cin activa de
iones hacia la luz intes-tinal que
conduce a la acumulacin de fluido,
induccin de la peristalsis y la
consiguiente evacuacin. Acta
fundamentalmente a nivel de la pared
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin por va A
oral se absorbe slo muy poco en el
intestino delgado. Al llegar al colon,
sufre hidrlisis por la accin de las
bacterias presentes, transformndose
en la forma farmacolgicamente activa. El efecto laxante, por lo general,
ocurre 6-12 horas despus, aunque
en algunos casos podra presentarse
a las 24 horas. La fraccin absorbida
sis-tmicamente es metabolizada en
el h-gado y excretada como
metabolitos y frmaco intacto en las
heces y en la orina.
INDICACIONES
Tratamiento de corta duracin de la
constipacin aguda.
Se administra por va oral. Dosis usual
en adultos y nios mayores de 12
aos: 12-50 mg 1-2 veces al da por
no ms de 7 das. En nios de 6-11
aos: La mitad de la dosis de los
adultos. En nios de 2-5 aos: Un
tercio de la dosis de los adultos.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Se ha reportado
casos de diarrea, irritacin
gastrointes-tinal, nusea, malestar
abdominal y deplecin de fluidos y
electrolitos. El uso prolongado o en
dosis excesivas puede producir
diarrea persistente, prdida de
13
medicamentos de administracin oral,

disminuyendo as la absorcin y, en
consecuencia, la eficacia teraputica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, cuadros de
obstruccin intestinal y en presencia
de dolor abdominal agudo, nuseas,
vmitos u otros sntomas que
sugieran la posibilidad de una
apendicitis. El uso crnico puede
producir prdida de la funcin normal
del intestino, malabsor-cin,
constipacin y dependencia. Usar con
precaucin en nios peque-os,
ancianos y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico si la ingestin es
reciente. No administrar carbn
activa-do ni catrticos salinos. Manejo
sinto-mtico y terapia de soporte.
Se debe acompaar la terapia con una
ingesta adecuada de fibra y lquidos y
ISPAGHULA (PSYLLIUM)
FARMACOLOGA
Laxante formador de volumen. Constituye una fibra no digerible que absorbe agua y se expande para aumentar
el volumen y el contenido de humedad
de las heces, estimulando la
14
trnsito intestinal.
FARMACOCINTICA
No se absorbe desde el tracto gastrointestinal. Aunque se puede observar una accin laxante inicial a las 1224 horas, el efecto completo requiere
de 2-3 das de tratamiento continuo.
INDICACIONES
Tratamiento de corta duracin de la
constipacin aguda.
Se administra por va oral. Adultos y
nios mayores de 12 aos: Hasta 30
g/da, divididos en 4-8 dosis. En nios
de 6-11 aos: Hasta 15 g/da,
divididos en 4-8 dosis. Debe
administrarse, co-mo mnimo, un
vaso de agua con cada dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Poco frecuentes si se emplea en las
dosis apropiadas y por perodos
cortos. Se han reportado casos de
obstruccin esofgica e intestinal
cuando se administra con una cantidad insuficiente de agua. Se puede
producir clicos abdominales si el estreimiento es severo. Con el uso excesivo puede presentarse nusea,
dia-rrea y vmitos.
INTERACCIONES
Al incrementar la motilidad intestinal se
reduce el tiempo de trnsito de otros
nistracin por lo menos por 3 horas.

CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento, cuadros de
obstruccin intestinal y en presencia
de dolor abdominal agudo, nuseas,
vmitos u otros sntomas que
sugieran la posibilidad de una
apendicitis, adhe-rencias
incapacitantes, y en caso de dificultad
para tragar. Los laxantes for-madores
de bolo no son adecuados cuando se
requiere una evacuacin in-testinal
rpida.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de soporte. Administrar abundante agua.
Se debe acompaar la terapia con una
ingesta adecuada de fibra, lquidos y
ejercicios. No usar en presencia de
dolor abdominal, nuseas o vmitos.
Si despus de una semana de uso
continuo la condicin persiste, suspender la administracin y consultar al
mdico. Debe tomarse el medicaLACTULOSA
mento
con suficiente cantidad de
lqui-do.
Los pacientes diabticos
FARMACOLOGA
deben
asegurarse
que
el psyllium
Disacrido
sinttico
anlogo
de la que
lacingiere
no contenga
azcar. El
uso
tosa, constituido
por galactosa
y frucprolongado
o excesivo
puede conducir
tosa. Reduce
la concentracin
a
s adepen-dencia.
ngu-nea de amonaco y
disminuye el grado de encefalopata
rias intestinales y transformado en productos que inducen un aumento de la A

presin osmtica y una ligera
acidifica-cin del contenido del colon,
ocasio-nando un aumento de la
cantidad de agua en el lumen intestinal
y heces blandas. Al ser el contenido
del colon ms cido que la sangre, el
amonaco migra desde el torrente
sanguneo al colon donde es
convertido en amonio no absorbible,
que resulta rpidamen-te eliminado
con las heces como con-secuencia del
efecto laxante.
FARMACOCINTICA
Administrada por va oral se absorbe
menos de un 3%. La fraccin absorbida no sufre metabolismo y se excreta
intacta por la orina. La lactulosa no absorbida (97%) es metabolizada por las
bacterias del colon y transformada en
cido frmico y actico que se excretan en las heces.
INDICACIONES
Constipacin. Prevencin y tratamiento de la encefalopata portalsistmica.
Se administra por va oral.
- Constipacin: La dosis usual en adultos: 10-20 g/da en una sola toma o
dividida en 3-4 dosis. En nios: 0,20,4 g/kg/dosis 3-4 veces al da.
Puede requerirse 24-48 horas para
15
distensin abdominal, eructos, flatulencia, clicos abdominales y diarrea.

Dosis excesivas pueden producir diarrea, con la consecuente prdida de
fluidos y electrolitos.
INTERACCIONES
La administracin conjunta de neomicina u otros agentes antiinfecciosos
puede eliminar la flora bacteriana del
colon, necesaria para metabolizar la
lactulosa. Debe evitarse el uso conjunto de estos medicamentos. Los anticidos pueden interferir con la accin de
la lactulosa.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes que requieren una dieta baja en galactosa.
Usar con precaucin en nios, ancianos, diabticos, en el embarazo, durante la lactancia y en pacientes que
requieren electrocoagulacin durante
la colonoscopia y la proctoscopia.
Cuando se usa en la encefalopata
portal sistmica puede provocar
desequilibrios hidro-electrolticos.
Debe ser usada con precaucin en
pacientes diabticos. La eficacia y la
seguridad en pacientes peditricos no
ha sido establecida.
SOBREDOSIS
Puede ocasionar diarrea y clicos
abdominales. Interrumpir la dosificacin y proceder al reemplazo de fluido
16
flatulencia, clicos abdominales o diaMACROGOL 3350 (POLIETILN GLICOL 3350)

FARMACOLOGA
Laxante osmtico. Produce una retencin de agua en el lumen intestinal que
conduce a la acumulacin de fluidos,
induccin de la peristalsis y consecuente evacuacin. La administracin
oral, en combinacin con una adecuada proporcin de electrolitos en la formulacin, produce la evacuacin neta
del contenido intestinal sin alterar el
equilibrio hidro-electroltico.
FARMACOCINTICA
No se absorbe. Despus de iniciada la
administracin, el efecto se observa
en aproximadamente 1 hora y provoca
la evacuacin completa del tubo
intesti-nal a las 3,5-4 horas.
INDICACIONES
Preparacin o limpieza del tubo intestinal previo a la colonoscopia o al enema de bario para la exploracin por rayos X.
Se administra por va oral o por sonda
nasogstrica. Disolver el contenido de
un sobre del producto (60 g de polietilnglicol 3350) en 1 litro de agua. En
adultos: Administrar 240 ml de la solucin cada 10 minutos hasta lograr evacuaciones claras y libres de materia
tal, clicos, flatulencia, rinorrea, arritmias, dermatitis y urticaria. Con la administracin nasogstrica se ha descrito casos de pneumonitis por aspiracin y edema pulmonar.
INTERACCIONES
Puede impedir la absorcin gastrointestinal de medicamentos administrados dentro de los 60 minutos siguientes al inicio del procedimiento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los constituyentes del producto y en pacientes con leo paraltico, colitis, obstruccin o perforacin
in-testinal y megacolon. Evitar la
inges-tin de alimentos slidos dentro
de las 3-4 horas previas al uso del
producto. Se debe esperar al menos
una hora despus de la ltima
evacuacin clara antes de iniciar la
tcnica invasiva. Usar con precaucin
en ancianos. No se conoce la
seguridad del uso durante el
embarazo. No es recomendable el uso
en nios.
SOBREDOSIS
No aplicable.
Notificar al mdico si durante el procedimiento se presenta alguna sintomatologa o reaccin distinta a la
NISTATINA
(Antiinfeccioso Intestinal)
FARMACOLOGA
Ver NISTATINA en ANTIINFECCIOSOS GINECOLGICOS.
FARMACOCINTICA
La absorcin por va oral es mnima y
se excreta intacta por las heces.
INDICACIONES
Candidiasis orofarngea e intestinal.
Candidiasis orofarngea en neonatos
e infantes prematuros: 100.000 unidades (1ml) 4 veces al da. En infantes:
200.000 unidades (2 ml) 4 veces al
da. En adultos y nios: 400.000600.000 unidades (4-6 ml) 4 veces al
da. La suspensin debe mantenerse
en la boca, sin tragar, por el mayor
tiempo que sea posible. Candidiasis
intestinal: 500.000-1.000.000
unidades en tabletas 3 veces al da.
La duracin de la terapia es variable y
dependiente de la severidad de la
infeccin. Por lo general dura 14 das.
Para garantizar erradicacin completa
se debe mantener el tratamiento hasta
48 horas despus de desaparecidos
los sntomas de la infeccin.
REACCIONES ADVERSAS
Con dosis elevadas se puede presentar malestar gastrointestinal, nuseas,
vmitos y diarrea. Se ha descrito
17
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los constituyentes del producto. Aunque no se
ha descrito efectos adversos sobre el
feto, se recomienda usarlo con precaucin en el embarazo y slo cuando
exista una verdadera necesidad. Tambin debe tomarse precaucin
durante la lactancia. Este
medicamento no de-be ser usado para
infecciones sistmi-cas por hongos.
con prdida significativa de dichos

elementos, como la diarrea aguda. La
presencia de glucosa favorece la absorcin intestinal de sodio, alterada
como consecuencia de la diarrea. El
cloruro de potasio restituye las prdidas de potasio previniendo la hipopotasemia. El bicarbonato de sodio y el
citrato de sodio promueven la absorcin de sodio y cloruro, a la vez que
corrigen la acidosis metablica. El cloruro contribuye, con el sodio, a la absorcin y retencin de agua.
SOBREDOSIS
Dado que su absorcin gastrointestinal es despreciable, no es factible la
intoxicacin sistmica ni necesarias
medidas de tratamiento.
FARMACOCINTICA
No aplicable.
Para que el tratamiento resulte efectivo, se debe mantener la suspensin
en la boca, sin tragar, el mayor tiempo
que sea posible. No suspender el
tratamiento antes del tiempo previsto,
aunque hayan desaparecido los
sntomas de la infeccin. Mantener el
SALES DE REHIDRATACIN ORAL (SRO)
FARMACOLOGA
Solucin constituida por una mezcla
de glucosa, cloruro de sodio, cloruro
de potasio y bicarbonato o citrato de
sodio en proporciones definidas que,
diluida en agua, constituye una fuente
de fluido y electrolitos para el manejo,
18
INDICACIONES
Reemplazo de fluido y electrolitos en la
prevencin y tratamiento de la deshidratacin por diarrea aguda.
Se usa como patrn la formulacin recomendada por la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), que se presenta como polvo (en sobres) constituido
por: 3,5 g de cloruro de sodio, 2,5 g de
bicarbonato de sodio o 2,9 g de citrato
de sodio, 1,5 g de cloruro de potasio y
20 g de glucosa anhidra. Se disuelve el
contenido de un sobre en agua potable
cantidad suficiente para 1 litro, agitando por 2-3 minutos. La dosificacin se
establece con base en el peso y la
edad del paciente y el grado de deshidratacin. Se considera que existe
gua) y prdida de la elasticidad cutnea (retraccin disminuida). En tales

casos, se administra SRO por un perodo de 4 horas en cantidades que
pueden estimarse utilizando la siEdad (*)
Peso
Volumen en ml
< 4 meses
< 5 kg
200-400
4-11 meses
5-7,9 kg
400-600
12-23 meses 8-10,9 kg
600-800
2-4 aos
11-15,9 kg
800-1200
5-14 aos
16-29,9 kg
1200-2200
> 15 aos
> 30 kg
2200-4000
(*) Usar la edad del paciente cuando no

sea posible conocer su peso.
Luego de la administracin por 4 horas, se examina nuevamente al paciente a objeto de estimar el grado de
deshidratacin:
1. Si hubo mejora en relacin con los
signos y sntomas previos, se debe
administrar alimentos slidos (cereales, frutas no ctricas, pescado
fresco, carne, vegetales), fluidos
(agua, sopa, jugos de fruta, gaseosas, agua de arroz, ms SRO) y
mantener al paciente en observacin.
2. Si la condicin se mantiene igual se
repite el curso de 4 horas con SRO,
pero incorporando alimentacin
sli-da y otros fluidos (como en el
caso anterior), y se evala al
paciente despus de 4 horas.
3. Si l a c o ndicin empe ora, se man-
por va IV.
A
REACCIONES ADVERSAS
Vmito ocasional, especialmente al
inicio de la terapia.
INTERACCIONES
No se han descrito en la literatura.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en caso de alteraciones de la funcin renal (anuria, oliguria), deshidratacin asociada al shock,
vmito abundante y persistente, malabsorcin de glucosa y perforacin intestinal. Durante la terapia se debe
examinar peridicamente al paciente
a objeto de estimar el grado de deshidratacin; de ser posible, se debe
determinar la presin arterial, la
variacin del peso corporal, los
electrolitos y el pH sanguneo. Despus de la reconstitucin, la solucin
puede conservarse bajo refrigeracin
hasta por 24 horas; transcurrido ese
tiempo, debe descartarse la porcin
no usada.
SOBREDOSIS
Puede ocurrir hipernatremia. Manejo
sintomtico y terapia de soporte.
Usar solamente el volumen recomendado; evitar la ingesta excesiva. No
aadir a la preparacin ms agua de
la necesaria. Si durante el uso ocurre
19
SULFASALAZINA
FARMACOLOGA
Conjugado de cido 5-aminosaliclico
y sulfapiridina. Aunque no se conoce
bien su mecanismo de accin en la
colitis ulcerativa, se ha propuesto que
la sulfasalazina podra actuar como
vehculo que transporta y libera cido
5-aminosaliclico y sulfapiridina al colon en concentraciones superiores a
las que se logran cuando se administran por separado. Una vez en el colon,
el efecto
teraputico sera el
resultado de la accin antibacteriana
de la sulfapiridina o de la actividad antiinflamatoria del cido 5aminosalicli-co. Otros mecanismos
que podran ex-plicar su efecto
incluyen modificacio-nes de la flora
intestinal, inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas, altera-ciones en la
secrecin y/o absorcin de fluidos y
electrolitos e inmunomodu-lacin.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral, se
absorbe un 10-15% en el tracto gastrointestinal. Una porcin del frmaco
absorbido es excretado por va biliar.
La fraccin no absorbida pasa intacta
al colon donde se degrada a sulfapiridina y a cido 5-aminosaliclico por
accin de la flora bacteriana. La sulfapiridina se absorbe casi por completo
desde el colon, mientras que el cido
20
un 66% de sulfapiridina y un 20-33%

de cido 5-aminosaliclico. El resto de
la sulfasalazina y del cido 5-aminosaliclico no absorbido se excreta en las
heces. Los efectos teraputicos se observan a las 3-4 semanas. La vida
media de eliminacin, despus de dosis mltiples, de la sulfasalazina es de
7,6 horas, de la sulfapiridina 10,4 horas y la del cido 5-aminosaliclico
0,6-1,4 horas.
INDICACIONES
Colitis ulcerativa.
Se administra por va oral. En adultos:
Iniciar con 3-4 g/da divididos en 3-4
dosis iguales. Se ha sugerido dosis
iniciales de 1-2 g/da para reducir la
intolerancia gastrointestinal. Una vez
que el paciente ha mostrado tolerancia
a la terapia inicial, mantener con 2
g/da divididos en 4
dosis. La
duracin del tratamiento es por tiempo
indefi-nido. En nios: Iniciar con 40-60
mg/kg/da divididos en 3-6 dosis, y
una dosis de mantenimiento de 30
mg/kg/da divididos en 4 dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia.
Gastrointestinales: Nuseas, vmitos,
anorexia, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, estomatitis y trastornos del
gusto. Hematolgicas: Leucopenia,
neutropenia, anemia macroctica,
nio, depresin, mareo, ataxia, alucinaciones y convulsiones, neuropata perifrica. Reacciones de hipersensibilidad: Sndrome de Stevens-Johnson,
miopatas, lupus
eritematoso
sistmi-co, enfermedad del suero,
poliarteritis nodosa, edema periorbital,
anafilaxis. Renales: Nefrosis txica,
anuria, he-maturia, proteinuria,
cristaluria, oligu-ria, sndrome
urmico hemoltico y coloracin
anaranjada de la orina. Respiratorias:
Neumona, infiltrados pulmonares.
Otras: Deficiencia de cido flico,
miopatas, infertilidad masculina,
coloracin anaranjada de la piel.
guneas, falla renal y/o heptica y con

deficiencias de la enzima glucosa-6- A
fosfato deshidrogenasa. Es recomendable una hidratacin adecuada para
prevenir la cristaluria y la formacin de
clculos. Durante el tratamiento se
debe vigilar la funcin hematolgica,
heptica y renal. Se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.
INTERACCIONES
La administracin de antibiticos puede alterar el efecto de la sulfasalazina
al ejercer cambios en la flora intestinal. Forma un quelato con el hierro alterando su distribucin en el lumen
intestinal y su absorcin. Inhibe la absorcin del cido flico e interfiere en
su metabolismo. Disminuye la absorcin gastrointestinal de la digoxina.
Las sulfonamidas interfieren el metabolismo heptico de los anticoagulantes orales incrementando la respuesta
hipoprotrombinmica. Altera la respuesta inmunolgica a la vacuna contra la fiebre tifoidea. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales.
Durante el tratamiento se deben ingerir
abundantes cantidades de lquido.
No alterar la dosis ni suspender el
trata-miento antes del tiempo previsto,
aun-que hayan desaparecido los
CONTRAINDICACIONES/
SOBREDOSIS
y catrtico salino, si la ingestin es reciente. Tratamiento sintomtico y terapia de soporte.
GLIBENCLAMIDA
FARMACOLOGA
Agente del grupo de las sulfonilreas
de segunda generacin con actividad
hipoglicemiante. Acta sobre las clulas beta de los islotes de Langerhans
en el pncreas estimulando la secrecin de insulina y generando, en consecuencia, una reduccin de los niveles de glucosa en sangre. Tambin se
han postulado otros mecanismos tales
como: Disminucin de la gluconeog-
21
la accin de la insulina.
rtica.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y completamente
en el tracto gastrointestinal,
alcanzando niveles plasmticos pico
en aproximadamente 4 horas y una
accin hipoglicemiante que persiste
por 24 horas. Se une a las protenas
plasmticas en un 90% y se metaboliza en el hgado a productos
acti-vos e inactivos que se excretan,
en iguales proporciones, por va biliar
y por la orina. La vida media de
elimina-cin es de 5-10 horas.
INTERACCIONES
Los bloqueantes de los receptores beta-adrenrgicos, particularmente los
no selectivos como el propranolol, esteroides anabolizantes, cimetidina, ranitidina, clofibrato, cloranfenicol, warfarina, metildopa, etanol (ingesta aguda), fenfluramina, guanetidina, insulina, miconazol (oral), AINEs, sulfonamidas y acidificantes urinarios, pueden
aumentar la accin hipoglicemiante
del medicamento. Por el contrario, los
bloqueantes de los canales de calcio,
fenobarbital, etanol (uso crnico), anticonceptivos orales, tiazidas, aminas
simpatomimticas, glucocorticoides,
fenotiazinas y los alcalinizantes
urinarios, pueden disminuir el efecto
teraputico del medicamento.
INDICACIONES
Coadyuvante en el tratamiento de la
diabetes mellitus tipo II.
En adultos: Iniciar con 2,5-5 mg/da.
En caso necesario, incrementar la
dosis en 2,5 mg/da a intervalos
semanales hasta un mximo de 20
mg/da. En pacientes geritricos,
debilitados, malnutridos o en
insuficiencia renal y/o heptica: Iniciar
el tratamiento con 1,25 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nusea, vmito,
plenitud, pirosis. Hematolgicas: Leucopenia, anemia hemoltica,
tromboci-topenia, agranulocitosis,
pancitopenia. Hepticas: Alteracin
de la funcin heptica. Neurolgicas:
22
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a otros
derivados de la sulfonilrea, diabetes
juvenil, diabetes inestable, cetosis,
acidosis, trauma severo, coma o
infeccin severa. Usar con precaucin
en pacientes con insuficiencia adrenal,
nuseas, vmito, debilidad generalizada o malnutricin, fiebre, alteracin
de la funcin renal o heptica y
trastornos endocrinos. El uso en el
embarazo debe limitarse a situaciones
de verdadera necesidad en las que los
ministracin de carbn activado y un

catrtico salino, si la ingestin es reciente. La sobredosis se manifiesta
principalmente por hipoglicemia; en
casos severos puede presentar convulsiones, coma y muerte. Casos leves
pueden ser manejados con glucosa
oral, ajustes dietticos y reduccin o
suspensin temporal del medicamento. Cuadros severos requieren hospitalizacin inmediata y administracin
IV de glucosa al 50%, seguida por
infusin continua de glucosa al 10% a
una velocidad tal que permita
mantener la glicemia sobre 100 mg/dl.
El paciente debe ser sometido a
observacin por 24-48 horas.
Se debe explicar al paciente la importancia de respetar la dieta, realizar una
rutina de ejercicios y realizar
peridica-mente los exmenes
pertinentes al control de su condicin.
Evitar el con-sumo de alcohol.
Informar al mdico si se presenta
alguna reaccin o sinto-matologa
aminocidos. La insulina tiene

acciones anablicas y catablicas en A
muchos tejidos. En el msculo y otros
tejidos (excepto el cerebro) causa un
rpido transporte de glucosa y de
aminocidos intracelularmente,
promueve el anabolismo e inhibe el
catabolismo de las protenas. En el
hgado promueve la captacin y
almacenamiento de la glucosa en
forma de glucgeno, inhibe la gluconeognesis y promueve la conversin
del exceso de glucosa en grasa
corporal. Administrada en dosis apropiadas y a intervalos regulares mantiene la glucosa sangunea en niveles
adecuados, evita la glucosuria y previene la formacin de cuerpos cetnicos, la acidosis y el coma diabtico.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin SC se
produce el inicio de accin a los 30-60
minutos, alcanzando la intensidad pico
a las 2-5 horas y se mantiene por 6-10
horas. Se distribuye rpidamente a
travs de los lquidos extracelulares;
se metaboliza en el hgado, principalmente, en el rin y en los msculos;
se filtra en el glomrulo y se reabsorbe
INSULINA DE ACCIN RPIDA (INSULINA
casi completamente (98%) en el tbulo
CRISTALINA HUMANA RECOMBINANTE)
proximal. Un 40% de la cantidad reabsorbida regresa a la sangre venosa,
FARMACOLOGA
Insulina humana de accin rpida ob- mientras que el 60% restante se metatenida por tecnologa de ADN recom- boliza en las clulas cercanas al
binante. La farmacologa es similar a tbulo proximal. Un porcentaje inferior
la de la hormona endgena. Estimula al 2% se excreta en la orina como
el metabolismo de la glucosa y de los frmaco intacto.
23
de 0,15-1 U/kg cada 1-2 horas.
Las dosis se expresan en unidades (U)
USP; se establecen con base en las REACCIONES ADVERSAS
determinaciones de glucosa en la Reacciones de hipersensibilidad: Erisangre y en la orina, y deben ser tema, edema y prurito; reacciones
cuidadosamente ajustadas a las ne- alrgicas con manifestaciones de
cesidades particulares de cada pa- erupcin, sibilancias, dificultad respiciente. Se administra por va SC o IV. ratoria, hipotensin y taquicardia (raLa insulina cristalina es la nica que ras). Otras: Hipoglicemia, que se manipuede ser usada por va IV, reser- fiesta con sudoracin, mareo, palpitavndose esta ruta para el manejo de ciones, tremor, cansancio, hormigueo
emergencia de pacientes con colapso en las manos, los pies, los labios o la
circulatorio, cetoacidosis diabtica o lengua, nusea, dificultad para la
coma. En tales casos, se emplea concentracin, dolor de cabeza, trasdiluida en solucin de cloruro de sodio tornos del sueo, ansiedad, visin borrosa, dificultad de expresin, depreal 0,9%.
- Para iniciar la terapia en pacientes sin, irritabilidad, inestabilidad emocon diagnstico reciente de diabetes cional y, en casos severos, desorientasevera, diabetes inestable o diabe- cin, inconsciencia y convulsiones. Lites con complicaciones, la dosis podistrofia en el sitio de la inyeccin.
usual en adultos, por va SC, es de
5-10 U y en nios 2-4 U, 15-30 INTERACCIONES
minutos antes de las comidas y al Los frmacos que pueden potenciar el
a c o s t a r s e . L a s d o s i s d e efecto hipoglicemiante de la insulina,
mantenimiento y la frecuencia de incluyen: naproxeno, litio, teofilina, caladministracin se defi-nen segn la cio, bromocriptina, mebendazol, piridoxina, pentamidina, esteroides anarespuesta del paciente.
- Para el tratamiento de la cetoaci- bolizantes, disopiramida, fibratos, fluodosis diabtica severa o el coma en xetina, bloqueantes de los receptores
adultos, iniciar con 100-200 U dividi- beta-adrenrgicos, inhibidores de la
das en 2 dosis iguales, una por va monoaminooxidasa, hipoglicemiantes
IV y la otra por va SC. En pacientes orales, salicilados, sulfonamidas, inhicon colapso circulatorio, administrar bidores de la enzima convertidora de
la dosis inicial total por va IV. En angiotensina, octretida y el alcohol.
nios, iniciar con 1-2 U/kg divididas Agentes que antagonizan la actividad
en 2 do-sis iguales, una IV y la otra de la insulina y que pueden disminuir
SC. Las dosis de mantenimiento se su efecto hipoglicemiante incluyen:
24
isoniazida, fenotiazinas, epinefrina,

salbutamol, terbutalina, tiazidas,
furosemida, cido etacrnico y las
hormonas tiroideas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento y en
pacientes con hipoglicemia. La insulina puede usarse sin problemas en el
embarazo y durante la lactancia.
daos locales. No administrar otros

medicamentos sin conultar previa- A
mente al mdico. Evitar el consumo de
alcohol. Notificar de inmediato al
mdico si se presenta alguna
INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA
(INSULINA N.P.H. HUMANA RECOMBINANTE)
FARMACOLOGA
Insulina humana de accin intermedia
obtenida por tecnologa de ADN recombinante. Ver: INSULINA
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede ocasionar CRISTALINA HUMANA RECOMBIhipoglicemia severa y coma. En tales NANTE.
casos, se debe administrar solucin
FARMACOCINTICA
de glucosa al 50% por va IV. En
Luego de la administracin SC, el
pacientes con depsitos adecuados
inicio de la accin tiene lugar en 1-3
de glic-geno puede resultar efectiva
horas, alcanza su intensidad pico a las
la admi-nistracin de 1-2 U de
6-14 horas y se mantiene por 16-24
glucagon por va SC, IM IV. Para
horas. Ver: INSULINA CRISTALINA
prevenir reacciones hipoglicmicas
HUMANA RECOMBINANTE.
secundarias debe mantenerse la
infusin IV continua de glucosa al 10- INDICACIONES
15% o administrar car-bohidratos por Tratamiento de la hiperglicemia en el
va oral, si la condicin lo permite.
paciente con diabetes mellitus.
El paciente debe ser adecuadamente
instruido en relacin con su enfermedad, tcnica adecuada de administracin, los sntomas de la hipoglicemia o la cetoacidosis, adhesin a la
dieta, programa de ejercicios, higiene
personal y prevencin de infecciones.
Se debe usar siempre el mismo tipo o
marca de inyectadora, a objeto de
USP; se establecen con base en las
determinaciones de glucosa en sangre
y orina y deben ser cuidadosamente
individualizadas. Se administra slo
por va SC. La dosis usual en adultos
es de 7-26 U 30-60 minutos antes del
desayuno. En algunos pacientes po-
25
semanales, segn la respuesta.

REACCIONES ADVERSAS
Ver: INSULINA CRISTALINA HUMANA RECOMBINANTE.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No debe usarse por va IV. La insulina
N.P.H. no es adecuada para el manejo
del coma diabtico o en situaciones de
emergencia en las que se requiere de
una accin rpida. Ver: INSULINA
CRISTALINA HUMANA RECOMBINANTE.
SOBREDOSIS
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin SC, la
accin se inicia a los 30 minutos, alcanza su intensidad pico a las 2-12
horas y se mantiene por aproximadamente 24 horas. Ver: INSULINA
CRISTALINA HUMANA RECOMBINANTE.
INDICACIONES
Tratamiento de la hiperglicemia en el
paciente con diabetes mellitus.
USP; se establecen con base en las
determinaciones de glucosa en sangre
y orina y deben ser cuidadosamente
individualizadas. Se administra slo
por va SC.
REACCIONES ADVERSAS
INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA

(INSULINA PREMEZCLA CRISTALINA / N.P.H. INTERACCIONES
Ver: INSULINA CRISTALINA HUMAHUMANA RECOMBINANTE (30/70))
NA RECOMBINANTE.
FARMACOLOGA
Suspensin estril constituida por CONTRAINDICACIONES/
30% de insulina cristalina humana y PRECAUCIONES
70% de insulina N.P.H. humana, No debe usarse por va IV. La preambas de ori-gen en el ADN mezcla no es adecuada para el manejo
recombinante. Combina el rpido del coma diabtico o en situaciones de
inicio de accin de la insulina cristalina emergencia en las que se requiere de
con el efecto prolongado de la insulina una accin rpida. Ver: INSULINA
N.P.H. Ver: INSULINA CRISTALINA CRISTALINA HUMANA RECOMBINANTE.
26
Ver: INSULINA CRISTALINA HUMAMETFORMINA
FARMACOLOGA
Agente del grupo de las biguanidas
con efecto antihiperglicmico. Disminuye la absorcin intestinal de glucosa, reduce la produccin heptica de
glucosa e incrementa la sensibilidad
tisular a la insulina, por aumento de la
captacin y utilizacin de la glucosa
por el msculo y los adipocitos.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 50-60% en el tracto
gastrointestinal. Los alimentos reducen su absorcin. Luego de la
adminis-tracin oral, alcanza niveles
plasmti-cos pico en 1-3 horas y
produce una respuesta teraputica
que se inicia a los 2-4 das y se hace
mxima aproxi-madamente en 2
semanas. Se distri-buye ampliamente
en los tejidos cor-porales. No se une a
las protenas plasmticas, no sufre
metabolismo, no tiene excrecin biliar
y se elimina intacta mediante
secrecin tubular en la orina. Un 90%
de la dosis se excreta dentro de las
primeras 24 horas. Exhibe una vida
media de eliminacin inicial de 3-6
horas y una terminal de 8-20 horas que
parece corresponder a una pequea
fraccin (menor del 5%) de frmaco
INDICACIONES
En combinacin con un programa de A
dieta y ejercicios para el control de la
hiperglicemia en pacientes con diabetes mellitus tipo II.
Iniciar con 500 mg dos veces al da o
con una dosis nica de 850 mg/da e
incrementar 500 mg a intervalos de 1-2
semanas, hasta lograr la respuesta
deseada, sin exceder la dosis mxima
de 2550 mg/da. Una respuesta adecuada, por lo general, no se alcanza
con dosis menores de 1500 mg/da.
En nios mayores de 10 aos: Iniciar
con 500 mg dos veces al da e
incrementar 500 mg a intervalos de 1-2
semanas, hasta lograr la respuesta
deseada, sin exceder la dosis mxima
de 2000 mg/da. En pacientes
mayores de 65 aos y en pacientes
debilitados, la do-sis debe ser
conservadora en previ-sin de una
disminucin de la funcin renal.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Diarrea, nusea,
vmito, flatulencia, dolor abdominal,
anorexia, indigestin, sabor desagradable y metlico, constipacin. Hematolgicas: Anemia megaloblstica.
Hepticas: Elevacin de los niveles de
las enzimas hepticas. Neurolgicas:
Astenia, mareos, dolor de cabeza.
Reacciones de hipersensibilidad: Der-
27
que reciben hipoglicemiantes orales

en forma concomitante, se puede presentar casos de hipoglicemia.
INTERACCIONES
La cimetidina y el nifedipino aumentan
los niveles sricos de la metformina.
La administracin concomitante con
furosemida lleva a cambios en los parmetros farmacocinticos de ambos
frmacos, aumento de la concentracin plasmtica de furosemida y disminucin de la concentracin mxima y
el AUC de la furosemida. El uso de
medicamentos nefrotxicos aumenta
el riesgo de acidosis lctica. El consumo de alcohol en cantidades excesivas favorece la acidosis lctica. Los
frmacos que producen hiperglicemia
(corticosteroides, bloqueantes de los
canales de calcio, niacina,
estrgenos, anticonceptivos orales,
isoniazida, fenotiazinas,
simpatomimticos, hor-monas
tiroideas y las tiazidas) podran,
tericamente, disminuir la respuesta
farmacolgica de la metformina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento y en pacientes con falla renal o insuficiencia cardiaca tratada con medicamentos. Dado que la insuficiencia heptica ha sido
asociada con acidosis lctica, la metformina est contraindicada en
28
niveles de vitamina B12 (cada 2-3 aos).

Pacientes con estados hipxicos
(colapso cardiovascular, insuficiencia
cardiaca congestiva aguda, infarto
miocrdico) son propensos al desarrollo de acidosis lctica. Como los medios de contraste yodados pueden
ocasionar falla renal y han sido asociados con el desarrollo de acidosis
lctica en pacientes que reciben
metformina, el uso del medicamento
debe ser suspendido 48 horas antes
de un procedimiento que implique el
uso de tales productos, y restablecido
48 horas despus, luego de comprobar el funcionamiento renal. Igualmente, la metformina debe suspenderse temporalmente en pacientes que se
someten a ciruga mayor, y reiniciarse
una vez restablecida la ingesta normal
de alimentos y verificada la funcin
renal. Usar con precaucin en pacientes con estados hipermetablicos
(infeccin, trauma, fiebre), en ancianos y en el embarazo. No es recomendable el uso durante la lactancia.
SOBREDOSIS
y catrtico salino, si la ingestin es
reciente. La ingestin de dosis elevadas no produce hipoglicemia pero
puede generar acidosis lctica, en cuyo caso se recomienda hemodilisis
para remover el exceso del frmaco y,
junto con medidas adecuadas de so-
tratamiento se debe evitar el consumo

de alcohol. Notificar de inmediato al
reaccin o sintomatologa inusual
durante el tratamiento, en especial:
Malestar ge-neral, mialgia,
hiperventilacin, som-nolencia,
molestias abdominales, hipotermia,
CIDO ASCRBICO (VITAMINA C)
FARMACOLOGA
Vitamina hidrosoluble que interviene
en reacciones de xido-reduccin y en
la respiracin celular. Se requiere una
fuente exgena de cido ascrbico
para la formacin de colgeno y la
reparacin tisular. Tiene efecto antioxidante. Participa en el metabolismo
de carbohidratos, hierro y tirosina, en
la conversin de cido flico en cido
folnico, en la sntesis de lpidos y
pro-tenas y en la resistencia a las
infe-cciones. La deficiencia de cido
ascr-bico produce escorbuto. La
estructura del colgeno es afectada
primaria-mente, y se desarrollan
lesiones en los huesos y los vasos
sanguneos. La administracin de
cido ascrbico revierte todos los
sntomas de defi-ciencia del mismo.
FARMACOCINTICA
Se absorbe con facilidad por va oral,
alcanzando niveles sricos pico a las
2-3 horas despus de la administracin. Se une a las protenas
forma activa de cido dihidroascrbico

y una pequea cantidad se metaboliza A
a productos inactivos que son excretados en la orina. Cuando los tejidos
corporales se saturan y las concentraciones sanguneas de la vitamina superan el umbral renal, se excreta por la
orina. No obstante, cuando los niveles
tisulares y plasmticos son bajos, la
excrecin es escasa o nula.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento del escorbuto. Como suplemento nutricional
cuando la ingesta de alimentos es
pobre o inadecuada, y en condiciones
caracterizadas por reduccin de la
absorcin o por aumento de la demanda (embarazo, lactancia, hemodilisis, nutricin parenteral, fiebre o
trauma severo). Como acidificante
urinario. La administracin parenteral
es deseable en pacientes con
deficiencia aguda y en aquellos cuya
absorcin oral es incierta.
Se administra usualmente por va
oral. Cuando la administracin oral no
es posible o se sospecha
malabsorcin, se puede administrar
IV, IM o SC, prefirindose la
administracin IM. La dosis usual en
estados de deficiencia es de 100-500
mg 1-2 veces al da por varios das.
Como acidificante urinario se usa en
29
de cabeza, fatiga, hiperoxaluria y precipitacin de clculos de oxalato, cistina o urato en el tracto urinario. En pacientes con deficiencia de glucosa-6fosfato deshidrogenasa, la inyeccin
IV de dosis elevadas puede producir
hemlisis. La administracin IV produce dolor en el sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
En combinacin con cido acetilsaliclico disminuye la excrecin renal
del salicilado e incrementa la de la
vitamina. El cido ascrbico puede
disminuir la accin anticoagulante de
la warfarina. La acidificacin de la
orina inducida por el cido ascrbico
puede alterar la eliminacin renal de
otros frmacos.
SOBREDOSIS
No se conocen casos de intoxicacin
por sobredosis de cido ascrbico.
No exceder las dosis recomendadas.
Evitar el uso de dosis elevadas durante
CITRATO DE CALCIO (CITRATO TRICLCICO)
FARMACOLOGA
El citrato de calcio se utiliza como
fuente de calcio. El calcio es indispensable para el mantenimiento de la
integridad funcional del sistema nervioso, muscular y esqueltico, as como de la permeabilidad de las membranas celulares y de la vasculatura
capilar. Participa como regulador en
los procesos de almacenamiento y
liberacin de neurotransmisores y
hormonas. Es un activador importante
de numerosas reacciones enzimticas y es esencial para la transmisin
del impulso nervioso, la contraccin
del msculo liso, estriado y cardiaco, la
funcin renal, la respiracin, la coagulacin sangunea y constituye un
elemento fundamental en los procesos
de regeneracin y remodelacin
sea.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hiperoxaluria. Los pacientes diabticos, aquellos con tendencia a la formacin de clculos renales, con sangre
oculta en heces y aquellos con restriccin diettica de sal o con terapia
anticoagulante deben evitar las dosis
excesivas de Vitamina C por tiempo
prolongado, ya que esto puede conducir a la induccin de su propio metabo- FARMACOCINTICA
lismo y ocasionar escorbuto cuando la Luego de la administracin oral, el calingesta del cido ascrbico es redu- cio se ioniza en el tracto gastrointesticida a niveles normales. Los diabti- nal y es absorbido mediante mecaniscos que toman ms de 500 mg al da mos de transporte activo y difusin
pueden tener falsos valores de gluco30
ral, mientras el 1% restante se distribuye libremente entre los lquidos extracelular e intracelular. Las concentraciones sricas fisiolgicas son de 910,4 mg/dl (4,5-5,2 mEq/L). Se excreta
principalmente por las heces (va
biliar y a travs del jugo pancretico) y
en escasa proporcin por la orina.
INDICACIONES
Suplemento nutricional. Deficiencias
de calcio. Coadyuvante en el tratamiento de la osteoporosis en mujeres
postmenopusicas.
Se administra por va oral. Las dosis
se expresan en mg de calcio elemental
(1 g de citrato de calcio contiene 211
mg de calcio elemental) y dependen de
los requerimientos individuales de
cada paciente segn su condicin. La
dosis usual como suplemento
nutricional en adultos es de 1 g/da y
en nios 45-65 mg/kg/da. Para el
tratamiento de esta-dos deficitarios: 12 g/da. Como coad-yuvante en el
tratamiento de la osteo-porosis: 1-1,5
g/da.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos ms comunes
son irritacin gastrointestinal y constipacin. La administracin de dosis
ele-vadas en pacientes con
insuficiencia renal crnica puede
causar hiper-calcemia, que se
INTERACCIONES
El uso en pacientes en terapia con A
digital incrementa el riesgo de
arritmias cardacas. Si se administra
conjuntamente con tetraciclinas forma
un complejo que impide la absorcin
gastrointestinal del antibitico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con clculos renales, fibrilacin ventricular o
hipercalcemia. En pacientes con terapia crnica, se recomienda el control
peridico de los niveles sricos de calcio (no deben exceder de 10,4 mg/dl o
5,2 mEq/L). Usar con precaucin en
casos de sarcoidosis, enfermedad cardiaca o renal y en pacientes en terapia
con digitlicos.
SOBREDOSIS
No existen reportes de intoxicacin
por sobredosis de calcio. La ingestin
agu-da de una dosis elevada no
representa un problema de
consideracin.
Administrar preferiblemente con las
GLUCONATO DE CALCIO
FARMACOLOGA
El calcio es esencial para el mantenimiento de la integridad funcional de los
sistemas nervioso, muscular y esqueltico, la membrana celular y la per31
meabilidad capilar. Es un activador de

numerosas reacciones enzimticas y
elemento esencial para un nmero de
procesos fisiolgicos que incluye la
contraccin del msculo cardaco liso
y esqueltico, la transmisin del
impulso nervioso, la respiracin, la
coagulacin sangunea y la funcin
renal. Ejerce un papel regulador en la
liberacin y almacenamiento de los
neurotransmisores, en la captacin y
fijacin de los aminocidos, en la
absorcin de la vitamina B12 y la secrecin de gastrina.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV el calcio
alcanza el lquido extracelular y de
all se distribuye al tejido seo, donde
se deposita. Las concentraciones
basa-les de calcio se ubican entre 9 y
10,4 mg/dl (4,5-5,2 mEq/L). Se une a
prote-nas plasmticas en un 40-45%.
Se excreta principalmente por las
heces y en escasa proporcin por la
orina y a travs del sudor.
INDICACIONES
Hipocalcemia.
REACCIONES ADVERSAS
La administracin IV rpida puede
causar bradicardia, vasodilatacin, hipotensin, arritmias cardacas, sncope y paro. La extravasacin puede
causar necrosis severa. Puede causar hormigueo, sensacin de opresin
u ondas de calor o sabor a tiza.
INTERACCIONES
El calcio puede aumentar el efecto de
los digitlicos y precipitar arritmias; forma complejos con las tetraciclinas y
las inactiva. No deben mezclarse las
soluciones.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en la hipercalcemia,
en la fibrilacin ventricular y en pacientes digitalizados. Usar con precaucin
en el embarazo. Debe usarse solamente por va IV. Solamente debe
administrarse a mujeres embarazadas
si es claramente necesario. Precaucin en las mujeres lactantes.
SOBREDOSIS
Suspender la infusin, evaluar al pa-
La dosis se establece en funcin de las
necesidades individuales de cada paciente, considerando la edad, los niveles sricos de calcio y la condicin cl32
B01 AGENTES ANTITROMBTICOS

cido Acetilsaliclico (Inhibidor de la Agregacin Plaquetaria)
Enoxaparina Sdica
Estreptoquinasa
Heparina Sdica
Warfarina (Warfarina Sdica)
B03 PREPARADOS ANTIANMICOS

cido Flico
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Eritropoyetina (Epoetin Alfa)
Sulfato Ferroso (Hierro Elemental)
B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA PERFUSIN
Agua Estril para Irrigacin*
Agua para Inyeccin*
Albmina Humana
Amino cidos
Bicarbonato de Sodio
Cloruro de Potasio
Cloruro de Sodio
Cloruro de Sodio / Glucosa
Dextrn (Dextrano 70)
Emulsiones Grasas (Lpidos)
Fosfato Monobsico de Potasio
Glucosa (Dextrosa)
Sulfato de Magnesio (Hipomagnesemia)
Solucin para Nutricin Parenteral
Soluciones Electrolticas (Ringer Lactato)
Soluciones Electrolticas (Ringer)
Soluciones para Dilisis Peritoneal
Soluciones para Hemodilisis
B SANGRE Y RGANOS FORMADORES DE SANGRE
B02 ANTIHEMORRGICOS
cido Tranexmico
Factor VIII de la Coagulacin
Factor IX de la Coagulacin
Fitomenadiona (Vitamina K)
33
CIDO ACETILSALICLICO
(Inhibidor de la Agregacin Plaquetaria)
FARMACOLOGA
Ejerce una accin antiagregante plaquetaria por inhibicin selectiva e
irreversible de la isoenzima ciclooxigenasa 1 (COX-1) que interviene en la
sntesis de prostaglandinas y del
trom-boxano A2, factor inductor de la
agre-gacin plaquetaria.
FARMACOCINTICA
Aunque el cido acetilsaliclico se absorbe bien despus de su administracin oral, slo un 50-75% de la dosis
alcanza la circulacin sistmica como
frmaco intacto debido al efecto del
metabolismo del primer pasaje y a la
hidrlisis que sufre en la mucosa del
tracto gastrointestinal, que da lugar a
su conversin en cido saliclico. El
cido acetilsaliclico y el cido
saliclico se unen a las protenas
plasmticas en un 33% y 90%,
respectivamente, y se distribuyen
rpida y ampliamente a los tejidos y
fluidos corporales. El cido
acetilsaliclico absorbido es rpidamente hidrolizado en el plasma, los
eritrocitos, el hgado y el lquido sinovial, transformndose en ms cido
saliclico que, junto al formado
durante el proceso de absorcin, es
conjugado en el hgado generando
metabolitos inactivos que se excretan
por la orina en un 75%, conjuntamente
con un 10% de cido saliclico intacto
INDICACIONES
Como antiagregante plaquetario en la
prevencin del infarto agudo del miocardio y su recurrencia, de los ataques
B
isqumicos transitorios y del
accidente cerebro-vascular isqumico
por trom-boembolismo.
Se administra por va oral en dosis de
100 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad: Angioedema, broncoespasmo, urticaria,
edema de la laringe, anafilaxis. Cardiovasculares: Hipotensin, taquicardia.
Gastrointestinales: Nuseas, vmito,
dispepsia, gastritis, ulceracin, hemorragia gastrointestinal.
Hematolgicas: Trombocitopenia,
prolongacin del tiempo de
protrombina. Hepticas: Elevacin de
hepatitis. Neu-rolgicas: Agitacin,
confusin, mareo, letargia.
Respiratorias: Edema pulmo-nar,
taquipnea. Renales: Falla renal. Otras:
Edema cerebral, acidosis me-tablica,
alcalosis respiratoria, alte-raciones de
la glicemia e hiperpota-semia.
INTERACCIONES
El cido acetilsaliclico puede desplazar de su unin a protenas a las sulfonilreas, warfarina, cido valprico,
di-fenilhidantona y sulfonamidas e
35
anticoagulante de la warfarina y de la
heparina, disminuir la actividad de los
inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina, antagonizar la accin
uricosrica del probenecid y reducir el
efecto natriurtico de la espironolactona. La combinacin con AINEs
aumenta el riesgo de sangramiento y
de falla renal. Los corticosteroides y el
elevado consumo de alcohol predisponen a la ulceracin gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a los salicilatos o a
otros antiinflamatorios no esteroideos
(AINEs), lcera pptica activa, trastornos hemorrgicos, dengue, varicela
(lechina), tratamiento simultneo con
anticoagulantes y alteracin severa de
la funcin heptica y/o renal. El uso en
nios o adolescentes con infeccin
viral o enfermedades eruptivas ha sido
asociado con el sndrome de Reye.
antecedentes de hipoprotrombinemia,
deficiencias de vitamina K, enfermedad renal y/o heptica leve a moderada, asma, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin, edema y, en
general, aquellas condiciones que
pueden agravarse por la retencin de
fluidos. Se debe evitar el uso en el
embarazo a trmino. No se recomienda el uso durante la lactancia.
36
alcalina favorece la eliminacin del

medicamento. En situaciones graves
se puede recurrir a la hemodilisis, la
dilisis peritoneal o, en casos extremos, a la exanguino-transfusin.
Administrar con las comidas o con
leche para minimizar las molestias
gastrointestinales. Evitar el consumo
de alcohol. Notificar de inmediato al
durante el tratamiento, en especial
ENOXAPARINA SDICA
FARMACOLOGA
Heparina de bajo peso molecular con
propiedades antitrombticas. La
accin principal es debida a la
inactivacin del factor X activado (Fxa)
y la consecuente alteracin de la
transformacin de la protrombina en
trombina. Adicionalmente, aunque en
menor grado, acelera la actividad
inhibitoria de la antitrombina III sobre la
trombina, impidiendo as la influencia
sobre la conversin de fibringeno en
fibrina.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin SC, se
absorbe en un 92% y produce la
mxima actividad inhibitoria sobre el
factor Xa y la antitrombina III a las 3-5
horas. La inhibicin del factor Xa en el
plasma persiste por 12-24 horas. Se
antifactor Xa) es de 4,5 horas y se

prolonga en pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Prevencin de la trombosis venosa
profunda asociada a la ciruga
ortopdica, o ciruga abdominal en
pacientes con riesgo de complicaciones tromboemblicas.
orales, inhibidores de la agregacin

plaquetaria (AINEs y salicilados),
dipiridamol, ticlopidina y corticosteroides sistmicos, aumenta el riesgo
B
de hemorragia. Con plicamicina y
cido valprico puede causar hipoprotrombinemia e inhibicin de la
agregacin plaquetaria.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersenSe administra por va SC.
sibilidad al medicamento, a la heparina
- Prevencin de tromboembolismo en o a otras heparinas de bajo peso
la ciruga ortopdica: Iniciar el molecular, as como en pacientes con
tratamiento con 30 mg cada 12 procesos hemorrgicos activos o con
horas, comenzando 12-24 horas trombocitopenia asociada a una
despus de la intervencin y prueba positiva de anticuerpos
mantenerlo por 7-10 das. Alterna- antiplaquetarios en presencia de
tivamente, el tratamiento se puede enoxaparina. El uso de enoxaparina
iniciar con 40 mg 12 horas antes de la en pacientes con anestesia epidural o
operacin y mantenerlo con 40 espinal ha ocasionado hematoma
mg/da por 3 semanas.
neuraxial resultante en parlisis
- Prevencin del tromboembolismo en prolongada o permanente. La
la ciruga abdominal: Iniciar el enoxaparina no puede intercambiarse,
tratamiento con 40 mg 2 horas antes unidad por unidad, con la heparina o
de la intervencin y mantenerlo con con otras heparinas de bajo peso
40 mg/da por 7-10 das.
molecular. Durante el tratamiento se
debe practicar, peridicamente, una
REACCIONES ADVERSAS
hematologa completa, incluyendo el
Los efectos adversos ms comunes contaje plaquetario, as como
incluyen: Hemorragia, trombo- uroanlisis y determinacin de sangre
citopenia, fiebre, nusea, edema oculta en las heces. Si se presenta
perifrico, anemia, elevacin de las disminucin del contaje plaquetario,
transaminasas y reacciones en el sitio en un 30-50% de su valor previo al
de la inyeccin como: Irritacin, dolor, i n i c i o d e l t r a t a m i e n t o , d e b e
hematoma, equimosis, eritema, suspenderse la administracin de la
37
ancianos y en el embarazo. No se
conoce la eficacia ni la seguridad de su
uso en nios. Se recomienda suspender la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede provocar
sangramiento de magnitud, severidad
y duracin variables, segn la
cantidad administrada. Manejo
sintomtico y tratamiento con sulfato
de protamina (solucin al 1%)
administrada lentamente.
No usar por va IM. Notificar de
inmediato al mdico si se presenta
ESTREPTOQUINASA
FARMACOLOGA
Agente tromboltico que activa el sis-
noltica (la reperfusin miocrdica se

evidencia entre 20 minutos y 2 horas,
promedio 45 minutos, despus de la
administracin) que se mantiene
mien-tras dura la infusin y persiste
hasta por 4 horas despus de
finalizada la misma, aunque el efecto
sobre el pro-ceso de coagulacin
(medido por el tiempo de protrombina)
puede durar hasta 12-24 horas. Esto
ltimo est asociado a una
disminucin de los ni-veles
plasmticos de fibringeno y a un
incremento de los productos de degradacin de la fibrina. La estreptoquinasa se elimina en forma bifsica,
mostrando una vida media de eliminacin en la fase inicial de 18 minutos
(debido a la accin de los anticuerpos)
y una vida media de eliminacin en la
fase lenta de 83 minutos (en ausencia
de anticuerpos). No se conoce la ruta
de excrecin.
tema fibrinoltico endgeno a travs

de un mecanismo de interaccin
directa con la molcula de
plasmingeno, dando lugar a la
formacin de un complejo activador
que transforma a otras molculas de
plasmingeno en plasmina, enzima
hidroltica que de-grada al cogulo de
fibrina, a la vez que hidroliza al
fibringeno y a otras protenas
plasmticas, incluyendo a los factores
procoagulantes V y VIII.
38
INDICACIONES
Infarto agudo del miocardio, embolismo pulmonar, trombosis venosa
profunda, embolismo arterial y para la
desobstruccin de cnulas arterio-venosas cuando la heparina es inefectiva.
Se administra por infusin IV.
- Infarto agudo del miocardio:
1.500.000 UI en 60 minutos, tan
pronto como sea posible despus
- Trombosis venosa profunda: Dosis

inicial de 250.000 UI en 30 minutos,
seguido por una dosis de mantenimiento de 100.000 UI/hora por 72
horas.
- Trombosis o embolismo arterial:
Dosis inicial de 250.000 UI en 30
minutos, seguido por una dosis de
mantenimiento de 100.000 UI/hora
por 24-72 horas.
- Oclusin de cnulas arterio-venosas: 250.000 UI en 2 ml de
solucin. Se instila lentamente en
la cnula; la solucin es mantenida
all por 2 horas, luego la solucin
es aspirada y finalmente es lavada
con solucin salina fisiolgica y
luego la cnula es reconectada.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias ventriculares, hipotensin. Hematolgicas:
Hemorragia, hemorragia cerebral, leucocitosis. Hepticas: Alteracin de la
funcin heptica. Neurolgicas: Depresin, alucinaciones, agitacin,
con-fusin, neuralgia amiotrfica.
Reaccio-nes de hipersensibilidad:
Broncoes-pasmo, erupcin y
anafilaxis. Renales: Falla renal. Otras:
Depresin res-piratoria (rara), dolor de
espalda durante la infusin.
persensibilidad al medicamento, aneurisma, malformacin arterio-venosa,

tumor cerebral, sangramiento activo,
hipertensin severa no controlada,
B
accidente cerebro-vascular reciente (2
meses) y ciruga intracraneana o intraespinal reciente (2 meses). Usar
con precaucin en condiciones con
predisposicin al sangramiento, trastornos de la coagulacin, endocarditis
bacteriana, trastornos hepticos o renales, tratamiento con medicamentos
anticoagulantes o inhibidores de la
agregacin plaquetaria, sangramiento
gastrointestinal reciente (6 meses),
colitis ulcerativa o diverticulitis, infeccin estreptoccica reciente (10 das)
y biopsia heptica o renal reciente (10
das). El uso en el embarazo debe
limitarse a situaciones de verdadera
necesidad en las que los beneficios
potenciales a la madre superen al
posible riesgo para el feto. No se
conoce la seguridad del uso durante la
lactancia.
HEPARINA SDICA
FARMACOLOGA
Agente anticoagulante. La heparina se
combina con antitrombina III (cofactor
de la heparina) e inhibe la trombosis
por inactivacin del factor X activado e
INTERACCIONES
El uso concomitante de medicamentos inhibicin de la conversin de
anticoagulantes o de agentes que alte- protrombina en trombina. Una vez
ran o inhiben la agregacin plaqueta- activada la trombosis, mayores
39
pueden inhibir, adicionalmente, la

coagulacin inactivando la trombina e
inhibiendo la conversin de fibringeno en fibrina. En presencia de
heparina, la antitrombina III tambin
neutraliza a los factores de coagulacin IX, X, XII activados y a la
plasmina.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin por bolo IV,
se produce un efecto anticoagulante
inmediato, mientras que por la
inyeccin SC, el inicio de accin se
produce a los 20-60 minutos. La
duracin del efecto es variable y
dependiente de la dosis. Una vez
absorbida, la heparina se distribuye en
el plasma y se une en un elevado
porcentaje a las globulinas, a las
lipoprotenas de baja densidad y al
fibringeno. Es removida de la circulacin por el sistema retculo endotelial y se cree que es parcialmente
metabolizada en el hgado. Se
excreta por la orina. La vida media de
eliminacin es de 1-2 horas y sta se
prolonga al incrementar la dosis y en
pacientes con falla heptica o renal.
Se administra por inyeccin SC
profunda, IV intermitente o por infusin
IV continua.
- Inyeccin SC: Iniciar con 10.00020.000 U (precedido por una dosis IV
de carga de 5000 U) y continuar con
8.000-10.000 U cada 8 horas, o
15.000-20.000 U cada 12 horas.
- Inyeccin IV intermitente: Iniciar con
10.000 U y continuar con 5.00010.000 U cada 4-6 horas.
- Infusin IV continua: Iniciar con
5.000 U y mantener con 20.00040.000 U/da.
- Dosis peditrica: Iniciar con infusin
IV continua de 50 U/kg y mantener
con 100 U/kg/dosis cada 4 horas.
- Profilaxis del tromboembolismo
venoso post-operatorio: 5.000 U va
SC 2 horas antes de la ciruga y
repetir cada 8-12 horas hasta que el
paciente est en condicin ambulatoria.
- Ciruga cardiovascular: Infusin IV
de 300 U/kg para procedimientos de
corta duracin (menor de 60
minutos) y 400 U/kg para procedimientos largos (mayores de 60
minutos).
- Heparinizacin de muestras de
sangre: 70-150 U para 10-20 ml de
sangre completa.
INDICACIONES
Profilaxis y tratamiento de la trombosis
venosa profunda, trombosis cerebral,
embolismo (pulmonar y arterial
perifrico) y de la fibrilacin auricular REACCIONES ADVERSAS
con embolizacin y para el diag- Gastrointestinales: Nuseas, vmitos.
nstico y tratamiento de la
40
urticaria. Otras: Irritacin, eritema, dolor moderado, hematoma, ulceracin

asociada a la inyeccin SC profunda y
necrosis cutnea o subcutnea,
osteoporosis, insuficiencia renal,
alopecia, priapismo e hiperlipidemia
de rebote al descontinuar la terapia.
INTERACCIONES
Los digitlicos, las tetraciclinas, la
nicotina y los antihistamnicos pueden
interferir con la accin anticoagulante
de la heparina. El uso de cido acetilsaliclico, fenilbutazona, ibuprofeno,
indometacina, hidroxicloroquina, dextrano, dipiridamol y dems agentes
que interfieren con la agregacin
plaquetaria (principal defensa hemosttica del paciente heparinizado)
puede generar sangramiento.
Tambin interacta con los
anticoagulantes orales, dicumarol y
warfarina, impide la formacin de un
cogulo estable de fibrina mediante la
inhibicin de la activacin del factor
estabilizador de la fibrina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad al medicamento,
trombocitopenia severa o sangramiento incontrolable y en individuos
que no pueden realizarse las pruebas
de coagulacin a los intervalos
requeridos. Usar con precaucin en
tinales, diverticulitis, menstruacin,

enfermedades hepticas con alteraciones de la hemostasis, enfermedad
biliar o renal severa, tuberculosis
B
activa, carcinoma visceral, abuso de
alcohol, y durante o despus de la
anestesia espinal o ciruga del
cerebro, de la mdula espinal o de los
ojos. Durante el tratamiento es
recomendable realizar
peridicamente pruebas de
coagulacin, contaje de plaquetas,
determinacin del hema-tocrito y de
sangre oculta en heces. No se conoce
la seguridad del uso en el embarazo;
solamente debe admi-nistrarse a la
mujer embarazada si es claramente
necesario. Como no se excreta en la
leche materna, es segura durante la
lactancia. Si un paciente desarrolla
una nueva trombosis en asociacin
con trombocitopenia (Sndrome del
cogulo blanco), debe suspenderse
la administracin de heparina.
Tambin puede presentarse
resistencia a la heparina en casos de
fiebre, trombosis, tromboflebitis,
infecciones con tendencia a la trombosis, infarto del miocardio, cncer y
en pacientes posquirrgicos. Es
importante la elevacin significativa en
las aminotransferasas observada con
la heparina ya que ayuda al diagnstico diferencial del infarto del
miocardio, la enfermedad heptica y el
embolismo pulmonar.
41
Informar sobre los signos de sobredosificacin e importancia del control
peridico de la coagulacin. Advertir
la necesidad de notificar de inmediato
al mdico la ocurrencia de cualquier
WARFARINA (WARFARINA SDICA)
FARMACOLOGA
Interfiere con la sntesis heptica de
los factores de coagulacin II, VII, IX y
X dependientes de la vitamina K y de
las protenas inhibidoras de la coagulacin: Protena C y protena S.
Aunque no ejerce una accin directa
sobre el trombo una vez establecido, ni
revierte el dao al tejido isqumico,
puede prevenir la extensin adicional
del cogulo formado y las complicaciones tromboemblicas secundarias que pueden resultar en secuelas serias y posiblemente fatales.
(va citocromo P450 y a travs de

enzimas reductasas) en metabolitos
con mnima o nula actividad farmacolgica que son posteriormente
excretados, en su mayora, por la
orina y en escasa proporcin por va
biliar. La vida media de eliminacin es
de 20-60 horas (promedio 40 horas).
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la trombosis venosa y su extensin, embolismo pulmonar, complicaciones
tromboemblicas asociadas a la
fibrilacin auricular y/o al reemplazo
valvular y reduccin del riesgo de
eventos tromboemblicos posteriores
al infarto del miocardio.
Se administra por va oral una vez al
da. La dosis inicial recomendada es
de 2-5 mg con ajustes subsiguientes
basados en la determinacin del
tiempo de protrombina (PT). Se
considera que una respuesta anticoagulante es adecuada cuando se
corresponde con un PT de 1,2-2,0
veces su valor basal, lo cual podra
requerir de 5 a 10 das. Las dosis
usuales de mantenimiento se ubican
en el rango de 2-10 mg diarios. En
ancianos y/o pacientes debilitados se
deben emplear dosis menores al inicio
y durante el mantenimiento. Previo al
inicio de la terapia se debe practicar
FARMACOCINTICA
La warfarina es una mezcla racmica
de los enantimeros R y S, mostrando
el enantimero S una actividad
anticoagulante 2-5 veces mayor que la
del R en humanos, pero tiene una
depuracin ms rpida. Se absorbe
completamente en el tracto gastrointestinal y genera niveles plasmticos
pico en aproximadamente 4 horas.
Aunque la actividad comienza a evidenciarse a las 36-72 horas de la
42
determinaciones se hacen cada 1-2

meses, segn la uniformidad de sus
respuestas. Los mtodos ms
precisos para el ajuste de la dosis se
basan en la determinacin del INR
(International Normalized Ratio o
Relacin Internacional Normalizada),
que equivale a la relacin entre el PT
observado y el PT control o basal,
elevada al valor del ndice Internacional de Sensibilidad (ISI) de la
tromboplastina usada para la determinacin.
ISI
PT observado
INR =
PT control
Se considera que una respuesta

anticoagulante es adecuada cuando
se corresponde con un INR de 2-3 para
la mayora las indicaciones.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, diarrea, clicos abdominales. Hematolgicas: Hemorragia,
agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia. Hepticas: Hepatitis, colestasis, elevacin de los niveles de las
aminotransferasas e ictericia. Neurolgicas: Astenia, cefalea, parestesias.
otros medicamentos puede alterar la

respuesta anticoagulante del paciente.
Entre los agentes que han demostrado
incrementar la respuesta de la
B
warfarina se incluyen: acetaminofn,
alcohol (en altas dosis), alopurinol,
amiodarona, esteroides anabolizantes, hidrato de cloral, cloranfenicol,
cimetidina, clofibrato, trimetoprima/sulfametoxazol, danazol, eritromicina, AINEs, quinolonas, vacuna
contra la influenza (virus vivos), metronidazol, miconazol, pentoxifilina,
propoxifeno, propiltiouracilo, quinidina, salicilados, estreptoquinasa,
tiazidas, uroquinasa, sulfonamidas,
tamoxifeno, agentes tiroideos, tetraciclinas, antidepresivos tricclicos y
vitamina E. Entre los medicamentos
que podran disminuir la respuesta
anticoagulante de la warfarina se
incluyen: Alcohol (crnico), barbitricos, carbamazepina, corticosteroides, corticotropina, glutetimida,
griseofulvina, mercaptopurina, nafcilina, anticonceptivos orales estrognicos, rifampicina, espironolactona, trazodona, sucralfato y vitamina
K.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en individuos con
tendencias hemorrgicas, hemofilia,
prpura trombocitopnica o leucemia
con tendencia al sangramiento,
43
pericrdica, endocarditis bacteriana

sub-aguda, carcinoma visceral,
alcoholismo y durante el embarazo. Se
debe considerar la presencia de
factores endgenos que pueden
aumentar o reducir la accin
anticoagulante de la warfarina. Entre
los que aumentan la accin se
incluyen: Carcinoma, trastornos
hepticos, deficiencia de vitamina K,
hipertiroidismo, esteatorrea, insuficiencia cardiaca congestiva, diarrea,
enfermedad del colgeno, desnutricin y discrasias sanguneas. Entre
los que pueden disminuir el efecto se
cuentan: Sndrome nefrtico, edema,
hiperlipidemia, hipotiroidismo y la
resistencia hereditaria a los anticoagulantes. Debido a sus mltiples
posibilidades de interaccin se
recomienda consultar fuentes especializadas antes de asociar warfarina a
cualquier otro medicamento. Durante
el tratamiento se debe suspender la
lactancia. La dosis debe ser controlada
mediante determinaciones peridicas
del tiempo de protrombina
(PT)/International Normalized Ratio
(INR) u otras pruebas de coagulacin
adecuadas.
SOBREDOSIS
reciente. La hipoprotrombinemia excesiva puede controlarse con fitome44
de otros tratamientos durante el uso de

warfarina debe ser consultado
previamente con el mdico. Evitar el
uso de alcohol y los cambios drsticos
en la dieta habitual. Notificar de
alguna reaccin o sntoma inusual
manifestaciones hemorrgicas o
CIDO TRANEXMICO
FARMACOLOGA
Agente antifibrinoltico. Inhibe competitivamente la activacin del plasmingeno, disminuyendo su conversin en
plasmina e inhibiendo as la
fibrinlisis. Es alrededor de diez veces
ms po-tente que el cido
aminocaproico.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmticas pico en 3 horas,
las cuales persisten por 7-8 horas en el
plasma y hasta por 17 horas en los
tejidos. La biodisponibilidad no es
afectada por los alimentos. Se distribuye ampliamente en el organismo y
se une al plasmingeno en un 3%, sin
unin apreciable a la albmina. Slo
una pequea fraccin del frmaco es
metabolizada. Despus de la
administracin oral se excreta un 39%
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de hemorragias post-quirrgicas, hemorragias en
pacientes
hemoflicos y las
generadas por hiperfibrinlisis
generalizada.
Se administra por infusin IV lenta.
- Hemorragias post-quirrgicas: Dosis
inicial de 10-15 mg/kg o 0,5-1 g durante la ciruga y luego cada 8 horas
por 3 das.
- Hemorragia por ciruga dental en
hemoflicos: 25 mg/kg IV antes de
iniciar la ciruga y luego, 10 mg/kg
cada 6-8 horas por 2-8 das.
- Hemorragias por hiperfibrinlisis: 15
mg/kg cada 6-8 horas hasta el cese
del sangramiento o hasta lograr una
fibrinlisis adecuada, segn los
valores de laboratorio.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Infarto del miocardio, hipotensin, tromboembolismo,
embolismo pulmonar. Gastrointestinales: Dolor abdominal, nuseas,
vmito, diarrea. Neurolgicas:
Vrtigo, can-sancio, visin borrosa e
hidrocefalia.
INTERACCIONES
La administracin de cido tranexmico conjuntamente con estrgenos aumenta el riesgo de formacin de trombos. Los agentes trombolticos
(riesgo de trombosis). Usar con

cautela en pacientes con historia de o
con predisposicin a la trombosis, defectos adquiridos de la visin de co- B
lores, falla renal y hematuria originada
en el tracto urinario superior. La infusin IV rpida puede producir hipotensin, por lo cual la tasa mxima de
inyeccin no debe superar 1 ml/min.
No se conoce la seguridad de su uso
en el embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomtico y de soporte.
Las formas inyectables pueden causar
hipotensin y bradicardia.
FACTOR VIII DE LA COAGULACIN
FARMACOLOGA
Liofilizado concentrado de factor VIII
de coagulacin obtenido por
tecnologa de ADN recombinante. El
factor VIII es necesario para la
formacin del cogulo y el mantenimiento de la homeostasis. Acta
como cofactor con el factor IX activado
en la activacin del factor X que, en
presencia del factor V activado, convierte a la protrombina en trombina, la
cual, a su vez, convierte al fibringeno
en fibrina generndose el cogulo
definitivo de la hemostasia, el cual es
estabilizado por el factor XIII.
FARMACOCINTICA
La farmacocintica del factor VIII
45
que es similar a la del factor endgeno.

Aunque la vida media de eliminacin
promedio vara segn el producto
empleado, por lo general se ubica
entre 12 y 14 horas.
Por ejemplo: En un nio de 25 kg, la

dosis de factor VIII requerida para
incrementar los niveles de factor VIII
plasmtico en un 30% es:
Dosis Requerida = 25 x 0,5 x 30 = 375 UI
INDICACIONES
Prevencin y control de los episodios
hemorrgicos en pacientes con
hemofilia A por deficiencia comprobada de factor VIII.
Se administra por va IV. Las dosis
varan con cada paciente y dependen
del grado de deficiencia del factor, del
nivel de factor deseado, del peso del
paciente, del tipo y severidad de la
hemorragia y de la presencia de
inhibidores del factor antihemoflico.
Por ello, las dosis deben individualizarse con base en los estudios de
coagulacin y en los niveles
plasmticos de factor VIII medidos
antes de iniciar la terapia y a intervalos
regulares durante su desarrollo. Para
calcular el porcentaje de incremento
aproximado que se espera de una
dosis, as como la dosis requerida
para alcanzar un determinado
porcentaje de incremento, se emplean
las siguientes frmulas (que aplican
slo para pacientes sin inhibidores del
factor antihemoflico):
Incremento
Deseado =
46
Dosis Administrada
(en UI)
x 2
La experiencia clnica permite estimar

como dosis iniciales de factor VIII en
hemofilia A para tratamiento precoz
de hemorragias leves (hemartrosis,
hematomas, episitaxis, gingivorragia o
hematuria): 15 U/kg (nivel del Factor:
30%); hemorragias mayores
(hemartrosis, hematomas con dolor o
inflamacin, hematomas del psoas,
cuello, faringe o lengua, trauma
craneal asintomtico, traumas
severos, exodoncia, dolor abdominal,
hemorragia digestiva, compresin
neurolgica): 25 U/kg (nivel del Factor:
50%) y de hemorragias graves
(intracraneanas, traumatismo severo,
cirugas): 40-50 U/kg (nivel del Factor:
80-100%)
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Alteraciones de la
presin arterial, opresin en el pecho,
taquicardia. Gastrointestinales:
Nusea, vmito, boca seca, sabor
metlico. Hematolgicas: Trombosis,
anemia hemoltica, trombocitopenia.
Neurolgicas: Cefalea, mareo,
despersonalizacin. Reacciones de
Hipersensibilidad: Erupcin, prurito y
urticaria. Otras: Rubor, fiebre,
INTERACCIONES
No se ha descrito casos de interacciones significativas con el factor VIII
recombinante.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. Se
debe vigilar peridicamente (cada 3-6
meses) la posibilidad de desarrollo de
inhibidores del factor antihemoflico.
en el embarazo ni durante la lactancia.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y tratamiento de
soporte.
Notificar de inmediato al mdico si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento. Es recomendable que el
paciente porte una placa de idenFACTOR IX DE LA COAGULACIN
FARMACOLOGA
Liofilizado concentrado de los factores
IX, II, VII y X de coagulacin obtenidos
de sangre fresca de donantes sanos.
Una unidad (1 UI) del complejo
contiene el promedio de actividad de
los factores IX, II, VII y X presentes en
1 ml de plasma fresco de menos de 1
hora de extrado. El complejo promueve la coagulacin en pacientes
como en el caso de la hemofilia.

FARMACOCINTICA
La vida media plasmtica es de
B
aproximadamente 24 horas.
INDICACIONES
Prevencin y control de los episodios
hemorrgicos en pacientes con
hemofilia B causados por deficiencia
de factor IX.
Se administra por va IV. Las dosis se
expresan en trminos de factor IX. La
dosis necesaria para lograr
hemostasis en pacientes con
deficiencias de factor IX, II, VII y X
debe ser individualizada en funcin del
grado de deficiencia de cada paciente,
del nivel deseado de cada factor, del
peso corporal y de la severidad de la
hemorragia. Para calcular el porcentaje de incremento aproximado
que se espera de una dosis, as como
la dosis requerida para alcanzar un
determinado porcentaje de incremento, se emplean las siguientes
frmulas:
Incremento
Deseado =
(% de lo
normal)
Dosis Administrada
(en UI)
x 1,3
Peso Corporal
(en kg)
Dosis Requerida (en UI) = Peso Corporal (en

kg) x 1,2 x Incremento Deseado (% de lo
normal)
47
Dosis Requerida = 70 x 1,2 x 50 = 4200 UI
Tal mtodo para calcular la dosis; sin

embargo, constituye slo una
aproximacin que no debe reemplazar
a la observacin clnica ni a los
parmetros de laboratorio como
indicadores para la determinacin de
la dosis necesaria para mantener la
hemostasis.
La experiencia clnica permite estimar
como dosis iniciales de factor IX en
hemofilia B para tratamiento precoz
de hemorragias leves (hemartrosis,
hematomas, episitaxis, gingivorragia o
hematuria): 20 U/kg (nivel del factor:
20%); hemorragias mayores
(hemartrosis, hematomas con dolor o
inflamacin, hematomas del psoas,
cuello, faringe o lengua, trauma
craneal asintomtico, traumas
severos, exodoncia, dolor abdominal,
hemorragia digestiva, compresin
neurolgica): 40 U/kg (nivel del factor:
40%) y de hemorragias graves
(intracraneanas, traumatismo severo,
cirugas): 60-70 U/kg (nivel del factor:
60-70%)
REACCIONES ADVERSAS
presin arterial, presin en el pecho,
infarto del miocardio, coagulacin
intravascular diseminada, trombosis
venosa y embolismo pulmonar.
INTERACCIONES
La administracin conjunta de
complejo de factor IX con cido
aminocaprico o con cido tranexmico aumenta el riesgo de trombosis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al producto,
alteracin de la funcin heptica y
sospecha de coagulacin intravascular o fibrinlisis. Como el producto
se prepara a partir de un pool de
plasma humano, se debe considerar la
posibilidad de la presencia de agentes
causantes de hepatitis viral u otras
enfermedades virales. Se debe
evaluar el balance riesgo-beneficio de
su uso en pacientes post-quirrgicos
con predisposicin a trombosis. No se
conoce la seguridad de su uso en el
embarazo ni durante la lactancia. Slo
puede administrarse a mujeres embarazadas si es realmente necesario. Se
ha enfatizado que la vacunacin
contra la hepatitis B es esencial para
los pacientes con hemofilia, inclusive
al nacimiento o al diagnstico. Tambin debe aplicarse la vacuna contra
la hepatitis A si el paciente es seronegativo para este virus.
SOBREDOSIS
soporte.
48
FITOMENADIONA (VITAMINA K)
FARMACOLOGA
Promueve la sntesis heptica de los
factores II, VII, IX y X, as como de las
protenas C y S que, en conjunto,
conforman el grupo de protenas
plasmticas vitamina K dependientes,
esenciales para el proceso de
coagulacin. La vitamina K probablemente participa tambin como
cofactor en la carboxilacin de
precursores inactivos de estos factores. En dosis adecuadas, revierte el
efecto de los anticoagulantes orales.
FARMACOCINTICA
Es absorbida rpidamente en el tracto
gastrointestinal por un proceso saturable dependiente de las sales
biliares. Se absorbe muy bien
despus de la administracin
intramuscular. Luego de la
administracin oral produce un
incremento en los factores de
coagulacin dentro de 6-10 horas,
mientras que por va parenteral
produce un control del cuadro
hemorrgico dentro de 3-6 horas y un
nivel normal de protrombina a las 1214 horas. Se distribuye rpidamente a
los fluidos y tejidos corporales y se
metaboliza aparentemente en el
hgado, aunque se sabe poco sobre
su metabolismo. No se conoce bien la
eliminacin de la fitomenadiona.
orales. Profilaxis y tratamiento de

hemorragias del recin nacido.
Tratamiento de hipoprotrombinemia
inducida por frmacos. Es inefectiva
B
en el manejo de las hemorragias
producidas por la heparina y en el
tratamiento de la hipoprotrombinemia
hereditaria y aquella causada por
enfermedades hepticas severas.
Se administra por va oral, SC IM. Si
no es factible su administracin por
estas vas, puede usarse la va IV
mediante inyeccin lenta, sin exceder
una velocidad de 1 mg/minuto.
- En la hipoprotrombinemia inducida
por frmacos y por sndrome de
malabsorcin en adultos: Iniciar con
2,5-25 mg VO, IM SC, y repetir, en
caso necesario, a las 12-48 horas de
la administracin oral o a las 6-8
horas de la administracin
parenteral, previo control del tiempo
de protrombina. En infantes: Iniciar
con 1-2 mg y en nios con 5-10 mg
VO, SC IM.
- Para la prevencin de la hipoprotrombinemia en la nutricin
parenteral, la dosis usual en adultos
es de 5- 10 mg 1 vez por semana y en
nios 2-5 mg IM una vez por
semana.
- Para la profilaxis y tratamiento de
hemorragias en el recin nacido, la
dosis usual en los neonatos es de
49
paracin parenteral puede ser

administrada por va oral a
pacientes neonatos, segn la dosis
indicada.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque por lo general es segura y bien
tolerada por la mayora de los
pacientes, su uso ha sido asociado con
reacciones ocasionales de hipersensibilidad (anafilaxis), trastornos del
sentido del gusto, eritema facial y dolor
o edema en el sitio de la inyeccin. En
recin nacidos, con dosis elevadas
(10-20 mg) se ha reportado casos
raros de hiperbilirrubinemia y anemia
hemoltica severa. Con la administracin IV se ha reportado casos de:
Hiperhidrosis, dolor anginoso, trastornos cardiacos, broncoespasmo, disnea, cianosis, hipotensin transitoria,
colapso circulatorio, shock, paro
cardaco y/o respiratorio y muerte.
esperarse un efecto coagulante inmediato. Toma 1-2 horas una mejora

medible en el tiempo de protrombina.
No se conoce la seguridad del uso en
el embarazo ni durante la lactancia.
Debe protegerse constantemente de
la luz.
SOBREDOSIS
CIDO FLICO
FARMACOLOGA
El cido flico es requerido para la
sntesis de nucleoprotenas y en el
mantenimiento de la eritropoyesis
normal. Es precursor del cido
tetrahidroflico, el cual participa como
cofactor en las reacciones de
transferencia de tomos de carbono
para la biosntesis de purinas y
timidilatos de los cidos nuclicos. Se
cree que los trastornos en la
biosntesis de los timidilatos, por
deficiencia de cido flico, dan lugar a
una sntesis defectuosa de ADN, a la
formacin de megaloblastos y, en
consecuencia, a la ocurrencia de
anemia megaloblstica y macroctica.
INTERACCIONES
Los anticidos disminuyen la absorcin gastrointestinal de fitomenadiona. Los salicilados, dactinomicina, quinina, quinidina, sulfonamidas y los antibiticos de amplio
espectro aumentan los requerimientos
de fitomenadiona. La primaquina
potencia sus efectos txicos. Cuando
se usan altas dosis de vitamina K FARMACOCINTICA
puede haber una resistencia temporal Luego de la administracin oral se
a los anticoagulantes, lo cual puede absorbe rpidamente en el tracto
requerir un aumento de la dosis gastrointestinal, alcanzando niveles
50
lorraqudeo, los eritrocitos y en el

hgado, donde se metaboliza por
reduccin y metilacin, transformndose en cido metiltetrahidroflico, que constituye la principal forma
de transporte y almacn de folatos en
el organismo. Se excreta, en su
mayora, por la orina y en muy escasa
proporcin por las heces.
INDICACIONES
Tratamiento de la anemia megaloblstica por deficiencia de folato, en
la cual se observan eritrocitos
macrocticos anormales. En el embarazo, para la prevencin del
desarrollo de anomalas del tubo
neural (espina bfida, anencefalia y
encefalocele) en el feto.
Se administra por va oral, IM
profunda o IV en dosis similares. La
dosis teraputica usual en adultos y
nios es de 0,25-1 mg/da. La dosis
diaria de mantenimiento (una vez
corregida la deficiencia de folato) es de
0,1 mg en infantes, de 0,3 mg en nios
menores de 4 aos, de 0,4 mg en
adultos y nios mayores de 4 aos y
de 0,8 mg en mujeres embarazadas y
madres que amamantan. Cuando se
usa para la prevencin de la anemia
megalo-blstica del embarazo y del
dao fetal (defectos del tubo neural)
por deficiencia de folato, la dosis
sin, irritabilidad, excitabilidad,

trastornos del sueo, confusin y dificultad para la concentracin. Reacciones de hipersensibilidad: Eritema,
B
erupcin, urticaria, malestar general y
dificultad respiratoria broncoespstica.
INTERACCIONES
El cido flico en altas dosis
contrarresta el efecto de la fenitona,
el fenobarbital y la primidona y
aumenta la frecuencia de las
convulsiones en nios. El
cloranfenicol puede antago-nizar la
respuesta hematopoytica del cido
flico. La trimetoprima, el triamtereno,
los anticonceptivos orales y la
pirimetamina pueden inducir
deficiencia del cido flico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. El
cido flico puede enmascarar el
diagnstico de la anemia perniciosa y
permitir (mientras mejoran las
manifestaciones hematolgicas de la
enfermedad) la progresin de las
complicaciones neurolgicas, lo que
podra ocasionar un dao severo al
SNC antes de llegar a establecerse un
diagnstico concreto. Tambin es inapropiado su uso solo para el tratamiento de anemias megaloblsticas
donde hay deficiencia de Vitamina B12.
51
CIANOCOBALAMINA (VITAMINA B12)

FARMACOLOGA
Forma sinttica de la vitamina B12 con
actividad farmacolgica similar. Es
una coenzima que interviene en los
proce-sos de sntesis de
nucleoprotenas y mielina,
metabolismo de lpidos y carbohidratos, crecimiento, reproduccin
celular y eritropoyesis. La deficiencia
produce anemia megaloblstica.
FARMACOCINTICA
La absorcin por va oral es pobre y
dependiente de la presencia del factor
intrnseco y de los iones calcio. Por
va IM; sin embargo, se absorbe
rpida y completamente alcanzando
niveles sricos pico en 60 minutos,
produ-ciendo el inicio de la respuesta
(en ca-so de anemia megaloblstica) a
las 8 horas, la cual se mantiene por 2-4
semanas. Una vez en la sangre, se
une a la transcobalamina II (globulina
beta), formando un complejo a travs
del cual es distribuida a los tejidos. Se
almacena en el hgado, desde donde
es liberada lentamente a la periferia
cuando es requerida. Se excreta casi
en su totalidad por la orina como frmaco intacto y en menor proporcin
por va biliar.
Se administra por va oral, IM SC
profunda. La dosis usual para el tratamiento de la anemia perniciosa o
sndrome de malabsorcin de vitamina B12 es de 100 mcg/da por va IM
SC profunda por 5-10 das, seguido
por 100-200 mcg/mes hasta la remisin completa y, a partir de all, dosis
de mantenimiento de 100 mcg/mes de
por vida. Alternativamente, pueden
emplearse dosis de mantenimiento por
va oral de 1000 mcg/da. Cuando se
usa como suplemento nutricional se
considera suficiente una dosis de 1-25
mcg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Es por lo general segura y libre de
efectos adversos, an en dosis elevadas. Sin embargo, se ha descrito casos de diarrea transitoria, trombosis
vascular perifrica, erupcin, edema
pulmonar, insuficiencia cardiaca
congestiva, urticaria, dolor en el sitio
de la inyeccin y shock anafilctico.
INTERACCIONES
La colchicina, los anticonvulsivantes,
los aminoglicsidos, el cido aminosaliclico, el potasio por va oral y la ingesta prolongada de alcohol pueden
ocasionar malabsorcin de vitamina
B12. El cloranfenicol y varios antibiticos, el metotrexato y la pirimetamina
invalidan los ensayos sanguneos del
cido flico y la vitamina B12. Puede
INDICACIONES
Tratamiento de la anemia perniciosa y
52
sibles al medicamento o al cobalto. La

terapia con vitamina B12 puede enmascarar las deficiencias de cido flico.
Dada la posibilidad de hipopotasemia
al inicio del tratamiento, es recomendable determinar los niveles sricos de
potasio durante las primeras 48 horas.
La respuesta a la cianocobalamina podra ser inadecuada en presencia de
infeccin, falla renal, tumores o deficiencias concurrentes de hierro o
cido flico. Debido al contenido de
alcohol benclico, no debe ser usado
en nios recin nacidos.
SOBREDOSIS
aguda por sobredosis de cianocobalamina.
No alterar la dosis ni suspender la
terapia sin el conocimiento del
mdico. En casos de anemia
perniciosa, se debe advertir al
paciente que el trata-miento es de por
vida y que su incum-plimiento puede
ocasionar una reci-diva de la
enfermedad, con la posibili-dad de
daos irreversibles sobre los nervios
y la mdula espinal. Notificar de
ERITROPOYETINA (EPOETIN ALFA)
FARMACOLOGA
Glicoprotena producida por tecno-
tituida por 165 aminocidos en

secuencia idntica a la de la
eritropoyetina endgena humana y,
como tal, con las mismas propiedades
B
biolgicas de la hormona natural.
Induce la eritropoyesis por estimulacin de la divisin y diferenciacin
de las clulas eritroides precursoras
en la mdula sea y promueve su
posterior liberacin al torrente
sanguneo donde finalmente
maduran hasta convertirse en
eritrocitos. Aumenta el contaje de
reticulocitos y el hematocrito de una
manera dosis-dependiente. La
eritropoyetina humana es producida
en el rin.
FARMACOCINTICA
Posterior a la administracin IV,
alcanza concentraciones plasmticas
pico en aproximadamente 15 minutos
(o 5-24 horas tras la administracin
subcutnea) que se mantienen hasta
por 12-16 horas. An cuando su
accin sobre los tejidos
eritropoyticos (aumento en el contaje
de reti-culocitos) se inicia a los 7-10
das, son necesarias 2-6 semanas
para obser-var un efecto clnicamente
signifi-cativo (aumento en el contaje de
eritrocitos, del hematocrito y de la
hemoglobina) y hasta 2 meses para
alcanzar el efecto mximo. La vida
media de eliminacin se ubica en el
rango de 4-13 horas.
53
Las dosis recomendadas para adultos
y nios a partir de los 2 aos son:
- Anemia por falla renal: Iniciar con 50100 U/kg IV SC 3 veces/semana
hasta lograr un hematocrito de 3036%; si despus de 8 semanas la
respuesta no es satisfactoria,
incrementar la dosis en 25 U/kg.
- Anemia por terapia con zidovudina:
Iniciar con 100 U/kg IV 3
veces/semana. Si despus de 8
semanas la respuesta no es satisfactoria, incrementar la dosis en
50-100 U/kg hasta lograr un mximo
de 300 U/kg 3 veces/semana.
- Anemia por quimioterapia antineoplsica: Iniciar con 150 U/kg SC
3 veces/semana por 8 semanas o
hasta que se alcance el nivel de
hemoglobina adecuado; si despus
de 8 semanas la respuesta no es
satisfactoria, incrementar la dosis sin
exceder 300 U/kg 3 veces/semana.
Si el hematocrito excede 40% debe
suspenderse hasta obtener un
hematocrito de 36%.
- Para reducir la frecuencia de las
transfusiones durante la ciruga no
cardiovascular: 300 U/kg/da SC por
10 das antes de la ciruga, el da
de la ciruga y por 4 das despus
de la misma.
angioedema. Otras: Anemia por

aplasia de la serie roja, artralgia, tos,
sudoracin, pirexia, infecciones respiratorias y del tracto urinario, dolor en
el sitio de inyeccin.
INTERACCIONES
Debido al incremento en el contaje de
los eritrocitos inducido por la eritropoyetina, es posible que se requiera
mayores dosis de heparina en
pacientes sometidos a hemodilisis, a
objeto de evitar la coagulacin en el
dializador o en el acceso vascular. Los
pacientes con terapia antihipertensiva
podran requerir dosis mayores de
sta para contrarrestar los incrementos de presin arterial generados
por la eritropoyetina. En pacientes
sometidos a hemodilisis y tratamiento
con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina se ha observado disminucin de la eficacia
clnica de la eritropoyetina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento, a la albmina humana u otros hemoderivados y en pacientes con hipertensin no
controlada. Usar con precaucin en
pacientes con hipertensin previa,
deficiencias de cido flico o de
vitamina B12, hemlisis, infeccin,
malignidad, trombosis, inflamacin, hipercoagulabilidad, convulsiones y
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, dolor
en el pecho, palpitaciones, edema.
54
Durante la terapia se debe evaluar

peridicamente la presin arterial, el
contaje plaquetario, el hematocrito, la
funcin renal y el estado neurolgico
del paciente. El uso en el embarazo
debe limitarse a situaciones de
verdadera necesidad en las que los
beneficios potenciales a la madre
superen el posible riesgo para el feto.
SOBREDOSIS
Informar de inmediato al mdico si se
presenta alguna reaccin o sntoma
inusual durante el tratamiento. Dentro
de 2 horas de la inyeccin puede
presentarse dolor en los miembros y la
pelvis. Sensacin de fro y
sudoracin son comunes. Los
sntomas persisten por 12 horas y
luego desaparecen. Debe tomarse
una muestra de sangre cada semana
para el contaje de clulas
SULFATO FERROSO (HIERRO ELEMENTAL)
FARMACOLOGA
El hierro es un constituyente esencial
de numerosas enzimas que participan
en sistemas de transferencia de energa (citocromo-oxidasa, deshidrogenasa succnica), de enzimas metaloflavoprotenas como la oxidasa de
xantinas y la oxidasa del alfa-
zacin de oxgeno (hemoglobina y

mioglobina), de enzimas del heme
como los citocromos, la peroxidasa y
la catalasa. La administracin del
B
sulfato ferroso corrige las anormalidades eritropoyticas asociadas a la
deficiencia del hierro.
FARMACOCINTICA
La absorcin gastrointestinal del
hierro es compleja y depende de
factores entre los cuales se incluyen:
La sal empleada, la dosis, los
depsitos cor-porales, el grado de
eritropoyesis y la dieta. En individuos
sanos, la cantidad de hierro absorbida
de la dieta es de aproximadamente un
5-10%, mientras que en sujetos con
deficiencia de hie-rro puede alcanzar
hasta 10-30%. Se cree que la
absorcin de hierro (como hierro
ferroso) de la dieta ocurre a travs de
un mecanismo de transporte activo en
el duodeno y en el yeyuno proximal, y
por transporte pasivo cuan-do la dosis
ingerida es superior a la que aporta
una dieta normal. Despus de la
absorcin, el hierro se combina con la
transferrina (globulina-glicopro-tena
beta1 plasmtica) y es trans-portado a
la mdula sea donde se in-corpora a
la hemoglobina. Los exce-sos de
hierro son oxidados al estado frrico
en las clulas vellosas epi-teliales y
ste se combina con la apo-ferritina
para transformarse en ferritina en las
55
renal, por la bilis y a travs de la piel.

La excrecin promedio en sujetos sanos es de 0,5-2 mg diarios. Durante la
menstruacin se pierde 1-2 mg
diarios.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de las anemias por deficiencia de hierro.
Las dosis de sulfato ferroso se expresan en trminos de hierro elemental.
El sulfato ferroso contiene un 20% de
hierro elemental. La ingesta diaria
recomendada (dieta) para adultos es
de 10 mg para los hombres y 18 mg
para las mujeres; durante el embarazo
y la lactancia, 30-60 mg. Para la
terapia de reemplazo en adultos y
nios mayores de 12 aos, se
recomiendan dosis diarias de 100-200
mg o de 2-3 mg/kg de hierro elemental
divididos en 3 dosis. En nios de 2-12
aos: 3 mg/kg/da divididos en 3-4
dosis; nios de 6 meses-2 aos:
Hasta 6 mg/kg/da divididos en 3-4
dosis; y en infantes: 10-25 mg/da
divididos en 3-4 dosis. La duracin de
la terapia es variable y depende de
la causa y de la severidad de la
deficiencia. Como suplemento se
indica solamente en sujetos con
factores de riesgo de deficiencia de
hierro. Para la deficiencia nutricional
moderada: 30 mg/da en adultos.
56
INTERACCIONES
El sulfato ferroso puede interferir con la
absorcin gastrointestinal de penicilamina, quinolonas, hormonas tiroideas y tetraciclinas. Los anticidos, la
colestiramina y los alimentos ricos en
metales divalentes, como los huevos,
el yogurt y la leche, disminuyen la
absorcin del hierro. El cloranfenicol
puede interferir con la accin farmacolgica del hierro retrasando la
respues-ta teraputica. La vitamina C
aumenta la absorcin del hierro y la
vitamina E disminuye la respuesta a la
terapia con hierro. El caf y el t
tomados con o una hora despus de la
comida, pue-den interferir con la
absorcin del hierro.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en individuos con hipersensibilidad al medicamento, en la
hemocromatosis, hemosiderosis, anemia hemoltica, lcera pptica, enteritis regional y en la colitis ulcerativa.
SOBREDOSIS
La ingestin de dosis superiores a 60
mg/kg de hierro elemental puede
resultar fatal. Si la ingestin es
reciente se debe proceder al
vaciamiento gstrico (preferiblemente
emesis si el paciente coopera) y
administrar un catrtico salino. En
pacientes con concentraciones de
hierro srico superiores a 300 mcg/dl
Tomar preferiblemente con el
estmago vaco. No usar leche o
anti-cidos para minimizar las
molestias gstricas. Ingerir las
preparaciones l-quidas diluidas y con
pitillo para evitar manchas en los
dientes. Se debe ad-vertir al paciente
AGUA PARA INYECCIN

INDICACIONES
El agua estril libre de pirgenos y de
solutos empleada como solvente o B
como vehculo de frmacos de administracin IV IM.
DOSIFICACIN
Cantidad suficiente para la disolucin
AGUA ESTRIL PARA IRRIGACIN
o suspensin del medicamento a
administrar y segn el tipo de
INDICACIONES
El agua estril, libre de pirgenos y de inyeccin (IV IM).
solutos, y con un pH de 5-7, es usada
tpicamente para la irrigacin, lavado PRECAUCIONES
Use tcnicas aspticas para el retiro
y limpieza de tejidos y heridas y drenaje
de abscesos.
ALBMINA HUMANA
FARMACOLOGA
Depende del procedimiento para el
La albmina es una protena plasmcual se utiliza.
tica globular altamente soluble, que
tiene como funcin el mantenimiento
REACCIONES ADVERSAS
Como el agua para irrigacin es hipo- de la presin coloidosmtica y el
tnica (libre de solutos), la absorcin t r a n s - p o r t e d e m e t a b o l i t o s
sistmica en cantidades elevadas intermediarios producidos en las
clulas. Representa el 50-60% de las
pue-de causar hemlisis.
protenas plas-mticas y provee
CONTRAINDICACIONES/
alrededor del 85% de la presin
PRECAUCIONES
coloidosmtica del plasma. Participa
Dada la posibilidad de hemlisis se- en la regulacin del volumen de
cundaria a la absorcin sistmica, no sangre circulante y su prdida o
es recomendable el uso del agua para disminucin (como en los casos de
irrigacin en situaciones que hagan s h o c k h i p o v o l m i c o ) r e s u l t a n
factible la absorcin en magnitudes crticas. En situaciones que cursan
importantes (como en caso de procedi- con una disminucin importante del
mientos quirrgicos). No usar por va volumen plasmtico, la inyeccin de
parenteral. Una vez abierto el envase una can-tidad adecuada de albmina
57
* Formulario Teraputico Nacional
que la contiene se debe 2ed.
usar 2004
tan pronto
oncticamente equivalente a un
volumen igual de plasma, e incrementa el volumen de sangre en una
cantidad aproximadamente igual al
volumen de albmina infundido. La infusin de albmina al 25% es oncticamente equivalente a un volumen 5
veces superior de plasma, e incrementa el volumen de sangre en una
cantidad 3,5 veces superior al volumen
de albmina infundido. Tambin es
una protena de transporte, y fija compuestos que ocurren naturalmente en
el organismo, as como agentes teraputicos y agentes fsicos.
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Manejo de situaciones que cursan con
disminucin importante del volumen
circulante y/o con dficit onctico.
La dosis se establece de acuerdo a la
condicin y necesidades particulares
de cada paciente y a la respuesta
hemodinmica que ste exhiba al
tratamiento. La meta de la terapia es
restituir la concentracin total de albmina plasmtica a niveles de 2-3 g/dl y
la presin onctica a 20 mm Hg
(equivalente a una concentracin de
5,2 g/dl de protenas sricas totales).
Se administra por infusin IV sin diluir
o diluida en solucin salina normal o
58
exceder 5-10 ml/minuto, y en el caso

de la albmina al 25% no debe
exceder 2-3 ml/minuto.
REACCIONES ADVERSAS
Casos poco frecuentes de hipotensin, taquicardia, fiebre, escalofros,
nuseas, erupcin y urticaria. Si se administra rpidamente puede resultar
en una sobrecarga vascular y en edema pulmonar.
INTERACCIONES
No se describen en la literatura.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al producto y en condiciones
en las que una sobrecarga de fluido
podra representar un riesgo para el
paciente, como en la insuficiencia cardiaca, en el edema pulmonar o en la
anemia severa. Usar con precaucin
en pacientes con hipertensin, con
falla renal y en el embarazo. Las soluciones no deben ser usadas si estn
turbias o muestran un sedimento. No
debe iniciarse la infusin 4 horas
despus de haber abierto el frasco.
Los pacientes con deshidratacin
requieren la administracin de fluidos
adicionales. No debe administrarse a
travs de la misma va que
soluciones que contengan
hidrolizados de pro-tenas o alcohol
ya que estas combina-ciones pueden
AMINO CIDOS
FARMACOLOGA
Soluciones con combinacin de aminocidos esenciales y no esenciales
en concentracin de 3-15%, empleadas por va IV como fuente de elementos para la sntesis de protenas en
pacientes que requieren soporte nutricional.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, los aminocidos, se distribuyen ampliamente
a todos los tejidos corporales donde
son posteriormente metabolizados. El
metabolismo aumenta en presencia de
trauma y sepsis y disminuye en estados de insuficiencia heptica.
INDICACIONES
Como parte del soporte nutricional en
el tratamiento de condiciones que cursan con un balance nitrogenado negativo, o en las que los requerimientos
proteicos estn significativamente aumentados y no es factible la nutricin
por va oral.
La solucin de aminocidos se administra por infusin en la vena
central. Los requerimientos varan en
duras severas: 2-3 g/kg/da. En nios

con estrs metablico leve a moderado, la dosis es de 1-3 g/kg/da y en
pacientes crticos o con quemaduras
B
graves: 2,5-3,5 g/kg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Se ha descrito casos de tromboflebitis,
encefalopata, hiperamonemia y
colestasis, estupor y coma. La
hiperamonemia es particularmente
importante en infantes.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a uno o ms aminocidos,
enfermedad heptica severa, coma
heptico o anemia. Utilizar con precaucin en pacientes con insuficiencia
renal aguda, insuficiencia heptica y
con restriccin de fluidos. La administracin de este medicamento requiere el conocimiento del balance de
fluidos y electrolitos as como
tambin experiencia clnica en el
reconocimien-to y tratamiento de las
complicaciones que puedan ocurrir.
En caso de hiperamonemia, el
medicamento debe ser suspendido y
el paciente reeva-luado. En caso de
insuficiencia renal se requiere una
evaluacin clnica y de laboratorio
59
ciente e instituir tratamiento sintomtico y de soporte.

No aplica; medicamento para uso hosBICARBONATO DE SODIO
FARMACOLOGA
Incrementa los niveles sricos de bicarbonato y acta como buffer en
condiciones de acidosis, elevando el
pH sanguneo. Revierte las manifestaciones clnicas de la acidosis.
FARMACOCINTICA
Se disocia en bicarbonato y sodio. El
bicarbonato reacciona con los hidrogeniones (H+) convirtindose en cido
carbnico y finalmente en dixido de
carbono (CO2) que se excreta por va
respiratoria. En un adulto sano con
funcin renal normal, prcticamente
todo el bicarbonato filtrado es reabsorbido. Menos del 1% es excretado
en la orina.
INDICACIONES
Acidosis metablica. Alcalinizante
urinario.
Se administra por va IV. La dosificacin debe ajustarse a las necesidades
individuales de cada paciente, en funcin del pH sanguneo y la presin de
Co2. La dosis usual en adultos para el
60
REACCIONES ADVERSAS
Alcalosis metablica, que puede estar
asociada a contracciones musculares,
irritabilidad y tetania, hipernatremia,
hiperosmolaridad, edema cerebral y
hemorragia intracraneana. Se ha descrito casos de necrosis tisular por extravasacin de soluciones hipertnicas.
INTERACCIONES
La alcalinizacin urinaria inducida por
el bicarbonato puede incrementar la
excrecin renal del litio, metotrexato,
tetraciclinas y de la clorpropamida y
disminuir la de la pseudoefedrina, efedrina, anfetaminas, quinina y quinidina. La norepinefrina y la dobutamina
son incompatibles con la solucin de
bicarbonato. Debe evitarse la adicin
de bicarbonato a las soluciones de
calcio ya que puede formarse una
turbidez o un precipitado. Puede producir la liberacin prematura de frmacos con cubierta entrica en el tracto
gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
alcalosis metablica o respiratoria, hipocalcemia e hipocloremia. Usar con
precaucin en pacientes con restriccin de sodio, hipertensin, insuficiencia heptica, historia de insuficiencia cardiaca congestiva y/o insuficiencia renal y durante el embarazo.
SOBREDOSIS
Puede ocasionar alcalosis. Instituir un
tratamiento orientado a corregir la
alcalosis y el balance hidro-electroltico. Casos moderados o severos pueden requerir gluconato de calcio IV.
Casos ms severos pueden requerir
infusin IV de cloruro de amonio al
2,14% (excepto en pacientes con insuficiencia heptica).
CLORURO DE POTASIO
FARMACOLOGA
El potasio es el principal catin de la
mayora de los tejidos corporales, y es
un elemento esencial para el mantenimiento del equilibrio cido-base, la
isotonicidad y las caractersticas electrodinmicas de la clula. Es un activador importante de numerosas
reacciones enzimticas, y fundamental para el desarrollo de diversos
procesos fisiolgicos como la transmisin del impulso nervioso, la contraccin del msculo cardiaco y de la
musculatura lisa y esqueltica, el
mantenimiento de la funcin renal
normal, la sntesis de protenas y el
metabolismo de los carbohidratos.
FARMACOCINTICA
Los niveles fisiolgicos de potasio se
ubican en el rango de 3,5-5,5 mEq/L.
Se excreta en un 85-90% por va renal
Las dosis deben individualizarse de
acuerdo a los requerimientos particulares de cada paciente segn su
B
condicin clnica y la respuesta a la
terapia, con vigilancia frecuente del
ECG y de los niveles sricos. El
cloruro de potasio aporta 13,4 mEq/g
de in potasio. Se administra por va
IV, previamente diluido. La inyeccin
di-recta del medicamento sin diluir
puede provocar la muerte en forma
instant-nea. En pacientes adultos
con nivel de potasio srico mayor de
2,5 mEq/L, usar soluciones con
concentracin de potasio de 40 mEq/L
y administrar a una velocidad de 10
mEq/hora, sin exceder la cantidad de
200 mEq tota-les en 24 horas. No debe
administrarse ms de 20 mEq por
dosis. Si el nivel srico es menor que 2
mEq/L, se debe usar concentraciones
de 80 mEq/L e infundir la solucin a
una velocidad de 40 mEq/hora, sin
exceder la cantidad de 400 mEq
totales en 24 horas. La dosis en nios
no debe exceder 3 mEq/kg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Hiperpotasemia, que se manifiesta por
parestesias en las extremidades, confusin mental, debilidad o pesadez de
los miembros, parlisis flcida, arritmias, bloqueo cardaco, posible paro
cardaco, cambios en el ECG, hipotensin, nuseas, vmitos, dolor
61
que contienen potasio, aumenta el

riesgo de hiperpotasemia. Usado en
combinacin con digitlicos, incrementa la cardiotoxicidad.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa, insuficiencia
adrenocortical (enfermedad de Addison), deshidratacin aguda,
hiperpota-semia y dao tisular
extenso (quema-duras severas). Los
pacientes geri-tricos son ms
susceptibles al desa-rrollo de la
hiperpotasemia.
FARMACOLOGA
Aporta los iones sodio y cloruro necesarios para el restablecimiento y mantenimiento del balance hidro-electroltico y de la presin osmtica de los
fluidos corporales. El sodio, en asociacin con cloruro y bicarbonato, participa en la regulacin del equilibrio cidobase.
SOBREDOSIS
La sobredosis produce hiperpotasemia. Las medidas de tratamiento incluyen vigilancia permanente del ECG y
determinacin de los niveles sricos
de potasio. En pacientes con niveles
sricos mayores a 6,5 mEq/L, administrar bicarbonato de sodio 40-60
mEq por infusin IV en 5 minutos y
repetir cada 10-15 minutos mientras
persistan las anormalidades en el
ECG. En pacientes con ausencia de
onda P o con ampliacin del complejo
QRS (si no reciben terapia digitlica),
administrar gluconato de calcio 0,5-1 g
(5-10 ml de solucin al 10%) IV en 2
minutos para antagonizar la cardiotoxicidad del potasio. Administrar 300500 ml/hora de una solucin de
glucosa al 10% con 10-20 U/L de
62
CLORURO DE SODIO
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Como fuente de sodio, cloruro y agua
para hidratacin en condiciones
carac-terizadas por deplecin aguda
del l-quido extracelular o
deshidratacin severa asociada a
hiponatremia e hipocloremia (diarrea,
vmito, sudora-cin profusa,
hemorragia masiva, que-maduras
severas o shock hipovolmi-co).
Se administra por va IV. La dosis
debe ajustarse a las necesidades individuales de cada paciente y en funcin
de su edad, peso, condicin clnica,
balance hidro-electroltico y equilibrio
cido-base. Para el clculo del dficit
de sodio corporal se emplea la frmu-
- Agua Corporal Total = Peso Corporal

x 0,6
y sin exceder la velocidad de 100

ml/hora.
Un litro de solucin de cloruro de sodio

al 0,9% aporta 154 mEq de sodio y 154
mEq de cloruro; 20 ml de la solucin
hipertnica (20%) aportan 68,4 mEq
de sodio y 68,4 mEq de cloruro.
SOBREDOSIS
B
Suspender la infusin, evaluar al paciente e instituir tratamiento sintomtico y de soporte.
REACCIONES ADVERSAS
Hipervolemia, manifestaciones febriles, trombosis venosa o flebitis e infeccin en el sitio de inyeccin. Dosis excesivas pueden resultar en hipernatremia e hipercloremia. La hipercloremia puede generar prdida de bicarbonato y, en consecuencia, acidosis
metablica. Si se administra muy
rpidamente o en exceso puede agravar la insuficiencia cardiaca y causar
edema pulmonar.
INTERACCIONES
No aplicable.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipernatremia y retencin de fluidos.
insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia circulatoria, alteracin de la
funcin renal, hipoproteinemia, enfermedad heptica, hipervolemia, obstruccin del tracto
urinario y en
pacientes sometidos a terapia con
frmacos que producen retencin de
CLORURO DE SODIO / GLUCOSA

FARMACOLOGA
Ver monografas individuales de
CLO-RURO DE SODIO y GLUCOSA.
FARMACOCINTICA
INDICACIONES
Fuente de agua, caloras y electrolitos
en el manejo de condiciones que cursan con deplecin aguda o en caso de
incremento en la demanda de tales
elementos.
Las dosis dependen de los requerimientos particulares de cada paciente
segn su edad, peso, equilibrio cidobase, balance hidro-electroltico y
con-dicin clnica.
REACCIONES ADVERSAS
Sobrecarga de fluidos, edema, alteraciones hidro-electrolticas y reacciones vinculadas a la tcnica de
63
INTERACCIONES
dada a glucosa en los tejidos y posteriormente metabolizada a dixido de

carbonoy agua.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
INDICACIONES
Expansin de volumen en el tratamiento del shock hipovolmico por
ciruga u otros traumas, hemorragia o
quemaduras severas.
SOBREDOSIS
DEXTRN (DEXTRANO 70)
FARMACOLOGA
Polmero sinttico de glucosa con peso molecular promedio de 70.000 daltons y propiedades coloidosmticas
similares a las de la albmina. La administracin IV del dextrn produce
un efecto expansor del volumen
plasmtico como resultado del transporte de fluidos desde los espacios
intersticiales al compartimiento vascular.
FARMACOCINTICA
Produce un efecto expansor mximo
a los 60 minutos de la infusin IV, el
cual da lugar a un incremento de la
volemia y a una mejora substancial
del estado hemodinmico que persiste
hasta por 24 horas. Se distribuye rpidamente a travs del sistema vascular
y se excreta en un 50% intacto por la
64
Se administra solamente por infusin
IV, en soluciones al 6%. Las dosis y la
velocidad de infusin deben individualizarse de acuerdo a la magnitud de la
prdida de fluido y del grado de hemoconcentracin resultante. En adultos y
nios, la dosis total diaria no debe
exceder 1,2 g/kg (20 ml/kg) durante las
primeras 24 horas, ni 0,6 g/kg (10
ml/kg) en los das subsiguientes. Para
una expansin rpida del volumen en
adultos, se recomienda iniciar con 30 g
(500 ml) a una velocidad de 1,2-2,4
g/minuto (20-40 ml/minuto). La dosis
no debe exceder 20 ml/kg de peso
diariamente. Si la terapia contina por
ms de 24 horas, no debe exceder 10
ml/kg/da y por no ms de 5 das.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nuseas y vmitos. Genitourinarias: Estasis y bloqueo
tubular, aumento de la viscosidad
urinaria, oliguria, anuria. Hematolgicas: Disminucin de los niveles de
hemoglobina (con dosis de 15 ml/kg),
congestin nasal, sibilancias, disnea e

hipotensin severa. Otras: Tromboflebitis, fiebre, artralgia, congestin nasal, sobrecarga de fluido, defecacin
involuntaria.
INTERACCIONES
La combinacin con heparina, aspirina, abciximab, trombolticos y warfarina produce un efecto aditivo que
puede conducir a hemorragias severas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al dextrn y en pacientes
con defectos hemostticos, edema
pulmonar, insuficiencia cardiaca congestiva y falla renal severa con oliguria
o anuria. Previo a la administracin se
debe verificar y corregir, si fuese
necesario, el balance hidro-electroltico y posibles deficiencias de los
fac-tores de coagulacin. Al inicio de la
infusin, se recomienda vigilar la presin venosa central a objeto de prevenir la ocurrencia de una sobrecarga de
fluido. Durante la administracin se
debe evitar la cada del hematocrito
por debajo del 30%. Se debe vigilar
constantemente al paciente y prestar
especial atencin a la posibilidad de
reacciones de hipersensibilidad, falla
renal o sangramiento. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia

beneficios potenciales para la madre
superen al posible riesgo para el feto.
B
No se conoce la seguridad del uso del
dextrn durante la lactancia.
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede provocar
un estado de excesiva expansin de
volumen y complicaciones congestivas. En tales casos se debe detener
inmediatamente la infusin y practicar
medidas correctivas, segn la circunstancia clnica.
EMULSIONES GRASAS (LPIDOS)
FARMACOLOGA
Constituyen emulsiones de partculas
grasas, en concentraciones de 10 y
20%, compuestas por mezcla de triglicridos naturales de cidos grasos no
saturados. Se emplean como fuente
de caloras y de cidos grasos esenciales en pacientes que requieren soporte nutricional.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, los
trigli-cridos emulsificados son
hidrolizados en la sangre a cidos
grasos libres y glicerol por la accin de
las lipasas. Los cidos grasos libres se
distribu-yen a los tejidos corporales
(prin-cipalmente al msculo
65
utilizado para la sntesis de grasa

corporal. La vida media de eliminacin
plasmtica es de 30-60 minutos.
INDICACIONES
Como parte del soporte nutricional en
el tratamiento de condiciones que cursan con deficiencia calrica y de cidos grasos esenciales.
Se administran por va IV como parte
de una nutricin parenteral total en
dosis que dependen de la edad del
paciente, de su estado nutricional y
metablico y de su tolerancia venosa.
La dosis usual en adultos no debe
exceder de 2,5 g/kg/da, que equivale
a 60% de la ingesta calrica diaria; el
40% restante lo aportan los carbohidratos y los aminocidos. La dosis
usual en nios no debe exceder los 3
g/kg/da.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento y en
aquellos con trastornos del metabolismo lipdico (hiperlipidemia grave,
nefrosis lipoide o pancreatitis asociada
a hiperlipidemia). Usar con suma precaucin en pacientes con insuficiencia
heptica, enfermedad pulmonar y trastornos de la coagulacin. Durante el
tratamiento se debe realizar pruebas
peridicas de la coagulacin sangunea y de la funcin heptica. Adems,
se debe determinar el perfil lipdico.
SOBREDOSIS
Suspender la infusin, evaluar al paciente e instituir tratamiento sintomtico y de soporte.
FOSFATO MONOBSICO DE POTASIO
FARMACOLOGA
El potasio es el principal catin del lquido extracelular y elemento esencial
para el mantenimiento del equilibrio
cido-base, isotonicidad y
caractersti-cas electrodinmicas de
la clula. Es un activador importante
de numerosas reacciones enzimticas
y fundamen-tal para el desarrollo de
diversos pro-cesos fisiolgicos como:
La transmi-sin del impulso nervioso,
la contrac-cin cardiaca y de la
musculatura lisa y esqueltica, la
Formulario Teraputico Nacional
* 2ed.renal,
2004la sntesis de protenas
funcin
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nuseas, vmitos.
Hematolgicas: Hipercoagulabilidad,
trombocitopenia en recin nacidos
(ra-ra), trombocitopenia, leucocitosis y
leucopenia (tardas). Hepticas: Aumentos transitorios en las pruebas de
funcin heptica y hepatomegalia (tardas). Neurolgicas: Cefalea, somnolencia, mareos, presin en los ojos,
convulsiones focales (tardas). Reacciones de hipersensibilidad respiratorias: Disnea, cianosis. Otras: Enroje66
coagulante a la warfarina.
FARMACOCINTICA
Los niveles fisiolgicos de potasio se
ubican en el rango de 3,5-5,5 mEq/L.
Se excreta en un 85-90% por va renal
y el resto por las heces.
mentos o suplementos alimenticios

que contienen potasio aumenta el
riesgo de hiperpotasemia. En combinacin con digitlicos, incrementa la
B
cardiotoxicidad.
INDICACIONES
Hipopotasemia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa, insuficiencia
adrenocortical (enfermedad de
Addison), deshidratacin aguda,
hiperpotasemia y dao tisular extenso
(quemaduras severas). Los pacientes
geritricos son ms susceptibles al
desarrollo de la hiperpotasemia.
Las dosis deben individualizarse de
acuerdo a los requerimientos particulares de cada paciente segn su
condicin clnica y respuesta a la
terapia, con vigilancia frecuente del
ECG y de los niveles sricos. El
fosfato monobsico de potasio aporta
7,3 mEq/g de in potasio. Se
administra por va IV, previamente
diluido. La inyeccin directa del
producto sin diluir puede provocar la
muerte en forma instantnea. En
pacientes adultos con un nivel de
potasio srico mayor que 2,5 mEq/L,
usar soluciones con con-centracin de
potasio de 40 mEq/L y administrar a
una velocidad de 10 mEq/hora, sin
exceder la cantidad de 150 mEq
totales en 24 horas. Si el nivel srico
es menor que 2 mEq/L, usar
concentraciones de 80 mEq/L e infundir a una velocidad de 40 mEq/hora,
sin exceder la cantidad de 400 mEq
totales en 24 horas. La dosis en nios
no debe exceder 3 mEq/kg/da.
SOBREDOSIS
La sobredosis produce hiperpotasemia. Las medidas de tratamiento incluyen vigilancia permanente del ECG y
determinacin de los niveles sricos
de potasio. En pacientes con niveles
sricos mayores de 6,5 mEq/L administrar bicarbonato de sodio 40-60
mEq por infusin IV en 5 minutos y
repetir cada 10-15 minutos mientras
persistan las anormalidades en el
ECG. En pacientes con ausencia de
onda P o ampliacin del complejo
QRS (si no reciben terapia digitlica)
ad-ministrar gluconato de calcio 0,5-1
g (5-10 ml de solucin al 10%) IV en 2
minutos para antagonizar la cardiotoxicidad del potasio. Administrar 300500 ml/hora de solucin de glucosa al
REACCIONES ADVERSAS
67
GLUCOSA (DEXTROSA)
FARMACOLOGA
Azcar hidrosoluble en solucin a
diversas concentraciones, empleada
por va IV como fuente de caloras y
fluidos en pacientes con condiciones
de aumento de la demanda o como
parte de una nutricin parenteral total.
La administracin de glucosa aumenta
la glicemia, induce diuresis, disminuye
las prdidas de nitrgeno y protena,
promueve la deposicin de glucgeno
y previene la cetosis.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV se
distribuye a los tejidos corporales donde se almacena. Se metaboliza a
dixi-do de carbono y agua liberando
ener-ga (3,4 kcal/g). Se elimina por
filtra-cin glomerular pero es
reabsorbida en un 90% en los tbulos
renales. Al superarse el umbral de
reabsorcin tubular se elimina en la
orina.
INDICACIONES
Manejo de condiciones que cursan con
deplecin de carbohidratos y fluidos
en las que la reposicin por va oral
resul-ta inadecuada o insuficiente y
como fuente de carbohidratos en la
nutricin parenteral total.
68
administracin venosa central. La escogencia de la solucin, segn su concentracin, vara con la condicin a
tratar:
- Para reemplazo calrico y de fluidos:
Soluciones al 2,5, 5 y 10%.
Para reemplazo calrico con
mnimo de fluidos: Solucin al 20%.
- Para hipoglicemia aguda en
neonatos y nios mayores:
Solucin al 25%.
- Para hipoglicemia inducida por insulina (hiperinsulinemia o shock
insulnico): Solucin al 50%.
Las dosis dependen de las necesidades individuales de cada paciente y
varan con el peso, la edad, la
glicemia y la condicin clnica. La
dosis usual en adultos para el
tratamiento de la hipo-glicemia es de
10- 25 g, en lactantes y nios
mayores: 0,5-0,6 g/kg/dosis (10-12 ml
de solucin al 25%) y en neo-natos:
0,25- 0,5 g/kg/dosis (5-10 ml de
solucin al 25%). La velocidad
mxima de infusin, sin producir
glicosuria, es de 0,5 g/kg/hora.
REACCIONES ADVERSAS
Hiperglicemia, glicosuria, sobrecarga
de fluidos y reacciones vinculadas a la
tcnica de administracin, que incluyen fiebre, infeccin en el sitio de
inyeccin, extravasacin y necrosis
tisular. Puede ocurrir un sndrome
nicas se ha descrito casos de irritacin

venosa, flebitis y trombosis. La suspensin brusca o repentina de una solucin altamente concentrada puede
provocar una hipoglicemia de rebote.
INTERACCIONES
Si se administra simultneamente con
sangre a travs de la misma lnea de
infusin puede ocurrir hemlisis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No usar soluciones concentradas en
pacientes con hiperglicemia o con coma diabtico, anuria, hemorragia intracraneana o intraespinal, ni en presencia de delirium tremens. Usar con
precaucin en pacientes con diabetes
o intolerancia a los carbohidratos. Posterior a la retirada abrupta de una
solucin altamente concentrada, se
debe administrar una solucin al 5 o al
10% para evitar la hipoglicemia de
rebote. La hiperglicemia inducida por
la solucin de glucosa puede acentuar
el dao neurolgico en pacientes con
isquemia cerebral aguda. Durante el
uso prolongado pueden ocurrir dficits
electrolticos, particularmente de
pota-sio y fosfato. Es necesario
controlar los electrolitos.
SOBREDOSIS
Detener la administracin, evaluar al
paciente e instituir tratamiento sintomtico y de soporte. Considerar la
SULFATO DE MAGNESIO
(Hipomagnesemia)
FARMACOLOGA
El magnesio es el cuarto catin ms B
abundante en el organismo y constituye un electrolito esencial como
cofactor de numerosos sistemas
enzimticos que incluyen los
relacionados con la transferencia de
grupos fosfato, las reacciones que
involucran ATP, los procesos de replicacin y transcripcin de DNA y translacin de RNA-mensajero, mecanismos de estabilizacin de membrana,
conduccin nerviosa, transporte de
hierro y actividad de los canales de
calcio.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, se une
a las protenas plasmticas en 2535% y se distribuye ampliamente a
todos los tejidos y fluidos corporales.
Se excreta, en su mayora, por
filtracin glomerular y, en escasa
proporcin, por las heces.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de estados
de hipomagnesemia.
Se administra por va IV y por va IM.
Se usa como sal heptahidratada y la
dosis se expresa en trminos de magnesio, teniendo en cuenta que 1 g de
69
mente 4-24 mEq/da) y de 0,25-0,60

mEq/kg/da (2-10 mEq/da) para nios.
- En la hipomagnesemia leve a moderada: 1 g (8,1 mEq) IM cada 6
horas hasta por 4 dosis. En casos
severos: 5 g (40,5 mEq) en solucin
de dextrosa al 5% o en solucin
fisiolgica de NaCl al 0,9% por
infusin IV en 3 horas o, alternativamente, 2 mEq/kg IM en 4 horas.
REACCIONES ADVERSAS
El efecto ms importante es la hipermagnesemia que se puede manifestar
(segn los niveles sricos) con
sudora-cin profusa, hipotensin,
prdida de los reflejos, parlisis
flcida, hipoter-mia, colapso
circulatorio, depresin cardiaca,
central y respiratoria, coma y, en casos
graves, muerte. La hiper-magnesemia
se presenta con niveles sricos
superiores a 2,5 mEq/L.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los bloqueantes neuromusculares y la depresin central de los barbitricos, opiceos y otros depresores empleados en
la anestesia general. Ejerce efecto
aditivo con el nifedipino.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
bloqueo cardaco, lesin miocrdica y
70
debe evitar su uso antes del parto (al

menos 24 horas) para evitar la
hipermagnesemia neonatal.
SOBREDOSIS
Suspender la administracin del
medicamento. Determinar los niveles
sricos de magnesio, asistir la respiracin, administrar gluconato de
calcio 5-10 mEq por va IV (solucin al
10%) para revertir la depresin respiratoria y el bloqueo cardaco y forzar
la diuresis con manitol. En casos
graves, practicar dilisis peritoneal o
hemo-dilisis.
SOLUCIN PARA NUTRICIN PARENTERAL
FARMACOLOGA
Estn constituidas por mezclas de
aminocidos, carbohidratos, lpidos,
electrolitos, vitaminas y minerales (oligoelementos) para administracin IV
que, en proporciones apropiadas, se
emplean para la alimentacin de pacientes en quienes la utilizacin de la
va oral no es posible o resulta inadecuada para sus requerimientos nutricionales. Los aminocidos aportan los
substratos necesarios para la sntesis
de protenas, reducen la tasa de catabolismo proteico, promueven la cicatrizacin de heridas y actan como
tampones en el lquido extracelular e
intracelular. Los carbohidratos (glucosa) aportan caloras, reducen la
vitaminas y minerales compensan las

prdidas sensibles e insensibles de
tales elementos.
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Nutricin de pacientes con condiciones que limitan, contraindican o imposibilitan la alimentacin por va oral y
estados hipercatablicos o de deplecin severa que cursan con un incremento significativo de los requerimientos proteicos y energticos.
Vara con cada paciente, segn sus
caractersticas y condicin patolgica
particular. Para definir la dosis total
diaria se debe determinar los requerimientos proteicos, calricos, de agua,
electrolitos, vitaminas y oligoelementos en forma individual y practicar ajustes peridicos de acuerdo a la respuesta clnica y metablica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a alguno de los constituyentes
de la solucin y en pacientes con dis- B
minucin del volumen de sangre circulante, insuficiencia renal y/o heptica
severa, desequilibrio hidro-electroltico y desbalance cido-base. Antes de
iniciar la nutricin IV, y durante su administracin, se debe realizar hematologa completa y determinacin peridica de electrolitos, gases arteriales,
glicemia, creatinina srica, protenas
totales, lpidos, cido rico, enzimas
hepticas, bilirrubina, nitrgeno ureico
sanguneo, amonemia, cloremia,
hierro srico, tiempo de protrombina,
osmolaridad de la orina y cetonuria.
alteracin de la funcin renal y/o
heptica leve a moderada y durante el
embarazo. Evitar la sobrecarga
circulatoria. Tomar medidas para
evitar infecciones.
SOBREDOSIS
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Flebitis, trombosis
venosa. Gastrointestinales: Nuseas.
las enzimas hepticas. Otras: Fiebre,
rubor, alcalosis y acidosis metablica,
hipofosfatemia, hipocalcemia, hiperglicemia, glicosuria, hipo e hipermagnesemia, diuresis osmtica, deshidratacin, hipervolemia, hiperamo-
SOLUCINES ELECTROLTICAS
(RINGER LACTATO)
FARMACOLOGA
Solucin estril no pirognica de cloruro de sodio, cloruro de potasio, cloruro de calcio y lactato de sodio en
agua para inyectables. Contiene 130
mEq/L de sodio, 4 mEq/L de potasio,
71
cloruro y 26-29 mEq/L de lactato; tiene

un pH de 6-7,5. Aporta fluido y electrolitos para restituir prdidas, a la vez
que constituye una fuente de bicarbonato a partir de la transformacin heptica del lactato, para actuar como alcalinizante en condiciones de acidosis;
de esta manera eleva el pH
sanguneo.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, los
constituyentes de la solucin se
distribuyen a los tejidos y fluidos
corporales. En el hgado, el lactato se
transforma por oxidacin en
bicarbonato. En condiciones de
adecuada actividad oxidativa, el
proceso ocurre en 1-2 horas.
INDICACIONES
Estados de deshidratacin asociados
a acidosis metablica leve a moderada.
Se administra por infusin IV. La dosis
es individualizada y dependiente del
grado de deshidratacin, severidad de
la acidosis, parmetros de laboratorio
y condicin clnica del paciente. Sin
embargo, usualmente se administra
1,5 a 3 litros (2-6% del peso corporal),
infundido durante 18 a 24 horas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con acidosis lctica, acidosis severa (en la
que se requiere una rpida reposicin
del bicarbonato srico), hipernatremia
y en condiciones en las que una
sobrecarga de sodio podra resultar
riesgosa. Usar con precaucin en pacientes con alcalosis metablica o respiratoria, insuficiencia heptica severa, tratamiento prolongado con esteroides y edema de origen cardaco, renal
o heptico. Durante la terapia se debe
vigilar peridicamente el balance hidro-electroltico y el equilibrio cidobase.
SOBREDOSIS
Suspender la administracin del medicamento y practicar medidas de
correccin del balance hidro-electroSOLUCINES ELECTROLTICAS (RINGER)
FARMACOLOGA
Solucin estril no pirognica de
cloru-ro de sodio, cloruro de potasio y
cloruro de calcio en agua para
inyectables. Contiene 147,5 mEq/L de
sodio, 4 mEq/L de potasio, 4,5 mEq/L
de calcio y 156 mEq/L de cloruro; tiene
un pH de 5-7,5 y una osmolaridad de
309 mOsm/L. Aporta fluido y
electrolitos en situaciones deficitarias.
REACCIONES ADVERSAS
Alcalosis metablica, sobrecarga FARMACOCINTICA
hidro-electroltica y reacciones
72
INDICACIONES
Estados de deshidratacin con
prdida moderada de electrolitos.
Se administra por infusin IV. La dosis
vara segn el grado de
deshidratacin y la condicin clnica
del paciente. La dosis usual en adultos
es de 500-3000 ml (60-80 gotas por
minuto) y en nios 50 ml/kg/da (6080 gotas por minuto).
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones asociadas a la tcnica de
administracin (infeccin en el sitio de
inyeccin, fiebre, flebitis, trombosis y
extravasacin). En dosis elevadas
puede provocar una sobrecarga hidroelectroltica y acidosis
hiperclormica.
INTERACCIONES
Puede potenciar la toxicidad de los
digitlicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en estados edematosos en pacientes con insuficiencia
cardaca, heptica o renal. Usar con
precaucin en pacientes con hipertensin. Vigilar peridicamente el
balance hidro-electroltico.
SOBREDOSIS
SOLUCIONES PARA DILISIS PERITONEAL

FARMACOLOGA
Soluciones electrolticas estriles formuladas en concentraciones similares B
a las del plasma, empleadas para el
reemplazo o intercambio de electrolitos y remocin de lquidos,
metabolitos y/o sustancias txicas del
organismo. El intercambio inico se
realiza por difusin a favor del gradiente de concentracin que se establece
entre el compartimiento sanguneo y
la solucin instilada y retenida en el
espacio peritoneal, a travs de la
membrana filtrante que constituye la
red vascular peritoneal. El exceso de
lquido es removido por el gradiente
osmtico generado por la presencia
de glucosa en la solucin.
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Correccin del desequilibrio hidroelectroltico y metablico secundario
a la insuficiencia renal aguda o
crnica, tratamiento de intoxicaciones
o sobre-dosificacin con
medicamentos diali-zables, edema
intratable, hipercalce-mia,
hiperpotasemia, azotemia, ure-mia y
coma heptico. Las soluciones para
hemodilisis estn constituidas por
sodio, cloruro, bicarbonato (o lactato
como precursor), calcio, magnesio y
73
concentracin de glucosa puede

variar dependiendo del objetivo final
del procedimiento:
- Soluciones con glucosa al 1,5% (15
g/L): Se usan para la remocin de
desechos metablicos, pero no de
fluidos.
- Soluciones con glucosa al 2,5% (25
g/L): Se usan para filtrar desechos
metablicos y fluidos.
- Soluciones con glucosa al 4,25%
(42,5 g/L): Se usan slo para remover fluidos.
La escogencia de la solucin, segn
su composicin, depender de la
condi-cin clnica del paciente y del
objetivo teraputico deseado.
La mayora de los adultos toleran la
infusin peritoneal de 2 litros de solucin. La mayora de los nios toleran
hasta 45 ml/kg; sin embargo, se recomienda iniciar la infusin con volmenes de 15-20 ml/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, peritonitis, leo paraltico y
her-nia abdominal o inguinal. En
pacientes crnicos, las soluciones con
concen-traciones elevadas de glucosa
pueden generar hiperglicemia,
hiperlipidemia e incrementos
importantes en el peso corporal.
renal son susceptibles a la remocin

por la dilisis y, en consecuencia,
podra ser necesario practicar ajustes
en la dosificacin de las mismas. La
hipopotasemia generada por el
procedimiento puede predisponer al
paciente a la toxicidad de la digoxina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
ciruga abdominal reciente. Usar con
precaucin en pacientes con compromiso pulmonar, diabetes, enfermedad inflamatoria intestinal, perforacin
intestinal o colostoma y trastornos de
la coagulacin.
SOBREDOSIS
No aplicable.
SOLUCIONES PARA HEMODILISIS
FARMACOLOGA
Son soluciones electrolticas
estriles formuladas en
concentraciones simi-lares a las del
plasma, empleadas para el reemplazo
o intercambio de electro-litos y
remocin de lquidos, metaboli-tos
y/o sustancias txicas del organis-mo
mediante el empleo de un equipo
automatizado conocido como dializador. El intercambio inico ocurre por
di-fusin a favor del gradiente de concentracin que se establece entre el
compartimiento sanguneo y la solu-
INTERACCIONES
74
electrolitos). El exceso de lquido es

removido por ultrafiltracin generada
por los gradientes de presin.
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Correccin del desequilibrio hidroelectroltico y metablico secundario
a la insuficiencia renal aguda o
crnica, tratamiento de intoxicaciones
o sobre-dosificacin con frmacos
dializables, edema intratable,
hipercalcemia, hi-perpotasemia,
azotemia, uremia y co-ma heptico.
Las soluciones para he-modilisis
estn constituidas por so-dio, cloruro,
bicarbonato (o un precur-sor), calcio,
magnesio, glucosa y, ocasionalmente, potasio. La composicin
puede variar con la incorporacin o
exclusin de elementos que, segn la
circunstancia clnica, resulte conveniente conservar o no en el organismo.
Por esta razn existe lo siguiente:
- Soluciones con glucosa y con potasio
- Soluciones con glucosa y sin potasio
- Soluciones sin glucosa y con potasio
- Soluciones sin glucosa y sin potasio
La escogencia de la solucin (segn
su composicin) depender de la situacin clnica y del objetivo teraputico deseado. Las soluciones con glucosa y con potasio, por ejemplo, se indican en condiciones en las que no es
Arterio-venosa, trombosis. Gastrointestinales: Vmito, nuseas.

Hematolgicas: Hemorragias. Reacciones de hipersensibilidad: ReacB
ciones alrgicas atribuibles a los detergentes o agentes usados para la
limpieza del equipo. Otras: Calambres
musculares, embolismo areo.
INTERACCIONES
Aunque no existen interacciones atribuibles de manera directa a la solucin, es importante tener en cuenta
que los medicamentos de bajo peso
molecular, alta solubilidad en agua,
escaso volumen de distribucin, baja
unin a protenas y elevada
excrecin renal son susceptibles a la
remocin por la hemodilisis y, en
consecuencia, podra ser necesario
practicar ajustes en la dosificacin de
las mismas. La hipopotasemia
generada por el pro-cedimiento
podra predisponer al pa-ciente a la
toxicidad de la digoxina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
enfermedad cardiovascular inestable,
diabetes y en individuos con trastornos
hemorrgicos.
SOBREDOSIS
No aplicable.
75
C01 TERAPIA CARDACA

Amiodarona
Atropina* (Terapia Cardaca)
Digoxina
Dinitrato de Isosorbida
Dobutamina
Dopamina
Lidocana (Antiarrtmico)
Mexiletina
Trinitrato de Glicerilo (Nitroglicerina)
C03 DIURTICOS
Espironolactona
Furosemida
Hidroclorotiazida
Manitol*
C04 VASODILATADORES PERIFRICOS
Fentolamina
Pentoxifilina
C05 VASOPROTECTORES
Prednisolona / Anestsico Local (Prednisolona
Capronato / Anestsico Local)
C07 AGENTES BETA-BLOQUEANTES
Atenolol (Antihipertensivo y Tratamiento de Angina de Pecho)
Metoprolol
C SISTEMA CARDIOVASCULAR
C02 ANTIHIPERTENSIVOS
Clonidina
Metildopa (Alfametildopa)
Nitroprusiato (Nitroprusiato Sdico)
C08 BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO

Amlodipino (Amlodipina Besilato)
Nifedipino
Nimodipino
Verapamilo
C09 AGENTES QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
Enalapril
Losartn
77
C10 AGENTES QUE REDUCEN LOS LPIDOS SRICOS

Gemfibrozilo
Simvastatina
78
AMIODARONA
FARMACOLOGA
Antiarrtmico clase III, con caractersticas electrofisiolgicas de las otras
clases de la clasificacin Vaugham
Williams. Disminuye la velocidad de
conduccin intraventricular por bloqueo de los canales de sodio, disminuye la frecuencia cardiaca e impide la
conduccin en el nodo sinoauricular
por bloqueo de los receptores betaadrenrgicos y de los canales de calcio. Prolonga la repolarizacin auricular y ventricular por bloqueo de los
canales de potasio. El efecto electrofisiolgico ms marcado de la amiodarona es la prolongacin de la duracin
del potencial de accin, del tiempo de
repolarizacin y del perodo
refractario de todas las estructuras
cardacas, in-cluyendo el nodo
sinusal, el nodo aur-culo-ventricular,
las aurculas, el haz de His, los
ventrculos y las fibras de Purkinje.
sin en casi todos los tejidos. Se metaboliza en el hgado, transformndose en N-desetilamiodarona,

metabolito activo que se excreta, junto
con el frmaco intacto, por va biliar
incluyendo la circulacin enteroheptica. La excrecin renal es menor C
que 1%. La vida media de eliminacin
se ubica en el rango de 26 a 107 das.
Para el metabolito, la vida media de
eliminacin es, aproximadamente, 6
das.
INDICACIONES
Taquicardia y fibrilacin ventricular severas que no responden al tratamiento
con otros agentes.
Para el manejo de la arritmia ventricular por va oral en adultos, iniciar con
800-1600 mg/da por 1-3 semanas,
seguido por una disminucin gradual
de la dosis hasta 400 mg/da y mantener esta dosis por el tiempo que sea
necesario. En nios, iniciar con 5-10
FARMACOCINTICA
mg/kg/da por 10-14 das, seguido
La absorcin en el tracto gastrointes- por una disminucin gradual hasta
tinal es lenta e incompleta con una bio- 2,5-6 mg/kg/da y mantener por el
disponibilidad del 50% (35-65%). Des- tiempo que sea necesario. Por va IV,
pus de iniciada la terapia oral, produ- iniciar con una infusin rpida de 150
ce un inicio de accin a las 1-3 sema- mg en 10 minutos (15 mg/minuto),
nas, pero puede requerirse varios me- seguido por una infusin lenta de 360
ses para alcanzar una respuesta tera- mg en 6 horas (1 mg/minuto) y
putica ptima. Una vez en la sangre despus mante-ner al paciente con
se une a las protenas plasmticas en 540 mg durante 18 horas (0,5
un 95,6%. Se distribuye ampliamente mg/minuto) para completar 24 horas
79
se puede observar en el siguiente

cuadro:
Duracin
de la
terapia IV
Dosis
inicial por
va oral
< 1 semana
1-3 semanas
> 3 semanas
800-1600mg
400-800 mg
400 mg
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias cardacas,
disfuncin del nodo sinoauricular, taquicardia ventricular paroxstica, bloqueo cardaco. Dermatolgicas: Dermatitis solar, fotosensibilidad, pigmentacin azul de la piel, alopecia,
erupciones. Gastrointestinales: Nuseas y vmitos, constipacin, anorexia, dolor abdominal. Hematolgicas: Equimosis espontnea,
alteraciones de la coagulacin.
Hepticas: Alteracin de las pruebas
de funcin heptica, trastornos
hepticos no especficos. Neurolgicas: Malestar, fatiga, temblor,
movimientos involuntarios anormales,
falta de coordinacin, marcha
anormal, ataxia, mareos, parestesias,
insomnio, cefalea, trastornos del
sueo, neuropata o neuritis ptica.
Respiratorias: Inflamacin o fibrosis
pulmonar, sndrome de distrs respiratorio del adulto. Tiroideas: Hipotiroidismo, hipertiroidismo. Otras:
80
digoxina, quinidina, teofilina, procainamida, warfarina, dextrometorfano, ciclosporina, fenitona, propranolol, diltiazem, verapamil, disopiramida,
fentanil y metotrexato, originando
incrementos en los niveles plasmticos, con el consecuente riesgo de
toxicidad. En combinacin con bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos y de los canales de
calcio, puede provocar hipotensin y
bradicardia por efecto aditivo. La
amiodarona puede disminuir la
depuracin heptica o renal de otros
antiarrtmicos, especialmente la
flecaimida, procainamida, quinidina.
Con antiarrtmicos como la
mexiletina, propafenona, quinidina,
disopiramida y procainamida puede
inducir torsades de pointes (torcida de
punta). La cime-tidina aumenta los
niveles sricos de la amiodarona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento,
shock cardiognico, disfuncin del
no-do sinusal severa, bloqueo AV de
se-gundo y tercer grado y durante el
em-barazo. Antes de iniciar el
tratamiento, y peridicamente durante
su desa-rrollo, se debe realizar
exmenes de la funcin pulmonar,
tiroidea, heptica y visual. Previo al
inicio de la terapia, se debe verificar los
no respondan a un solo agente o no

respondan a la amiodarona.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y terapia
de soporte. Vigilar el ritmo cardaco y
la presin arterial. La bradicardia
puede ser tratada con agonistas de los
recep-tores beta-adrenrgicos y, en
casos graves, con un marcapaso. La
hipoten-sin y el shock cardiognico
se pueden tratar con medicamentos
vasopreso-res, agentes inotrpicos y
expansores de volumen, segn la
severidad del caso. Ni la amiodarona
ni su metabolito son dializables.
Evitar la exposicin prolongada al sol.
ATROPINA
(Terapia Cardiaca)
el organismo y atraviesa la barrera

hematoenceflica. Se une a protenas
plasmticas en un 18%. Se metaboliza
en el hgado, transformndose en productos inactivos que se excretan, junto
a un 30-50% del frmaco intacto, principalmente por la orina. La eliminacin C
es bifsica, con una vida media de 2
horas en su fase inicial y de 12,5 horas
en su fase terminal.
INDICACIONES
En la resucitacin cardio-pulmonar
para el tratamiento de la bradicardia
sinusal con compromiso hemodinmico y de la asstole ventricular. En ciruga, para la prevencin de efectos
coli-nrgicos cardacos (arritmias,
hipo-tensin, bradicardia) inducidos
por reflejo vagal, medicamentos
anestsi-cos o para la manipulacin
quirrgica.
- Tratamiento de la bradicardia duFARMACOLOGA
rante la resucitacin cardio-pulmoVer: ATROPINA en la seccin SISnar, en adultos: 0,5-1 mg IV, con
TEMA DIGESTIVO Y METABOLISrepeticiones cada 3-5 minutos hasta
MO.
alcanzar la frecuencia cardiaca
deseada. En la asstole ventricular:
FARMACOCINTICA
1 mg IV, con repeticiones cada 3-5
Se absorbe bien por va IM y SC. Desminutos si la asstole persiste. En
pus de la administracin IM produce
nios: 0,02 mg/kg IV, con
una respuesta anticolinrgica inicial
repeticiones cada 5 minutos en caso
sobre el corazn despus de 5-40
necesario.
minutos, la cual se hace mxima a los
Medicacin preoperatoria, en adul20-60 minutos. Por va IV, el efecto
tos y nios con ms de 20 kg: 0,481
REACCIONES ADVERSAS
Ver: ATROPINA en la seccin SISTEMA DIGESTIVO Y METABOLISMO.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SOBREDOSIS
DIGOXINA
FARMACOLOGA
La digoxina es uno de los glicsidos
cardacos, digitlicos, que tienen
efectos especficos comunes en el
miocardio. Es extrada de las hojas de
la Digitalis lanata. La digoxina inhibe la
ATPasa de sodio y potasio, una
enzima que regula la concentracin
intracelular de estos iones. La
inhibicin de la enzima lleva a un
aumento de la concentracin
intracelular de sodio y as (por
estimulacin del intercambio sodiocalcio) a un aumento de la concentracin intracelular de calcio. Los
efectos beneficiosos resultan de
acciones directas e indirectas sobre el
82
AV; 2) sensibilizacin de los barorreceptores, que resulta en un

aumento de la actividad aferente del
sistema simptico y una reduccin en
la actividad del sistema nervioso
simptico y del sistema reninaangiotensina para cualquier incremento en la presin arterial media. Las
consecuencias farmacolgicas de
estos efectos directos e indirectos son:
1) Un aumento en la fuerza y la
velocidad de contraccin (accin
inotrpica positiva); 2) una
disminucin en la activacin del
sistema nervioso simptico y del
sistema renina-angiotensina (efecto
desactivante neurohumoral) y 3)
disminucin de la frecuencia cardiaca
y la velocidad de conduccin a travs
del nodo AV (efecto vagomimtico).
Los efectos en la insuficiencia cardiaca
son mediados por el efecto inotrpico
positivo y de desactivacin neurohumoral, y en las arritmias auriculares
se asocia al efecto vagomimtico. El
aumento en la actividad simptica
puede ser un factor importante en la
toxicidad de la digital.
FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad oral es variable y
dependiente de la formulacin (6080% para las tabletas, 70-85% para los
elxires y 90-100% para las cpsulas).
La presencia de comida en el
estmago reduce la tasa de absorcin
en 1,5-4 horas. Los niveles sricos

teraputicos se ubican en el rango de
0,8-2 ng/ml y se consideran txicos
por encima de ese valor. Se une a las
protenas plasmticas en un 20-25% y
se distribuye ampliamente a los
tejidos. Se metaboliza parcialmente
(16%) en el hgado por sistemas no
dependientes del citocromo P450 ,
transformndose en metabolitos
activos que se excretan, junto con el
frmaco intacto, en un 57-80% por la
orina y en un 6-8% por la bilis. La vida
media de eliminacin es de 1,3-2,2
das y se incrementa en pacientes con
falla renal.
emplea el 25-35% de la respectiva

dosis oral o IV usada como carga.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bloqueo cardaco
en pacientes con trastornos de la
conduccin SA y AV. Altas dosis C
pueden causar una variedad de
trastornos del ritmo cardaco, bloqueo
de primero a tercer grado, incluyendo
asstole; taquicardia auricular con
bloqueo; disociacin AV; ritmo nodal
acelerado; contracciones ventriculares prematuras, taquicardia y
fibrilacin ventricular. Prolongacin
del segmento PR y depresin del
segmento ST. Gastrointestinales:
Ano-rexia, nuseas, vmitos y diarrea.
INDICACIONES
Tratamiento de la insuficiencia Hematolgicas: Trombocitopenia.
cardiaca congestiva y la fibrilacin Neurolgicas: Trastornos visuales
(visin borrosa o visin amarilla y
auricular.
'flashes' de luz), escotomas, cefalea,
debilidad, mareos, apata, confusin
La dosis oral y la dosis IV para y trastornos mentales (ansiedad,
digitalizacin en adultos es de 10-15 depresin, delirio y alucinaciones),
mcg/kg de peso magro/da divididos vrtigo, parestesia, fotofobia,
en 2-4 dosis, seguidos por dosis de d i p l o p a . R e a c c i o n e s d e
mantenimiento de 0,125-0,5 mg/da h i p e r s e n s i b i l i d a d : E r u p c i n
como dosis nica, con ajustes acordes maculopapular y, raras veces, otras
con las necesidades individuales de reacciones en la piel. Otras:
cada paciente, las concentraciones Ginecomastia. Las reacciones
sricas del digitlico, la funcin renal y adversas en los nios se inician en
la respuesta clnica. La dosis oral para forma diferente a los adultos. En
digitalizacin en nios es como sigue: nios, la manifestacin ms temprana
y frecuente es la aparicin de arritmias
Neonatos prematuros
20-30 mcg/kg
cardacas, con o sin bloqueo, y
Neonatos a trmino
25-35 mcg/kg
taquicardia nodal.
Nios de 1-2 aos
35-60 mcg/kg
83
alcaloides de la vinca) pueden

disminuir la absorcin de la digoxina.
La anfotericina B, los corticosteroides,
los laxantes, el glucagon y dosis
elevadas de dextrosa pueden
predisponer a la toxicidad digitlica por
la hipokalemia que producen, al igual
que las alteraciones electrolticas
causadas por diurticos como la
furosemida, el cido etacrnico y las
tiazidas. Los anticolinrgicos, la
eritromicina, la claritromicina, el
itraconazol, las tetraciclinas, la
hidroxicloroquina, la indometacina, el
alprazolam, la quinidina, la amiodarona, el verapamilo y el nifedipino
pueden aumentar los niveles sricos
de la digoxina; la penicilamina puede
disminuirlos. Los glicsidos
cardacos son sinergsticos con las
sales de calcio, los alcaloides de la
rauwolfia, la efedrina, la epinefrina y,
posiblemente, con otros agentes
adrenrgicos.
Algunas plantas
pueden incrementar la toxicidad de la
digoxina [ regaliz (Glycirrhiza glabra),
ginseng siberiano (Eleutherococcus
senticosus), ruda (Ruta graveolens),
nuez de areca (Areca catechu), semilla
hind (Thevetia peruviana) pueden
aumentar la toxicidad de la digoxina].
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
casos de fibrilacin ventricular. La
84
digoxina puede empeorar la

condicin. Los pacientes con
hipertiroidismo, pericarditis
constrictiva y miocardio-pata
amiloide son, por lo general,
resistentes a la digoxina. El hipotiroidismo puede reducir los requerimientos de digoxina. Los pacientes
con infarto del miocardio o con
enfermedad pulmonar severa pueden
resultar inusualmente sensibles a los
efectos arritmognicos de la digoxina.
Durante la terapia se debe realizar
controles peridicos de la funcin
renal, de los electrolitos sricos y del
ECG. Puede ser deseable reducir la
dosis de digoxina 1 a 2 das antes de
la cardioversin elctrica de la
fibrilacin auricular. Usar con
precaucin en pacientes ancianos,
con falla renal, enfermedad pulmonar,
hipertensin, embarazo y durante la
lactancia.
SOBREDOSIS
Suspender la administracin de
digoxina. Vaciamiento gstrico,
carbn activado y catrtico salino, si la
ingestin es reciente. Despus de 2
horas de la administracin, no debe
inducirse vmitos ni pasar una sonda
debido a la posible induccin de un
episodio vagal. Manejo sintomtico y
terapia de soporte. Vigilar el ECG, el
balance hidro-electroltico, el
equilibrio cido-base y los niveles
dure la terapia, evitar el uso de otros

medicamentos sin consultar previamente al mdico. Notificar de
alguna reaccin o sintomatologa
inusual durante el tratamiento, en
especial nuseas, vmitos, latidos
irregulares, dificultad para respirar,
prdida del apetito, diarrea,
DINITRATO DE ISOSORBIDA
FARMACOLOGA
Agente vasodilatador. Aunque el
mecanismo de accin antianginosa no
est totalmente aclarado, se cree que
es debido a su transformacin en
xido ntrico en el interior de la clula
vascular, donde produce la activacin
del GMPc y un efecto relajante sobre la
fibra muscular. La relajacin de la
musculatura lisa vascular produce, en
consecuencia, una vasodilatacin
sistmica que disminuye el retorno
venoso, la presin venosa de llenado
(precarga), el volumen y la presin
diastlica final del ventrculo
izquierdo. La relajacin arteriolar
reduce la resistencia vascular
perifrica, la presin arterial sistlica
y la presin arterial media (postcarga);
tambin ocurre dilatacin de las
arterias coronarias.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 19-96% (promedio
58%) por va oral o sublingual. Con la
administracin sublingual, el efecto se
minutos, se hace mximo en 30-60

minutos y se mantiene por 6-8 horas.
Se une poco (4%) a las protenas
plasmticas. El rpido desarrollo de
tolerancia hace que la determinacin
de los niveles sricos carezca de
importancia clnica. Se metaboliza C
extensamente (80-90%) en el hgado,
con un alto metabolismo de primer
pasaje en el hgado, transformndose
en metabolitos activos (5-mononitrato
y 2-mononitrato) que se eliminan por la
orina y en muy escasa proporcin por
las heces. La vida media de
eliminacin del frmaco cuando se
administra por va oral es de 4 horas y
de 60 minutos cuando se administra
por va sublingual; la vida media de
eliminacin del metabolito 5mononitrato es de 4-5 horas y la del 2mononitrato de 1-3 horas. La eliminacin de una dosis oral es casi
completa (80-100%) a las 24 horas.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la angina
de pecho.
La dosis usual para iniciar el tratamiento en adultos con tabletas de liberacin
convencional es de 5-20 mg dos o tres
veces al da, y como dosis de mantenimiento 10-40 mg cada 6-8 horas.
Se recomienda un intervalo diario de
14 horas sin medicamento para
minimizar la tolerancia. Si se usan
85
ataque agudo, iniciar con 2,5-5 mg

sublingual y repetir, en caso necesario, a intervalos de 10-15 minutos, sin
exceder 3 dosis en 15-30 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin ortosttica, taquicardia, palpitaciones,
vasodilatacin cutnea, edema del
tobillo, desmayos. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos. Dermatolgicas:
Enrojecimiento, erupciones. Neurolgicas: Cefalea (algunas veces pulstil), mareos, debilidad. Reacciones de
hipersensibilidad. Otras: Sensacin
de quemadura sublingual.
INTERACCIONES
El efecto vasodilatador puede resultar
aditivo con el de otros agentes con
propiedades vasodilatadoras o hipotensoras, incluido el alcohol. Marcada
hipotensin ortosttica cuando se usa
con bloqueantes de los canales de
calcio. Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 potencian la accin
hipotensora de los nitratos.
puede desencadenar angina de

rebote, por lo que se recomienda un
retiro gradual del medicamento. El uso
repetido puede conducir al desarrollo
de tolerancia.
SOBREDOSIS
reciente. Vigilar los gases arteriales y
la metahemoglobina. Si ocurre hipotensin, colocar al paciente en posicin Trendelenburg y administrar
fluidos intravenosos. Los agentes vasopresores estn contraindicados. Si
se produce metahemoglobina, el
tratamiento de soporte es azul de
metileno 1 a 2 mg/kg IV.
Administrar 1 hora antes o 2 horas
despus de las comidas. Evitar el
consumo de alcohol mientras durante
el tratamiento. Informar al paciente
que la terapia puede producir dolor de
cabeza, mareos y enrojecimiento de la
piel. Advertir al paciente que en caso
de que se presenten tales efectos, no
debe alterar la dosificacin, ni
suspender el tratamiento; el dolor de
cabeza por lo general responde a la
aspirina o al acetaminofn. En caso de
prescripcin por va sublingual ensear al paciente que la tableta debe
colocarse bajo la lengua, sin tragarse,
al presentarse el primer signo de un
ataque de angina y antes de desa-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento o a
los nitratos. Usar con precaucin en
pacientes con hipotensin severa,
infarto agudo del miocardio con baja
presin de llenado ventricular
izquierdo, miocardiopata
hipertrfica, aumento de la presin
86
DOBUTAMINA
FARMACOLOGA
Catecolamina sinttica que ejerce un
efecto inotrpico positivo por estimulacin directa y selectiva de los receptores beta1-adrenrgicos del corazn.
Ejerce, adems, un leve efecto agonista sobre receptores beta2 -(vasodilatadores) y alfa1-(vasoconstrictores) adrenrgicos, el cual, por ser balanceado, no incide de manera importante en
la vasculatura sistmica. A diferencia
de la dopamina no produce liberacin
de norepinefrina endgena.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV,
produce una respuesta en 1-2
minutos, la cual se mantiene por
aproximadamente 10 minutos. Se
metaboliza en el hgado y otros tejidos
por accin de la catecol-o-metil
transferasa dando origen a un
metabolito inactivo (3-o-metildobutamina), y por conjugacin con el
cido glucurnico. Un 66% de la dosis
es excretada en 48 horas por la orina
como glucurnido y 3-o-metildobutamina y el resto por las heces. La vida
media de eliminacin es de 1-2
minutos.
INDICACIONES
Como soporte inotrpico en el tratamiento de corta duracin de pacientes
con descompensacin cardiaca de-
IV. La velocidad de infusin y la duracin de la terapia se ajustan a la respuesta que exhiba cada paciente segn su circunstancia clnica particular
en funcin de la presin arterial, la
frecuencia cardiaca, el flujo urinario, la
presencia de actividad ectpica, el C
gasto cardaco y la presin venosa
central o la presin capilar pulmonar
en cua. La infusin se inicia con 0,5-1
mcg/kg/minuto y se va ajustando con
incrementos graduales a intervalos de
pocos minutos hasta alcanzar la
respuesta deseada. La dosis con la
cual se logra la estabilizacin del
paciente (adultos y nios) se ubica
usualmente en el rango de 2-20
mcg/kg/minuto. No obstante, se han
usado dosis de hasta 40 mcg/kg/minuto.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento de la frecuencia cardiaca, hipertensin, contracciones ventriculares prematuras,
angina, dolor torcico no especfico,
palpitaciones, hipotensin. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos.
Hemato-lgicas: Trombocitopenia.
Respirato-rias: Disnea, episodios
asmticos. Neurolgicas: Cefalea,
parestesia. Reacciones de
hipersensibilidad: Ana-filaxis. Otras:
Flebitis, necrosis por ex-travasacin.
INTERACCIONES
Los bloqueantes de los receptores be-
87
da lugar a un mayor gasto cardiaco y a

una menor presin en cua que cuando se administran por separado.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en la estenosis subartica hipertrfica idioptica y en
pacientes con hipersensibilidad al
medicamento. Usar con precaucin en
pacientes que han sufrido un infarto
reciente. Durante la administracin se
debe vigilar constantemente el ECG, la
presin arterial y, de ser posible, la
presin capilar pulmonar en cua y el
gasto cardaco. En caso de hipovolemia, se debe corregir la misma
antes de iniciar el tratamiento. Debe
tenerse especial precaucin a objeto
de evitar la extravasacin del frmaco.
SOBREDOSIS
Reducir o descontinuar la administracin del medicamento hasta que el
paciente se estabilice. Debe asegurarse una va area libre y
asegurar la oxigenacin y la
ventilacin. Las taquiarritmias
ventriculares severas responden al
propranolol o a la lido-cana. Por lo
DOPAMINA
FARMACOLOGA
La dopamina es una amina simpaticomimtica vasopresora que se
produce naturalmente y es precursora
88
neurotransmisor en ciertas reas del

SNC. Estimula los receptores adrenrgicos del sistema nervioso
simptico. Ejerce un efecto directo por
estimulacin de los receptores beta1adrenrgicos e indirecto por liberacin
de norepinefrina de sus sitios de
almacenamiento. Interacta tambin
con receptores dopaminrgicos especficos a nivel renal, mesentrico,
coronario e intracerebral, causando
vasodilatacin. Tiene poca afinidad
por los receptores beta2-adrenrgicos.
La estimulacin de los distintos tipos
de receptores adrenrgicos depende
de la velocidad de administracin; la
infusin de 0,5-2 mcg/kg/minuto
genera vasodilatacin en el lecho renal
por estimulacin dopaminrgica; la
infusin de 2-10 mcg/kg/minuto
estimula los receptores beta1-adrenrgicos mejorando la contractilidad
miocrdica, el gasto cardiaco y la
conduccin de impulsos; la infusin de
10-20 mcg/kg/minuto o ms produce
vasoconstriccin perifrica y aumento
de la presin arterial por estimulacin
de los receptores alfa-adrenrgicos,
con reversin de la vasodilatacin
renal.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV, se
observa una respuesta
dopaminrgica en 5 minutos la cual se
mantiene por aproximadamente 10
minutos. Se distribuye ampliamente en
mientras que el 25% restante se

transforma en norepinefrina en los
terminales nerviosos. Se excreta en un
80% como metabolitos y en una
pequea proporcin como frmaco
intacto por la orina en 24 horas. La vida
media plasmtica es de 2 minutos.
INDICACIONES
Shock e hipotensin severa que no
responde a la administracin de
fluidos o a la expansin de volumen.
Se administra por infusin IV continua
a una tasa que oscila entre 1 y 50
mcg/kg/minuto. En adultos, iniciar con
1-5 mcg/kg/minuto con incrementos de
1-4 mcg/kg/minuto a intervalos de 1030 minutos, hasta obtener la respuesta
deseada. La mayora de los pacientes
responden con dosis de 20 mcg/kg/minuto. En nios, la dosis recomendada
es de 2-20 mcg/kg/minuto (titulada de
acuerdo a la repuesta del paciente).
Una vez logrados los efectos hemodinmicos requeridos, usar la mnima
dosis necesaria para mantenerlos. La
suspensin o el retiro del medicamento deben hacerse gradualmente.
tisular con extravasacin, piloereccin.

INTERACCIONES
Los antidepresivos tricclicos pueden
potenciar la respuesta presora a la
dopamina. Los inhibidores de la MAO y C
otros frmacos con efectos similares
(como la furazolidona y la selegilina)
pueden prolongar e intensificar los
efectos de la dopamina. Los bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos antagonizan los efectos
cardacos de la dopamina y los bloqueantes alfa-adrenrgicos, la
vasoconstriccin perifrica. El uso
con anestsicos inhalatorios puede
pro-vocar hipertensin y arritmias
ventri-culares. Con la fenitona, puede
generar hipotensin y bradicardia.
Con la ergotamina existe riesgo de
isquemia vascular perifrica y gangrena. Con la digoxina puede ocurrir
un efecto inotrpico aditivo. Con la
levodopa se incrementa el riesgo de
arritmias.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
feocromocitoma, taquiarritmias o
REACCIONES ADVERSAS
fibrilacin ventricular. Usar con
Cardiovasculares: Latidos ectpicos, precaucin en pacientes con enfertaquicardia, dolor anginoso, palpi- medad vascular oclusiva (ateroestaciones, hipotensin. Menos frecuen- clerosis, enfermedad de Raynaud,
temente: Bradicardia. Ensanchamien- diabetes y otras) debido al riesgo de
to del complejo QRS, trastornos de la necrosis perifrica o gangrena. En
conduccin, vasoconstriccin, hiper- casos de hipovolemia, hipoxia,
89
pulmonar
en cua y el gasto
cardaco. Debe tenerse especial
precaucin al administrar dopamina a
objeto de evitar la extravasacin del
frmaco y con el uso en pacientes con
enfermedad cardiaca isqumica.
Cuando se detiene la administracin
del medicamento, debe tenerse
cuidado de una cada sbita de la
presin arterial. Debe disminuirse la
dosis gradualmente para evaluar la
estabilidad de la presin arterial. La
dopamina es sensible a la luz; est
disponible en frascos que la protegen
de la luz.
SOBREDOSIS
Reducir o descontinuar la administracin hasta que el paciente se
estabilice. Por lo general, no requiere
medidas especiales dado que la
duracin de la accin es corta. Si la
estabilizacin no ocurre en pocos
minutos, se debe considerar la administracin de un bloqueante de los
receptores alfa-adrenrgicos de
LIDOCANA
(Antiarrtmico)
FARMACOLOGA
Agente antiarrtmico clase IB. Estabiliza la membrana neuronal mediante el
bloqueo de los canales de sodio, ion
cuyo influjo es requerido para el inicio y
la conduccin de los impulsos. Deprime la despolarizacin y la auto90
te la fase diastlica por accin directa

sobre los tejidos, especialmente la red
de Purkinje. Tiene un efecto mnimo
sobre el tejido auricular y, en dosis
teraputicas, no afecta significativamente la contractilidad miocrdica
ni la conduccin AV.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV, produce una respuesta antiarrtmica a los
45-90 segundos, la cual se mantiene
por 10-20 minutos. La concentracin
plasmtica teraputica necesaria para
mantener el efecto se ubica en el rango
de 1,5-6 mcg/ml. Concentraciones superiores se consideran txicas. Se une
a las protenas plasmticas en un 3380% y se distribuye ampliamente a los
tejidos corporales, sobretodo a los
rganos de mayor perfusin (rin,
pulmones, hgado, corazn). La lidocana atraviesa la barrera hematoenceflica y la placentaria. Se metaboliza
rpida y extensamente (90%) en el
hgado, transformndose en metabolitos activos que se excretan, junto con
menos de 10% del frmaco intacto, por
la orina. La vida media de eliminacin
despus de la administracin IV en
bolo es de 1,5-2 horas y se prolonga en
pacientes con insuficiencia heptica o
insuficiencia cardiaca y en los ancianos.
INDICACIONES
ticiones cada 5-10 minutos hasta lograr el control de la arritmia, o hasta

que se desarrollen efectos adversos,
seguidos por una infusin IV de 20-50
mcg/kg/minuto (1-4 mg/minuto) como
dosis de mantenimiento. En nios,
iniciar con 0,5-1 mg/kg/dosis en bolo
IV, con repeticiones cada 5-10 minutos
hasta lograr la respuesta deseada o
hasta un mximo de 5 mg/kg, seguidos
por una infusin IV de 10-50
mcg/kg/minuto como dosis de mantenimiento.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bradicardia, nuevas arritmias o empeoramiento de arritmias preexistentes,
paro cardaco. Neurolgicas: Confusin, temblor, letargia, somnolencia,
estupor, intranquilidad, ansiedad, alucinaciones, nerviosismo, aturdimiento, parestesia, contracciones musculares, convulsiones. Reacciones de
hipersensibilidad: Anafilaxis. Respiratorias: Depresin y paro respiratorio.
Otras: Tinitus, visin borrosa o doble,
dolor en el sitio de inyeccin,
sensacin de fro, vmitos.
INTERACCIONES
La cimetidina y el propranolol pueden
incrementar los niveles plasmticos de
la lidocana, aumentando el riesgo de
toxicidad. Cuando se administra con
otros antiarrtmicos, aumenta la
depresin miocrdica. La adminis-
el tropisetrn aumentan el riesgo de

arritmias ventriculares. Los antipsicticos que prolongan el intervalo QT
aumentan el riesgo de arritmias
ventriculares. Fenobarbital, fenitona,
rifampicina aumentan la depuracin y
reducen los niveles plasmticos de la C
lidocana.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, sndrome de Stokes-Adams o con bloqueo cardaco. Usar con precaucin
en pacientes con falla heptica y/o renal, insuficiencia cardiaca, enfermedad neurolgica preexistente, bradicardia sinusal, sndrome de WolffPar-kinson-White, hipovolemia, shock
y en el embarazo. Durante el
tratamiento se debe vigilar
constantemente el ECG y el estado de
conciencia del paciente.
SOBREDOSIS
soporte. En caso de convulsiones, manejarlas con diazepam o con barbitricos de accin ultracorta. Si se preMEXILETINA
FARMACOLOGA
Antiarrtmico clase IB con
propiedades electrofisiolgicas
similares a las de la lidocana. Inhibe
91
sodio al interior de la clula cardiaca,

reduciendo la tasa inicial del incremento del potencial de accin, fase
0, y el perodo refractario efectivo en
las fibras de Purkinje. En sujetos con
sistema de conduccin normal, afecta
muy poco la generacin y
propagacin del impulso cardaco; sin
embargo, en pacientes con trastornos
de conduc-cin preexistentes, se ha
observado depresin de la frecuencia
sinusal, prolongacin del tiempo de
recupe-racin nodal, disminucin de
la velo-cidad de conduccin e
incremento del perodo refractario
efectivo del sistema de conduccin
intraventricular.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (90%) alcanzando niveles
sricos mximos en 1-4 horas. Una
vez en la sangre, se une a las protenas plasmticas en un 50-70%. Se
metaboliza extensamente en el
hgado, trasformndose en productos
con mnima o ninguna actividad
farma-colgica que se excretan, junto
con un 10% del frmaco intacto, en la
orina. La vida media de eliminacin es
de 6-17 horas y en pacientes con
insufi-ciencia heptica puede
prolongarse hasta 25 horas.
INDICACIONES
Arritmias ventriculares.
92
anticidos. Cuando se requiere un

control rpido de las arritmias, se inicia
con una dosis de 400 mg seguida, 8
horas ms tarde, por 200 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, dolor
anginoso, nuevas arritmias o empeoramiento de las arritmias ventriculares,
hipotensin, hipertensin,
bradicardia, bloqueo AV y shock
cardiognico. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, disfagia, dolor
epigstrico, aceda, diarrea,
constipacin, cambios en el apetito,
dolor abdominal, lcera pp-tica y
ulceracin esofgica. Hematolgicas: Discrasias sanguneas.
las enzimas hepticas y necrosis
heptica. Neurolgicas: Mareos,
nerviosismo, cefalea, parestesias,
debilidad, depresin, desmayos, alucinaciones, psicosis, temblores, convulsiones, aturdimiento, falta de
coordinacin, cambios en los hbitos
de sueo, dificultad al hablar, confusin, diplopa. Respiratorias: Disnea. Otras: Tinitus, edema, artralgias,
fiebre, diaforesis, cada del cabello,
disminucin de la libido, impotencia,
hipo, sndrome lpico.
INTERACCIONES
Los niveles plasmticos pueden ser
reducidos por la fenitona, rifampicina
y fenobarbital. Los analgsicos nar-
ciones sricas de metilxantinas

(cafena, teofilina). Los alcalinizantes
urinarios aumentan los niveles
sanguneos de la mexiletina, los acidificantes las disminuyen. Aumento
del riesgo de arritmia con ritonavir. Los
diurticos de asa y las tiazidas pueden
antagonizar el efecto de la mexiletina
debido a la hipokalemia.
ciones farmacolgicas, se sugiere el

uso de marcapaso cardiaco transvenoso, dependiendo de la condicin
clnica del paciente.
Administrar con las comidas. No C
alterar la dosificacin ni suspender el
tratamiento sin la autorizacin del mdico. Informar al mdico si se presenta
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
TRINITRATO DE GLICERILO (NITROGLICERINA)
shock cardiognico, bloqueo AV FARMACOLOGA
Produce vasodilatacin venosa y arpreexistente de segundo o tercer
terial sistmica por una accin directa
grado (en ausencia de marcapaso) y
sobre la musculatura lisa vascular, a
en casos de hipersensibilidad al
travs de un mecanismo no depenmedicamento. Dado que la alcalidiente de la inervacin autonmica. La
nizacin de la orina puede prolongar la
nitroglicerina forma radicales libres de
vida media de eliminacin, se
xido ntrico (ON), el cual activa la
recomienda evitar la ingesta de
guanilato ciclasa, que resulta en un
medicamentos o alimentos que pueaumento del GMPc en el msculo liso
dan modificar el pH urinario. Usar con
y otros tejidos. Esto lleva a la
precaucin en pacientes con
fosforilacin de las cadenas ligeras de
disfuncin heptica, enfermedad de
miosina, lo cual conduce a vasoParkinson, hipotensin, trastornos de
dilatacin. La dilatacin venosa
conduccin cardiaca, insuficiencia
resulta en disminucin del retorno
cardiaca congestiva, trastornos
venoso, de la presin diastlica final
convulsivos, insuficiencia heptica,
del ventrculo izquierdo (precarga) y
historia de discrasias sanguneas y en
de la presin capilar pulmonar en
el embarazo. Debido a que en la leche
cua. La dila-tacin arteriolar
materna alcanza concentraciones
disminuye la resis-tencia vascular
similares a las plasmticas, debe
sistmica y la presin arterial
usarse un mtodo alternativo para la
(poscarga).
alimentacin del recin nacido si el
uso de la mexiletina es esencial. No se
FARMACOCINTICA
conoce con precisin la seguridad del
93
en el hgado, en los glbulos rojos y

en las paredes vasculares a
compuestos con menor actividad
farmacolgica. El mononitrato de
glicerilo, el principal metabolito, es
inactivo. Poste-riormente, los
metabolitos son trans-formados a
mononitratos inactivos y finalmente
convertidos en glicerol y dixido de
carbono. Se excreta en un 22% intacta
por la orina. La vida media de
eliminacin es de 3-4 minutos.
INDICACIONES
Tratamiento pre-operatorio de la
hipertensin arterial, control de la
insuficiencia cardiaca congestiva
asociada al infarto miocrdico agudo,
tratamiento de la angina de pecho en
pacientes que no responden a otras
medidas y manejo de la crisis hipertensiva durante y despus de la
ciruga.
Se administra por va IV diluida en
solucin de cloruro de sodio al 0,9% o
en glucosa al 5% para una concentracin final de 100-400 mcg/ml.
Evitar el uso de contenedores y
catteres de PVC (cloruro de
polivinilo) a objeto de evitar la
adsorcin de la nitroglicerina a las
paredes de los mismos. Iniciar con 5
mcg/minuto e incrementar en 5
mcg/minuto cada 3-5 minutos hasta
obtener la respuesta deseada. Si se
94
REACCIONES ADVERSAS
El uso de la nitroglicerina por va IV
puede provocar hipotensin grave,
shock, bradicardia severa y empeoramiento de la angina de pecho. Aunque raros, se ha reportado casos de
alergia al medicamento.
INTERACCIONES
El efecto vasodilatador puede resultar
aditivo con el de otros agentes con
propiedades vasodilatadoras o hipotensoras. Los inhibidores de la
fosfodiesterasa tipo 5 potencian la
accin hipotensora de la nitroglicerina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a los nitratos,
pacientes con hipotensin, hipovolemia, miocardiopata restrictiva,
tapo-namiento pericrdico y
pericarditis constrictiva. Usar con
miocardiopata hiper-trfica, aumento
de la presin intra-craneana,
hipertiroidismo, trauma-tismo craneoenceflico y en el em-barazo.
SOBREDOSIS
CLONIDINA
FARMACOLOGA
Agonista de los receptores alfa2adrenrgicos ubicados en el tallo
cerebral. Causa una reduccin del
simptico desde el SNC, lo que lleva a

una disminucin de la resistencia
vascular perifrica, de la resistencia
renovascular, de la frecuencia cardiaca y de la presin arterial. Durante
la terapia a largo plazo, el gasto
cardaco, que disminuye en 15-20%,
tiende a volver a los valores control
pero la resistencia perifrica permanece baja. Se observa disminucin de
la frecuencia de pulso pero no se altera
la respuesta hemodinmica normal al
ejercicio.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Luego de su administracin por va oral produce el inicio
de la respuesta hipotensora en 30-60
minutos. Esta se hace mxima en 2-4
horas y perdura por aproximadamente
8 horas. Posterior a la administracin
IV en pacientes con crisis hipertensivas, produce una accin hipotensora
a los pocos minutos, la cual se hace
mxima en 30-60 minutos y se
mantiene por aproximadamente 4
horas. Una vez en la sangre, se une a
las protenas plasmticas en un 2040% y se distribuye ampliamente a los
tejidos corporales. Se metaboliza
parcialmente (50%) en el hgado,
transformndose en productos
inactivos. Se excreta en un 40-60%
como frmaco intacto por la orina y el
resto por las heces. El principal me-
INDICACIONES
Hipertensin arterial y tratamiento de
emergencia de la crisis hipertensiva.
La dosis debe individualizarse en funcin de la respuesta clnica y
C
tolerancia de cada paciente a la
terapia. Para el tratamiento de la
hipertensin arterial en adultos por
va oral iniciar con dosis de 0,0750,150 mg/da e incrementos
graduales cada 2-3 das hasta
obtener la respuesta adecuada, la cual
se logra, generalmente, con 0,3001,200 mg/da en dosis divididas. Para
el manejo de la crisis hipertensiva se
recomienda 0,150-0,300 mg por va
IM o por infusin IV en 5 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin ortosttica, palpitaciones, taquicardia,
bradicardia. Insuficiencia cardiaca
congestiva, anormalidades en el ECG,
sncope y fenmeno de Raynaud
(reportados raras veces). Neurolgicas: Cefalea, nerviosismo, agitacin, ansiedad, debilidad, depresin
mental, insomnio y pesadillas (raras
veces). Gastrointestinales: Nusea,
vmito, anorexia y constipacin.
de funcin heptica. Dermatolgicas:
Erupcin, prurito, ronchas, edema
angioneurtico, urticaria y alopecia.
Otras: Disminucin de la libido, im-
95
alcohol, barbitricos, opiceos y otros

sedantes. Los antidepresivos tricclicos pueden reducir el efecto antihipertensivo de la clonidina. La combinacin con frmacos que afectan la
funcin sinusal o la conduccin AV
como digitlicos, bloqueantes beta
adrenrgicos y bloqueantes del calcio
incrementa el riesgo de bradicardia y
bloqueo AV. En combinacin con
amitriptilina se ha observado el desarrollo de lesiones corneales en
animales de experimentacin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. La
suspensin abrupta del medicamento
puede desencadenar un sndrome
caracterizado por agitacin, nerviosismo, cefalea y una rpida elevacin
de la presin arterial. Para evitarlo se
debe retirar el medicamento lenta y
gradualmente en un perodo de 2-4
das. Durante el tratamiento es recomendable practicar peridicamente
exmenes oftalmolgicos. Usar con
precaucin durante el embarazo y la
lactancia. La eficacia y seguridad de su
uso en nios no ha sido establecida.
SOBREDOSIS
Administracin de fluidos
intravenosos con dopamina para el
tratamiento de la hipotensin. La
bradicardia se puede tratar con sulfato
96
No alterar la dosificacin sin
autorizacin del mdico, ni suspender
bruscamente la terapia por el riesgo de
hipertensin de rebote. Debe tener
precaucin al realizar actividades que
requieren estar alerta tales como
manejar automviles u operar maquinaria. Notificar de inmediato al mdico
si se presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el trataMETILDOPA (ALFAMETILDOPA)
FARMACOLOGA
Agente antihipertensivo. La metildopa
es un inhibidor de la descarboxilasa de
aminocidos aromticos. Aunque su
mecanismo de accin no ha sido
completamente elucidado, se cree que
el efecto antihipertensivo es debido a
la descarboxilacin del medicamento
a metilnorepinefrina en el SNC, desde
donde disminuye la presin arterial por
estimulacin de los receptores inhibitorios alfa2-adrenrgicos en el
ncleo del tracto solitario en el SNC.
Tambin se ha postulado
mecanismos que involucran falsa
neurotransmisin, disminucin de la
actividad de la renina plasmtica y de
las concentraciones tisulares de
serotonina, dopamina, norepinefrina y
epinefrina.
FARMACOCINTICA
Se absorbe parcialmente (50%) en el
tracto gastrointestinal alcanzando
Se une dbilmente a las protenas

plasmticas. Se metaboliza extensamente en el hgado, dando lugar a
productos conjugados, uno de los
cuales, el mono-o-sulfato de metildopa, resulta el ms abundante y con
actividad farmacolgica. La vida
media de eliminacin plasmtica es de
105 minutos. Alrededor del 70% del
frmaco absorbido se excreta por la
orina como metildopa y su metabolito
conjugado mono-o-sulfato, mientras la
fraccin no absorbida se elimina, en
una pequea proporcin, por las
heces. La metildopa atraviesa la
barrera placentaria y aparece en el
cordn umbilical y en la leche materna.
INDICACIONES
Hipertensin arterial e hipertensin
durante el embarazo.
Se administra por va oral. En adultos,
iniciar con 250 mg 2-3 veces al da
durante las primeras 48 horas. Ajustar
a intervalos de 2 das hasta lograr la
respuesta adecuada. La dosis usual
de mantenimiento es de 0,5-2 g/da
divididos en 2-4 dosis. En nios, iniciar
con 10 mg/kg/da divididos en 2-4
dosis y ajustar hasta alcanzar la
respuesta adecuada, sin exceder 65
mg/kg/da o 3 g/da, lo que sea
menor.
sialadenitis, lengua negra o dolorosa,

sequedad de la boca, diarrea, constipacin, flatulencia, colitis y pancreatitis. Genitourinarias: Amenorrea,
ginecomastia, disminucin de la libido
e impotencia. Hematolgicas: Leucopenia, granulocitopenia, trombocito- C
penia, anemia hemoltica, mielosupresin. Hepticas: Elevacin de las
enzimas hepticas, ictericia y hepatitis. Neurolgicas: Somnolencia,
cefalea, mareos, astenia, desvanecimientos, parestesias, disminucin
de la agudeza mental, movimientos
invo-luntarios, parkinsonismo,
pesadillas, psicosis, depresin,
trastornos ps-quicos incluyendo
pesadillas y psicosis leve reversible o
depresin y aturdimiento. Reacciones
de hiper-sensibilidad: Miocarditis,
pericarditis, vasculitis, sndrome tipo
lupus, fiebre,
erupcin, urticaria,
eczema, prueba positiva para los
anticuerpos antinu-cleares, clulas LE
y de factor reumatoideo, prueba de
Coombs positiva, necrlisis
epidrmica txica. Renales: Aumento
del BUN y de la creatinina srica,
retencin de sodio y agua. Otras:
Congestin nasal, ar-tralgia, mialgia,
hiperprolactinemia.
INTERACCIONES
Los diurticos y otros medicamentos
hipotensores potencian el efecto
hipotensor de la metildopa; las
REACCIONES ADVERSAS
97
dosis de los anestsicos (si se

produce hipotensin durante la
anestesia, usar agentes
vasopresores). Los anti-psicticos y la
levodopa pueden incrementar los
efectos adversos de la metildopa
sobre el SNC. La metildopa puede
incrementar los niveles sricos de litio
y potenciar el efecto presor de las
aminas simpaticomimticas. Evitar el
uso concomitante con aj ya que
disminuye la eficacia antihipertensiva.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
aquellos con enfermedad heptica
activa. Antes de iniciar el tratamiento y
posteriormente durante su desarrollo,
se debe realizar exmenes hematolgicos y pruebas de la funcin
heptica. Usar con precaucin en
pacientes con historia de disfuncin
heptica y en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa
(MAO). Debe suspenderse la lactancia
durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
reciente. Colocar al paciente en
posicin Trendelenburg y administrar
fluidos intravenosos, con vigilancia
permanente de la presin arterial, el
gasto y la frecuencia cardacos, el
98
Notificar al mdico si se presenta
inusual durante la terapia, en especial
cansancio general prolongado, fiebre y
coloracin amarilla de la piel y/o de las
mucosas. El tratamiento puede alterar
la capacidad para realizar actividades
NITROPRUSIATO (NITROPRUSIATO SDICO)
FARMACOLOGA
El nitroprusiato produce hipotensin
debido a una vasodilatacin venosa y
arterial sistmica causada por una
accin directa sobre la musculatura
lisa vascular, a travs de un mecanismo no dependiente de la inervacin
autonmica y que se cree es debido al
grupo nitroso de la molcula.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV de
una dosis nica, se produce una
respuesta en 30-60 segundos, la cual
se hace mxima 1-2 minutos despus
de la administracin y persiste por 110 minutos. Se metaboliza rpida y
completamente en la sangre y los
tejidos, liberando ciangeno (radical
cianuro) que se transforma en tiocianato (inactivo) en el hgado por
accin de la enzima tiosulfato sulfotransferasa, una enzima mitocondrial.
Se excreta en un 100% por la orina
como metabolitos. La vida media de
eliminacin plasmtica del frmaco
crisis hipertensivas.
Se administra solamente por infusin
IV, diluido en glucosa al 5%; nunca por
inyeccin IV directa. En adultos y
nios, iniciar con una dosis de 0,250,3 mcg/kg/minuto e incrementar gradualmente a intervalos de pocos
minutos hasta lograr el control de la
crisis. No debe excederse el lmite de
10 mcg/kg por 10 minutos. En neonatos, la dosis no debe exceder 3
mcg/kg/minuto.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, taquicardia, cambios electrocardiogrficos. Dermatolgicas: Enrojecimiento de la piel, erupcin. Gastrointestinales: Nusea, dolor abdominal. Hematolgicas: Disminucin
de la agregacin plaquetaria. Neurolgicas: Cefalea, mareos, prdida de
la conciencia, aumento de la presin
intracraneana, intranquilidad, contracciones musculares. Renales: Aumento de la creatinina srica. Otras:
Acidosis, toxicidad por tiocianato,
metahemoglobinemia, toxicidad por
cianuro, irritacin en el sitio de
infusin, hipotiroidismo, marcaje de
las venas.
potensin controlada durante la

ciruga en pacientes con circulacin
cerebral inadecuada, ni en la ciruga
de emergencia en pacientes moribundos. El uso del nitroprusiato
tambin est contraindicado en
pacientes con encefalopata, defi- C
ciencia severa de vitamina B12, atrofia
ptica congnita (de Leber) y
ambliopa por tabaco (estos pacientes
tienen una alta proporcin de cianuro/tiocianato). En pacientes con
dao heptico severo podra
alterarse la transformacin de
ciangeno en tiocianato. En pacientes
con falla renal puede acumularse el
tiocianato. Usar con precaucin en
pacientes con aumento de la presin
intracraneal, anemia e hipovolemia.
durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIS
Administrar nitrito de amilo va
inhalatoria por 15-30 segundos,
seguido por la administracin IV de 4-6
mg/kg de solucin de nitrito de sodio al
3% en 2-4 minutos, con vigilancia
permanente de la presin arterial y
medidas de rutina para su control.
Administrar luego 150-200 mg/kg de
solucin de tiosulfato de sodio al 10 o
al 25%. En caso necesario, repetir la
inyeccin de nitrito de sodio y de
INTERACCIONES
tiosulfato de sodio a la mitad de la
Los bloqueantes ganglionares, los
dosis inicial, 2 horas ms tarde. El
anestsicos generales, los agentes
tiocianato puede ser removido por
99
ESPIRONOLACTONA
FARMACOLOGA
Diurtico ahorrador de potasio. Es un
antagonista especfico de la aldosterona. Se une a los receptores renales
de aldosterona inhibiendo competitivamente los efectos de la misma y generando, en consecuencia, un incremento en la eliminacin de sodio, cloruro y agua y una disminucin de la
excrecin de potasio, magnesio, amonio, hidrogeniones y fosfato. Ejerce
una accin hipotensora presumiblemente debida a un antagonismo del
efecto de la aldosterona sobre la fibra
de la musculatura lisa arteriolar. Posee, adems, propiedades antiandrognicas.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 73% por va oral y
el inicio de la respuesta
antialdosterona se observa en 2-4
horas, la cual se hace mxima a las 6-8
horas y persiste por 16-24 horas. La
comida aumenta la biodisponibilidad
de la espironolacto-na. El efecto
diurtico se inicia en forma gradual,
alcanza su mximo al tercer da de la
terapia y se mantiene hasta por 2-3
das despus de sus-pendido el
tratamiento. Se une a las protenas
aparentemente en el hga-do, dando
lugar a por lo menos 3 metabolitos
activos, siendo la canrenona el ms
100
INDICACIONES
Edema idioptico y edema asociado a
la insuficiencia cardiaca congestiva, el
sndrome nefrtico y a la cirrosis heptica; diagnstico y tratamiento preoperatorio y en el mantenimiento del hiperaldosteronismo primario; hipertensin arterial; hirsutismo.
- Edema: Se recomienda una dosis
inicial de 100 mg administrado como
dosis nica o dividida, pero puede
estar en un rango de 25-200 mg/da
por 5 das continuos. Si se logra una
respuesta adecuada, mantener la
dosis; en caso necesario, ajustar la
dosis hasta alcanzar el nivel ptimo.
Si no se logra la respuesta adecuada despus de los 5 das iniciales, considerar la incorporacin de
otro diurtico (de asa o tiazdico) al
rgimen, sin alterar la dosis de espironolactona.
- Hipertensin: Iniciar con 25-100
mg/da (como dosis nica o
dividida) por 2 semanas y,
posteriormente, mantener o ajustar,
en caso nece-sario, segn la
respuesta del pacien-te.
- Diagnstico de hiperaldosteronismo
primario: 400 mg/da por 3-4 semanas (prueba larga). Si se corrige la
hipopotasemia y la hipertensin, el
diagnstico se considera positivo. Si
se administra la dosis por slo 4
varios das antes de la ciruga. En

pacientes que no son candidatos a
ciruga, iniciar la terapia con 100400 mg/da y ajustar,
posteriormente, hasta lograr la
mnima dosis efectiva de
mantenimiento, segn la res-puesta
del paciente.
- Hirsutismo: 50-200 mg/da por un
perodo no menor de 6 meses.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Urticaria, erupciones
maculopapulares. Endocrinas: Ginecomastia, disminucin de la libido,
menstruacin irregular o amenorrea,
sangrado posmenopusico, dolor en
las mamas. Gastrointestinales: Sangrado gstrico, diarrea, ulceracin,
c-licos, gastritis, vmitos.
Hematolgi-cas: Agranulocitosis.
Anafilaxis. Otras: Hi-perpotasemia,
deshidratacin, hipona-tremia,
aumento transitorio del BUN, acidosis
leve.
INTERACCIONES
Los inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina, la ciclosporina, la indometacina, la arginina, el triamtereno y el valsartn incrementan los niveles sricos de potasio,
aumentando el riesgo de hiperpotasemia asociado a la espironolactona.
La combinacin con otros diurticos o
agentes hipotensores produce efectos
efecto cicatrizante de lceras de la

regaliz (Glicirrhiza glabra) y los efectos
tipo regaliz de la aldosterona. Los
sustitutos de la sal que contienen
potasio y los alimentos ricos en potasio
(como las frutas ctricas y los tomates)
aumentan el riesgo de hiperpotase- C
mia. Aumento de la respuesta a los
relajantes musculares. Potenciacin
de la hipotensin ortosttica con alcohol, barbitricos y narcticos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
insuficiencia renal aguda, anuria, hiperpotasemia y en caso de hipersensibilidad al medicamento. Durante el
tratamiento se debe realizar determinaciones peridicas del potasio
sri-co. Usar con precaucin en
pacientes con falla renal leve a
moderada y/o con enfermedad
heptica. El uso en el embarazo debe
limitarse a circuns-tancias de
verdadera necesidad, cuan-do no
exista otra alternativa terapu-tica y
previa consideracin del balance
riesgo-beneficio. Se recomienda suspender la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
101
tratamiento, en especial efectos enFUROSEMIDA

FARMACOLOGA
Diurtico tipo sulfonamida y derivado
del cido antranlico. Interfiere con el
mecanismo de transporte de iones a
travs del epitelio tubular renal. Inhibe
la reabsorcin de sodio y de cloruro en
el tbulo proximal, en el tbulo distal y
en el segmento ascendente del asa de
Henle. Promueve la excrecin de
pota-sio, hidrogeniones, calcio,
magnesio, amonio, bicarbonato y,
posiblemente, fosfato. Produce un
efecto hipotensor que resulta de la
disminucin del volu-men plasmtico
como consecuencia del efecto
diurtico.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. El efecto diurtico se
inicia en 30-60 minutos, se hace mximo en 1-2 horas y persiste por 6-8
- Tratamiento del edema: La dosis
inicial por va oral en adultos es 2080 mg como dosis nica. Si el efecto
resulta insuficiente, incrementar 2040 mg cada 6-8 horas hasta lograr la
respuesta diurtica deseada. En nios, iniciar con 2 mg/kg e incrementar, en caso necesario, 1-2 mg/kg
cada 6-8 horas hasta obtener la
respuesta adecuada. No se recomienda dosis mayores de 6 mg/kg
de peso corporal. Para la terapia de
mantenimiento en pacientes peditricos, la dosis debe se ajustada al
mximo nivel efectivo. La dosis por
va IV IM es de 20-40 mg con
incrementos, en caso necesario, de
20 mg hasta lograr la respuesta
adecuada, pero no antes de 2 horas
de la dosis previa. A partir de all,
mantener la dosis 1-2 veces al da.
- Tratamiento del edema pulmonar
agudo: Administrar 40 mg IV en 1-2
minutos e incrementar, en caso
necesario, a 80 mg en 1-2 minutos
cada hora hasta obtener la
respuesta deseada. En nios,
iniciar con 1 mg/kg e incrementar,
en caso necesario, 1 mg/kg cada 2
horas hasta obtener la respuesta
de-seada.
- Tratamiento oral de la hipertensin
arterial en adultos: La dosis usual es
de 80 mg, dividida en dos dosis de
40 mg. La dosis se ajusta de acuerdo a la respuesta. Si es necesario,
horas. Luego de la administracin IV,

el efecto se inicia en 5 minutos, se
hace mximo en 20-60 minutos y se
mantiene por 2 horas. Se une a las
protenas plasmticas en un 95%. Se
metaboliza poco en el hgado a un
glucurnido de furosemida; se elimina
por la orina en un 50-80% y el resto por
las heces. La vida media de eliminacin es de aproximadamente 2
102
trointestinales: Pancreatitis, anorexia,

irritacin oral y gstrica, clicos, diarrea, constipacin, nusea, vmitos.
Hematolgicas: Anemia aplsica (rara), trombocitopenia, agranulocitosis
(rara), anemia hemoltica, leucopenia.
Hepticas: Ictericia (ictericia colestsica intraheptica). Neurolgicas: Tinitus y prdida de la audicin, parestesia, vrtigo, mareos, cefalea, visin
borrosa, xantopsia. Reacciones de
hipersensibilidad: Vasculitis, nefritis intersticial, angetis necrotizante, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
urticaria, erupcin. Otras: Hiperglicemia, glucosuria, hiperuricemia, espasmos musculares, debilidad, intranquilidad, espasmo de la vejiga urinaria,
fiebre.
INTERACCIONES
La furosemida puede incrementar la
accin hipotensora de los medicamentos antihipertensivos. Antagoniza el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes y potencia
la accin de la succinilcolina, incrementa las concentraciones sricas
de litio y el riesgo de toxicidad de los
salicilados. En pacientes que reciben
digoxina, la hipopotasemia inducida
por la furosemida puede favorecer la
toxicidad digitlica. Los corticosteroides y la anfotericina B incrementan el efecto hipopotasmico de la
furosemida. Los AINEs pueden reducir
el efecto diurtico de la furosemida. El
nacin con aloe (zbila) sistmico, se

aumenta la prdida de potasio
inducida por la furosemida.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes anricos
C
y en casos de hipersensibilidad al medicamento. Si durante el uso de la furosemida se desarrolla azotemia y/u oliguria se debe suspender la terapia. En
la terapia prolongada se debe vigilar
los electrolitos sricos, la glicemia (en
pacientes diabticos), la funcin
renal, heptica, auditiva y
hematolgica. Usar con precaucin
en pacientes con falla renal y/o
heptica, en diabticos, en la terapia
con digitlicos y en el em-barazo. Se
recomienda suspender la lactancia
durante la terapia.
SOBREDOSIS
de soporte. Los electrolitos sricos, el
nivel de CO2 y la presin arterial deben
ser determinados con frecuencia.
HIDROCLOROTIAZIDA
FARMACOLOGA
Diurtico tiazdico. Interfiere con el
transporte de los iones a travs del
epitelio tubular renal por alteracin del
metabolismo celular, promoviendo la
103
cantidades aproximadamente equivalentes. Indirectamente, la accin

diurtica de la hidroclorotiazida
reduce el volumen plasmtico, con
aumento en la actividad de la renina
plasmtica, aumento de la secrecin
de aldos-terona y en la prdida de
potasio, y disminucin del potasio
srico. Ejerce un efecto hipotensor
posiblemente debido a una accin
vasodilatadora arteriolar directa y a
una reduccin del volumen plasmtico
como resultado de la diuresis.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal y el efecto diurtico
se inicia a las 2 horas, se hace mximo
3-6 horas despus y se mantiene por
6-12 horas. Se une a las protenas
plasmticas en un 40%. No sufre
metabolismo y se excreta como
frmaco intacto por va renal.
Atraviesa la barrera placentaria pero
no la barrera hematoenceflica. Se
secreta en la leche materna. La vida
media de eliminacin se ubica entre
5,6 y 14,8 horas.
INDICACIONES
Tratamiento del edema y de la hipertensin arterial.
Se administra por va oral. La dosis
inicial para el tratamiento del edema en
adultos es de 25-100 mg/da divididos
104
peditricas usuales para diuresis y la

hipertensin arterial son de 1-2
mg/kg/da como dosis nica o divididos en 2 dosis, dentro de un rango de
12,5 a 37,5 mg/da en nios de 6
meses a 2 aos y de 37,5 a 100
mg/da en nios de 2-12 aos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Deplecin de volumen y deshidratacin, hipotensin
ortosttica, miocarditis alrgica,
vasculitis. Dermatolgicas: Dermatitis,
fotosensibilidad, prpura, alopecia.
Gastrointestinales: Anorexia, nusea,
pancreatitis, distrs epigstrico,
vmitos, dolor abdominal, diarrea,
constipacin, sed. Hematolgicas:
Anemia aplsica, agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia, anemia
hemoltica. Hepticas: Ictericia.
Erupciones, anafilaxis. Renales:
Poliuria, insuficiencia renal, nefritis
intersticial. Neurolgicas: Mareos,
vrtigo, cefalea, parestesia, debilidad,
intranquilidad. Respiratorias: Distrs
respiratorio, neumonitis. Otras: Hipokalemia, hiperuricemia asintomtica;
hiperglicemia y alteracin de la
tolerancia a la glucosa, desbalance de
fluidos y electrolitos, incluyendo
hiponatremia e hipocloremia por
dilucin, alcalosis metablica, hipercalcemia, gota, calambres musculares.
riesgo de nefrotoxicidad de los AINEs.

En pacientes que reciben digoxina, la
hipopotasemia inducida por la
hidroclorotiazida puede favorecer la
toxicidad digitlica. Los corticosteroides y la anfotericina B incrementan
el efecto hipopotasmico de la hidroclorotiazida. Los depresores del SNC
incrementan la factibilidad de hipotensin postural. El efecto hiperglicmico de la hidroclorotiazida
puede interferir con la respuesta
farma-colgica a los medicamentos
anti-diabticos. La colestiramina y el
colestipol disminuyen su absorcin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
enfermedad renal severa, en casos de
hipersensibilidad a las tiazidas y a las
sulfonamidas y durante el embarazo.
En caso de tratamiento prolongado se
debe vigilar peridicamente los
electrolitos sricos, la glicemia (en
pacientes diabticos), la funcin
heptica, la funcin renal y la hematolgica. Usar con precaucin en
pacientes con falla renal y/o heptica,
en diabticos, en la terapia con
digitlicos, en pacientes con gota y
durante la lactancia.
SOBREDOSIS
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el trataMANITOL

FARMACOLOGA
Diurtico osmtico. Incrementa la preC
sin osmtica del filtrado glomerular
impidiendo la reabsorcin de agua y
solutos en los tbulos renales. Eleva la
osmolaridad plasmtica resultando en
un aumento del flujo acuoso al fluido
extracelular.
FARMACOCINTICA
indu-ce una respuesta diurtica en 1-3
ho-ras, la cual perdura por 2-8 horas;
una disminucin de la presin
intraocular en 30-60 minutos que se
mantiene por 4-6 horas, y una
reduccin de la pre-sin
intracraneana en 15 minutos que
persiste por 3-8 horas. La distribucin
en el organismo se limita al espacio
extracelular. Se metaboliza en el
hga-do en muy escasa proporcin.
Es libre-mente filtrado por el
glomrulo y reab-sorbido a nivel
tubular en un por-centaje inferior al
10%. Se excreta en un 80% como
frmaco intacto y tiene una vida media
de eliminacin de 100 minutos.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la fase
oligrica de la insuficiencia renal agu-
105
iniciar el tratamiento se recomienda

usar una dosis de prueba de 0,2 g/kg
en adultos como solucin al 15 o al
20% en 3-5 minutos, y de 0,75 g/kg en
nios. La excrecin de un volu-men de
orina de 30-50 ml/hora por 2-3 horas
se considera una respuesta adecuada.
Oliguria: Para la prevencin, la
dosis usual en adultos es de 50-100
g como solucin al 5, 10 15%.
Para el tratamiento de la condicin
se usa 100 g como solucin al 15
20% por 24 horas.
- Disminucin de la presin intracraneana: En adultos, la dosis usual
es de 0,25 g/kg cada 6-8 horas. En
nios, la dosis es de 0,25 g/kg/dosis
en bolo IV cada 5 minutos, segn
sea necesario.
- Intoxicacin por sobredosis de
drogas: En adultos, usar una infusin IV continua de solucin de manitol al 5-20%, en dosis suficiente
para producir y mantener gasto urinario de 150-500 ml/hora. En nios,
la dosis es de 2 g/kg como solucin
al 5 10%, segn sea necesario.
- Reduccin de la presin intraocular: Se recomienda 1,5-2 g/kg en 3060 minutos como solucin al 15
20%. En nios, la dosis es de 1,5-2
g/kg/dosis infundidos en 30 minutos.
- Tratamiento del edema: En
adultos: 100 g por infusin IV como
solucin al 20% en un perodo de 26 horas. En nios, la dosis es de 1-2
106
cular. Gastrointestinales: Sed, boca

seca, nusea, vmitos, diarrea.
Genitourinarias: Retencin urinaria.
Otras: Desbalance de fluidos y
electrolitos, deshidratacin, dolor
local, fiebre, es-calofros, urticaria,
visin borrosa, rinitis.
INTERACCIONES
Incrementa la excrecin urinaria del
litio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes anricos,
en casos de edema o congestin pulmonar severa, insuficiencia cardiaca
congestiva, edema asociado a fragilidad capilar o excesiva permeabilidad
de las membranas, hemorragia intracraneana activa, deshidratacin severa, dao renal progresivo o disfuncin
renal despus de instituir la terapia
con manitol y en pacientes con
hipersen-sibilidad al medicamento.
Previo a la administracin de manitol,
se debe corregir cualquier trastorno
hidro-elec-troltico pre-existente y
establecer un flujo urinario adecuado.
Durante el tra-tamiento se debe vigilar
el gasto uri-nario, la volemia y las
concentraciones sricas de
electrolitos. Contraindica-do en
pacientes con insuficiencia car-diaca o
congestin pulmonar progre-siva
despus de la institucin de la terapia
con manitol. No se conoce la
do a la temperatura corporal antes de

administrarlo. No infundir las soluciones de manitol si contienen cristales.
Cuando se trata de soluciones de manitol al 20-25%, el equipo de infusin
debe incluir un filtro. Las soluciones al
15 20% siempre deben ser filtradas.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de
soporte.
FENTOLAMINA
FARMACOLOGA
Antagonista competitivo de los receptores alfa1 y alfa2- adrenrgicos; causa
vasodilatacin, con la consecuente
disminucin de la resistencia vascular
perifrica y de la presin arterial.
FARMACOCINTICA
No se conoce bien su
farmacocintica. Produce un efecto
mximo de reduc-cin de la presin
arterial a los 2 minu-tos de su
administracin IV y la presin retorna
a los valores previos a los 15-30
minutos. Slo un 10% de la dosis
administrada se recupera en la orina
como frmaco intacto.
INDICACIONES
Diagnstico del feocromocitoma y prevencin de la hipertensin
paroxstica previa y durante la
es 2,5 mg (si la respuesta es negativa,

puede probarse con 5 mg antes de
concluir que la prueba es negativa) y
en nios 1 mg. Se considera como respuesta positiva a la prueba, una reduccin de 35 mm Hg en la presin
sistlica y de 25 mm Hg en la presin C
diastlica. Si la presin no cambia, se
eleva o su disminucin no alcanza los
valores antes sealados, el diagnstico se considera negativo. La
dosis para el manejo de la
hipertensin previa a la remocin
quirrgica del feocromocitoma en
adultos es de 5 mg 1-2 horas antes de
la operacin y en nios 1 mg o 0,1
mg/kg (3 mg/m2). Repetir en caso
necesario. Durante la ciruga se
puede usar las mismas dosis, segn
sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin aguda
y prolongada, taquicardia, infarto del
miocardio, arritmias, shock, hipotensin ortosttica, enrojecimiento. Gastrointestinales: Nusea, vmitos, diarrea. Neurolgicas: Mareos, debilidad,
oclusin cerebrovascular, espasmo
cerebrovascular. Otras: Congestin
nasal.
INTERACCIONES
Antagoniza el efecto de la epinefrina,
la norepinefrina y de la efedrina, producindose marcada hipotensin.
107
pacientes con gastritis o lcera pptica. El uso en el embarazo debe limitarse a circunstancias de verdadera
necesidad en las que el potencial
beneficio a la madre supere al posible
riesgo para el feto. Suspender la
lactancia durante el tratamiento. Los
pacientes ancianos tienen mayor
riesgo de desarrollar hipotermia.
SOBREDOSIS
soporte. Usar norepinefrina para manejar la hipotensin. No es recomendable el empleo de epinefrina debido a
que puede causar hipotensin paradjica.
PENTOXIFILINA
FARMACOLOGA
Derivado de la metilxantina que posee
propiedades hemorreolgicas. Favorece el flujo sanguneo tisular a travs
de los vasos de pequeo calibre por
flexibilizacin de la pared del eritrocito
y disminucin de la viscosidad de la
sangre. La capacidad para generar la
deformacin del glbulo rojo, sin alterar su integridad, parece ser debida a
un efecto inhibidor de la enzima fosfodiesterasa de la pared celular que da
lugar a un incremento del AMPc. La
reduccin de la viscosidad sangunea
se cree que est asociada a una
disminucin de la concentracin de
108
oxgeno en pacientes
enfermedad arterial perifrica.
con
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpida y casi completamente por va oral, slo un 1050% de la dosis administrada llega a la
intacto debido al efecto metablico de
primer pasaje. Despus de iniciada la
terapia por va oral para el tratamiento
de la claudicacin intermitente, se observa un inicio del efecto a los 15-30
das, el cual se hace mximo en 8 semanas. Se une en un 45% a la membrana de los eritrocitos, donde es rpidamente metabolizada y convertida en
el metabolito activo 5-hidroxihexildimetilxantina. Adicionalmente, el metabolismo a nivel heptico da origen a
otros productos, de los cuales uno, el
derivado 3-carboxipropil-dimetilxantina (tambin activo) contribuye
junto con el anterior al efecto hemorreolgico. En adultos con funcin renal normal, un 95% de la dosis es recuperado en la orina en 24 horas, fundamentalmente como metabolitos, mientras un 4% es excretado por las heces.
La vida media de eliminacin de la
pentoxifilina es de 0,5-1 horas, la del
metabolito 5-hidroxihexil es 0,83 horas
y la del metabolito carboxipropil 1-1,5
horas.
INDICACIONES
Claudicacin intermitente asociada a
gastrointestinal y en el SNC son

dependientes de la dosis, si el paciente
desarrolla esos efectos, la dosis debe
ser reducida a 800 mg/da. La dosis
usual por va IV es de 100 mg, diluidos
en 250-500 ml de solucin salina o
glucosa al 5% por infusin lenta en 90180 minutos, con incrementos diarios
de 50 mg hasta un mximo de 400
mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angina, dolor en el
pecho, arritmias, palpitaciones, rubor.
Gastrointestinales: Incomodidad abdominal, flatulencia, distensin abdominal, diarrea, dispepsia, nusea, vmitos, anorexia. Hematolgicas: Discrasias sanguneas, disminucin de
los niveles de fibringeno. Hepticas:
Aumento de las enzimas hepticas.
Neurolgicas: Agitacin, nerviosismo,
mareos, somnolencia, cefalea, insomnio, temblor, visin borrosa. Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones
anafilactoides.
INTERACCIONES
Puede incrementar la toxicidad de la
teofilina. Por su efecto antiagregante
plaquetario podra incrementar la respuesta anticoagulante a los medicamentos cumarnicos. Aumenta el
efec-to hipotensor de los
antihipertensivos. En pacientes
fumadores puede produ-cir
vasoconstriccin.

heptica y/o renal, hipotensin,
enfermedad coronaria, ciruga reciente, hemorragia digestiva y terapia
anticoagulante. No debe usarse en el
embarazo a menos que el beneficio
potencial para la madre supere al C
riesgo potencial para el feto. Como la
pentoxifilina se secreta en la leche
materna, debe tomarse la decisin de
suspender la lactancia o el medicamento, dependiendo de la importancia del medicamento para la madre.
Se recomienda la evaluacin
peridica de la funcin hematolgica y
la funcin cardiovascular. No se
conoce bien la eficacia y seguridad de
su uso en nios.
SOBREDOSIS
de soporte. Vigilancia de la funcin
car-diaca y de la funcin respiratoria.
Aten-cin a la posibilidad de
PREDNISOLONA / ANESTSICO LOCAL
(PREDNISOLONA CAPRONATO / ANESTSICO

LOCAL)
FARMACOLOGA
La aplicacin tpica de prednisolona
en la mucosa ano-rectal para el manejo sintomtico de las hemorroides
produce un efecto antiinflamatorio,
antiprurtico y vasoconstrictor a
109
aclarados (ver farmacologa de

PREDNISOLONA en la seccin
ENDOCRINOS). La presencia de un
anestsico local en la formulacin
contribuye al alivio de la afeccin.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin en
forma de crema o de supositorio puede
ocu-rrir absorcin sistmica parcial
del es-teroide (ver farmacocintica de
la PREDNISOLONA en la seccin ENDOCRINOS).
INDICACIONES
Hemorroides internas y externas,
proctitis, prurito y fisura anal.
Se recomiendan 3 supositorios al da
o 3-4 aplicaciones diarias del
ungento al 2%.
Aplicar preferiblemente despus de la
defecacin, previo lavado de la zona.
Si la condicin se agrava o no mejora
en 15 das, suspender el uso del meATENOLOL
(Antihipertensivo y Tratamiento de Angina
de Pecho)
FARMACOLOGA
Antagonista competitivo cardioselectivo de los receptores beta1adrenrgicos, inhibe la secrecin de
la renina plasmtica y el sistema
renina-angiotensina-aldosterona, y
dismi-nuye la conduccin a nivel del
nodo aurculo-ventricular (AV). No
posee actividad simpatomimtica ni
ejerce efectos significativos sobre los
receptores beta2-adrenrgicos en
dosis teraputicas.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida pero incompletamente
(50-60%) en el tracto gastrointestinal.
Se produce una respuesta inicial en 60
INTERACCIONES
No se describen interacciones por esta minutos, la cual se hace mxima a las
2-4 horas y persiste por 24 horas. Se
va de administracin.
5-15% y se distribuye ampliamente a
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
los tejidos, excepto al SNC donde
Contraindicado en casos de hipersen- penetra en muy escasa proporcin.
sibilidad a alguno de los constituyentes Puede llegar a alcanzar en el feto
de la formulacin. No usar en caso de concentraciones superiores al 50% de
inflamacin, dolor o prurito de origen la concentracin sangunea materna.
infeccioso (bacteriano, viral, mictico No sufre metabolismo heptico, por lo
que* 2ed.
se excreta
110
2004 en un 40-50% como
REACCIONES ADVERSAS
Con el tratamiento prolongado puede
ocurrir atrofia cutnea.
INDICACIONES
Tratamiento de la hipertensin arterial
y de la angina de pecho.
iniciar con 50 mg/da. Si no se logra
una respuesta adecuada en una
semana, incrementar la dosis a 100
mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensin, insuficiencia cardiaca,
claudicacin intermitente, extremidades fras. Dermatolgicas: Erupciones. Gastrointestinales: Nuseas,
diarrea. Hematolgicas: Aumento del
contaje de plaquetas. Hepticas:
Aumento de los niveles de las
aminotransferasas, fosfatasa alcalina,
deshidrogenasa lctica. Metablicas:
Aumento de los niveles sricos de
potasio y de cido rico, aumento o
disminucin de los niveles de glucosa
en pacientes diabticos. Renales:
Aumento del BUN y de la creatinina.
Respiratorias: Disnea, broncoespasmo, sibilancias. Neurolgicas:
Fatiga, letargia, vrtigo, somnolencia,
mareos, depresin, cansancio,
aturdimiento. Otras: Fiebre, dolor en
las piernas.
INTERACCIONES
En combinacin con bloqueantes de
los canales de calcio u otros agentes
hipotensores, puede producirse
alterarse los requerimientos de dosis

en pacientes diabticos previamente
estabilizados. Con agentes antiarrtmicos y con anestsicos generales se
incrementa el riesgo de depresin
cardiaca, bradicardia y bloqueo AV.
C
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, bloqueo
AV, shock cardiognico, bradicardia
sinusal y durante el embarazo. Usar
renal, hipertiroidismo, enfermedad
vascular perifrica, insuficiencia
cardiaca congestiva y enfermedad
broncoespstica. Usar con precaucin
en pacientes diabticos ya que puede
enmascarar la taquicardia que ocurre
con la hipoglicemia; tambin en
pacientes con hipertiroidismo debe
evitarse la suspensin abrupta del
atenolol ya que puede precipitarse una
tormenta tiroidea. La suspensin o
interrupcin abrupta de la terapia
puede precipitar un sndrome
anginoso e, inclusive, la posibilidad de
un infarto del miocardio; por ello, se
recomienda la suspensin gradual del
medicamento en 1-2 semanas. No se
conoce bien la eficacia y seguridad de
su uso en nios. Se recomienda
suspender la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
111
paciente con isoproterenol IV o con un

marcapaso, segn la severidad de la
condicin clnica. Si hay hipotensin,
administrar fluidos IV y/o medicamentos vasopresores. Vigilar la
presin arterial. Si ocurre insuficiencia
cardiaca, tratar al paciente con
digitlicos, diurticos y oxgeno. El
uso de glucagon ha demostrado ser
til. En casos extremos, usar la
hemodilisis.
No suspender el tratamiento abruptamente sin consultar al mdico. No
ingiera medicamentos antigripales o
descongestionantes nasales. Informar
al mdico si presenta los siguientes
sntomas: Dificultad para respirar,
pulso lento, edema en las piernas y los
tobillos. Este medicamento puede
alterar los niveles de azcar en la
sangre, de particular inters en los
METOPROLOL
FARMACOLOGA
Antagonista selectivo y competitivo de
los receptores beta1-adrenrgicos en
el corazn, suprime la actividad de la
renina plasmtica y disminuye la conduccin nodal sino-auricular (SA) y aurculo-ventricular (AV). No posee actividad simpaticomimtica intrnseca ni
interacta significativamente con los
receptores beta 2 -adrenrgicos, a
112
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpida y completamente en el tracto gastrointestinal, slo un 50% de la dosis administrada alcanza la circulacin sistmica como
frmaco intacto debido a un intenso
efecto de metabolismo de primer pasaje. Luego de iniciada la terapia, se
observa una respuesta teraputica
mxima en aproximadamente 7 das.
Se une a las protenas plasmticas en
un 11-12% y se distribuye ampliamente a los tejidos, alcanzando concentraciones importantes en el corazn, el
hgado, los pulmones, el SNC y los
eritrocitos. El metabolismo heptico
por la CYP2D6 origina productos inactivos que se excretan en un 95% por la
orina, junto a un 5% del frmaco intacto. El metoprolol atraviesa la barrera hematoenceflica y alcanza concentraciones iguales al 78% de la plasmtica. La vida media de eliminacin
es de 3-7 horas.
INDICACIONES
y de la angina de pecho.
iniciar con 50-100 mg/da en dosis
nica o dividida, e incrementar gradualmente, en caso necesario, a intervalos semanales hasta lograr la respuesta deseada. No exceder 400
mg/da.
edema perifrico. Gastrointestinales:

Nusea, diarrea, boca seca, dolor de
estmago, constipacin, flatulencia y
aceda. Hepticas: Aumento de los niveles de las aminotransferasas y de la
fosfatasa alcalina. Neurolgicas: Fatiga, mareos, depresin, confusin
mental, prdida de la memoria a corto
plazo, cefalea, tinitus, pesadillas e insomnio. Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones, prurito, empeoramiento de la psoriasis. Respiratorias:
Disnea, broncoespasmo. Otras: Aumento de los niveles de la deshidrogenasa lctica y del cido rico, dolor
musculoesqueltico, visin borrosa.
INTERACCIONES
El metoprolol, en combinacin con
otros medicamentos hipotensores
puede causar efectos aditivos. Con los
digitlicos, los bloqueantes del calcio
no dihidropiridnicos y los
anestsicos generales, se incrementa
el riesgo de depresin cardiaca,
bradicardia y blo-queo AV. El
verapamilo aumenta significativamente la biodisponibilidad
oral del metoprolol. La quinidina, la
fluoxetina, la paroxetina y la propafenona pueden inhibir el metabolismo
heptico del metoprolol e incrementar
sus niveles plasmticos.
insuficiencia cardiaca congestiva y enfermedad broncoespstica. La suspensin o interrupcin abrupta de la

terapia puede precipitar un sndrome
anginoso e, inclusive, la posibilidad de
un infarto del miocardio. No se conoce
bien la eficacia y seguridad de su C
empleo en nios. El uso en el
de verdadera necesidad en las que el
beneficio potencial supere al posible
riesgo para el feto. Se recomienda
tratamiento.
SOBREDOSIS
reciente. Tratamiento sintomtico y de
soporte. En casos de bradicardia severa tratar con atropina IV y si la condicin persiste, usar isoproterenol IV
cuidadosamente. Si se presenta hipotensin severa usar frmacos vasopresores y en casos refractarios, tratar
con glucagon IV. Si ocurre falla
cardiaca, tratar con digitlicos,
diurticos y oxgeno. En caso de
broncoespasmo usar aminofilina o
agonistas de los receptores beta2adrenrgicos.
No alterar la dosificacin ni interrumpir
CONTRAINDICACIONES/
la terapia sin el conocimiento del mPRECAUCIONES
dico. Tomar el medicamento inmediaContraindicado en pacientes con hitamente despus de una comida.
113
diato al mdico si se presenta alguna

reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento, tal como dificultad
AMLODIPINO (AMLODIPINA BESILATO)
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio
derivado de la dihidropiridina. Inhibe el
influjo de calcio extracelular a travs
de la membrana de las clulas de la
musculatura lisa vascular y, en menor
grado, del miocardio. Produce dilatacin de las arterias perifricas,
dando lugar a una disminucin de la
resistencia perifrica y de la presin
arterial. Adems, se ha demostrado
que la amlodipina bloquea la vasoconstriccin y restaura el flujo
sanguneo en las arterias coronarias y
las arteriolas en respuesta a iones y
agonistas tales como: calcio, potasio,
epinefrina, serotonina y anlogos del
tromboxano A2.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral se
absorbe en un 64-90% alcanzando
niveles sricos pico en 6-12 horas y
concentraciones al estado estable a
los 7-8 das de iniciada la terapia. Se
93% y se metaboliza extensamente
(90%) en el hgado, transformndose
en productos inactivos que se excretan
en un 60%, junto a un 10% de frmaco
intacto por la orina. La vida media de
114
y la angina de pecho.
Se administra por va oral. En adultos
iniciar con 2,5-5 mg/da e incrementar
la dosis, segn la respuesta y la
tolerancia del paciente, a intervalos de
7-14 das hasta lograr la respuesta
deseada, la cual se ubica, en la
mayora de los casos, en el rango de
5-10 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias (incluyendo taquicardia y fibrilacin
ventricular), bradicardia, taquicardia,
hipotensin ortosttica, palpitaciones,
edema e isquemia perifrica.
dolor abdominal, anorexia, disfagia,
sequedad de la boca, sed, constipacin, dispepsia, diarrea, flatulencia,
hiperplasia gingival, ictericia y
pancreatitis. Hematolgicas: Leucopenia y trombocitopenia. Neurolgicas: Dolor de cabeza, fatiga,
somnolencia, insomnio, astenia, depresin, ansiedad, neuropata perifrica, hipoestesia, parestesia, temblor,
vrtigo, nerviosismo, pesadillas y
despersonalizacin. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
dermatitis, eritema multiforme y
angioedema. Otras: Artralgia, mialgia,
disfuncin sexual (en hombres y
mujeres), disnea, diaforesis, epistaxis,
trastornos visuales, frecuencia uri-
vasodilatadores puede provocar un

efecto hipotensor aditivo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento o a otros
derivados de la dihidropiridina. Usar
con precaucin en pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia heptica, estenosis
artica y en ancianos. En algunos
pacientes con obstruccin coronaria
severa sometidos a terapia con
bloqueantes de los canales de calcio,
se ha descrito agravamiento de la
angina e infarto del miocardio. El uso
durante el embarazo debe limitarse a
circunstancias de verdadera necesidad en las que el beneficio a la madre
supere al riesgo potencial para el feto.
en nios. Durante el tratamiento se
recomienda suspender la lactancia.
insuficiencia heptica.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Si ocurre hipotensin, manejar colocando al paciente
en posicin Trendelenburg,
administrar fluidos IV, agentes
vasopresores y/o sales de calcio IV,
segn la severidad del cuadro.
NIFEDIPINO
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio,
derivado de dihidropiridina. Inhibe el
influjo de calcio extracelular a travs
de la membrana de las clulas del
C
miocardio y de la musculatura lisa
vascular, causando una depresin del
proceso de contractilidad cardiaca y
dilatacin de las arterias coronarias y
arterias perifricas. Estos efectos dan
lugar a una disminucin de la resistencia perifrica y de la presin
arterial. Reduce el consumo de
energa y los requerimientos miocrdicos de oxgeno. A diferencia del
verapamilo, el nifedipino, en dosis teraputicas, no deprime la conduccin
nodal SA y AV.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, slo un 45-75% de la
dosis alcanza la circulacin sistmica
como frmaco intacto debido a un
efecto de metabolismo de primer
pasaje. Se une a las protenas plasmticas en un 92-98% y se metaboliza
extensamente en el hgado, transformndose en productos inactivos
que se excretan en un 80% por la orina
y el resto por las heces. La vida media
de eliminacin plasmtica es de 2-5
horas y se incrementa en pacientes
con insuficiencia heptica.
INDICACIONES
115
de la angina, la dosis inicial en adultos

es 10-20 mg 3 veces al da si se usan
formas de dosificacin de liberacin
convencional o 30-60 mg/da si se
usan formas de dosificacin de liberacin sostenida. En caso necesario,
se pueden hacer incrementos graduales de la dosis a intervalos diarios o
semanales hasta lograr la respuesta
deseada. No se debe exceder 180
mg/da con las formas de liberacin
convencional o 90-120 mg/da con las
formas de liberacin sostenida.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Edema perifrico,
hipotensin, palpitaciones, sncope,
insuficiencia cardiaca, edema pulmonar. Dermatolgicas: Erupcin,
prurito. Gastrointestinales: Nusea,
diarrea, constipacin, molestias
abdominales. Hematolgicas: Discrasias sanguneas. Hepticas: Aumento
de las enzimas hepticas. Neurolgicas: Mareos, aturdimiento, cefalea,
debilidad, nerviosismo. Respiratorias:
Congestin nasal, disnea, tos, sibilancias. Otras: calambres musculares,
hipokalemia, visin borrosa, rubor,
fiebre, trastornos sexuales, cambios
de humor.
INTERACCIONES
El nifedipino, en combinacin con
bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos y en pacientes sometidos a anestesia con fentanilo, puede
116
con nifedipino y anticoagulantes

cumarnicos. La cimetidina y el
alcohol pueden incrementar las
concentra-ciones sricas de
nifedipino. La administracin de
nifedipino conjun-tamente con jugo de
toronja (grape-fruit), aumenta
marcadamente la biodisponibilidad del
nifedipino y sus anlogos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
El nifedipino est contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad al
medicamento o a otros bloqueantes de
los canales de calcio, estenosis
artica avanzada, infarto miocrdico
reciente (menos de 4 semanas) e
insuficiencia heptica severa. An
cuando el medicamento ha sido
empleado para el manejo de la crisis
hipertensiva por va oral o sublingual,
numerosos reportes de casos de
hipotensin severa, infarto del
miocardio y muerte, asociados al uso
del nifedipino en dicha circunstancia,
sugieren una contraindicacin en tal
sentido. Dado que al inicio del
tratamiento y durante la fase de ajuste
de la dosis han ocurrido casos de
hipotensin excesiva, sobre todo en
pacientes con terapia con bloqueantes
de los receptores beta-adrenrgicos,
se recomienda la vigilancia frecuente
de la presin arterial durante ese
perodo. Algunos pacientes con
enfermedad coronaria obstructiva han
puede provocar edema perifrico en

algunos individuos, es importante que
en pacientes con angina complicada
con insuficiencia cardiaca congestiva
se establezca un diagnstico diferencial que permita discriminar cuando
esta manifestacin no es debida a una
disfuncin ventricular izquierda. Usar
enfermedad heptica leve a moderada, en el embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
soporte. Vigilar la funcin cardiaca y la
respiratoria. Si ocurre hipotensin,
colocar al paciente en posicin Trendelenburg, administrar fluidos IV,
agentes vasopresores y sales de
calcio, segn la severidad del cuadro.
Evitar el consumo de alcohol. Notificar
al mdico si se presenta alguna
durante la terapia, en especial mareos,
desmayos, hipotensin severa e
inflamacin de las manos y los pies.
Advertir al paciente que al inicio del
NIMODIPINO
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio.
Inhibe el influjo de calcio extracelular a
travs de la membrana de la musculatura lisa vascular produciendo un
efecto vasodilatador. A diferencia de C
otros bloqueantes del calcio, el nimodipino acta predominantemente
sobre el lecho vascular cerebral en
virtud de una elevada liposolubilidad
que le permite atravesar con facilidad
la barrera hematoenceflica y alcanzar
altas concentraciones en el SNC.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y casi completamente por va oral alcanzando concentraciones plasmticas pico en 1
hora. Sin embargo, debido a un
intenso efecto metablico de primer
pasaje, su biodisponibilidad es de
alrededor de un 13% de la dosis
administrada. Los alimentos reducen
su absorcin. Se une a las protenas
extensamente en el hgado transformndose en productos inactivos que
se excretan en la orina y las heces. La
vida media de eliminacin es de 1,7-9
horas cuando se administra por va
oral y de 1-1,5 horas tras la administracin por va IV.
INDICACIONES
Prevencin del dficit neurolgico
secundario a espasmo vascular ce117
consecutivos, iniciando la terapia

dentro de las 96 horas siguientes a la
hemorragia subaracnoidea. Por va
IV, iniciar el primer da con una
infusin continua de 0,5 mg/hora,
seguido por 1 mg/hora el segundo da
y por 2 mg/hora durante los das 3 al
12.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, edema, taquicardia, rubor. Gastrointestinales: Constipacin, diarrea, nuseas, vmito, clicos abdominales.
Dolor de cabeza, depresin, mareo,
desmayo, confusin, psicosis, cansancio, somnolencia. Respiratorias:
Disnea. Otras: Mialgia, hiperglicemia.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los medicamentos antihipertensivos, as
como el de otros bloqueantes de los
canales de calcio. La cimetidina puede
aumentar los niveles sricos de el
nimodipino, por inhibicin del metabolismo heptico.
SOBREDOSIS
Lavado gstrico, carbn activado y catrtico salino, si la ingestin es
soporte. En caso de hipotensin
severa colocar al paciente en posicin
de Trendelenburg, administrar fluidos
por va IV o medicamentos vasopresores, segn la severidad del caso.
En caso de administracin oral, tomar
el nimodipino una hora antes o 2 horas
despus de las comidas. Notificar al
VERAPAMILO
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio,
con efecto inotrpico negativo y
propiedades antiarrtmicas. Inhibe el
influjo del calcio extracelular a travs
de la membrana de las clulas del
miocardio y de la musculatura lisa
vascular, interfiriendo con el proceso
de contractilidad cardiaca y dilatacin
de las coronarias y de las arterias
perifricas, dando lugar a una
disminucin de la resistencia
perifrica y de la presin arterial. Esto
disminuye el consumo de energa a
nivel del miocardio y los
requerimientos de oxgeno, lo cual
probablemente explica la eficacia del
verapamilo en el tratamiento de la
angina de esfuerzo estable crnica.
Ejerce un efecto directo sobre los
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros bloqueantes de los canales de
calcio. Durante la terapia se recomienda vigilar peridicamente la
presin arterial. Usar con precaucin
118
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien (90%) en el
tracto gastrointestinal, slo un 20-35%
de la dosis alcanza la circulacin
sistmica debido al efecto de
metabolismo de primer pasaje.
Despus de la administracin oral, la
respuesta antianginosa se inicia en 3090 minutos, y se hace mxima en 8
horas. La respuesta antihipertensiva
se inicia en 1-2 horas y alcanza su
mxima intensidad en 6-8 horas. Se
90% y se distribuye rpidamente a los
tejidos. Se metaboliza en el hgado
casi por completo, transformndose
en varios metabolitos, siendo solamente el norverapamilo relativamente
activo. Se elimina en un 70% por la
orina como metabolitos y 3-4% como
frmaco intacto y en un 16% por las
heces dentro de 5 das. La vida media
de eliminacin es de 4-12 horas y
puede incrementarse en pacientes con
falla heptica y/o renal.
INDICACIONES
Hipertensin arterial y angina de
pecho, por va oral, y taquicardia
supraventricular, por va IV.
Para el tratamiento por va oral de la
hipertensin arterial y de la angina con
formas de dosificacin de liberacin
convencional en adultos iniciar con 80
mg 3 veces al da e incrementos
minutos, bajo control electrocardiogrfico. Si no se logra la respuesta

deseada, administrar 0,15 mg/kg
adicionales, 30 minutos ms tarde. En
nios de 1-15 aos iniciar con 0,1-0,3
mg/kg (sin exceder de 5 mg totales) y
repetir, en caso necesario, 30 minutos C
ms tarde. En nios menores de 1
ao administrar 0,1-0,2 mg/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin transitoria, insuficiencia cardiaca, edema
pulmonar, bradicardia, bloqueo AV de
primero, segundo y tercer grado,
asstole ventricular, fibrilacin ventricular, angina, edema perifrico,
infarto del miocardio, sncope, accidente cerebrovascular. Dermatolgicas: Equimosis o hematomas,
hiperqueratosis, mculas, urticaria por
sudoracin. Gastrointestinales: Nusea, constipacin, boca seca. Hepticas: Aumento de las enzimas
hepticas. Neurolgicas: Mareos,
cefalea, astenia, trastorno del equilibrio, insomnio, parestesia, sntomas
psicticos, somnolencia. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin de la
piel, exantema, sndrome de StevensJohnson, eritema multiforme. Respiratorias: Disnea. Otras: Hiperplasia
gingival, visin borrosa, tinitus,
ginecomastia, galactorrea/hiperprolactinemia, poliuria, impotencia,
manchado menstrual, artralgia.
119
hipotensor aditivo. El verapamilo puede aumentar los niveles plasmticos

de la carbamazepina, la digoxina, la
ciclosporina, la teofilina y el alcohol,
incrementando los efectos y el riesgo
de toxicidad. El uso con anestsicos
voltiles favorece la posibilidad de
depresin cardiovascular. Puede potenciar la actividad de los bloqueantes
neuromusculares e incrementar la
sensibilidad al litio, predisponiendo al
paciente a la toxicidad por litio. Con la
disopiramida, pueden aumentar los
efectos inotrpicos negativos. Los
suplementos de calcio, en cantidades
elevadas, pueden antagonizar el
efecto del verapamilo. La rifampicina
reduce la biodisponibilidad del
verapamilo y el fenobarbital promueve
su eliminacin. El verapamilo aumenta
la eficacia de la doxorubicina y la
absorcin del verapamilo puede ser
disminuida por varios antineoplsicos
y por la prednisona. Administrado con
yerba mate puede disminuir la
depuracin de las metilxantinas
contenidas en la yerba y causar
toxicidad. El verapamilo incrementa
los efectos del alcohol.
y trastornos de la transmisin
neuromuscular. El uso en el embarazo
debe limitarse a circunstancias de
verdadera necesidad y previa consideracin del balance riesgo/beneficio.
Durante el tratamiento se recomienda
la vigilancia peridica de la funcin
heptica y renal. Se debe evitar la
suspensin brusca de la terapia,
debido al riesgo de crisis hipertensiva
de rebote. Debe suspenderse la
lactancia durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
soporte. Si ocurre hipotensin, manejarla colocando al paciente en posicin Trendelenburg, administrar
fluidos IV, agentes vasopresores y/o
sales de calcio por va IV, segn la
severidad del cuadro. En caso de
bradicardia o bloqueo AV de cualquier
grado, usar atropina por va IV,
isoproterenol, norepinefrina, sales de
calcio IV o colocar un marcapasos
temporal.
Durante el tratamiento se debe evitar
CONTRAINDICACIONES/
el consumo de alcohol. No se debe
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento o a ENALAPRIL
otros bloqueantes de los canales de
calcio, infarto miocrdico reciente, hi- FARMACOLOGA
p o t e n s i n s e v e r a , s h o c k El enalapril es un pro-frmaco que,
120
una vez administrado, se hidroliza a

enalaprilato, el cual inhibe la enzima
convertidora de angiotensina (ECA),
evitando la transformacin de
angiotensina I en angiotensina II (potente vasoconstrictor endgeno),
impidiendo con ello la accin
estimulante de sta sobre la corteza
suprarrenal, lo que dara lugar a la
secrecin de aldosterona. El resultado
de esta supresin del sistema reninaangiotensina-aldosterona es una
reduccin de los niveles plasmticos
de angiotensina II y de la secrecin de
aldosterona, lo cual se traduce en una
disminucin de la resistencia vascular
sistmica y de la presin arterial. La
disminucin de la secrecin de
aldosterona ocasiona un pequeo
aumento en el potasio srico. Los
pacientes de etnia negra (poblacin
hipertensa usualmente con baja
renina), muestran una menor respuesta promedio al enalapril como
monoterapia, que los pacientes de
otras etnias. An no se ha estudiado
adecuadamente cmo afecta este
aspecto tnico a la respuesta antihipertensiva de los IECA en poblaciones mestizas.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 60% en el tracto
gastrointestinal, produciendo una
respuesta hipotensora inicial en 1-4
horas que se hace mxima en 4-8
transformndose en ms enalaprilato.
Se excreta principalmente como
metabolito y, en menor proporcin,
como frmaco intacto en la orina (61%)
y en las heces (33%). La vida media de
eliminacin del enalapril es de 1,3
horas y del enalaprilato 5,9-35 horas C
(promedio 11 horas) y se prolonga en
pacientes con insuficiencia renal
severa.
INDICACIONES
e insuficiencia cardaca izquierda.
inicial en adultos es de 5 mg/da, con
incrementos graduales a intervalos de
2-4 semanas hasta lograr la respuesta
antihipertensiva adecuada, lo que se
logra generalmente con dosis nica de
10-40 mg/da o dividido en 2 dosis
iguales. En nios, iniciar con 0,08
mg/kg/da (mximo 5 mg) con
incrementos graduales hasta lograr la
respuesta antihipertensiva adecuada,
sin exceder 0,58 mg/kg/da. Para
tratamiento de la insuficiencia
cardaca izquierda en adultos se inicia
con 2,5 mg 1-2 veces al da, seguidos
por incrementos graduales hasta
lograr la respuesta adecuada, sin
exceder de 20 mg 2 veces al da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin ortosttica, hipotensin, sncope, dolor
121
depresin de la mdula sea.

de funcin heptica y de la bilirrubina.
Neurolgicas: Dolor de cabeza,
mareos, fatiga, insomnio, nerviosismo,
parestesia, astenia y depresin.
Eritema, urticaria, prurito, alopecia y
dermatitis. Renales: Disminucin de la
funcin renal (en pacientes con
estenosis bilateral de la arteria renal o
insuficiencia cardiaca), aumento de los
niveles del BUN y de la creatinina.
Respiratorias: Tos seca persistente,
broncoespasmo, disnea. Otras: Hiperpotasemia, rinorrea, visin borrosa,
diaforesis, calambres, alteraciones del
gusto, tinitus, disminucin de la libido,
impotencia, angioedema y anafilaxis.
INTERACCIONES
Los medicamentos con propiedades
vasodilatadoras, los anestsicos y los
diurticos incrementan el efecto
hipotensor del enalapril. Los AINEs
pueden reducir el efecto antihipertensivo del enalapril. El enalapril
puede disminuir la eliminacin renal
del litio y generar toxicidad. Los
diurticos ahorradores de potasio, los
suplementos de potasio y los
sustitutos de la sal aumentan el riesgo
de hiperpotasemia. En caso de administracin de insulina e hipoglicemiantes orales, aumenta el riesgo de
hipoglicemia, especialmente al inicio
122
muerte fetal y neonatal cuando se

administran a mujeres embarazadas.
Cuando se detecta el embarazo, el
medicamento debe ser suspendido lo
ms pronto posible. Durante el
tratamiento se debe vigilar peridicamente la funcin heptica, la renal, la
hematolgica y los niveles sricos de
potasio. Usar con precaucin en
pacientes con falla heptica y/o renal,
estenosis artica, deplecin de
volumen, en ancianos y durante la
lactancia.
SOBREDOSIS
de soporte. El metabolito activo,
enalaprilato, puede ser removido por
hemodilisis y ha sido removido de la
circulacin neonatal por dilisis
peritoneal.
No alterar la dosificacin ni suspender
el tratamiento sin la autorizacin del
mdico. Notificar al mdico si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento,
en especial fiebre recurrente o
infecciones (sugestivo de neutropenia
LOSARTN
FARMACOLOGA
Agente antihipertensivo. Antagoniza
selectiva y competitivamente los
receptores AT1 de la angiotensina II,
encontrados en tejidos como el
msculo liso vascular y la glndula
adrenal.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien por va oral,
slo un 33% de la dosis alcanza la
circulacin como frmaco intacto
debido a un intenso efecto metablico
de primer paso heptico. Dicho
metabolismo, a travs del citocromo
P450, da lugar a un metabolito activo (E3174) con actividad farmacolgica 1040 veces superior a la del losartn. El
frmaco y su metabolito activo logran
concentraciones sricas pico en 1-1,5
horas y 3-4 horas, respectivamente. La
respuesta antihipertensiva inicial se
observa en aproximadamente 6 horas,
aunque se requieren hasta 3-6
semanas para observar el efecto
mximo. Ambos compuestos se unen
a las protenas plasmticas en un 98100%. Adems del E-3174, el
metabolismo heptico produce otros
metabolitos, pero sin actividad
farmacolgica. Se excreta por la orina
en un 35% (4% como frmaco intacto y
6% como E-3174) y en un 60% por va
biliar. La vida media de eliminacin del
losartn es de aproximadamente 2
horas y la del metabolito activo de 6 a 9
iniciar con 50 mg/da en dosis simple o
divididos en 2 dosis iguales cada 12
horas, e incrementar a intervalos
deseada, sin exceder la dosis diaria C
total de 100 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin postural, arritmias, edema, dolor anginoso
y bloqueo AV de segundo grado.
dolor abdominal, dispepsia y diarrea.
Hematolgicas: Anemia, disminucin
de la hemoglobina. Hepticas:
Elevacin de las enzimas hepticas,
hiperbilirrubinemia y hepatitis (ocasionalmente). Neurolgicas: Mareo,
insomnio, somnolencia, fatiga, dolor
de cabeza, astenia y depresin.
Erupcin, prurito, eritema, fotosensibilidad, angioedema y anafilaxis.
Renales: Aumentos menores del BUN
y de la creatinina srica, estenosis
arterial renal y frecuencia urinaria.
Respiratorias: Tos, congestin nasal,
infecciones del tracto respiratorio alto,
faringitis y sinusitis. Otras: Alopecia,
calambres, mialgia, dolor de espalda y
de las piernas, hiperpotasemia e
hiponatremia.
INTERACCIONES
La combinacin con diurticos aho-
123
activo, comprometiendo su eficacia

teraputica. El fenobarbital y la
rifampicina pueden disminuir los
niveles sricos de losartn por
induccin de su metabolismo. El
losartn aumenta los niveles
plasmticos y, por tanto, la toxicidad
del litio. Los inhibidores de la CYP3A4
y de la CYP2C9 muestran una
inhibicin significativa de la formacin
del metabolito activo. Los AINEs
antagonizan el efecto hipotensor del
losartn y aumentan el riesgo de
alteracin renal. El uso concomitante
con otros medicamentos antihipertensivos aumenta el efecto hipotensor.
Los esteroides antagonizan el efecto
hipotensor.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y
tratamiento de soporte.
El medicamento no debe ser usado
durante el embarazo. En caso de
embarazo o si una paciente planea
quedar embarazada, discutir los
riesgos con el mdico. Debe
evaluarse la presin arterial con
regularidad. Notificar de inmediato al
GEMFIBROZILO
FARMACOLOGA
Es considerado un agente con propiedades reguladoras de los lpidos. Es
un derivado del cido fbrico. No se
co-noce con precisin su mecanismo
de accin. En pacientes con
hiperlipopro-teinemia reduce las
concentraciones sricas de
triglicridos y VLDL-colesterol, a la
vez que eleva las de HDL-colesterol.
Reduce la produccin heptica de
triglicridos por inhibicin de la
liplisis perifrica y de la extraccin
heptica de cidos grasos libres.
Tambin, inhibe la sntesis y aumenta
la depuracin de la apopro-tena B
transportadora de VLDL, llevando a
una disminucin de la produccin de
VLDL.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
el embarazo. Los medicamentos que
actan directamente sobre el sistema
renina-angiotensina pueden causar
morbilidad y muerte fetal. En los
pacientes con deplecin de volumen
puede ocurrir hipotensin sintomtica
con losartn. Corregir la condicin
antes de usar losartn. Usar con
precaucin en pacientes con historia
de alergia a otros medicamentos, con
insuficiencia renal o heptica o
estenosis de las arterias renales.
Durante el tratamiento se debe vigilar
124
putica a las 4-12 semanas. Se une a

las protenas plasmticas en un 95% y
se distribuye a los tejidos alcanzando
concentraciones elevadas en el hgado y los riones. Se metaboliza en el
hgado y los metabolitos se excretan
en un 70% por la orina como glucurnidos (menos de 2% como frmaco
intacto) y un 6% por las heces. La vida
media de eliminacin es de 1,5 horas.
INDICACIONES
Coadyuvante en la prevencin de la
cardiopata isqumica en pacientes
con hiperlipidemia tipo IIb de Fredrikson, sin historia de enfermedad coronaria, que no responden adecuadamente a la dieta, ejercicios, reduccin
de peso y a otros agentes farmacolgicos y que tienen un perfil lipdico
caracterizado por bajos niveles
sricos de HDL-colesterol y niveles
elevados de triglicridos y LDLcolesterol. Trata-miento de la
hipertrigliceridemia (hi-perlipidemias
tipo IV y V de Fredrikson) con riesgo de
desarrollo de pan-creatitis que no
responde adecua-damente a la dieta.
usual en adultos es de 1200 mg/da
dividida en 2 dosis iguales, 30 minutos
antes del desayuno y de la cena. Algunos pacientes pueden requerir hasta 1500 mg/da.
nia e hipoplasia medular. Hepticas:

Elevacin de las enzimas hepticas,
ictericia, obstruccin del ducto biliar,
colelitiasis y clicos biliares. Msculoesquelticas: Miopata, mialgia,
artral-gia, miastenia y, con estatinas,
rabdo-miolisis. Neurolgicas: Cefalea, C
ma-reos, somnolencia, parestesia,
neuritis perifrica y depresin.
Erupcin, prurito, ur-ticaria, dermatitis
exfoliativa y angioe-dema. Otras:
Disminucin de la libido, disfuncin
erctil, visin borrosa y tras-tornos del
gusto.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los
anticoagulantes orales. Su asociacin
con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) puede provocar miopata severa con rabdomiolisis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con colecistopata, disfuncin heptica y falla renal severa. No
debe combinarse con inhibidores de la
HMG-CoA reductasa (estatinas) por el
riesgo de rabdomiolisis. No se conoce
la seguridad de su uso en nios, en el
embarazo y durante la lactancia. Antes
de iniciar la terapia debe practicarse
medidas orientadas a corregir la hipercolesterolemia y la hipertrigliceri-
125
determinaciones de los lpidos

sricos, as como evaluaciones de la
funcin heptica, renal y
hematolgica. Si al cabo de 3 meses
no se ha logrado una respuesta
satisfactoria, se debe sus-pender la
terapia.
SOBREDOSIS
Administrar 30 minutos antes del desayuno y de la cena. Respetar la dieta.
Evitar el consumo de alcohol. Asistir al
control mdico peridico. Notificar de
especial dolor o debilidad muscular, o
una fiebre no explicable. Notificar al
SIMVASTATINA
FARMACOLOGA
Agente hipolipemiante perteneciente
al grupo de las estatinas. Reduce la
sntesis heptica de colesterol por inhibicin competitiva de la enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA)
reductasa, la cual cataliza la conversin de la HMG-CoA a mevalonato,
que constituye un paso temprano en la
sntesis del colesterol.
126
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, slo un 5% de la dosis
frmaco intacto debido a un intenso
efecto de metabolismo de primer pasaje. Con la administracin continua, se
observa una respuesta teraputica inicial despus de 1-2 semanas, la cual
se hace mxima a las 4-6 semanas. La
simvastatina y su metabolito beta-hidroxicido se unen a las protenas
plasmticas en un 95-99% y se distribuyen principalmente al hgado,
donde se metabolizan a travs del
sistema microsomal del citocromo P450,
trans-formndose en productos
activos que se excretan en un 2-20%
por la orina y 60-90% por las heces. La
vida media de eliminacin es de 0,5-3
horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la hipercolesterolemia
primaria y de la hipertrigliceridemia.
Prevencin y tratamiento de la cardiopata isqumica en pacientes de
alto riesgo. Reduccin del riesgo de
accidentes cerebro-vasculares isqumicos e isquemia cerebral transitoria.
La dosis inicial usual en adultos es de
20-40 mg/da con ajustes, en caso
necesario, a intervalos de 4 semanas o
ms, hasta lograr la respuesta deseada. El rango de dosis es de 5-80
mento de las enzimas hepticas y de

bilirrubina, ictericia colestsica. Reacciones de hipersensibilidad: Sndrome de hipersensibilidad (raro), erupcin, anafilaxis. Respiratorias: Infeccin del tracto respiratorio superior.
Neurolgicas: Cefalea, astenia, temblores, prdida de la memoria, neuropata perifrica, trastornos
psquicos, ansiedad, insomnio,
depresin. Otras: Mialgia, cataratas,
calambres mus-culares, artralgia,
rabdomiolisis, gine-comastia,
disminucin de la libido,
anormalidades de la funcin tiroidea,
fiebre.
INTERACCIONES
La combinacin con fibratos (clofibrato
o gemfibrozilo) y con niacina, incrementa de manera considerable el
riesgo de miopata y/o rabdomiolisis.
La ciclosporina, el itraconazol, el ketoconazol, la eritromicina, la claritromicina, la amiodarona, el verapamilo,
los inhibidores de proteasa, los bloqueantes de los canales de calcio y el
jugo de toronja pueden inhibir el metabolismo heptico de la simvastatina
incrementando, en consecuencia, los
niveles plasmticos y el riesgo de rabdomiolisis; la colestiramina y el colestipol los disminuyen. La simvastatina
potencia los efectos anticoagulantes
de la warfarina y puede aumentar las
concentraciones sricas de la digo-
tratamiento y peridicamente durante

su desarrollo se debe practicar determinaciones de los lpidos sanguneos, pruebas de la funcin heptica y
las concentraciones sricas de la
crea-tina quinasa (CK) y de la creatina
fosfo-quinasa (CPK). No se conoce la C
efica-cia y la seguridad en nios. Usar
con precaucin en ancianos.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte.
alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento, en especial dolor muscular no explicable, debilidad, fiebre, sntomas de gripe y malestar general, dado que podra tratarse del inicio de una miopata o de
rabdomiolisis.
127
D01 ANTIFNGICOS PARA USO DERMATOLGICO

Clotrimazol (Dermatolgico)
D04 ANTIPRURIGINOSOS, INCLUYE ANTIHISTAMNICOS, ANESTSICOS, ETC
Calamina*
D06 ANTIBITICOS Y QUIMIOTERPICOS PARA USO DERMATOLGICO
Aciclovir (Dermatolgico)
Bacitracina
Sulfadiazina de Plata
D08 ANTISPTICOS Y DESINFECTANTES

Etanol (Alcohol Etlico)
Iodo Povidona (Polividona Iodada)
D10 PREPARADOS ANTI-ACN
Perxido de Benzoilo
D DERMATOLGICOS
D07 PREPARADOS DERMATOLGICOS, CORTICOESTEROIDES

Betametasona (Betametasona Valerato)
Desonida
129
CLOTRIMAZOL
(Dermatolgico)
FARMACOLOGA
Antimictico sinttico derivado del
imidazol. Es de amplio espectro. Como
otros azoles, inhibe la sntesis del
ergosterol de la membrana del hongo
y, en consecuencia, la acumulacin de
C14-esteroles, disminuye la fluidez y la
funcin de la membrana. En el caso de
la Candida albicans, inhibe la
transformacin de los blastoporos en
la forma micelial invasiva. Es fungisttico, pero a altas concentraciones se comporta como fungicida
in vitro. Presenta actividad in vitro
contra Epidermophyton floccosum,
Tri-chophyton metangrophytes,
Tricho-phyton rubrum, Microsporum
canis y algunas especies de Candida,
incluyendo Candida albicans.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin tpica
se absorbe en muy escasa proporcin.
Se ha detectado bajas concentraciones en el estrato crneo, el estrato
espinoso y en la dermis reticular y
papilar.
INDICACIONES
Infecciones micticas de la piel
causadas por hongos susceptibles.
Se emplea en formulaciones tpicas al
1%. Antes de usar el medicamento, se
despus de 4 semanas, se debe

suspender el tratamiento y re-evaluar
el diagnstico.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Eritema, prurito,
urticaria, ampollas, sensacin
punzante, ardor e irritacin en el sitio
de aplicacin. En caso de absorcin
sistmica, pueden ocurrir clicos D
abdominales, aumento de la
frecuencia urinaria y erupciones de la
piel.
INTERACCIONES
Puede causar dao a materiales a
base de ltex como condones y
diafragmas vaginales. El efecto es
temporal y ocurre solamente durante
el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los constituyentes del producto. Usar con
precaucin en el embarazo y durante
la lactancia. No debe usarse en los
ojos.
SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas por
sobredosificacin con el medicamento.
Antes de usar el medicamento, lavar y
secar bien el rea afectada. No usar en
131
pus de la desaparicin de todos los

sntomas. Durante el tratamiento
evitar la exposicin excesiva a la luz
del sol. Si la condicin persiste o
empeora con el uso continuo,
del producto.
CALAMINA
Producto para uso externo. Agtese
antes de usar. Previo a su aplicacin
se debe lavar bien el rea afectada.
Evitar el contacto con los ojos y las
mucosas. No aplicar en heridas, lesiones o en la piel denudada. Si la
condicin no mejora con el uso
FARMACOLOGA
Suspensin constituida por una
mezcla de xido de zinc y una
pequea proporcin de xido frrico
(que le confiere al producto un ligero
color rosado), que posee propiedades
astringentes y antiprurticas.
FARMACOCINTICA
La absorcin sistmica tras la administracin tpica es nula.
INDICACIONES
Alivio sintomtico y temporal del prurito.
Se presenta comercialmente como
locin al 8%. Aplicar con masaje suave, una capa fina de la locin 3-4 veces
al da sobre el rea afectada.
REACCIONES ADVERSAS
No se describen en la literatura consultada.
INTERACCIONES
No se describen en la literatura consultada.
132
SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas por sobredosificacin del producto.
ACICLOVIR
(Dermatolgico)
FARMACOLOGA
Ver: ACICLOVIR en la seccin ANTIINFECCIOSOS.
FARMACOCINTICA
Despus de la aplicacin tpica, la
absorcin sistmica es clnicamente
despreciable.
INDICACIONES
Episodios iniciales de la infeccin por
herpes genital e infecciones mucocutneas por herpes simplex.
Iniciar el tratamiento inmediatamente
despus de la aparicin de los primeros signos de la infeccin. Aplicar
cantidad suficiente de la formulacin al
5% para cubrir toda la lesin, cada 3
REACCIONES ADVERSAS
Dolor leve, sensacin punzante, ardor,
dermatitis por contacto, erupcin y
prurito en el sitio de aplicacin.
INTERACCIONES
No se ha descrito interacciones por
esta va de administracin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. La
terapia debe iniciarse tan pronto como
sea posible despus del inicio de los
sntomas y signos de la infeccin
herptica. No usar con fines
profilcticos. Usar con precaucin en
el embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas de sobredosificacin con la administracin
tpica del medicamento.
No exceder la frecuencia y duracin
del tratamiento. No usar en los ojos.
Aplicar con un hisopo para evitar la
contaminacin de otras reas del
BACITRACINA
microorganismo. Inhibe la sntesis de

la pared bacteriana al interferir con la
incorporacin de aminocidos y
nucletidos al proceso y, adems,
parece que altera el transporte de
mucopptidos durante la formacin
de la pared. Es activa contra especies
de Staphylococcus, Streptococcus,
Clos-tridium, Corynebacterium y
D
contra algunos cocos anaerbicos.
FARMACOCINTICA
La absorcin a travs de la piel intacta
o con abrasiones, de heridas, o de las
membranas mucosas es insignificante.
INDICACIONES
Sola o en combinacin con otros
agentes para la prevencin y tratamiento de infecciones superficiales
de la piel causadas por microorganismos susceptibles.
Aplicar una capa fina del medicamento
sobre el rea afectada 1-3 veces al
da, previa limpieza de la zona.
Posterior a su aplicacin se puede
cubrir el rea con una gasa estril o
apsito apro-piado.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque resulta bien tolerado por la
mayora de los pacientes, se ha
reportado casos aislados de erupcin,
sensacin de quemadura, enrojecimiento y reacciones anafilactoides
133
FARMACOLOGA
Antibitico polipeptdico producido
por el Bacillus subtilis. Ejerce una
accin bactericida o bacteriosttica
segn la concentracin que se logre
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a alguno de los
constituyentes del producto. Los
individuos sensibles a la neomicina
tambin pueden serlo a la bacitracina.
El uso prolongado puede dar lugar al
sobrecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos
patgenos (particularmente Candida).
No debe usarse durante el embarazo.
SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas por
sobredosificacin del medicamento.
Antes de aplicar el medicamento se
debe limpiar bien el rea afectada. No
usar en los ojos. No usar por ms de
una semana. Notificar al mdico si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el trataSULFADIAZINA DE PLATA
FARMACOLOGA
La sulfadiazina impide el crecimiento y
la multiplicacin bacteriana por
inhibicin competitiva de la enzima
que incorpora al cido paraaminobenzoico (PABA) en el proceso
de biosntesis del cido tetrahidroflico, esencial para la sntesis del
ADN. Se cree que la plata contenida en
el frmaco contribuye a su accin
bactericida. Es activa frente a algunas
134
trobacter, Enterobacter, Proteus, Serratia, Streptococcus, Escherichia coli

y Corynebacterium diphteriae.
FARMACOCINTICA
Despus de la aplicacin, el frmaco
reacciona lentamente con el cloruro de
sodio, los grupos sulfhidrilo y las
protenas presentes en los fluidos y
tejidos, liberando sulfadiazina y plata
al medio. Si la lesin es extensa y/o
profunda puede ocurrir absorcin
sistmica (hasta un 10%) de la
sulfadiazina, la cual es excretada por
va renal. La absorcin de la plata es
insignificante.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de infecciones por quemaduras de segundo y
tercer grado.
Se emplea en formulaciones tpicas al
1%. Cubrir la lesin con una cantidad
suficiente de la crema, 1-2 veces al
da, previa limpieza y eliminacin de
los restos de tejido y secreciones.
Aplicar con guantes estriles. En caso
de ser removida involuntariamente por
la actividad del paciente, aplicar
nuevamente la crema. El tratamiento
debe mantenerse por el tiempo que
sea necesario, mientras persista la
posibilidad de infeccin, hasta lograr
una cicatrizacin satisfactoria.
REACCIONES ADVERSAS
sulfonamidas, que incluyen: Trastornos hematolgicos, hepticos, renales

y neurolgicos (Ver: SULFAMETOXIPIRIDAZINA)
INTERACCIONES
Inactivacin de enzimas proteolticas
de aplicacin tpica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
constituyentes del producto y a las
sulfonamidas. Debido a la posibilidad
de ictericia y kernicterus, est contraindicada en el embarazo a trmino
y en los neonatos. Cuando se usa en
reas extensas, se debe vigilar
peridicamente la funcin renal, la
heptica y la hematolgica. Usar con
precaucin en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. Debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento. Se debe
considerar la posibilidad de sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles, incluyendo hongos.
teroides ejercen una actividad antiinflamatoria, antiprurtica, vasoconstrictora local y antiproliferativa. Pueden
disminuir la inflamacin a travs de
varios mecanismos como la estabilizacin de las membranas lisosomales de los leucocitos, inhibicin de
la acumulacin de macrfagos en el
rea inflamada, disminucin de la
D
adhesin de leucocitos al endotelio
capilar y formacin de edema, antagonismo de la actividad histamnica,
disminucin de la proliferacin de
fibroblastos y de la deposicin de
colgeno, disminucin de los componentes del sistema del complemento.
Tambin se piensa que actan mediante la induccin de las lipocortinas,
protenas inhibidoras de la fosfolipasa
A2. Se postula que estas protenas
controlan la biosntesis de
mediadores de la inflamacin como
las prosta-glandinas y los leucotrienos,
mediante la inhibicin de la liberacin
del cido araquidnico por la
fosfolipasa A2.
FARMACOCINTICA
La absorcin percutnea es variable y
puede aumentar por el uso de vendas
oclusivas. Depende de la concenINFORMACIN AL PACIENTE
tracin del producto, del vehculo
utilizado y de la integridad de la barrera
BETAMETASONA (BETAMETASONA VALERATO) epidrmica. El uso de vendajes oclusivos, la inflamacin u otros procesos
FARMACOLOGA
de enfermedad en la piel pueden
Aplicados tpicamente, los corticosSOBREDOSIS
No aplicable.
135
como la cara, regin genital, axilas,

prpados y cuero cabelludo. La
fraccin absorbida se metaboliza en el
hgado transformndose en
productos inactivos que se excretan
por la orina y sus metabolitos tambin
se excretan en la bilis, en forma similar
a los corticosteroides administrados
sist-micamente.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de las manifestaciones inflamatorias y prurticas de
las dermatosis agudas, subagudas y
crnicas, que responden a esteroides
tpicos.
Luego de lavar y secar bien el rea
afectada aplicar, con masaje suave,
una capa fina de la formulacin 1-4
veces al da. La duracin del
tratamiento no debe exceder 14 das.
La dosis mxima es 45 g/semana o 50
ml de la locin.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Ardor, prurito, irritacin, eritema, sequedad, foliculitis,
hipertricosis, erupciones acneiformes,
hipopigmentacin, dermatitis perioral,
dermatitis por contacto, infeccin
secundaria, atrofia de la piel y estras.
La absorcin sistmica puede ocasionar supresin reversible del eje
hipotlamo-hipfisis-adrenal,
manifes-taciones de sndrome de
136
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros corticosteroides. No es recomendable el uso de la betametasona en
infecciones micticas, tuberculosis de
la piel, varicela, herpes simplex o en
zonas lesionadas o excoriadas. No
debe utilizarse en dermatitis del rea
genital, incluida la paalitis. Usar con
precaucin cuando es aplicado en
cara, axila, nios menores de 12
aos, en el embarazo y durante la
lactancia. Debe usarse por corto
tiempo y en reas limitadas.
SOBREDOSIS
En caso de aplicacin excesiva y/o
absorcin sistmica significativa, manejo sintomtico y terapia de soporte.
Evitar el contacto con los ojos. No usar
vendajes oclusivos. Informar al
mdico si la condicin persiste o
empeora, si se presenta ardor,
irritacin o se desarrolla una infeccin.
DESONIDA
FARMACOLOGA
Ver BETAMETASONA. La desonida
es un esteroide de baja potencia, no
fluorado, que puede usarse de forma
ms segura que la betametasona en
nios y en reas como la cara, las
FARMACOCINTICA
Ver: BETAMETASONA. Se absorbe
en menor magnitud que la
betametasona y de all que la
incidencia e intensidad de las
reacciones adversas y los riesgos de
toxicidad sistmica asociados a su
uso sean menores.
INDICACIONES
Ver: BETAMETASONA.
Luego de lavar y secar el rea
afectada, aplicar con un masaje suave
una capa fina de la formulacin 2-4
veces al da. La duracin del tratamiento no debe exceder 14 das.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: BETAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: BETAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: BETAMETASONA.
ETANOL (ALCOHOL ETLICO)

FARMACOLOGA
Agente antisptico con potente actividad bactericida, micobactericida, fungicida y virucida, pero ineficaz frente a
esporas. Su accin germicida es debida a su capacidad para desnaturalizar
FARMACOCINTICA
La absorcin a travs de la piel intacta
es insignificante.
INDICACIONES
La solucin de etanol al 70% se usa
como antisptico para la limpieza de la
piel antes de una inyeccin, en la
puncin venosa y en procedimientos
quirrgicos.
D
REACCIONES ADVERSAS
La aplicacin frecuente sobre la piel
puede provocar irritacin y sequedad.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No debe usarse para desinfectar instrumentos quirrgicos o dentales,
debido a su baja eficacia esporicida.
IODO POVIDONA (POLIVIDONA IODADA)
FARMACOLOGA
Es un complejo de vinilpirrolidona
polimerizada (polivinilpirrolidona) que
transporta en su estructura yodo en
una proporcin de 9-12% que, al ser
aplicada tpicamente, lo libera gradualmente al medio para ejercer un
efecto antisptico potente y sostenido,
como resultado de su accin germicida. El yodo penetra la pared celular
de los microorganismos y produce una
serie de alteraciones bioqumicas, por
reaccin directa con molculas fundamentales que provocan la muerte del
137
rios, virus y algunas esporas.

FARMACOCINTICA
El yodo liberado del complejo se absorbe muy poco a travs de la piel
intacta. Sin embargo, cuando se aplica
en reas excoriadas, quemaduras severas, heridas profundas o sobre las
mucosas, puede ocurrir absorcin significativa y alcanzar la circulacin sistmica. El yodo absorbido se transforma en yoduro y se almacena en la
glndula tiroides bajo la forma de
tiroglobulina.
INDICACIONES
Antisptico de uso tpico en heridas
menores, quemaduras leves no extensas y en lesiones superficiales con
riesgo de infeccin. Preparacin preoperatoria del campo quirrgico y para
el lavado de las manos del personal de
quirfano involucrado en el proceso.
Se presenta como una solucin tpica
al 10% o como jabn lquido al 7,5%.
Lavado de manos o aplicacin local de
la solucin sobre el rea afectada, segn la circunstancia.
REACCIONES ADVERSAS
En pacientes con hipersensibilidad al
yodo puede ocurrir irritacin, dermatitis y urticaria. Se ha descrito casos
raros de anafilaxis. La aplicacin
sobre reas extensas, laceradas, en
138
vidona es reducida por los lcalis. La

eficacia germicida puede inhibirse en
presencia de materia orgnica como
sangre, pus o esputo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al yodo, en neonatos, pacientes con trastornos tiroideos, con insuficiencia heptica o renal, en la terapia con litio, en el embarazo y durante la lactancia. No usar en
reas extensas de la piel denudada de
ms del 20% de la superficie corporal,
quemaduras severas, heridas profundas, en los ojos o en las mucosas.
SOBREDOSIS
En caso de administracin excesiva,
enjuagar con abundante agua; se puede usar solucin de tiosulfato de sodio
para inactivar al yodo. En caso de ingestin accidental o intencional se debe proceder al vaciamiento gstrico
empleando una solucin de almidn, a
objeto de acomplejar el yodo e impedir
su absorcin. Manejo sintomtico y
terapia de soporte.
PERXIDO DE BENZOILO
FARMACOLOGA
Agente con actividad antibacteriana,
empleado para el tratamiento del
Propionibacterium acnes. Se cree que

el efecto bactericida es debido a una
accin oxidativa sobre las protenas
del microorganismo. Adems, se
observa una reduccin en los lpidos y
en los cidos grasos libres y una leve
accin queratoltica con una
reduccin simultnea en los
comedones y las lesiones del acn.
quear el cabello. Debe usarse en el

embarazo solamente si es claramente
necesario. Administrar con precaucin
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede causar
irritacin excesiva, descamacin,
eritema y edema local. Se trata con
emolientes, compresas fras y, en D
casos severos, corticosteroides
FARMACOCINTICA
Se absorbe a travs de la piel, donde tpicos.
es metabolizado a cido benzico
inactivo y excretado, posteriormente, INFORMACIN AL PACIENTE
Producto para uso externo solamente.
como benzoato por la orina.
Antes de usarlo, lavar con jabn no
medicado y secar bien el rea de
INDICACIONES
Tratamiento del acn leve a aplicacin. Evitar el contacto con los
ojos y las mucosas. No aplicar en
moderado.
heridas, lesiones, reas inflamadas o
sobre la piel denudada. Advertir al
Se presenta comercialmente como paciente la posibilidad de enrojeciuna locin al 5-10%. Aplicar una capa miento y descamacin como reacciofina de la locin sobre el rea a tratar 1- nes normales de la terapia. Durante el
2 veces al da por 8-12 semanas.
tratamiento se debe evitar el uso de
otros agentes con propiedades
REACCIONES ADVERSAS
irritantes, a menos que el mdico lo
Irritacin, dermatitis por contacto, indique, as como la exposicin
descamacin, resequedad, eritema,
edema, prurito y reacciones locales de
hipersensibilidad.
INTERACCIONES
En combinacin con tretinona, compuestos sulfurados, resorcinol, cido
saliclico u otros agentes para el
tratamiento tpico del acn puede
causar irritacin excesiva.
139
G02 OTROS PRODUCTOS GINECOLGICOS

Cabergolina
Fenoterol
Metilergometrina
G03 HORMOMONAS SEXUALES Y MODULADORES DEL SISTEMA GENITAL
Danazol
Estrgenos Conjugados
Levonorgestrel / Estrgeno (Levonorgestrel / Etinilestradiol)
Medroxiprogesterona (Medroxiprogesterona Acetato)
(Tratamientos Ginecolgicos)
G SISTEMA GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES
G01 ANTIINFECCIOSOS Y ANTISPTICOS GINECOLGICOS

Clotrimazol (Ginecolgico)
Metronidazol (Ginecolgico)
Nistatina (Ginecolgica)
141
CLOTRIMAZOL
(Ginecolgico)
prurito e irritacin vulvar, urticaria,

urgencia urinaria y dolor abdominal.
FARMACOLOGA
Antimictico sinttico derivado del
imidazol. Es de amplio espectro. Como
otros azoles, inhibe la sntesis del
ergosterol de la membrana del hongo
y, en consecuencia, la acumulacin de
C14-esteroles, disminuye la fluidez y la
funcin de la membrana. En el caso de
la Candida albicans, inhibe la transformacin de los blastosporos en la
forma micelial invasiva. Es
fungisttico, pero a altas
concentraciones se comporta como
fungicida in vitro. Presenta acti-vidad
in vitro contra Epidermophyton
floccosum, Trichophyton metangrophytes, Trichophyton rubrum, Microsporum canis y algunas especies de
Candida, incluyendo Candida albicans.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin vaginal se
absorbe en un 3-10% a la circulacin
sistmica y se excreta como metabolitos por la orina.
INDICACIONES
Candidiasis vulvovaginal.
Se administra por va vaginal. La
dosis usual es de 1 vulo o tableta
vaginal de 500 mg como dosis nica.
Alternati-vamente, se puede
INTERACCIONES
Puede causar dao a materiales a
base de ltex como condones y diafragmas vaginales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los constituyentes del producto. Aunque no se G
ha descrito efectos adversos sobre el
feto, se recomienda usarlo con precaucin en el embarazo y slo cuando
exista una verdadera necesidad; sin
embargo, se debe evitar su uso durante el primer trimestre. Usar con precaucin durante la lactancia.
SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por sobredosificacin del medicamento.
Administrar preferiblemente en las
noches, antes de dormir. No suspender el tratamiento antes del tiempo
previsto, aunque hayan desaparecido
los sntomas de la infeccin. Si la
METRONIDAZOL
(Ginecolgico)
FARMACOLOGA
Ver: METRONIDAZOL en ANTIPARASITARIOS.
143
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin por va
vaginal, se absorbe en un 20-25% a la
circulacin sistmica. Una vez en la
sangre, el patrn cintico es similar al
descrito para el frmaco en la seccin
ANTIPARASITARIOS (ver:
M E T R O N I - D A Z O L e n
ANTIPARASITARIOS).
INDICACIONES
Vaginosis bacteriana (principalmente
por Trichomona vaginalis y Gardnerella vaginalis).
Un vulo o una tableta de 500 mg para
administracin vaginal, 1 vez al da
por 7-10 das consecutivos.
REACCIONES ADVERSAS
Se han reportado casos de irritacin,
ardor y prurito vaginal.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones cuando se administra por esta va.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SOBREDOSIS
No se han descrito casos de sobredosificacin por esta va de administracin.
144
Evitar el consumo de alcohol mientras

dure el tratamiento. Informar al
NISTATINA
(Ginecolgica)
FARMACOLOGA
Antibitico antifngico producido por
el Streptomyces noursei. Se une a los
esteroles de la membrana celular del
hongo alterando la permeabilidad y
ocasionando con ello la prdida de
componentes intracelulares vitales
para el hongo. Presenta actividad fungicida y fungisttica in vitro contra Candida albicans, Candida guilliermondi,
Candida krusei y Geotrichum lactis. Es
inactiva frente a microorganismos que
no contienen esteroles en su membrana, como las bacterias, los protozoarios y los virus.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin vaginal,
la absorcin sistmica es insignificante.
INDICACIONES
Candidiasis vulvovaginal.
Se administra por va vaginal. La
dosis usual es de 1 vulo 1-2 veces al
da, por 14 das consecutivos.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque resulta bien tolerada por la
INTERACCIONES
y 2- adrenrgicos, 5-HT1 y 5-HT2 de

serotonina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
constituyentes del producto. Aunque
no se ha descrito efectos adversos
sobre el feto, se recomienda usarlo
con precaucin en el embarazo y solamente cuando exista una verdadera
necesidad.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral,
alcanza concentraciones plasmticas
pico en 2-3 horas e induce una respuesta teraputica (reduccin de los
niveles de prolactina) a las 24 horas, la
cual persiste por 14-21 das con la
administracin de una dosis nica, o
por 3-12 meses con dosis mltiples.
G
Se distribuye ampliamente en el
organis-mo y se une a las protenas
plasm-ticas en un 40-42%. Se
metaboliza en el hgado a productos
inactivos que se excretan, junto a
menos de 4% del frmaco intacto, en
un 20% por la orina y 60% por las
heces. La vida media de eliminacin
es de 63-69 horas.
SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por sobredosificacin del producto.
No suspender el tratamiento antes del
tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los signos y sntomas de la
infeccin. Si la condicin persiste o
empeora con el uso continuo, suspender la administracin del medicamento
CABERGOLINA
FARMACOLOGA
Agonista dopaminrgico de accin
prolongada, con similitud estructural a
los derivados del ergot y que tiene una
alta afinidad por los receptores D2 de
dopamina. Estimula los receptores
dopaminrgicos hipotalmicos que
regulan la liberacin de prolactina,
generando la supresin de la
produccin hipofisiaria de prolactina.
INDICACIONES
Tratamiento de trastornos hiperprolactinmicos y para la inhibicin de la
secrecin lctea postparto o
supresin de la misma una vez
establecida.
Se administra por va oral. Para el tratamiento de la hiperprolactinemia en
adultos, iniciar con 0,50 mg semanales
divididos en 2 tomas (por ejemplo: 0,25
mg el lunes y 0,25 mg el jueves) e
incrementar 0,50 mg por semana a
intervalos mensuales, divididos tam-
145
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin postural, palpitaciones. Dermatolgicas:
Ac-n, prurito. Gastrointestinales:
Nu-seas, constipacin, dolor
abdominal, dispepsia, vmitos, boca
seca, fla-tulencia, diarrea.
Neurolgicas: Cefa-lea, mareos,
parestesia, vrtigo, somnolencia,
depresin, nerviosismo, visin
anormal, fatiga, alteracin de la
concentracin. Otras: Astenia, calorones, dolor en las mamas, dismenorrea,
irritacin de la garganta, edema, dolor
muscular, artralgia, rinitis.
INTERACCIONES
Los antagonistas dopaminrgicos (fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas
y metoclopramida) disminuyen el efecto hipoprolactinmico de la cabergolina. La hipotensin inducida por la
cabergolina podra incrementarse por
la accin de agentes hipotensores.
Los macrlidos, como la eritromicina,
aumentan los niveles plasmticos de
la cabergolina por inhibicin del
citocromo P450, aumentando el riesgo
de toxicidad.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento o a otros derivados del ergot. Por su similitud estructural con otros derivados del ergot
se recomienda usar con cautela en
146
Por su elevado metabolismo heptico

se debe tener precaucin cuando se
usa en pacientes con insuficiencia heptica severa. Cuando se usa en casos de hiperprolactinemia, se debe vigilar peridicamente los niveles
sricos de prolactina as como la presin arterial. No se conoce la seguridad de su uso en menores de 16 aos.
SOBREDOSIS
La evidencia disponible revela un escaso grado de toxicidad, aun con dosis
elevadas. Los signos y sntomas de
una sobredosis son los que cabe
esperar de una sobreestimulacin de
los receptores dopaminrgicos
(nusea, vmito, dolor abdominal,
hipotensin y trastornos de naturaleza
central). Vaciamiento gstrico, carbn
activado y catrtico salino, si la
ingestin es reciente. Manejo
sintomtico y tratamiento de soporte.
Si es necesario, debe tomarse
medidas para controlar la presin
arterial.
El producto puede alterar la capacidad
para realizar actividades que
requieran concentracin, alerta
mental y coordinacin motora.
Durante la te-rapia se debe practicar
mtodos de anticoncepcin a objeto
de evitar el embarazo. Debe hacerse
una prueba de embarazo si se
sospecha el mismo y la continuacin
FENOTEROL
FARMACOLOGA
Agente simpatomimtico agonista de
los receptores beta2-adrenrgicos.
Po-see propiedades tocolticas que
se evi-dencian por la disminucin de la
inten-sidad, la frecuencia y la duracin
de las contracciones uterinas.
FARMACOCINTICA
Posterior a la administracin IV, se
alcanzan niveles plasmticos pico en 2
minutos, que se reducen en un 50% a
los 12 minutos y se mantienen por 2
horas. Se une a las protenas plasmticas en un 45-50%. Se metaboliza en
el hgado a productos inactivos que se
excretan, junto a un 25% del frmaco
intacto, en la orina y en las heces. La
vida media de eliminacin es de 7
horas.
INDICACIONES
Como tocoltico en la prevencin del
parto prematuro, a partir de la semana
20 de la gestacin.
Se ha propuesto varios esquemas de
dosificacin: 10-40 mcg en bolo IV en
10 segundos, 60 mcg en bolo IV en 512 minutos, 1-8 mcg/minuto en infusin IV intermitente por 30 minutos, o
infusin continua de 0,5-3
mcg/minuto, hasta la supresin de las
contraccio-nes. En caso necesario,
continuar con la terapia de
pulmonar. Neurolgicas: Temblor,

ner-viosismo. Otras: Hipopotasemia.
En recin nacidos de madres que han
recibido fenoterol, se debe controlar la
glicemia.
INTERACCIONES
Los inhibidores de MAO y los antidepresivos tricclicos potencian la
accin del fenoterol. Los
simpatomimticos incrementan las
reacciones cardio-vasculares
G
adversas del fenoterol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, hipertiroidismo y miocardiopata hipertrfica. Usar con precaucin en pacientes
con diabetes mellitus, insuficiencia coronaria, disfuncin renal y/o heptica,
estenosis subartica hipertrfica idioptica, arritmias cardacas de elevada
frecuencia, asma intrnseca,
bronquitis asmtica, bronquitis
enfisematosa.
SOBREDOSIS
METILERGOMETRINA
FARMACOLOGA
Alcaloide derivado del ergot. Es el metabolito activo de la metisergida. Estimula las contracciones del msculo
147
involucra la estimulacin de la musculatura uterina a travs de los receptores alfa-adrenrgicos.

FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral e
IM, se absorbe rpidamente. Produce
contracciones uterinas a los 5-15 minutos despus de la administracin
oral, a los 2-5 minutos despus de la
inyeccin IM e inmediatamente
cuando se administra por va IV. El
efecto persiste por 3 horas o ms
despus de la administracin oral o IM
y por 45 minutos despus de la
administracin IV. Se distribuye
rpidamente a los tejidos. Sufre un
extenso metabolismo de primer pasaje
en el hgado y es excretada por las
es de 0,5-2 horas.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la hemorragia post-parto o post-aborto causada por atona o sub-involucin
uterina.
Se administra por va oral, IM e IV. La
dosificacin por va IV debe usarse
slo en situaciones graves, diluida en
5 ml de solucin salina (NaCl al 0,9%)
y por inyeccin en no menos de 1 minuto. Despus de la administracin IM
IV se debe cambiar a la va oral tan
pronto como sea posible.
148
- Por va oral: 0,2-0,4 mg cada 6-12

horas, por 2-7 das.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin transitoria, palpitaciones, dolor torcico,
tromboflebitis, espasmo coronario, infarto del miocardio, angina. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea.
Neurolgicas: mareos, tinitus, alucinaciones, parestesia, vrtigo. Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones alrgicas, incluyendo anafilaxis.
Renales: Hematuria. Respiratorias:
Disnea. Otras: Diaforesis, intoxicacin
hdrica, congestin nasal, calambres.
INTERACCIONES
Frmacos antivirales como el efavirenz, saquinavir, indinavir, nelfinavir,
ritonavir y delavirdina pueden interferir
con el metabolismo heptico del medicamento, aumentando los niveles
sricos y el riesgo de ergotismo. La
combinacin con agonistas serotoninrgicos como el sumatriptn o el rizatriptn puede provocar una reaccin
vasoespstica aditiva prolongada.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipertensin no controlada, toxemia e
hipersensibilidad al medicamento.
Usar con precaucin en el segundo y
tercer perodo del trabajo de parto, en
pacientes con enfermedad vascular
reciente. La sobredosis puede provocar convulsiones, hipercoagulabilidad, gangrena, alteraciones de la

presin arterial, disnea y coma. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte.
DANAZOL
FARMACOLOGA
Esteroide sinttico derivado de la etisterona, con potente accin antigonadotrpica. Suprime el eje hipofisiarioovrico. La supresin probablemente
es debida a una combinacin de una
respuesta hipotlamo-hipofisiaria deprimida debido a la disminucin en la
produccin de estrgenos, la alteracin del metabolismo de los esteroides sexuales y a la inhibicin
competitiva de la interaccin de dichos
esteroides con sus receptores en los
rganos blanco. Inhibe la liberacin de
la hormona folculo-estimulante
(FSH) y de la hormona luteinizante
(LH). Adems, posee una dbil
actividad andrognica. Disminuye
significa-tivamente los niveles de IgG,
IgM e IgA, en pacientes con
endometriosis. Se sugiere que pudiera
haber otro mecanismo para la
regresin de la enfermedad.
accin se inicia a las 3-6 semanas con

la dosificacin continua y persiste
hasta por 8-12 meses despus de
suspendida la terapia. En la
enfermedad fibroqustica de la mama,
la respuesta inicial se observa a las 4
semanas, se hace mxima a los 4-6
meses y se mantiene hasta por 1 ao
despus de finalizado el tratamiento.
No se conoce bien la cintica de
distribucin. Se metaboliza en el
hga-do a hidroximetiletisterona, G
como metabolito principal y se excreta
por va renal. La vida media de
eliminacin es de 4,5 horas.
INDICACIONES
Endometriosis. Enfermedad
fibroqus-tica de la mama. Menorragia
primaria (hemorragia uterina
disfuncional).
- Endometriosis: Iniciar con una dosis
de 800 mg/da dividida en 2 dosis y
mantener la terapia hasta lograr
amenorrea y alivio del dolor. A partir
de all, disminuir gradualmente hasta la mnima dosis necesaria para
mantener la amenorrea. Para casos
leves, iniciar con 200-400 mg/da,
divididos en 2 dosis y ajustar la dosis segn la respuesta del paciente.
Mantener la terapia sin interrupcin
por 3-6 meses y, en caso necesario,
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y alcanza
2ed.niveles
2004 *sFormulario Teraputico Nacional
149
- Enfermedad fibroqustica de la
mama: Iniciar con una dosis de 100400 mg/da divididos en 2 dosis,
segn la respuesta del paciente.
Usualmente, la eliminacin de los
ndulos requiere 4-6 meses de
terapia.
- Menorragia primaria: 200 mg/da
divididos en 2 dosis iguales, por 3
meses.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento de la presin arterial. Gastrointestinales: Irritacin gstrica, nuseas, vmitos, diarrea, constipacin, cambios del apetito, gastroenteritis y, raras veces, pancreatitis. Genitourinarias: Hematuria,
efectos hipoestrognicos (rubor, diaforesis, vaginitis, incluyendo picazn,
sequedad, sensacin de quemadura,
sangrado vaginal, nerviosismo, irregularidades menstruales), efectos andrognicos en las mujeres (aumento de
peso, hirsutismo, ronquera, aumento
del tamao del cltoris, cambios en la
libido). Hematolgicas: Aumento en el
contaje de los glbulos rojos y las
plaquetas. Se ha observado eritrocitosis, leucocitosis o policitemia. Hepticas: Ictericia reversible, aumento
de los niveles de las enzimas hepticas, alteracin de la funcin
heptica, adenoma heptico.
Reacciones alrgicas, erupciones.
150
abdominal persistente, sndrome del

tnel carpiano, escalofros, piel y
cuero cabelludo grasosos.
INTERACCIONES
El danazol potencia el efecto de los
anticoagulantes orales e incrementa
los requerimientos de insulina en
pacientes diabticos. Puede generar
resultados anormales en la prueba de
tolerancia a la glucosa. Incrementa los
niveles sricos y el riesgo de toxicidad
de la carbamazepina. Prolonga el
tiempo de protrombina en pacientes
estabilizados con warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, hemorragia uterina de etiologa desconocida, insuficiencia heptica, renal o
cardiaca, en casos de porfiria y en el
embarazo. Durante el tratamiento se
debe evaluar peridicamente la
presin arterial, la funcin heptica y
prestar especial atencin a la aparicin precoz de signos de virilizacin.
En los varones, se debe evaluar el
semen cada 3-4 meses (volumen,
viscosidad, contaje y motilidad). Usar
condiciones que pueden agravarse
por la retencin o sobrecarga de fluidos como migraa, epilepsia y alteracin de la funcin cardiaca o de la
funcin renal. Durante el tratamiento
carbn activado y un catrtico salino,

si la ingestin es reciente. Manejo
Durante el tratamiento se deben usar
mtodos anticonceptivos no hormonales. En caso de sospecha o certeza
de embarazo, suspender el medicamento y notificar al mdico. No ingiera
danazol si est embarazada o
amamantando. Se debe usar un
mtodo contraceptivo, diferente a los
anticonceptivos orales, mientras dure
el tratamiento. Prestar atencin a la
aparicin precoz de signos de
ESTRGENOS CONJUGADOS
FARMACOLOGA
Los estrgenos conjugados producen
las mismas acciones fisiolgicas que
los estrgenos endgenos. En los
tejidos que responden a los estrgenos (rganos genitales femeninos, mamas, hipotlamo, hipfisis),
los estrgenos, como otros
esteroides, dada su alta
liposolubilidad, entran a la clula y son
transportados al ncleo donde se unen
al receptor nuclear, donde ocurre la
sntesis de ARN y protenas
especficas, con los con-secuentes
efectos de los estrgenos. Los
estrgenos endgenos cons-tituyen
hormonas esenciales para el normal
desarrollo y crecimiento de los
de la forma corporal caracterstica, de

la estructura esqueltica y de la talla
corporal definitiva de la hembra.
Causan un incremento de las clulas y
secreciones de la mucosa cervical,
engrosamiento y cornificacin de la
mucosa vaginal, proliferacin del
endometrio y aumento del tono
uterino. Ejercen un efecto anablico
dbil que genera retencin de sodio y
fluidos; favorecen la deposicin de
calcio en los huesos y ejercen un G
efecto positivo sobre los lpidos
sanguneos, reduciendo los niveles
de LDL-colesterol y aumentando los
de HDL-colesterol.
FARMACOCINTICA
absorben rpidamente. Se distribuyen
ampliamente en el organismo y tienden a depositarse en el tejido adiposo,
de donde se liberan lentamente. El
estradiol y otros estrgenos naturales
se unen a las protenas plasmticas
en un 30-50%, principalmente a la globulina de unin a esteroides sexuales
(SSBG) y, en menor grado, a la albmina plasmtica. El etinilestradiol se
une principalmente a la albmina. Se
metabolizan principalmente en el
hgado y en menor proporcin en las
gnadas, los riones y en el tejido
muscular, transformndose en metabolitos con menor actividad estrognica que se excretan como conjugados
151
atrfica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovrica primaria o castracin, en la prevencin de la

osteoporosis y como
tratamiento
paliativo del carcinoma de mama y del
carcinoma prosttico.
Se administran por va oral en regmenes de dosis continua o en forma
cclica (dosificacin diaria por 3 semanas seguido por 1 semana de descanso) con repeticin del ciclo segn
la evolucin.
- Sntomas vasomotores asociados a
la menopausia: 1,25 mg/da. Se administra en forma cclica
dependien-do de la respuesta tisular
del pacien-te individual.
- Vaginitis atrfica: 0,3-1,25 mg/da.
Se administra en forma cclica.
- Hipogonadismo femenino: 2,5-7,5
mg/da en dosis divididas por 20
das continuos, seguido por 10 das
de descanso. Si no aparece
sangrado al final de este perodo,
repetir el esquema de dosificacin.
- Disfuncin ovrica primaria o
castracin: 1,25 mg/da, en forma
c-clica. Ajustar la dosis de acuerdo
a la respuesta de la paciente.
- Tratamiento de la osteoporosis:
0,625 mg/da, en forma cclica (tres
semanas con el medicamento y una
semana sin el mismo). En casos de
fractura podra requerirse dosis
152
ces/da y evaluacin peridica de la

eficacia del tratamiento por
determinaciones seriadas de la
fosfatasa cida srica y de la
mejora sintomtica del paciente.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, tromboflebitis, tromboembolismo, edema,
aumento del riesgo de accidente cerebrovascular, embolismo pulmonar,
infarto del miocardio. Dermatolgicas:
Melanoma, hirsutismo o prdida del
cabello, eritema nodoso, dermatitis.
clicos abdominales, ictericia colestsica, distensin abdominal, anorexia, aumento del apetito, pancreatitis. Genitourinarias: Sangrado intermenstrual, alteracin del flujo
menstrual, aumento del riesgo de
cncer del endometrio, posibilidad de
aumento del riesgo de cncer de
mama, erosin cervical, alteracin de
las secreciones cervicales, aumento
del tamao de los fibromas uterinos,
candidiasis vaginal, ginecomastia,
atrofia testicular, impotencia. Hepticas: Adenoma heptico, enfermedad
de la vescula biliar. Neurolgicas:
Cefalea, mareos, movimientos coreicos, depresin, convulsiones. Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria,
eritema nodoso, eritema multiforme.
Otras: Empeoramiento de la miopa o
el astigmatismo, intolerancia a los
lentes de contacto, cambio de peso,
fenilbutazona, los barbitricos, la fenitona, la rifampicina y la primidona incrementan el metabolismo de los estrgenos y reducen sus niveles sricos. Los estrgenos pueden disminuir
el efecto de los anticoagulantes orales.
Los evacuantes intestinales reducen
la absorcin de los estrgenos. Los
estrgenos aumentan la toxicidad de
los antidepresivos tricclicos y de los
corticosteroides. Aumentan las concentraciones sricas de la cafena.
En pacientes fumadores aumenta el
riesgo de efectos cardiovasculares.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicados en pacientes con
hipersensibilidad al medicamento, carcinomas dependientes de estrgenos,
sangramiento genital anormal no
diagnosticado, antecedentes o presencia de tromboembolismo o tromboflebitis severa, dao heptico crnico o severo y durante el embarazo.
enfermedad cerebro-vascular o arterial coronaria, condiciones que puedan agravarse por la retencin de fluidos (asma, trastornos convulsivos,
migraa e insuficiencia cardiaca o
renal) y en mujeres con antecedentes
o historia familiar de cncer de mama,
de enfermedad fibroqustica de
mama, o con tendencia a la formacin
de ndulos. Durante la terapia se debe
SOBREDOSIS
No es factible la intoxicacin aun con
la ingestin de dosis elevadas; sin embargo, algunos pacientes podran presentar nuseas y/o hemorragia vaginal. Tratamiento sintomtico y de soporte.
Se debe advertir a los pacientes sobre
los efectos adversos ms comunes
asociados a la terapia con estrgenos,
G
as como la importancia de notificar de
inmediato al mdico la ocurrencia de
cualquier manifestacin o sntoma
inusual que se presente durante el
tratamiento. La paciente debe estar alerta por sangrado anormal por la
vagina, dolor en las pantorrillas o en el
pecho, falta de respiracin, tos con
sangre, cefalea severa, mareos, desmayos, ndulos en las mamas, ictericia y depresin mental. Se debe persuadir a los pacientes de practicarse,
de manera regular, exmenes de la
funcin heptica y hematolgica, gliLEVONORGESTREL / ESTRGENO
(LEVONORGESTREL / ETINIL ESTRADIOL)
FARMACOLOGA
La combinacin del levonorgestrel y el
etinilestradiol ejerce un efecto anticonceptivo por supresin de la funcin
hipotlamo-hipofisiaria que regula la
secrecin de las hormonas folculoestimulante (FSH) y luteinizante
(LH).Tambin previene el transporte
153
Falopio. El estrgeno suprime la secrecin de FSH, bloqueando el desarrollo folicular y la ovulacin. El progestgeno suprime la secrecin de la
hormona luteinizante de tal manera
que la ovulacin no puede ocurrir aun
cuando el folculo se desarrolle. Produce espesamiento del moco cervical,
interfiere con la migracin de los espermatozoides y produce cambios en
el endometrio que impiden la implantacin.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral, el
levonorgestrel se absorbe en un 100%
y el etinilestradiol, por el efecto de primer pasaje, slo en un 40%. Una vez
en la sangre, se unen a las protenas
plasmticas (etinilestradiol 98% y levonorgestrel 94%) y se distribuyen ampliamente en el organismo. Se metabolizan en el hgado; el etinilestradiol
por hidroxilacin y el levonorgestrel
por reduccin. Ambos sufren posterior
conjugacin tanto con el cido glucurnico como con el cido sulfrico. Los
productos se excretan por la orina y las
heces como metabolitos inactivos y,
en pequea proporcin, como frmacos intactos. El etinilestradiol sufre
circulacin enteroheptica. La vida
media de eliminacin del etinilestradiol
es de 6-20 horas y la del levonorgestrel
de 11-45 horas.
154
diaria por 21 das continuos comenzando el da 5 del ciclo menstrual, seguido por un descanso durante 7 das (sin medicacin), al
final de los cuales se reinicia un
nuevo rgimen.
- Rgimen de 28 das: Una tableta
diaria por 28 das continuos (las
ltimas 7 tabletas son placebo), al
final de los cuales se reinicia un
nuevo rgimen.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboembolismo,
hipertensin, edema, embolismo
pulmonar, accidente cerebrovascular,
trombosis retiniana. Dermatolgicas:
Dermatitis, acn, hirsutismo, alopecia,
eritema multiforme.Gastrointestinales:
Nusea, malestar estomacal, cambios
en el apetito, anorexia, clicos, aumento de peso, pancreatitis, intolerancia a los carbohidratos. Genitourinarias: Amenorrea, dismenorrea, hipermenorrea, sangrado prolongado, manchado, inicio irregular del sangrado,
inicio frecuente de sangrado, sangrado escaso, cervicitis, vaginitis,
leucorrea, aumento de tamao de los
fibromas uterinos, candidiasis vaginal.
Hepticas: Enfermedad de la vescula
biliar, clculos biliares, tumores hepticos, ictericia colestsica. Neurolgicas: Cefalea, nerviosismo, mareos, depresin, letargia, migraa.
Otras: Aumento de tamao de la gln-
INTERACCIONES
Los anticonceptivos orales pueden
disminuir la eficacia del lorazepam y
del oxazepam. Pueden aumentar el
efecto del alcohol, de los bloqueantes
de los receptores beta-adrenrgicos,
los corticosteroides, el diazepam, el
clordiazepxido, la fenitona y la teofilina. El efecto anticonceptivo puede
ser disminuido por la fenitona, los
barbitricos, la fenilbutazona, la carbamazepina, la primidona, la isoniazida,
la rifampicina, el cloranfenicol, la neomicina, la nitrofurantona, la griseofulvina, la ampicilina, la penicilina V,
las sulfonamidas y las tetraciclinas.
Pue-den disminuir el efecto de los
anticoa-gulantes orales. El cigarrillo
aumenta el riesgo de efectos adversos
cardio-vasculares.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, trastornos graves de la funcin heptica,
historia o antecedentes de tromboembolismo, tromboflebitis, enfermedad
cerebro-vascular, embolismo pulmonar, enfermedad arterial coronaria,
carcinoma de mama o del endometrio
u otras neoplasias dependientes de
estrgenos, diabetes con compromiso
vascular, ciruga mayor con inmovilizacin prolongada, hemorragia vaginal anormal no diagnosticada, ictericia colestsica, sospecha o certeza de
renal. Durante el tratamiento se debe

evaluar peridicamente la funcin
heptica y la oftalmolgica, la presin
arterial y el perfil lipdico. Suspender
el uso del producto en caso de cefalea
migraosa aguda, trastornos de la
visin, signos iniciales de tromboflebitis o de tromboembolismo, alteraciones hepticas y aumento de la
presin arterial.
SOBREDOSIS
G
No es factible la intoxicacin, an con
la ingestin de dosis elevadas.
Se debe procurar tomar la dosis diaria
siempre a la misma hora. En caso de
olvido de alguna dosis, notificar al m
dico y tomar precauciones ante la posibilidad de falla del tratamiento. No
tomar medicamentos por cuenta propia sin el conocimiento del mdico.
Asistir peridicamente al control
mdico para la evaluacin correspondiente. No fumar mientras dure el
tratamiento. Informar de inmediato al
MEDROXIPROGESTERONA
(MEDROXIPROGESTERONA ACETATO)
(Tratamientos Ginecolgicos)
FARMACOLOGA
Derivado de la progesterona. Es un
progestgeno sinttico con acciones
similares a los de la progesterona en-
155
renal. Durante el tratamiento se debe

heptica y la oftalmolgica, la presin
arterial y el perfil lipdico. Suspender
el uso del producto en caso de cefalea
migraosa aguda, trastornos de la
ovulacin. Tiene efectos anablicos y
andrognicos discretos. Aparentemente carece de una actividad estrognica significativa. Inhibe las contracciones uterinas espontneas.
FARMACOCINTICA
alcanza concentraciones sricas pico
en 2-7 horas. Se une a las protenas
en el hgado dando lugar a, por lo
menos, 16 productos diferentes que se
excretan en su mayora por la orina y
en menor proporcin por las heces. La
vida media de eliminacin, tras la
administracin oral, es de 12-17
horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la amenorrea secundaria, hemorragia uterina debida a
trastornos hormonales sin patologa
orgnica de base y sntomas vasomotores asociados a la menopausia.
- Amenorrea secundaria: 5 a 10
mg/da por 5-10 das. La terapia
puede comenzar en cualquier da
156
general, a los 7-10 das de

finalizado el tratamiento.
- Sntomas vasomotores asociados a
la menopausia: 20 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis, embolismo, tromboembolismo pulmonar,
edema, accidente cerebrovascular.
Dermatolgicas: Erupcin, acn,
prurito, melanoma, alopecia, hirsutismo. Gastrointestinales: Nusea, dolor abdominal. Genitourinarias: Sangrado intermenstrual, dismenorrea, amenorrea, erosin cervical, secreciones anormales, cambios en el sangrado menstrual. Hepticas: Ictericia colestsica. Neurolgicas: Depresin,
insomnio, somnolencia, mareos,
cefalea. Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones anafilactoides y
anafilaxis. Otras: Exoftalmos,
diplopa, sensibilidad y aumento de
tamao o secrecin de las mamas,
cambios de peso.
INTERACCIONES
La aminoglutetimida puede reducir la
biodisponibilidad de la medroxiprogesterona y, por ende, su eficacia. La
rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y la fenitona pueden inducir el
metabolismo de la medroxiprogesterona y comprometer su eficacia teraputica. La medroxiprogesterona puede disminuir el efecto hipoglicmico
de la glibenclamida y la metformina, e
puede requerir una terapia alternativa.

CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, hemorragia uterina no diagnosticada, antecedentes tromboemblicos, tromboflebitis, apopleja o pacientes con
historia pasada de estas condiciones.
Disfuncin o enfermedad heptica,
carcinoma genital o de mama y durante el embarazo. Durante el tratamiento
se debe evaluar frecuentemente la
funcin oftalmolgica. Dado que en
pacientes diabticos puede desarrollarse intolerancia a la glucosa, se
debe practicar determinaciones peridicas de la glicemia. Usar con precaucin en pacientes con diabetes
mellitus, historia de depresin mental
y enfermedades que pueden
agravarse por la retencin de lquido
como: epilepsia, migraa,
hipertensin, asma y disfuncin
cardiaca o renal. Durante la terapia se
debe suspender la lac-tancia. Los
pacientes con historia de depresin
deben ser cuidadosamente vigilados
despus de suspender el
medicamento, por una posible
recada de la depresin.
tologa inusual durante el tratamiento,

en especial trastornos oculares, cefalea sbita y dolor en los miembros
inferiores acompaado de aumento
de volumen, temperatura y
SOBREDOSIS
No es factible la intoxicacin, aun con
la ingestin de dosis elevadas.
157
H02 CORTICOSTEROIDES PARA USO SISTMICO

Dexametasona (Sistmica)
Hidrocortisona
Prednisolona
Prednisona (Sistmica)
Triamcinolona (Triamcinolona Acetonita)
H03 TERAPIA TIROIDEA
Levotiroxina Sdica
Liotironina (Triiodotironina)
Propiltiouracilo
Tiamazol (Metimazol)
H PREPARADOS HORMONALES SISTMICOS, EXCLUYE HORMONAS SEXUALES E INSULINAS
H01 HORMONAS HIPOFISIARIAS E HIPOTALMICAS Y SUS ANLOGOS

Desmopresina (Desmopresina Acetato)
Oxitocina
159
DESMOPRESINA (DESMOPRESINA ACETATO)

FARMACOLOGA
Anlogo sinttico de la hormona antidiurtica (vasopresina) con una
accin ms especfica, potente y
prolongada que la de la hormona
natural. Pro-mueve la absorsin de
agua en los tbulos renales, disminuye
el volumen de orina e incrementa su
osmolaridad. Produce un aumento
dosis-depen-diente en la
concentracin plasmtica y la
actividad del factor VIII (factor
antihemoflico)
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin de
0,025-0,4 mg en pacientes con diabetes inspida, se produce un efecto
anti-diurtico clnicamente
significativo en 15-30 minutos.
Dependiendo de la do-sis, el efecto
puede durar de 8-12 ho-ras. Despus
de la administracin IV, se genera un
aumento en la actividad del factor VIII
en 15-30 minutos, el cual se hace
mximo despus de 1,5-2 ho-ras. La
vida media de eliminacin terminal es
de aproximadamente 9,7 (8,4-16)
horas.
Willebrand tipo I: 0,3 mcg/kg por

infusin IV en 15-30 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento leve de la
presin arterial en altas dosis, o hipotensin con taquicardia compensadora, eventos trombticos (cerebrovascular, infarto del miocardio). Gastrointestinales: Nuseas, clicos
abdo-minales. Genitourinarias: Dolor
vulvar. Neurolgicas: Cefalea.
Anafilaxis. Otras: Ri-nitis, epistaxis,
dolor de garganta, tos, rubor, eritema H
local, hinchazn o sen-sacin de
quemadura despus de la inyeccin,
retencin de fluidos, hipo-natremia.
INTERACCIONES
El litio, la heparina, la epinefrina (dosis
elevadas), la demeclociclina y el alcohol pueden aumentar el riesgo de efectos adversos; la cloropromazina y la
fludrocortisona pueden potenciarla. El
clofibrato puede prolongar la duracin
del efecto antidiurtico. La
carbamaze-pina y la clorpropamida
pueden poten-ciar los efectos de la
desmopresina; se debe evitar el uso
concomitante. Aun-que la actividad
presora es muy baja, dosis altas (0,3
INDICACIONES
Tratamiento de la diabetes inspida no mg/Kg) administradas conjuntamente
nefrognica, la hemofilia A y la enfer- con otros agentes pre-sores requiere
medad de von Willebrand tipo I (leve a un control cuidadoso del paciente. La
indometacina poten-cia los efectos de
moderada).
la desmopresina.
161
de fluido y desbalance electroltico (fibrosis qustica) e historia de

trombosis. En nios y ancianos se
debe restringir la ingesta de lquidos
para disminuir el riesgo de intoxicacin
por agua y la hiponatremia. No debe
utilizarse en la enfermedad de von
Willebrand tipo II debido a que puede
inducir agregacin plaquetaria.
Durante el uso en el manejo de la
diabetes inspida, se debe controlar
con frecuencia el volumen y la
osmolaridad de la orina. En pacientes
con hemofilia A se debe determinar los
niveles del factor VIII y no usar el
medicamento si son iguales o menores
que 5%. No se debe usar para el
tratamiento de la hemofilia tipo B, o en
pacientes que tienen anti-cuerpos
contra el factor VIII. No se conoce la
seguridad de su uso en el embarazo ni
SOBREDOSIS
Reducir la dosis o suspender el tratamiento, segn la severidad del caso.
No hay un tratamiento especfico. Si
OXITOCINA
FARMACOLOGA
Hormona hipotalmica producida en la
neurohipfisis, con actividad estimulante de la musculatura lisa uterina.
Induce las contracciones uterinas al
incrementar la permeabilidad de las
miofibrillas del tero al ion sodio.
162
musculatura lisa del tero, particularmente hacia el final del embarazo, durante el parto e inmediatamente despus del alumbramiento. Estimula las
contracciones rtmicas del tero,
aumenta la frecuencia y el tono de la
musculatura uterina. La hormona sinttica no posee los efectos cardiovasculares tales como aumento de la
presin arterial como lo muestra la
hormona natural, vasopresina. Tiene,
adems, un efecto antidiurtico discreto.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV, produce una respuesta uterina inmediata
que se mantiene por 1 hora, mientras
que por va IM, la respuesta se
observa a los 3-5 minutos y persiste
por 2-3 horas. Se distribuye en el
lquido extra-celular; puede alcanzar
concentracio-nes bajas en la
circulacin fetal. Se destruye en el
hgado, en los riones y en el plasma
por accin de la enzima oxitocinasa.
Una pequea cantidad es excretada
en orina como frmaco intacto. La vida
media plasmtica es de 3-5 minutos.
INDICACIONES
Estimulacin o induccin del trabajo
de parto, prevencin de la hemorragia
post-parto y manejo del aborto incompleto o inevitable.
tracciones similares a las de un

trabajo de parto normal), sin evidencia de perturbacin fetal.
Hemorragia post-parto: 10 U por
va IM o por infusin IV a una
velocidad de 20-40 mU/minuto.
- Induccin de contracciones uterinas
en aborto incompleto o inevitable:
10-20 mU/minuto (20-40 gotas/minutos), sin exceder 30 U en 12 horas.
REACCIONES ADVERSAS
En la madre: Cardiovasculares: Arritmia cardiaca, contracciones ventriculares prematuras. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos. Hematolgicas:
Hemorragia posparto. Neurolgicas:
Hemorragia subaracnoidea (por la
hipertensin), convulsiones, coma
(por intoxicacin hdrica). Reacciones
de hipersensibilidad: Anafilaxis. Otras:
Hematoma plvico, contracciones
ute-rinas tetnicas, abruptio
placentae, aumento de la motilidad
uterina, ruptura uterina.
En el feto: Debidas a la motilidad
uterina: Cardiovasculares: Bradicardia, contracciones ventriculares
prematuras y otras arritmias. Neurolgicas: Dao cerebral permanente.
Respiratorias: Anoxia, asfixia. Otras:
Muerte fetal. Debidas al uso de la
oxitocina en la madre: Hemorragia
retiniana neonatal. Bajo puntaje de
Apgar a los 5 minutos. Ictericia neo-
puede provocar hipertensin severa y

persistente. El ciclopropano puede incrementar la hipotensin inducida por
la oxitocina; tambin se ha observado
bradicardia sinusal y ritmo aurculoventricular anormal en la madre.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
circunstancias en las que no es recomendable el parto vaginal. No debe
ser dada simultneamente por ms de
una va de administracin. Durante la H
administracin se debe hacer seguimiento de las contracciones uterinas,
la presin arterial materna, la frecuencia cardiaca materna y fetal y, de ser
posible, la presin intrauterina. Si se
presenta hiperactividad uterina se
debe suspender de inmediato la
administracin. Evitar el uso de dosis
elevadas por perodos prolongados.
SOBREDOSIS
DEXAMETASONA
(Sistmica)
FARMACOLOGA
Los corticosteroides se clasifican segn su actividad farmacolgica primaria en mineralocorticoides y glucocorticoides, cada uno con efectos y sitios
de accin especficos. La separacin
de estos grupos; sin embargo, no es
absoluta, toda vez que existen este163
grupos, como la hidrocortisona; otros,

como la dexametasona, la prednisolona, la prednisona y la triamcinolona
poseen actividad predominantemente
glucocorticoide y dbil actividad
mineralocorticoide. Los corticosteroides interactan con protenas receptoras especficas en los tejidos blanco
para regular la expresin de genes con
capacidad de respuesta a los corticosteroides, lo cual modifica las cifras
y la disposicin de las protenas sintetizadas. El tiempo requerido para
estos cambios resulta en el hecho que
pocas acciones de los corticoides son
inmediatas, observndose, en general, un retardo en la aparicin de
dichas acciones. Tambin hay
ejemplos en los cuales los
glucocorticoides disminu-yen la
transcripcin de los genes. Los
mineralocorticoides afectan el balance
hidroelectroltico promoviendo la
reab-sorcin de sodio y la excrecin
de potasio e hidrgeno en los tbulos
renales, lo cual conduce a edema e
hipertensin. Los glucocorticoides disminuyen o previenen la respuesta
tisular a los procesos inflamatorios y,
adems, suprimen la respuesta inmune. Otros efectos incluyen: inhibicin
de la secrecin hipofisiaria de ACTH;
incremento de la gluconeognesis
(que causa aumentos de la glicemia);
catabolismo de protenas;
disminucin de los procesos de
164
les solubles (fosfato sdico y

succinato sdico) se absorben
rpidamente, mientras que las sales
liposolubles (acetato y acetnido) lo
hacen ms lentamente. La absorcin
sistmica posterior a la
administracin intraar-ticular,
intrabursa, intrasinovial, intra-drmica
o en tejidos blandos, es lenta. Una vez
absorbidos, los corticoste-roides
abandonan rpidamente el torrente
sanguneo y se distribuyen a
numerosos tejidos, en especial al msculo, hgado, piel, intestino y riones.
La unin a las protenas plasmticas
es variable y dependiente del agente;
por lo general, se unen a la transcortina (globulina transportadora de
corticosteroides) y a la albmina. Atraviesan la placenta y se distribuyen a la
leche materna. Se metabolizan en
todos los tejidos, principalmente en el
hgado, dando origen a productos
inactivos que son excretados, junto
con pequeas cantidades del frmaco
intacto, en la orina y en escasa
proporcin por va biliar. La vida
media de eliminacin de la
dexametasona es de 1-2 horas y la
duracin de la ac-tividad
antiinflamatoria (que equivale al
tiempo de supresin del eje hipotlamo-hipfisis-adrenal) es de 2,25
das.
INDICACIONES
Los corticosteroides con escasa acti-
en episodios agudos o exacerbacin de espondilitis anquilosante,

bursitis, tenosinovitis, artritis (gotosa, psoritica y reumatoidea), epicondilitis y osteoartritis post-traumtica.
Enfermedades del colgeno: Casos
seleccionados de lupus eritematoso
sistmico, carditis reumtica aguda
y dermatomiositis sistmica.
Desrdenes dermatolgicos:
Pnfi-go, dermatitis bulosa
herpetiforme, eritema multiforme
severo, derma-titis seborreica
severa, psoriasis severa, micosis
fungoide, angioe-dema y dermatitis
por contacto o atpica
Estados alrgicos severos no
controlados con otras medidas.
Afecciones oftlmicas en procesos
alrgicos o inflamatorios agudos y
severos.
Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis, asma bronquial,
sndrome de Loeffler no manejable
con otras medidas, tuberculosis
pulmonar di-seminada o fulminante,
beriliosis, pneumonitis por
aspiracin y rinitis alrgica.
D e s r d e nes hematolgicos: Prpura trombocitopnica idioptica y
trombocitopenia secundaria en
adultos, anemia hemoltica adquirida y anemia hipoplsica congnita
(eritroide).
Enfermedades neoplsicas: Manejo
Prevencin de los vmitos inducidos por la quimioterapia.

- Prevencin del sndrome de
distrs repiratorio en neonatos
prematu-ros.
- Miscelneas: Estados edematosos,
shock refractario a medidas convencionales, exacerbacin aguda de la
esclerosis mltiple, sndrome nefrtico, meningitis tuberculosa con
bloqueo sub-aracnoideo, colitis ulcerativa y enteritis regional.
Se presenta como dexametasona H
base de uso oral y como fosfato de
dexametasona de uso IV, IM, intraarticular, intrasinovial, intralesiones y en
tejido blando. La dosis y la ruta de administracin dependern de la
condicin a tratar.
- La dosis oral de dexametasona
base para adultos es: 0,75-9
mg/da, dividida en 2-4 dosis; en
nios: 0,024-0,34 mg/kg/da,
dividida en 4 dosis.
- La dosis de fosfato de dexametasona en el shock es: 1-6 mg/kg IV
como dosis nica o 40 mg IV cada 26 horas, segn lo demande la
situacin. Alternativamente, puede
iniciarse con 20 mg IV seguido por
infusin continua de 3 mg/kg en 24
horas. Continuar solamente hasta
que el paciente se estabilice (no
ms de 48-72 horas).
165
curando cambiar a la
administracin oral tan pronto como
la condicin del paciente lo permita.
En condiciones alrgicas agudas o
en la exacerbacin de trastornos
crnicos: Iniciar el primer da con 48 mg IM; 3 mg por va oral en el
segundo y el tercer da en dosis
divi-didas; 1,5 mg en el cuarto da
en dosis divididas y finalizar en el
quin-to y sexto da con una dosis
nica de 0,75 mg.
En condiciones inflamatorias: Se
administra por inyeccin intraarticular, intrasinovial, intralesin o
en tejido blando, en dosis que dependen de la magnitud y localizacin de la inflamacin. En las articulaciones grandes como la de la
rodilla: 2-4 mg; en articulaciones
pequeas como las de los dedos:
0,8-1 mg; en la bursa: 2-3 mg; en el
tejido blando: 0,4-1 mg o 2-6 mg en
caso de infiltracin.
En la prevencin de los vmitos
inducidos por la terapia antineoplsica: 10-20 mg IV antes de la
administracin de la quimioterapia.
En la prevencin del sndrome de
distrs respiratorio en infantes
prematuros: 4 mg IM a la madre por
2 das consecutivos antes del
parto.
agravamiento de la hipertensin, ruptura miocrdica despus de un infarto,

insuficiencia cardiaca en pacientes
susceptibles. Dermatolgicas: Retardo en la cicatrizacin, adelgazamiento
de la piel, petequias, equimosis, eritema, sndrome tipo lupus, atrofia grasa
subcutnea, prpura, hiperpigmentacin, hirsutismo, erupciones y
angioedema. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, aumento del apetito, esofagitis ulcerativa, distensin
abdominal, lcera pptica,
perforacin y hemorragia. Msculoesquelticas: Debilidad muscular,
ruptura de tendones, osteoporosis,
necrosis asptica, fracturas
espontneas, miopata por
esteroides, prdida de masa
muscular, compresin de vrtebras,
necrosis asptica de las cabezas
femoral y humeral. Neuro-lgicas:
Cefalea, vrtigo, insomnio, neuritis,
parestesia, aumento de la presin
intracraneana con papiledema
(pseudotumor cerebral) usualmente
despus del tratamiento, agravamiento de condiciones psiquitricas,
psicosis por esteroides y convulsiones. Endocrinas: Irregularidades
menstruales, sndrome de Cushing,
retardo del crecimiento en nios,
disminucin de la tolerancia a los
carbohidratos, hiperglicemia y supresin de la respuesta adrenocortical e
hipofisiaria. Oftalmolgicas: Catara-
REACCIONES ADVERSAS
El uso de corticosteroides en tratamientos de corta duracin, por lo
166
INTERACCIONES
Los frmacos inductores del metabolismo heptico como la fenitona,
los barbitricos y la rifampicina,
pueden acelerar la degradacin de los
corticosteroides. Los estrgenos
pueden potenciar el efecto de los
corticosteroides al incrementar los
niveles de transcortina y disminuir as
la cantidad de corticosteroides
disponibles para el metabolismo. Con
los AINEs, aumenta el riesgo de lcera
pptica. La asociacin con amfotericina B o con diurticos depletores de
potasio incrementa la posibilidad de
hipopotasemia. Los corticosteroides
aumentan la toxicidad digitlica asociada a la hipopotasemia; disminuyen
el efecto de los anticoagulantes orales;
aumentan los requerimientos de insulina y de los hipoglicemiantes orales;
reducen la eficacia de la isoniazida;
inhiben el metabolismo heptico de la
ciclofosfamida e interfieren con el
efecto promotor de la hormona del
crecimiento. Los anticonceptivos
orales inhiben el metabolismo heptico de los corticosteroides. En
pacientes que reciben corticosteroides, las vacunas de virus vivos
pueden provocar reacciones severas
por replicacin del virus. Disminucin
de la respuesta a los antgenos en las
pruebas drmicas. El alcohol aumenta
el riesgo de irritacin gstrica y
lceras.
camento o a otros esteroides. Se debe

evitar, en lo posible, el uso prolongado
en nios debido al riesgo de trastornos
en el crecimiento. Usar con
precaucin en pacientes con lcera
pptica, colitis ulcerativa, diverticulitis,
diabetes me-llitus, hipertensin,
insuficiencia car-diaca congestiva,
osteoporosis, sn-drome de Cushing,
trastornos convul-sivos, trastornos
hematolgicos, car-cinoma
metastsico, miastenia gravis,
trastornos tromboemblicos, insuficiencia renal y/o heptica, ancianos y
durante el embarazo. Se debe tener en H
cuenta que los corticosteroides
pueden enmascarar los signos de una
infeccin y que es posible la aparicin
de nuevas infecciones durante el
tratamiento. Los pacientes con
hipotiroidismo pueden manifestar
respuestas exageradas a la accin de
los corticosteroides. Durante el tratamiento prolongado, el paciente debe
ser evaluado peridicamente a objeto
de detectar la posibilidad de edema,
hipertensin, ganancia de peso,
trastornos hidro-electrolticos (en especial hipopotasemia), infecciones,
alteracin de la funcin cardiaca,
trastornos hematolgicos, trastornos
endocrinos, hiperglicemia y problemas
de visin. En personas sometidas a
tratamiento prolongado est contraindicado el uso de vacunas de virus
vivos. Durante el tratamiento se debe
167
el tratamiento sin el conocimiento del
mdico. Evitar el contacto con personas que padecen enfermedades
infecciosas. Los pacientes susceptibles que estn recibiendo dosis inmunosupresoras de esteroides deben
evitar la exposicin a la varicela o al
sarampin. Notificar al mdico si se
presenta algn trastorno o reaccin
inusual durante el tratamiento, en especial signos y sntomas de infeccin
HIDROCORTISONA
FARMACOLOGA
Corticosteroide de accin corta con
ac-tividad glucocorticoide y
mineralocor-ticoide. Ver:
DEXAMETASONA.
FARMACOCINTICA
Ver: DEXAMETASONA. La vida media
de eliminacin es de 1-2 horas y la duracin de la actividad antiinflamatoria
es de 1,25-1,5 das (equivalente al
tiempo de supresin del eje hipotlamo-hipfisis-adrenal).
INDICACIONES
Por su actividad mineralocorticoide y
glucocorticoide, la hidrocortisona
constituye el agente de eleccin como
terapia de reemplazo en pacientes con
insuficiencia adrenocortical. En algu168
supresor, se prefiere corticosteroides

con propiedades de glucocorticoide y
mnima actividad mineralocorticoide.
Se administra por va IM e IV como
succinato sdico, sal soluble en agua
que resulta adecuada en situaciones
de emergencia que requieren de un
efecto rpido. La dosis para adultos es
de 100-500 mg cada 2-10 horas, segn sea necesario. En nios: 0,16-1
mg/kg 1-2 veces diarias.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DEXAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
SOBREDOSIS
PREDNISOLONA
FARMACOLOGA
Corticosteroide de accin intermedia
con accin predominantemente glucocorticoide y mnima actividad
mineralocorticoide. Ver: DEXAMETASONA.
FARMACOCINTICA
racin de la actividad antiinflamatoria

(que equivale al tiempo de supresin
del eje hipotlamo-hipfisis-adrenal)
es de 1,25-1,5 das.
INDICACIONES
Usada principalmente como agente
antiinflamatorio y como agente inmunosupresor. Debido a su escasa actividad mineralocorticoide, resulta inadecuada para el manejo de la insuficiencia adrenocortical. Ver: DEXAMETASONA.
Se usa por va oral, IM, IV, intraarticular. Independientemente de la sal
que se emplee, la dosis se expresa en
trminos de prednisolona base. La
dosis oral inicial en adultos es de 5-60
mg/da, dividida en 2-4 dosis; en
nios, 0,14-2 mg/kg/da, dividida en
3-4 do-sis. La dosis IM IV en adultos
es de 4-60 mg/da, dividida en 2-4
dosis; en ni-os, 0,14-2 mg/kg/da,
dividida en 3-4 dosis. La dosis
intraarticular es de 4-60 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DEXAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
PREDNISONA
(Sistmica)
FARMACOLOGA
Corticosteroide de accin intermedia
con accin predominantemente glucocorticoide y mnima actividad mineralocorticoide. Ver DEXAMETASONA.
FARMACOCINTICA
Ver DEXAMETASONA. La vida media
de eliminacin es de 2-3 horas y la
duracin de la actividad antiinflamatoria (que equivale al tiempo de
supresin del eje hipotlamoH
hipfisis-adrenal) es de 1,25-1,5 das.
La pred-nisona es inactiva y en el
organismo se transforma en
prednisolona por las enzimas
hepticas.
INDICACIONES
antiinflamatorio y como agente
inmunosupresor. Debido a su escasa
actividad mineralocorticoide, resulta
inadecuada para el manejo de la
insuficiencia adrenocortical. Ver:
DEXAMETASONA.
Se administra por va oral. La dosis en
adultos es de 5-60 mg como dosis
nica o dividida en 2-4 dosis; en nios,
0,14-2 mg/kg/da (4-60 mg/m2), dividida en 4 dosis. La dosis de mantenimiento se da una vez al da o inter-
169
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
SOBREDOSIS
Ver: DEXAMETASONA.
TRIAMCINOLONA (TRIAMCINOLONA
ACETONITA)
FARMACOLOGA
Corticoesteroide de accin intermedia
con accin predominantemente
glucocorticoide y mnima actividad
mineralocorticoide. Ver: DEXAMETASONA.
FARMACOCINTICA
de eliminacin es de 2-3 horas y la
duracin de la actividad antiinflamatoria (que equivale al tiempo de
supresin del eje hipotlamohipfisis-adrenal) es de 1,25-1,5 das.
INDICACIONES
antiinflamatorio y como agente inmunosupresor. Debido a su escasa actividad mineralocorticoide, resulta
inadecuada para el manejo de la
insuficiencia adrenocortical. Ver:
DEXAMETASONA.
Se administra por va IM,
170
0,2 mg/kg a intervalos de 1-7 das. La

dosis por va intraarticular, intrasinovial, intralesin y en tejidos blandos:
2,5-40 mg a intervalos de varias
semanas, segn la localizacin y el
grado de inflamacin del rea afectada. Para las articulaciones grandes como la rodilla: 15-40 mg; para las
articulaciones pequeas como las de
los dedos: 2,5-10 mg. Para los tejidos
blandos: 2,5-10 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DEXAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
SOBREDOSIS
LEVOTIROXINA SDICA
FARMACOLOGA
Hormona tiroidea. La sntesis y
secrecin de las principales hormonas
tiroideas, L-tiroxina y L-triyodotironina,
es regulada por complejos mecanismos de retroalimentacin del eje hipotlamo-hipfisis-tiroides. Las hormonas son secretadas en respuesta a la
estimulacin por la hormona estimulante de la tiroides (TSH). Las
hormonas tiroideas, a su vez, actan
liberadora de tirotropina (TRH). El

mecanismo de accin de las
hormonas tiroideas no est claro. T4 y
T3 son transportadas al interior de las
clulas por mecanismos activos y
pasivos. Ambas hormonas difunden al
ncleo y se unen a las protenas
receptoras de hormona tiroidea,
unidas al ADN. Esto lleva a la
activacin o a la represin de la
transcripcin del ADN, alterando las
cantidades de ARN y de protenas.
Es-tos cambios son responsables por
los cambios metablicos en rganos y
tejidos. Las hormonas tiroideas aumentan el consumo de oxgeno, la
tasa metablica basal y el
metabolismo de carbohidratos,
lpidos y protenas. Es-tos efectos
fisiolgicos son producidos
principalmente por la T3, la cual procede de la desyodacin de la T4 en los
tejidos perifricos. Alrededor de 7090% de la T3 perifrica procede de la
desyodacin de la T4 en la posicin 5'.
de la T4 por dichas protenas es mayor

que la de la T3, lo que explica su mayor
tiempo de permanencia en el organismo. Se inactiva en el hgado por
conjugacin con cido glucurnico y
con cido sulfrico y se excreta por la
bilis. La vida media de eliminacin de
la T4 es de 6-7 das y la de la T3 de 1-2
das, aumentando ambas en
pacientes con hipotiroidismo y
disminuyendo en el hipertiroidismo.
INDICACIONES
Como terapia de reemplazo en el
H
manejo de condiciones que cursan con
disminucin de la funcin tiroidea.
RGIMEN DE DOSIFICACION
iniciar con 50-100 mcg/da e incrementar 25-50 mcg a intervalos de 2-3
semanas hasta obtener la respuesta
adecuada. La mayora de los
pacientes se mantienen con 100-200
mcg/da. Los pacientes geritricos
requieren dosis menores. En nios, la
dosis depende de la edad; nios de 06 meses: 25-50 mcg/da (5-6 mcg/kg);
nios de 6-12 meses: 50-75 mcg/da
(5-6 mcg/kg); nios de 1-5 aos: 75100 mcg/da (3-5 mcg/kg); nios de 612 aos: 100-150 mcg/da (4-5
mcg/kg) y nios mayores de 12 aos:
Ms de 150 mcg/da (2-3 mcg/kg).
FARMACOCINTICA
La absorcin en el tracto gastrointestinal, en el yeyuno proximal y medio, es
variable (50-80%) y dependiente de la
formulacin; aumenta con el ayuno y
puede disminuir por la presencia de
ciertos alimentos. La accin teraputica se observa 1-3 semanas despus
de iniciado el tratamiento. Se distribuye ampliamente a los tejidos. Se une REACCIONES ADVERSAS
en un 95% a las protenas
plasmticas, incluyendo a la globulina
171
nes alrgicas de la piel. Otras:

Prdida de peso, diaforesis,
intolerancia al ca-lor, fiebre,
irregularidades menstrua-les,
alopecia.
cralfato interfieren con la absorcin

gastrointestinal de la levotiroxina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento, tirotoxicosis, insuficiencia adrenal no
compensada (Enfermedad de Addison) y en el tratamiento de la obesidad.
Usar con extrema precaucin en
pacientes con trastornos cardiovasculares (incluyendo hipertensin, angina
y enfermedad coronaria), diabetes, mixedema severo y en ancianos. Durante el tratamiento se debe practicar,
peridicamente, determinaciones de
T4 y T3.
INTERACCIONES
La levotiroxina aumenta la accin de
las aminas simpatomimticas, de los
antidepresivos tricclicos y de los anticoagulantes orales. En pacientes con
diabetes puede incrementar los
requerimientos de insulina y de los
hipoglicemiantes orales. La fenitona
parece incrementar el metabolismo de
la levotiroxina y puede desplazarla de
su unin a las protenas. Los siguientes agentes tambin pueden alterar la unin a las protenas plasmSOBREDOSIS
ticas: Andrgenos y hormonas anaboSuspensin del medicamento.
lizantes, asparaginasa, clofibrato, esVaciamiento gstrico, carbn activado
trgenos, 5-fluorouracilo, furosemida,
glucocorticoides, cido meclofenreciente. Manejo sintomtico y terapia
mico, metadona, perfenazina, fenilde soporte.
butazona, salicilatos, tamoxifeno. El
efecto de los anticoagulantes orales
puede ser potenciado. La amiodarona Administrar siempre a la misma hora y
puede causar hipertiroidismo o hipo- con el estmago vaco, 1 hora antes o
tiroidismo. Las acciones de algunos 2 horas despus de las comidas. No
bloqueantes de los receptores beta- se debe alterar la dosis ni suspender el
adrenrgicos pueden alterarse tratamiento sin conocimiento del mcuando el paciente se hace eutiroideo. dico. Notificar al mdico si se presenta
Dis-minucin de los efectos de los alguna reaccin o sntoma inusual
digitlicos. Aumenta el riesgo de durante el tratamiento, especialmente
arritmias con la maprotilina. Dismi- dolor de cabeza persistente, dolor en
nucin de la captacin de yodo el pecho, erupciones, diarrea, cambios
radiactivo. Los agentes simpatico172
LIOTIRONINA (TRIIODOTIRONINA)
FARMACOLOGA
Ver: LEVOTIROXINA.
semanas. Para el manejo del bocio

simple (no txico) iniciar con 5
mcg/da e incrementar 5-10 mcg cada
1-2 se-manas, hasta alcanzar 25
mcg/da y, a partir de all, incrementar
12,5-25 mcg cada 1-2 semanas hasta
obtener la respuesta deseada. En
nios con hipotiroidismo congnito,
iniciar con 5 mcg/da e incrementar 5
mcg cada 3-4 das hasta lograr la
respuesta desea-da.
FARMACOCINTICA
Ver: LEVOTIROXINA. Luego de la administracin por va oral se absorbe
en un 95% en 4 horas. Debido a la
dbil unin a las protenas
plasmticas, en comparacin con
levotiroxina, la ac-cin se inicia en 2472 horas y se man-tiene slo por 72
horas. La vida media de eliminacin es REACCIONES ADVERSAS
de 1-2,5 das, se incrementa en Ver: LEVOTIROXINA.
pacientes hipo-tiroideos y disminuye
INTERACCIONES
en los pacientes hipertiroideos.
Ver: LEVOTIROXINA.
INDICACIONES
Como terapia de reemplazo en el manejo de condiciones que cursan con
disminucin de la funcin tiroidea. Es
el medicamento de eleccin para pacientes con alteraciones en la conversin de T4 a T3. Por su efecto rpido y
de corta duracin, resulta adecuada
cuando se requiere de un efecto
inmediato o rpidamente reversible.
Se administra por va oral. En el
hipotiroidismo leve en adultos, iniciar
con 25 mcg/da e incrementar 12,5-25
mcg a intervalos de 1-2 semanas, hasta obtener la respuesta deseada. La
dosis usual de mantenimiento se ubica
en el rango de 25-75 mcg/da. En el
hipotiroidismo severo, iniciar con 5
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: LEVOTIROXINA.
SOBREDOSIS
PROPILTIOURACILO
FARMACOLOGA
Agente antitiroideo. Inhibe la sntesis
de hormonas tiroideas impidiendo la
incorporacin del yodo en los residuos
de tirosilo de la molcula de tiroglobulina; tambin interfiere con el acoplamiento de dichos residuos para
formar la yodotironina. Puede interferir
con la oxidacin del ion yoduro y los
grupos yodotirosilo. Tambin parece
que bloquea la conversin perifrica
de T4 en T3, por lo que resulta apro-
173
hormonas tiroideas ya formadas ni la

de las administradas exgenamente.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente en el tracto
gastrointestinal con una biodisponibilidad de 80-95%. Produce concentraciones plasmticas mximas a las
1-1,5 horas y efectos teraputicos en
plasmticas en un 75-80%. Se metaboliza en el hgado por conjugacin
con cido glucurnico, transformndose en productos inactivos que se
excretan, junto con el frmaco intacto,
eliminacin es de 1-2 horas.
INDICACIONES
Tratamiento del hipertiroidismo. Es el
medicamento de eleccin en las crisis
tirotxicas.
dismo, iniciar con 50-150 mg/da y con

150-300 mg/da en nios mayores de
10 aos. La dosis de mantenimiento
se establece segn la respuesta
clnica.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasculitis. Dermatolgicas: Pigmentacin de la piel.
vmitos, malestar epigstrico, aumento del tamao de las glndulas salivales. Hematolgicas: Agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia, anemia
aplsica. Hepticas: Ictericia, hepatotoxicidad. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, urticaria,
sndrome tipo lupus, dermatitis
exfoliativa, eritema nodoso.
Neurolgicas: Cefa-lea, somnolencia,
vrtigo, parestesia, neuritis,
neuropatas, depresin. Renales:
Nefritis. Otras: Trastornos visuales,
artralgia, mialgia, fiebre,
linfadenopata, hipotiroidismo relacionado con la dosis (depresin mental,
hipoprotrombinemia y sangramiento;
intolerancia al fro, edema duro sin
fovea), prdida del sentido del gusto.
Se administra solamente por va oral,
en dosis diarias divididas en 3 tomas
iguales a intervalos de 8 horas. En
adultos con hipertiroidismo leve a moderado, iniciar con 300-450 mg/da o
con 600-900 mg/da en pacientes con
hipertiroidismo severo, hasta el control INTERACCIONES
de la sintomatologa, lo cual puede Puede potenciar la accin de los
tomar hasta 2 meses. Una vez contro- anticoagulantes orales, de la heparina,
lado el cuadro, ajustar la dosis de los agentes mielodepresores y de
gradualmente hasta lograr la mnima medicamentos con potencial hepadosis efectiva posible que, por lo totxico. Los yoduros y el litio
general, se ubica en el rango de 100- potencian el efecto bocigeno del me174
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento y en el
embarazo. Usar con suma precaucin
en pacientes mayores de 40 aos debido a que aumenta el riesgo de agranulocitosis. Durante el tratamiento se
debe realizar peridicamente evaluacin hematolgica y determinaciones
del tiempo de protrombina. Se recomienda suspender la lactancia durante
la terapia ya que el medicamento se
excreta en la leche materna.
SOBREDOSIS
de soporte. Proteccin de las vas
areas, ventilacin y perfusin de soporte. Debe controlarse la funcin de
la mdula sea.
presenta alguna reaccin o sntoma
TIAMAZOL (METIMAZOL)
FARMACOLOGA
Agente antitiroideo. Inhibe la sntesis
de hormonas tiroideas al impedir la
incorporacin del yodo en los residuos
de tirosilo en la molcula de tiroglobulina e interferir con el acoplamiento
de dichos residuos para formar la
de las administradas exgenamente.

FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente en un 80-95%.
Los alimentos alteran su absorcin. La
administracin de una dosis nica
produce niveles sricos pico en 1 hora
y efectos teraputicos en 12-18 horas.
No se une a las protenas
plasmticas. Se metaboliza
parcialmente en el hga-do,
12% del frmaco intacto, en la orina. H
La vida media de eliminacin es de 513 horas.
INDICACIONES
Tratamiento del hipertiroidismo.
Se administra solamente por va oral
en dosis diarias divididas en 3 tomas
iguales a intervalos de 8 horas. En
adultos con hipertiroidismo leve, iniciar
con 15 mg/da; en el hipertiroidismo
moderado con 30-40 mg/da y en el
hipertiroidismo severo con 60 mg/da.
Una vez logrado el control de los
sntomas, mantener la dosis por 2
meses continuos y, a partir de all,
ajustar gradualmente hasta lograr la
mnima dosis efectiva posible. Por lo
general, la dosis de mantenimiento se
ubica en el rango de 5-15 mg/da. En
nios, la dosis inicial es de 0,4
175
Hematolgicas: Inhibicin de la mielopoyesis (agranulocitosis, granulocitopenia y trombocitopenia), anemia

aplsica, hipoprotrombinemia. Hepticas: Hepatitis. Neurolgicas: Parestesia, cefalea, somnolencia, neuritis,
vrtigo. Reacciones de hipersensibilidad: Sndrome tipo lupus, sndrome
autoinmune a la insulina, erupciones
en la piel, urticaria. Otras: Pigmentacin de la piel, prdida del sentido del
gusto, prdida del cabello, mialgia,
linfadenopata, fiebre
medicamentosa.
INTERACCIONES
Ver: PROPILTIOURACILO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento y durante
el embarazo. Usar con precaucin en
pacientes mayores de 40 aos o en
dosis mayores de 40 mg/da debido al
riesgo de agranulocitosis. Durante la
terapia, se debe verificar peridicamente el contaje leucocitario y practicar determinaciones del tiempo de
protrombina y pruebas de la funcin
heptica. Se debe suspender la
176
J02 ANTIMICTICOS PARA USO SISTMICO

Amfotericina B
J ANTIINFECCIOSOS PARA USO SISTMICO
J01 ANTIBACTERIANOS PARA USO SISTMICO

Amikacina
Amoxicilina / cido Clavulnico
Ampicilina
Ampicilina / Sulbactam
Azitromicina
Aztreonam
Bencilpenicilina Benzatnica (Penicilina G Benzatnica)
Bencilpenicilina Procanica (Penicilina G Procanica)
Bencilpenicilina (Benzatnica / Procanica / Sdica) (Penicilina G
(Benzatnica / Procanica / Cristalina)) (6/3/3)
Bencilpeniclina Sdica (Penicilina G Cristalina) (Penicilina G Sdica)
Cefalexina
Cefalotina
Cefepima
Cefoperazona / Sulbactam*
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Ciprofloxacino (Sistmico)
Clindamicina
Cloranfenicol
Doxiciclina (Antibacteriano Sistmico)
Eritromicina (Eritromicina Estolato)
Gentamicina (Sistmica)
Imipenem / Cilastatina Sdica
Levofloxacino
Metronidazol (Antibacteriano Sistmico)
Nitrofurantona (Nitrofurantona Macrocristales)
Oxacilina
Oxitetraciclina
Sulfametoxazol / Trimetoprima (Trimetoprim / Sulfametoxazol)
Sulfametoxipiridazina
Vancomicina
177
Etambutol
Isoniazida
Pirazinamida
Rifampicina (Antileproso)
Rifampicina (Antituberculoso)
JJ05 ANTIVIRALES PARA USO SISTMICO
Abacavir
Abacavir / Lamivudina / Zidovudina
Aciclovir (Sistmico)
Amprenavir
Delavirdina
Didanosina
Efavirenz
Estavudina (Stavudina)
Ganciclovir
Indinavir
Lamivudina
Nelfinavir
Nevirapina
Ritonavir
Ritonavir / Lopinavir*
Saquinavir
Zalcitabina
Zidovudina
Zidovudina / Lamivudina
J06 SUEROS INMUNES E INMUNOGLOBULINAS
Antitoxina Tetnica (Antitoxina Tetnica Humana)
Inmunoglobulina Anti-D (Rh) (Inmunoglobulina Rho (D) Humana)
Inmunoglobulina Humana Normal
Suero Antiescorpinico*
Suero Antiofdico (Suero Antiofdico Polivalente)
Suero Antirrbico
178
J07 VACUNAS
Toxoide Tetnico
Vacuna Antituberculosa (BCG)
Vacuna contra el Haemophilus Influenzae Tipo B (Antihaemophilus
Influenzae Tipo B)
Vacuna contra el Sarampin
Vacuna contra el Sarampin, Rubeola y Parotiditis
Vacuna contra la Difteria, Pertussis y Ttanos* (Difteria, Tosferina y Ttanos)
Vacuna contra la Fiebre Amarilla (Antiamarlica)
Vacuna contra la Hepatitis B (Antihepatitis B)
Vacuna contra la Poliomielitis (Antipolio)
Vacuna contra la Rabia (Antirrbica)
179
AMIKACINA
FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido con actividad bactericida. Inhibe la sntesis de
protenas en grmenes susceptibles
por unin a la subunidad ribosomal
30S. Es activa contra Acinetobacter
spp., Citrobacter spp., Enterobacter
spp., Proteus spp., Escherichia coli,
Klebsiella spp., Pseudomonas spp.,
Providencia spp., Salmonella spp, Serratia spp., Shigella spp., Staphylococcus aureus y S. epidermidis.
debidas a cepas susceptibles de bacterias Gram negativas incluyendo

Pseudomonas spp., E. Coli, Proteus
indol positivo e indol negativo, Providencia spp., Klebsiella, Enterobacter
y Serratia spp. y Acinetobacter spp.,
infecciones del tracto respiratorio, huesos, articulaciones, piel y tejido blando,
bacteriemia, septicemia, quemaduras;
infecciones intraabdominales, intraoperatorias y urinarias complicadas y
recurrentes.
Se administra por va IV IM. La concentracin srica teraputica se
ubica en el rango de 10-30 mcg/ml. La
dosis usual en adultos, nios e J
infantes mayores de 1 mes es de 15
mg/kg/da divididos en 2-3 dosis
iguales (mximo 1,5 g/da). En
neonatos, iniciar con 10 mg/kg,
seguidos por 7,5 mg/kg cada 12 horas.
La duracin de la terapia por lo general
es de 7-10 das como m-nimo,
segn la severidad de la infec-cin. La
dosis IV se debe infundir en perodos
de 0,5-1 hora en adultos y nios y de 12 horas en recin nacidos. La
dosificacin en pacientes con falla
renal debe hacerse, en la medida de lo
posible, con base en los niveles sricos del antibitico. El ajuste de la dosis
puede hacerse modificando los intervalos de dosificacin o disminuyendo
la dosis de acuerdo a la depuracin de
creatinina (Clcr) o de la creatinina
181
FARMACOCINTICA
Los aminoglicsidos se absorben pobre y errticamente en el tracto gastrointestinal, por lo que es necesaria su
administracin por va parenteral (IV
IM). La absorcin por va IM es
rpida, alcanzando concentraciones
plasmti-cas mximas en 0,5-2 horas
y que pueden persistir por 8-12 horas.
muy escasa proporcin. Se distribuye
ampliamente en los fluidos y tejidos
corporales, aunque difunden muy
poco al sistema nervioso central,
razn por la cual es necesaria su
adminis-tracin por va intratecal o
intraven-tricular para lograr
concentraciones efectivas a ese nivel.
Una pequea cantidad se acumula en
los tejidos, de donde es eliminada
lenta y gradual-mente. No sufre
metabolismo aprecia-ble y se excreta
principalmente por filtracin
continuando con una dosis de

mantenimiento cada 12 horas,
calculada en funcin del valor de
depuracin de creatinina (Clcr)
mediante la frmula:
Dosis de mantenimiento cada 12 horas
(mg) =
Clcr observado (ml/min)

Clcr normal (ml/min)
X dosis de
carga (mg)
Para ajustes ms precisos, consultar

la literatura especializada.
INTERACCIONES
El uso concurrente de otros medicamentos con potencial nefrotxico y
ototxico (amfotericina B, aciclovir,
ba-citracina, vancomicina, cisplatino,
cefalosporinas, polimixina B y diurticos potentes como el cido etacrnico, furosemida, rea y manitol)
incrementa el riesgo de tales efectos.
El uso de aminoglicsidos con
anest-sicos generales o bloqueantes
neuro-musculares como la
succinilcolina y la d-tubocurarina
puede potenciar el e-fecto relajante
muscular y causar pa-rlisis
respiratoria. La clindamicina, el
cloranfenicol y la tetraciclina antagonizan el efecto bactericida de los aminoglicsidos. La indometacina puede
incrementar las concentraciones sricas de los aminoglicsidos cuando se
administran conjuntamente en neona182
presin arterial y palpitaciones. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, anorexia, prdida de peso, sialorrea y
alte-racin de las enzimas hepticas.
He-matolgicas: Agranulocitosis,
leucope-nia, leucocitosis,
trombocitopenia, anemia, eosinofilia y
pancitopenia. Msculo-esquelticas:
Temblor, es-pasmos musculares,
debilidad muscu-lar y bloqueo
neuromuscular. Neuro-lgicas:
Confusin, depresin, cefa-lea,
desorientacin y parestesias. Ototoxicidad que se manifiesta por dao o
lesin al VIII par nervioso craneal que
puede dar lugar a tinitus, prdida de la
audicin y sntomas vestibulares
como vrtigo, mareo y ataxia.
Renales: Nefrotoxicidad que puede
eviden-ciarse por necrosis tubular,
proteinuria, hematuria, oliguria,
azotemia e incre-mentos del BUN y de
la creatinina sri-ca. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, urticaria,
angioedema, der-matitis exfoliativa,
alopecia y anafila-xis. Respiratorias:
Depresin respira-toria, fibrosis
pulmonar. Otras: Artral-gia, trastornos
visuales, nistagmo, ambliopa,
alteracin de los electrolitos sricos
(calcio, magnesio, sodio y potasio) y
esplenomegalia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento o
trastornos auditivos, ancianos,

neonatos y durante la lactancia. La
nefrotoxicidad y la ototoxicidad suelen
ser ms frecuentes y severas en
ancianos, pacientes deshidratados, en
la insuficiencia renal, con dosis elevadas y/o con tratamientos prolongados. Previo al inicio de la terapia y
peridicamente durante su desarrollo
se debe practicar evaluaciones de la
funcin renal y auditiva. Se debe evitar
el uso concurrente de medicamentos
con potencial ototxico, nefrotxico y
neurotxico. El uso por perodos prolongados, adems, puede ocasionar el
sobrecrecimiento de microorganismos
no susceptibles, incluyendo hongos.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de soporte. Es removible por hemodilisis y
por dilisis peritoneal. En el infante recin nacido puede considerarse la
AMOXICILINA / CIDO CLAVULNICO
FARMACOLOGA
La amoxicilina es un antibitico semisinttico del grupo de las
penicilinas. Tiene accin bactericida.
Inhibe la sn-tesis del mucopptido en
la pared bacteriana al unirse a las
enzimas car-boxipeptidasas que
participan en la fase final de la sntesis
de la pared. El cido clavulnico inhibe
a las enzimas beta-lactamasas que
inactivan a la amoxicilina por hidrlisis
amoxicilina al incluir, dentro de su

espectro de accin, a microorganismos productores de beta-lactamasa
usualmente resistentes a la amoxicilina sola. La combinacin es activa
contra bacterias aerobias Gram
positivas como: Streptococcus spp., S.
pneumoniae, Staphylococcus aureus
(productor y no productor de beta-lactamasa) y bacterias aerobias Gram negativas como: Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, P. mirabilis y Haemophilus influenzae (productores y no
productores de beta-lactamasa).
FARMACOCINTICA
Ambos componentes se absorben J
bien y casi completamente en el tracto
gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmticas pico 1-2 horas
despus de la administracin oral. La
administracin con alimentos no interfiere con la absorcin. La amoxicilina
se une a las protenas plasmticas en
un 17-20% y el cido clavulnico en un
22-30%. Se distribuyen ampliamente
en los fluidos y tejidos corporales, a
excepcin del SNC donde ninguno de
los dos logra concentraciones
clnicamente efectivas. La amoxicilina
se metaboliza parcialmente por
hidrlisis a cido penicilico (producto
inactivo) que se excreta, junto con un
50-70% del frmaco intacto, por
secrecin tubular en la orina.
183
ambas en pacientes con alteracin de

la funcin renal.
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio bajo,
de la piel y sus estructuras, del tracto
urinario, otitis media y sinusitis causadas por organismos sensibles.
crecin tubular renal de la amoxicilina,

incrementando las concentraciones
sricas y la vida media. La amoxicilina
puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales, interferir con la
respuesta inmunolgica a la vacuna
de la fiebre tifoidea y alterar la
excrecin renal de metotrexato,
incrementando sus niveles
plasmticos y su toxicidad. El
alopurinol puede incrementar la
incidencia de erupciones en pacientes
que reciben amoxicilina.
se expresan en trminos de
amoxicilina. En adultos: 500 mg de
amoxicilina cada 12 horas en
infecciones leves a moderadas o cada REACCIONES ADVERSAS
8 horas en in-fecciones severas. En Gastrointestinales: Nusea, vmito,
nios menores de 3 meses: 30 diarrea, gastritis, indigestin, dolor abmg/kg/da divididos en dosis iguales dominal, anorexia, glositis, estomatitis,
cada 12 horas. Nios mayores de 3 candidiasis mucocutnea y colitis
meses con infecciones leves a pseudomembranosa. Hematolgicas:
moderadas: 25 mg/kg/da divi-didos Anemia, incluyendo anemia hemoltien dosis iguales cada 12 horas o 20 ca, trombocitopenia, eosinofilia, agramg/kg/da divididos en dosis igua-les nulocitosis y leucopenia. Hepticas:
cada 8 horas; en infecciones seve-ras: Alteracin de los niveles de las
45 mg/kg/da divididos en dosis enzimas hepticas. Neurolgicas: Aniguales cada 12 horas o 40 mg/kg/da siedad, cambios de conducta, cefalea,
divididos en dosis iguales cada 8 ho- mareo, insomnio, confusin, agitacin
ras. En nios con peso superior a 40 y convulsiones. Reacciones de hiperkg se administra la dosis de adultos. sensibilidad: Urticaria, prurito, erupPor lo general, la duracin de la terapia cin, angioedema, eritema, sndrome
depende del tipo y severidad de la de Stevens-Johnson, eritema multiinfeccin; el tratamiento debe durar el forme, sndrome similar a la enfertiempo que sea necesario para lograr medad del suero, necrlisis epidrla erradicacin completa de la mica txica, resultados positivos de la
infeccin y evitar la recidiva. En la prueba de Coombs, dermatitis exfomayora de los casos debe mante- liativa y anafilaxis. Renales: Nefritis
nerse hasta 48-72 horas despus de intersticial y hematuria.
184
en pacientes con mononucleosis tratados con aminopenicilinas, no es prudente emplear el producto en esta condicin. Usar con precaucin en
pacien-tes con historia de alergia a
medica-mentos, disfuncin renal,
historia de colitis pseudomembranosa,
en ancia-nos, en el embarazo y
durante la lac-tancia. En la terapia
prolongada se de-be vigilar la funcin
renal, la hemato-lgica y la heptica.
Su uso por pero-dos prolongados
puede provocar el sobrecrecimiento
de microorganismos no susceptibles,
inclusive hongos pa-tgenos. Si
ocurren superinfecciones debe
suspenderse el tratamiento. A todos
los pacientes tratados por gono-rrea
se les debe hacer una prueba
serolgica para la sfilis.
SOBREDOSIS
de soporte. Ambos frmacos son removibles por hemodilisis.
Se recomienda administrar con las
comidas para minimizar las molestias
gstricas. No alterar la dosis ni suspender el tratamiento antes del tiempo
AMPICILINA
FARMACOLOGA
Antibitico semisinttico derivado de
penicilina con accin bactericida. Inhibe la sntesis de mucopptido en la
pa-red bacteriana al unirse a las
enzimas carboxipeptidasas que
de la pared bacteriana. Es activa
contra bacterias aerobias Gram
positivas como: Sta-phylococcus spp.,
Streptococcus spp. (Incluyendo S.
pneumoniae) y entero-cocos;
bacterias aerobias Gram nega-tivas
como: Neisseria gonorrhoeae (no
productora de beta-lactamasa), Neisseria meningitidis, Haemophilus influ- J
enzae (no productora de beta-lactamasa), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella y Salmonella spp.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmticas pico 1-2 horas
despus de la administracin oral o 1
hora despus de la administracin IM.
Se distribuye ampliamente a los tejidos
y fluidos corporales, aunque en forma
limitada al SNC (su penetracin al
SNC ocurre slo en caso de meninges
inflamadas). Se une a las protenas
plasmticas en un 15-25%. Se
metaboliza parcialmente por hidrlisis
a cido penicilico (producto inactivo)
que se excreta, junto con el frmaco
185
media de eliminacin es de 1 hora y se

prolonga en pacientes con falla renal.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior, la piel y
sus estructuras, tracto gastrointestinal,
tracto genitourinario y meningitis causadas por organismos susceptibles.
50-100 mg/kg/da por va oral, IM

IV divididos en dosis iguales cada 68 horas para el tratamiento de
infecciones severas. Las dosis
usadas en nios no deben superar
las dosis de los adultos. En neonatos menores de 1 semana: 25
mg/kg IV IM cada 12 horas si
pesan menos de 2 kg, o cada 8
horas si pesan ms de 2 kg; en
neonatos de 1-4 semanas: 25 mg/kg
cada 8 horas si pesan menos de 2 kg
o cada 6 horas si pesan ms de 2
kg. Las dosis peditricas no deben
exceder las dosis de los adultos.
La terapia debe ser continuada por 48
a 72 horas despus que el paciente se
hace asintomtico o se haya obtenido
evidencia de erradicacin de la
bacteria.
Se usa por va oral, IM e IV. Aunque
las dosis son similares por cualquier
va, se prefieren las rutas
parenterales pa-ra infecciones
severas.
En adultos y nios con peso
superior a 40 kg, la dosis usual para
la mayora de las infecciones causadas por grmenes sensibles es
250-500 mg cada 6 horas. Para el
tratamiento de infecciones del tracto INTERACCIONES
gastrointestinal o urinario: 500 mg El probenecid puede bloquear la secada 6 horas; en casos graves crecin tubular renal de la ampicilina,
puede ser superior. En caso de incrementando las concentraciones
septicemia o de meningitis bac- sricas y la vida media. El alopurinol
teriana, 8-14 g/da o 150-200 puede incrementar la incidencia de
mg/kg/da IV IM, divididos en 3-4 erupciones en pacientes que reciben
dosis. Para la gonorrea: una dosis ampicilina. La ampicilina puede reducir
nica de 3,5 g en combinacin con la eficacia de los anticonceptivos ora1 g de probenecid.
les.
- En nios con peso inferior a 40 kg,
para infecciones respiratorias y de REACCIONES ADVERSAS
la piel: 25-100 mg/kg/da, divididos Cardiovasculares: Edema y dolor en el
en 4 dosis iguales, administradas pecho, tromboflebitis. Gastrointesticada 6 horas. Para infecciones del nales: Nusea, vmito, diarrea, gastracto gastrointestinal o urinario:
186
Neurolgicas: Cefalea, mareo, confusin, fatiga y trastornos en la percepcin olfativa y gustativa. Reacciones
de hipersensibilidad: Urticaria, prurito
erupcin, angioedema, eritema, piel
seca, dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme, sndrome de StevensJohnson y anafilaxis. Renales: Aumentos del BUN y de la creatinina srica, nefritis intersticial, disuria y retencin urinaria. Otras: Candidiasis,
esca-lofros, epistaxis, dolor
subesternal y dolor en el sitio de la
i n y e c c i n .
Se debe administrar 1 hora antes o 2
horas despus de las comidas, para
una absorcin mxima. No alterar la
dosis ni suspender el tratamiento
antes del tiempo previsto, aunque
hayan desaparecido los sntomas de
la infeccin. Informar al mdico de
inmediato si se presenta alguna
AMPICILINA / SULBACTAM
FARMACOLOGA
La ampicilina es un antibitico semisinttico derivado de penicilina. Tiene
J
accin bactericida. Inhibe la sntesis
de mucopptido en la pared
bacteriana al unirse a las enzimas
carboxipepti-dasas que participan en
la fase final de la sntesis de la pared
bacteriana. El sulbactam inhibe a las
enzimas beta-lactamasas que
inactivan la molcula de ampicilina por
hidrlisis del anillo beta-lactmico.
As, el sulbactam potencia el efecto
bactericida de la ampicilina al incluir
dentro de su espectro de accin a
microorganismos productores de betalactamasas usualmente resistentes a
la ampicilina sola. La combinacin es
activa contra bacterias aerobias Gram
positivas como: Staphylococcus
aureus, S. epidermidis, S.
saprophyticus, Streptococcus
pneumoniae, S. pyoge-nes, S. faecalis
187
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a las penicilinas o a
otros antibiticos beta-lactmicos.
Debido a la elevada incidencia de
erupcin eritematosa severa descrita
en pacientes con mononucleosis
tratados con aminopenicilinas, no es
prudente emplear el medicamento en
esta condicin. Usar con precaucin
en pacientes con historia de alergia a
medicamentos, alteracin de la
funcin renal, historia de colitis
pseudomembranosa, en ancianos, en
el embarazo y durante la lactancia. En
caso de terapia prolongada se debe
vigilar la funcin renal, la
hematolgica y la heptica. El uso por
perodos prolongados puede
provocar el sobrecrecimiento de
microorganismos no susceptibles,
mirabilis, P. vulgaris, Providentia rettgeri, P. stuartii, Morganella morganii y

anaerobios como: Clostridium spp.,
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. y Bacteroides spp.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IM, la
ampicilina y el sulbactam se absorben
rpida y completamente, alcanzando
concentraciones plasmticas pico en
30-60 minutos. Ambos se distribuyen
ampliamente en los tejidos y fluidos
corporales, aunque en forma limitada
al SNC. La ampicilina se une a las
el sulbactam en un 38%. Tanto la
ampicilina como el sulbactam se
excretan en un 75-92% intactos por la
orina en las primeras 8 horas de la
administracin, mediante secrecin
tubular (90%) y filtracin glomerular
(10%). La vida media de eliminacin
de ambos es de aproximadamente 1
hora y se prolonga en pacientes con
alteracin de la funcin renal.
INDICACIONES
Infecciones de la piel y sus estructuras,
infecciones intra-abdominales y ginecolgicas causadas por organismos
susceptibles.
Se administra por inyeccin IM
profunda, inyeccin IV lenta en 10-15
minutos y por infusin IV en 15-30
188
200 mg/kg/da por infusin IV

divididos en dosis iguales cada 6
horas. Nios con peso superior a 40 kg
se usa la dosis de adultos. Por lo
general, la duracin de la terapia
depende del tipo y severidad de la
infeccin; el trata-miento debe durar el
tiempo que sea necesario para lograr
la erradicacin completa de la
infeccin y evitar la recidiva. En la
mayora de los casos debe
mantenerse hasta por 48-72 horas
despus que el paciente se haga
asintomtico o haya evidencia de
erradicacin microbiolgica.
INTERACCIONES
El probenecid puede bloquear la secrecin tubular renal de la ampicilina,
sricas y la vida media. El alopurinol
puede incrementar la incidencia de
erupciones en pacientes que reciben
ampicilina. La ampicilina puede reducir
la eficacia de los anticonceptivos orales.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Edema, tromboflebitis y dolor en el pecho. Gastrointestinales: Nusea, vmito, diarrea,
gastritis, lengua mega vellosa, dolor
abdominal, flatulencia, glositis, estomatitis y colitis pseudomembranosa.
Hematolgicas: Disminucin de la
hemoglobina y del hematocrito, anemia, trombocitopenia, eosinofilia,
caria, prurito, erupcin, angioedema,

eritema, piel seca, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson y anafilaxis. Renales: Aumentos del BUN y de la
creatinina srica, nefritis intersticial,
disuria y retencin urinaria. Otras:
Candidiasis, escalofros, epistaxis,
dolor subesternal y dolor en el sitio de
la inyeccin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas o a
otros antibiticos beta-lactmicos. Debido a la elevada incidencia de erupcin eritematosa severa, descrita en
pacientes con mononucleosis tratados
con aminopenicilinas, no es prudente
emplear el producto en esta condicin.
historia de alergia a medicamentos,
alteracin de la funcin renal, historia
de colitis pseudomembranosa, en ancianos, en el embarazo y durante la
lactancia. En caso de terapia prolongada, se debe vigilar la funcin renal,
la hematolgica y la heptica. El uso
por perodos prolongados puede provocar el sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, inclusive
hongos patgenos. Este
medicamento no debe ser mezclado
con amino-glicsidos debido a la
inactivacin in vitro de los
AZITROMICINA
FARMACOLOGA
Antibitico macrlido, subclase azlido. Inhibe la sntesis de protenas
bac-terianas. Tiene actividad similar a
la descrita para la eritromicina (ver:
ERI-TROMICINA ESTOLATO).
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. Se une a las
protenas plasmticas en un 50-75%.
Se distri-buye ampliamente a los
tejidos y flui-dos corporales, J
alcanzando concen-traciones
elevadas y sostenidas (hasta por 4-7
das despus de la ltima do-sis) en
los tejidos infectados. Tal particularidad se cree que es debida a su
fcil penetracin a los fagocitos y posterior transporte, por quimiotaxis, a los
focos infecciosos donde se libera y
acumula. Se metaboliza en el hgado
en un 35% transformndose en productos inactivos que se excretan, junto
con un 50% del frmaco intacto, en su
mayora por va biliar y en escasa
proporcin por la orina (12%). La vida
media de eliminacin terminal se ubica
en el rango de 40-68 horas.
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio
189
Rior e inferior, de piel y tejidos blandos

en adultos: 500 mg/da por 3 das
continuos; alternativamente se puede
administrar una dosis inicial de 500 mg
el primer da, seguido por dosis
sucesivas de 250 mg/da por 4 das.
En nios: 10 mg/kg/da por 3 das
con-tinuos. En infecciones genitales
provo-cadas por Chlamydia
trachomatis o por Neisseria
gonorrhoeae, en adultos: Dosis nica
de 1 g.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, dolor
en el pecho. Gastrointestinales: Dispepsia, nusea, vmito, dolor abdominal, flatulencia. Hematolgicas: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia. Hepticas: Elevacin de los niveles de las aminotransferasas, ictericia
colestsica. Neurolgicas: Mareo, cefalea, vrtigo, somnolencia, fatiga.
Erupcin, prurito, fotosensibilidad, angioedema y anafilaxis. Renales: Nefritis, elevacin del BUN. Otras:
Vaginitis.
INTERACCIONES
Los anticidos reducen la velocidad
(aunque no la magnitud) de la absorcin gastrointestinal de azitromicina. La azitromicina incrementa los
niveles plasmticos de zidovudina. Su
combinacin con inhibidores de la
HMG-CoA reductasa podra
190
sibilidad al frmaco o a otros medicamentos macrlidos. Usar con precaucin en presencia de alteraciones
de la funcin heptica y en pacientes
con arritmias cardacas. No se ha evaluado la seguridad de su uso en el embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
aunque hayan desaparecido los signos y sntomas de la infeccin. El
medicamento debe ser administrado
una hora antes o dos horas despus
de las comidas. No hay restriccin
AZTREONAM
FARMACOLOGA
Antibitico beta-lactmico
monocclico (monobactmico) con
accin bacteri-cida. Inhibe la sntesis
bacteriana al unirse a las protenas
fijadoras de penicilinas que intervienen
en la fase final de la snte-sis de la
pared. Induce la formacin de
estructuras bacterianas filamentosas
largas. Es resistente a muchas de las
beta-lactamasas de las bacterias
spp., Citrobacter spp., Pseudomonas

aeruginosa, Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Proteus
mirabilis y Serratia spp.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IM, se
absorbe rpida y completamente, alcanzando concentraciones plasmticas pico en 60 minutos. Se une a las
se distribuye ampliamente a los tejidos
y fluidos corporales. Se metaboliza
parcialmente por hidrlisis inespecfica del anillo beta-lactmico dando
lugar a productos sin actividad
microbiolgica que se excretan, junto
a un 60-75% del frmaco intacto, por
filtracin glomerular y secrecin
tubular en la orina. Un 12% se excreta
por las heces. La vida media de
eliminacin es de 1,3-2,2 horas y se
nios de 9 meses en adelante: 30

mg/kg IV cada 6-8 horas. La dosis total
diaria no debe exceder 120 mg/kg. Por
lo general, la duracin de la terapia
infeccin; el tratamiento debe durar el
infeccin y evitar la recidiva. En la
mayora de los casos debe mantenerse hasta por 48-72 horas despus
que el paciente se haga asintomtico o
haya evidencia de erradicacin microbiolgica.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, flebiJ
tis, cambios en el ECG. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, dolor abdominal, clicos abdominales, trastornos del gusto, diarrea y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas:
Eosi-nofilia, leucopenia, neutropenia,
panci-topenia, anemia,
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio bajo, t r o m b o c i t o p e n i a , l e u c o c i t o s i s ,
infecciones de la piel y sus estructuras, trombocitosis e incre-mento de los
del tracto urinario, intra-abdominales, tiempos de coagulacin. Hepticas:
ginecolgicas y septicemia causadas Aumento de los niveles de las enzimas
hepticas, ictericia y he-patitis.
por organismos susceptibles.
Neurolgicas: Mareo, in-somnio,
confusin, parestesia, dolor de
Se administra por inyeccin IM cabeza, debilidad, fatiga, trastornos
profunda, por inyeccin IV lenta en 3-5 mentales y convulsiones. Reacciones
minutos y por infusin IV en 20-60 mi- de hipersensibilidad: Erupcin, urticanutos. La dosis usada en caso de in- ria, prurito, angioedema, broncoesfecciones del tracto urinario en adultos pasmo, fiebre, prpura, eritema
multiforme, dermatitis exfoliativa, ne191
INTERACCIONES
No se describen interacciones de importancia clnica. Sin embargo,
aztreo-nam es incompatible con las
solu-ciones de nafcilina sdica,
cefradina y metronidazol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
historia de alergia a otros medicamentos, de colitis pseudomembranosa
o de discrasias sanguneas,
alteracin de la funcin renal, en
mujeres em-barazadas y durante la
lactancia. Durante el tratamiento es
recomenda-ble vigilar peridicamente
la funcin renal, heptica y
hematolgica. El uso por perodos
prolongados puede pro-vocar el
sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, inclusive
hongos.
SOBREDOSIS
BENCILPENICILINA BENZATNICA
(PENICILINA G BENZATNICA)
FARMACOLOGA
Antibitico beta-lactmico perteneciente al grupo de las penicilinas
naturales. Las penicilinas tienen
accin bactericida; inhiben la sntesis
192
tidasas que participan en la fase final

de la sntesis de la pared bacteriana.
Es activa in vitro contra los estafilococos (excepto las cepas productoras
de beta-lactamasa), estreptococos
(grupos A, B, C, G, H, K, L y M), enterococos, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium
diphtheriae, Listeria monocytogenes,
Bacillus anthracis, Pasteurella
multocida, Streptobacillus moniliformis, Actinomyces bovis, Actinomyces
israelii, Treponema pallidum, Bacteroides spp., Clostridium spp., y
Leptospira spp.
FARMACOCINTICA
Dado que la bencilpenicilina benzatnica es relativamente insoluble, la
administracin IM genera un depsito
en el tejido muscular del cual es lentamente absorbida a la circulacin sistmica e hidrolizada en el plasma a
bencilpenicilina. La administracin IM
produce concentraciones plasmticas
de bencilpenicilina ms sostenidas en
el tiempo, aunque menores a las que
se obtienen con dosis equivalentes de
bencilpenicilina procanica o de
bencilpenicilina sdica. Luego de la
administracin IM se alcanzan niveles
sricos pico en 13-24 horas y puede
ser detectada en el plasma hasta 1-4
semanas despus. Se distribuye
ampliamente a los tejidos y fluidos
corporales, alcanzando concentraciones elevadas en el rin, pulmn,
a las protenas plasmticas en un

60%. Se metaboliza parcialmente en el
hgado a productos activos e inactivos
que se excretan rpidamente por
secrecin tubular (90%) y en menor
grado por filtracin glomerular (10%)
en la orina. Un 80-85% es eliminado
como frmaco intacto. La vida media
de eliminacin es de 20-50 minutos y
se incrementa en caso de falla renal.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones de intensidad leve a moderadamente severa
causadas por organismos susceptibles a concentraciones bajas y persistentes de bencilpenicilina.
Se administra slo por inyeccin IM
profunda. En infecciones del tracto
respiratorio superior, la dosis usual en
adultos es 1.200.000 U como dosis
nica; en nios con peso superior a 27
kilos: 900.000 U; en nios con peso
inferior a 27 kilos: 300.000-600.000 U;
en neonatos: 50.000 U/kg. En la sfilis
temprana (primaria, secundaria o
latente de menos de 1 ao de duracin): 2.400.000 U como dosis
nica; en sfilis con ms de 1 ao de
duracin o en caso de sfilis primaria o
se-cundaria en pacientes VIH
positivos: 2.400.000 U una vez a la
semana por 3 semanas; en caso de
sfilis congnita en nios menores de
2 aos: 50.000 U/kg como dosis
INTERACCIONES
Los antibiticos bacteriostticos (cloranfenicol, eritromicina o tetraciclinas)
pueden disminuir el efecto bactericida
de las penicilinas. Las penicilinas pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales y, en combinacin con
diurticos ahorradores de potasio,
pueden generar hiperpotasemia. El
probenecid puede bloquear la secrecin tubular renal de las penicilinas
incrementando sus niveles sricos y
vida media. Los AINEs podran desplazar a las penicilinas de su unin a
las protenas. Incompatibilidad fsica
y qumica con los aminoglicsidos.
De-ben administrarse por separado.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensin, vasodilatacin, tromboflebitis, hipertensin pulmonar y paro cardaco. Gastrointestinales: Nusea,
v-mito, diarrea, malestar epigstrico
y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas: Anemia hemoltica, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia,
agranulocitosis y leucopenia. Hepticas: Elevacin de los niveles de las
enzimas hepticas y la bilirrubina.
Neurolgicas: Cefalea, nerviosismo,
astenia, fatiga, mareos, somnolencia,
confusin y convulsiones. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
urticaria, angioedema, laringoespasmo, dermatitis exfoliativa, eritema mul-
193
foresis y dolor en el sitio de la inyeccin.

CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a las penicilinas.
historia de alergia a medicamentos,
alteracin de la funcin renal, historia
de colitis pseudomembranosa, en ancianos, embarazo y durante la lactancia. En caso de terapia prolongada se
debe vigilar la funcin renal, hematolgica, cardiaca y los electrolitos. El
uso de este medicamento por
perodos prolongados puede
ocasionar el sobrecrecimiento de
organismos no susceptibles, inclusive
hongos pat-genos.
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomtico y terapia de
soporte. Es removible por hemodilisis.
el tratamiento antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los
BENCILPENICILINA PROCANICA
(PENICILINA G PROCANICA)
FARMACOLOGA
Ver: BENCILPENICILINA
BENZATNI-CA.
194
FARMACOCINTICA
Dado que la bencilpenicilina procanica es relativamente insoluble, la administracin IM genera un depsito en el
tejido muscular desde el cual es lentamente absorbida a la circulacin sistmica e hidrolizada en el plasma a bencilpenicilina. Luego de la administracin se alcanzan niveles sricos pico
en 1-3 horas y an despus de 1-2
das es posible detectar el frmaco en
san-gre (o hasta 5 con dosis
elevadas). La cintica de distribucin,
metabolismo y excrecin es similar a
la descrita para la bencilpenicilina
b e n z a t n i c a
( v e r :
B E N C I L P E N I C I L I N A
BENZATNICA).
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones moderadamente severas causadas por grmenes sensibles a las concentraciones de bencilpenicilina normalmente
alcanzadas con esta dosificacin.
Se administra por inyeccin IM profunda. La dosis usual en adultos y
nios mayores de 12 aos es
600.000-1.000.000 U/da por 7-10
das y en nios menores de 12 aos:
25.000-50.000 U/kg/da, como dosis
nica o divididos en 2 dosis cada 12
horas.
INTERACCIONES
CA.
las anteriores, se absorbe con mucha

mayor lentitud, alcanzando niveles sSOBREDOSIS
ricos pico despus de 13-24 horas.
Una vez en la sangre, las sales se
BENZATNI-CA.
hidrolizan liberando bencilpenicilina.
Como la cintica de eliminacin de
V e r : B E N C I L P E N I C I L I N A cada sal es proporcional a la velocidad
con la que se absorben desde el msculo, la combinacin de las 3 permite
BENCILPENICILINA
(BENZATNICA / PROCANICA / SDICA)
lograr, rpidamente, una concen(PENICILINA G (BENZATNICA / PROCANICA /
tracin efectiva, y a la vez sostenida,
CRISTALINA)) (6/3/3)
de bencilpenicilina en el plasma. La
FARMACOLOGA
cintica de distribucin, metabolismo
Formulacin que contiene 600.000 U y excrecin de la combinacin es
de bencilpenicilina benzatnica, similar a la descrita para la
300.000 U de bencilpenicilina proca- bencilpenicilina benzatnica (ver:
nica y 300.000 U de bencilpenicilina BENCILPENICILINA BENZATNICA)
J
sdica. Combina la rapidez de la bencilpenicilina sdica en lograr elevados INDICACIONES
niveles sanguneos con la accin Infecciones causadas por grmenes
inter-media de la bencilpenicilina sensibles en las que se requiere de
procanica y prolongada de la una accin rpida y prolongada de la
bencilpenicilina benzatnica. El bencilpenicilina.
espectro antibacteria-no de la
combinacin es similar al des-crito RGIMEN DE DOSIFICACIN
para la bencilpenicilina benzat-nica Se administra slo por inyeccin IM
(ver: BENCILPENICILINA BEN- profunda, como dosis nica. En adultos: 1.200.000 U; en nios con peso
ZATNICA).
superior a 30 kilos: 600.000-1.200.000
FARMACOCINTICA
U; en nios con peso inferior a 30 kilos:
Luego de la administracin IM, la ben- 600.000 U.
cilpenicilina sdica se absorbe rpidamente, alcanzando niveles plasm- INTERACCIONES
ticos pico a los 15-30 minutos. La ben- V e r : B E N C I L P E N I C I L I N A
cilpenicilina procanica, en cambio, BENZATNI-CA.
por ser relativamente insoluble tiende
REACCIONES ADVERSAS
195
SOBREDOSIS
BENZATNI-CA.
BENCILPENICILINA SDICA
(PENICILINA G CRISTALINA)
(PENICILINA G SDICA)
FARMACOLOGA
BENZATNI-CA.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente despus de
la administracin IM, alcanzando concentraciones sricas pico en 15-30 minutos. La cintica de distribucin, metabolismo y eliminacin es similar a la
descrita para la bencilpenicilina benzatnica (Ver: BENCILPENICILINA
BENZATNICA).
INDICACIONES
Infecciones severas causadas por microorganismos sensibles en las que se
requieren niveles sricos elevados y
en corto tiempo de bencilpenicilina.
Se administra por va IM IV. Las
dosis en neonatos menores de 1
semana: 50.000-100.000 U/kg/da en
dosis divididas cada 8-12 horas; en
infecciones severas: 100.000-150.000
U/kg/da en dosis divididas cada 8-12
196
a 12 aos: 25.000-50.000 U/kg/da en

dosis divididas cada 6 horas; en
infecciones severas: 100.000-400.000
U/kg/da en dosis divididas cada 4-6
horas. La duracin del tratamiento es
variable y dependiente del patgeno
involucrado, del sitio y severidad de la
infeccin y de las condiciones clnicas
y tolerancia de cada paciente. En
adultos la dosis usual en endocarditis
por estreptococos es: 10-20 millones
de U/da por infusin IV continua o en
dosis divididas cada 4 horas por 2-4
semanas. En ntrax: 5 millones U/da
IV IM en dosis divididas por el tiempo
que sea necesario hasta lograr
resolucin de la infeccin. En infecciones causadas por Corynebacterium
diphtheriae: 300.000-400.000 U/da
IM en dosis divididas por 10-12 das.
En meningitis por Listeria: 15-20
millones de U/da IV por 2 semanas.
En endocarditis por Listeria: igual
dosis, pero por 4 semanas. En
infecciones por Erysipelothrix
rhusiopathie: 2-20 millones U/da IV
IM por 4-6 se-manas. Infecciones por
Neisseria meningitidis: 20-30 millones
U/da por infusin IV continua por 1014 das. Infecciones por Pasteurella
multocida: 4-6 millones U/da IV IM
por 2 semanas. Infecciones por
Clostridium: 20 millones U/da IV IM.
En actinomicosis crvicofacial: 1-6
millones U/da IV por 3-6 semanas. En
actinomicosis abdominal o pulmonar:
niliformis causada por mordida de rata:

12-15 millones U/da IV IM por 3-4
semanas. En profilaxis de endocarditis
bacteriana por procedimientos invasivos en adultos y nios con ms de 27
kg: 2 millones de U IV IM una hora
antes del procedimiento y 1 milln de
U 6 horas ms tarde; en nios con
menos de 27 kg: 50.000 U/kg IV IM
una hora antes y 25.000-50.000 U/kg 6
horas despus.
INTERACCIONES
BENZATNI-CA.
REACCIONES ADVERSAS
BENZATNI-CA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
BENZATNI-CA.
SOBREDOSIS
BENZATNI-CA.
CEFALEXINA
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalosporinas de primera generacin. Posee
accin bactericida; inhibe la sntesis
carboxipeptida-sas que participan en
positivas como: Staphylococcus aureus (productores y no productores de

penicilinasas), Staphylococcus epidermidis (cepas sensibles a penicilina),
Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes y bacterias aerobias
Gram negativas como: Escherichia
coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis
y Proteus mirabilis.
FARMACOCINTICA
alcanzando concentraciones sricas
pico a los 60 minutos despus de la
administracin oral. Se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos J
corporales. Se une a las protenas
plasmticas en un 5-24%. No sufre
metabolismo apreciable y se excreta
casi en su totalidad como frmaco
intacto en la orina por filtracin glomerular y secrecin tubular dentro de
8 horas. La vida media de eliminacin
es de 0,5-1,2 horas y se incrementa en
pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
respiratorio, otitis media, infecciones
de la piel y estructuras de la piel, infecciones seas e infecciones genitourinarias, incluyendo prostatitis aguda,
causada por grmenes sensibles.
197
por patgenos menos sensibles

puede requerirse dosis mayores). La
dosis mxima en adultos es 4 g. En
nios de 1-15 aos, la dosis usual es
de 25-50 mg/kg/da dividida en dos
dosis (en infecciones severas se
puede duplicar la dosis) y para el
tratamiento de la otitis media 75-100
mg/kg/da divi-didos en 4 dosis. En la
mayora de los casos, el tratamiento
debe mantener-se hasta por 48-72
horas despus de que el paciente se
haga asintomtico o haya evidencia de
erradicacin micro-biolgica. En caso
de infecciones por estreptococo betahemoltico, se debe continuar el
tratamiento al menos por 10 das.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, dolor
en el pecho. Gastrointestinales: Nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal,
tenesmo, dispepsia, gastritis, anorexia, flatulencia, trastornos del gusto,
pirosis, candidiasis oral y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas: Anemia hemoltica, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, leucocitosis,
agranulocitosis, monocitosis, linfocitopenia, leucopenia, anemia aplsica y
alteracin del tiempo de coagulacin.
Hepticas: Se han reportado casos raros de hepatitis transitoria e ictericia
colestsica. Neurolgicas: Mareos,
dolor de cabeza, fatiga, pesadillas,
vrtigo, ansiedad, nerviosismo, debi198
txica, dermatitis exfoliativa, prueba

de Coombs positiva, anafilaxis. Renales: Incrementos del BUN y de la
creatinina srica, alteracin de la funcin renal, nefropata txica y nefritis
intersticial. Respiratorias: Efusin
pleural, disnea, tos, rinitis. Otras: Fiebre, prurito anal y genital y alteraciones
de la glicemia.
INTERACCIONES
El uso concurrente de frmacos nefrotxicos incrementa el riesgo de falla
renal aguda. El cloranfenicol puede
antagonizar la accin de las cefalosporinas. El probenecid inhibe competitivamente la secrecin tubular de las
cefalosporinas e incrementa las concentraciones sricas con cefalexina.
Efecto antabuse cuando se ingiere
alcohol 48-72 horas despus de la administracin del antibitico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o
a otros antibiticos beta-lactmicos.
historia de alergia a otros medicamentos, alteracin de la funcin renal, historia de colitis pseudomembranosa, en
ancianos, en el embarazo y durante la
lactancia. Durante el tratamiento se
debe vigilar peridicamente la funcin
renal y el tiempo de protrombina. El
uso del medicamento por perodos

de soporte.
sntomas de la infeccin. Informar al
mdico de inmediato si se presenta
alguna reaccin inusual durante el
tratamiento, en especial manifestacioCEFALOTINA
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalosporinas de primera generacin. Posee
accin bactericida; inhibe la sntesis
bacteriana. Es activa contra bacterias
aerobias Gram positivas como:
Staphylococcus aur-eus (productores
y no productores de penicilinasas),
Staphylococcus epider-midis,
Streptococcus pyogenes (grupo A
beta-hemolticos), Streptococcus
agalactiae y Streptococcus pneumoniae y bacterias aerobias Gram negativos como: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Shigella y
Haemophilus influenzae.
sitio de la inyeccin, generalmente se

administra por va IV. Luego de la
administracin IM, se alcanzan concentraciones sricas pico en 30 minutos. Se distribuye ampliamente a los
tejidos y fluidos corporales. Se une a
las protenas plasmticas en un 6580%. Se metaboliza parcialmente en el
hgado y los riones a
desacetilcefalo-tina, la cual posee un
20-25% de la actividad antibacteriana
de su precur-sora. Se excreta en 6
horas por secre-cin tubular en la
orina, un 60-95% como frmaco
intacto y un 27-54% como el
metabolito desacetilado. La vida
media de eliminacin es de 30-60 J
minutos y la de la desacetilcefalotina
de 12 minutos; estos valores se incrementan en caso de insuficiencia renal.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones severas
del tracto respiratorio, de la piel y sus
estructuras y del tracto urinario; infecciones seas, articulares, septicemia y
endocarditis, causadas por grmenes
sensibles. Profilaxis perioperatoria en
intervenciones quirrgicas contaminadas y potencialmente contaminadas.
Se administra por va IM y por va IV.
La dosis usual en adultos es de 5001000 mg IM IV cada 4-6 horas. En
caso de infecciones severas,
199
perodo post-operatorio; en nios: 2030 mg/kg, en los mismos intervalos de

tiempo. La profilaxis debe descontinuarse a las 24 horas. Por lo general,
la duracin de la terapia depende del
tipo y severidad de la infeccin. El
tratamiento debe durar el tiempo que
sea necesario para lograr la erradicacin completa de la infeccin y
evitar la recidiva. En la mayora de los
casos, el tratamiento debe mantenerse hasta por 48-72 horas despus
de que el paciente se haga asintomtico o haya evidencia de erradicacin microbiolgica.
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
CEFEPIMA
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalosporinas de cuarta generacin. Posee
200
tivo contra bacterias aerobias Gram

negativas como: Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa y bacterias aerobias Gram
positivas como: Staphylococcus aureus (slo cepas susceptibles a meticilina), Streptococcus pneumoniae y S.
pyogenes. Es estable a muchas betalactamasas.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IM se absorbe rpida y completamente, alcanzando concentraciones plasmticas
pico en 1-2 horas despus de la administracin. Se une a las protenas
plasmticas en un 20% y se distribuye
corporales. Se metaboliza poco en el
hgado dando lugar a metabolitos
85% del frmaco intacto, por la orina.
La vida media de eliminacin es de
1,5-2,3 horas y se prolonga en pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Infecciones del tracto urinario, de la
piel y sus estructuras, infecciones intra-abdominales, neumona y neutropenia febril (como terapia emprica)
causadas por grmenes sensibles.
Se administra por va IM o por infusin
IV en 30 minutos.
- Infecciones no complicadas de piel y

estructuras de la piel: 2 g por va IV
cada 12 horas por 10 das.
- Neumona: 1-2 g por va IV cada 12
horas por 10 das.
- Infecciones intra-abdominales (combinada con metronidazol): 2 g por
va IV cada 12 horas por 7-10 das.
- Terapia emprica en pacientes neutropnicos: 2 g por va IV cada 8
horas por 7 das o hasta la
resolucin de la neutropenia.
En nios menores de 12 aos:
- Infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario, infecciones no complicadas de piel y sus estructuras, neumona y como terapia
emprica de la neutropenia: 50
mg/kg/dosis por va IV cada 12
horas (cada 8 horas en caso de neutropenia) por el mismo tiempo indicado en el caso de pacientes adultos.
Dosis mxima: 2 g.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nusea, vmitos,
diarrea, moniliasis oral, colitis (incluyendo colitis pseudomembranosa).
Hematolgicas: Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, alteraciones del tiempo de coagulacin. Hepticas: Aumento de los
niveles de las aminotransferasas y de
la bilirrubina. Neurolgicas: Cefalea,
confusin, alucinaciones, estupor, coma, convulsiones. Reacciones de
cefalosporinas (ver: CEFALEXINA).

INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA. Debe chequearse
la funcin renal si se va a administrar
altas dosis de aminoglicsidos con
cefepima debido al aumento potencial
de la nefrotoxicidad y la ototoxicidad
de los aminoglicsidos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
J
CEFOPERAZONA / SULBACTAM
FARMACOLOGA
La cefoperazona es un antibitico del
grupo de las cefalosporinas de tercera
generacin. Posee accin bactericida.
Inhibe la sntesis de mucopptido en
la pared bacteriana al unirse a las
enzimas carboxipeptidasas que
de la pared bacteriana. El sulbactam
inhibe a las enzimas beta-lactamasas
que inactivan la molcula de cefoperazona por hidrlisis del anillo betalactmico. As, el sulbactam potencia
el efecto bactericida de la cefoperazona al incluir dentro de su espectro de
accin a microorganismos produc-
201
Staphylococcus aureus (productores y

no productores de beta-lactamasa),
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (beta-hemoltico
grupo A) y Streptococcus faecalis;
bacterias aerobias Gram negativas
como: Enterobacter spp., Klebsiella
spp., Citrobacter spp., Pseudomonas
spp., Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Morganella morganii, Providentia stuartii, Providentia rettgeri,
Serratia marcescens y Neisseria
gonorrhoeae y algunas bacterias
anaerobias como: Bacteroides spp.,
Clostridium spp. y cocos Gram positivos.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IM, la
cefoperazona se absorbe en un 5075%, alcanzando niveles plasmticos
pico en 1-2 horas. El sulbactam se absorbe casi completamente y produce
niveles pico en 30-60 minutos. Ambos
se distribuyen ampliamente a los
fluidos y tejidos corporales, aunque en
forma limitada en el SNC. En la bilis,
las concentraciones alcanzadas por la
cefoperazona son hasta 100 veces
superiores a las plasmticas. La
cefoperazona se une a las protenas
plasmticas en un 82-93% y el
sulbactam en un 38%. Atraviesa la
barrera placentaria. Debido a su
escaso metabolismo, ambos se
excretan en elevada proporcin como
202

eliminacin de la cefoperazona es de
1,6-2,6 horas y la del sulbactam de 11,2 horas, elevndose ambos valores
en pacientes con insuficiencia heptica.
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio, de
la piel y sus estructuras, del tracto
urinario, intra-abdominales, ginecolgicas y septicemia causadas por organismos sensibles.
Se administra por inyeccin IM profunda y por infusin IV en 15-60 minutos. Las dosis se expresan en
trminos de cefoperazona. En
adultos: 1-2 g ca-da 12 horas. En
infecciones severas puede
administrarse dosis mayores, 2-4 g
cada 8 horas, o 3 g cada 12 horas,
siempre que la dosis total diaria de
sulbactam (segn su proporcin
dentro de la combinacin) no exceda 4
g. En pacientes con alteracin de la
funcin heptica, la dosis no debe
exceder 4 g; en pacientes con
alteracin de la funcin renal y heptica, la dosis no debe exceder 2 g. En
nios: 15-30 mg/kg cada 12 horas. En
infecciones severas puede administrarse dosis mayores, siempre que la
dosis total diaria de sulbactam (segn
la proporcin dentro de la combina-
necesario para lograr la erradicacin

completa de la infeccin y evitar la
recidiva. En la mayora de los casos
debe mantenerse hasta 48-72 horas
despus de que el paciente se haga
asintomtico o haya evidencia de
erradicacin microbiolgica. En infecciones por Streptococcus pyogenes
(beta-hemoltico grupo A) la terapia
debe durar no menos de 10 das.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, colitis pseudomembranosa.
Hematolgicas: Neutropenia,
eosinofi-lia, hipoprotrombinemia y
deficiencia de vitamina K. La
cefoperazona puede producir
hemorragia, como conse-cuencia de la
presencia del grupo MTT
(metiltiotetrazol). Reacciones de
hipersensibilidad: Urticaria, prurito,
erupcin, prueba de Coombs positiva.
Renales: Aumentos del BUN y de la
creatinina srica. Otras: Flebitis y
dolor en el sitio de la inyeccin.
Aunque no estn descritas con la
c o m b i n a c i n
cefoperazona/sulbactam, se debe
considerar la posibilidad de otras
reacciones factibles en terapias con
cefalosporinas (ver: CEFALEXINA).
INTERACCIONES
El uso concurrente de medicamentos
nefrotxicos, como los aminoglicsidos, incrementa el riesgo de falla renal
hipersensibilidad a las cefalosporinas

o a otros antibiticos beta-lactmicos.
historia de alergia a otros medicamentos, alteracin de la funcin heptica,
historia de colitis pseudomembranosa,
en ancianos, en el embarazo y durante
la lactancia. Durante el tratamiento se
renal, heptica y el tiempo de coagulacin. Su empleo por perodos
prolon-gados puede provocar el
sobrecre-cimiento de
microorganismos no sus-ceptibles,
inclusive hongos patgenos.
SOBREDOSIS
J
Manejo sintomtico y terapia de soporte. Ambos frmacos son removibles
CEFOTAXIMA
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalosporinas de tercera generacin. Posee
carboxipepti-dasas que participan en
Enterococcus spp., Staphylococcus
aureus (productores y no productores
de beta-lactamasa), Staphylococcus
epidermidis, Strepto-coccus
pneumoniae y Streptococcus
203
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris, Morganella morganii,
Providentia stuartii, Providentia rettgeri, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae (productora y no productora
de penicilinasa), Neisseria meningitidis y Enterobacter spp. y algunas bacterias anaerobias como: Bacteroides
fragilis, Clostridium spp. (la mayora
de las cepas de C. difficile son resistentes), Fusobacterium spp.,
Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp.
FARMACOCINTICA
No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal por lo que debe ser administrada por va parenteral, IM IV.
Luego de la administracin IM se alcanzan concentraciones sricas pico
en 30 minutos. Se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos corporales. Se une a las protenas
metaboliza par-cialmente en el
hgado y en los riones a
desacetilcefotaxima, la cual tiene actividad antibacteriana, y a otros productos inactivos. Se excreta en 24 horas por filtracin glomerular y secrecin tubular en la orina, un 40-60%
como frmaco intacto y un 24% como
el metabolito desacetilado. Otros dos
metabolitos (M2 y M3) contribuyen con
20-25%, pero son inactivos. La eliminacin es bifsica, con una vida media
204
INDICACIONES
intra-abdominales, ginecolgicas,
seas, articulares, del tracto respiratorio inferior, de la piel y sus estructuras, del tracto genitourinario y del
sistema nervioso central, bacteriemia/septicemia, gonorrea y oftalma
blenorrgica causadas por microorganismos sensibles. Profilaxis perioperatoria en ciruga contaminada o
potencialmente contaminada.
Se administra por inyeccin IM profunda, por bolo IV en 3-5 minutos y por
infusin IV en 20-30 minutos. En adultos con infecciones no complicadas: 1
g cada 12 horas; en infecciones moderadas a severas: 1-2 g cada 6-8 horas y
en infecciones severas: 2 g cada 4
horas (mximo 12 g/da). En caso de
gonorrea no complicada: dosis nica
de 500 mg IM. En caso de gonorrea
diseminada: 1 g IV cada 8 horas hasta
2 das despus de la mejora,
seguida de cefixima o una quinolona
oral por 7 das. En la profilaxis
perioperatoria: 1 g IV 30-60 minutos
antes de la ciruga. En caso de
seccin cesrea: 1 g IV
inmediatamente despus de pinzar el
cordn umbilical, seguido por 1 g IV
IM 6 y 12 horas despus de la primera
dosis. En nios mayores de 1 mes y
hasta 12 aos (con peso menor a 50
kg): 50-180 mg/kg/da por va IM IV
necesario para lograr la erradicacin

completa de la infeccin y evitar la
recidiva. En la mayora de los casos,
el tratamiento debe mantenerse hasta
48-72 horas despus de que el
paciente se haga asintomtico o haya
evidencia de erradicacin microbiolgica.
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA. En caso de administracin rpida (menos de 60 segundos), en bolo va catter central, se ha
observado arritmias con posible riesgo
de la vida.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
CEFTAZIDIMA
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalosporinas de tercera generacin. Posee
bacteriana. La ceftazidima tiene un
beta-lactamasas, lo que incrementa su

actividad contra las pseudomonas y la
disminuye para los organismos Gram
positivos. Es activa contra bacterias
aerobias Gram positivas como: Staphylococcus aureus (productor y no
productor de beta-lactamasa), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes (grupo A beta-hemoltico) y
Streptococcus agalactiae (grupo B);
como: Enterobacter spp., Citrobacter
spp., Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella spp., Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris,
Pseudomonas spp., Serratia spp. y
Neisseria meningitidis y algunas
bacterias anaerobias como J
Bacteroides spp. Muchas cepas de
Bacteroides fragilis son resistentes.
FARMACOCINTICA
No se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal por lo que debe ser
administrada por va parenteral, IM
IV. Luego de la administracin IM se
alcanzan concentraciones sricas
pico en 60 minutos. Se distribuye
amplia-mente a los tejidos y fluidos
corpora-les. Se une a las protenas
plasmticas en un 5-24%. No se
metaboliza en for-ma apreciable. Se
excreta en 24 horas por filtracin
glomerular en la orina en un 80-90%
como frmaco intacto. La eliminacin
es bifsica, con una vida media en fase
205
ciones, ginecolgicas, intra-abdominales, del sistema nervioso central y

septicemia, causadas por grmenes
sensibles.
debe mantenerse hasta 48-72 horas

despus de que el paciente se haga
asintomtico o de evidencia de
erradicacin microbiolgica.
Se administra por inyeccin IM profunda, bolo IV en 3-5 minutos y por
infusin IV en 15-30 minutos. La dosis
usual en adultos y nios mayores de
12 aos es de 1 g IV IM cada 8-12
horas (mximo 6 g/da). En
infecciones no complicadas del tracto
urinario: 250 mg IV IM cada 12 horas
y en infeccio-nes complicadas: 500 mg
IV IM cada 8-12 horas. En caso de
neumona no complicada e
infecciones de piel y sus estructuras:
500-1000 mg IV IM cada 8 horas. En
infecciones seas y de las
articulaciones: 2 g IV cada 12 horas.
En infecciones ginecolgicas serias e
intra-abdominales, meningitis e infecciones severas que ponen en peligro la
vida, especialmente en pacientes
inmunocomprometidos: 2 g IV cada 8
horas. En infecciones pulmonares
causadas por Pseudomonas spp. en
pacientes con fibrosis qustica con
funcin renal normal: 30-50 mg/kg IV
cada 8 horas a un mximo de 6 g por
da. Como terapia emprica en
pacien-tes neutropnicos febriles: 100
mg/kg cada 8 horas. La dosis en nios
me-nores de 1 mes es: 30 mg/kg IV
cada 12 horas; y en infantes y nios
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA. Es fsicamente incompatible con vancomicina. Se recomienda que se administre por infusin
IV intermitente, dndolas por separado
y lavando las vas entre la administracin de los dos agentes.
206
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA. Se ha observado
hiperbilirrubinemia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
Ha ocurrido en pacientes con insuficiencia renal. Las reacciones incluyen:
convulsiones, encefalopata,
asterixis, excitabilidad neuromuscular
y coma. Tratamiento sintomtico y de
soporte. Es removible por dilisis
CEFTRIAXONA
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalosporinas de tercera generacin.
Posee accin bactericida. Inhibe la
sntesis de mucopptido en la pared
carboxipeptidasas que participan en la

Staphylococcus aureus (productor y
no productor de beta-lactamasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemoltico) y
estreptococos del grupo Viridans;
como: Acinetobacter calcoaceticus,
Enterobacter aerogenes, Enterobacter
cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Morganella morganii, Serratia
marcescens, Neisseria gonorrhoeae
(productores y no productores de penicilinasa) y Neisseria meningitidis y
algunas bacterias anaerobias como:
Bacteroides fragilis, Clostridium spp. y
Peptostreptococcus spp. La mayora
de las cepas de C. difficile son
resistentes a la ceftriaxona.
FARMACOCINTICA
No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal por lo que debe ser
administrada por va parenteral, IM
IV. Luego de la administracin IM se
pico en 2-4 horas. Se distribuye
amplia-mente a los tejidos y fluidos
corpo-rales. La unin a las protenas
plas-mticas es dependiente de la
dosis y disminuye en la medida en que
sta aumenta; con concentraciones
filtracin glomerular en la orina (67%),

y el resto secretado en la bilis y, por
tanto, encontrado en las heces. La vida
media de eliminacin es de 8,5-10
horas.
INDICACIONES
respiratorio inferior, de la piel y sus
estructuras, del hueso y articulaciones, infecciones intra-abdominales,
del tracto urinario, otitis media, meningitis, septicemia, gonorrea no complicada y enfermedad inflamatoria
plvica aguda, causadas por grmenes susceptibles. Profilaxis perioperatoria en ciruga contaminada o
J
potencialmente contaminada.
Se administra por inyeccin IM
profunda o por infusin IV en 15-30
minutos. La dosis usual en adultos es
1-2 g/da por va IM IV en dosis
nica o dividida en dos dosis cada 12
horas (mximo 4 g/da), dependiendo
del tipo y severidad de la infeccin. La
dosis diaria no debe exceder 4 g. En el
tratamiento de la gonorrea no complicada: Dosis nica de 125-250 mg
por va IM. En la profilaxis perioperatoria: 1 g por va IM IV 30-90
minutos antes de la intervencin. La
dosis usual en nios es 50-75
mg/kg/da (mximo 2 g/da) por va
IM IV en dosis nica o dividida en dos
dosis cada 12 horas. Para el trata-
207
horas despus que el paciente se

haga asintomtico o haya evidencia de
erradicacin microbiolgica. La
duracin usual de la terapia es de 4-14
das, aunque podra ser mayor en
casos severos. En infecciones por
Streptococcus pyogenes debe durar
por lo menos 10 das.
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA. Se ha observado
prolongacin del tiempo de protrombina. Ocasionalmente se ha
observado diaforesis y enrojecimiento
de la cara.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
soporte.
CIPROFLOXACINO
(Sistmico)
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las fluoroquinolonas. Posee accin bactericida. Inhibe a las enzimas girasa del
ADN y topoisomerasa IV, necesarias
para la replicacin, transcripcin,
reparacin y recombinacin del ADN
bacteriano. Es activa in vivo contra:
208
dermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes; bacterias
aerobias Gram negativas como:
Campylobacter yeyuni, Citrobacter
spp., Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Providencia
stuartii, Pseudomonas aeruginosa,
Salmonella typhi, Serratia spp. y
Shigella spp., Chlamydia pneumoniae,
Mycoplasma pneumoniae y Bacillus
anthracis.
FARMACOCINTICA
absorbe en un 70-80% en el tracto
gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmticas pico en 1-2
horas. No sufre metabolismo de primer
paso. Se une a las protenas plasmticas en un 20-40% y se distribuye
corporales. Se metaboliza parcialmente en el hgado dando lugar a
cuatro metabolitos con muy poca
actividad farmacolgica que se
excretan, junto a un 40-50% (o 50-70%
por administracin IV) de frmaco
intacto, por la orina y las heces. La vida
media de eliminacin es de 4-6 horas y
se prolonga en pacientes con insuficiencia renal.
Se usa por va oral y por infusin IV
durante no menos de 60 minutos.
- Por va oral:
- Sinusitis aguda: 500 mg cada 12
horas por 10 das.
- Infecciones del tracto respiratorio
inferior: 500 mg cada 12 horas por
7-14 das.
- Infecciones seas y en articulaciones: 500-750 mg cada 12 horas
por 4-6 semanas.
- Infecciones de piel y sus estructuras: 750 mg cada 12 horas
por 7-14 das.
- Infecciones no complicadas de
tracto urinario: 100 mg por 3 das;
infec-ciones severas: 250-500 mg
cada 12 horas por 7-14 das.
- Infecciones intra-abdominales (en
combinacin con metronidazol):
500 mg cada 12 horas por 7-14
das.
- Diarrea infecciosa: 500 mg cada 12
horas por 5-7 das.
- Infecciones gonocccicas
uretrales y cervicales: dosis nica
de 250-500 mg.
- Por va intravenosa:
- Infecciones del tracto urinario: 200400 mg cada 12 horas.
- Infecciones de la piel y sus estructuras, hueso y articulaciones: 400
mg cada 8 horas.
- Infecciones del tracto respiratorio
inferior: leve a moderada: 400 mg
cuadro clnico y la respuesta del paciente. Se recomienda mantener la

terapia por 48 horas despus de
desaparecidos los signos y sntomas
de la infeccin.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, flebitis, prolongacin del intervalo QTc,
trombosis cerebral, arritmias, hipertensin, angina, infarto y paro cardiopulmonar. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, constipacin, diarrea,
anorexia, dolor abdominal, dispepsia,
flatulencia, alteracin del gusto,
pancreatitis y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas: Eosinofilia,
incremento del tiempo de coagulacin, J
metahemoglobinemia, agranulocitosis
y anemia hemoltica. Hepticas: Elevacin de los niveles de las enzimas
hepticas, ictericia colestsica y
necrosis heptica. Neurolgicas: Cefalea, mareos, nerviosismo, letargia,
insomnio, ansiedad, pesadillas, depresin, parestesia, psicosis, mana,
delirio, fobia, temblor y convulsiones.
Reacciones de Hipersensibilidad:
Prurito, erupcin, urticaria, fiebre,
fotosensibilidad, hiperpigmentacin,
eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, broncoespasmo,
angioedema y anafilaxis. Renales:
Incrementos del BUN y de la creatinina
srica, nefritis intersticial, hematuria,
clculos renales, insuficiencia renal
aguda, retencin urinaria, poliuria.
209
espalda, brazos y mandbula, rigidez

de las articulaciones, crisis de gota,
mialgia, debilidad y dolor en el sitio de
inyeccin.
INTERACCIONES
El ciprofloxacino produce efectos
aditivos con los antibiticos betalactmicos, aminoglicsidos, clindamicina y metronidazol. Los anticidos
y los cationes divalentes o trivalentes,
especialmente el hierro, interfieren con
la absorcin gastrointestinal del
ciprofloxacino. El probenecid disminuye la depuracin renal del ciprofloxacino e incrementa los niveles
sricos. El ciprofloxacino puede aumentar las concentraciones plasmticas de la teofilina y la fenitona e
incrementar el efecto de los anticoagulantes orales. La combinacin
con AINEs incrementa el riesgo de
convulsiones. La administracin concomitante con glibenclamida puede
provocar hipoglicemia severa y cuando se administra con ciclosporina
aumenta el riesgo de falla renal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco o a otras
quinolonas, en pacientes menores de
18 aos y durante el embarazo. No
debe usarse por va IM. Usar con
extrema precaucin en pacientes con
trastornos del SNC, arterioesclerosis
210
sanguneas. Dado que se ha descrito

la ocurrencia de cataratas con la
administracin de quinolonas, se
recomienda la evaluacin oftalmolgica peridica. De igual manera, se
debe vigilar frecuentemente la funcin
renal, heptica, hematolgica y
cardio-vascular. Se han reportado
casos de fotosensibilidad con la
administracin de quinolonas, por lo
que es recomen-dable evitar, en lo
posible, la expo-sicin excesiva a la
luz solar. Es recomendable mantener
una adecua-da hidratacin del
paciente a objeto de prevenir la
posibilidad de cristaluria. El uso del
ciprofloxacino por perodos
prolongados puede provocar el sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles, inclusive hongos patgenos. Solamente debe usarse en el
embarazo si el beneficio potencial
justifica el riesgo potencial para el feto.
El ciprofloxacino se excreta en la leche
materna, por lo que debe suspenderse
la lactancia durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Mantener una
adecuada hidratacin. No es removible por dilisis peritoneal ni hemodilisis.
o sintomatologa inusual durante el

tratamiento. Suspender la terapia de
inmediato en caso de alergia o de dolor
tendinoso, en especial del tendn de
CLINDAMICINA
FARMACOLOGA
Antibitico semisinttico con accin
bactericida o bacteriosttica segn la
dosis y la sensibilidad del microorganismo. Inhibe la sntesis proteica en
grmenes susceptibles por unin a la
sub-unidad ribosomal 50S. Es activa
contra: especies de Staphylococcus,
Streptococcus (excepto Streptococcus facealis), Actinomyces spp., Bacteroides, Eubacterium, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococcus
spp. y Peptostreptococcus spp.
FARMACOCINTICA
absorbe en un 90% en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles
plasmticos pico en 45-60 minutos.
Posterior a la administracin IM,
alcanza concentraciones mximas en
3 horas. Una vez en la sangre se une a
se distribuye a los tejidos y fluidos
corporales, excepto el sistema
nervioso central. Se metaboliza
parcialmente a productos activos e
inactivos que se excretan en la orina y
en las heces. Solamente un 10% de la
piratorio inferior, ginecolgicas, de la

piel y sus estructuras; seas y articulares, intra-abdominales y septicemia
causadas por organismos sensibles.
Por va oral en adultos: 150-450 mg
cada 6 horas; en nios: 8-25
mg/kg/da, divididos en 3-4 dosis
iguales. Por va IM IV en adultos:
600-2700 mg/da divididos en 2-4
dosis, sin exceder 600 mg IM por dosis, ni 1200 mg por infusin IV en 1
hora. La velocidad de infusin no debe
exceder 30 mg/minuto. En infecciones
muy severas puede incrementarse la
dosis IV hasta un mximo de 4,8
J
g/da. En nios mayores de un mes,
por va IM IV: 15-40 mg/kg/da
divididos en 3-4 dosis iguales; en
neonatos: 15-20 mg/kg/da IM IV
divididos en 3-4 dosis; en infantes
prematuros: 15 mg/kg. Por lo general,
la duracin de la terapia depende del
tipo y severidad de la infeccin; el
sea necesario para lograr la
erradicacin completa de la infeccin
y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin y paro
cardiopulmonar por infusin IV rpida
(a una velocidad de infusin mayor
q u e 3 0 m g / m i n u t o ) .
211
cia renal. Otras: Se ha reportado casos

raros de poliartritis.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los bloqueantes de la unin neuromuscular.
El saquinavir puede incrementar los
niveles sricos de la clindamicina, aumentando la posibilidad de efectos
txicos. La eritromicina puede
interferir con la accin de la
clindamicina; debe evitarse el uso
concomitante.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a la clindamicina.
trastornos de la funcin renal y/o
heptica y en aquellos con historia de
colitis o enteritis asociada al uso de
antibiticos. El uso seguro del medicamento durante el embarazo no ha
sido establecido. No se debe administrar por va IV sin diluir. La
velocidad de infusin no debe exceder
30 mg/minuto. El uso por perodos
pro-longados puede favorecer el
sobre-crecimiento de patgenos no
suscepti-bles, especialmente
levaduras. Debe
suspenderse la
lactancia durante el tratamiento ya que
la clindamicina se excreta por la leche
materna. Cuando ocurre una diarrea
significativa debe suspenderse el
212

de soporte. No es removible por dilisis peritoneal ni por hemodilisis.
sntomas de la infeccin. Informar de
inmediato al mdico si ocurre alguna
reaccin o sintomatologa inusual durante la terapia. Si se presenta diarrea
CLORANFENICOL
FARMACOLOGA
Antibitico con accin bactericida o
bacteriosttica segn la dosis y la
sensibilidad del microorganismo. Inhibe la sntesis de protenas en grmenes susceptibles por unin a la subunidad ribosomal 50S. El espectro
de actividad incluye patgenos
aerobios Gram positivos (Streptococus pneumoniae y otros estreptococos), bacterias aerobias Gram
negativas (Haemophilus influenzae,
Salmonella, Shigella, Neisseria
meningitidis, Pseudomonas mallei,
Pseudomonas cepacia, Proteus
mirabilis, Vibrio cholerae, Francisella
tularensis, Yersinia pestis y Brucella) y
algunas bacterias anaerobias:
Bacteroides melaninogenicus, B.
fragilis, Fusobacterium, Clostridium,
Veillonella, Rickettsia, Chlamidia y

60% y se distribuye ampliamente a los
fluidos y tejidos corporales, logrando
su mxima concentracin en el
hgado y el rin. En individuos con
meninges no inflamadas, la
concentracin en el fluido
cerebroespinal es equivalente al 2150% de la concentracin plasm-tica y
de 45-89% en sujetos con las
meninges inflamadas. Se metaboliza
en el hgado, principalmente con
cido glucurnico, a productos
30% de droga intacta, por la orina. La
vida media de eliminacin es de 1,54,1 horas en adultos, de 24 horas o
ms en neo-natos y de 10 horas en
nios de 10-16 das. Los tiempos se
incrementan en pacientes con
insuficiencia heptica. El cloranfenicol
atraviesa la barrera placentaria y se
distribuye hacia la leche materna.
INDICACIONES
Infecciones severas causadas por organismos susceptibles en las que
otros agentes menos txicos resultan
inefectivos o estn contraindicados.
usual en nios y adultos por va IV con
funcin heptica y renal normales es
de 50 mg/kg/da, divididos en dosis
iguales cada 6 horas. La dosis mxima

la erradicacin completa de la infeccin y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, glositis, estomatitis, sabor desagradable, enterocolitis, prurito anal e
ictericia. Hematolgicas: Depresin
de la mdula sea, anemia aplsica,
ane-mia hipoplsica, trombocitopenia
y granulocitopenia. Hepticas:
Ictericia. Neurolgicas: Cefalea,
depresin, confusin y neuritis ptica
J
que puede progresar hasta ceguera.
Erupcin macu-lopapular y vesicular,
fiebre, urticaria, angioedema,
hemorragia cutnea o de las mucosas
y anafilaxis. Otras: Sndrome del nio
gris en prematuros y recin nacidos
que reciben cloranfe-nicol o cuyas
madres lo reciban los ltimos das
del embarazo, aunque se ha reportado
casos en nios hasta de 2 aos. Los
sntomas incluyen: Dificul-tad para la
alimentacin, distensin abdominal
con o sin mesis, cianosis plida
progresiva y colapso vasomotor
frecuentemente acompaado de
respiracin irregular; muerte dentro de
pocas horas del comienzo de los
sntomas.
213
puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben

anticoagulantes al interferir con la
produccin de vitamina K por
bacterias intestinales. Antagoniza la
actividad bactericida de la penicilina y
las cefa-losporinas. Puede reducir la
efectivi-dad de la vitamina B12, sales de
hierro y cido flico. La rifampicina y el
feno-barbital disminuyen los niveles
sricos del cloranfenicol al
incrementar su metabolismo heptico.
Con frmacos mielosupresores
potencia el riesgo de depresin de la
mdula sea.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. No
se ha establecido la seguridad de su
uso durante el embarazo. Usar con
precaucin en pacientes con enfermedad renal y/o heptica. Debido al
estrecho margen teraputico del cloranfenicol, se recomienda realizar
determinaciones de los niveles
sricos durante el tratamiento; la
concentra-cin debe mantenerse
dentro del rango de 5-20 mcg/ml para
garantizar su eficacia y minimizar la
posibilidad de efectos txicos. El uso
prolongado puede provocar
sobrecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyen-do hongos
patgenos. Si se presenta neuritis
214
SOBREDOSIS
soporte. La hemoperfusin con
carbn activado es efectiva para
remover el frmaco. No es removible
por dilisis peritoneal ni por
hemodilisis.
DOXICICLINA
(Antibacteriano Sistmico)
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las tetraciclinas, derivado de la oxitetraciclina.
Posee accin bacteriosttica. Inhibe la
sntesis de protenas en grmenes
sensibles por unin a la sub-unidad
ribosomal 30S. Es activa in vivo contra:
Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus
influenzae, H. ducreyii, Yersinia pestis,
Francisella tularensis, Vibrio cholera,
Bortonella bacilliformis, Brucella spp.,
Ricketsiae, Chlamydia trachomatis, C.
psittaci, Mycoplasma pneumoniae,
Ureaplasma urealyticum, Borrelia
recurrentis, Treponema pallidum,
Clostridium spp., Fusobacterium
fusiforme, Actinomyces spp.,
Propionbacterium acnes, Plasmodium
falciparum (forma asexual pero no
contra los gametocitos), Bacillus
anthracis y algunas cepas sensibles
de Streptococcus pyogenes, S.
pneumoniae, S. faecalis, estreptococos alfa-hemolticos grupo viridans,
Escherichia coli, Klebsiella spp.,
absorbe casi completamente (95%) en

el tracto gastrointestinal, alcanzando
concentraciones sricas pico en 1,5-4
horas. Los alimentos reducen su absorcin en un 20%. Se une a las protenas plasmticas en un 25-93% y se
distribuye ampliamente a los tejidos y
fluidos corporales. Es parcialmente
inactivada en el intestino por quelacin
con algunos iones divalentes y
trivalentes. Se elimina intacta en un
20-26% por la orina y 20-40% por las
con dosis nica es de 16-18 horas y de
22-24 horas con la dosificacin mltiple, incrementndose ambas en pacientes con insuficiencia renal severa.
La doxiciclina atraviesa la barrera
placentaria y llega a la circulacin fetal
y al cordn umbilical. En la leche
materna alcanza concentraciones
importantes.
INDICACIONES
Infecciones causadas por grmenes
sensibles.
usual en adultos y nios mayores de 8
aos con peso mayor a 45 kg es 100
mg cada 12 horas el primer da,
seguido por 100 mg/da como dosis
nica o dividida en 2 dosis iguales
cada 12 horas. En infecciones severas
se recomienda 100 mg cada 12 horas.
En nios mayores de 8 aos con peso
con peso superior a 50 kg se recomienda la dosis usada en adultos. Por lo

general, la duracin de la terapia
infeccin y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, pancreatitis,
glositis, disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias en la regin anogenital. Neurolgicas: Mareos, vrtigo,
dolor de cabeza, ataxia, fatiga. Renales: Incrementos del BUN y de la creaJ
tinina srica. Hepticas: Aumento de
los niveles de las aminotransferasas.
Hematolgicas: Leucocitosis, neutropenia, anemia hemoltica, trombocitopenia, linfocitos atpicos. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin maculopapular, urticaria, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson,
fotosensibilidad, angioedema y anafilaxis. Pulmonares: Infiltrados pulmonares. Otras: Candidiasis, oniclisis,
coloracin de los dientes durante el
desarrollo de los mismos (segunda
mitad del embarazo, la infancia y la
niez), abultamiento de las fontanelas
en infantes e hipertensin endocraneana en adultos.
INTERACCIONES
La administracin con alimentos o me215
y pueden disminuir la eficacia de los

anticonceptivos orales que contienen
estrgenos. La combinacin con metoxiflurano puede provocar nefrotoxicidad fatal. La fenitona, los barbitricos
y la carbamazepina reducen los niveles plasmticos de la doxiciclina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las tetraciclinas, en
nios menores de 8 aos y durante el
embarazo. Usar con precaucin en
pa-cientes con falla heptica y/o renal.
El uso prolongado puede causar el sobrecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos patgenos. En caso de terapia prolongada se debe practicar exmenes
peridicos de la funcin
hematolgica, heptica y renal. Dado
el potencial fotosensibilizante del
producto, se recomienda evitar la
exposicin prolongada a la luz solar. El
uso de tetraciclinas despus de la
fecha de vencimiento puede provocar
reaccio-nes renales severas como el
sndrome de Fanconi. Se debe
tratamiento.
SOBREDOSIS
de soporte. No es removible por
216
Cationes di o trivalentes (zinc, calcio,

magnesio, aluminio o hierro). Durante
la terapia evitar la exposicin excesiva
a la luz del sol. No alterar la dosificacin ni suspender el tratamiento
hayan desaparecido los signos y
sntomas de la infeccin. Notificar de
alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento. No usar el
medicamento pasada la fecha de
vencimiento. La doxiciclina debe ser
ingerida con suficiente lquido y en
ERITROMICINA (ERITROMICINA ESTOLATO)
FARMACOLOGA
Antibitico macrlido de accin bacteriosttica, pero puede ser bactericida a
altas dosis. Inhibe la sntesis de
protenas en grmenes sensibles por
unin a la sub-unidad ribosomal 50S
de los microorganismos sensibles. Es
activa in vivo contra: Neisseria
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis,
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum,
Streptococcus pyogenes (beta-hemoltico del grupo A), Streptococcus
pneumoniae, Staphylococcus aureus,
Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, estreptococo alfa-hemoltico (grupo viridans) y Corynebacterium diphteriae.
FARMACOCINTICA
gre liberando la eritromicina. La administracin de una dosis nica alcanza

corporales. Atraviesa la barrera placentaria pero los niveles plasmticos
fetales son bajos. Se metaboliza parcialmente en el hgado transformndose en productos inactivos que se
excretan, junto con el frmaco en su
mayora intacto, por las heces y en
escasa proporcin por la orina. La vida
media de eliminacin es de 1,5-2
horas.
INDICACIONES
sensibles.
del estolato de eritromicina se expresan en trminos de eritromicina base.
La dosis usual en adultos es 500 mg
cada 6 horas; en infecciones severas
puede incrementarse a 4 g/da o ms.
En nios, 30-50 mg/kg/da divididos
en 4 dosis iguales cada 6 horas; en
infec-ciones severas se puede
duplicar la dosis. Por lo general, la
duracin de la terapia depende del tipo
y severidad de la infeccin; el
sea necesario para lograr la
erradicacin completa de la infeccin
trointestinales: Nuseas, vmito, diarrea, colitis pseudomembranosa, dolor

abdominal, anorexia, pancreatitis,
melena, prurito anal. Hepticas: Alteracin de la funcin heptica con o sin
ictericia, ictericia colestsica. Neurolgicas: Ototoxicidad (con dosis de 4
g/da o ms), tinitus, vrtigo. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin,
urticaria y anafilaxis.
INTERACCIONES
La eritromicina puede inhibir el metabolismo e incrementar los niveles
sricos de la carbamazepina, buspirona, digoxina, ciclosporina, cisaprida,
fenitona, clozapina, ebastina, alfentanil, atorvastatina, lovastatina, pra- J
vastatina, benzodiazepinas, bromocriptina, cido valprico, tretinona,
ergotamina, sildenafil, prednisolona,
felodipina, quinidina, disopiramida,
fexofenadina, terfenadina, astemizol y
warfarina. La eritromicina puede elevar las concentraciones plasmticas
de teofilina por disminucin de su
depuracin. La administracin con
jugos de frutas, de tomate o bebidas
gaseosas disminuye la biodisponibilidad de la eritromicina. Administrada
con terfenedina o con cisaprida puede
producir arritmias cardacas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los macrlidos, al-
217
na, entre otras) por el riesgo de rabdomiolisis. El uso prolongado puede causar el sobrecrecimiento de organismos
no susceptibles, incluyendo hongos
patgenos. En caso de terapia prolongada, se debe practicar exmenes peridicos de la funcin heptica. El uso
en el embarazo debe limitarse a
condiciones de verdadera necesidad
en las que los beneficios potenciales a
la madre superen a los posibles riesgos para el feto. Usar con precaucin
SOBREDOSIS
soporte. No es removible por dilisis
peritoneal o hemodilisis.
signos y sntomas de la infeccin. Notificar de inmediato al mdico si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento,
tales como dolor abdominal severo,
GENTAMICINA
(Sistmica)
FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido. Posee actividad bactericida. Inhibe la sntesis
218
bles por unin irreversible a la subunidad ribosomal 30S. Es activa contra: Enterobacter spp., Citrobacter
Serratia spp., Staphylococcus aureus
y S. epidermidis.
FARMACOCINTICA
Ver: AMIKACINA. Despus de la administracin IM alcanza concentraciones sricas pico en 30-90 minutos. La
vida media de eliminacin es de 2-3
horas y se incrementa de manera
significativa en pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
del tracto respiratorio, urinario, gastrointestinal, sistema nervioso central,
de la piel y tejidos blandos, seas y
septicemia, causadas por organismos
susceptibles.
Se administra por infusin IV por va
IM. El nivel srico teraputico debe
ubicarse en el rango de 4-12 mcg/ml
de concentracin pico (medida 30-60
minutos despus de la administracin
de una dosis) y 1-2 mcg/ml de concentracin valle (medida justo antes
de la administracin de una dosis). La
mg/kg/da, divididos en 3 dosis
iguales cada 8 horas. En neonatos, 5
en perodos de 0,5-2 horas. La dosificacin en pacientes con insuficiencia

renal debe hacerse, en la medida de lo
posible, con base en los niveles sricos del antibitico. El ajuste de la dosis
puede hacerse modificando los intervalos de dosificacin o disminuyendo
la dosis de acuerdo a la depuracin de
creatinina (Clcr) o de la creatinina
srica (Cr). Para el ajuste del intervalo
se inicia con la dosis de carga usual,
continuando con la misma dosis a
intervalos, en horas, calculados
multiplicando el valor de creatinina
srica (Cr) por ocho (8). Para el ajuste
de la dosis se inicia con la dosis de
carga usual, continuando con una
dosis de mantenimiento cada 8 horas,
calculada dividiendo la dosis de carga
usada entre el valor de creatinina
srica. Para ajustes ms precisos,
consultar literatura especializada.
tienamicina producida por el Streptomyces cattleya. Tiene accin bactericida. Al igual que otros antibiticos
beta-lactmicos, inhibe la sntesis de
mucopptido en la pared bacteriana al
unirse a las enzimas que participan en
bacteriana. Es muy resistente a la
hidrlisis por las beta-lactamasas. La
cilastatina inhibe competitivamente a
la enzima dehidropeptidasa I presente
en los tbulos renales proximales que
metaboliza e inactiva al imipenem. Es
activo contra bacterias aerobias Gram
positivas como: el Staphylococcus aureus (productor y no productor de betaJ
lactamasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus
pneumoniae y Enterococcus faecalis;
como: Acinetobacter spp., EnterobacINTERACCIONES
ter spp., Klebsiella spp., Citrobacter
Ver: AMIKACINA.
spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemophilus influenREACCIONES ADVERSAS
zae, Haemophilus parainfluenzae,
Ver: AMIKACINA.
Gardnerella vaginalis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providentia
CONTRAINDICACIONES/
rettgeri y Serratia spp.; bacterias
PRECAUCIONES
anaerobias Gram positivos como:
Ver: AMIKACINA.
Clostridium spp, Eubacterium spp.,
Peptococcus spp., PeptostreptocoIMIPENEM / CILASTATINA SDICA
ccus spp. y Propionibacterium app. y
FARMACOLOGA
bacterias anaerobias Gram negativas
El imipenem es un antibitico del como: Bacteroides spp. y Fusobactegrupo de los carbapenems, derivado rium spp.
219
plasmticas en un 13-21%. Aunque el

metabolismo renal por la dehidropeptidasa I es inhibido por la cilastatina, un
20-30% del imipenem sufre un metabolismo no renal por hidrlisis inespecfica del anillo beta-lactmico, dando
lugar a un producto sin actividad microbiolgica que se excreta, junto a un 5075% de frmaco intacto, por filtracin
glomerular y secrecin tubular en la
orina. Por su parte la cilastatina es
parcialmente metabolizada en el rin
y excretada en un 70-80% intacta,
tambin por la orina. La vida media de
eliminacin del imipenem es de 0,851,3 horas y se incrementa en pacientes
con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio inferior, de la piel y sus estructuras, del
tracto urinario, intra-abdominales, ginecolgicas, infecciones seas y
septicemia causadas por organismos
susceptibles.
por grmenes susceptibles, la dosis

usual es de 15-25 mg/kg/dosis cada 6
horas (dosis mxima diaria: 2 g). En
infecciones por cepas de Pseudomonas aeruginosa moderadamente
susceptibles, con riesgo de la vida, la
dosis diaria mxima puede llegar hasta
4 g. Por lo general, la duracin de la
terapia depende del tipo y severidad
de la infeccin; el tratamiento debe
durar el tiempo que sea necesario para
lograr la erradicacin completa de la
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, hipotensin, taquicardia, tromboflebitis.
dolor abdominal, gastroenteritis,
glositis, hipertrofia papilar de la lengua, pigmentacin de los dientes y
de la lengua, aceda, dolor farngeo,
aumento de la salivacin, trastornos
del gusto, diarrea, colitis hemorrgica
y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas: Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, pancitopenia, mielosupresin, anemia hemoltica, trombocitopenia, leucocitosis, monocitosis, linfocitosis y basofilia.
Hepticas: Aumento de las enzimas
hepticas, hiperbilirrubinemia, ictericia
y hepatitis. Neurolgicas: Mareos,
somnolencia, confusin, vrtigo,
parestesia, dolor de cabeza, debilidad,
astenia, encefalopata, trastornos
La dosis se expresa en trminos de
imipenem. Se administra por infusin
IV en 15-30 minutos (dosis iguales o
menores que 500 mg) o en 40-60
minutos (dosis mayores de 500 mg).
En adultos con infecciones causadas
por grmenes susceptibles, la dosis
usual es de 250-500 mg cada 6-8
horas, segn la severidad de la infeccin. Para infecciones causadas por
220
Renales: Incrementos del BUN y de la

creatinina srica, anuria, poliuria,
coloracin de la orina, proteinuria e
insuficiencia renal aguda. Otras:
Disnea, artralgia, hiperhidrosis,
candidiasis, trastornos auditivos, hiponatremia, hiperpotasemia, hipercloremia, y dolor en el sitio de la
inyeccin.
INTERACCIONES
El imipenem puede antagonizar la actividad antibacteriana de otros antibiticos beta-lactmicos como el aztreonam, las cefalosporinas y las penicilinas. La administracin a pacientes
que reciben ganciclovir puede generar
convulsiones generalizadas. El probenecid puede incrementar los niveles
plasmticos y la vida media de eliminacin del imipenem y la cilastatina.
Debe evitarse el uso concomitante. No
debe mezclarse con otros antibiticos,
pero puede administrarse en forma
concomitante con los
aminoglicsidos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a
otros antibiticos beta-lactmicos. No
es recomendable su uso en caso de
meningitis ni en pacientes con trastornos del sistema nervioso central (lesiones cerebrales o historia de convulsiones). Usar con precaucin en pacien-
madre supere al posible riesgo para el

feto. Durante el tratamiento se debe
vigilar peridicamente la funcin
renal, heptica y hematolgica. El uso
por perodos prolongados puede
provocar el sobrecrecimiento de
microorga-nismos no susceptibles,
inclusive hongos patgenos.
SOBREDOSIS
soporte. Es removible por hemodilisis, aunque la utilidad de este procedimiento en casos de sobredosis no ha
sido plenamente demostrada.
LEVOFLOXACINO
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las fluoroquinolonas. Tiene accin bactericida. Inhibe a las enzimas girasa y topoisomerasa IV del ADN, necesarias para la
replicacin, transcripcin, reparacin
y recombinacin del ADN bacteriano.
Es activa contra bacterias aerobias
Gram positivas como: Enterococcus
faeca-lis, Staphylococcus aureus,
Staphylo-coccus saprophyticus,
Streptococcus pneumoniae y
Streptococcus pyoge-nes; bacterias
aerobias Gram negativas como:
Acinobacter spp., Enterobacter spp.,
Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Haemophi-lus
221
pneumoniae, Mycoplasma pnumoniae, Serratia marcescens, Morganella

morganii, Providencia spp,; y bacterias
anaerobias como el Clostridium
perfringens.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida y completamente en el
tracto gastrointestinal, alcanzando
1-2 horas con una biodisponibilidad de
99%. Se une a las protenas plasmticas en un 24-38% y se distribuye
ampliamente en los tejidos y fluidos
corporales. Se metaboliza en el
hgado en muy escasa magnitud
dando lugar a metabolitos inactivos
que se excre-tan, junto a un 87% del
frmaco intacto, por secrecin urinaria
y menos de 4% en las heces. La vida
media de eliminacin plasmtica es de
6-8 horas y se prolonga en pacientes
con insufi-ciencia renal.
INDICACIONES
Infecciones del tracto urinario, de la
piel y sus estructuras, del tracto respiratorio bajo y en la sinusitis maxilar
aguda causada por organismos susceptibles.
Se administra por va oral e IV. La
mg por va oral o por infusin IV en 60
minutos, cada 24 horas por 7-14 das.
222
500 mg/da, cada 24 horas por 7-14

das. Exacerbacin aguda de la
bronquitis crnica: 500 mg cada 24
horas por 7 das. Infecciones del
tracto urinario y pielonefritis aguda:
250 mg cada 24 horas por 10 das. La
duracin de la terapia depende del tipo
y severidad de la infeccin y debe ser
determinada por la respuesta clnica y
bacteriolgica de cada paciente en
particular.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, taquicardia, dolor anginoso, torcida de punta, flebitis, vasodilatacin y falla
circulatoria. Hematolgicas: Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, linfocitopenia, incremento del tiempo de coagulacin, anemia hemoltica y
pancito-penia. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, constipacin,
diarrea, ano-rexia, dolor abdominal,
dispepsia, flatulencia, alteracin del
gusto y colitis pseudomembranosa.
Hepticas: Ele-vacin de las enzimas
hepticas, ictericia y hepatitis.
Neurolgicas: Cefalea, mareos,
nerviosismo, fatiga, astenia, insomnio,
somnolencia, ansiedad, pesadillas,
encefalopata, depresin, parestesia,
psicosis, agitacin, temblor y
convulsiones. Reacciones de
hipersensibilidad: Pru-rito, erupcin,
urticaria, fiebre, vas-culitis, eritema
trastornos visuales, artralgia, mialgia,

debilidad, fotosensibilidad y dolor en el
sitio de inyeccin.
INTERACCIONES
Los metales divalentes pueden quelar
la molcula de levofloxacino e
interferir con su absorcin
gastrointestinal, por lo que se debe
evitar su uso simul-tneo con
anticidos, sales de hierro, sales de
calcio y productos que con-tengan
zinc, sucralfato. El levofloxa-cino
puede aumentar los niveles
plasmticos de hipoglicemiantes orales, teofilina y la respuesta hipoprotrombinmica de la warfarina por
inhibicin del citocromo P450. La combinacin con AINEs incrementa el riesgo
de convulsiones. Los alimentos
prolongan el tiempo para alcanzar la
concentracin pico, el cual reducen
hasta en un 14%.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CIPROFLOXACINO.
METRONIDAZOL
(Antibacteriano Sistmico)
FARMACOLOGA
Ver:
METRONIDAZOL
ANTIPARA-SITARIOS.
en
FARMACOCINTICA
Ver:
METRONIDAZOL
ANTIPARA-SITARIOS.
en
INDICACIONES
Infecciones causadas por bacterias
anaerbicas susceptibles y profilaxis
en la ciruga colorrectal.
Se administra por va oral y por
infusin IV lenta.
- I nfecciones
bacterianas por
bacterias anaerobias: Iniciar con 15
mg/kg, seguido por 7,5 mg/kg cada 6
horas (mximo 4 g/da) por 7-10
das y en infecciones serias hasta
por 2-3 semanas. Dosis por va oral:
7,5 mg/kg cada 6 horas.
- Profilaxis preoperatoria en ciruga
colorrectal: 15 mg/kg por infusin
lenta (30-60 minutos) 1 hora antes J
de la intervencin y en caso
necesario, con 7,5 mg/kg a las 6 y 12
horas de la dosis inicial.
REACCIONES ADVERSAS
Ver:
METRONIDAZOL
ANTIPARA-SITARIOS.
en
INTERACCIONES
Ver:
METRONIDAZOL
ANTIPARA-SITARIOS.
en
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SOBREDOSIS
Ver: METRONIDAZOL en ANTIPARA-
223
NITROFURANTONA
(NITROFURANTONA MACROCRISTALES)
FARMACOLOGA
Antibitico derivado del nitrofurano.
Posee actividad bactericida en la orina
a dosis teraputicas. Es reducido por
las flavoprotenas bacterianas y convertido en un metabolito intermediario
activo que inactiva o altera las protenas ribosomales bacterianas y otras
macromolculas. Como resultado de
esto, se inhiben dos procesos bioqumicos de sntesis de protenas, metabolismo aerbico, la sntesis del ADN,
del ARN y de la pared celular. Este
modo de accin explica la falta de
resistencia a la nitrofurantona. Es
activa contra: Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, estafilococos coagulasa-negativos, estreptococos grupo D y grupo
viridans, Citrobacter spp. y Klebsiella
spp.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. Los alimentos mejoran su absorcin. Se une a las protenas plasmticas en un 20-60%.
Alcanza niveles sub-teraputicos en
el plasma y los tejidos, pero elevadas
concentraciones en el tracto urinario.
Se metaboliza parcialmente en el
hgado y se excreta en un 30-50%
intacto por la orina. El pH cido
favorece su reabsorcin tubular y
224
das por grmenes susceptibles. No es

efectiva en el tratamiento de la pielonefritis.
Se administra por va oral, preferiblemente con la comida para mejorar
la absorcin y la tolerancia. La dosis
usual en adultos: 50-100 mg 4 veces al
da. Para la supresin prolongada en
infecciones recurrentes: Dosis nica
de 50-100 mg/da. En nios: 5-7
mg/kg/da dividido en 4 dosis iguales
cada 6 horas, y para la supresin prolongada en infecciones recurrentes:
Dosis nica de 1 mg/kg/da o dividida
en dos dosis. La terapia debe mantenerse hasta 3 das despus de
lograr que la orina se vuelva estril.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, anorexia,
constipacin y pancreatitis. Hematolgicas: Agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, metahemoglobinemia
y anemia hemoltica en pacientes con
deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa. Hepticas: Aumento
de las enzimas hepticas, ictericia
colestsica, hepatitis, hepatomegalia y
necrosis heptica. Neurolgicas: Cefalea, mareo, vrtigo, astenia, somnolencia, nistagmo, neuropata perifrica, incluyendo neuritis ptica (en
ocasiones con desenlace fatal), hipertensin intracraneana, neuritis retro-
Agudas: Fiebre, escalofros, tos, dolor

torcico, disnea, infiltracin pulmonar
con consolidacin con efusin pleural
y eosinofilia (ocurren durante la primera semana de tratamiento y son
reversibles al suspenderlo). Crnicas
(ocurren en pacientes con tratamiento
por 6 meses o ms): Malestar, disnea
al ejercicio, tos y alteracin de la
funcin pulmonar, pneumonitis y
fibrosis. Otras: Cristaluria, coloracin
de la orina, alopecia transitoria,
mialgia.
ciales a la madre superen a los

posibles riesgos para el feto. Durante
la terapia debe suspenderse la
lactancia.
INTERACCIONES
El probenecid y la sulfinpirazona inhiben la secrecin renal, aumentando
los niveles sricos y el riesgo de toxicidad. Los anticidos reducen la absorcin gastrointestinal del medicamento,
el cual se adsorbe a la superficie del
trisilicato de magnesio. La nitrofurantona antagoniza in vivo el efecto antibacteriano de las quinolonas.
Administrar con las comidas para minimizar las molestias gstricas. No alterar la dosificacin ni suspender el J
tra-tamiento antes del tiempo previsto,
aunque hayan desaparecido los signos y sntomas de la infeccin. El medicamento no debe ser tomado con
anticidos. El producto puede producir
un color pardo en la orina. Notificar de
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
disfuncin renal severa, deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y
en el embarazo a trmino. Usar con
precaucin en pacientes con falla
renal leve a moderada, anemia,
diabetes mellitus, trastornos hidroelectrolticos y deficiencia de vitamina
B (incre-menta el riesgo de
SOBREDOSIS
reciente. Se recomienda la induccin
del vmito. Manejo sintomtico y terapia de soporte. Debe mantenerse una
alta ingesta de fluido para promover la
excrecin urinaria.
OXACILINA
FARMACOLOGA
Antibitico semisinttico derivado del
cido 6-aminopenicilnico. Posee actividad bactericida contra grmenes
sensibles productores de penicilinasa.
El mecanismo de accin es similar al
descrito para otros derivados de penicilina (ver: AMPICILINA). Los antibiticos de este grupo son altamente
225
contra S. aureus productor y no productor de penicilinasa.

FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IM alcanza niveles sricos pico en 30 minutos y en 5 minutos por va IV. Se
94% y se distribuye rpidamente a los
fluidos y tejidos corporales; sin embargo, no logra niveles efectivos en el
lquido cefalorraqudeo. Se
metaboliza parcialmente en el hgado
dando lugar a metabolitos activos e
inactivos que se excretan, junto con un
40- 70% del frmaco intacto, en la
de 20-30 minutos.
INDICACIONES
Infecciones causadas por cepas de
estafilococos productores de penicilinasa.
Se administra por va IM IV, en dosis
similares.
- Infecciones leves a moderadas en
adultos y nios con peso superior a
40 kg: 250-500 mg cada 4-6 horas;
infecciones severas: 1-2 g cada 4
horas.
- Infecciones leves a moderadas en
nios con peso inferior a 40 kg: 50
mg/kg/da en dosis divididas cada
4-6 horas; infecciones severas: 100200 mg/kg/da en dosis divididas
226
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, flatulencia y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas:
Eosino-filia, neutropenia, leucopenia,
trombo-citopenia, anemia hemoltica
y agra-nulocitosis. Hepticas:
Alteracin de las enzimas hepticas y
hepatome-galia. Neurolgicas:
Convulsiones (asociadas a dosis
elevadas en pa-cientes con
insuficiencia renal), neuro-pata,
irritabilidad neuromuscular, letargo,
alucinaciones, ansiedad, con-fusin,
agitacin, mareos y fatiga.
Erupcin, prurito, fiebre, escalofros,
mialgia y anafilaxis. Renales: Aumento
nefritis intersticial y falla renal aguda.
Otras: Dolor en el sitio de la inyeccin,
flebitis y tromboflebitis.
INTERACCIONES
La oxacilina puede inactivar a los
aminoglicsidos, disminuir la eficacia
de los anticonceptivos orales y alterar
la respuesta inmunolgica a la vacuna
tifoidea. La rifampicina y las tetraciclinas pueden antagonizar el efecto
de la oxacilina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. Usar
con precaucin en pacientes con en-
tencin a la posibilidad de colitis pseudomembranosa. Su uso por perodos

prolongados puede ocasionar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos patgenos.
SOBREDOSIS
en adultos: 1-2 g/da divididos en 4

dosis iguales cada 6 horas. En nios
mayores de 8 aos: 25-50 mg/kg/da
divididos en 4 dosis iguales cada 6
horas. Por lo general, la duracin de la
terapia depende del tipo y severidad
de la infeccin; el tratamiento debe
durar el tiempo que sea necesario para
lograr la erradicacin completa de la
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DOXICICLINA en ANIBITICOS
SISTMICOS.
OXITETRACICLINA
FARMACOLOGA
Ver: DOXICICLINA en ANTIBITICOS
SISTMICOS.
INTERACCIONES
J
SISTMICOS.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 60-80% en el tracto CONTRAINDICACIONES/
gastrointestinal alcanzando concen- PRECAUCIONES
traciones plasmticas pico en 2-4 ho- Ver: DOXICICLINA en ANIBITICOS
ras. Los alimentos reducen su absor- SISTMICOS.
cin en un 50% o ms. La absorcin
SOBREDOSIS
IM es errtica e impredecible. Se une a
las protenas plasmticas en un 10SISTMICOS.
40% y se distribuye ampliamente en
los tejidos y fluidos corporales. Parece SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIMA
que no sufre metabolismo. Se excreta (TRIMETOPRIM / SULFAMETOXAZOL)
en un 60-70% como frmaco intacto en FARMACOLOGA
la orina. La vida media de eliminacin Combina la actividad bactericida de la
es de 6-10 horas y se incrementa de trimetoprima (TMP) y la accin bacmanera significativa en pacientes con teriosttica del sulfametoxazol (SMX).
insuficiencia renal.
La TMP bloquea la produccin de
cido tetrahidroflico en el microorINDICACIONES
ganismo por inhibicin de la enzima
Infecciones causadas por grmenes dihidrofolato reductasa, mientras que
227
cido dihidroflico por competencia

con el cido para-aminobenzico que
resulta en la inhibicin de la pteroato
sintetasa. La combinacin bloquea 2
pasos consecutivos en la sntesis del
cido flico, que resulta en la
inhibicin de la sntesis de protenas
y de los ci-dos nuclicos. La
actividad antimicro-biana de la
combinacin comprende: Escherichia
coli, Klebsiella pneumo-niae,
Enterobacter spp., Proteus mira-bilis,
Acinetobacter spp., Salmonella spp.,
Shigella spp., Haemophilus
influenzae, H. ducreyi, Nocardia spp.,
Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus
pneumoniae y algunas cepas de Staphylococcus aureus. Tambin es activa contra Pneumocystis carinii.
FARMACOCINTICA
La combinacin se absorbe en un 90100% en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles sricos pico a las 14 horas. La TMP se une a protenas
plasmticas en un 40-60% y el SMX
en un 60-70%. Ambos se distribuyen a
los tejidos y fluidos corporales, alcanzando concentraciones efectivas en el
esputo, el humor acuoso, la efusin
del odo medio, el fluido prosttico, el
fluido vaginal y el lquido cefalorraqudeo. Se metabolizan en el
hga-do transformndose en
productos inactivos que se excretan,
junto con los frmacos intactos (TMP
228
causadas por cepas susceptibles de

Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella spp. y Proteus, neumonas causadas por Pneumocystis carinii y
enteritis causada por Shigella flexneri,
Shigella sonnei y otros patgenos enterotoxignicos.
Se administra por infusin IV en 60-90
minutos. La dosis se expresa en trminos de la trimetoprima contenida en
la formulacin comercialmente disponible que combina 1 mg de TMP por
cada 5 mg de SMX. La dosis por va IV
en adultos y nios para el tratamiento
de neumona por P. carinii es de 1520 mg/kg/da (basados en el
componente trimetoprima) divididos
en 3-4 dosis por 14 das; para
infecciones severas del tracto urinario
8-10 mg/kg diarios divididos en 2-4
dosis por 14 das y para la shigellosis,
la misma dosis, pe-ro por 5 das.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, diarrea, pancreatitis, glositis
y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas: Agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, anemia hemoltica, anemia
aplsica, metahemoglobinemia e hipoprotrombinemia. Hepticas: Hepatitis,
ictericia colestsica y necrosis heptica, aumento de los niveles de las
aminotransferasas y de la bilirrubina.
medicamentosa, necrlisis epidrmica, sndrome de Stevens-Johnson,

en-fermedad del suero, miocarditis
alr-gica, fotosensibilidad, eritema
multi-forme, angioedema y anafilaxis.
Rena-les: Aumento del BUN y de la
crea-tinina srica, insuficiencia renal
aguda, cristaluria, nefrosis txica con
oliguria, anuria y nefritis intersticial.
Otras: Fie-bre, escalofros, mialgia,
artralgia, tos, hiperpotasemia e
hiponatremia.
INTERACCIONES
La combinacin de TMP/SMX interfiere con la secrecin tubular de la digoxina
aumentando el riesgo de
toxicidad digitlica; interfiere con la
respuesta inmunolgica a la vacuna
contra la fiebre tifoidea; incrementa el
riesgo de discrasias sanguneas de la
pirimetamina; aumenta los niveles
sricos de la procainamida incrementando el riesgo de reacciones
cardacas; inhibe el metabolismo de la
warfarina y de la fenitona predisponiendo al paciente a sus efectos
txicos; puede aumentar el efecto
mielotxico del metotrexato y con
de angiotensina puede generar
hiperpotasemia severa. Los derivados
del cido para-aminobenzico pueden
antagonizar el efecto bacteriosttico
de las sulfonamidas. El SMX desplaza
a las sulfonilreas de su unin a las
protenas y aumenta el efecto
Usar con precaucin en pacientes

con insuficiencia renal y/o heptica,
asma, en ancianos, nios, en el
embarazo y en deficiencia de folato o
de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Durante la terapia se debe vigilar
peridicamente la funcin renal,
heptica y hematol-gica. Durante la
terapia es recomenda-ble suspender
la lactancia. Como en otros casos, si
hay colitis pseudomem-branosa debe
suspenderse el medi-camento.
Cuando se trata de infusin
intravenosa debe tenerse una ingesta
adecuada de lquido. En pacientes
ge-ritricos debe tenerse precaucin
ya que la supresin de la mdula sea J
o una disminucin especfica de las
plaquetas son muy frecuentes. El uso
conjunto con leucovorina resulta en
falla del tratamiento y en morbilidad.
SOBREDOSIS
de soporte.
Tomar el medicamento con un vaso
completo de agua e ingerir abundante
lquido durante el tratamiento. No alteSULFAMETOXIPIRIDAZINA
FARMACOLOGA
Agente antibacteriano del grupo de las
229
sulfonamidas. Posee accin bacteriosttica. Impide el crecimiento y

multiplicacin bacteriana por inhibicin
competitiva de la enzima pteroato
sintetasa que incorpora al PABA
(cido para-aminobenzico) al
proceso de biosntesis del cido
tetrahidroflico, esencial para la
generacin de los cidos nuclicos
que intervienen en la sntesis del
ADN. Es activa frente a algunas
especies de Staphylococcus y
Streptococcus, organismos Gram
positivos como: Clostridium tetani y
Clostridium perfringens, algunas
cepas de Nocardia asteroides,
Chlamydia trachomatis, Neisseria
gonorrhoeae y Neisseria meningitidis y
enterobacterias como: Enterobacter,
Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Salmonella y
Shigella.
FARMACOCINTICA
oral se absorbe rpida y extensamente
en el tracto gastrointestinal. Una vez
en la sangre, se une a las protenas
plasmticas en un porcentaje superior
al 85% y se distribuye a todo el
organismo. Se metaboliza en el
hgado por acetilacin y en menor
grado por oxidacin, dando lugar a
junto con el frmaco intacto, por
filtracin glomerular. En los tbulos
230
INDICACIONES
sensibles.
se recomienda iniciar con una dosis
nica de 1 g (2 tabletas de 500 mg) el
primer da y continuar, a partir del
segundo da, con dosis de mantenimiento de 500 mg/da. El
tratamiento debe mantenerse hasta 48
horas despus que el paciente se
haya hecho asintomtico o haya
evidencia de erradicacin de la
infeccin.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, pancreatitis, diarrea, colitis
pseudomembranosa. Hematolgicas:
Metahemoglobinemia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, hipoprotrombinemia, anemia hemoltica y aplasia
medular. Hepticas: Hepatitis. Neurolgicas: Cefalea, mareo,
neuropata perifrica, depresin,
sordera, hiper-tensin intracraneal,
meningitis, convulsiones y sndrome
de Guillain-Barr. Reacciones de
hipersen-sibilidad: Erupcin, prurito,
urticaria, eritema, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis txica
epidrmica, dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, fiebre, reaccin
similar a la enfer-medad del suero y
a las protenas plasmticas. Los derivados del PABA, incluyendo algunos

anestsicos locales, antagonizan la
accin antibacteriana.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento o a otras
sulfonamidas, en pacientes con
insuficiencia renal y/o heptica severa,
porfiria, deficiencia de glucosa-6fosfato deshidrogenasa y en el
embarazo. Usar con extrema precaucin en pacientes con insuficiencia
renal y/o heptica moderada y en caso
de historia de discrasias sanguneas o
de colitis pseudomembranosa. Se
debe garantizar una adecuada hidratacin a objeto de evitar la cristaluria. Durante el tratamiento se debe
vigilar la funcin renal, heptica,
hematolgica y practicar uroanlisis.
Se recomienda suspender la lactancia
SOBREDOSIS
Evitar la exposicin excesiva a la luz
solar. Consumir abundantes lquidos
durante el tratamiento. Informar al
VANCOMICINA
FARMACOLOGA
Antibitico con accin bactericida. Se
une con gran afinidad a la terminacin
d-alanil-d-alanina en las sub-unidades
precursoras de la pared celular
bacteriana, inhibiendo la sntesis del
peptidoglicano y de la pared bacteriana. Es activa contra: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.,
Clostridium spp. y Corynebacterium
spp. No tiene actividad contra organismos Gram negativos.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV alcanza niveles sricos pico en 5 J
minutos. Se une a las protenas
distribuye ampliamente en los fluidos
corporales y en las aurculas, pero en
forma limitada en el lquido cefalorraqudeo; cuando las meninges
estn inflamadas alcanza
concentraciones equivalentes al 15%
de las plasm-ticas. Tiende a
acumularse en los tejidos luego de 2-3
das de adminis-tracin continua. Se
elimina en un 80-90% intacta por la
orina en 24 horas. La vida media de
eliminacin es de 4-6 horas y se
incrementa en pacientes con
INDICACIONES
Infecciones severas causadas por
231
en adultos: 500 mg cada 6 horas o 1 g

cada 12 horas. En neonatos: iniciar
con 15 mg/kg, seguidos por 10 mg/kg
cada 12 horas en menores de 8 das y
cada 8 horas en mayores de 8 das; en
nios mayores de 1 mes: 40
mg/kg/da en dosis divididas. La dosis
en nios no debe exceder 2 g/da. Por
REACCIONES ADVERSAS
colitis pseudomembranosa. Hematolgicas: Eosinofilia, trombocitopenia,
leucopenia, neutropenia. Neurolgicas: Ototoxicidad. Reacciones de
disnea, reacciones anafilactoides,
escalofro y anafilaxis. Renales:
Aumentos del BUN y la creatinina
srica, nefrotoxicidad. Otras: Fiebre,
dolor en el sitio de la inyeccin y
tromboflebitis. La infusin rpida
puede causar el sndrome del cuello
rojo (erupcin maculopapular en la
cara, el cuello, el tronco y las
extremidades, prurito e hipotensin
brusca y severa asociada a liberacin
de histamina).
INTERACCIONES
232
muscular de la succinilcolina. Adems,

interfiere con la depuracin de metformina. La administracin concomitante
con agentes anestsicos ha sido asociada con eritema y enrojecimiento similar al producido por la histamina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento. No se
debe usar por va IM. Para minimizar
el dolor y la tromboflebitis asociada a la
administracin IV, se debe diluir a
con-centraciones de 2,5-5 g/L e
infundir lentamente (1 hora mnimo).
insufi-ciencia renal, ajustando la dosis
y/o el intervalo de dosificacin.
Durante la terapia se debe practicar
evaluaciones peridicas de la funcin
hematolgica, auditiva y renal. El uso
en el embarazo debe limitarse a
circunstancias de verdadera
necesidad y previa con-sideracin del
balance riesgo-beneficio. El uso
prolongado puede ocasionar
sobrecrecimiento de orga-nismos no
susceptibles,
incluyendo hongos
patgenos. Durante el trata-miento se
recomienda suspender la lactancia ya
que la vancomicina se excreta en la
leche materna.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de soporte. Se ha usado hemofiltracin y
AMFOTERICINA B
la orina.
FARMACOLOGA
Agente antifngico del grupo de los
antibiticos polinicos, producido por
el Streptomyces nodosum con actividad fungisttica o fungicida, segn la
dosis y la susceptibilidad del microorganismo. Se une a los esteroles de la
membrana citoplasmtica del patgeno alterando la permeabilidad y permitiendo la salida o prdida de
elementos intracelulares vitales. Es
activo contra numerosas especies de
hongos, que incluyen: Histoplasma
capsulatum, Coccidioides immitis,
Candida spp., Blastomyces dermatitis,
Cryptococcus neoformans,
Aspergillus fumigatus, Rhodotorula
spp., Paracoccidioides brasilensis,
Sporothrix schenckii y Mucor mucedo.
FARMACOCINTICA
Se absorbe pobremente por va oral e
IM, por lo que debe ser administrada
por va IV. Se une a las protenas
plas-mticas en un 90-95% y se
distribuye ampliamente a los fluidos y
tejidos corporales; sin embargo, la
penetra-cin al sistema nervioso
central es limitada, por lo que se hace
necesaria la administracin intratecal
para lograr concentraciones efectivas
a ese nivel. No se conoce bien su
metabolismo. Se excreta en un 2-5%
intacta por la orina. La vida media
INDICACIONES
provocadas por patgenos susceptibles.
La administracin IV de la amfotericina
B debe hacerse por infusin lenta, en
un perodo de 2-6 horas
(dependiendo de la dosis). La
concentracin ideal de la solucin
debe ser 0,1 mg/ml (1 mg/10 ml). Bajo
ninguna circunstancia la dosis diaria
debe exceder 1,5 mg/kg. Previo al
tratamiento se recomienda administrar
una dosis de prueba de 1 mg diluida en J
20 ml de solucin de dextrosa al 5%
por infusin lenta (20-30 minutos), y
con vigilancia de los signos vitales
cada 30 minutos por 2-4 horas. Si el
paciente tiene buenas condiciones
cardio-renales y tolera
adecuadamente la dosis de prueba, se
puede iniciar la terapia con 0,25
mg/kg/da por infusin lenta con
incrementos diarios de 0,5 mg/kg,
hasta una dosis mxima diaria de 1,5
mg/kg, si el caso lo amerita. En
pacientes con infeccin severa y de
progreso rpido se puede iniciar con
una dosis de 0,3 mg/kg/da. En
pacientes con malas condiciones
cardio-renales o que presentaron una
reaccin severa a la dosis de prueba,
233
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias, miocardiopata, insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensin, hipertensin, fenmeno de Raynaud y tromboflebitis.
anorexia, dispepsia, dolor epigstrico,
diarrea y melena. Hematolgicas: Agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, anemia normoctica normocrmica y trastornos de la
coagulacin. Hepticas: Hepatitis,
ictericia, elevacin de las enzimas
hepticas y de la bilirrubina, insuficiencia heptica aguda. Neurolgicas:
Neuralgia, parestesia, paraplejia,
cefaleas, confusin, depresin, mareo, delirio, neuropata perifrica y
convulsiones. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, prurito y anafilaxis. Renales: Falla renal aguda,
aumentos del BUN y de la creatinina
srica, nefrocalcinosis y acidosis tubular renal, hipokalemia. Cuando se
usa dosis muy altas puede haber
alteracin permanente de la funcin
renal. Respiratorias: Edema pulmonar,
sibilancia, disnea, taquipnea, broncoespasmo, hipertensin pulmonar e
insuficiencia respiratoria, pneumonitis
por hipersensibilidad. Otras: trastornos electrolticos (hipopotasemia),
trastornos visuales, tinitus, prdida
de la audicin, dolor en el sitio de la
inyeccin con o sin flebitis o tromboflebitis, dolor generalizado, inclu234
INTERACCIONES
Cuando se usa en combinacin con
medicamentos nefrotxicos se incrementa el riesgo de reacciones renales
adversas. Dado que la amfotericina B
tiene actividad depletora de potasio,
puede predisponer al paciente al efecto txico de los digitlicos. La
hipopota-semia inducida por la
amfotericina B puede intensificar el
efecto de los bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes.
Los esteroides pue-den agravar el
efecto hipopotasmico de la
amfotericina B. Los antimicticos
imidazlicos y triazlicos pueden
antagonizar los efectos de la
amfotericina B. Puede aumentar el
potencial de toxicidad renal, de producir broncoespasmo e hipotensin
de los agentes antineoplsicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes hipersensibles al medicamento. Debe ser
usada bajo estricta observacin de
personal entrenado clnicamente.
falla renal y/o heptica. Durante el tratamiento se debe vigilar la funcin
hematolgica, heptica, renal y los
electrolitos. No se ha establecido la
seguridad de su uso en el embarazo.
durante la terapia. Puede mejorarse la
cardio-respiratorio. Debe suspenderse

la terapia y evaluar la condicin
clnica del paciente. Manejo
FLUCONAZOL
FARMACOLOGA
Antimictico del grupo de los triazoles.
Posee actividad fungisttica. El principal efecto de los imidazoles y los
triazoles es la inhibicin de la esterol
C14- -desmetilasa, enzima microsomal perteneciente al sistema del
citocromo P450. La inhibicin de esta
enzima conduce a la inhibicin de la
sntesis del ergosterol de la
membrana y a la acumulacin de los
C14- -me-tilesteroles. Esto conduce a
la inhibi-cin de enzimas como la
ATPasa y se inhibe la proliferacin del
hongo. Es activo contra: Candida spp.,
Crytoco-ccus neoformans,
Histoplasma cap-sulatum,
Blastomyces dermatitidis,
Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Epidermophyton,
Microsporum y Trichophyton.
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente y en un porcentaje superior al 90% en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmticas pico en 1-2 horas. Se
ces. La vida media de eliminacin es

de aproximadamente 30 horas (rango
20-50 horas) despus de la administracin oral y se incrementa en pacientes con falla renal.
INDICACIONES
Candidiasis orofarngea, esofgica y
vaginal e infecciones micticas profundas y superficiales causadas por
hongos susceptibles.
Se administra por va oral o por infusin IV en dosis idnticas. La administracin IV no debe exceder la velocidad de 200 mg/hora.
Candidiasis orofarngea o J
esofgica en adultos: 200 mg el
primer da, seguido por 100 mg/da
(hasta 400 mg/da en casos
severos). En la candidiasis
orofarngea la terapia debe
mantenerse por 2 semanas y en la
candidiasis esofgica por 3
semanas como mnimo y hasta 2
semanas despus de la resolucin
de los sntomas. En nios, se recomienda 6 mg/kg el primer da,
seguido por 3 mg/kg/da (hasta 12
mg/kg/da en casos severos) con la
misma duracin recomendada para
los adultos.
- Micosis profundas en adultos: 400
mg el primer da, seguido por 200400 mg/da (hasta 800 mg/da en
casos severos) por 4 semanas
235
mg/kg/da en casos severos) con la

misma duracin recomendada para
adultos.
- Candidiasis vaginal en adultos: dosis oral nica de 150 mg.
- Micosis drmicas como tinea
corporis, tinea cruris o tinea pedis en
adultos: 150 mg semanal por 4 semanas; onicomicosis: 150 mg semanal por 3-12 meses, segn la
respuesta.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, diarrea, perversin del gusto, dolor abdominal. Hematolgicas: Anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Hepticas: Ictericia, hepatitis,
aumento de ALT y AST. Neurolgicas:
Mareo, cefalea, somnolencia, parestesia, trastornos psiquitricos, convulsiones. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, prurito, dermatitis
exfoliativa, necrlisis epidrmica
txica, sndrome de StevensJohnson y anafilaxis. Renales:
Aumentos del BUN y de la creatinina
srica. Otras: Edema,
hipercolesterolemia, hipo-potasemia,
artralgia, mialgia, alopecia, fiebre.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento y en pacientes con trastornos hepticos. Usar con
precaucin en pacientes con alergia a
otros azoles, falla renal, historia de enfermedad heptica y en el embarazo.
Vigilar peridicamente la funcin
hep-tica. El uso por perodos
prolongados puede provocar el
sobrecrecimiento de microorganismos
no susceptibles. Se debe suspender la
lactancia duran-te el tratamiento.
SOBREDOSIS
snto-mas de la infeccin. Informar al
alguna reaccin inusual durante el
tratamien-to, en especial anorexia,
KETOCONAZOL
FARMACOLOGA
INTERACCIONES
Antifngico derivado del imidazol. PoEl fluconazol puede incrementar las
see actividad fungisttica o fungicida,
concentraciones plasmticas y la incisegn la dosis y la susceptibilidad del
dencia de efectos adversos de la
microorganismo. El principal efecto de
rifabutina, carbamazepina, fenitona,
236
inhibicin de la esterol C14- -desmetilasa, enzima microsomal perteneciente al sistema del citocromo P450. La
inhibicin de esta enzima conduce a la
inhibicin de la sntesis del ergosterol
de la membrana y a la acumulacin de
los C14- -metilesteroles. Esto conduce a la inhibicin de enzimas como la
ATPasa, y se inhibe la proliferacin del
hongo. Es activo contra: Paracoccidioides spp., Blastomyces dermatidis,
Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Epidermphyton spp.,
Microsporum spp., Malassezia frufr
Candida spp., Aspergillus spp.,
Coccidioides spp, Trichophyton spp.,
Pityrosporum ovale y P. orbiculare.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal en medio cido y alcanza concentraciones plasmticas
pico en 1-2 horas. La hipoacidez gstrica reduce su absorcin y la presencia de alimentos la incrementa. Una
vez en la sangre, se une a las protenas sricas en un 91-99% y se distribuye ampliamente a los fluidos y
tejidos corporales, aunque no logra
una buena penetracin en el lquido
cefalorraqudeo. Llega eficazmente a
los queratinocitos. Se metaboliza parcialmente en el hgado generando
junto con un 20-65% del frmaco
intacto, en la bilis y por ende, por las
heces. La eliminacin plasmtica es
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones micticas
sistmicas causadas por organismos
susceptibles.
es de 200 mg/da y en nios mayores
de 2 aos: 3,3-6,6 mg/kg/da. En algunas condiciones, segn el patgeno
infectante y la severidad del cuadro,
podra requerirse dosis de 400
mg/da. La duracin de la terapia
vara con el microorganismo, el sitio
de la infeccin y su gravedad; en caso
de candidiasis puede durar 1-4
semanas, en la paracoccidioidomicosis 6 meses y en la J
cromomicosis o la blastomicosis,
hasta 12 meses.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, flatulencia y
constipacin. Endocrinas: Ginecomastia bilateral, alteracin del perfil
lipdico, supresin de la sntesis de
cortisol y de testosterona, hipotiroidismo, y oligospermia y azoospermia,
irregularidades menstruales y disminucin de la libido. Hematolgicas:
Anemia hemoltica, leucopenia y
trombocitopenia. Hepticas: Incremento de las enzimas hepticas,
ictericia y hepatitis, que a veces puede
ser fatal. Neurolgicas: Cefalea,
somnolencia, mareo y nerviosismo.
237
bloqueantes de la bomba de protones

y antimuscarnicos) y el sucralfato, reducen la absorcin gastrointestinal de
ketoconazol. El uso en combinacin
con frmacos hepatotxicos incrementa el riesgo en tal sentido. La
rifampicina reduce las concentraciones sricas de ketoconazol. La
amfotericina B antagoniza el efecto
antimictico del ketoconazol. El
ketoconazol puede incrementar el
riesgo de miopatas inducidas por
inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Si se usa con alcohol puede producir
reacciones tipo disulfiram. El ketoconazol inhibe el sistema microsomal del
citocromo P450, pudiendo incrementar
el nivel plasmtico y la vida media de
numerosos frmacos que se metabolizan a travs de dicho grupo enzimtico, como la terfenadina, astemizol, cisaprida, sulfonilreas, ciclosporina, fenitona, tretinona, benzodiazepinas, sildenafil, algunos antivirales, corticosteroides, bloqueantes
del calcio (dihidropiridinas) y
warfarina.
pacientes peditricos a menos que el

beneficio potencial sobrepase los riesgos.
SOBREDOSIS
Lavado gstrico con bicarbonato de
sodio, carbn activado y catrtico salino, si la ingestin es reciente. Manejo
Tomar con las comidas. Evitar el alcohol y los anticidos. No alterar la dosificacin ni suspender el tratamiento
hayan desaparecido los sntomas de
la infeccin. Notificar al mdico si durante el tratamiento se presenta
CLOFAZIMINA
FARMACOLOGA
Agente con actividad bactericida contra el Mycobacterium leprae (bacilo de
Hansen). Aunque no se conoce con
precisin su mecanismo de accin
farmacolgico, se cree que inhibe el
crecimiento y la replicacin del microorganismo al unirse irreversiblemente al ADN. Tambin es activa
contra Mycobacterium tuberculosis y
otras especies de micobacterias. Tiene propiedades antiinflamatorias, las
cuales ejerce para controlar las
reacciones del eritema nodoso leproso.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros imidazoles. Debe evitarse el uso
concomitante con terfenadina. Usar
con precaucin en pacientes con historia clnica o antecedentes de enfermedad heptica, alteracin de la fun238
absorbe en un 45-70%. Los alimentos

favorecen su absorcin. Alcanza niveles sricos pico en 4-12 horas y concentraciones estables despus de 30
das de terapia continua. Debido a su
propiedad altamente lipoflica se
deposita en el tejido adiposo y en las
clulas del sistema retculoendotelial. No se conoce bien su
metabolismo. Aunque la vida media de
eliminacin, desde los tejidos donde
se acumula, se ha estimado en 70
das, es posible detectar frmaco
intacto en la piel y los ganglios
linfticos hasta 2-4 aos des-pus de
finalizada la terapia. Se excre-ta
principalmente por va biliar y, por
tanto, por las heces y muy poco en la
orina. Tambin se elimina una pequea cantidad en el esputo y el sudor.
INDICACIONES
Tratamiento de la lepra (enfermedad
de Hansen), en combinacin con
rifampicina y dapsona.
- Lepra multibacilar:
- En adultos: Clofazimina (50 mg/da y
300 mg, una vez al mes) en
combinacin con rifampicina (600
mg, una vez al mes) y dapsona (100
mg/da) por 12 meses.
- En nios de 10-14 aos: Clofazimina
(50 mg cada segundo da y 150 mg
una vez al mes) en combinacin con

- Lepra paucibacilar resistente a la
dapsona: Clofazimina (50-100
mg/da) en combinacin con rifampicina (600 mg 1 vez al mes) por 6
meses, seguido por clofazimina sola
(misma dosis) hasta lograr lesiones
cutneas negativas por 3 aos en
pacientes con lepra tuberculoide o
indeterminada, o por 5 aos en
pacientes con lepra tuberculoide
lmite.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Pigmentacin
rosada a negra de la piel, resequedad,
ardor, erupcin, ictiosis, prurito,
J
irritacin de la conjuntiva y la crnea,
fotosen-sibilidad de la piel, erupciones
acnei-formes. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, dolor abdominal,
diarrea, obs-truccin intestinal,
hemorragia gstri-ca, constipacin,
anorexia, prdida de peso, infarto
esplnico. Hepticas: Hepatitis,
hepatomegalia. Neurol-gicas:
Mareo, dolor de cabeza, fatiga,
depresin. Otras: Hiperglicemia, fiebre, linfadenopata; coloracin ocre
de la orina, heces, sudor, lgrimas y
esputo, que puede persistir por varias
semanas, an despus de
suspendida la terapia.
INTERACCIONES
La clofazimina puede reducir las concentraciones sricas de fenitona. La
239
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento. Usar
con precaucin en pacientes con trastornos gastrointestinales tales como
dolor abdominal y diarrea. El mdico
debe estar pendiente de que los cambios de color de la piel pueden resultar
en depresin del paciente. No se conoce la seguridad de su uso durante el
embarazo. Se sabe que atraviesa la
barrera placentaria y los infantes nacidos de madres que reciben clofazimina presentan marcada pigmentacin.
Slo debe usarse en el embarazo si el
beneficio potencial justifica el riesgo
para el feto. La clofazimina se excreta
en la leche materna.
SOBREDOSIS
Tomar con las comidas. No alterar la
dosificacin ni suspender el tratamiento, aunque hayan desaparecido los
signos de la enfermedad. El medicamento puede colorear la piel de color rojo o marrn oscuro (ocre), la conjuntiva, las lgrimas, el sudor, las heces, el esputo y la orina y dicha coloracin puede persistir por varios meses
o aos, inclusive, despus de
240
DAPSONA
FARMACOLOGA
Sulfona con actividad bacteriosttica
contra Mycobacterium leprae. Se postula que acta de manera similar a las
sulfonamidas, interfiriendo con la sntesis de cido flico y, por ende, con la
sntesis de protenas y cidos nuclicos en el microorganismo. La accin
es antagonizada por el cido paraami-nobenzico. Tambin es activa
contra Mycobacterium tuberculosis y
otras especies de micobacterias. Es
un tratamiento primario para la
dermatitis herpetiforme.
FARMACOCINTICA
absorbe casi por completo, alcanzando concentraciones sricas pico en 28 horas. Se une a las protenas plasmticas en un 70-90% y se distribuye
corporales, acumulndose en la piel, el
msculo, el hgado y el rin. Se metaboliza en el hgado por acetilacin e
hidroxilacin, transformndose en
pro-ductos inactivos que se excretan,
junto a 20% del frmaco intacto, en un
70-85% por la orina y el resto por la
bilis. La vida media de eliminacin es
de 10-50 horas (promedio 30 horas).
INDICACIONES
de Hansen), en combinacin con ri-
ANTILEPROSOS). Se recomienda
que la dapsona sea mantenida a una
dosis completa de 100 mg diarios sin
interrupcin.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia. Gastrointestinales: Nusea, vmito, dolor
abdominal, pancreatitis, anorexia. Hematolgicas: Agranulocitosis, metahemoglobinemia, anemia hemoltica
(especialmente en pacientes con
deficiencias de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa), anemia aplsica,
sndrome similar a la mononucleosis.
Hepticas: Hepatotoxicidad. Neurolgicas: Psicosis, vrtigo, dolor de
cabeza, insomnio, tinitus, neuropata
perifrica, debilidad muscular.
Erupcin, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis
epidrmi-ca txica, eritema nodoso.
Renales: Falla renal aguda, sndrome
nefrtico, necrosis papilar renal.
Otras: Fotosen-sibilidad,
hipoalbuminemia, visin borrosa,
fiebre, infertilidad masculina, lupus
eritematoso inducido por medicamentos.
INTERACCIONES
El trimetoprim puede incrementar las
concentraciones plasmticas de la
dapsona por inhibicin del metabolismo heptico o por competencia por
puede causar falla teraputica de la

dapsona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco y en pacientes
anmicos. Usar con precaucin en
pacientes con deficiencia de glucosa6-fosfato deshidrogenasa y en mujeres embarazadas. Slo debe darse a
mujeres embarazadas si es claramente necesario. Vigilar peridicamente la funcin heptica y la hematolgica. La dapsona se excreta en
cantidades sustanciales en la leche
materna y pueden ocurrir reacciones
hemolticas en los neonatos. Si debe J
suspenderse la lactancia o el medicamento depender de la importancia
del medicamento para la madre.
SOBREDOSIS
Puede presentarse nuseas, vmitos
e hiperexcitabilidad dentro de pocos
minutos a 24 horas despus de la
administracin. Vaciamiento gstrico,
si la ingestin es reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Si
se presenta metahemoglobinemia se
debe tratar con azul de metileno (excepto en pacientes con deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).
Puede ocurrir hemlisis hasta 7-14
d a s d e s p u s d e l a
sobredosificacin. El frmaco es
241
presenta alguna reaccin o sintomaESTREPTOMICINA

FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido obtenido
de cultivos de Streptomyces griseus.
Tie-ne accin bactericida. Inhibe la
snte-sis de protenas en grmenes
suscep-tibles por unin a la subunidad ribo-somal 30S. Es activa
contra microor-ganismos aerbicos
Gram negativos como: Brucella,
Calymmatobacterium granulomatis,
Francisella tularensis, Pasteurella
multocida, Yersinia pestis,
Haemophilus influenzae y H. ducreyii;
algunas bacterias Gram positivas como: Nocardia, Streptococcus faecalis
y Erysipelothrix y contra micobacterias
como: Mycobacterium tuberculosis, M.
bovis, M. marinum y algunas cepas de
M. kansaii, M. avium y M. leprae.
FARMACOCINTICA
La estreptomicina sigue un patrn farmacocintico similar al descrito para
otros antibiticos aminoglicsidos
(ver: AMIKACINA). Posterior a su administracin IM alcanza concentraciones sricas mximas en 1-2 horas.
Se distribuye a la mayora de los
tejidos corporales, excepto el cerebro
y el ojo dada su naturaleza polar. Se
detectan altas concentraciones en la
corteza renal y en la endolinfa y
242
horas en pacientes con insuficiencia

renal severa.
INDICACIONES
Tratamiento de la tuberculosis, en asociacin con otros agentes antimicobacterianos.
Se usa slo por va IM. La dosis usual
en adultos es de 1 g/da o 15
mg/kg/da y en nios: 20-40
mg/kg/da, hasta un mximo de 1
g/da. La administracin de una sola
dosis diaria parece ser menos txica e
igualmente eficaz. El tratamiento debe
mantenerse hasta obtener cultivos
negativos. La dosis total por curso de
terapia no debe exceder los 120 g.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: AMIKACINA.
INTERACCIONES
Ver: AMIKACINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: AMIKACINA.
SOBREDOSIS
Ver: AMIKACINA.
No alterar la dosis ni suspender la te-
ETAMBUTOL
terianos como la isoniazida.
FARMACOLOGA
Agente antimicobacteriano sinttico.
Acta bloqueando las transferasas de
arabinosil involucradas en la biosntesis de la pared celular. Interfiere
con el metabolismo de las protenas
por inhibicin de la sntesis de RNA
en microorganismos susceptibles,
impidiendo su multiplicacin y provocando la muerte celular. Forma
quelatos con los iones que intervienen
en la sntesis de ADN y ARN. Es
activo contra todas las cepas de Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii, y
otras del complejo M. avium.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, alcanzando niveles
sricos pico a las 2-4 horas de su
administracin oral. Se une en un 630% a las protenas plasmticas. Se
distribuye en la mayora de los fluidos
y tejidos corporales logrando concentraciones altas en eritrocitos, pulmn,
rin y saliva, y en menor magnitud,
en fluido asctico, pleural, en cerebro y
lquido cefalorraqudeo. Se
metaboliza en el hgado
transformndose en pro-ductos
inactivos (8-15%) que se excre-tan,
junto con el frmaco intacto (50%), en
la orina tanto por filtracin glome-rular
como por secrecin tubular. El
frmaco no absorbido (20%) es excre-
La dosis usual en pacientes adultos
que no han recibido tratamiento previo
es de 15 mg/kg una vez al da; en
pacientes tratados con anterioridad,
iniciar con 25 mg/kg una vez al da por
2 meses y reducir despus a 15
mg/kg/da. En pacientes con
alteracin de la funcin renal debe
hacerse un ajuste de la dosis para
evitar la acu-mulacin del
medicamento. La
terapia debe
mantenerse hasta lograr la m-xima
mejora clnica y la conversin
J
bacteriolgica permanente.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, dolor abdominal. Hematolgicas: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y eosinofilia. Hepticas:
Alteracin de los niveles de las enzimas hepticas. Neurolgicas: El
efecto adverso ms importante es la
neuritis ptica, que se manifiesta con
disminucin de la agudeza visual, reduccin del campo visual, escotomatas y prdida de la discriminacin
de los colores verde y rojo; cefalea,
mareos, neuritis perifrica, confusin,
desorientacin, alucinaciones. Reacciones de hipersensibilidad: Necrlisis epidrmica txica, dermatitis,
243
intensificado por la isoniazida y la

piridoxina. Las sales de aluminio
pueden retardar y disminuir la absorcin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al etambutol y/o con
neuritis ptica. Usar con precaucin
en pacientes con insuficiencia renal,
con trastornos visuales y en el
embarazo. Antes de iniciar la terapia, y
frecuente-mente durante su
desarrollo, se deben realizar pruebas
de agudeza visual, de discriminacin
del color y de la funcin renal. Durante
el tratamiento se debe suspender la
lactancia. No se reco-mienda su uso
en nios menores de 13 aos.
SOBREDOSIS
de soporte. El medicamento es removible por dilisis peritoneal.
Administrar con las comidas. No alterar la dosis ni suspender el trataISONIAZIDA
FARMACOLOGA
Antimicobacteriano sinttico con actividad bacteriosttica contra los bacilos
244
teria se encuentra en fase de divisin.

Se postula que acta durante el crecimiento y multiplicacin bacteriana
interfiriendo con el metabolismo de
carbohidratos, protenas, lpidos y
ci-dos nuclicos, e inhibiendo la
sntesis de los cidos miclicos,
generando as la destruccin de la
pared celular, con la consecuente
muerte del patgeno. Es activa contra
el Mycobacterium tuberculosis, M.
bovis y algunas cepas de M. kansasii,
aunque puede reque-rirse dosis muy
altas para esta bacteria.
FARMACOCINTICA
oral se absorbe rpida y completamente en el tracto gastrointestinal,
alcanzando concentraciones plasmticas pico en 1-2 horas. Los alimentos
interfieren con la absorcin de la isoniazida. Se une a las protenas plasmticas en un 4-30% y se distribuye
corporales, alcanzando concentraciones en lquido cefalorraqudeo
equi-valentes al 90-100% de las
concentra-ciones plasmticas. La
isoniazida atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche
materna en con-centraciones
similares a las del plas-ma. Se
por acetilacin, dando origen a
cada individuo. Los acetiladores lentos

tienden a tener mayores concentraciones de isoniazida que los acetiladores rpidos, incrementndose la
posibilidad de efectos txicos. La
vida media de eliminacin en los
acetila-dores rpidos es de 0,7-2 horas
y de 2,3-3,5 horas en los acetiladores
lentos. Dichos valores aumentan en
los pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la tuberculosis, en combinacin con otros
agentes antimicobacterianos.
Se usa en combinacin con otros agentes antituberculosos. Se administra por va oral como dosis nica
diaria. Para el tratamiento de la
tuberculosis, la dosis usual en adultos
es de 5 mg/kg, sin exceder 300
mg/da; en ni-os: 10-20 mg/kg
(segn la severidad), sin exceder de
300 mg/da. Para la prevencin de la
tuberculosis en adul-tos, la dosis usual
es de 300 mg/da por va oral en una
sola dosis, continuada por 6 meses a
un ao; en nios: 10 mg/kg sin
exceder 300 mg/da conti-nuados por
un ao. De todas maneras, la terapia
debe durar el tiempo que sea
necesario, a juicio del mdico, para
erradicar la enfermedad y evitar la
recidiva.
notransferasas y de la bilirrubina. Neurolgicas: Neuropata perifrica, neuritis y atrofia ptica, trastornos de la

memoria, psicosis txica y convulsiones. Reacciones de Hipersensibilidad:
Fiebre, erupcin, vasculitis y linfadenopata. Otras: Deplesin de piridoxina, ginecomastia, hiperglicemia, pelagra, acidosis metablica, hipocalcemia, hipofosfatemia, sndrome
reum-tico y sndrome similar al
lupus.
INTERACCIONES
La isoniazida puede inhibir el metabolismo de la carbamazepina y la
fenitona, incrementando los niveles
J
plasmticos y el riesgo de toxicidad.
Inhibicin del metabolismo de las benzodiazepinas. La carbamazepina y el
halotano aumentan el riesgo de hepatotoxicidad de la isoniazida. En
pacientes que son acetiladores
rpidos de la isoniazida y son tratados
con enflurano puede ocurrir falla renal
debido a concentraciones
nefrotxicas de flor inorgnico.
Puede aumentar el efecto de los
anticoagulantes orales. El uso en
combinacin con otros fr-macos
antituberculosos incrementa el riesgo
de efectos adversos neurol-gicos. Su
eficacia es reducida por los
corticosteroides. La ingesta de alcohol
y la administracin conjunta de rifampicina u otros frmacos potencialmen-
245
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento y/o
con dao heptico severo. Se debe
usar con cautela en pacientes con falla
renal, diabticos, desnutridos y alcohlicos. Durante la terapia se debe
hep-tica y la renal. Se recomienda la
ad-ministracin de suplementos de piridoxina, ante la posibilidad de deplesin inducida por la isoniazida. El
uso en el embarazo debe limitarse a
circunstancias de verdadera necesidad y previa consideracin del balance riesgo-beneficio. Durante la terapia es recomendable suspender la
lactancia.
SOBREDOSIS
de soporte. Va area permeable
para una ventilacin adecuada.
Controlar el equilibrio hidroelectroltico y el cido-base. Manejar
las convulsiones con diazepam IV. Si
se desconoce la cantidad de
isoniazida ingerida, puede
administrarse piridoxina. Diuresis
osmtica forzada. Hemodilisis en
casos severos; si no es posible, dilisis
peritoneal en asociacin con diuresis
osmtica.
246
hol. No se debe alterar la dosis ni

suspender el tratamiento antes del
tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los sntomas de la enfermedad. Notificar inmediatamente al
reaccin o sntoma inusual durante la
terapia, en especial: Nuseas, vmito,
ano-rexia, fatiga, debilidad, orina
oscura y/o coloracin amarillenta de la
PIRAZINAMIDA
FARMACOLOGA
Antimicobacteriano. Es el anlogo sinttico piraznico de la nicotinamida.
Posee actividad bacteriosttica o bactericida, segn la dosis y la susceptibilidad del microorganismo. Aunque
no se conoce con precisin su mecanismo de accin, se postula que el
frmaco, al penetrar a la clula, es
convertido en cido pirazinico por la
accin de enzimas pirazinamidasas.
Al parecer, el blanco es el gen que
codifica por la sintetasa de cidos
grasos I micobacteriana comprendido
en la biosntesis del cido miclico.
Es activo a pH ligeramente cido. Es
activa contra el Mycobacterium
tuberculosis.
FARMACOCINTICA
absorbe casi completamente en el
tracto gastrointestinal, alcanzando niveles sricos pico en 1-4 horas. Se
en el hgado por hidrlisis, transformndose en cido pirazinico, metabolito activo cuyos niveles sricos
llegan a ser superiores a los de la
pirazinamida a las 4-8 horas. Algo de
cido pirazinico se forma tambin en
el estmago y en la vejiga. El cido
pirazinico es posteriormente
hidroxilado y convertido en cido 5hidroxipirazinico, principal producto
de excrecin. El frmaco y sus metabolitos son eliminados en la orina (114% como pirazinamida intacta) por
filtracin glomerular. La vida media de
eliminacin es de 9-10 horas y la del
cido pirazinico de 12,3 horas. Estos
valores aumentan en pacientes con
rito. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos. Hematolgicas: Trombocitopenia y anemia sideroblstica. Hepticas: Hepatotoxicidad (hasta en 15%
de los pacientes, con 40-50 mg/kg o
ms). Otras: Hiperuricemia, gota, artralgia, porfiria, disuria, anorexia, fotosensibilidad.
INTERACCIONES
Reduce la eficacia del alopurinol y de
la colchicina. Puede inducir el metabolismo de la ciclosporina, disminuyendo los niveles sricos y la eficacia
teraputica. Disminuye el metabolismo de la fenitona, aumentando los
niveles plasmticos y el riesgo de
toxicidad. Con etionamida incrementa J
el riesgo de hepatotoxicidad. La zidovudina disminuye las concentraINDICACIONES
Tratamiento de la tuberculosis, en ciones plasmticas de la pirazinamida.
combinacin con otros antimicobac- Antagoniza los efectos de la
sulfinpirazona. Posible reduccin del
terianos.
efecto de los anticonceptivos orales.
Se administra por va oral. Se ha pro- CONTRAINDICACIONES/
puesto 2 esquemas de tratamiento, PRECAUCIONES
aplicables por igual a pacientes Contraindicada en pacientes con
adultos y nios:
- Adultos y nios: Rgimen de dao heptico severo y gota activa.
administracin diaria: 15-30 mg/kg, Usar con precaucin en pacientes con
una sola dosis diaria, hasta un insuficiencia renal, historia de gota,
diabetes (dificulta el control) y en nimximo de 2 g/dosis.
- Adultos y nios: Rgimen de 2 dosis os. Antes y durante la terapia se debe
por semana: 50-70 mg/kg, una sola vigilar la funcin heptica y los niveles
dosis diaria, hasta un mximo de 3 de cido rico. Su uso en el embarazo
247

de soporte. La pirazinamida es dializable.
No modificar la dosis ni suspender la
terapia antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los sntomas
de la enfermedad. Notificar inmediatamente al mdico si se presenta alguna reaccin inusual, en especial:
Fiebre, anorexia, nusea, vmitos, orina oscura y/o coloracin amarillenta
de piel y ojos (signos de hepatotoxicidad) o sntomas de artritis gotosa.
RIFAMPICINA
(Antileproso)
FARMACOLOGA
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBERCULOSOS.
FARMACOCINTICA
INDICACIONES
de Hansen), en combinacin con dapsona y clofazimina.
- Lepra multibacilar:
- En adultos: rifampicina (600 mg 1
vez al mes) en combinacin con
248
- En nios de 10-14 aos: rifampicina (450 mg 1 vez al mes) en

combinacin con clofazimina (50
mg interdiariamente, y 150 mg 1
vez al mes) y dapsona (50
- En nios menores de 10 aos:
rifampicina (300 mg 1 vez al
mes) en combinacin con
clofazimina (50 mg 2 veces por
semana y 100 mg 1 vez al mes) y
dapsona (25 mg/da) por 12
meses.
- Lepra paucibacilar:
- En adultos: rifampicina (600 mg
1 vez al mes) en combinacin
con dapsona (100 mg/da) por 6
meses.
- En nios de 10-14 aos: rifampicina (450 mg 1 vez al mes) en
combinacin con dapsona (50
mg/da) por 6 meses.
- En nios menores de 10 aos:
rifampicina (300 mg 1 vez al
mes) en combinacin con
dapsona (25 mg/da) por 6
meses.
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBERRIFAMPICINA
(Antituberculoso)
FARMACOLOGA
Antibacteriano derivado de la rifamicina B, con actividad bactericida para
microorganismos intracelulares y extracelulares. Inhibe la actividad de la
ARN polimerasa dependiente de ADN
en organismos susceptibles formando
un complejo enzima-frmaco estable
que suprime el inicio de la cadena en la
sntesis de ARN. Es activa in vivo e in
vitro contra: Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. leprae, M. marinum,
M. kansasii y algunas cepas de M.
fortuitum, M. intracellulare y M. Avium.
Tambin presenta actividad in vitro
contra bacterias Gram positivas y
Gram negativas como: Neisseria
meningitidis, Staphylococcus aureus,
Haemophilus influenzae y Legionella
pneumophila.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y casi completamente (90-95%) en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones
sricas pico a las 2-4 horas de su
administracin oral. Los alimentos interfieren con su absorcin. Se une a
las protenas plasmticas en un 6090% y se distribuye ampliamente a los
Se excreta en un 30% por la orina y en

un 60% por las heces. Menos de la
mitad del frmaco excretado est en
forma intacta. La vida media de
eliminacin es de aproximadamente
3-4 horas, pero con la administracin
repetida puede disminuir a 2-3 horas,
debido a la induccin del citocromo
P450.
INDICACIONES
Tratamiento de la tuberculosis, en
combinacin con otros antimicobacterianos.
10 mg/kg/da y en nios: 10-20 J
mg/kg/da, sin exceder (en ambos
casos) 600 mg/da, una hora antes o
dos horas despus de las comidas. El
sea necesario para erradicar la
enfermedad y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, dolor
abdominal, anorexia, diarrea, flatulencia, dolor en la boca y en la lengua,
pancreatitis y colitis pseudomembranosa. Hematolgicas: Eosinofilia,
trombocitopenia, leucopenia transitoria y anemia hemoltica.
Hepticas: Aumento de los niveles de
las enzimas hepticas, ictericia y
hepatitis. Neu-rolgicas: Dolor de
249
proteinuria y hematuria. Otras: Aumento del cido rico, artralgia, debilidad muscular, mialgia, trastornos
vi-suales, conjuntivitis exudativa,
insufi-ciencia adrenocortical y
coloracin ro-ja de la orina, sudor,
saliva, lgrimas, heces y esputo.
INTERACCIONES
La rifampicina puede disminuir la
eficacia de los anticonceptivos orales.
Inhibe el metabolismo de la carbamazepina, aumentando los niveles
sanguneos y el riesgo de toxicidad. El
uso concomitante con isoniazida y
halotano incrementa el riesgo de
hepatotoxicidad. El alcohol tambin
aumenta el potencial hepatotxico.
Induce el citocromo P450 y, por tanto,
puede inducir el metabolismo y reducir
la eficacia de la amiodarona,
digitlicos, buspirona, bloqueantes de
los canales de calcio, clofibrato,
clozapina, bloqueantes de los receptores beta-adrenrgicos, antivirales,
corticosteroides, cloranfenicol, sulfonilreas, teofilina, metadona, morfina,
benzodiazepinas, ciclosporina,
fenito-na, cido valprico,
tretinona, rofe-coxib, warfarina,
losartn, sildenafil, mexiletina,
inhibidores de la enzima angiotensinaconvertasa, levotiroxina, dapsona,
doxiciclina, antimicticos azoles,
quinidina, haloperidol y barbitricos. El
ketoconazol y el cido
250
caucin en pacientes con falla heptica y/o renal. Antes de iniciar el tratamiento, y peridicamente durante su
desarrollo, se debe realizar un examen
hematolgico y pruebas de la funcin
heptica y renal. El uso en el embarazo
beneficios potenciales a la madre superen los riesgos para el feto. Cuando
se administra durante las ltimas semanas del embarazo puede causar
hemorragia post-natal en la madre y en
el neonato. Se debe suspender la
lactancia durante el tratamiento. Como
el medicamento tie de rojo las
lgrimas, puede manchar permanentemente los lentes de contacto.
SOBREDOSIS
de soporte. En caso de alteracin
severa de la funcin heptica, con
ms de 24-48 horas de evolucin,
podra requerirse drenaje biliar.
Tomar 1 hora antes o 2 horas despus
de las comidas. No alterar la dosis ni
suspender el tratamiento antes del
tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los sntomas de la enfermedad. El medicamento puede colorear de rojo los fluidos corporales
(orina, sudor, esputo y lgrimas). Los
(sugestivo de hepatotoxicidad), diarrea persistente (posible colitis pseudomembranosa) o inflamacin de las

ABACAVIR
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral anlogo
sinttico carboxicclico de los
nuclesidos. Inhi-be la replicacin del
virus de inmunodeficiencia humano
tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2) al
interferir con la actividad de la enzima
transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y extensamente en
el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es de 82-86%. Los alimentos
no alteran su biodisponibilidad. Se une
a las protenas plasmticas en un
50%. Se distribuye a los eritrocitos. Se
une extensamente a los tejidos que
con-tienen melanina (vea, cabello,
odo interno). Se metaboliza
extensamente en el hgado, mediante
la deshidroge-nasa del alcohol y la
glucuronil transfe-rasa,
inactivos que se excretan, junto a
menos de un 2% del frmaco intacto,
en la orina. Un 16% adicional se elimina por las heces. La vida media de
1,5 horas.
INDICACIONES
en adultos: 300 mg 2 veces al da. Nios de 3 meses-16 aos: 8 mg/kg 2

veces al da, hasta un mximo de 300
mg por dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Neurolgicas: Dolor de cabeza,
parestesia, fatiga, mareos, letargia y
trastornos del sueo. Cardiovasculares: Hipotensin y edema.
Respiratorias: Faringitis, disnea y tos.
diarrea y dolor abdominal. Hepticas:
Disfuncin heptica y hepatomegalia
con esteatosis. Otras: Fiebre, falla
renal, linfadenopatas, mialgia,
artralgia, hiperglicemia, acidosis
J
lctica, redistribucin anormal de
grasa corporal, lesiones en membranas mucosas, erupcin mculopapular y urticarial, sndrome de
Stevens-Johnson y anafilaxis.
INTERACCIONES
El abacavir aumenta la depuracin de
metadona. Con la ribavirina se incrementa el riesgo de acidosis lctica.
El etanol puede aumentar el AUC y la
vida media del abacavir.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. Usar con
precaucin en pacientes con disfuncin heptica y en el embarazo.
Duran-te el tratamiento, se debe vigilar
251
dicamento y buscar atencin mdica

inmediata.
vudina y 300 mg de zidovudina (1

tableta) 2 veces diarias.
SOBREDOSIS
REACCIONES ADVERSAS
Ver las monografas individuales.
No se debe modificar la dosis ni la
frecuencia de administracin sin el
conocimiento del mdico. Notificar al
ABACAVIR / LAMIVUDINA / ZIDOVUDINA
FARMACOLOGA
Combinacin a dosis fijas de agentes
anti-retrovirales nuclesidos inhibidores de la actividad de la enzima transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
El comportamiento cintico de la combinacin de estos frmacos es aquel
que cabe esperar para cada uno de los
constituyentes por separado (ver monografas individuales).
INDICACIONES
En combinacin con otros anti-retrovirales para el tratamiento de la infeccin por virus de inmunodeficiencia
humano.
252
INTERACCIONES
Ver las monografas individuales de
los frmacos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver monografas individuales de los
frmacos. Contraindicado en casos de
hipersensibilidad a alguno de los constituyentes del producto y en quienes
requieren ajustes de dosificacin. No
usar en pacientes con depuracin de
creatinina menor o igual que 50 ml/minuto.
SOBREDOSIS
los frmacos. Vaciamiento gstrico,
carbn activado y catrtico salino, si la
ingestin es reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte.
los frmacos. Este medicamento
puede ser ingerido junto con las
ACICLOVIR
(Sistmico)
FARMACOLOGA
Agente antiviral. Es un anlogo del nuclesido acclico guanina (purina) sin-
ttico. Interfiere con la sntesis del

ADN viral por inhibicin de la ADN
polime-rasa e impide la replicacin
viral. Pre-senta actividad in vitro contra
herpes humano, incluyendo herpes
simplex virus tipo 1(HSV-1) y tipo
2(HSV-2), varicella-zoster (VZV),
Epstein Barr (EBV) y citomegalovirus
(CMV) (profi-laxis en pacientes
inmunocomprome-tidos).
FARMACOCINTICA
La absorcin desde el tracto gastrointestinal es variable e incompleta,
estimndose en un 15-30% de la dosis
administrada. La absorcin disminuye
segn se aumenta la dosis. Posterior a
la administracin oral, se alcanzan
1,5-2,5 horas. Se une a las protenas
plasmticas en un 9-33% y se
fluidos corporales, se concentra en la
leche materna y en el lquido amnitico. Se metaboliza parcialmente
en el hgado y se elimina por va renal
como frmaco intacto (30-90%) y como metabolitos (1-14%) y escasamente (menos de 2%) por las heces. La
vida media plasmtica es de 2,5 a 3
horas y se incrementa hasta 20 horas
en pacientes con falla renal.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones por herpes
simplex, herpes genital y varicella-
4 horas durante las horas de

vigilia (5 veces al da) por 7-10
das o hasta resolucin clnica.
En nios 1 g diario dividido en 35 dosis por 7-14 das, sin
exceder de 80 mg/kg/da.
- Tratamiento de los episodios
iniciales de la infeccin por
herpes genital, en adultos: 200
mg cada 4 horas durante las
horas de vigilia (5 veces al da),
por 7-10 das o hasta la
resolucin clnica de la condicin. Tratamiento supresivo
crnico de las recurrencias: 400
mg 2 veces al da hasta por 12
meses o ms, sujeto a resul- J
tados de la evaluacin clnica.
Tratamiento intermitente: 200
mg cada 4 horas (5 veces al
da), iniciando el tratamiento al
primer signo o sntoma
(prodromo) de la recurrencia.
- Tratamiento de la infeccin por
varicella-zoster en adultos y
nios de ms de 40 kg: 800 mg 4
veces al da por 5 das; en
nios de 2 aos o ms: 20
mg/kg 4 veces al da por 5 das;
en ambos casos iniciando
terapia al primer sntoma de la
a p a r i c i n d e l a s
manifestaciones cut-neas.
- Por va IV: Se administra por
infusin lenta, a velocidad constante
y en un perodo nunca menor de 60
253
- Tratamiento de los episodios

iniciales de la infeccin por
herpes genital: Las mismas dosis anteriores, pero por 5 das.
- Encefalitis por herpes simplex en
adultos y nios mayores de 12
aos: 10 mg/kg cada 8 horas por
10 das; en nios menores de
12 aos: 500 mg/m2 cada 8 horas
por 10 das.
- Tratamiento de infecciones por
varicella-Zoster en pacientes inmunocomprometidos: las mismas dosis anteriores, pero por 7
das.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones. Dermatolgicas: Erupcin, prurito, vasculitis y reacciones locales en el sitio de
inyeccin (dolor, irritacin, eritema y
flebitis). Gastrointestinales: Nusea,
vmito, diarrea, anorexia y dolor abdominal. Hematolgicas: Anemia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitosis, leucopenia, linfadenopata e hipoplasia medular. Hepticas: Elevacin
de los niveles de las aminotransferasas. Neurolgicas: Astenia, parestesia, mareo, fatiga, confusin,
somno-lencia, psicosis, alucinaciones
y ence-falopata (caracterizada por
letargia, desorientacin, agitacin,
convulsio-nes y coma). Reacciones de
hiper-sensibilidad: Anafilaxis.
Renales: Au-mento del BUN, de la
254
INTERACCIONES
La administracin conjunta con zidovudina o con metotrexato puede incrementar el riesgo de neurotoxicidad. La
combinacin con medicamentos potencialmente nefrotxicos aumenta el
riesgo de falla renal aguda. La administracin con probenecid aumenta la
vida media y el AUC de concentracintiempo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con trastornos neurolgicos, falla renal y/o heptica, deshidratados y en aquellos
que reciben tratamiento con medicamentos potencialmente nefrotxicos.
Previo a la administracin IV, se debe
verificar el grado de hidratacin del
paciente y corregirlo en caso necesario, y garantizar el mantenimiento
del flujo urinario, sobre todo durante
las primeras 2 horas de la infusin. El
perodo de infusin no debe ser
menor de 60 minutos. Antes de iniciar
el tratamiento, y peridicamente
durante su desarrollo, se debe evaluar
la fun-cin renal y el balance hidroelectro-ltico. No se conoce la
seguridad de su uso en menores de 2
aos. Usar con precaucin en
ancianos y en el em-barazo. Durante el
tratamiento se recomienda suspender
la lactancia. No debe excederse la
de insuficiencia renal por dao tubular

debido a precipitacin del aciclovir
cuando la solubilidad intratubular (2,5
mg/ml) es excedida. Es removible por
hemodilisis.
Las dosis orales deben administrarse
con abundante lquido y, de igual
manera, mantener una ingesta adecuada de fluidos durante todo el tratamiento. Informar de inmediato al
m-dico si se presenta alguna
durante el tra-tamiento. Las pacientes
AMPRENAVIR
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral. Inhibe la
replicacin del virus de inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
(VIH-2) al interferir con la actividad de
la enzima proteasa viral.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente a travs del
tracto gastrointestinal, alcanzando niveles plasmticos pico en 1-2 horas y
una respuesta teraputica que se
evidencia en 2-4 semanas despus de
iniciado el tratamiento. Los alimentos
con alto contenido graso reducen la
absorcin. Se une a las protenas
en el hgado a travs del sistema
microsomal del citocromo P 4 5 0 ,
3% como frmaco intacto. La vida

horas.
INDICACIONES
Para el tratamiento de la infeccin por
virus de inmunodeficiencia humano en
combinacin con otros agentes antiretrovirales.
- En adultos: 1200 mg 2 veces al da;
o 1200 mg 1 vez al da en combinacin con ritonavir 200 mg 1 vez al
da; o 600 mg 2 veces al da en
combinacin con ritonavir 100 mg 2
J
veces al da.
- En nios de 4-12 aos con peso
inferior a 50 kg: 20 mg/kg 2 veces al
da o 15 mg 3 veces diarias, si se
usa en cpsulas; y 22,5 mg/kg 2
veces al da o 17 mg/kg 3 veces al
da, si se usa solucin. En nios de
13 aos en adelante y peso superior
a 50 kg: 1400 mg 2 veces al da, en
solucin.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal y trastornos
del gusto. Hematolgicas: Anemia hemoltica aguda. Neurolgicas: Parestesias, depresin, trastornos de la conducta. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin maculopapular, sndrome de Stevens-Johnson severo
255
traciones plasmticas y la incidencia

de efectos adversos del ketoconazol,
rifabutina, dapsona, warfarina, terfenadina, astemizol, inhibidores de la
HMG-CoA reductasa, carbamazepina,
bloqueantes de canales de calcio, dihidropiridinas, clozapina, pimozida,
midazolam, triazolam, alprazolam, clorazepato, diazepam, flunazepam, alcaloides del ergot y derivados, ciclosporina, amiodarona, cisaprida y sildenafil. La combinacin con claritromicina puede producir un aumento en los
niveles sricos de ambos agentes. El
amprenavir reduce la eficacia de los
anticonceptivos orales. El fenobarbital,
la fenitona, la carbamazepina, el saquinavir, la rifampicina, la dexametasona y la hierba de San Juan
(Hypericum perforatum) pueden
reducir los niveles plasmticos del
amprenavir y comprometer su eficacia
teraputica. El ritonavir los aumenta.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento y a otras sulfonamidas. Dado que la solucin oral
contiene una elevada proporcin de
propilnglicol en su formulacin, su
uso est contraindicado en nios
menores de 4 aos, en mujeres
embarazadas y en pacientes con
disfuncin heptica y/o renal. Si se
inicia tratamiento con esta formulacin
256

Pueden ocurrir interacciones serias
y/o con riesgo de la vida entre
amprenavir y amiodarona, lidocana
(sistmica), antidepresivos tricclicos
y quinidina. Se recomienda el control
de los niveles plasmticos de estos
medicamentos.
SOBREDOSIS
Evitar la administracin con comidas
de alto contenido graso. No se debe
modificar la dosis ni la frecuencia de
administracin sin el conocimiento del
mdico. No usar otros medicamentos
durante el tratamiento sin consultar
previamente al mdico. El paciente
debe informar al mdico si es alrgico
a las sulfas. Notificar al mdico de inDELAVIRDINA
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral no nuclesido.
Inhibe la replicacin del virus de inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH-1) al
interferir con la actividad de la enzima
transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando concen-
nutos y una respuesta teraputica que

se evidencia a las 2 semanas de iniciado el tratamiento. Los alimentos no
alteran la biodisponibilidad del frmaco. Se une a las protenas
metaboliza extensa-mente en el
hgado a travs del siste-ma
microsomal del citocromo P450, por las
isoenzimas CYP3A y CYP2D6,
transformndose en productos inactivos que se excretan en un 44% por las
heces y en un 51% por la orina, 5%
de eliminacin es de 2-11 horas (promedio 5,8 horas).
INDICACIONES
el virus de inmunodeficiencia humana
en combinacin con otros antiretrovirales.
en adultos y nios mayores de 16
aos: 400 mg 3 veces al da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, palpitaciones, hipotensin ortosttica, sncope, taquicardia, vasodilatacin. Dermatolgicas: Alopecia, vasculitis leucocitoblstica, dermatitis, descamacin, diaforesis, piel seca, alteraciones
en las uas, seborrea, ndulos en la
piel. Gastrointestinales: Clicos ab-
nal, gingivitis, salivacin, nusea, hepatitis no especfica, pancreatitis,

ede-ma o ulceracin de la lengua,
vmitos. Hematolgicas: Anemia,
equimosis, eosinofilia, granulocitosis,
neutrope-nia, pancitopenia, petequias,
PTT pro-longado, prpura,
trombocitopenia, trastornos del bazo.
Hepticas: Au-mento de los niveles de
las transami-nasas. Neurolgicas:
Incoordinacin, agitacin, amnesia,
ansiedad, al-teracin cognitiva,
confusin, depre-sin,
desorientacin, mareos, labilidad
emocional, alucinaciones, cefalea,
hiperestesia, hiperreflexia, insomnio,
sntomas manacos, migraa, ner- J
viosismo, neuropata, pesadillas,
parlisis, sntomas paranoides, parestesia, intranquilidad, somnolencia,
temblor, vrtigo, debilidad. Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones alrgicas, angioedema,
eritema multiforme, erupcin
maculopapular, erupcin petequial,
erupcin ves-culobulosa, sndrome
de Stevens-Johnson, quistes
epidrmicos. Res-piratorias:
Bronquitis, tos, laringitis, infeccin del
tracto respiratorio su-perior. Otras:
Blefaritis, conjuntivitis, diplopa,
sequedad de los ojos, dolor de odo,
epistaxis, nistagmo, faringitis,
fotofobia, rinitis, sinusitis, perversin
del gusto, tinitus, alopecia, artralgia,
mialgia, astenia, dolor de espalda,
257
INTERACCIONES
Los anticidos reducen la absorcin
gastrointestinal de la delavirdina. Puede incrementar las concentraciones
plasmticas y la incidencia de efectos
adversos de saquinavir, ritonavir,
nelfinavir, warfarina, inhibidores de la
HMG-CoA reductasa, astemizol, terfenadina, claritromicina, dapsona, indinavir, rifabutin, alprazolam, midazolam, triazolam, bloqueantes de los
canales de calcio, dihidropiridinas,
alcaloides del ergot y derivados, cisaprida y sildenafil. La rifabutina, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital,
fenitona y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden reducir
los niveles sricos de la delavirdina y
comprometer su eficacia teraputica.
La fluoxetina y el fluconazol los incrementan. La administracin conjunta
de didanosina y delavirdina resulta en
una reduccin del 20% en el rea bajo
la curva de ambos medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento. Usar con
precaucin en pacientes con disfuncin heptica y en el embarazo.
Ajustar la dosis en pacientes con falla
hep-tica. En lo posible, se debe evitar
la lac-tancia. Resistencia cruzada con
otros inhibidores de la transcriptasa
reversa.
258
frecuencia de administracin sin el

conocimiento del mdico. No usar
otros medicamentos durante el tratamiento sin consultar previamente al
mdico. Notificar al mdico de inmediato si se presenta alguna reaccin o
sintomatologa inusual durante el
tratamiento, en especial de tipo dermatolgico. Este medicamento no
DIDANOSINA
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral anlogo de los
nuclesidos. Inhibe la replicacin del
virus de inmunodeficiencia humano
tipo 1 (VIH-1) al interferir con la actividad de la enzima transcriptasa
reversa viral.
FARMACOCINTICA
La absorcin gastrointestinal es variable y dependiente de la formulacin
que se emplee, del pH gstrico y de la
presencia de alimentos. Por lo general,
se ubica entre 21 y 43%. Se une a las
protenas plasmticas en un 5%.
Dada su naturaleza qumica (anlogo
estructural de la inosina), el metabolismo se presume similar al de las purinas endgenas; se transforma intracelularmente en productos activos e
inactivos que se excretan en un 20%
por la orina. La vida media de eliminacin es de 1,3-1,5 horas.
INDICACIONES
En combinacin con otros anti-retro-
en adultos con peso superior a 60 kg:
200 mg 2 veces al da o una dosis
nica de 400 mg/da; adultos con
peso inferior a 60 kg: 125 mg 2 veces al
da o una dosis nica de 250 mg/da.
En nios mayores de 8 meses: 120
mg/m2 2 veces al da; en nios de 2
semanas-8 meses: 100 mg/m2 2 veces
al da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, edema, insuficiencia cardiaca. Gastrointestinales: Diarrea, nusea, vmitos,
dolor abdominal, pancreatitis, boca
seca, anorexia. Hematolgicas: Leucopenia, anemia, granulocitosis, trombocitopenia. Hepticas: Insuficiencia
heptica, aumento de los niveles de
las enzimas hepticas. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
reacciones alrgicas. Respiratorias:
Disnea, neumona. Neurolgicas: Cefalea, convulsiones, confusin, ansiedad, nerviosismo, pensamientos anormales, depresin, neuropata
perifri-ca, neuritis ptica, mareos,
insomnio. Otras: Cambios retinianos,
alopecia, astenia, dolor, infeccin,
sarcoma, hi-peruricemia, escalofro,
fiebre, redistri-bucin anormal de
grasa corporal.
INTERACCIONES
El alopurinol y el ganciclovir aumentan
absorcin gastrointestinal del itraconazol, dapsona, ketoconazol, amprenavir, quinolonas y tetraciclinas.

Cuando se administra con anticidos,
aumentan los efectos adversos de los
componentes del anticido (diarrea,
constipacin).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con disfuncin heptica y/o renal, hiperuricemia,
trastornos retinianos o neuritis ptica,
diabetes mellitus, hemofilia, antecedentes de neuropata perifrica,
histo-ria de pancreatitis y en el J
embarazo. Durante el tratamiento,
vigilar peridi-camente la funcin
renal, la heptica, la hematolgica y la
glicemia. En pa-cientes con falla renal,
ajustar la dosis. En lo posible, se debe
evitar la lactan-cia.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Es removible parcialmente por hemodilisis, pero no
por dilisis peritoneal.
despus de las comidas. No se debe
259
EFAVIRENZ
FARMACOLOGA
Inhibe la replicacin del virus de
inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH1) al interferir con la actividad de la
enzima transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por va oral, alcanzando niveles plasmticos pico en 5
horas, concentraciones al estado
estable a los 6-7 das y una respuesta
teraputica que se evidencia a las 2
semanas de iniciado el tratamiento.
Los alimentos aumentan la biodisponibilidad del producto. Se une a las
metaboliza a travs del sistema microsomal heptico del citocromo P450,
transformndose en productos inactivos que se excretan en un 16-61% por
las heces y 14-34% por la orina. El
efavirenz es capaz de inducir su propio
metabolismo. Dado que el frmaco
puede inducir su propio metabolismo,
la vida media de eliminacin, tras la
administracin de una dosis nica, es
de 52-76 horas y de 40-55 horas con la
administracin de dosis mltiples.
INDICACIONES
260
mg/da; de 15-<20 kg: 250 mg/da;

de 20-<25 mg: 300 mg/da; de 25<32,5 kg: 350 mg/da; de 32,5-<40
kg: 400 mg/da y en nios de peso
> o = a 40 kg: administrar la dosis de
adultos: 600 mg diarios.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, rubor. Gastrointestinales: Constipacin,
malabsorcin. Hepticas: Aumento de
insuficiencia heptica, hepatitis.
Neurolgicas: Incoordinacin, ataxia,
convulsiones, hipoestesia, parestesia,
neuropata, temblor, reacciones agresivas, delirio, labilidad emocional, mana, neurosis, paranoia, psicosis,
ideas suicidas. Reacciones de
hipersensibi-lidad: Eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson,
reacciones alrgi-cas, erupciones de
la piel asociadas con flictenas,
descamacin hmeda o ulceracin.
Renales: Clculos renales, hematuria.
Respiratorias: Disnea. Otras:
Ginecomastia, artralgia, mial-gia,
miopata, alteracin de las uas,
despigmentacin de la piel, visin
anormal, tinitus, astenia, redistribucin/acumulacin anormal de grasa
corporal, sudoracin.
INTERACCIONES
El efavirenz puede incrementar las
concentraciones plasmticas y la
incidencia de efectos adversos del
pueden reducir las concentraciones

sricas del efavirenz y comprometer
su eficacia teraputica. Con lopinavir
disminuyen los niveles de ambos
agentes y con ritonavir aumentan.
Puede alterar las concentraciones
plasmticas y los efectos de la
warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con disfuncin heptica e historia de trastornos
psiquitricos. Las pacientes deben evitar quedar embarazadas mientras
usan este medicamento. El alcohol y
los frmacos psicoactivos potencian
los efectos sobre el SNC. Durante el
tratamiento, se debe vigilar peridicamente los niveles de lpidos en
sangre y la funcin heptica. En lo
posible, se debe evitar la lactancia.
SOBREDOSIS
Administrar con las comidas. Se debe
evitar comidas con alto contenido de
grasa. Se debe informar a los pacientes que este medicamento no es una
cura para el SIDA y que pueden seguir
mo de alcohol durante el tratamiento.

No se debe usar otros medicamentos
sin consultar previamente al mdico.
Notificar al mdico de inmediato si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el
tratamiento. Este medicamento no
ESTAVUDINA (STAVUDINA)
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral nuclesido que
es anlogo de la timidina. Inhibe la
la enzima transcriptasa reversa viral.
J
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas pico dentro de 1
hora y la respuesta teraputica se evidencia a las 4-6 semanas de iniciado el
tratamiento. Los alimentos no alteran
la biodisponibilidad del medicamento.
La unin a las protenas plasmticas
es insignificante. El metabolismo no ha
sido bien caracterizado. Se cree que la
estavudina es fosforilada intracelularmente y convertida en la forma activa
de trifosfato. Se excreta en un 40% por
va renal como frmaco intacto. La
vida media de eliminacin intracelular
de la forma activa es de 3 horas,
mientras que la vida media plasmtica
261

- En adultos con peso superior a 60
kg: 40 mg 2 veces al da; con peso
inferior a 60 kg: 30 mg 2 veces al
da.
- En neonatos, desde el nacimiento
hasta el da 13: 0,5 mg/kg 2 veces
al da; a partir del da 14 y en nios
con peso inferior a 30 kg: 1 mg/kg 2
veces al da; en nios con peso
superior a 30 kg: administrar la dosis
de adultos.
la fosforilacin intracelular de la
estavudina, disminuyendo su eficacia
teraputica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con falla heptica y/o renal, historia de neuropata
y en el embarazo. Debido a la aparicin de acidosis lctica y hepatomegalia severa con estavudina o en
combinacin con otros agentes antiretrovirales, se debe usar en el
embarazo solamente si el beneficio
potencial supera los riesgos para el
feto. Ajustar la dosis en pacientes con
falla renal. En lo posible, se debe evitar
la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor en el pecho.
Gastrointestinales: Dolor abdominal,
diarrea, nusea, vmitos, anorexia,
dispepsia, constipacin, pancreatitis. SOBREDOSIS
Hematolgicas: Neutropenia, trombo- Vaciamiento gstrico, carbn activado
citopenia, anemia. Hepticas: Hepato- y catrtico salino, si la ingestin es
toxicidad. Reacciones de hipersensibi- reciente. Manejo sintomtico y tratalidad: Erupcin maculopapular. Neu- miento de soporte. Es removible por
rolgicas: Neuropata perifrica, hemodilisis.
cefa-lea, insomnio, ansiedad,
depresin, nerviosismo, mareos. INFORMACIN AL PACIENTE
Se debe informar al paciente la
Otras: Malestar, prdida de peso,
importancia de reconocer los signos
sudoracin, prurito, mialgia,
tempranos de acidosis lctica (maescalofro, fiebre, astenia, do-lor de
lestar abdominal, nusea, vmitos, faespalda, artralgia, disnea, contiga, disnea y debilidad motora), en
juntivitis, debilidad motora severa (en
presencia de los cuales se debe notipresencia de acidosis lctica),
ficar al mdico inmediatamente. Tamredistribucin anormal de grasa corbin se les debe advertir que la neuroporal.
262

inusual durante el tratamiento. Este
medicamento no previene la
GANCICLOVIR
FARMACOLOGA
Agente antiviral sinttico anlogo
estructural de la guanina. Interfiere con
la sntesis de ADN viral mediante la
inhibicin de la ADN polimerasa, e impide la replicacin viral al incorporarse
como falso nucletido en las cadenas
de ADN viral en formacin.
FARMACOCINTICA
Se absorbe pobremente en el tracto
gastrointestinal, 5-9%. Alcanza concentraciones sricas pico a las 4,515,6 horas de su administracin oral y
1 hora despus de su inyeccin IV. Se
une en 1-2% a las protenas plasmticas y se distribuye en cantidades
significativas en el rin y menores
cantidades en el cerebro, hgado, pulmn, ojos y testculos. No sufre metabolismo apreciable, por lo que se excreta en su totalidad como frmaco
intacto. Posterior a la administracin
oral, se excreta en un 86% por las
heces y 5% por la orina; despus de
la administracin IV, la excrecin es
casi exclusivamente (94-100%) renal.
2,5-5 horas y se incrementa en
pacientes con falla renal.
rganos por transplante.

Se administra por va oral e IV. La
dosis oral se debe administrar con las
co-midas y la dosis IV por infusin
lenta a velocidad constante durante 1
hora. Las dosis usuales en adultos y
nios son:
- Para el tratamiento de la infeccin
por CMV: Dosis IV de induccin de
5 mg/kg cada 12 horas por 14-21
das, seguido por una dosis IV de
mantenimiento de 5 mg/kg/da o,
alternativamente, una dosis oral de
1 g cada 8 horas.
- Para la prevencin de la infeccin
por CMV en receptores de rganos J
por transplante: 5 mg/kg IV cada 12
horas por 7-14 das, seguido por
una dosis IV de mantenimiento de 5
mg/kg/da o, alternativamente, una
dosis oral de 1 g cada 8 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, arritmias cardacas, alteraciones de la
presin arterial. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, diarrea, dolor abdominal. Hematolgicas: Hemorragia,
anemia, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia. Hepticas:
Aumento de los niveles de las enzimas
hepticas. Neurolgicas: Confusin,
mareo, cefalea, agitacin, nerviosismo, sueos anormales, pesadillas,
263
HAD. Otras: Desprendimiento de la

retina en pacientes con retinitis por
citomegalovirus, fiebre, edema, mialgia, artralgia, escalofro, sudoracin,
hipoglicemia, disnea, inhibicin temporal o permanente de la espermatognesis en varones, supresin de la
fertilidad femenina, sordera, alopecia.
INTERACCIONES
El ganciclovir puede incrementar los
niveles sricos de didanosina. Con
zidovudina se incrementa el riesgo de
toxicidad hematolgica. Su combinacin con imipenem aumenta la posibilidad de convulsiones. Con medicamentos potencialmente nefrotxicos
se incrementa el riesgo de reacciones
adversas a nivel renal. Incrementa la
factibilidad de mielosupresin al
usarse en combinacin con amfotericina B, dapsona, pentamidina, pirimetamina, flucitosina, vincristina, vinblastina, doxorubicina, trimetoprimsulfametoxazol y agentes inmunosupresores.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento o al
aciclovir y durante el embarazo. Usar
citopenias preexistentes o historia de
reacciones citopnicas a otros
medicamentos u otros inductores, en
pacientes con disfuncin renal y en
264
lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Prestar especial
atencin a la posibilidad de neutropenia y disfuncin renal. El frmaco es
removible por hemodilisis.
Administrar la dosis oral con las comidas. Durante el tratamiento se debe
mantener una elevada ingesta de
lquidos. A objeto de evitar el
embarazo durante la terapia, se
recomienda usar mtodos
INDINAVIR
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral. Inhibe la
la enzima proteasa viral. La proteasa
de VIH-1 es una enzima requerida
para la descomposicin proteoltica
de los precursores poliproteicos
virales en las protenas individuales.
La unin del indinavir al sitio activo de
la enzima, inhibe su actividad y se
produce la formacin de partculas
virales no in-fecciosas inmaduras.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida, aunque par-
do el tratamiento. Los alimentos reducen la biodisponibilidad. Se une a las

metaboliza en el hgado a travs del
sistema microsomal del citocromo P450
por la isoenzima CYP3A4 y por glucuronidacin, transformndose en siete
productos inactivos que se excretan en
un porcentaje no mayor de 20% por la
orina (la mitad como frmaco intacto),
y en un 83% por las heces. La vida
media de eliminacin es 1,8 horas.
INDICACIONES
en adultos: 800 mg cada 8 horas. En
nios de 4-17 aos: 500 mg/m2 cada 8
horas, hasta un mximo de 800 mg por
dosis. Debe ser administrado sin comida pero con agua 1 hora antes o 2
horas despus de las comidas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor torcico, palpitaciones. Gastrointestinales: Perversin del gusto, dolor abdominal, nusea, vmitos, diarrea, regurgitacin,
anorexia, boca seca. Dermatolgicas:
Erupciones, hiperpigmentacin, alopecia. Hematolgicas: Anemia, trombocitopenia, leucopenia, anemia he-
maturia, nefrolitiasis, cristaluria, nefritis intersticial, insuficiencia renal.

Respiratorias: Tos, disnea. Otras: Visin borrosa, dolor o hinchazn de los
ojos, hiperbilirrubinemia, hiperglicemia, dolor en los flancos, malestar, dolor de espalda, aumento de los niveles
sricos de la amilasa, redistribucin
anormal de grasa corporal.
INTERACCIONES
El indinavir puede incrementar las
concentraciones plasmticas y la incidencia de reacciones adversas de la
rifabutina, pimozida, bloqueantes de
los canales de calcio, terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazoJ
lam, alcaloides del ergot y derivados,
inhibidores de la HMG-CoA reductasa,
saquinavir y del sildenafil. Con nelfinavir aumentan los niveles de ambos
agentes. El fenobarbital, fenitona,
car-bamazepina, dexametasona,
didano-sina, efavirenz, rifampicina,
rifabutina, nevirapina y la hierba de
San Juan (Hy-pericum perforatum)
disminuyen los niveles sricos y la
eficacia teraputica del indinavir; la
zidovudina, ritonavir, delavirdina,
itraconazol, ketoconazol claritromicina
y la quinidina los au-mentan.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco. Usar con precaucin en pacientes con disfuncin
265
SOBREDOSIS
despus de las comidas. Se recomienda ingerir abundante lquido
(mnimo 1,5 litros diarios) durante el
tratamiento. No se debe modificar la
dosis ni la frecuencia de administracin sin el conocimiento del
previa-mente con el mdico. Notificar
al mdico, de inmediato, si se
LAMIVUDINA
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral anlogo de nuclesidos sintticos. Inhibe la replicacin del virus de inmunodeficiencia
humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2)
al interferir con la actividad de la
enzima transcriptasa reversa viral va
la terminacin de la cadena del ADN
viral. Intracelularmente, se fosforila a
su metabolito activo 5'-trifosfato de
lamivudina (L-TP), el cual tambin
inhibe la actividad de la ADN polimerasa dependiente de ARN y ADN de
la transcriptasa reversa.
FARMACOCINTICA
266
manas de iniciado el tratamiento. Los

alimentos no alteran la biodisponibilidad. Se une a las protenas plasmticas en un porcentaje inferior al
36%. La cantidad unida a los eritrocitos
est alrededor de 53-57%. Se
metaboliza poco en el hgado y se
excreta principalmente por va renal,
en un 70% como frmaco intacto. La
con falla renal.
INDICACIONES
el virus de inmunodeficiencia humano
en combinacin con otros agentes
anti-retrovirales.
para adultos con peso de 50 kg o ms y
nios de 12 a 16 aos: 150 mg 2 veces
al da. Adultos con peso menor de 50
kg: 2 mg/kg dos veces al da. En nios
de 3 meses-12 aos: 4 mg/kg 2 veces
al da, hasta un mximo de 150 mg 2
veces al da.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, dolor abdominal, clicos abdominales, dispepsia, pancreatitis (nios de 3 a 12 aos). Hematolgicas:
Neutropenia, anemia, trombocitopenia. Hepticas: Aumento de las enzimas hepticas y de la bilirrubina, he-
tomas nasales, malestar, fiebre, escalofros, dolor musculoesqueltico,

mialgia, artralgia, rabdomiolisis, hiperglicemia, acidosis lctica, esplenomegalia, redistribucin anormal de grasa
corporal.
INTERACCIONES
La lamivudina puede antagonizar la
actividad antiviral de la zalcitabina.
Con la ribavirina se potencia la posibilidad de acidosis lctica. Trimetoprima-sulfametoxazol puede aumentar
las concentraciones sricas de la lamivudina. Aumenta las concentraciones plasmticas de zidovudina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con disfuncin heptica, diabetes y en el
embara-zo. Ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal.
Precaucin en ni-os con historia de
pancreatitis. Durante el tratamiento se
heptica y hematolgica. En lo
posible, se debe evitar la lactancia.
SOBREDOSIS
experimentando enfermedades asociadas con la misma, incluyendo las

infecciones oportunsticas. Notificar al
inusual durante el tratamiento. A los
padres de pacientes peditricos se les
debe aconsejar controlarlos por signos
y sntomas de pancreatitis. Este
NELFINAVIR
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral. Inhibe la replicacin del virus de inmunodeficiencia
J
enzima proteasa viral.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas pico en 2-4
horas. Los alimentos aumentan su
biodisponibilidad. Se une a las protenas plasmticas en un 98-99%. Se
metaboliza extensamente en el
hgado a travs del sistema
microsomal he-ptico del citocromo
P450, particu-larmente la isoenzima
CYP3A, transformndose en
productos activos e inactivos. El
principal metabolito oxidativo tiene
actividad similar a la del compuesto
padre in vitro. Se excreta en un 87%
por las heces (78% como metabolitos y
267
INDICACIONES
en adultos: 750 mg cada 8 horas o
1250 mg cada 12 horas. En nios de 213 aos: 20-30 mg/kg cada 8 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Dermatitis, foliculitis,
dermatitis fngica, sudoracin, urticaria, prurito. Gastrointestinales: Nusea, diarrea, flatulencia, anorexia,
dispepsia, dolor epigstrico, sangrado
gastrointestinal, pancreatitis, ulceraciones de la boca, vmitos. Hematolgicas: Anemia, leucopenia. Hepticas:
Hepatitis, alteracin de las pruebas de
funcin heptica. Neurolgicas:
Ansie-dad, depresin, mareos,
labilidad emocional, hiperquinesia,
insomnio, migraa, cefalea,
parestesia, con-vulsiones, trastornos
del sueo, som-nolencia, ideas
suicidas. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupciones,
reacciones alrgicas, dermatitis. Renales: Clculos renales, anormalidad
urinaria. Otras: Iritis, trastornos de los
ojos, fiebre, malestar, disfuncin
sexual, dolor de espalda, artralgia, artritis, calambres, mialgia, miastenia,
miopata, deshidratacin, hiper268
cadamente las concentraciones

sricas y la incidencia de efectos adversos de la rifabutina, terfenadina,
astemizol, cisaprida, saquinavir,
amiodarona, quinidina, inhibidores de
la HMG-CoA reductasa, midazolam,
triazolam, ciclosporina, sildenafil y de
los alcaloides del ergot y sus
derivados, aumentando su toxicidad.
Con indinavir, aumentan los niveles de
ambos agentes. La rifabutina, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y
la fenitona pueden disminuir las
concentraciones de nelfinavir y
comprometer su eficacia teraputica;
el ketoconazol, ritonavir y el efavirenz
los aumentan. El nelfinavir puede
reducir la eficacia de los anticonceptivos orales y disminuir las concentraciones de amprenavir y metadona.
La combinacin con delavirdina
aumenta el riesgo de neutropenia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con falla heptica, historia de pancreatitis, hemofilia, diabetes mellitus y trastornos lipdicos. En el embarazo se puede usar
slo si es claramente necesario. Durante el tratamiento se debe vigilar
peridicamente la funcin heptica, la
hematolgica y el perfil lipdico.
Ajustar la dosis en pacientes con falla
midazolam, triazolam). En lo posible

se debe evitar la lactancia.
SOBREDOSIS
Administrar con las comidas. Se debe
informar a los pacientes que este medicamento no es una cura para el SIDA
y que pueden seguir desarrollando
complicaciones asociadas a la enfermedad, incluyendo las infecciones
oportunsticas. No se debe modificar
la dosis ni la frecuencia de administracin sin el conocimiento del mdico.
No usar otros medicamentos durante
el tratamiento sin consultar previamente al mdico. Notificar al mdico de
NEVIRAPINA
FARMACOLOGA
inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH1) al interferir con la actividad de la
enzima transcriptasa reversa viral.
Bloquea la actividad de la polimerasa
dependiente de ARN y ADN por alteraciones en el sitio cataltico de la
enzima.
FARMACOCINTICA
puesta teraputica que se evidencia a

los 7 das de iniciado el tratamiento.
Los alimentos no alteran su biodisponibilidad. Se une a las protenas
plasmticas en un 50-60%. Se metaboliza a travs del sistema
microsomal heptico del citocromo
P450, transfor-mndose en productos
inactivos que se excretan
principalmente por la orina. Dado que
la nevirapina puede inducir su propio
metabolismo, la vida media de
eliminacin, tras la ad-ministracin de
una dosis nica, es de 45 horas y de
25-30 horas con la administracin de
dosis mltiples. Induce las isoenzimas
CYP3A4 y la CYP2B6.
J
INDICACIONES
el virus de inmunodeficiencia humano
en combinacin con otros agentes anti-retrovirales. Es usada tambin para
prevenir la transmisin perinatal del
VIH durante el parto.
en adultos: 200 mg/da por 14 das,
seguido por dosis de 200 mg 2 veces
diarias. En nios menores de 8 aos:
4 mg/kg diarios por 14 das, seguido
por 7 mg/kg 2 veces diarias; en nios
mayores de 8 aos: 4 mg/kg diarios
por 14 das, seguido por 4 mg/kg 2
veces diarias. Para reducir la
transmisin perinatal: Dosis nica de
269
tiva. Hematolgicas: Neutropenia,

anemia. Hepticas: Hepatitis, aumento de los niveles de AST, ALT, gammaglutamil transpeptidasa y de los
niveles de bilirrubina total. Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones,
sndrome de Stevens-Johnson,
forma-cin de ampollas, anafilaxis.
Neurol-gicas: Cefalea, parestesia.
Otras: Fiebre, mialgia, redistribucin y
acumulacin anormal de la grasa
corporal.
INTERACCIONES
La nevirapina puede disminuir las
concentraciones plasmticas de
lopinavir, ketoconazol y metadona.
Adems, puede disminuir las concentraciones plasmticas de los frmacos
extensamente metabolizados por la
enzima CYP3A. Puede reducir la
efectividad de los anticonceptivos
orales y de otros inhibidores de la
proteasa. La rifabutina, la rifampicina y
la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden disminuir los niveles
sricos de nevirapina y comprometer
su eficacia teraputica; la cimetidina y
los macrlidos, por el contrario, los
aumentan.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al frmaco. Usar con precaucin en pacientes con disfuncin heptica y/o renal, historia de sndrome
270
tratamiento por 14 das, seguido por la

dosis usual 2 veces diarias. En caso de
reaparicin de la erupcin o si se
presenta hepatitis, descontinuar
definitivamente el medicamento.
peridicamente la funcin heptica.
En lo posible se debe evitar la
lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Es removible por
dilisis peritoneal.
Se debe informar a los pacientes que
este medicamento no es una cura para
el SIDA y que pueden seguir desarrollando complicaciones asociadas a
la enfermedad, incluyendo las infecciones oportunsticas. No modificar la
dosis ni la frecuencia de administracin sin el conocimiento del mdico.
el tratamiento sin consultar previaRITONAVIR
FARMACOLOGA
al interferir con la actividad de las
enzimas proteasas virales. La inhibicin de la proteasa de VIH hace que
precursor de poliprotena gag-pol, lo

cual lleva a la produccin de
partculas virales inmaduras no
infecciosas.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. Alcanza concentraciones pico en 2-4 horas y genera una
respuesta teraputica que se evidencia a los 7-14 das de iniciado el
tratamiento. Los alimentos aumentan
su biodisponibilidad. Se une a las
protenas plasmticas en un 98-99%.
Se metaboliza en el hgado a travs
del sistema microsomal del citocromo
P450 (CYP3A y CYP2D6),
transformndose en productos activos
e inactivos que se excretan en un
11,3% por va renal (3,5% como
frmaco intacto) y en 86,4% por las
es de 3-5 horas.
INDICACIONES
anti-retrovirales.
Se administra por va oral. Dosis para
adultos: Iniciar con 300 mg 2 veces al
da e incrementar 100 mg 2 veces al
da cada 2-3 das hasta alcanzar la
dosis de mantenimiento de 600 mg 2
veces al da. Dosis para nios
anorexia, constipacin, diarrea, nusea, vmitos, dispepsia, flatulencia,

clicos. Genitourinarias: Disuria, hematuria, nocturia, poliuria, pielonefritis,
uretritis hiperuricmica. Hematolgicas: Disminucin de los niveles de
hemoglobina y del hematocrito, leucopenia, trombocitopenia, disminucin
del contaje de neutrfilos y
eosinfilos, alteracin del tiempo de
protrombina (PT) y del INR. Hepticas:
Ictericia, aumento de la AST, ALT,
GGT, fosfa-tasa alcalina, bilirrubina
total. Neuro-lgicas: Astenia, cefalea,
malestar, neuropata perifrica,
mareos, in-somnio, somnolencia,
pensamientos anormales, migraa.
J
Erupciones, urtica-ria. Otras:
Hiperlipidemia, hiperglice-mia,
hiperkalemia, aumento de los
triglicridos, aumento de los niveles
de CK, mialgia, sudoracin, fiebre, irritacin de la garganta, blefaritis, diplopa, fotofobia, perversin del gusto,
redistribucin anormal de grasa corporal.
INTERACCIONES
El ritonavir puede disminuir los niveles
plasmticos y la eficacia teraputica
de la warfarina, la metadona, la lamotrigina, la fenitona y la teofilina.
Puede incrementar las concentraciones y la incidencia de efectos adversos de la quinina, rifabutina, ampre-
271
fetaminas, pimozida, antidepresivos

tricclicos, bupropin, nefazodona,
tio-ridazina, perfenazina, risperidona,
mi-dazolam, triazolam, alcaloides del
er-got y derivados, cisaprida, corticosteroides, ciclosporina y del sildenafil.
Con la claritromicina o con efavirenz
pueden aumentar los niveles sricos
de stos y del ritonavir. El fluconazol,
el ketoconazol y la fluoxetina producen
aumentos en las concentraciones
sri-cas del ritonavir; la rifampicina y la
hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) las disminuyen. El
ritonavir reduce la eficacia de los
anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con falla heptica, historia de pancreatitis, hemofilia, diabetes mellitus, trastornos
lipdicos y en el embarazo. Durante el
tratamiento se debe vigilar peridicamente la funcin heptica, la hematologa y el perfil lipdico. En lo posible,
se debe evitar la lactancia durante el
tratamiento. El ritonavir est contraindicado con antiarrtmicos, antihistamnicos, derivados del ergot, cisaprida, pimozida, midazolam y triazolam.
SOBREDOSIS
272
y que pueden seguir desarrollando

complicaciones asociadas a la enfermedad, inclusive las infecciones oportunsticas. No se debe modificar la
dosis ni la frecuencia de administracin sin el conocimiento del mdico.
el tratamiento sin consultar previamente al mdico. Notificar al mdico
de inmediato si se presenta alguna
reaccin o sintomatologa inusual duRITONAVIR / LOPINAVIR
FARMACOLOGA
Combinacin, a dosis fijas, de agentes
anti-retrovirales inhibidores de la actividad de proteasa del virus de inmunodeficiencia humano, previene la descomposicin de la poliprotena gagpol, lo que resulta en la produccin de
partculas virales inmaduras, no infecciosas. El ritonavir incrementa los
niveles plasmticos del lopinavir al
inhibir la isoenzima CYP3A, enzima
metabolizante del lopinavir.
FARMACOCINTICA
El lopinavir exhibe una biodisponibilidad oral muy pobre como consecuencia de un intenso y rpido efecto metablico a travs del sistema
microsomal del citocromo P450. Cuando
se combina con una dosis baja de
ritonavir, se produce una marcada
inhibicin del metabolismo del
respuesta teraputica a las 3

semanas de iniciado el tratamiento.
As, la pre-sencia del ritonavir en la
combinacin no responde
propiamente a su ac-tividad antiviral
sino a su efecto in-hibidor del
metabolismo del lopinavir. Los
alimentos aumentan la biodisponibilidad. Se une a las protenas
plasmticas en un 98-99%. Se metaboliza en el hgado, transformndose
en productos activos e inactivos que se
excretan en la orina y en las heces, un
3% como frmaco intacto. La vida
media de eliminacin del lopinavir es
de 5-6 horas.
INDICACIONES
anti-retrovirales.
- En adultos: 400 mg de lopinavir
ms 100 mg de ritonavir (3 cpsulas o 5 ml) 2 veces al da.
- En nios con peso de 7-15 kg: 12
mg/kg de lopinavir ms 3 mg/kg de
ritonavir 2 veces al da.
- En nios con peso de 15-40 kg: 10
mg/kg de lopinavir ms 2,5 mg/kg
de ritonavir 2 veces al da.
nio, somnolencia, cefalea. Otras: Hiperglicemia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, redistribucin

anor-mal de
grasa corporal,
escalofro.
INTERACCIONES
Las mismas descritas para el ritonavir
(ver: RITONAVIR).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a alguno de los constituyentes
del medicamento. Usar con precaucin en pacientes con falla heptica,
historia de pancreatitis, hemofilia, diabetes mellitus, trastornos lipdicos y J
en el embarazo. Durante el tratamiento
se debe vigilar peridicamente la
funcin heptica, hematolgica y el
perfil li-pdico. En lo posible, se debe
evitar la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
Administrar con las comidas. No se
debe modificar la dosis ni la frecuencia
de administracin sin el conocimiento
del mdico. Notificar al mdico de
REACCIONES ADVERSAS
inmediato si se presenta alguna reacGastrointestinales: Nuseas, vmitos,
cin o sintomatologa inusual durante
273
SAQUINAVIR
FARMACOLOGA
enzima proteasa viral.
FARMACOCINTICA
oral, se absorbe muy poco como frmaco intacto (4% desde cpsulas rgidas y 3-4 veces superior desde cpsulas blandas) debido a un intenso efecto
metablico de primer pasaje. Los alimentos aumentan la biodisponibilidad
del saquinavir. Produce una respuesta
teraputica que se evidencia a las 6
semanas de iniciado el tratamiento. Se
98%. Se metaboliza en un 90% a nivel
heptico del citocromo P450 (CYP3A),
transformndose en productos inactivos que se excretan en un 81-88% en
las heces y en 1-3% por la orina. La
vida media de eliminacin es de 13
horas.
INDICACIONES
en combinacin con otros agentes anti-retrovirales.
274
eczema, fotosensibilidad. Gastrointestinales: Nusea, vmitos, dispepsia,

malestar abdominal, hemorragia
rectal, constipacin, disfagia, gastritis,
pancreatitis. Genitourinarias: Infecciones del tracto urinario, aumento del
tamao de la prstata, secrecin
vaginal. Hematolgicas: Anemia, pancitopenia, trombocitopenia, microhemorragias. Neurolgicas: Astenia, parestesia, neuropata perifrica, cefalea, mareos, confusin, convulsiones,
depresin, irritabilidad, psicosis.
Reac-ciones de hipersensibilidad:
Anafilaxis. Respiratorias: Neumona,
bronquitis, tos, infecciones del tracto
respiratorio superior. Otras:
Hiperglicemia, prdida o ganancia de
peso, sudoracin, deshidratacin,
pigmentacin de los dientes,
trastornos visuales, prurito, mialgia,
artralgia, prdida de la audicin,
redistribucin anormal de la grasa
corporal.
INTERACCIONES
El ketoconazol, indinavir, nelfinavir, ritonavir, delavirdina y el jugo de toronja
incrementan los niveles plasmticos
del saquinavir. Los agentes que inducen la actividad de la CYP3A como la
carbamazepina, la dexametasona, el
fenobarbital, la fenitona, la rifampicina, la rifabutina, el efavirenz, la nevirapina y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) disminuyen los
de ambos medicamentos. Aumenta

los niveles plasmticos de las
benzodia-zepinas, ergotamina,
dihidroergotami-na, zolpidem
(aumento de la probabili-dad de
depresin respiratoria). Tambin
aumenta los niveles plasmti-cos de la
amiodarona, bupropin, cisa-prida,
clozapina, encainida, flecainida,
meperidina, piroxicam, quinidina, rifabutin. Disminuye la actividad de compuestos metabolizados por glucuronidacin. Aumenta el riesgo de
reacciones tipo antabuse. Disminuye
los niveles sricos de los anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. No se
conoce la eficacia y seguridad de su
uso en nios menores de 16 aos.
falla heptica, hemofilia, diabetes y en
el embarazo. Durante el tratamiento,
heptica y la hematologa. En lo posible, se debe evitar la lactancia durante el tratamiento.
SOBREDOSIS

previa-mente al mdico. Notificar al
inusual du-rante el tratamiento. Este
ZALCITABINA
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral nuclesido.
inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH1) y tipo 2 (VIH-2) al interferir con la
actividad de la enzima transcriptasa
reversa viral.
J
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. Los alimentos reducen la biodisponibilidad. La unin a las
protenas plasmticas es insignificante. Es convertida intracelularmente a
su forma activa, trifosfato de zalcitabina. No sufre metabolismo heptico.
Se excreta en un 62-75% por la orina
en su mayora como frmaco intacto y
en un 10% por las heces. La vida media de eliminacin es de 1-3 horas
(promedio 2 horas).
INDICACIONES
en combinacin con otros agentes an-
275
nios: 0,015-0,040 mg/kg cada 6 horas.

REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Miocardiopata, insuficiencia cardiaca, dolor torcico,
arritmias, hipertensin, palpitaciones.
diarrea, dolor abdominal, anorexia,
constipacin, estomatitis, lcera
esofgica, glositis, pancreatitis,
lceras orales. Hematolgicas: Anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Hepticas: Aumento de
AST, ALT y de la fosfatasa alcalina,
hepa-tomegalia severa con esteatosis,
falla heptica, toxicidad heptica.
Neuro-lgicas: Neuropata perifrica,
cefalea, fatiga, mareos, confusin,
convulsio-nes, alteracin de la
concentracin, amnesia, insomnio,
depresin, tem-blor, hipertona,
ansiedad, parestesia. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin
eritematosa, maculopapular o
folicular. Respiratorias: Tos, secrecin nasal. Otras: Faringitis, dolor
ocular, visin anormal, ototoxicidad,
mialgia, artralgia, fiebre, hipoglicemia,
acidosis lctica, redistribucin
anormal de grasa corporal.
INTERACCIONES
Los anticidos y la metoclopramida
disminuyen la biodisponibilidad oral de
la zalcitabina. La combinacin con
276
ta el riesgo de acidosis lctica. La

cimetidina y el probenecid interfieren
con la depuracin renal de la
zalcitabina. No se recomienda el uso
concomitante con lamivudina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
de pancreatitis, mielosupresin, miocardiopata, falla heptica y/o renal,
neuropata perifrica y en el embarazo. Si se desarrolla neuropata o
alguna otra reaccin adversa severa
durante el tratamiento, se debe
interrumpir el tratamiento temporalmente hasta la resolucin del cuadro y
reiniciar con dosis de 0,375 mg cada 8
horas. En caso de reaparicin de las
manifestaciones adversas, descontinuar definitivamente el medicamento.
Durante el tratamiento, se debe vigilar
peridicamente la funcin renal,
heptica y hematolgica. Ajustar la
dosis en pacientes con falla renal. Usar
con precaucin en el embarazo. En lo
posible, se debe evitar la lactancia
durante el tratamiento. La amfotericina
B, el foscarnet y los aminoglicsidos
aumentan el riesgo de neuropata
perifrica.
SOBREDOSIS
rrollando complicaciones asociadas a

la enfermedad, incluyendo las
infecciones oportunsticas. Se debe
administrar 1 hora antes o 2 horas
despus de las comidas. No se debe
previamente al mdico. Notificar al
inusual durante el tratamiento. Se le
debe informar al paciente que la
ZIDOVUDINA
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral del tipo de los
nuclesidos, anlogo de la timidina.
Inhibe la replicacin del virus de inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH1) y tipo 2 (VIH-2) al interferir con la
actividad de la enzima transcriptasa
reversa viral. En el interior de la clula
es convertido a 5'-trifosfato de zidovudina (AztTP), metabolito activo, por
la accin secuencial de las enzimas.
AztTP tambin es un dbil inhibidor
de la alfa-polimerasa del ADN y de la
gamma-polimerasa mitocondrial.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, aunque slo 52-75%
de la dosis alcanza la circulacin como
plasmticas en un porcentaje inferior

al 38%. Se metaboliza extensamente
en el hgado generando productos
15% de frmaco intacto, por la orina.
0,5-3 horas y se incrementa en
pacientes con falla renal.
INDICACIONES
anti-retrovirales. Es usada tambin
pa-ra prevenir la transmisin del VIH
materno-fetal durante la gestacin y/o
el parto.
Se administra por va oral e IV. Dosis
usual en adultos por va oral: 200 mg 3
veces diarias o 300 mg 2 veces diarias.
Para prevenir la transmisin maternofetal: Dosis oral de 100 mg 5 veces
diarias desde la semana 14 de gestacin hasta el inicio del parto; durante
el trabajo de parto: 2 mg/kg por
infusin IV en 1 hora, seguido por una
infusin intravenosa continua de 1
mg/kg/hora hasta el pinzamiento del
cordn umbilical. Dosis en neonatos
por va oral: 2 mg/kg cada 6 horas,
comenzando a las 12 horas del
nacimiento y continuando hasta la
sexta semana. En casos de problemas
o incapacidad para recibir la terapia
oral: Los neonatos recibirn una
277
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Miocardiopata, insuficiencia cardiaca congestiva. Dermatolgicas: Pigmentacin de la piel,
las uas y la mucosa oral. Gastrointestinales: Nusea, vmitos, diarrea,
dolor abdominal, dispepsia, constipacin, pancreatitis, lceras esofgicas. Hematolgicas: Supresin severa de la mdula sea (resultante en
anemia), agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia.
Hepticas: Aumento de AST, ALT y de
la fosfatasa alcalina, hepatomegalia
severa con esteatosis, falla heptica.
Erupcin, anafilaxis. Respiratorias:
Tos, disnea. Neurolgicas: Cefalea,
fatiga, mareos, confusin, convulsiones, insomnio, somnolencia, vrtigo,
astenia, ansiedad, parestesia. Otras:
Mialgia, rabdomiolisis, fiebre, perversin del gusto, acidosis lctica,
ginecomastia, redistribucin/acumulacin anormal de grasa corporal.
INTERACCIONES
La zidovudina reduce los niveles sricos de pirazinamida. Inhibe la fosforilacin intracelular de la estavudina,
disminuyendo as su eficacia
terapu-tica. La administracin con
cido val-prico o fenitona puede
provocar al-teracin en los niveles
plasmticos tanto de la zidovudina
como de los anticonvulsivantes. El
278
provocar incremento en los niveles

sricos de tales agentes y/o de la zidovudina por inhibicin competitiva de la
glucuronidacin. La combinacin con
medicamentos potencialmente mielosupresores o citotxicos, como: amfotericina B, dapsona, doxorubicina,
flucitosina, ganciclovir, interfern,
pentamidina, vinblastina y vincristina
incrementa el riesgo de toxicidad
hematolgica. El fluconazol, probenecid, co-trimoxazol y la metadona
incrementan las concentraciones plasmticas de zidovudina; el ritonavir,
claritromicina, rifampicina, nevirapina
y el nelfinavir las disminuyen. El
dipiridamol y el molgramostim
potencian su actividad antiviral.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con riesgo de
desarrollo de acidosis lctica, con
insuficiencia heptica y/o renal, mielosupresin y en el embarazo. Durante
el tratamiento se debe vigilar
peridica-mente la funcin renal,
heptica y hematolgica. Ajustar la
dosis en pacientes con falla heptica
y/o de-puracin de creatinina menor
de 15 ml/minuto. En lo posible, se debe
evitar la lactancia.
SOBREDOSIS
el SIDA y que pueden seguir desarrollando complicaciones asociadas a

la enfermedad, incluyendo las infecciones oportunsticas. No modificar la
previa-mente al mdico. Notificar al
ZIDOVUDINA / LAMIVUDINA
FARMACOLOGA
Combinacin, a dosis fijas, de agentes
anti-retrovirales nuclesidos inhibidores de la actividad de la enzima transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
El comportamiento cintico de la combinacin es el que cabe esperar de
cada uno de los constituyentes por
separado (ver las monografas individuales).
INDICACIONES
en combinacin con otros agentes anti-retrovirales.
en adultos: 150 mg de lamivudina ms
300 mg de zidovudina (1 tableta) 2 ve-
uno de los constituyentes por separado (ver las monografas individuales).

INTERACCIONES
Las mismas que cabe esperar de cada
uno de los constituyentes por separado (ver las monografas individuales).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
del medicamento y en quienes requieren ajustes de dosificacin (ver las
monografas individuales).
J
SOBREDOSIS
ANTITOXINA TETNICA
(ANTITOXINA TETNICA HUMANA)
FARMACOLOGA
Solucin estril no pirognica de
anticuerpos (globulinas) purificados
obtenidos de suero de caballos sanos
hiperinmunizados con toxina o toxoide
tetnico. Los anticuerpos neutralizan
la exotoxina producida por el Clostridium tetani, organismo causante de la
enfermedad.
279
teccin por aproximadamente 15

das.
INDICACIONES
Para proveer inmunidad pasiva contra
el ttanos (profilaxis) en individuos
con heridas factibles de generar la enfermedad y para tratamiento del
ttano cuando no se dispone de la
inmuno-globulina antitetnica.
La dosis profilctica post-exposicin
en adultos y nios con peso mayor de
30 kg: 3.000-5.000 UI como dosis
nica por va IM SC; en nios con
peso menor de 30 kg: 1.500 UI IM
SC. Para el tratamiento del ttanos:
50.000 a 100.000 UI, una parte por va
IV y la otra por va IM.
REACCIONES ADVERSAS
Erupcin y dolor en el sitio de la
inyeccin, anafilaxis y enfermedad del
suero, que puede presentarse hasta
varias semanas despus de la administracin de la antitoxina con
manifestaciones de urticaria, malestar
general, linfadenopata, nefritis,
miocarditis, neuritis, broncoespasmo,
poliartritis, uveitis, artralgia y fiebre.
INTERACCIONES
Aunque la antitoxina no interfiere con
la respuesta inmune al toxoide tetnico, se debe tener cuidado (en caso
de uso simultneo) de no mezclar en
280
la terapia debe tenerse, a disposicin

inmediata, equipos para respiracin
asistida, epinefrina, antihistamnicos
y esteroides. La preparacin de antitoxina tetnica no debe ser usada si se
dispone de inmunoglobulina humana
antitetnica. Usar con precaucin en
pacientes con historia de asma o
eczema infantil, o alrgico a otros
medicamentos de este tipo.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin con el medicamento.
Advertir sobre la posibilidad de
reacciones adversas hasta varios
das despus de la aplicacin de la
an-titoxina e indicar (si la naturaleza de
INMUNOGLOBULINA ANTI-D (Rh)
(INMUNOGLOBULINA Rho (D) HUMANA)
FARMACOLOGA
Contiene anticuerpos contra el antgeno Rho (D) de los glbulos rojos. En
personas Rho negativos expuestas a
sangre Rho positiva suprime la respuesta inmune de formacin de anticuerpos anti-Rho y posterior reaccin
antgeno-anticuerpo. As, la administracin post-parto a una mujer Rho (D)
negativa cuyo infante es Rho (D) positivo, previene la formacin de anticuerpos anti-Rho (D) que generaran he-
previene la formacin de anticuerpos

anti-Rho (D) en personas Rho negativas que por error han recibido transfusin de sangre Rho positiva. El mecanismo a travs del cual la inmunoglobulina Rho (D) humana ejerce
dicho efecto no se conoce con precisin.
FARMACOCINTICA
La administracin IM de la inmunoglobulina Rho (D) a personas Rho
negativos genera concentraciones
plasmticas pico a los 5-10 das. La
das.
INDICACIONES
Prevencin de la enfermedad
hemol-tica en un recin nacido Rho
(D) po-sitivo de madre Rho (D)
negativa expuesta con anterioridad a
sangre Rho positiva. La
inmunoglobulina Rho (D) humana se
usa profilcticamente para suprimir la
formacin de anti-cuerpos anti-Rho
(D) en mujeres Rho (D) negativas
expuestas a sangre Rho positiva
proveniente del feto durante el
embarazo o el trabajo de parto, o como
consecuencia de algn procedimiento
obsttrico (amniocentesis, biopsia
corinica, toma de sangre umbilical) o
trauma (aborto, hemorragia fetal) durante la gestacin y en personas Rho
(D) negativos que por error reciben
siguientes al procedimiento. Si el
procedimiento ocurre dentro de las
primeras 12 semanas del embarazo, repetir la administracin a las
26-28 semanas de gestacin.
- Profilaxis preparto despus de
trauma abdominal o abortos: Si
ocurren dentro de las primeras 12
semanas del embarazo: 50 mcg.
Para eventos que ocurren despus
de la semana 12 del embarazo: 300
mcg. Administrar siempre antes de
las 72 horas siguientes al evento.
- Profilaxis posparto (infante Rhopositivo): 300 mcg antes de las
primeras 72 horas siguientes al parto.
J
- Transfusin de sangre Rho incompatible: La dosis es estimada
para eliminar la posible cantidad de
glbulos rojos administrada: 25
mcg por cada mililitro de sangre
transfundida.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin. Gastrointestinales: Nusea, vmitos. Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis, reacciones alrgicas (eritema,
pru-rito, erupcin). Neurolgicas:
Cefalea, mareos, somnolencia. Otras:
Escalo-fros, fiebre, incomodidad y
ligero ede-ma en el sitio de la
inyeccin, mialgia, astenia, dolor de
espalda, dolor abdo-minal, artralgia,
palidez.
281
tante, si la circunstancia impone la

necesidad de la vacunacin postparto, se debe administrar la vacuna y
verificar, mediante una prueba serolgica, 3 meses despus, si hubo seroconversin. No debe mezclarse con
otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. No se debe
usar por va IV. Debe administrarse
slo por va IM profunda, teniendo la
precaucin de aspirar antes de inyectar para asegurar que la aguja no
est en un vaso sanguneo. El
produc-to nunca debe ser
administrado al neonato. No debe ser
administrado a individuos Rho (D)
positivo, incluyendo infantes; a
mujeres Rho (D) negativo que estn
inmunizadas, cuando se evidencia por
las pruebas correspon-dientes. Dado
que el producto es derivado de plasma
de donantes humanos, no se puede
descartar la posibilidad, aunque
remota, de la existencia de virus u
otros agentes in-fecciosos. Este
medicamento contiene trazas de IgA.
Se debe pensar la posibilidad de
reacciones de hiper-sensibilidad. Los
individuos deficien-tes en IgA pueden
desarrollar anti-cuerpos anti-IgA y
reacciones ana-filcticas. Los
individuos que han tenido reacciones
282
INMUNOGLOBULINA HUMANA NORMAL
FARMACOLOGA
Solucin estril, no pirognica, de
glo-bulinas obtenidas de suero o
plasma humano que contiene
numerosos anticuerpos normalmente
presentes en la sangre de humanos
adultos. Las formulaciones de
inmunoglobulinas IM (IGIM) e IV (IGIV)
proveen inmunidad pasiva al
incrementar los ttulos de anticuerpos
en el individuo, as como su potencial
de reaccin antgeno-anticuerpo. Se
ha postulado que la IGIV satura los
receptores Fc (frag-mento
cristalizable) de las clulas del
sistema retculo endotelial, dando
como resultado una disminucin de la
fagocitosis de clulas cubiertas de
anticuerpos mediada por los receptores Fc. Este bloqueo puede ocurrir en
la mdula sea, el bazo y otras partes
del sistema retculo endotelial a
travs de la competencia de
inmunoglobuli-nas (IgG) o complejos
inmunes por los receptores Fc.
FARMACOCINTICA
pico de IgG en aproximadamente 2-5
das, mientras que con la
nodeficiencias. En nios inmunodeficientes, se encontr una vida media

de 21-42 das. La inmunidad proporcionada por el producto dura de 1-3
meses.
INDICACIONES
Para proveer inmunidad pasiva en
individuos susceptibles expuestos a
ciertas enfermedades infecciosas,
cuando no hay disponibilidad de la
vacuna para inmunizacin activa contra la enfermedad, o cuando no hay
tiempo suficiente para que la inmunizacin activa estimule la produccin
de anticuerpos. Como terapia de
reemplazo en individuos con sndromes de deficiencia de anticuerpos
ocasionada por una sntesis defectuosa de los mismos. Prpura trombocitopnica idioptica.
IGIV:
- Sndrome de inmunodeficiencia:
100-200 mg/kg por infusin IV 1
vez al mes; si no se alcanzan los
niveles de IgG deseados, aumentar
la do-sis (300-400 mg/kg) o la
frecuencia de administracin.
- Prpura trombocitopnica idioptica: 400 mg/kg por 5 das consecutivos.
IGIM:
- Profilaxis de la hepatitis A: 0,02
ml/kg.
- Profilaxis del sarampin: 0,2 ml/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones locales en el sitio de
inyeccin, urticaria, angioedema, vmitos, escalofros, fiebre, hipotensin
y reacciones anafilcticas (ms
frecuentes con la administracin IV).
Se ha descrito casos aislados de
edema angioneurtico y sndrome
ne-frtico.
INTERACCIONES
Los anticuerpos presentes en la
formulacin pueden interferir con la
respuesta inmune a las vacunas de
virus vivos. Para evitarlo, se debe
administrar la vacuna 2 semanas antes o 3 meses despus de la terapia
con inmunoglobulinas (esto no aplica a J
la vacuna de la fiebre amarilla ya que la
inmunoglobulina normal no contiene
anticuerpos contra este virus).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al producto o a otras
inmunoglobulinas. Usar con precaucin en el embarazo. No se debe usar
en pacientes con trastornos de la coagulacin. La seguridad de la inmunoglobulina normal intramuscular en el
embarazo no ha sido establecida. Los
pacientes con riesgo de insuficiencia
renal deben ser hidratados previo al
tratamiento intravenoso y la funcin
renal debe ser controlada.
283
asociados al uso del producto e indicar

las medidas teraputicas requeridas
SUERO ANTIESCORPINICO
FARMACOLOGA
Solucin estril constituida por
globulinas purificadas especficas
obtenidas del suero de caballos hiperinmunizados con veneno de escorpiones del gnero Tityus. Las antiveninas presentes en 5 ml (1 ampolla)
del suero neutralizan la accin de 1 mg
de veneno de escorpin del gnero
Tityus.
INDICACIONES
Tratamiento del emponzoamiento
por escorpiones del gnero Tityus.
gotas/minuto.
- En nios menores de 5 aos: Iniciar
diluyendo 2 ampollas en 50 ml de
solucin fisiolgica (NaCl al 0,9%)
y administrar por va IV a razn de
20 gotas/minuto. De persistir los
snto-mas, administrar 2 ampollas
adi-cionales.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad
aguda (dentro de las primeras 24 horas siguientes a la administracin del
suero): Eritema, prurito, angioedema,
tos, disnea, vmito, cianosis, colapso
cardiovascular y anafilaxis. Reacciones de hipersensibilidad retardada (se
presentan a los 4-40 das de la administracin del suero): Fiebre, urticaria, artralgia, proteinuria, linfadenopatas y neuropatas.
Dos factores determinan el tratamiento
antiescorpinico: a) Identificacin del
artrpodo agresor y b) severidad de INTERACCIONES
los sntomas. Los signos y sntomas No se describen en la literatura.
crti-cos ocasionados por el
emponzoa-miento escorpinico CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
incluyen: Dolor intenso, piel fra,
Se debe usar solamente en ambientes
palidez, sudoracin, nuseas,
hospitalarios y bajo estricta supervmitos, salivacin, taqui-cardia,
visin mdica, a objeto de controlar la
hipertensin, arritmias, dolor
eventualidad de una reaccin de
epigstrico, dolor abdominal difuso.
hipersensibilidad. No todas las picaAnte la presencia de tales sntomas
das de escorpin en adultos requieren
debe administrarse el suero.
la administracin del suero; es
- En adultos y nios mayores de 5
indispensable una evaluacin de la
aos: Iniciar diluyendo 2 ampollas
severidad del accidente y determinar si
de suero en 25 ml de solucin fisioes necesaria la seroterapia. Como
lgica. Administrar por va IV a ra284
Laboratorio normal: Repetir los anlisis de laboratorio a las 24 horas.

- Pacientes con glicemia en 160-200
y amilasa normal: Repetir los anlisis de laboratorio a las 4 horas.
- Pacientes con amilasa elevada:
Administrar el suero.
- Pacientes sintomticos sin posibilidad de realizacin de los
anlisis de laboratorio: Administrar
el suero.
historia de alergia, o manifestaciones
de hipersensibilidad por contacto frecuente con caballos, o pacientes que
hayan recibido seroterapia. Antes de
iniciar la terapia debe tenerse a disposicin inmediata equipos para respiracin asistida, epinefrina, antihistamnicos y esteroides. El uso de esteroides est contraindicado en presencia de pancreatitis, ya que puede agravar el cuadro; la epinefrina est contraindicada en la fase adrenrgica del
cuadro clnico (taquicardia, hipertensin, arritmias). En ausencia de estos
sntomas y frente a un shock anafilctico, usar epinefrina con cautela y
vigilar la funcin cardiorespiratoria
constantemente.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del suero antiescorpinico.
asistencia mdica ms cercano.

SUERO ANTIOFDICO
(SUERO ANTIOFDICO POLIVALENTE)
FARMACOLOGA
Solucin estril constituida por globulinas especficas purificadas
obteni-das de suero de caballos
hiperinmuni-zados con veneno de
todas las espe-cies venezolanas de
Bothrops (tigra mariposa, macagua y
mapanare, entre otras) y de Crotalus
(cascabel). Las antiveninas presentes
en un frasco ampolla de suero
polivalente neu-tralizan no menos de
20 g de veneno de Bothrops
colombiensis y 15 mg de Crotalus
J
durissus cumanensis.
INDICACIONES
Tratamiento de emponzoamiento por
serpientes de los gneros Bothrops y
Crotalus.
Iniciar el tratamiento con 5 ampollas de
suero (cantidad suficiente para neutralizar 100 mg de veneno botrpico y
60 mg de veneno crotlico) por va IM
SC. En casos severos, administrar
10 frascos de suero, 5 por va IM y 5
por va IV, o todos por va IV (2- 3 sin
diluir y el resto diluidos en 500 ml de
solucin fisiolgica). Si el tratamiento
resulta in-suficiente, se puede
administrar 5 am-pollas adicionales
285
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Debe usarse solamente en ambientes
hospitalarios y bajo estricta vigilancia
mdica, a objeto de controlar la eventualidad de una reaccin de hipersensibilidad. Usar con extrema
de alergias, o manifestaciones de
hipersensibilidad por contacto
frecuente con caballos, o que hayan
recibido seroterapia. Antes de iniciar la
terapia debe tenerse, a disposicin
inmediata, equipos para respiracin
y esteroides.
SOBREDOSIS
SUERO ANTIRRBICO
FARMACOLOGA
Solucin estril, no pirognica, de
glo-bulinas purificadas obtenidas de
suero de caballos sanos
hiperinmunizados con vacuna
antirrbica. Los anticuer-pos
presentes en el suero antirrbico
neutralizan el virus de la rabia impidiendo su diseminacin en el organismo.
INDICACIONES
En combinacin con la vacuna antirrbica para proveer inmunidad pasiva (por el suero) y desarrollar inmuni286
Se administra por va IM y por infiltracin en la herida. El producto debe
ser administrado tan pronto como sea
posible despus de la mordida (preferiblemente dentro de las primeras 24
horas). La dosis para adultos y nios
es de 20 UI/kg por va IM. La
inyeccin debe aplicarse en el
msculo deltoides o en la regin
anterolateral del muslo. Debido a la
posibilidad de lesin del nervio citico,
la administracin en los glteos debe
reservarse slo para casos en los que
se requieran grandes volmenes del
suero, o cuando una dosis elevada
deba ser dividida en varias
inyecciones. Hasta un 50% de la dosis
del suero puede ser infiltrado en la
herida y el resto administrado por
inyeccin IM para un total de 40 UI/kg.
No ms de 5 ml deben ser inyectados
en un solo sitio. Si la dosis es mayor,
debe dividirse en tantas porciones
como sea necesario para mantener el
volumen inferior a 5 ml e inyectarlas en
sitios diferentes.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones ms comunes incluyen: dolor en el sitio de la inyeccin,
eritema y urticaria (hasta 10 das despus de la inyeccin). Se puede presentar enfermedad del suero, que se
manifiesta con erupcin, prurito, artralgia y linfadenopata. En casos
severos, puede ocurrir dolor abdomi-
terfieren con la respuesta de anticuerpos a la inmunizacin activa (vacuna)

que se practica conjuntamente con la
seroterapia. Aunque se ha
demostrado que los anticuerpos
contenidos en el suero antirrbico
inhiben parcialmente la respuesta
inmune a la vacuna an-tirrbica, es
conveniente administrar el suero y la
vacuna al mismo tiempo, pero nunca
mezclados ni aplicados en el mismo
sitio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No administrar por va IV. Usar con
extrema precaucin en personas con
historia de alergia. Antes de iniciar la
terapia, debe tenerse a disposicin
inmediata equipos para respiracin
y
esteroides. Adems, debe
realizarse una prueba de sensibilidad
drmica antes del uso.
xido de aluminio, fosfato de aluminio o

alumbre potsico. Promueve la inmunidad activa contra el ttanos por induccin de la produccin de antitoxinas especficas.
FARMACOCINTICA
La administracin de todas las dosis
que comprende la inmunizacin primaria genera ttulos efectivos de antitoxinas que persisten por 10 aos o
ms.
INDICACIONES
Inmunizacin activa contra el ttanos.
TOXOIDE TETNICO
J
Se administra solamente por
inyeccin IM profunda,
preferiblemente en el deltoides o en la
cara lateral de la por-cin media del
muslo. La formulacin disponible
contiene 5 unidades Lf de toxoide
tetnico por cada 0,5 ml. La
inmunizacin primaria en adultos y
nios de 7 aos o ms, comprende 2
inyecciones de 0,5 ml con un intervalo
de 4-8 semanas y una tercera dosis de
0,5 ml a los 6-12 meses. Se puede dar
una quinta dosis a los 4 aos. Para
mantener la proteccin se debe
administrar un refuerzo de 0,5 ml cada
10 aos.
FARMACOLOGA
Toxoide tetnico adsorbido en hidr-
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, hipo-
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del suero antirrbico.
Advertir al paciente sobre la
287
falopata, alteraciones del EEG.

Otras: Fiebre leve, escalofros,
malestar, en-rojecimiento de la cara,
dolor muscu-loesqueltico.
INTERACCIONES
Los agentes inmunosupresores pueden disminuir la respuesta inmune al
toxoide.
una reaccin severa, informar de inVACUNA ANTITUBERCULOSA (BCG)

FARMACOLOGA
Liofilizado de bacilos vivos atenuados
de la cepa Calmette-Guerin de Mycobacterium bovis. La cepa es inmunolgicamente similar al Mycobacterium
tuberculosis, por lo que la vacunacin
con BCG simula una infeccin natural
con M. tuberculosis y promueve la inmunidad activa contra la tuberculosis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o con
procesos infecciosos activos. El uso
en el embarazo debe limitarse a situaciones de verdadera necesidad en las
que los beneficios a la madre superen
los riesgos potenciales para el feto. No
usar durante el primer trimestre del
embarazo. Evitar la administracin en
personas con hipogammaglobulinemia o que reciben terapia inmunosupresora. Usar con precaucin en
nios con dao cerebral, enfermedad
neu-rolgica o historia de
convulsiones febriles. No es
recomendable su uso en nios
menores de 7 aos. Debe usarse con
trombocitopenia. Tam-bin es una
contraindicacin usarlo en individuos
sensibles al timerosal.
Se administra por va intradrmica,
previa limpieza adecuada de la zona
de aplicacin. Despus de reconstituida, la vacuna contiene 50-400
millones de unidades formadoras de
colonias de BCG por mililitro. La dosis
para adultos y nios mayores de 1
mes es de 0,2-0,3 ml. En nios
menores de un mes, se usa la mitad
de la dosis.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin con el toxoide.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis, reacciones alrgicas. Otras:
288
FARMACOCINTICA
Se estima que la proteccin proporcionada por la vacuna persiste por
7-10 aos.
INDICACIONES
Prevencin de la tuberculosis.
INTERACCIONES
Los medicamentos inmunosupresores
pueden interferir con la respuesta inmune a la vacuna. Algunos agentes
usados contra la tuberculosis, como la
isoniazida, la rifampicina y la estreptomicina, inhiben la multiplicacin de
la BCG. El uso concomitante de esteroides puede causar infeccin sistmica.
o con otro tuberculosttico adecuado.

Mantener el sitio de la inyeccin limpio
hasta la desaparicin de la lesin
local, la cual puede persistir hasta por
12 semanas. Advertir al paciente sobre
los efectos adversos asociados a la
vacunacin e indicar (si la naturaleza
de las reacciones lo permite) las medidas teraputicas para su manejo
ambulatorio. Si se presenta una reaccin severa, acudir al centro de
asistencia mdica ms cercano. El
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la vacuna, as como en
personas con reaccin positiva a la
VACUNA CONTRA EL HAEMOPHILUS
tuberculina, en tratamiento con medi- INFLUENZAE TIPO B
J
camentos inmunosupresores, inmuni- (ANTIHAEMOPHILUS INFLUENZAE TIPO B)
zacin antivarilica reciente,
FARMACOLOGA
pacientes quemados. Tambin est
Liofilizado de polisacrido capsular
contraindi-cada en pacientes con
(polirribosil-ribitol-fosfato, PRP)
hipogamma-globulinemia,
purificado de Haemophilus influenzae
inmunodeficiencias congnitas,
tipo b (Hib), cepa 1482, unido covasarcoidosis, linfoma, leu-cemia,
lentemente al toxoide tetnico.
cncer generalizado, in-fecciones por
Estimula la inmunidad activa contra
VIH y otras condiciones que cursen
infecciones por Hib al inducir la
con compromiso inmuno-lgico. Las
produccin de anticuerpos especpersonas con enfermeda-des
ficos. La conjugacin con toxoide tetcrnicas de la piel deben recibir la
nico tiene como objetivo estimular la
inmunizacin por BCG en un rea
respuesta dependiente del timo a la
sana de la piel. Evitar el uso durante el
vacuna y generar una mayor duracin
embarazo, a menos que exista un del ttulo de anticuerpos (por
riesgo excesivo e inmediato de ex- d e s a r r o l l o d e l a r e s p u e s t a
posicin a la tuberculosis infecciosa. anamnsica).
Pacientes con quemaduras o que
reciben terapia con corticosteroides.
FARMACOCINTICA
289
sisten, como mnimo, por 1,5 - 3 aos.

INDICACIONES
Inmunizacin activa contra
infecciones causadas por
Haemophilus influenzae tipo b.
Se administra por va IM, preferiblemente en la porcin anterolateral
superior del muslo (en nios pequeos) o en el deltoides superior (en nios mayores). En pacientes con trombocitopenia u otros desrdenes sanguneos se recomienda la administracin por va SC. Cada dosis de la
vacuna consiste de 0,5 ml de la
preparacin que contiene 10 mcg de
polisacrido capsular de Hib conjugado a 24 mcg de toxoide tetnico. Las
dosis dependen de la edad del nio al
momento de iniciar la inmunizacin:
- Nios de 2-6 meses: 3 dosis (con
un intervalo de 2 meses entre cada
aplicacin) y 1 refuerzo a los 15-18
meses.
- Nios de 7-11 meses: 2 dosis (con
un intervalo de 2 meses entre cada
aplicacin) y 1 refuerzo a los 15-18
meses.
- Nios de 12-14 meses: 1 dosis y 1
refuerzo 2 meses despus.
- Nios de 15-69 meses: 1 dosis.
reciben terapia con medicamentos inmunosupresores puede generar una

respuesta inmunolgica inadecuada a
la vacuna.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
constituyentes del medicamento. No
es recomendable su uso en pacientes
con fiebre o con procesos infecciosos
agudos. Despus de la
administracin, se recomienda
mantener al paciente bajo
observacin por 30 minutos.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin de la vacuna.
Advertir a los familiares del paciente
sobre los posibles efectos adversos
asociados a la vacuna e indicar (si la
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN
FARMACOLOGA
Liofilizado de virus vivos atenuados de
sarampin (cepa Schwartz),
obtenidos en cultivos de clulas de
embrin de pollo. Promueve la
inmunidad activa contra el sarampin
por induccin de la produccin de
anticuerpos espe-cficos.
REACCIONES ADVERSAS
Por lo general son leves, transitorias y
poco frecuentes. Las ms comunes FARMACOCINTICA
incluyen: Eritema e induracin en el
290
semanas y persiste, como mnimo,

por 8 aos. En algunos individuos
todava se detectan anticuerpos
despus de 11-13 aos de la primera
vacunacin.
INDICACIONES
Prevencin del sarampin.
Cada dosis de 0,5 ml contiene no
menos de 1000 DICT50 del virus
atenuado. Se administra solamente
por va SC. La dosis usual en adultos y
nios es de 0,5 ml, como dosis nica.
La edad recomendada para la primera
vacunacin es 12-15 meses. Para
adultos: Las personas nacidas
despus de 1957 deben recibir 2 dosis
con un intervalo de un mes. Para
nios: Se recomienda un esquema de
dos dosis, dando la primera a los 15
meses (12 meses en zonas de alto
riesgo) y la segunda dosis a los 4-6
aos o a los 11-12 aos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasculitis. Dermatolgicas: Erupcin, eritema, edema y
sensibilidad en el sitio de inyeccin.
Hematolgicas: Leucopenia, trombocitopenia, prpura. Neurolgicas:
Con-vulsiones febriles en nios
suscep-tibles, neuritis ptica. Se ha
descrito casos de sndrome de
Guillain-Barr, de encefalitis y
sensibilidad cutnea a la tuberculina;

por lo tanto, si se requiere pruebas de
tuberculina las mismas deben ser hechas antes, simultneamente o 6 semanas despus de la vacunacin
con-tra el sarampin. Los
medicamentos inmunosupresores
pueden disminuir la respuesta a la
vacuna y provocar la replicacin viral.
Las inmunoglobulinas y los
hemoderivados pueden interferir con
la respuesta inmune a la vacuna contra
el sarampin; no usar vacunas por lo
menos hasta 3 meses despus de
finalizado el tratamiento con estos
productos.
PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES
inmunodeficiencias primarias o con
una respuesta inmune suprimida, ya
sea por enfermedad o por terapia
inmunosupresora; en pacientes con
enfermedad respiratoria febril o condiciones infecciosas activas con manifestacin febril. Contraindicada en
caso de hipersensibilidad a cualquier
componente de la vacuna, incluyendo
la gelatina, en pacientes alrgicos a la
neomicina, en el embarazo (las mujeres que reciben la vacuna deben evitar
el embarazo durante por lo menos 3
meses despus de la administracin
de la vacuna); en individuos hipersensibles a los huevos o al pollo. Si se
291
SOBREDOSIS
Advertir a las mujeres que deben evitar
el embarazo durante los tres meses
siguientes a la vacunacin, debido al
riesgo de malformaciones congnitas.
Informar al paciente o a su representante sobre los efectos adversos
que pueden ocurrir despus de la
vacunacin e indicar (si la naturaleza
de dichos efectos lo permite) las
medidas teraputicas para su manejo
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN,
RUBEOLA y PAROTIDITIS
FARMACOLOGA
Liofilizado de virus vivos atenuados de
sarampin (cepa Schwartz), rubeola
(cepa Wistar RA 27/3) y parotiditis
(cepa Urabe AM-9). Genera
inmunidad activa contra el sarampin,
la rubola y la parotiditis por induccin
de la pro-duccin de anticuerpos
especficos.
INDICACIONES
Prevencin del sarampin, la rubola
y la parotiditis.
Cada 0,5 ml de la vacuna contiene no
menos del equivalente a 1000 DICT50
de virus vivos atenuados de saram292
nuados de rubola. Se administra por

va SC IM en la regin externa y
superior del brazo. La dosis usual
para nios y adultos es de 0,5 ml. Para
adultos: Se recomienda un esquema
de dos dosis con un intervalo de un
mes. Para nios: Se recomienda un
esquema de dos dosis, dando la
primera a los 15 meses (12 meses en
zonas de alto riesgo) y la segunda
dosis a los 4-6 aos o a los 11-12
aos.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones locales: eritema, ardor,
induracin, sensibilidad y dolor en el
sitio de la inyeccin. Gastrointestinales: Diarrea. Reaccin de hipersensibilidad: Erupciones, urticaria, vasculitis, anafilaxis. Otras: Artritis,
artralgia, fiebre, linfadenopata regional. Se han descrito casos raros de
parlisis ocular, sndrome de GuillainBarr, encefalitis y encefalopata,
pero sin evidencia objetiva de relacin
causa-efecto.
INTERACCIONES
Los frmacos inmunosupresores
pueden disminuir la respuesta inmune
a la vacuna. Los hemoderivados (sangre, plasma e inmunoglobulinas) podran contener anticuerpos que interfieren con la respuesta inmune a la
vacuna. La vacuna puede disminuir
temporalmente la sensibilidad
drmica a la tuberculina.
ciosos activos con manifestacin

febril, en tratamiento con medicamentos inmunosupresores y durante
pacientes con historia de convulsiones. No administrar por va
intravenosa.
SOBREDOSIS
Advertir a los familiares del nio o al
adulto sobre los efectos adversos que
se asocian a la vacuna e indicar (si la
naturaleza de dichos efectos lo permi-
Cada 0,5 ml de la formulacin contiene
no menos de 30 UI de toxoide
diftrico, 60 UI de toxoide tetnico y 4
UI de Bor-detella pertussis. Se
administra me-diante inyeccin IM
profunda en la re-gin lateral media
del muslo en los lactantes o en el
deltoides en nios mayores. Para la
inmunizacin prima-ria en nios de 6
semanas a 6 aos de edad: 3 dosis de
0,5 ml, a intervalos de 4-8 semanas y
una cuarta dosis de refuerzo a los 6-12
meses de la ter-cera dosis. Cada una
de las dosis debe inyectarse en un
lugar distinto.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones
locales: Eritema, induraVACUNA CONTRA LA DIFTERIA, PERTUSSIS
y TTANOS (DIFTERIA, TOSFERINA Y TTANOS) cin, sensibilidad, inflamacin y dolor
en el sitio de la inyeccin. Reacciones
FARMACOLOGA
sistmicas: Elevacin moderada de la
Esta vacuna est constituida por la
temperatura, malestar general, escavacuna contra la pertussis, el toxoide
lofros, irritabilidad, mareos, anorexia,
diftrico y el toxoide tetnico adsorvmitos y llanto persistente. Se ha
bidos en gel de fosfato de aluminio. La
presentado casos poco frecuentes de
administracin induce la formacin de
reacciones severas (inclusive fatales)
antitoxinas contra la difteria y el ttaa las 24-48 horas de la inyeccin, o
nos y anticuerpos contra Bordetella hasta 7 das despus, con manifestapertussis.
ciones de fiebre, colapso con recuperacin rpida o seguido de postraFARMACOCINTICA
cin prolongada, episodios
La administracin de todas las dosis
transitorios similares al shock,
que comprende la inmunizacin prisomnolencia, con-vulsiones,
maria produce una proteccin que
encefalopata con cambios en los
persiste por 10 aos.
niveles de conciencia, prpura
293
mayores de 7 aos. No debe administrarse durante enfermedades agudas o cuando existan signos o sntomas neurolgicos. Si se presentan
reacciones adversas severas antes de
finalizar la inmunizacin completa, no
debe administrarse las dosis subsiguientes. No debe usarse en pacientes con hipersensibilidad a alguno de
los constituyentes de la formulacin, ni
en pacientes inmunosuprimidos o que
hayan recibido recientemente
transfusiones de sangre, plasma o
inmunoglobulinas. Est contraindicada en pacientes con tratamientos
inmunosupresores, leucemia, linfoma
o enfermedad maligna generalizada.
No debe usarse para el tratamiento
del ttanos, de la difteria o de la
tosferina. No administrar por va IV.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del medicamento.
Informar a los familiares del nio sobre
los efectos adversos asociados a la
VACUNA CONTRA LA FIEBRE AMARILLA
(ANTIAMARLICA)
FARMACOLOGA
Liofilizado de organismos vivos
atenuados de la cepa 17D del virus de
la fiebre amarilla, cultivados en em294
inmunidad activa contra la fiebre

amarilla en individuos con riesgo de
contraer la enfermedad.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin SC, la
inmunidad se desarrolla a los 7-10
das y persiste por 30-35 aos como
mni-mo.
INDICACIONES
Inmunizacin de personas adultas y
nios mayores de 9 meses que
habiten o viajen a lugares donde la
fiebre amarilla es endmica.
Inmunizacin de personas con riesgo
ocupacional o laboral de contraer la
enfermedad.
Cada 0,5 ml de la vacuna contiene no
menos de 2000 unidades DL50 en
ratn. Se administra por va subcutnea. La dosis usual es de 0,5 ml,
como dosis nica. Aunque el perodo
de inmunidad puede durar hasta 30-35
aos, las regulaciones internacionales
sobre vacunacin establecen la
necesidad de refuerzos cada 10 aos.
REACCIONES ADVERSAS
Por lo general son leves y poco frecuentes. Las ms comunes incluyen
fiebre y malestar, dentro de los 5-14
das posteriores a la vacunacin; con
menor frecuencia: mialgia, cefalea,
reacciones de hipersensibilidad con
y el desarrollo de la infeccin, en cuyo

caso debe postergarse la vacunacin
hasta finalizar la inmunoterapia. El
tiempo entre la finalizacin de la terapia y la vacunacin no est claramente
establecido; se estima entre 3 y 12
meses. La administracin simultnea
con la vacuna contra el clera interfiere con la respuesta inmune a ambas
vacunas; ellas deben ser administradas con un intervalo no menor de 3
semanas, a menos que el riesgo de
contraer ambas enfermedades sea
elevado.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en personas hipersensibles a los huevos o a las protenas
del embrin de pollo. No debe usarse
en nios menores de 9 meses, ni
durante el embarazo, excepto en
reas de alto riesgo y slo cuando los
beneficios superen los riesgos potenciales. Debido a que la replicacin viral
y el desarrollo de una infeccin con el
virus de la vacuna pueden potenciarse
por alteraciones del sistema inmune, la
vacuna est contraindicada en individuos inmunocomprometidos, con
hipoalbuminemia, o en aquellos que
reciben terapia inmunosupresora.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del producto.
acudir al centro de asistencia mdica

VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B
(ANTIHEPATITIS B)
FARMACOLOGA
Suspensin estril que contiene el
antgeno de superficie de la hepatitis
B (HBsAg) producido por la levadura
Saccharomyces cerevisiae mediante
tecnologa de ADN-recombinante. La
vacuna promueve la formacin de anticuerpos (anti-HBs) que neutralizan al
virus de la hepatitis B.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IM, los
anticuerpos anti-HBs aparecen en el J
suero a las 2 semanas, alcanzan el
nivel pico despus de los 6 meses y
persisten, como mnimo, por 3 aos.
_ 5,5 das.
La vida media es 23,1 +
INDICACIONES
Inmunizacin activa contra la hepatitis
B.
Cada dosis de 1 ml de la formulacin
para adultos contiene 20 mcg de
HBsAg y cada dosis de 0,5 ml de la
formulacin para nios contiene 10
mcg de HBsAg. Se administra por va
IM solamente, preferiblemente en el
msculo deltoides (en adultos) o en la
regin anterolateral del muslo (en
295
ses despus de la segunda dosis).

- En nios, desde el nacimiento
hasta los 19 aos: 0,5 ml (10 mcg),
siguiendo el mismo esquema descrito para los adultos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos,
anorexia, dolor abdominal, constipacin, diarrea. Hematolgicas:
Trombo-citopenia. Neurolgicas:
Insomnio, somnolencia, irritabilidad,
agitacin, neuritis ptica,
convulsiones. Reaccio-nes de
hipersensibilidad: Sndrome ti-po
enfermedad del suero, prurito,
erupcin, eritema multiforme, angioedema, anafilaxis. Otras: Fatiga, fiebre,
malestar, debilidad, sudoracin,
snto-mas similares a los de la gripe,
escalo-fros, artralgia, mialgia,
trastornos vi-suales, dolor de odo.
cin en individuos con inmunodeficiencia o en terapia con inmunosupresores, trastornos de coagulacin o

trombocitopenia, infecciones febriles
severas, esclerosis mltiple, en el
embarazo y durante la lactancia. No
inyectar por va IV o intradrmica. La
inyeccin de la vacuna en los glteos
ha sido asociada con respuestas inmunolgicas insuficientes. Los
pacien-tes en hemodilisis, por lo
general, re-quieren dosis mayores
para lograr un ttulo adecuado de
anticuerpos.
SOBREDOSIS
Las nicas manifestaciones que
pudieran observarse, de acuerdo a la
experiencia con otras globulinas, son
dolor y sensibilidad en el sitio de
inyeccin.
INTERACCIONES
Los agentes inmunosupresores pueden producir disminucin de la respuesta a la vacuna. La vacunacin con
vacunas a virus vivos deben ser
pospuestas hasta 3 meses despus
de esta vacuna. No debe ser mezclada
con otros medicamentos.
Advertir al paciente o a sus familiares
sobre los posibles efectos adversos
asociados a la vacunacin e informar
(si la naturaleza de dichos efectos lo
permite) las medidas para su manejo
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en individuos hipersensibles a las
levaduras, a
FARMACOLOGA
Producto estril del virus de la poliomielitis vivo atenuado (cepa Sabin) de
los tipos 1, 2 y 3, propagados en cul-
296
VACUNA CONTRA LA POLIOMIELITIS

(ANTIPOLIO)
tivos primarios de tejidos de rin de

mono. Promueve inmunidad activa
contra la poliomielitis por induccin de
la produccin de anticuerpos especficos.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral, el
virus de la poliomielitis atenuado se
multiplica en el tracto gastrointestinal,
donde permanece por 4-6 semanas.
La respuesta de anticuerpos se produce a los 7-10 das, se hace mxima
a los 21 das y persiste, como
mnimo, por 15 aos.
INDICACIONES
Prevencin de la poliomielitis.
Cada dosis de la vacuna (2 gotas)
contiene no menos de 1.000.000
DICT50 de virus del polio tipo 1, no
menos de 100.000 DICT50 de virus del
polio tipo 2 y no menos de 600.000
DICT50 de virus del polio tipo 3. La dosis
usual es de 2 gotas en una serie de 4
tomas, iniciando la primera dosis al
momento del nacimiento, la segunda
dosis a los 2 meses de edad, la tercera
dosis a los 4 meses y la cuarta dosis a
los 6 meses. Se debe administrar una
dosis de refuerzo a los 18 meses.
nales: Disminucin del apetito. Dermatolgicas: Eritema, induracin,

dolor en el sitio de inyeccin.
INTERACCIONES
Los agentes inmunosupresores pueden disminuir la respuesta inmune a la
vacuna y favorecer la replicacin del
virus.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Dado que la eficacia depende de la
replicacin de los virus en el tracto
gastrointestinal, los pacientes con vmito o diarreas persistentes podran
manifestar una respuesta no satisfactoria a la vacuna. En tales circunstan- J
cias se debe repetir la dosis una vez
recuperado el paciente. La vacuna
est contraindicada en pacientes con
inmunodeficiencia primaria o que
reciben terapia inmunosupresora. En
caso de vacunacin en adultos, particularmente en mujeres, no es
recomendable la administracin
durante el embarazo. Bajo ninguna
circunstancia, la vacuna debe
administrarse por va parenteral.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin con la vacuna.
Advertir a los familiares del paciente la
REACCIONES ADVERSAS
No se han reportado efectos adversos necesidad de informar al mdico si
severos por el uso de la
vacuna;
297
2ed.
2004 *sin
VACUNA CONTRA LA RABIA (ANTIRRBICA)

FARMACOLOGA
Preparacin estril de virus inactivados de la rabia obtenidos en cultivos de
clulas VERO. Induce el desarrollo de
inmunidad activa contra la rabia en
individuos expuestos a la enfermedad
o al virus.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IM, los
anticuerpos contra la rabia comienzan
a aparecer en la sangre a los 7-10
das; alcanzan el ttulo mximo a los
30-60 das y persisten como mnimo
por 1 ao.
INDICACIONES
Para promover inmunidad activa
contra la rabia en individuos expuestos
a la enfermedad o al virus.
Se administra por inyeccin SC
(preferiblemente en la fosa infraespinosa) o IM profunda (preferiblemente en el msculo deltoides).
- Para la profilaxis pre-exposicin, la
dosificacin se realiza en una serie
de 3 inyecciones de 1 ml cada una.
La primera dosis se administra en la
fecha que se elija y la segunda y la
tercera dosis a los 7 y 21 das, respectivamente, de la primera dosis.
- Para la profilaxis post-exposicin,
la dosificacin se realiza en una
298
tracin de las 4 dosis restantes a

los 3, 7, 14 y 28 das despus de la
pri-mera. La OMS recomienda una
sexta dosis a los 90 das.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Dolor transitorio, eritema, edema o prurito y leve reaccin
inflamatoria en el sitio de inyeccin.
nusea. Reacciones de hipersensibilidad: Reaccin similar a la enfermedad del suero, anafilaxis. Otras:
Mialgia, fiebre leve, fatiga.
INTERACCIONES
Los corticosteroides y los agentes
inmunosupresores pueden interferir
con el desarrollo de la inmunidad
activa, y predisponer al paciente al
desarrollo de la enfermedad. El uso
concomitante de cloroquina ha sido
asociado con una disminucin de la
respuesta a la vacuna.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a la vacuna o a sus
constituyentes.
SOBREDOSIS
Advertir sobre los posibles efectos
asociados al uso de la vacuna e indicar
L02 TERAPIA ENDOCRINA

Flutamida
Medroxiprogesterona (Medroxiprogesterona Acetato) (Antineoplsico)
Tamoxifeno
L AGENTES ANTINEOPLSICOS E INMUNOMODULADORES
L01 AGENTES ANTINEOPLSICOS

Asparaginasa
Bleomicina
Busulfano
Carboplatino
Ciclofosfamida
Cisplatino
Citarabina
Clormetina (Mostaza Nitrogenada)
Dacarbazina
Dactinomicina (Actinomicina D)
Daunorubicina
Doxorubicina
Etopsido
Fluorouracilo (5-Fluorouracilo)
Gemcitabina
Hidroxicarbamida (Hidroxiurea)
Ifosfamida
Melfaln
Mercaptopurina
Metotrexato
Paclitaxel
Prednisona* (Antineoplsico)
Procarbazina
Vinblastina
Vincristina
L03 INMUNOESTIMULANTES
Filgrastim (G-CSF)
Interfern Alfa-2B
299
ASPARAGINASA
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico; contiene a la
enzima L-asparagina amidohidrolasa
tipo EC-2, derivada de la Escherichia
coli. En las clulas leucmicas, la
enzima hidroliza al aminocido
asparagina a cido asprtico y
amonio, impidiendo su utilizacin para
la sntesis de ADN y de protenas
esenciales. De esta manera, la
depresin de la asparagina en las
clulas leucmicas (incapaces de
sintetizar por s solas el aminocido)
impide la reproduccin y provoca la
muerte celular. La accin de la
asparaginasa es especfica sobre la
fase G1 del ciclo celular.
FARMACOCINTICA
Como no se absorbe en el tracto
gastrointestinal debe ser administrada
por va parenteral. Despus de la
inyeccin IV, alcanza niveles plasmticos que se incrementan con la dosificacin continua y produce una respuesta inicial que se evidencia a las 621 semanas. Debido a su elevado
peso molecular, el frmaco difunde
muy poco fuera del compartimiento
vascular. En el estado de equilibrio, en
el lquido cefalorraqudeo se ha detectado niveles de 0,5-1% de la concentracin alcanzada en el plasma, y
en el fluido linftico hasta de un 20%.
Penetra fcilmente las clulas leuc-
ni con el diagnstico o extensin de la

enfermedad. Se presume un metabolismo sistmico y una eliminacin a
travs del sistema retculo-endotelial.
En la orina se ha detectado slo
trazas.
INDICACIONES
En combinacin con otros antineoplsicos para la induccin de la remisin en casos de leucemia linfoctica
aguda.
Se administra por va IV e IM. La
dosis debe individualizarse con base
en la respuesta clnica y la tolerancia
de cada paciente. Se ha propuesto
diver-sos regmenes de dosificacin
tales como:
L
- En nios (en combinacin con
prednisona y vincristina):
- Infusin IV de 1.000 UI/kg/da por
10 das seguidos, comenzando el
da 22 del ciclo de tratamiento.
- Administracin IM de 6000 UI/m2
en los das 4, 7, 10, 13, 16, 19, 22
y 28 del ciclo de tratamiento.
- En adultos (como frmaco nico):
- Infusin IV de 200 UI/kg/da por
28 das, o 5.000-10.000
UI/m2/da por 7 das cada 3
semanas, o 10.000-40.000 UI
cada 2-3 semanas.
- Administracin IM de 6.00012.000 UI/m2.
301
somnolencia, depresin, alucinaciones, hemorragia intracraneal, fatiga,

agitacin, cefalea, letargia, coma.
Erupciones, urticaria, anafilaxis. Renales: Azotemia, insuficiencia renal,
glucosuria, poliuria, nefropata por
cido rico, hiperamonemia. Otras:
Escalofro, hipertermia fatal, fiebre,
hiperglicemia, hiperuricemia, muerte.
INTERACCIONES
La asparaginasa disminuye la
actividad y la eficacia antineoplsica
del metotrexato. La administracin
simultnea con prednisona o con
vincristina incrementa, de manera
importante, la toxicidad de la
asparaginasa; para evitarlo se debe
administrar siempre despus del
esteroide o de la vincristina, nunca
antes o conjuntamente.
BLEOMICINA
FARMACOLOGA
Antineoplsico de tipo antibitico.
Aunque no se conoce con exactitud su
mecanismo de accin, se ha
postulado que inhibe la sntesis de
ADN y, en menor grado, la sntesis de
ARN y de las protenas.
FARMACOCINTICA
La administracin IM produce concentraciones plasmticas pico
despus de 30-60 minutos, las cuales
se mantienen hasta por 4 horas; por
va IM, los niveles sricos son
aproximadamente 1/3 de los obtenidos
por va IV. Se distribuye
principalmente a la piel, pulmones,
rin, peritoneo y sistema linftico.
En clulas tumorales de la piel y del
pulmn logra concen-traciones
superiores a las alcanzadas en el
tejido hematopoytico. No se conoce
con precisin su metabolismo. Se
excreta en un 60-70% intacta por la
de aproximadamente 115 minutos y se
incrementa en pacientes con falla
renal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con historia de pancreatitis.
Previo al tratamiento, y peridicamente durante su desarrollo, se deben
realizar evaluaciones de la funcin
heptica, renal, hematopoytica,
neurolgica y pancretica, as como
determinaciones de la amilasa y de la
glicemia. Durante la terapia se debe INDICACIONES
mantener una hidratacin adecuada Sola o en combinacin con otros agendel paciente. No se conoce la tes antineoplsicos, en el tratamiento
302
Se administra por va IM, IV SC. La
dosis recomendada para el tratamiento del carcinoma de clulas escamosas, del linfoma Hodgkin y no-Hodgkin
y del carcinoma testicular es de 0,250,50 U/kg (10-20 U/m2) 1-2 veces por
semana. Una vez lograda una
respuesta del 50%, se administra una
dosis de mantenimiento IV IM de
1U/da o 5 U/semana. La mejora
clnica en la enfermedad de Hodgkin y
en los tumores testiculares se observa
en 2 semanas o menos. Si no hay
respuesta en ese tiempo, es poco
probable que ocurra. El cncer de
clulas escamosas responde ms
lentamente; a veces son necesarias 3
semanas para observar una mejora.
mos (bacterias o virus) vivos. El cisplatino altera la eliminacin renal de la

bleomicina, aumentando las concentraciones sricas y el potencial txico
del antineoplsico. Durante la anestesia, puede aumentar los requerimientos de oxgeno.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento y en
el embarazo. No debe administrarse
en personas que hayan presentado
reacciones idiosincrsicas. Debe usarse con extrema precaucin en pacientes con falla renal o con compromiso
de la funcin pulmonar. Se debe evaluar frecuentemente la funcin pulmonar mediante radiografa de trax (ca- L
da 1-2 semanas) ya que la deteccin
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Fenmeno de Ray- de la toxicidad pulmonar es difcil pornaud, hipotensin. Dermatolgicas: que carece de un sndrome clnico
Hiperpigmentacin de la piel, acn, especfico. Si hay cambios radiolgiestras, sensibilidad de la piel, prurito, cos se debe descontinuar la terapia
alopecia reversible, hiperqueratosis, hasta determinar si estn relacionacambios en las uas. Gastrointesti- dos con el medicamento. Dado que los
nales: Estomatitis, anorexia, nuseas, pacientes en tratamiento con bleomivmitos, diarrea. Neurolgicas: Agre- cina presentan sensibilizacin del
sividad, debilidad. Reacciones de hi- tejido pulmonar y tienen alto riesgo de
persensibilidad: Reacciones anafilc- desarrollar toxicidad pulmonar por
ticas. Renales: Hematuria. Respirato- exposicin al O2 en la ciruga, se
rias: Toxicidad respiratoria tal como recomienda mantener la fraccin
neumonitis intersticial, fibrosis pul- inspiratoria de O2 (FiO2) en concenmonar. Otras: Escalofro, prdida de traciones del 25% durante la
peso, fiebre.
operacin y en el perodo postoperatorio, as como una observacin
303
de volumen, agentes presores, antihistamnicos y esteroides) si fuese

necesario. Todos los pacientes con
linfoma deben recibir una dosis de
prueba antes de iniciar la terapia. No
se conoce la seguridad del uso en
nios. Se recomienda suspender la
lactancia durante la terapia.
SOBREDOSIS
soporte. Evaluacin de la funcin
pulmonar.
BUSULFANO
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico alquilante
bifuncional, con dos grupos metanosulfonato lbiles. En medio acuoso, el
busulfano se hidroliza y se liberan los
grupos metanosulfonato que forman
iones carbonio reactivos que atacan la
molcula de ADN, alterando su
estructura e impidiendo su replicacin.
Tambin afecta la transcripcin del
ARN. Es activo durante todas las fases
del ciclo celular. El dao al ADN es
responsable por gran parte de la
citotoxicidad del busulfano.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida y casi completamente
en el tracto gastrointestinal alcanzando niveles sricos pico en 0,5-2 horas.
304
en un 10-50% en la orina en 48 horas.

2,3-3,4 horas.
INDICACIONES
Tratamiento paliativo de la leucemia
mielgena crnica.
Se administra por va oral. Para la
induccin de la remisin en adultos y
nios iniciar con dosis de 0,6
mg/kg/da o 1,8 mg/m2/da a un
mximo de 4 mg. Si el contaje leucocitario cae por debajo de 15.00020.000/mm3, suspender el tratamiento.
Si la remisin no se mantiene por ms
de 3 meses, usar dosis de mantenimiento de 1-3 mg/da. Si durante la
remisin el contaje leucocitario
alcanza valores de 50.000/mm 3 ,
reiniciar la terapia con la misma dosis
de la induccin.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taponamiento cardiaco (en pacientes con talasemia y fibrosis endocardiaca) (rara). Dermatolgicas: Hiperpigmentacin y
alopecia. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, estomatitis, diarrea
o constipacin, anorexia, dolor
abdominal, boca seca, dispepsia,
pancreatitis y esofagitis.
Hematolgicas: Mielosupresin (leucopenia, trombocitopenia, anemia o
pancitopenia). Hepticas: Enfermedad
tiga, hipotensin, anorexia, nusea,

vmitos, prdida de peso y melanoderma). Neurolgicas: Mareo, cefalea,
depresin, prdida de la conciencia,
insomnio, ansiedad y convulsiones.
Erupcin, urticaria, eritema multiforme
y eritema nodoso. Renales: Aumentos
insuficiencia renal aguda y hematuria.
Otras: Fibrosis pulmonar intersticial,
visin borrosa, cataratas, hiperpigmentacin de la piel, excesiva resequedad y sensibilidad de la piel, mialgia, artralgia, miastenia gravis, ginecomastia y porfiria cutnea tarda.
INTERACCIONES
En combinacin con otros agentes
mielosupresores, incrementa el riesgo
de dicho efecto. Con medicamentos
citotxicos aumenta la posibilidad de
toxicidad pulmonar. Con tioguanina
puede causar hepatotoxicidad, vrices
esofgicas o hipertensin portal. El
itraconazol y el acetaminofn pueden
disminuir la depuracin del busulfano
e incrementar su toxicidad. La
fenitona, por el contrario, aumenta su
depuracin. La warfarina y la aspirina
aumentan el riesgo de sangramiento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento y en el embarazo. Usar con precaucin en pa-
debe suspender la lactancia.

SOBREDOSIS
Advertir al paciente sobre la posibilidad de alopecia, hiperpigmentacin,
infecciones y hemorragia. Mantener
una adecuada hidratacin (2-3 L/da)
durante el tratamiento. Evitar el
contacto con multitudes y personas
con infecciones o enfermedades contagiosas. Practicar medidas anticonceptivas durante el tratamiento.
presenta alguna reaccin o sintomaL
tologa inusual durante la terapia, en
especial: sangramiento, infeccin,
CARBOPLATINO
FARMACOLOGA
Antineoplsico del grupo de los
agentes alquilantes, anlogo del
cisplatino y con actividad antineoplsica similar (ver: CISPLATINO).
FARMACOCINTICA
exhibe una eliminacin plasmtica
bifsica, con una vida media terminal
de 3-6 horas. No se une en forma
apreciable a las protenas
305
excretndose despus con una vida

media de 5 das o ms. La evidencia
disponible revela que el platino se
distribuye predominantemente al
rin, hgado, piel y tejido tumoral. Se
elimina casi completamente como
frmaco intacto en la orina (70% de la
dosis en 24 horas). Su eliminacin se
INDICACIONES
Solo, o en combinacin con otros
antineoplsicos, en el tratamiento del
carcinoma avanzado de ovario, de
clulas pequeas de pulmn y en el
cncer de cabeza y cuello.
usual es de 360 mg/m2 como dosis
nica, cada 4 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CISPLATINO.
INTERACCIONES
Ver: CISPLATINO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CISPLATINO.
CICLOFOSFAMIDA
FARMACOLOGA
agentes alquilantes, qumicamente
306
relacionada con las mostazas nitrogenadas. Es metabolizado a

metabolitos alquilantes por el sistema
de la oxidasa de funcin mixta.
Produce entrecruzamiento de las
bandas del ADN de las clulas
tumorales e interfiere con el crecimiento de las clulas malignas.
Posee, adems, propiedades
inmunosu-presoras.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por va oral, con una
biodisponibilidad superior a 75%,
en 60 minutos. Se distribuye
ampliamente a los tejidos y se une a
las protenas plasmticas en escasa
proporcin (menos del 10%). Se
metaboliza en el hgado, transformndose en metabolitos con actividad
citosttica que alcanzan concentraciones sricas mximas en 2-3 horas y se
unen a las protenas plasmticas en
un 60%. Se excreta como frmaco
intacto (5-25%) y metabolitos en 48
horas, por va renal. La vida media de
eliminacin es de 3-12 horas.
INDICACIONES
agentes antineoplsicos en el
tratamiento de linfomas malignos,
mieloma mltiple, leucemias, micosis
fngica, neuroblastoma, adenocarcinoma de ovario, retinoblastoma y
carcinoma de mama.
dosis en 1/3 1/2. La dosis inicial en

nios es de 2-8 mg/kg por da. Las
dosis de mantenimiento se establece
con base en la respuesta clnica y
hematolgica a la terapia y considerando la tolerancia del paciente. Se
han usado diferentes regmenes de
dosificacin: 1-5 mg/kg/da por va
oral, 10-15 mg/kg IV cada 7-10 das o
3-5 mg/kg IV 2 veces por semana. En
nios, se recomienda dosis de mantenimiento de 2-8 mg/kg por va oral, 2
veces por semana. A menos que
exista alguna limitacin o
impedimento, es recomendable
administrar la mayor dosis que pueda
tolerarse, usando como gua el
contaje absoluto de granulocitos,
intentando mantener la cuenta por
encima de 1000 clulas/mm3. Si se
requiere un efecto teraputico en
presencia de cifras menores, se puede
utilizar factores estimuladores de
colonias.
pulmonar intersticial. Otras: Cada del

cabello, hiperpigmentacin y engrosamiento de la piel y las uas,
mixedema, dermatitis, disminucin de
las concentraciones sricas de
colinesterasa.
INTERACCIONES
La ciclofosfamida sola o en combinacin con otros antineoplsicos,
disminuye las concentraciones
sricas de digoxina hasta niveles
subterapu-ticos. Dado que la
ciclofosfamida disminuye los niveles
plasmticos de la colinesterasa
plasmtica, puede potenciar el
bloqueo neuromuscular de la
succinilcolina. Los barbitricos y otros
frmacos que inducen el sistema
microsomal heptico pueden aumen- L
tar la toxicidad de la ciclofosfamida al
favorecer su conversin en metabolitos activos. Por el contrario, los
medicamentos que inhiben el sistema
microsomal heptico pueden interferir
REACCIONES ADVERSAS
con el metabolismo y la respuesta
Cardiovasculares: Hemorragia
farmacolgica de la ciclofosfamida. La
transmural, cardiotoxicidad y vasculitis
administracin conjunta de diurticos
de las arterias coronarias. Gastrointiazdicos puede incrementar la
testinales: Anorexia, nusea, vmitos,
toxicidad sobre la mdula sea. La
diarrea, estomatitis, colitis hemorrciclofosfamida incrementa el riesgo de
gica, ulceracin de la mucosa oral y
infeccin por vacunas de organismos
alteracin de la funcin heptica.
(bacterias o virus) vivos. El alopurinol
Geni-tourinarias: Cistitis hemorrgica
aumenta la mielosupresin. La asagu-da, amenorrea, azoospermia,
pirina aumenta el riesgo de sangrado.
fibrosis del ovario y formacin de
Los medicamentos cardiotxicos
cogulos en la pelvis renal.
incrementan los efectos adversos
307
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
el embarazo. No se debe administrar a
pacientes con aplasia medular, cistitis
hemorrgica e infeccin sistmica o
urinaria aguda. Usar con precaucin
en pacientes con diabetes mellitus,
trombocitopenia, leucopenia, infiltracin tumoral de mdula sea, radioterapia previa, terapia citotxica previa, alteracin de la funcin heptica
y/o renal y en pacientes geritricos o
debilitados. Durante el tratamiento se
debe realizar la evaluacin semanal
de la funcin hematopoytica. Como
posee propiedades inmunosupresoras, se debe considerar la posibilidad
de reduccin de la dosis o interrupcin
de la terapia en pacientes con infecciones bacterianas, por hongos o
por virus, especialmente en quienes
reciben o han recibido recientemente
tratamiento con esteroides. Durante el
tratamiento se debe suspender la
lactancia. La ciclofosfamida puede
interferir con la cicatrizacin de las
heridas.
SOBREDOSIS
de soporte.
mdico si se presentan reacciones

inusuales durante la terapia, en especial: Fiebre, escalofros, irritacin bucal, retardos en la menstruacin,
sangre en la orina, dolor al orinar, tos,
dificultad para respirar, taquicardia,
inflamacin de los pies o de las
extremidades inferiores, dolor estomacal o articular. Advertir al paciente
que el tratamiento puede ocasionar
oscurecimiento de la piel y de las
CISPLATINO
FARMACOLOGA
Antineoplsico del grupo de los agentes alquilantes, que contiene en su
estructura tomos de platino que
forman un complejo de coordinacin.
Se intercala entre las bandas y bases
del ADN, generando enlaces cruzados
que distorsionan la molcula, impidiendo as el proceso de sntesis. Posee tambin propiedades inmunosupresoras y radiosensibilizantes.
FARMACOCINTICA
sufre una transformacin no
enzimtica dando lugar a uno o ms
metabolitos. El platino del cisplatino,
pero no el cisplatino mismo, se une a
varias protenas plasmticas
incluyendo la albmina, la transferrina
y la gamma-globulina en un 90%. La
fraccin libre (no unida a protenas)
308
abandona el plasma de una manera

bifsica, con una vida media inicial de
25-49 minutos y de 58-73 horas de
vida media terminal. El platino se
excreta principalmente por la orina,
aunque en forma incompleta y
prolongada; se ha reportado una
eliminacin urinaria de 25-45% en 5
das e, incluso, ha sido posible
detectar el platino en los tejidos meses
despus de finalizada la terapia.
INDICACIONES
Se usa como medicamento nico en el
tratamiento del carcinoma avanzado
de vejiga y, en combinacin con otros
antineoplsicos, en el tratamiento de
tumores metastsicos de testculo y
de ovario.
Se administra por va IV. Las dosis se
ajustan en funcin de la respuesta
clnica, efectos hematolgicos, renales y la tolerancia del paciente.
- Tumor metastsico de testculo: 20
mg/m2/da por 5 das consecutivos
(un ciclo) cada 3 semanas, por 3
ciclos.
- Tumor metastsico de ovario: 75100 mg/m2/da como dosis nica,
cada 4 semanas.
- Cncer de vejiga: 50-70 mg/m2/da
como dosis nica, cada 3-4 semanas.
dosis 18 a 23, con recuperacin para

el da 39. Reacciones de
hipersensibili-dad: Reacciones
anafilactoides y anafilcticas (edema
facial, sibilan-cias, taquicardia e
hipotensin a pocos minutos de la
administracin). Renales:
Nefrotoxicidad severa y prolongada
(con cursos repetidos de terapia).
Neurolgicas: Neuritis pe-rifrica,
convulsiones. Otras: Tinitus, prdida
de la audicin, toxicidad vestibular,
neuritis ptica, papiledema, ceguera
central, visin borrosa, hipomagnesemia, hipokalemia, hipocalcemia, hiponatremia, hipofosfatemia,
hiperuricemia.
INTERACCIONES
El cisplatino puede disminuir los ni- L
veles plasmticos de los anticonvulsivantes. Usado en combinacin con
aminoglicsidos, amfotericina B,
diurticos de asa y otros agentes con
potencial ototxico y/o nefrotxico,
incrementa el riesgo de tales efectos
txicos. La aspirina aumenta el riesgo
de sangramiento. El uso concomitante
de agentes mielosupresores aumenta
el riesgo de mielosupresin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a los compuestos
que contienen platino, en pacientes
REACCIONES ADVERSAS
con insuficiencia renal, mielosupreGastrointestinales: Nuseas,
prdida
309
2ed. 2004
auditiva. Para minimizar el riesgo de

nefrotoxicidad se debe hidratar
adecuadamente al paciente con 1-2 L
de fluidos 8-12 horas antes de la
administracin. Para la administracin
se debe evitar el uso de agujas,
jeringas, catteres y equipos que
contengan aluminio, ya que ocurre una
reaccin de precipitacin del platino
que compromete la eficacia de la
droga. No se conoce la seguridad de
su empleo en nios. Durante el tratamiento se debe suspender la
lactancia.
SOBREDOSIS
Informar de inmediato al mdico sobre
CITARABINA
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico de tipo antimetabolito. La citarabina es convertida
intracelularmente a trifosfato de citarabina. Este metabolito inhibe la
sntesis del ADN. Produce dao al
ADN por varios mecanismos, incluyendo la inhibicin de la polimerasa
alfa del ADN, inhibicin de la
reparacin del ADN a travs de un
efecto sobre la polimerasa beta del
ADN y la inhibicin de la transformacin de la citidina en desoxicitidina. La
310
FARMACOCINTICA
Despus de la inyeccin IM SC alcanza niveles plasmticos en 20-60
minutos y concentraciones relativamente estables en 8-12 horas. Una vez
absorbida, se distribuye rpida y ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, incluido el lquido cefalorraqudeo, donde alcanza concentraciones superiores a las obtenidas en el
plasma. Se une a las protenas plasmticas en aproximadamente un 13%.
Se metaboliza principalmente en el
hgado y en menor proporcin en el
rin, en la mucosa gastrointestinal,
los granulocitos y otros tejidos donde
es transformada en metabolitos
inactivos. Es convertida intracelularmente a trifosfato de citarabina, metabolito activo que es posteriormente
inactivado por la accin de enzimas
desaminasas. Se excreta en un 7080% por la orina en 24 horas, un 90%
como metabolitos y el resto como
frmaco. Despus de la administracin IV, tiene una vida media de eliminacin de 1-3 horas. Despus de la
administracin intratecal, 2 horas.
INDICACIONES
antineoplsicos para la induccin de la
remisin de la leucemia linfoctica y
no linfoctica aguda y por va
intratecal en la profilaxis y tratamiento
de la leuce-mia menngea.
100 mg/m2 IV cada 12 horas. Se

administra por 7 das y se repite cada
2 semanas. Para el mantenimiento, 1
mg/kg SC una o dos veces a la semana. En leucemia linfoctica aguda:
200 mg/m 2 /da por infusin IV
contnua por 5 das a intervalos de 2
semanas. En el tratamiento de la
leucemia menngea por va
intratecal, la dosis se ubica en el rango
de 5-75 mg/m2 o 30-70 mg cada 2-7
das o una vez al da por 4-5 das. El
rgimen de dosifi-cacin debe
ajustarse segn el tipo y severidad de
las manifestaciones centrales y la
respuesta del paciente a la terapia
previa.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, anorexia, dolor abdominal,
inflamacin o ulceracin oral y/o anal,
esofagitis y hemorragia gastrointestinal. Hematolgicas: Supresin de la
mdula sea con manifestaciones de
megaloblastosis, leucopenia, reticulocitopenia, trombocitopenia y anemia.
Hepticas: Alteracin de la funcin heptica. Neurolgicas: Mareos, somnolencia, neuritis. Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis. Renales: Retencin urinaria, alteracin de la funcin renal, hiperuricemia. Otras: Fiebre, sepsis, erupcin, alopecia,
ulceracin cutnea, conjuntivitis. Se
ha descrito un sndrome especfico
INTERACCIONES
La citarabina puede alterar la actividad
antimictica de la fluocitosina. Puede
incrementar el riesgo de infeccin por
vacunas de organismos vivos. El uso
en combinacin con medicamentos
potencialmente mielosupresores
incrementa el riesgo de mielosupresin. La administracin concomitante
con clozapina, tiene el potencial de
causar agranulocitosis. No se recomienda la administracin de filgrastim
o lenograstim entre 24 horas antes y
24 horas despus de la quimioterapia.
Reduce la absorcin de la fenitona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECACIONES
hipersensibilidad al medicamento y en L
mujeres embarazadas. Usar con
alteracin de la funcin renal y
heptica. Durante la terapia se debe
practicar evaluaciones peridicas de
la funcin hematolgica, heptica y
renal. En pacientes sometidos a
tratamiento con dosis elevadas, es
recomendable realizar con frecuencia
exmenes de la funcin neurolgica.
Dado que el medicamento puede
producir hiperuricemia, es conveniente determinar los niveles de cido
rico y establecer medidas farmacolgicas en caso necesario. Durante el
311
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento, en especial manifestaciones

que sugieran la posibilidad de una
infeccin, como: Fiebre, dolor de
CLORMETINA (MOSTAZA NITROGENADA)
FARMACOLOGA
agentes alquilantes. Interfiere con la
replicacin del ADN y la transcripcin
del ARN, resultando en una alteracin
de la funcin de los cidos nuclicos.
FARMACOCINTICA
sufre una rpida transformacin
qumica al reaccionar con los fluidos
corporales y componentes celulares
de manera tal que resulta indetectable
como frmaco intacto despus de
algunos minutos. Se absorbe muy
poco tras la admi-nistracin
intracavitaria, probable-mente debido
a la rpida inactivacin por contacto
con los fluidos corporales. Menos del
0,01% de la dosis adminis-trada es
recuperada intacta en la orina.
INDICACIONES
En combinacin con otros antineoplsicos para el tratamiento de la
enfermedad de Hodgkin (estadios III y
IV), linfosarcoma, leucemia linfoctica
312
Se administra por va IV e intracavitaria. La dosis usual por va IV es de
0,4 mg/kg en cada curso de tratamiento, administrada como dosis nica o dividida en 2-4 dosis. Los cursos
subsecuentes se administran a intervalos de 3-6 semanas, dependiendo
del estado hematolgico del paciente.
Cuando se emplea como parte del
esquema MOPP (mecloretamina, vincristina, procarbazina y prednisona) se
usa en dosis de 6 mg/kg los das 1, 8 y
28 del ciclo. Generalmente, los pacientes reciben, como mnimo, 6
ciclos del esquema, o los necesarios
para producir remisin completa, ms
2-3 ciclos adicionales para consolidar
la quimioterapia. La dosis usual para la
administracin intracavitaria (intrapleural, intraperitoneal o
intracardaca) es de 0,2-0,4 mg/kg.
Despus de la ad-ministracin se
debe cambiar de posi-cin al paciente
cada 5-10 minutos durante 1 hora, a fin
de lograr una dis-tribucin uniforme
del medicamento dentro de la cavidad.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Trombosis, tromboflebitis, disritmias, taquicardia, hipertrofia ventricular. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, diarrea, anorexia y
hematemesis. Hematolgicas: Linfopenia, granulocitopenia y trombocitopenia. Neurolgicas: Debilidad, cefalea, vrtigo, parlisis muscular, oto-
herpes zoster (comn en pacientes

con linfoma), trastornos de la menstruacin y de la espermatognesis,
fiebre, sordera, aumento de la presin
del lquido cefalorraqudeo,
hiperurice-mia.
INTERACCIONES
Con anticoagulantes y aspirina aumenta el riesgo de sangramiento. Con
agentes mielosupresores, mielosupresin aditiva.
infiltracin de la mdula sea por

clulas malignas. Los pacientes con
leucemia linfoctica crnica resultan
especialmente sensibles a la toxicidad
hematolgica del medicamento.
Durante la terapia es recomendable
suspender la lactancia. No se ha
establecido la seguridad y la eficacia
en pacientes peditricos.
SOBREDOSIS
Dosis superiores a la recomendada
pueden producir leucopenia severa,
anemia, trombocitopenia y ditesis
hemorrgica. Se ha reportado muertes
por esta causa. Tratamiento sintomtico y de soporte con hemoderivados, antibiticos y medidas generales,
segn el caso.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, enfermedades infecciosas, inflamacin
supurativa aguda o crnica (ya que el
medicamento contribuye al desarrollo
L
de la amiloidosis) y en el embarazo. INFORMACIN AL PACIENTE
Las mujeres con potencial de ges- Informar de inmediato al mdico sobre
tacin deben evitar el embarazo. Los
pacientes sometidos a tratamiento
DACARBAZINA
presentan un riesgo elevado de complicaciones infecciosas (bacterianas, FARMACOLOGA
virales y/o por hongos), por lo que es Antineoplsico del grupo de los
fundamental mantener las medidas agentes alquilantes. Forma iones
profilcticas que dicha circunstancia metilcarbonio reactivos que atacan a
amerita. Si durante el tratamiento se los grupos nucleoflicos de la
desarrolla infeccin por herpes zoster, molcula del ADN. Inhibe tambin la
se debe interrumpir la administracin sntesis del ADN actuando como
para evitar su diseminacin. Se debe antimetabolito anlogo de las purinas.
evaluar la funcin hematolgica antes Interacta, adems, con los grupos
de iniciar la terapia y frecuentemente sulfhidrilo de las protenas. Es activo
durante su desarrollo. Los ancianos y durante todas las fases del ciclo
las personas debilitadas son parti- celular.
cularmente susceptibles2ed.
a los
efectos
313
2004
produce una respuesta inicial en el

melanoma maligno que se evidencia a
los 18-24 das. Se distribuye rpidamente en el organismo y se une a
las protenas plasmticas en un
porcentaje inferior al 5%. Se metaboliza extensamente en el hgado,
transformndose en productos que se
cree poseen alguna actividad farmacolgica. Un 40% de la dosis es
excretada intacta por secrecin
tubular en la orina y un 9-18% como
meta-bolitos. Tambin se ha descrito
excrecin por va biliar. La vida media
de eliminacin es bifsica, con una
vida media inicial de 19 minutos y una
vida media final de 5 horas.
INDICACIONES
Melanoma metastsico maligno y, en
combinacin con otros antineoplsicos, para el tratamiento de la enfermedad de Hodgkin.
tolgicas: Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, mielosupresin. Hepticas: Elevacin de los niveles de las
aminotransferasas, oclusin de la
vena heptica, necrosis hepatocelular.
Neurolgicas: Confusin, dolor de cabeza, parestesia, letargia, convulsiones, visin borrosa. Reacciones de
hipersensibilidad: Eritema, erupcin
mculopapular, fotosensibilidad,
anafilaxis. Otras: Sndrome tipo influenza, elevacin del BUN, alopecia y
dolor intenso en el sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
El uso en combinacin con frmacos
mielosupresores incrementa el riesgo
de mielosupresin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
heptica y/o renal. La extravasacin
durante la administracin IV puede
causar lesiones tisulares serias. Durante el tratamiento se debe vigilar
frecuentemente la funcin hematolgica y heptica. Su uso en el embarazo
debe limitarse a situaciones de verdadera necesidad en las que los beneficios potenciales para la madre superen al posible riesgo para el feto. Se
recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.
Se administra por infusin IV en 15-30
minutos o en bolo en 1-2 minutos.
- Melanoma: 2-4,5 mg/kg/da por 10
das continuos, con repeticiones a
intervalos de 4 semanas. Alternativamente, 250 mg/m2/da por 5
das, con repeticiones cada 3 semanas.
- Enfermedad de Hodgkin: 150
mg/m2/da por 5 das, en combinacin con otros antineoplsicos, y
repeticiones cada 4 semanas. AlSOBREDOSIS
314
sndrome tipo influenza e infecciones.

Evitar la exposicin excesiva a la luz
solar. Evitar contacto con multitudes y
con personas con enfermedades
infecciosas. Notificar de inmediato al
DACTINOMICINA (ACTINOMICINA D)
mediante tcnica de perfusin aislada

regional, como terapia paliativa o
coadyuvante de la ciruga en el
tratamiento de sarcomas, carcinomas
y adenocarcinomas que no responden
a los tratamientos tradicionales.
Se administra por va IV (excepto en la
FARMACOLOGA
tcnica de perfusin regional). La
Antineoplsico del tipo de los anti- dosis debe ser basada en la respuesta
biticos. Se postula que el medi- clnica y hematolgica y en la
camento se intercala entre los tolerancia del paciente. La dosis usual
residuos de guanina de la molcula de cada curso de tratamiento en
del ADN, formando un complejo que adultos es de 500 mcg/da IV por un
im-pide la sntesis del ARN. Posee, mximo de 5 das. El rgimen puede
a d e - m s , p r o p i e d a d e s repetirse despus de 3 o ms
inmunosupresoras y actividad semanas si no se evidencian signos de
hipocalcmica.
efectos txicos residuales. La dosis
diaria no debe exceder de 15 L
FARMACOCINTICA
mcg/Kg/da o 400-600 mg/m2/da por
Despus de la administracin IV, se 5 das. Se pueden administrar dosis
distribuye rpidamente a los tejidos, inferiores cuando se combina la dactialcanzando mayores concentracio- nomicina con otros antineoplsicos o
nes en la mdula sea y en las con radioterapia. La dosis usual en
clulas nucleadas, incluyendo nios es de 15 mcg/kg/da por 5 das
granulocitos y linfocitos. No atraviesa o un total de 2,5 mg/m2 administrados
la barrera hematoenceflica. Se en dosis divididas en un periodo de 7
metaboliza en muy escasa proporcin, das. En adultos y nios, los cursos
por lo que se excreta
casi suce-sivos deben administrarse a
completamente intacta por la orina y intervalos de 2-4 semanas, una vez
las heces (30%) en una semana. La desapa-recidos los
signos de
vida media de eliminacin es de t o x i c i d a d . L a s d o s i s p a r a l a
aproximadamente 36 horas.
administracin locali-zada, mediante
la tcnica de perfusin aislada
INDICACIONES
regional, es de 50 mcg/kg para las
Sola o en combinacin con otros an- extremidades inferiores y de 5 mcg/kg
315
terapia produce eritema cutneo y de

las mucosas oral y farngea que
puede progresar a hiperpigmentacin,
ede-ma, descamacin y vesiculacin.
queilitis, esofagitis, estomatitis, faringitis, anorexia, dolor abdominal, diarrea, ulceracin gastrointestinal y
proctitis. Hematolgicas: Anemia
aplsica, pancitopenia, reticulocitopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin maculopapular prurtica, reacciones anafilactoides.
Otras: Malestar, fatiga, letargo, fiebre,
mialgia, hipocalcemia y reacciones
anafilactoides. La administracin por
tcnica de perfusin puede generar
mielosupresin, absorcin de productos txicos por destruccin masiva
de tejido, aumento de la susceptibilidad a infecciones y edema del rea
perfundida. Es extremadamente
corrosiva para los tejidos blandos.
Produce dolor y dao severo,
necrosis,
celulitis, flebitis e
inflamacin cuando ocurre
extravasacin durante la
administracin.
medicamento puede producir mielosupresin, los pacientes presentan

riesgo de sufrir complicaciones
infecciosas y hemorrgicas. Se debe
realizar evaluacin hematolgica
com-pleta diariamente durante la
terapia. Se recomienda evaluar
frecuentemen-te la funcin heptica y
la funcin renal. Si se presentan
estomatitis o diarrea severa durante la
terapia, el medica-mento debe
suspenderse hasta la recuperacin.
Debe tenerse precau-cin en
pacientes que han recibido
radioterapia poco tiempo antes del
tratamiento, especialmente en
pacientes con tumor de Wilms debido
a que se puede presentar hepatomegalia. Dado que el medicamento es
altamente txico, debe ser
manipulado y administrado con mucho
cuidado. Evitar la inhalacin del polvo
o los vapores y el contacto con los ojos
y las mucosas. En caso de ocurrir, se
debe lavar inmediatamente la zona
expues-ta con abundante agua por 15
minutos. Los nios son ms
susceptibles a los efectos adversos del
frmaco. Se debe suspender la
INTERACCIONES
El uso concurrente o secuencial con
doxorubicina incrementa la cardioto- DAUNORUBICINA
xicidad de sta. La dactinomicina incrementa el riesgo de infeccin por FARMACOLOGA
Antineoplsico de tipo antibitico
vacunas de organismos (bacterias o
glicsido antraciclnico cuyo mecavirus) vivos. Disminuye la efectividad
316
nismo de accin no ha sido completamente elucidado. La evidencia

experimental sugiere que inhibe la
sntesis del ADN al intercalarse entre
los pares de bases de la molcula y
producir distorsiones estructurales, a
la vez que inhibe la actividad de la
enzima topoisomerasa II que
interviene en los procesos de
reparacin.
FARMACOCINTICA
distribuye rpida y ampliamente en el
organismo, alcanzando concentraciones elevadas en rin, bazo,
hgado, pulmn y corazn. Se metaboliza en el hgado y otros tejidos por
la accin de enzimas aldo-ceto-reductasas transformndose en daunorubicinol, metabolito principal con
actividad antineoplsica, y otros
productos inactivos. Un 13-25% de la
dosis se excreta por la orina como
frmaco intacto y como metabolito
activo y un 40% por la bilis. La vida
media de eliminacin de la daunorubicina es de 18,5 horas y la del
daunorubicinol de 26,7 horas. Estos
valores se incrementan en pacientes
con insuficiencia heptica y/o renal.
INDICACIONES
antineoplsicos para la induccin de
remisin de la leucemia no linfoctica
aguda (mielgena, monoctica, eri-
Induccin de la remisin en casos

de leucemia no linfoctica aguda en
adultos menores de 60 aos: 30-45
mg/m2/da
por 3 das
consecutivos en el primer curso y
por 2 das en los cursos
subsiguientes. En adultos mayores
de 60 aos: 30 mg/m2/da por 3
das consecutivos en el primer
curso y por 2 das en los cursos
subsiguientes.
- Induccin de la remisin en casos
de leucemia linfoctica aguda en
adultos: 45 mg/m2/da por 3 das
consecutivos. En nios: 25
mg/m2/da 1 vez por semana por 46 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Cardiotoxicidad (al- L
teraciones en el ECG, arritmias,
trastornos de conduccin, insuficiencia cardiaca congestiva). Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea,
dolor abdominal. Hematolgicas:
Supresin de la mdula sea (con
eventuales consecuencias hemorrgicas e infecciosas). Reacciones de
hipersensibilidad: Anafilaxis,
erupcin, urticaria. Otras:
Hiperuricemia, alo-pecia y reacciones
en el sitio de la inyeccin (necrosis
tisular, celulitis severa, tromboflebitis e
induracin dolorosa) generalmente
debidas a extravasacin.
INTERACCIONES
317
norubicina. Lo mismo es vlido para

los medicamentos nefrotxicos. La administracin de vacunas de virus vivos
a pacientes inmunosuprimidos por
antineoplsicos pueden generar infecciones severas e, inclusive, fatales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento, en pacientes con terapia previa con doxorubicina y en el embarazo. Usar con
enfermedad cardiaca preexistente. En
pacientes con falla renal y/o heptica
se debe administrar en dosis
reducidas. Se recomienda administrar
en los vasos sanguneos de gran calibre. La extravasacin durante la administracin puede causar lesiones
tisulares serias. Se debe realizar evaluacin de la funcin cardiaca, hematolgica, renal y heptica antes de
iniciar el tratamiento, y a intervalos frecuentes durante su desarrollo. La vigilancia de la funcin cardiaca, en particular, debe mantenerse por varios meses despus de finalizada la terapia.
SOBREDOSIS
soporte.
318
tudes y con personas con enfermedades infecciosas. Practicar medidas anDOXORUBICINA

FARMACOLOGA
Antineoplsico de tipo antibitico glicsido antraciclnico cuyo
mecanismo de accin no ha sido
completamente dilucidado. La
evidencia experimental sugiere que se
intercala entre los pares de bases de
la molcula de ADN formando un
complejo que impide la sntesis de
cidos nuclicos y la accin de las
ADN y ARN polimerasas. El
medicamento es activo durante todo el
ciclo celular, incluyendo durante la
interfase. Adems, se une a los
lpidos de la membrana.
FARMACOCINTICA
Como sufre degradacin por accin
de los jugos gastrointestinales y,
adems,
resulta extremadamente
irritante para los tejidos, slo puede
ser adminis-trada por va IV. Se
distribuye amplia-mente en los tejidos,
alcanzando ni-veles apreciables en el
hgado, el pulmn, el corazn y los
riones en slo 30 segundos. No
atraviesa la barrera hematoenceflica.
Penetra a la clula, donde se une a
diversos componentes celulares y, en
especial, a los cidos nuclicos. Se
metaboliza en el hgado
transformndose en doxorubicinol
Sigue una distribucin multifsica. La

vida media distributiva inicial de 5
minutos sugiere una captacin tisular
rpida, pero la lenta eliminacin de los
tejidos se refleja en la vida media
terminal de 20-48 horas.
INDICACIONES
Para inducir la regresin en condiciones neoplsicas diseminadas
como la leucemia linfoblstica aguda,
leucemia mieloblstica aguda, tumor
de Wilms, neuroblastoma, sarcoma de
hueso y tejido blando, linfoma Hodgkin
y no Hodgkin y carcinoma de mama,
estmago, ovario, vejiga, tiroides y
broncognico (especialmente de
clu-las pequeas).
Para obtener el mximo beneficio con
un mnimo de efectos adversos, la
dosis debe basarse en la respuesta
clnica, heptica, renal y
hematolgica, en la tolerancia del
paciente y en el uso simultneo de
otros antineopl-sicos. La dosis usual
es de 60-75 mg/m2 en una sola dosis a
intervalos de 21 das. Otros
regmenes proponen 30 mg/m2/da
por 3 das continuos cada 4 semanas
o 20 mg/m2 una vez/semana. Este
ltimo rgimen de dosificacin puede
producir menor incidencia de
insuficiencia cardiaca congestiva. La
dosis total no debe exceder 550 mg/m2
dado el riesgo de cardiotoxicidad
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Cardiotoxicidad
aguda que se manifiesta por cambios
en el ECG, taquicardia sinusal y
extrasstoles; cardiotoxicidad crnica
que se manifiesta con insuficiencia
cardiaca congestiva y descompensacin cardiorespiratoria que puede
ocurrir semanas o inclusive meses
despus de descontinuada la terapia.
Puede ocurrir fleboesclerosis y enrojecimiento facial por administracin
rpida y/o en venas pequeas.
Gastrointestinales: Nuseas y vmitos
severos, estomatitis, esofagitis, ulceracin y necrosis del colon. Hematolgicas: Leucopenia (principalmente
granulocitopenia), trombocitopenia y
anemia. Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria y anafilaxis. Otras: L
Fiebre, escalofro, alopecia completa
y reversible, hiperpigmentacin de las
uas y de los pliegues de la piel. Si hay
extravasacin puede ocurrir necrosis
tisular local, celulitis,
vesicacin,
trom-boflebitis e induracin dolorosa.
INTERACCIONES
Puede disminuir la concentracin
plas-mtica de digoxina. Potencia la
cistitis hemorrgica producida por la
ciclofos-famida y aumenta la
hepatotoxicidad de la 6mercaptopurina. Puede reducir la
eficacia anticonvulsivante de la
fenitona. Incrementa el riesgo de
319
mar un precipitado. Con los bloqueantes de los canales de calcio puede

potenciar los efectos cardiotxicos.
sricos de cido rico durante el

tratamiento y establecer el manejo
respectivo en caso necesario. El medicamento produce una coloracin
roja en la orina sin
importancia
clnica. Debe tenerse la precaucin
de evitar la extravasacin. Se
recomienda la administracin del
medicamento en venas de gran
calibre. Debe evitarse la lactancia
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia cardiaca, en pacientes que
han recibido previamente tratamiento
completo con dosis acumulativas de
daunorubicina y en el embarazo. No
debe iniciarse tratamiento en pacien- SOBREDOSIS
tes con mielosupresin severa induci- Tratamiento sintomtico y de soporte,
da por quimioterapia o radioterapia especialmente orientado al manejo de
previa. El melanoma maligno, el carci- los efectos hematolgicos, cardacos
noma de hgado, el carcinoma de in- y gastrointestinales.
testino grueso, los tumores cerebrales
y la metstasis en sistema nervioso INFORMACIN AL PACIENTE
central no responden bien al medi- Informar de inmediato al mdico si se
c a m e n t o . S e r e c o m i e n d a l a presenta alguna reaccin o sintomaevaluacin de la funcin heptica, tologa inusual durante el tratamiento,
hematolgica y cardiaca antes de en especial cualquier manifestacin
iniciar la terapia y a intervalos
frecuentes durante su desarrollo. ETOPSIDO
Puede ser necesario disminuir la dosis
o descontinuar el medicamento en FARMACOLOGA
Antineoplsico semisinttico cuyo
pacientes con mielosupresin severa
mecanismo de accin no se conoce
o en aquellos que presenten
con precisin. Se cree que provoca
infiltracin de clulas malignas en la
alteraciones estructurales en la momdula sea. Si se presentan
lcula de ADN, generando trastornos
manifestaciones de infec-cin y/o
sangramiento debe conside-rarse la o inhibicin del proceso de sntesis.
terapia con antibiticos y/o derivados
FARMACOCINTICA
sanguneos. La cardiotoxi-cidad
La absorcin por va oral se ha
puede ser potenciada por la
estimado en un 50%, con concenciclofosfamida o por la daunorubicina.
320
intraindividual e interindividual. Con la

administracin IV tambin se
observan variaciones en los niveles
plasmticos y en la cantidad de
frmaco absorbido, pero menos
marcadas que con la dosificacin oral.
Una vez absorbido se distribuye
rpidamente a los tejidos y fluidos
corporales, pero no atraviesa la
barrera hematoenceflica. Se distribuye a la bilis en escasa proporcin.
Se une en un 97% a las protenas
plasmticas. El metabolismo no est
bien determinado; se sabe que se
transforma en diversos derivados sin
actividad antineoplsica. Un 40-60%
del frmaco intacto y sus metabolitos
son excretados en 72 horas por la
orina, mientras un 2-16% lo hace por
las heces. La eliminacin parece ser
bifsica, con una vida media inicial de
0,6-2 horas y de 5,3-10,8 horas en la
fase terminal.
INDICACIONES
En combinacin con otros antineoplsicos para el tratamiento de
tumores testiculares refractarios y del
carcinoma de clulas pequeas de
pulmn.
Se administra por va oral o por
infusin IV en 30-60 minutos. La dosis
depender del estado clnico, la
respuesta hematolgica, la tolerancia
terapia. En el carcinoma de clulas

pequeas de pulmn la dosis usual
vara desde 35 mg/m2/da IV por 4
das seguidos hasta 50 mg/m2/da IV
por 5 das consecutivos cada 3-4
semanas. La dosis por va oral es el
doble de la dosis IV.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin (en la
administracin IV rpida), taquicardia.
Dermatolgicas: Alopecia, pigmentacin de la piel, erupcin y prurito.
Gastrointestinales: Nusea y vmitos,
anorexia, dolor abdominal, diarrea y
estomatitis. Hematolgicas: Leucopenia, trombocitopenia y anemia. La
mielosupresin no es acumulativa
pero puede ser ms severa en pacientes que han recibido previamente L
radioterapia o tratamiento con otros
antineoplsicos. Neurolgicas: Neuropata perifrica, fatiga, somnolencia y
dolor de cabeza. Reacciones de
hipersensibilidad: Reacciones anafilactoides que se manifiestan con
fiebre, escalofros, disnea, broncoespasmo, taquicardia y alteraciones de la
presin arterial (hipotensin o hipertensin); anafilaxis.
INTERACCIONES
Pacientes tratados previamente con
cisplatino pueden manifestar alteraciones en la eliminacin del etopsido.
El etopsido incrementa el riesgo de
321
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento y durante el
embarazo. Debido a la elevada incidencia y severidad, se debe prestar
atencin especial a la aparicin
precoz de reacciones anafilactoides y
a la hipotensin. Se debe practicar
evalua-ciones hematolgicas previas
al inicio de la terapia, frecuentemente
durante su desarrollo y despus de
finalizada. Si el contaje plaquetario
resulta menor que 50.000/mm3 o el de
neutrfilos menor que 500/mm3, debe
suspen-derse el tratamiento hasta la
recu-peracin de la mdula sea. La
efica-cia y la seguridad en nios no
han sido totalmente establecidas. Se
debe suspender la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
FLUOROURACILO (5-FLUOROURACILO)
FARMACOLOGA
Antineoplsico fluorado que acta
como antimetabolito inhibiendo a la
enzima timidilato sintetasa, interfiriendo con la sntesis de ADN. El frmaco, as mismo, se incorpora al ARN
322
terado que no es reconocido por el

ARN de transferencia al momento de
su lectura para la sntesis de
protenas. Adicionalmente, el
fluorouracilo blo-quea la enzima
fosfatasa de uracilo impidiendo la
utilizacin del uracilo en la sntesis de
ARN.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV, el
medicamento es distribuido a los
tumores, mdula sea, mucosa
intestinal, hgado, sistema nervioso
central y otros tejidos. Algunos
estudios han demostrado que el
frmaco y sus metabolitos logran
concentraciones ms elevadas y
persistentes en el tejido tumoral que en
el tejido sano circundante, lo que
sugiere una especificidad del
fluorouracilo contra ciertos tumores en
comparacin con el tejido normal.
Una pequea porcin del frmaco se
transforma en los tejidos en un
metabolito activo y el resto
se
metaboliza en el hgado. Un 10-15%
del frmaco se excreta intacto en la
orina, mientras los metabolitos (6080%) se eliminan como dixido de
carbono por va respiratoria y como
urea por la orina. La vida media de
eliminacin es de 16 minutos.
INDICACIONES
Tratamiento paliativo del carcinoma de
paciente; si es obeso o est edematizado se utiliza el peso ideal. No

obstante, la dosis diaria no debe
exceder, en ningn caso, 800 mg
totales. La dosis inicial usual es de 12
mg/kg una vez al da por 4 das
consecutivos. Si la toxicidad no impide continuar el tratamiento, administrar 6 mg/kg los das 6, 8, 10 y 12, a
menos que ocurran reacciones txicas
antes. En pacientes con estado
nutricional inadecuado se recomienda
una dosis inicial de 6 mg/kg por 3 das
consecutivos, seguidos por 3 mg/kg
los das 5, 7 y 9, a menos que ocurran
reacciones txicas previamente. En
pacientes sin problemas de toxicidad,
repetir el curso de tratamiento 30 das
despus de la ltima dosis. Cuando la
toxicidad del curso inicial ha mejorado,
se puede proceder al prximo ciclo
con una dosis de mantenimiento de
10-15 mg/kg una vez por semana, sin
exceder de 1 g/semana.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Isquemia miocrdica, angina y tromboflebitis.
Dermatolgicas: Alopecia, fotosensibilidad, dermatitis, hiperpigmentacin, cambios en las uas. Gastrointestinales: Anorexia, nuseas,
vmito, estomatitis, faringitis, esofagitis, gastritis, duodenitis, diarrea y
lcera duodenal. Hematolgicas:
Leucopenia (especialmente granulo-
epistaxis.
INTERACCIONES
El fluorouracilo incrementa el efecto
anticoagulante de la warfarina y puede
aumentar la posibilidad de infeccin
por vacunas de organismos (bacterias
o virus) vivos. La cimetidina incrementa las concentraciones sricas de
fluorouracilo. El cido folnico
aumenta la toxicidad del fluorouracilo.
Los diurticos tiazdicos pueden
incremen-tar el potencial
mielosupresor del fluorouracilo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento y durante el embarazo. Tambin, en paL
cientes con estado nutricional pobre,
depresin de la mdula sea o infecciones potencialmente serias o que
hayan sido sometidos recientemente a
una ciruga mayor. Usar con extrema
precaucin en pacientes que hayan
recibido altas dosis de radiacin plvica o agentes alquilantes, pacientes
con insuficiencia heptica o renal,
pacientes con metstasis generalizada que involucre la mdula sea y
pacientes con enfermedad coronaria
preexistente. Si se presentan vmitos
intratables, estomatitis severa con ulceracin, esofagitis o faringitis con
dolor de garganta o disfagia, diarrea
severa, lceras gastrointestinales, he-
323
debajo de 100.000/mm3, el tratamiento debe descontinuarse. Si los

glbulos blancos estn por debajo de
2000/mm3 el paciente debe aislarse
para evitar infecciones. No se ha establecido la eficacia y la seguridad del
medicamento en nios. Se debe
tratamiento.
SOBREDOSIS
Se debe informar al mdico de inmediato sobre cualquier manifestacin de
GEMCITABINA
FARMACOLOGA
Antineoplsico tipo antimetabolito especfico de fase. Provoca la muerte de
la clula durante la fase S (sntesis de
ADN) del ciclo celular y se cree, adems, que bloquea la progresin de la
clula de la fase G1 a la fase S. Luego
de la administracin sistmica es metabolizada intracelularmente por enzimas quinasas de nuclesido y convertida en los nuclesidos difosfato y
trifosfato activos que interfieren con los
mecanismos que conducen a la sntesis del ADN.
buye ms ampliamente, lo que parece

resultar de un lento equilibrio en el
compartimiento tisular. La unin a las
protenas plasmticas es insignificante. Luego de la activacin intracelular, es posteriormente desaminada en el hgado, el rin y el plasma,
dando lugar a un producto inactivo
derivado de la uridina. Un 92-98% de la
dosis administrada es recuperada en
la orina en aproximadamente una
semana, 5-10% como frmaco intacto
y el resto como metabolitos inactivos.
El tiempo de eliminacin vara con la
edad y el gnero del paciente, lo cual,
sumado a la variabilidad de la
distribucin como resultado de la
duracin de la infusin, da lugar a un
amplio rango de vida media de
eliminacin de 32-638 minutos.
INDICACIONES
Cncer de pncreas y cncer de
clulas no-pequeas de pulmn.
Se administra por va IV.
- Cncer de pncreas: 1000 mg/m2
por infusin IV en 30 minutos,
semanalmente por 7 semanas
continuas, seguido por 1 semana
de descanso y reinicio con ciclos
subsiguientes de 3 semanas
continuas cada 4 semanas.
- Cncer de clulas no-pequeas de
pulmn: Se han descrito 2 esquemas en combinacin con cisplatino:
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV, la
distribucin al organismo depende de
la duracin
de la infusin;
con Nacional
infu324
Formulario
Teraputico
* 2ed. 2004
despus de la infusin de la
gemcitabina.
- Esquema de 3 semanas: 1250
mg/m2 por infusin IV en 30
minutos los das 1 y 8 de un ciclo
de 21 das (3 semanas), en
combinacin con cisplatino 100
mg/m2 IV el da 1 de cada ciclo,
inmediatamente despus de la
infusin de la gemcitabina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin arterial, infarto al miocardio, arritmias,
accidente cerebro-vascular. Gastrointestinales: Nusea, vmito, diarrea,
constipacin, estomatitis. Hematolgicas: Anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, mielosupresin.
Cefalea, parestesia. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, broncoespasmo y reacciones anafilactoides,
anafilaxis. Renales: Sndrome
urmico hemoltico, proteinuria,
hematuria, falla renal. Respiratorias:
Disnea, broncoespasmo. Otras:
Fiebre, ede-ma, sndrome tipo gripe,
infeccin, alopecia.
INTERACCIONES
Las vacunas de virus vivos en pacientes inmunosuprimidos por antineoplsicos pueden dar origen a
infecciones severas e, inclusive, fatales. El uso de la gemcitabina en
embarazo. Se debe realizar una

evaluacin de la funcin cardiaca,
hematolgica, renal y heptica antes
de iniciar el tratamiento y a intervalos
frecuentes durante su desarrollo. Usar
renal y/o heptica, historia de enfermedad cardiovascular, en ancianos y
durante la radioterapia (la gemcitabina
es radiosensibilizante). No se conoce
la eficacia y seguridad de su uso en
SOBREDOSIS
Posible mielosupresin. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte.
Advertir al paciente sobre la posiL
bilidad de sangramiento e infecciones,
y sobre la necesidad de notificar de
inmediato al mdico la ocurrencia de
manifestaciones de tal naturaleza o de
HIDROXICARBAMIDA (HIDROXIUREA)
FARMACOLOGA
Antineoplsico derivado de la urea. El
mecanismo de accin no se conoce
con precisin. Se cree que produce
una inhibicin inmediata de la sntesis
de ADN sin interferir con la sntesis de
ARN y de las protenas. Existe evidencia que sugiere que el medicamento
inhibe la incorporacin de timidina en
325
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones sricas
pico en
aproximadamente 1-4 horas. Se
fluidos corporales ge-nerando
concentraciones mximas en el
lquido cefalorraqudeo en 3 horas.
Se metaboliza parcialmente en el
hgado y se excreta en un 80% en la
orina en 12 horas. Una pequea fraccin se elimina como dixido de carbono por va respiratoria. La vida media de eliminacin es de 3 horas.
INDICACIONES
Tratamiento del melanoma, leucemia
mieloctica crnica y carcinoma de
ovario inoperable, recurrente o metastsico. Tambin es usada en
combi-nacin con radioterapia para el
control local de carcinoma primario de
clulas escamosas de cabeza y
cuello.
usual en tumores slidos es de 80
mg/kg cada 3 das o 20-30 mg/kg/da.
En la leucemia mieloctica crnica:
20-30 mg/kg/da durante el tiempo
necesario para mantener remisin.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, constipacin, diarrea, mu326
INTERACCIONES
No se conocen casos de interaccin
entre hidroxicarbamida y otros medicamentos en humanos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, mielosupresin y en el embarazo. Usar con
falla renal y/o heptica y en aquellos
sometidos recientemente a quimioterapia o a radioterapia. Se debe
evaluar la funcin hematolgica,
heptica y renal antes de iniciar el
tratamiento y frecuentemente durante
su desarrollo. Dado que los pacientes
geritricos resultan particularmente
sensibles a los efectos del medicamento, en ellos se deben emplear
dosis menores. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
reciente. Tratamiento sintomtico y
medidas de soporte.
IFOSFAMIDA
FARMACOLOGA
agentes alquilantes, anlogo de la
ciclofosfamida, qumicamente
relacio-nado con
la mostaza
Debido a que produce entrecruzamiento de las bandas, interfiere con la

replicacin del ADN y la transcripcin
del ARN, alterando la funcin de los
cidos nuclicos, llevando a la muerte
celular.
FARMACOCINTICA
Luego de su administracin IV la
respuesta alquilante se inicia en 1-6
horas. La distribucin en el organismo
no ha sido bien establecida. Se une a
Se metaboliza extensamente en el
hgado dando lugar a metabolitos
activos e inactivos. Se ha demostrado
que los metabolitos alquilados de la
ifosfamida interactan con el ADN.
Tambin se ha encontrado que
produce acrolena. La eliminacin
despus de dosis altas (3,8-5 g/m2),
exhibe un comportamiento bifsico
con una vida media de eliminacin de
15 horas, mientras que con dosis bajas
(1,6-2,4 g/m2) la eliminacin es monoexponencial, con una vida media de
7 horas. La ifosfamida y sus
metabolitos se excretan por va renal
en un 12-18% con dosis bajas y en un
70-86% con dosis altas.
INDICACIONES
En combinacin con otros antineoplsicos para el tratamiento del cncer
testicular de clulas germinales,
cncer de cabeza y cuello, mama,
cervix, ovarios, pulmn, sarcoma de
Se usa por va IV en dosis de 1,2
g/m/da por 5 das consecutivos,
cada 3 semanas o despus de la
recu-peracin de valores
hematolgicos deprimidos (plaquetas
sobre 100.000/mm3 y glbulos blancos
sobre 4.000/mm 3 ). Se usa en
combinacin con mesna
para
prevenir la cistitis hemorrgica y
abundante hidratacin (2 L/da de
fluidos por va oral o IV). Ver: MESNA
en la seccin VARIOS.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias supraventriculares y cambios en el ECG,
flebitis. Gastrointestinales: Nusea y
vmitos, anorexia, diarrea y constipacin. Hematolgicas: Mielosupresin L
(leucopenia y/o trombocitopenia). Hepticas: Alteracin de la funcin
heptica. Neurolgicas: Somnolencia,
psicosis depresiva, confusin, alucinaciones, mareo, desorientacin,
disfuncin de nervios craneales,
convulsiones y coma. Reacciones de
hipersensibilidad. Renales: Cistitis
hemorrgica, disuria, urgencia urinaria, falla renal aguda y sndrome de
Fanconi. Otras: alopecia, fiebre.
INTERACCIONES
En combinacin con warfarina incrementa el riesgo de hemorragia.
Aumenta el riesgo de infeccin por
vacunas de bacterias o virus vivos. Los
327
hipersensibilidad al medicamento, con

depresin severa de la mdula sea y
durante el embarazo. Debe usarse con
precaucin en pacientes con insuficiencia renal o con insuficiencia
heptica, as como en aquellos con
alteraciones del sistema nervioso
central. Se debe realizar evaluacin
hematolgica antes de iniciar la
terapia y peridicamente durante su
desa-rrollo. Asimismo, se recomienda
la vigilancia frecuente de la funcin
renal y atencin
particular al
desarrollo de cistitis hemorrgica. Se
debe asociar a mesna y a una
hidratacin adecuada durante el
tratamiento. La eficacia y seguridad de
su uso en nios no ha sido bien
establecida. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomtico y de soporte
(Ver: MESNA en la seccin VARIOS).
Durante el tratamiento se debe
MELFALN
FARMACOLOGA
Antineoplsico alquilante del tipo de la
bis-cloroetilamina, que produce
entrecruzamiento de las bandas de
ADN e interfiere con la replicacin del
mismo y con la transcripcin del ARN.
Tambin posee propiedades inmu328
FARMACOCINTICA
Se absorbe en forma errtica e incompleta en el tracto gastrointestinal,
alcanzando concentraciones plasmticas variables. Se distribuye rpidamente en el agua corporal total y se
50-60% inicialmente y en 80-90% a las
4-12 horas. Aproximadamente 20% se
une irreversiblemente a las protenas
plasmticas. Penetra muy poco a
travs de la barrera
hematoenceflica. Sufre hidrlisis en
la sangre, trans-formndose en
derivados mono y dihidroxilados que
son eliminados, junto con el frmaco
intacto, en las heces y en menor
proporcin en la orina. La vida media
de eliminacin plasmtica del
melfaln es de 1,5 horas y la de sus
derivados hi-droxilados 2-3 veces
mayor.
INDICACIONES
En combinacin con otros antineoplsicos para el tratamiento paliativo
del mieloma mltiple y del carcinoma
epitelial ovrico no operable.
debe fundamentarse en la respuesta
clnica y hematolgica, y en la tolerancia del paciente. A veces puede
ser necesario mantener cierto grado
de mielosupresin; un contaje leucocitario entre 3000-4000/mm 3 es
elementos sanguneos y reiniciar tratamiento con dosis de mantenimiento

de 2 mg/da. Otro esquema propone
dosis de 0,15 mg/kg/da por 7 das o
0,25 mg/kg/da
por 4 das, a
intervalos de 4-6 semanas,
usualmente con prednisona.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, taquicardia, edema. Gastrointestinales:
Nusea, vmitos, diarrea, ulceracin
de la mucosa oral, estomatitis. Hematolgicas: Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica, pancitopenia, agranulocitosis. Hepticas:
Hepatotoxicidad. Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis, urticaria.
Respiratorias: Neumonitis, fibrosis
pulmonar, disnea, broncoespasmo.
Otras: Alopecia, trastornos menstruales, ulceracin en el sitio de inyeccin,
hiperuricemia.
INTERACCIONES
La administracin conjunta de dosis IV
elevadas de melfaln y cido
nalidxico en nios ha producido
enterocolitis he-morrgica severa.
Aumento del riesgo de sangramiento
con anticoagulantes y aspirina.
Disminuye la eficacia de los agentes
antigotosos. Efecto aditivo con los
supresores de la mdula sea.
Disminuye la eficacia de las vacunas
de virus muertos y aumenta el riesgo
de toxicidad con las vacunas de virus
con funcin medular comprometida o

en recuperacin despus de radioterapia o de quimioterapia. Observar
cuidadosamente a los pacientes con
azoemia para reducir las dosis, si es
necesario. Es recomendable realizar
una evaluacin hematolgica completa antes de iniciar la terapia y frecuentemente durante la misma. Se
debe descontinuar temporalmente la
terapia o reducir la dosis al primer
signo de depresin de la mdula sea
(leucocitos por debajo de 3000/mm3
y plaquetas por debajo de
100.000/mm3). No se conoce bien la
eficacia y seguridad del uso del melfaln en nios. Debe suspenderse la
lactancia durante el tratamiento. No
administrar vacunas hasta por lo
menos 3 meses despus de la ltima L
dosis de melfaln.
SOBREDOSIS
MERCAPTOPURINA
FARMACOLOGA
Antineoplsico que acta como antimetabolito al convertirse intracelularmente en un ribonucletido antagonista de las purinas, y que interfiere
con la sntesis de ADN y ARN. Posee,
adems, propiedades inmunosupresoras.
329
FARMACOCINTICA
Se absorbe en forma errtica e incompleta por va oral alcanzando
concentraciones plasmticas variables que llegan a su valor mximo en
aproximadamente 2 horas. Se cree
que sufre metabolismo en la mucosa
gastrointestinal y/o metabolismo
heptico de primer paso. Se distribuye
rpidamente en los lquidos corporales, pero penetra poco a travs de la
barrera hematoenceflica. Se une a
Es oxidado parcialmente en el hgado
a cido 6-tiorico por la accin de las
enzimas oxidasas de la xantina y de
las 6-metiltiopurinas, excretndose
despus, junto con el frmaco intacto,
en la orina. La vida media plasmtica
es de 21 minutos en los nios y de 47
minutos en los adultos.
INDICACIONES
En combinacin con otros antineoplsicos en el tratamiento de leucemias (linfticas y mielgenas) agudas.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Hiperpigmentacin
de la piel. Gastrointestinales: Ulceracin intestinal, nusea, vmito, anorexia y diarrea. Hematolgicas: Leucopenia, trombocitopenia, anemia,
agranulocitosis y pancitopenia. Hepticas: Ictericia coleststica, ascitis,
encefalopata heptica y/o elevacin
de los niveles de las enzimas hepticas. Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria. Otras: Hiperuricemia, fiebre.
INTERACCIONES
El alopurinol inhibe el metabolismo
oxidativo de la mercaptopurina incrementando su toxicidad. La administracin con frmacos potencialmente hepatotxicos, incrementa el
riesgo de reacciones hepticas
adversas. Antagoniza el efecto de los
relajantes musculares no despolarizantes. Trimetoprima/sulfametoxazol
aumenta la supresin de la mdula
sea. Aumento o disminucin de los
efectos de la warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
REGIMEN DOSIFICACIN
Se administra por va oral. La dosis PRECAUCIONES
debe ser individualizada considerando Contraindicada en pacientes con
la respuesta hematolgica y la hipersensibilidad al medicamento y en
tolerancia del paciente. La dosis usual el embarazo. No debe usarse para el
para la terapia de induccin en nios tratamiento de la leucemia menngea,
es de 2,5 mg/kg/da o 75 mg/m2 y en leucemias linfticas crnicas, linfomas
adultos 2,5 mg/kg/da o 80-100 y tumores slidos. Debe realizarse
mg/m2, como dosis nica diaria. Si no u n a e v a l u a c i n h e m a t o l g i c a
330
binacin con alopurinol, se debe

reducir la dosis a un cuarto o a un tercio
de la dosis usual. Se debe considerar
la posibilidad de infecciones o neoplasia subsiguiente como consecuencia del efecto inmunosupresor.
Se
debe suspender la lactancia
SOBREDOSIS
cualquier manifestacin de infeccin
METOTREXATO
FARMACOLOGA
Antineoplsico. Antagonista del cido
flico que acta como antimetabolito
inhibiendo la enzima dihidrofolato
reductasa que reduce al cido flico a
cido tetrahidroflico. Al impedir la
formacin del tetrahidrofolato, limita la
disponibilidad de fragmentos monocarbonados necesarios para la
sntesis de purinas y la conversin del
desoxiuridilato en timidilato, interfiriendo as con la sntesis de ADN y
con la replicacin celular.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas pico en 1-2 horas.
La administracin IM IV produce
vescula, el bazo, el hgado y la piel.

Para lograr concentraciones teraputicas en el SNC, debe administrarse por va intratecal. Se une a
Sufre metabolismo heptico a poliglutamatos que pueden ser reconvertidos a metrotexato. Estos poliglutamatos actan como inhibidores de la
dihidrofolato reductasa y de la
timidilato sintetasa. Tambin es metabolizado por la flora intestinal. Se
elimina principalmente por va renal y
en menor proporcin por las heces.
Con la administracin IV, 80-90% de la
dosis es excretada intacta en la orina
dentro de 24 horas. La eliminacin es
trifsica con una vida media inicial
(alfa) de menos de 1 hora, vida media
intermedia (beta) de 2-3 horas y una L
vida media terminal (gamma) de 8-12
horas. La fase de eliminacin terminal
prolongada parece ser debida a una
combinacin de factores como: Liberacin del frmaco de compartimientos profundos, recirculacin enteroheptica y reabsorcin tubular
renal. La administracin de dosis repetidas produce concentraciones
plasmticas sostenidas y acumulacin
en los tejidos. Puede ser retenido por
semanas en el rin y hasta por
meses en el hgado.
INDICACIONES
En el tratamiento de neoplasias trofoblsticas en mujeres con
331
en nios. En dosis elevadas, seguida

de rescate con leucovorina, en el
tratamiento del osteosarcoma no
metastsico (combinada con otros
medicamentos y/o ciruga), cncer de
mama, cncer epidermoide de cabeza
y cuello, tratamiento de linfoma de
Burkitt, estados avanzados de linfosarcoma y en la micosis fungoide.
(mximo 15 mg) intratecalmente, a

intervalos de 2-5 das. Repetir hasta
que el contaje de clulas en el
lquido cefalorraqudeo sea normal
y luego administrar una dosis
adicional. La dosis para la profilaxis
es igual que para el tratamiento, pero
con intervalos diferentes.
Cncer de mama: 40 mg/m2 por va
IV los das 1 y 8 de un ciclo de 14
das, en combinacin con ciclofosfamida 100 mg/m2 los das 1 a 14
y fluorouracilo 600 mg/m2 los das 1
y 8 del mismo ciclo, por 6-12 ciclos y
perodos de descanso de 2
semanas entre cada ciclo.
Osteosarcoma no metastsico: En
combinacin con otros antineoplsicos dentro de diversos esquemas de quimioterapia en dosis
de 12 g/m2 por infusin IV lenta (4
horas) por ciclo.
Cncer de cabeza y cuello: 30
mg/m2 los das 1, 15 y 22 de un ciclo
de 22 das, en combinacin con
otros antineoplsicos, con perodos
de descanso de 4 semanas entre
cada ciclo.
Linfoma de Burkitt grado I y II: 10-25
mg/da por va oral por 4-8 das
con intervalos de reposo de una
semana; en estados avanzados se
usa en combinacin con otros antineoplsicos.
Linfosarcoma grado III: 0,625-2,5
mg/kg/da, generalmente asociada
Se administra por va oral, IM, IV e
intratecal.
- Enfermedades trofoblsticas: La
dosis usual es de 15-30 mg/kg/da
por va oral o IM por 5 das. Repetir
el curso 3-5 veces, segn sea necesario, con intervalos de una o
ms semanas. Evaluar la efectividad de la terapia mediante la
determinacin de las gonadotropinas corinicas en orina de 24
horas. Este valor debe retornar a lo normal o a menos de 50 UI/24 horas
despus del tercer o cuarto curso
de terapia, seguido de
una
completa resolucin de las lesiones,
medible en 4-6 semanas. Se
recomienda 1-2 cursos de metotrexato despus de la
normalizacin de los valores de
gonadotropinas corinicas. El nmero mximo de cursos es de 3 a 5.
- Leucemia linfoctica aguda: La
dosis usual para induccin de la remisin es de 3,3 mg/m2/da
combinado con prednisona 40-60
332
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Erupcin, foliculitis,
vasculitis, alopecia, fotosensibilidad,
despigmentacin, equimosis, acn y
furunculosis (tienden a agravarse con
la exposicin a la luz solar). Gastrointestinales: Gingivitis, estomatitis,
faringitis, glositis, enteritis, ulceracin
y sangramiento de la mucosa oral y
otras zonas del tracto gastrointestinal,
dolor abdominal, nusea, vmitos,
hematemesis, diarrea y melena. Genitourinarias: Espermatognesis y
oognesis defectuosas, oligospermia,
insuficiencia ovrica, trastornos menstruales e infertilidad, aborto. Hematolgicas: Leucopenia, trombocitopenia,
anemia y hemorragias. Hepticas:
Atrofia heptica aguda, necrosis, metamorfosis grasa, fibrosis periportal y
cirrosis heptica. Neurolgicas: Cefalea, mareos, visin borrosa, tinitus,
fatiga, hemiparesis, paresis, convulsiones, aracnoiditis (a las horas del
uso intratecal), neurotoxicidad subaguda, leucoencefalopata, desmielinizacin. Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis, erupcin eritematosa, prurito, urticaria. Renales:
Insuficiencia renal, azotemia, cistitis,
hematuria, nefropata severa. Respiratorias: Neumonitis y fibrosis
pulmonar (se ha reportado muertes
por toxicidad pulmonar), infiltrados
intersticiales pulmonares, tos no
productiva. Otras: Conjuntivitis, tras-
INTERACCIONES
Frmacos con elevada unin a las
protenas plasmticas (como: salicilatos, sulfonamidas, fenitona,
sulfonilreas, fenilbutazona, tetraciclinas y cloranfenicol) pueden desplazar al metotrexato de su unin a las
protenas plasmticas e incrementar
su toxicidad. Los cidos dbiles
pueden retardar la excrecin renal del
metotrexato y favorecer su acumulacin. Los antiinflamatorios no
esteroideos incrementan los niveles
sricos del metotrexato y la
posibilidad de sus efectos adversos. El
meto-trexato puede incrementar el
riesgo de infeccin por vacunas de
organismos (bacterias o virus) vivos.
El meto-trexato puede disminuir la
depuracin renal de la teofilina. El L
cido flico o sus derivados pueden
disminuir la respuesta al metotrexato.
El uso concurrente de aciclovir con
meto-trexato intratecal puede causar
anormalidades neurolgicas. Disminuye los niveles sricos de la
digoxina. Los frmacos hepatotxicos
y el alcohol aumentan el riesgo de
hepa-totoxicidad. Los antibiticos
orales disminuyen la absorcin del
meto-trexato.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, con
insuficiencia renal y/o heptica severa
333
terapia, y frecuentemente durante su

desarrollo, se debe practicar
evaluaciones de la funcin hematolgica, renal, heptica y pulmonar,
junto con radiografas de trax. En
caso de infecciones o hemorragias
debidas a mielosupresin, se debe
instituir tratamiento con antibiticos
y/o derivados sanguneos, segn el
caso. Puede ser necesario realizar
biopsias hepticas y aspirados de
mdula sea en pacientes sometidos
a terapia con dosis elevadas y/o por
tiempo prolongado. Debe prestarse
especial cuidado a pacientes con
efusin pleural o ascitis, ya que la
eliminacin del frmaco puede
alterarse. Para la administracin por
va intratecal, no debe emplearse
formulaciones que contengan preservativos. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
soporte. Administrar cido folnico
(leucovorina) por infusin IV en dosis
hasta de 75 mg dentro de las primeras
12 horas, seguidos por 12 mg IM cada
6 horas por 4 dosis. La dosis de leucovorina debe ser igual o mayor que la
del metotrexato y debe ser administrada, preferiblemente, dentro de la
primera hora. La hemoperfusin sobre
carbn activado ha sido usada para
disminuir los niveles sricos de
334
garganta, sangramiento inusual, tos,

dificultad para respirar, prdida del
apetito, dolor de cabeza, nusea
incontrolable, vmitos, coloracin
amarillenta de los ojos o la piel, orina
oscura o sanguinolenta y disminucin
en la cantidad diaria de orina. Se debe
evitar la exposicin prolongada a la luz
del sol, as como el consumo de
alcohol. Antes de tomar algn
medicamento no prescrito se debe
PACLITAXEL
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico. Promueve el
ensamblaje y estabilizacin de los
microtbulos en oposicin a la
organizacin dinmica normal de
stos, previniendo la despolimerizacin y provocando, en consecuencia, una interferencia con la interfase
vital y la funcin mittica, lo que
resulta en la inhibicin de la
multiplicacin celular. Adems,
promueve la for-macin de arreglos
anormales de microtbulos a travs
del ciclo celular.
FARMACOCINTICA
distribuye ampliamente en el
organismo. Se une a las protenas
dando origen a productos inactivos
INDICACIONES
Para el tratamiento del carcinoma
metastsico de ovario y de mama en
combinacin con otros agentes
antineoplsicos.
Se administra por infusin IV.
- Carcinoma de ovario:
- Pacientes sin tratamiento previo:
175 mg/m 2 por infusin IV
durante 3 horas, seguido por
cisplatino 75 mg/m 2 . Alternativamente, 135 mg/m2 por
infusin IV en 24 horas, seguido
por cisplatino 75 mg/m2. En
cualquiera de los casos, repetir
cada 3 semanas.
- Pacientes previamente tratados:
135 175 mg/m2 por infusin IV
durante 3 horas, cada 3
semanas.
- Carcinoma de mama: 175 mg/m2 por
infusin IV durante 3 horas y
repetido cada 3 semanas.
Todos los pacientes deben ser premedicados a fin de evitar las severas
reacciones de hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, taquicardia, hipertensin, anormalidades
en el ECG, arritmias, trastornos de
conduccin, insuficiencia cardiaca
congestiva y edema, dolor severo en el
pecho. Dermatolgicas: Alopecia y
alteraciones en las uas. Gastrointes-
perifrica, ataxia y convulsiones.

Erupciones, erupcin mculopapular,
broncoespasmo, rubor y anafilaxis.
Renales: Falla renal. Respiratorias:
Neumonitis intersticial. Otras:
Infecciones (tracto urinario, respiratorias y sepsis), artralgia, mialgia, prdida de la agudeza visual y dolor en el
sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
Cuando se usa a continuacin de una
terapia con cisplatino, se incrementa la
incidencia y severidad de la mielosupresin; si se administra previo al
cisplatino, el efecto es menor. Los
medicamentos que inducen o inhiben
el citocromo P450 pueden alterar la
disposicin del paclitaxel y ocasionar L
fallas en la respuesta teraputica o
toxicidad, segn el caso.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, en pacientes con contaje de neutrfilos inferior a 1500/mm3 y en el embarazo. Durante el tratamiento se debe vigilar
peridicamente la funcin cardiaca y
realizar evaluaciones de hematologa
completa con frecuencia. Usar con
precaucin en pacientes con falla heptica severa. No se conoce la eficacia
y la seguridad del uso del paclitaxel en
335
Advertir al paciente sobre la posibilidad de prdida del cabello,
vmitos, debilidad generalizada,
neuropatas perifricas e infecciones.
Mantener una hidratacin adecuada
(2-3 li-tros/da) a lo largo de todo el
trata-miento. Evitar el contacto con
multitu-des y personas con
enfermedades infecciosas. Tomar
medidas para la prevencin del
embarazo. Notificar de inmediato al
durante la terapia, en especial:
Entumecimiento u hormigueo en los
dedos de las manos o de los pies
PREDNISONA
(Antineoplsico)
FARMACOLOGA
Ver: PREDNISONA en la seccin
PREPARADOS HORMONALES
SISTMICOS.
FARMACOCINTICA
SISTMICOS.
INDICACIONES
En combinacin con agentes antineoplsicos, dentro de diversos esquemas o protocolos, para el tratamiento
de leucemia y linfomas en adultos y
leucemia linfoctica aguda en nios.
336
segn la condicin a tratar y los

agentes involucrados en el protocolo.
La dosis, segn el caso, se ubica entre
5 a 60 mg/da en adultos en 2-4 dosis
divididas y en nios, 0,14 a 2
mg/kg/da en 4 dosis divididas.
REACCIONES ADVERSAS
SISTMICOS.
INTERACCIONES
SISTMICOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SISTMICOS.
SOBREDOSIS
SISTMICOS.
PROCARBAZINA
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico. Aunque se
desconoce su mecanismo de accin,
la evidencia experimental sugiere una
interferencia en la transmetilacin de
los grupos metilo de la metionina en la
molcula del ARN-t que resulta en la
inhibicin de la sntesis de ARN y
mente, el frmaco parece actuar directamente sobre el ADN,

produciendo alteraciones
estructurales. El perxido de
hidrgeno formado durante la autooxidacin de la procarbazina se une
a los grupos sulfhidrilos de la protena
residual fuertemente unida al ADN.
FARMACOCINTICA
procarbazina se absorbe rpida y
completamente a la circulacin sistmica, logrando niveles sricos pico
en aproximadamente 1 hora. Se
distribuye rpidamente alcanzando
concentraciones elevadas en el
hgado, el rin, la pared intestinal, la
piel y el SNC. Se metaboliza
principalmente en el hgado y en los
riones transformndose en metabolitos inactivos que se excretan en un
70%, junto a una pequea proporcin
del frmaco intacto, en la orina en 24
horas. El resto se elimina en las heces
y a travs de la va respiratoria. La
vida media plasmtica es de 1 hora.
Por va intravenosa es de 10 minutos.
INDICACIONES
agentes antineoplsicos para el
tratamiento de la enfermedad de
Hodgkin.
(leucocitos por debajo de

4000/mm3 ) o trombocitopenia
(plaquetas por debajo de
100.000/mm3), en cuyo caso se
debe suspender la terapia. Una
vez obtenida la respuesta deseada o lograda la recuperacin
hematolgica, mantener o reiniciar (segn el caso) la terapia con
1-2 mg/kg/da.
- En nios: Iniciar con 50
mg/m2/da la primera semana,
seguido por 100 mg/m2/da hasta
lograr la res-puesta deseada o
evidencia clnica de leucopenia
y/o trombo-citopenia. Una vez
obtenida la respuesta deseada o
lograda la recuperacin
hematolgica, man-tener o
reiniciar (segn el caso) la terapia L
con 50 mg/m2/da.
Cuando se usa en combinacin
con otros agentes antineoplsicos,
la dosis usual en adultos es de 100
mg/m2/da durante los das 1-14
de un ciclo de 28 das.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, taquicardia, sncope, crisis hipertensivas y
edema. Dermatolgicas: Alopecia
reversible, dermatitis, hiperpigmentacin, enrojecimiento de la piel, herpes.
anorexia, dolor abdominal, hematemesis, melena, estomatitis, boca seca,
disfagia, constipacin y diarrea. He-
337
coma y convulsiones. Oculares: Hemorragia retiniana, nistagmo, papiledema, fotofobia, diplopa y dificultad
para enfocar. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, dermatitis, prurito,
fotosensibilidad y anafilaxis. Respiratorias: Efusin pleural, tos,
neumonitis. Renales: Hematuria,
frecuencia urina-ria y nocturia. Otras:
Infecciones, gine-comastia,
sudoracin, ronquera y pr-dida de la
audicin.
INTERACCIONES
Como la procarbazina posee actividad
inhibitoria de la MAO, puede desencadenar crisis hipertensivas si se
usa en combinacin con medicamentos simpaticomimticas, antidepresivos tricclicos y ciertos alimentos
o bebidas ricos en tiramina (consultar
fuentes especializadas para conocer
el contenido de tiramina en alimentos y
bebidas). Con alcohol puede provocar
reaccin tipo antabuse. La procarbazina puede disminuir la absorcin
gastrointestinal de la digoxina. Los
barbitricos, opiceos, antihistamnicos y fenotiazinas pueden potenciar la depresin inducida por la
procarbazina en el SNC. Usada con
meperidina (petidina) puede producirse excitacin, sudoracin, rigidez
e hipertensin severa. Usada concurrentemente con fluoxetina puede
producir confusin, agitacin, intran338
embarazo. Usar con precaucin en

pacientes con falla renal y/o heptica y
en nios. Se debe realizar evaluacin
de la funcin hematolgica, renal y
heptica antes de iniciar el tratamiento
y a intervalos frecuentes durante el
mismo. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Debido al potencial
de la procarbazina para producir
toxicidad heptica y hematolgica, se
debe practicar pruebas de funcin
heptica y hematologa completa
frecuentemente durante la recuperacin y hasta 2-4 semanas despus.
Advertir al paciente sobre la posibilidad de sangramiento e infecciones y sobre la necesidad de notificar
de inmediato al mdico la ocurrencia
de cualquier manifestacin de tal
naturaleza o de algn otro tipo. Informar al paciente cules alimentos y
bebidas (ricos en tiramina) debe evitar
mientras dure el tratamiento. Evitar
VINBLASTINA
FARMACOLOGA
Antineoplsico alcaloide derivado de
la Vinca rosea. Se cree que altera las
mitticos impidiendo su polimeracin

e interrumpiendo as la divisin
celular en la etapa de metafase.
Posee tambin cierta actividad
inmunosu-presora.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, el
frmaco es rpidamente distribuido a
los tejidos corporales, aunque no
penetra bien la barrera hematoenceflica ni otros tejidos grasos. Se
transformndose en un producto (desacetilvinblastina) con actividad
farmacolgica superior a la de su precursora, adems de otros metabolitos
inactivos. El frmaco y sus metabolitos
se excretan por va biliar. La eliminacin sigue un patrn cintico
tricompartamental con una vida media
terminal (gamma) de aproximadamente 25 horas.
INDICACIONES
En combinacin con otros antineoplsicos para el tratamiento paliativo
de: Linfoma de Hodgkin (estadios III y
IV), linfoma no-Hodgkin incluyendo
linfoma linfoctico (nodular y difuso) y
linfoma histioctico, micosis fungoide
(estados avanzados), carcinoma de
testculo, sarcoma de Kaposi, enfermedad de Letterer-Siwe, coriocarcinoma refractario a otros agentes y en
el carcinoma de mama que no
responde a ciruga y/o terapia hor-
con dao heptico la dosis debe

reducirse en un 50%. Las dosis subsiguientes se establecen en funcin de
la respuesta y tolerancia del paciente
(las dosis pueden variar, de la primera
a la quinta, entre 3,7 y 11,1 mg/m2). No
debe administrarse una nueva dosis si
el contaje de leucocitos es menor a
4000/mm3, an habiendo transcurrido
los 7 das. Usualmente las dosis se
incrementan cada semana en aproximadamente 1,8 mg/m2 en adultos y
1,25 mg/m2 en nios, hasta obtener la
respuesta teraputica deseada (disminucin de leucocitos a 3000/mm3),
pero sin exceder de 18 mg/m2 en
adultos y de 12,5 mg/m2 en nios. Una
vez que se ha determinado la dosis
requerida para producir un contaje de
leucocitos de 3000/mm3 se inicia la L
terapia de mantenimiento restando a
2
dicha dosis 1,8 mg/m (en el caso de
los adultos) o 1,25 mg/m2 (en el caso
de nios) y se administra semanalmente durante 4-6 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Flebitis, hipertensin, infarto del miocardio. Dermatolgicas: Alopecia, vesiculacin de la
piel, dermatitis y fotosensibilidad.
diarrea, anorexia, constipacin, dolor
abdominal, leo paraltico, faringitis,
estomatitis, enterocolitis hemorrgica
y sangramiento rectal. Hematolgicas:
Leucopenia, trombocitopenia, anemia.
339
nervioso autnomo que se manifiesta

con retencin urinaria, hipotensin
ortosttica, taquicardia sinusal, sequedad de la boca. La neurotoxicidad
puede ser incapacitante. Respiratorias: Dificultad para respirar, broncoespasmo. Otras: irritacin tisular, dolor
y debilidad muscular, celulitis y
necrosis (por extravasacin), osteopenia, amenorrea.
INTERACCIONES
El uso de medicamentos que inhiben el
puede incrementar de manera significativa la toxicidad de la vinblastina.
Se ha reportado casos de broncoespasmo severo y dificultad respiratoria
en pacientes que reciben vinblastina
simultneamente con o despus de la
administracin de mitomicina. Regmenes de quimioterapia que contienen
vinblastina pueden reducir los niveles
plasmticos de fenitona. Los medicamentos ototxicos pueden
potenciar la prdida de la audicin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
leucopenia severa o con procesos
infecciosos, insuficiencia heptica
severa y en el embarazo. Se debe
realizar una evaluacin hematolgica
completa antes de iniciar el tratamiento y semanalmente durante su
340
ancianos y en aquellos con compromiso de la funcin heptica.

suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
Notificar de inmediato al mdico sobre
o sangramiento inusual que se
VINCRISTINA
FARMACOLOGA
Antineoplsico tipo alcaloide derivado
de la Vinca rosea, con mecanismo de
accin similar al de la vinblastina (ver:
VINBLASTINA).
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, el
frmaco es rpidamente distribuido a
los tejidos corporales (90% en 15-30
minutos), aunque no penetra bien la
barrera hematoenceflica ni al tejido
adiposo. Sufre descomposicin in vivo
y metabolismo heptico. Los metabolitos y productos de la degradacin
se excretan por las heces en un 80% y
en un 10-20% por la orina. La cintica
de eliminacin sigue un patrn tricompartamental con una vida media
terminal de aproximadamente 85
horas.
Hodgkin diseminado, linfoma noHodgkin avanzado, rabdomiosarcoma, neuroblastoma, tumor de

Wilms, prpura trombocitopnica
idioptica, sarcoma de Kaposi,
carcinoma de mama, carcinoma de
vescula, sarcoma osteognico,
linfoma de Burkitt y mieloma mltiple.
Se administra por va IV a intervalos
de 1 semana. La dosis usual en
adultos es de 0,4 -1,4 mg/m2 y en nios
con peso mayor de 10 kg: 1,5-2 mg/m2.
En nios con peso menor o igual a 10
kg o con superficie corporal menor a 1
m 2 , administrar 0,05 mg/kg. En
pacientes con concentracin srica
de bilirrubina superior a 3 mg/dl se
sugiere la reduccin de la dosis en un
50% (0,05-1 mg/m2).
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin e
hipertensin, flebitis. Dermatolgicas:
Alopecia reversible. Gastrointestinales: Nusea, vmito, constipacin,
leo paraltico, anorexia, necrosis y
per-foracin intestinal.
Genitourinarias: Atona vesical,
incontinencia o reten-cin urinaria,
secrecin inapropiada de hormona
antidiurtica, oliguria, disuria y
poliuria. Hematolgicas: Leucopenia y
trombocitopenia. Neurolgicas:
Neuropata perifrica, prdida de los
reflejos tendinosos profundos, pa-
visuales, ceguera, diplopa, neuropata ptica y extraocular, ptosis

palpebral. Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones, reacciones con
extravasacin de lquido. Renales:
Hiponatremia, hiperuricemia, nefropata por cido rico. Otras: Fiebre,
debilidad muscular, prdida de peso,
mialgia y celulitis en el sitio de
inyeccin.
INTERACCIONES
El uso de medicamentos que inhiben el
puede incrementar, en forma significativa, la toxicidad de la vincristina.
Se han reportado casos de broncoespasmo severo y dificultad para
respirar en pacientes que reciben
vincristina simultneamente con o L
despus de mitomicina. En
regmenes de quimioterapia que
contienen vin-cristina se ha observado
disminucin de los niveles
plasmticos de fe-nitona. La
administracin de L-as-parginasa
antes de la vincristina puede reducir la
depuracin heptica del frmaco. Los
bloqueantes de los canales de calcio
aumentan la acu-mulacin de la
vincristina en las clulas. Disminuye
los efectos de la digoxina. Los
medicamentos ototxi-cos pueden
potenciar la prdida de la audicin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
341
txicos y en pacientes geritricos,

debido a que son ms susceptibles a
los efectos neurotxicos del medicamento. Se debe realizar evaluacin
hematolgica completa antes de iniciar la terapia y frecuentemente
durante su desarrollo. Durante el
lactancia.
SOBREDOSIS
o sangramiento inusual que se
FLUTAMIDA
FARMACOLOGA
Agente no esteroideo y no hormonal
con potente actividad
antiandrognica. Interfiere con la
unin de los an-drgenos
(dihidrotestosterona y tes-tosterona) a
los receptores nucleares en las
clulas
del tejido prosttico,
suprimiendo as la influencia de
dichas hormonas sobre el cncer de
prstata. Se ha observado elevacin
de los niveles plasmticos de
testosterona y estradiol despus de la
administracin de flutamida.
FARMACOCINTICA
342
un producto alfa-hidroxilado (hidroxiflutamida) es farmacolgicamente

activo, y cuyas concentraciones plasmticas pico a las 2 horas superan a
las de la flutamida. A los 60 minutos de
la administracin slo es posible
detectar un 2,5% del frmaco intacto.
La flutamida y sus metabolitos se
distribuyen principalmente a la prstata sin alcanzar concentraciones
apreciables en otros tejidos. Se une a
las protenas plasmticas en un 9496%, mientras que el metabolito hidroxilado lo hace en un 92-94%. El
frmaco y sus metabolitos son
excretados, en su mayora, por la
orina en 72 horas y slo un 4,2% por
eliminacin del metabolito hidroxilado
es de 8 horas.
INDICACIONES
En combinacin con agonistas de la
hormona liberadora de gonadotropinas (como la leuprolida) para el
tratamiento del carcinoma prosttico
avanzado.
Se usa por va oral en dosis diarias de
250 mg cada 8 horas. Se han usado
dosis hasta de 1500 mg/da sin
evidencia de toxicidad. La terapia se
debe mantener hasta lograr la
remisin completa (usualmente 3-30
meses).
nacin con leuprolida: Cardiovasculares: Edema perifrico, hipertensin.

vmito, anorexia. Hematolgicas: Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
las transaminasas, ictericia, hepatitis.
Neurolgicas: Confusin, decaimiento, depresin, ansiedad, nerviosismo, cefalea, insomnio. Reacciones
de hipersensibilidad: Fotosensibilidad.
Otras: Oleadas de calor, prdida de la
libido, impotencia, ginecomastia,
visin borrosa.
INTERACCIONES
En pacientes que reciben flutamida y
warfarina se ha observado incrementos en el efecto del anticoagulante.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento. Usar
con precaucin en pacientes con disfuncin heptica. Durante el tratamiento se debe evaluar peridicamente la funcin heptica y realizar
determinaciones del antgeno
prostti-co especfico.
SOBREDOSIS
medidas de soporte.
MEDROXIPROGESTERONA
(MEDROXIPROGESTERONA ACETATO)
(Antineoplsico)
FARMACOLOGA
Progestgeno sinttico cuyo mecanismo de accin antineoplsico no se
conoce con precisin. Se postula que
el frmaco difunde libremente al
ncleo de las clulas blanco
(ubicadas en los rganos del sistema
reproductor femenino) para unirse a
los receptores de progesterona,
alterando la trans-cripcin de los
genes involucrados en la sntesis de
protenas. Inhibe la liberacin de la
hormona liberadora de las
gonadotropinas, adems de la
inhibicin de la proliferacin celular.
Este ltimo efecto puede ser mximo
en la fase G del ciclo celular, aunque L
no es especfico de fase.
FARMACOCINTICA
absorbe lentamente, alcanzando la
concentracin plasmtica pico
despus de 3 semanas. Una vez en la
sangre, se une a las protenas
en el hgado dando lugar a, por lo
menos, 16 productos diferentes que se
excretan en su mayora por la orina
(20-40%) y en menor proporcin por
las heces (5-13%). La vida media de
eliminacin, tras la administracin IM,
es de 50 das.
343
Iniciar con 400-1000 mg IM una vez
por semana. Luego de lograda la
mejora clnica y la estabilizacin del
cuadro, mantener la misma dosis
inicial, pero una vez al mes.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis, embolismo pulmonar, edema, tromboembolismo, accidente cerebrovascular.
Dermatolgicas: Abscesos estriles,
acn, melasma, prurito, alopecia, hirsutismo. Gastrointestinales: Nuseas,
vmito. Genitourinarias: Sangramiento vaginal, dismenorrea, amenorrea, erosin cervical, secreciones
anormales, dolor abdominal. Hepticas: Ictericia colesttica. Neurolgicas: Depresin, nerviosismo, insomnio, somnolencia, cefalea, fatiga,
mareos. Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones, urticaria,
anafilaxis. Otras: Intolerancia a la
glucosa, ganancia o prdida de peso,
lesiones oculares; sensibilidad,
aumento de tamao o secrecin de
las mamas.
INTERACCIONES
La rifampicina, la carbamazepina, el
fenobarbital y la fenitona pueden inducir el metabolismo de la medroxiprogesterona y comprometer su
eficacia teraputica. La medroxiprogesterona puede disminuir el
efecto hipoglicmico de la gliben344
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hemorragia uterina no diagnosticada,
antecedentes tromboemblicos,
tromboflebitis, apopleja, disfuncin
heptica, carcinoma genital o de
mama y durante el embarazo. Durante
el tratamiento se debe evaluar
frecuentemente la funcin oftalmolgica. Dado que en los pacientes
diabticos puede producir intolerancia
a la glucosa, se debe practicar determinaciones peridicas de la glicemia.
diabetes mellitus, historia de depresin mental y enfermedades que pueden agravarse por la retencin de
lquido como la epilepsia, la migraa,
la hipertensin arterial, el asma y la
disfuncin cardiaca o renal. Se debe
suspender la lactancia durante la
terapia.
SOBREDOSIS
No es factible la intoxicacin, an con
la administracin de dosis elevadas.
Durante el tratamiento se recomienda
usar mtodos anticonceptivos no hormonales. Ante la sospecha o la certeza
de un embarazo, suspender el tratamiento y consultar al mdico. Evitar
el consumo de caf y el hbito del
tabaquismo. Informar de inmediato al
TAMOXIFENO
FARMACOLOGA
Agente no esteroideo y no hormonal
con actividad antiestrognica. Aunque
su mecanismo de accin no ha sido
totalmente aclarado, se postula que el
frmaco y algunos de sus metabolitos
compiten con el estradiol por los
receptores citoplasmticos en las clulas de los rganos blanco, impidiendo su influencia en el crecimiento
de tumores dependientes de estrgenos. La unin a la cromatina nuclear
es atpica y persiste por mayor tiempo
que la unin tamoxifeno-receptor.
FARMACOCINTICA
Se absorbe lentamente en el tracto
gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 3-6
horas. La evidencia disponible sugiere
que el frmaco sufre un extenso ciclo
enteroheptico. El metabolismo
resulta en varios productos, siendo el
principal de ellos el N-desmetiltamoxifeno, metabolito con actividad
farmacolgica similar a la del frmaco
padre y que, con la administracin
continua, llega a alcanzar niveles
sricos en el estado estable que
igualan o duplican a las del
tamoxifeno. Las concentraciones de
tamoxifeno en el estado estable se
alcanzan a las 3-4 semanas de
iniciada la terapia, mientras que la de
su metabolito lo hace a las 3-8 se-
semanas; el tamoxifeno intacto y los

metabolitos no conjugados cuentan
con un 30% de la excrecin fecal. La
vida media del metabolito N-desmetiltamoxifeno es de 9-14 das.
INDICACIONES
Tratamiento del carcinoma avanzado
de mama y como coadyuvante de la
ciruga en el tratamiento del
carcinoma de mama en mujeres con
ndulos linfticos axilares negativos y
en mu-jeres posmenopusicas con
ndulos linfticos axilares positivos.
Se administra por va oral en dosis
diarias de 10-20 mg hasta por 5 aos.
Cantidades superiores a los 20
mg/da deben administrarse en dosis L
di-vididas.
REACCIONES ADVERSAS
vasculitis, trastornos tromboemblicos. Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos, clicos abdominales, anorexia. Genitourinarias: Trastornos
menstruales, sangramiento vaginal,
menstruacin irregular, amenorrea,
prurito vulvar, quistes ovricos. Hematolgicas: Leucopenia, trombocitopenia. Hepticas: Elevacin de los
niveles de las aminotransferasas,
hepatitis, colestasis, ictericia, necrosis
heptica, hgado graso.
Neurolgicas: Cefalea, depresin
345
cada del cabello, hipercalcemia,

dolor seo.
INTERACCIONES
La combinacin con otros agentes
antineoplsicos aumenta el riesgo de
fenmenos tromboemblicos. El
medicamento puede potenciar la
accin de los anticoagulantes
cumarnicos. Los anticidos pueden
afectar la absorcin del tamoxifeno. La
bromocriptina puede aumentar los
niveles sanguneos del tamoxifeno.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
antecedentes de trombosis venosa o
de embolismo pulmonar y en el embarazo. Usar con
precaucin en
pacientes con leucopenia y trombocitopenia. Se debe realizar evaluacin
hematolgica peridica durante el
tratamiento. Debido al efecto antiestrognico, puede causar dao fetal
y/o abortos espontneos, por lo que se
debe evitar su uso en el embarazo. Se
SOBREDOSIS
medidas de soporte.
el consumo de sal. Aunque se debe

evitar el embarazo, no es prudente
hacerlo mediante el uso de anticonceptivos orales. Debe usarse un
FILGRASTIM (G-CSF)
FARMACOLOGA
Factor estimulante de colonias de
granulocitos obtenido por tecnologa
de ADN recombinante en cultivos de
Escherichia coli. Induce la proliferacin y diferenciacin de las
clulas precursoras de neutrfilos en
la mdula sea, as como la
produccin y activacin funcional de
los mismos.
FARMACOCINTICA
despus de la administracin SC,
alcanzando concentraciones plasmticas pico a las 2-8 horas. En animales,
se distribuye y concentra principalmente en la mdula sea, glndulas
adrenales, rin e hgado. No se
conoce con precisin su metabolismo
y rutas de excrecin. La vida media de
3,5 horas.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la
neutropenia en pacientes con neoplasias no mieloides sometidos a quimioterapia antineoplsica mielosupresora. Para reducir el perodo de
neutropenia en pacientes con trans-
346
Se administra por va IV en infusin
corta (15-30 minutos) o continua, y por
va SC en bolo o infusin continua. El
rgimen debe mantenerse hasta
obtener un contaje de neutrfilos de
1.500-10.000/mm3.
- En pacientes con quimioterapia
mielosupresora: 5 mcg/kg/da con
5 mcg/kg/ciclo segn la duracin y
severidad de la neutropenia.
- En pacientes con transplante de
mdula sea: 10 mcg/kg/da con
5 mcg/kg/ciclo segn la duracin y
severidad de la neutropenia.
- Para la movilizacin de clulas
precursoras en sangre perifrica en
donantes sanos: 10 mcg/kg/da SC,
como un bolo o por infusin
continua por lo menos 4 das antes
de la leucoparesis y se contina
hasta la ltima leucoparesis.
- En pacientes con neutropenia
crnica: 6 mcg/kg, 2 veces al da
(congnita) o 5 mcg/kg/da
(idioptica), por va SC.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor en el pecho,
hipotensin, arritmia supraventricular
transitoria, depresin del segmento
ST del ECG, tromboflebitis. Gastrointestinales: Nusea, vmito, diarrea, mucositis, esplenomegalia, anorexia, constipacin, estomatitis. He-
sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
Aunque no se han descrito interacciones con filgrastim, se recomienda
precaucin en pacientes sometidos a
terapia con medicamentos que
disminuyen el contaje plaquetario o
que potencian la liberacin de neutrfilos, tales como el litio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. No debe
usarse dentro de las 24 horas previas o
siguientes a la quimioterapia antineoplsica o a la radioterapia. Antes
de iniciar la terapia, y peridicamente
(mnimo 2 veces/semana) durante su
desarrollo, se debe realizar el contaje L
de clulas sanguneas, incluyendo
las plaquetas. Cuando se usa en pacientes con neutropenia congnita
existe el riesgo del sndrome mielodisplsico o de leucemia mieloide
aguda. Usar con precaucin en
pacientes con leucocitosis. Si el contaje de glbulos blancos alcanza
100.000/mm3 o ms, puede requerirse
un ajuste de dosis. Contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad a las
protenas derivadas de la Escherichia
coli, al medicamento o a sus componentes. El uso en el embarazo debe
restringirse a situaciones de verdadera
necesidad en las que el beneficio
347
INFORMACIN AL PACIENTE (slo

en caso de pacientes ambulatorios)
Durante la terapia, evitar el contacto
con multitudes y personas que padezcan enfermedades infecciosas.
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento. En el caso de pacientes que se
autoadministran el medicamento, se
les debe ensear cmo hacerlo y
INTERFERN ALFA-2B
FARMACOLOGA
Protena hidrosoluble altamente
purificada de interfern, sub-tipo alfa2b, obtenida por tecnologa de ADN
recombinante cuyo mecanismo de
accin, aunque no ha sido completamente elucidado, se cree que sus
efectos resultan de una compleja
secuencia de eventos farmacolgicos
y de modulacin biolgica interrelacionados, que se traducen en una
actividad antiviral, antineoplsica e
inmunomoduladora. Los interferones
ejercen su actividad celular mediante
la unin a receptores especficos de
membrana en la superficie celular.
Luego, se inicia una compleja secuencia de eventos intracelulares
como: Induccin de ciertas enzimas,
supresin de la proliferacin celular,
inhibicin de la replicacin viral en
clulas infectadas, incremento de la
actividad fagoctica de los
348
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IM SC se
absorbe en un 80% o ms a la
circulacin sistmica alcanzando
niveles plasmticos pico en 3-12 horas, mientras que con la administracin IV se producen concentraciones mximas a los 15-60 minutos.
Tras la administracin IM SC el
frmaco es detectable en el plasma
hasta por 16-30 horas y por 4-8 horas
despus de la administracin IV. Un
90-96% de la dosis es metabolizada en
los tbulos renales por degradacin
proteoltica y posteriormente excretada con la orina. Se cree que una
pequea fraccin es metabolizada
tambin en el hgado y excretada
despus por la bilis. La vida media de
eliminacin terminal es de 2-3 horas.
INDICACIONES
Leucemia de clulas velludas, melanoma maligno, linfoma no-Hodgkin,
sarcoma de Kaposi relacionado con el
SIDA, hepatitis B crnica, hepatitis C
crnica e infeccin por papilomavirus
humano.
Se administra por va IM, SC, IV o
intralesin.
- Leucemia de clulas velludas: 2
millones de UI/m2 por va IM SC 3
veces a la semana, por 2-6 meses.
- Melanoma maligno: Induccin con
UI/m2 por va SC 3 veces semanales por 18 meses, en combinacin con antineoplsicos antracclicos.
Sarcoma de Kaposi: 30 millones de
UI/m2 por va IM SC 3 veces a la
semana.
Hepatitis B: En adultos 5 millones
de UI/m2 /da o 10 millones de
UI/m2 por va IM SC 3 veces a la
semana, por 16 semanas. En nios, se han recomendado dosis de
3 millones de UI/m2 por va SC, 3
veces durante la primera semana,
seguido por dosis crecientes hasta
los 6 millones de UI/m2 3 veces a la
semana, por 16-24 semanas.
Hepatitis C: 3 millones de UI/m2 por
va SC por va IM SC 3 veces a
la semana, por 18-24 semanas.
Papilomavirus humano: 1 milln de
UI/m 2 intralesin (mximo 5
lesiones por tratamiento) 3 veces a
la semana, por 3 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias, taquicardia, bradicardia, hipertensin, hipotensin, ortostasis, angina, cardiomegalia, trastornos coronarios, trastornos
valvulares, embolismo pulmonar y
vasculitis. Dermatolgicas: Alopecia,
acn, fotosensibilidad, eczema, quistes sebceos y despigmentacin
cutnea. Endocrinas: Ginecomastia,
hipotiroidismo, hipertiroidismo, hiper-
tolgicas: Mielosupresin, anemia,

granulocitopenia, linfocitosis, anemia
hemoltica, leucopenia, neutropenia y
trombocitopenia. Hepticas:
Elevacin de los niveles de las
enzimas hep-ticas, bilirrubinemia y
falla heptica. Msculo-esquelticas:
Mialgia, artritis, dolor seo, sndrome
de tnel carpal, calambres y debilidad.
Neurolgicas: Somnolencia,
confusin, mareo, fati-ga, depresin,
parestesia, dolor de cabeza, dificultad
para concentrarse, vrtigo, amnesia,
irritabilidad, ansie-dad, nerviosismo,
trastornos auditivos, trastornos
extrapiramidales, neuropa-ta
perifrica, psicosis, ideas suicidas,
convulsiones y coma. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin eritematosa y maculopapular, prurito, psoria- L
sis, necrlisis epidrmica, angioedema y anafilaxis. Renales: Incrementos
del BUN y de la creatinina srica, falla
renal aguda, hematuria, proteinuria,
incontinencia, cistitis e infecciones del
tracto urinario. Respiratorias: Disnea,
sibilancias, tos, faringitis, sinusitis,
congestin nasal, neumona,
bronqui-tis, broncoespasmo,
insuficiencia res-piratoria, hemoptisis,
efusin pleural y fibrosis pulmonar.
Otras: Sndrome similar a la gripe
(fiebre, escalofros, cefalea, malestar
general, mialgia, sudoracin y fatiga),
deshidratacin, dolor y ardor en el sitio
de inyeccin, dolor de odo, mastitis,
349
mielosupresin. Los alcaloides de la

vinca pueden incrementar la toxicidad
hematolgica, heptica y neurolgica
del interfern. La zidovudina potencia
la toxicidad hematolgica. El
interfern inhibe el metabolismo
heptico de la teofilina y posiblemente
del fenobar-bital, incrementando as
la factibilidad de sus reacciones
adversas. En pacientes que reciben
interfern, la radioterapia puede
producir mucositis severa, obstruccin
de las vas respiratorias y
hemorragias.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, trastornos neuropsiquitricos, trastornos
tiroideos, historia de convulsiones, insuficiencia renal, heptica o pancretica, enfermedades autoinmunes, miocardiopata grave y en el embarazo.
Usar con extrema precaucin en
pacientes con enfermedad pulmonar,
discrasias sanguneas, diabetes
mellitus y en ancianos. Antes de iniciar
el tratamiento, y peridicamente
durante su desarrollo, se deben
practicar evaluaciones de la funcin
hematopoytica, cardiaca, pulmonar,
heptica, renal y neurolgica, as
como determinaciones de glicemia y
de lpidos sanguneos. Se debe
procurar mantener la misma marca del
350
soporte.
El paciente debe ser informado de los
efectos adversos ms frecuentes e
importantes asociados con la terapia,
as como de la importancia de
informar de inmediato al mdico si se
presenta alguna reaccin o
tratamiento, en especial infecciones,
sangramiento, trastornos cardacos,
respiratorios o neurolgicos.
Administrar preferible-mente por las
noches, antes de dormir. Se debe
mantener una adecuada hidratacin
(2-3 litros/da), sobretodo al inicio del
tratamiento. El producto puede alterar
que requieren concentracin, alerta
MOLGRAMOSTIM (GM-CSF)
FARMACOLOGA
Factor estimulante de colonias de granulocitos y macrfagos obtenido por
tecnologa de ADN recombinante en
cultivos de Escherichia coli que contiene un plsmido portador de un gen
de GM-CSF humano. Induce la divisin y diferenciacin de las clulas
progenitoras comprometidas en la
lnea granulocito-macrfago, as
como la proliferacin y activacin
funcional de los granulocitos y
macrfagos ma-duros. El efecto se
traduce en un incremento del contaje
cia del G-CSF (filgrastim) que slo

genera incrementos en el contaje de
neutrfilos.
FARMACOCINTICA
despus de la administracin SC, alcanzando concentraciones plasmticas pico a las 4-6 horas y una respuesta clnica (aumento del contaje de
glbulos blancos) a los 2-10 das de
terapia continua. No se conoce con
precisin su metabolismo y rutas de
excrecin. La vida media de
eliminacin tras la administracin SC
es de aproximadamente 2-3 horas y de
1-2 horas con la administracin IV.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la neutropenia en pacientes sometidos a
quimioterapia mielosupresora. Estimulacin de la regeneracin mieloide
posterior al transplante de mdula
sea.
Se administra por va SC e IV.
- En pacientes con terapia mielosupresora: 5-10 mcg/kg/da por
va SC por 7-10 das,
comenzando 24 horas despus de
la ltima dosis del antineoplsico.
- En pacientes con transplante de
mdula sea: 10 mcg/kg/da por
in-fusin IV durante 4-6 horas,
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, arritmias, falla cardiaca, pericarditis, aumento de la presin intracraneana.
diarrea, anorexia, estomatitis, dolor
abdominal. Hematolgicas: Linfocitosis, trombocitosis, trombocitopenia,
disminucin de la hemoglobina,
eosinofilia. Hepticas: Elevacin de
los niveles de las aminotransferasas,
hiperbilirrubinemia. Neurolgicas:
Dolor de cabeza, mareo, fatiga,
depresin paranoide, debilidad.
Disnea, broncoespasmo, erupcin,
prurito, angioedema y anafilaxis.
Renales: Insuficiencia renal. Respiratorias: Efusin pleural, pneumonitis. Otras: Dolor seo, hipoalbu- L
minemia, edema, aumento de peso,
sudoracin, precipitacin o agravamiento de enfermedades autoinmunes pre-existentes.
En algunos pacientes se ha presentado un sndrome que ocurre, particularmente, despus de la primera
dosis de molgramostim y que se
caracteriza por hipotensin, taquicardia, fiebre, rubor, nusea, vmito,
diaforesis, dolor de espalda, espasmos en las piernas, disnea e hipoxia.
Parece ms comn con el tratamiento
IV y no recurre con dosis subsiguientes, aunque puede repetir con un
nuevo tratamiento despus de un
351
tratamiento.
INTERACCIONES
Aunque no se conocen interacciones
con el molgramostim, se recomienda
precaucin en pacientes sometidos a
terapia con medicamentos que potencian la liberacin de los neutrfilos
(como el litio). Como la administracin
del molgramostim ha sido asociada
con disminucin de la albmina
srica, se debe tener cuidado con la
ad-ministracin concomitante con
frma-cos con alta unin a las
protenas.
soporte. No se ha reportado sobredosis accidental con molgramostin,

pero a dosis de 20 a 30 mcg/kg/da se
ha observado taquicardia, hipotensin
y un sndrome tipo gripe, efectos que
son tratados sintomticamente.
INFORMACIN AL PACIENTE (slo
en caso de pacientes ambulatorios)
Durante la terapia evitar el contacto
con multitudes y personas que padezcan enfermedades infecciosas.
CIDO MICOFENLICO
(MICOFENOLATO MOFETIL)
CONTRAINDICACIONES/
FARMACOLOGA
PRECAUCIONES
Agente inmunosupresor. Ejerce un
Contraindicado en casos de hipersenefecto citosttico (antiproliferativo) sosibilidad al medicamento. No debe ser
bre los linfocitos T y B como resultado
usado en malignidades mieloides. No
de la inhibicin de la enzima inosina
debe usarse dentro de las 24 horas
monofosfato deshidrogenasa y conseprevias o siguientes a la quimioterapia
cuente bloqueo de la sntesis de puriantineoplsica. Antes de iniciar la
nas.
terapia, y peridicamente durante su
desarrollo, se debe realizar un anlisis
FARMACOCINTICA
d e h e m a t o l o g a c o m p l e t a y , Se absorbe rpida y extensamente
asimismo, vigilar el peso corporal, la (94%) por va oral, aunque sufre un
temperatura, la funcin cardiaca y la intenso metabolismo pre-sistmico.
funcin respiratoria. Usar con
Despus de la administracin oral e
IV, prcticamente todo el micofenolato
heptica y/o renal, trastornos
mofetil es transformado en el hgado
respiratorios y enferme-dades
en cido micofenlico, metabolito actiautoinmunes. No se conoce la
vo que es metabolizado a un glucuseguridad del uso del molgramostin en
rnido de cido micofenlico inactivo.
nios, en el embarazo y durante la
Este metabolito sufre ciclo enterohelactancia. Debe ser usado bajo la
352
minutos de su administracin y otra

similar a las 6-12 horas. El cido
micofenlico se une a las protenas
plasmticas en un 97% y el metabolito
glucurnido en un 82%. Un 93% de la
dosis de micofenolato mofetil
administrada es excretada en la orina
por filtracin glomerular y secrecin
tubular (87% como glucurnido y
menos del 1% como cido micofenlico) y el resto (6%) por las heces.
La vida media de eliminacin del cido
micofenlico es de 16-18 horas.
INDICACIONES
En combinacin con ciclosporina y
corticosteroides para la prevencin del
rechazo post-transplante alognico
de corazn, hgado o rin.
adultos.
Prevencin del rechazo posttransplante cardaco en adultos:
1,5 g por va oral o IV, 2 veces al
da.
- Prevencin del rechazo posttransplante heptico en adultos:
1,5 g por va oral o 1 g IV, 2 veces al
da en ambos casos.
Independientemente del tipo de
transplante, la administracin debe
iniciarse tan pronto como sea posible
despus de la ciruga, siempre dentro
de las primeras 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos ms comunes incluyen:
Cardiovasculares: Hipertensin, arritmias, edema y dolor en el pecho.
Dermatolgicas: Acn, erupcin. L
Gas-trointestinales: Nusea, vmito,
Se administra por va oral e IV. diarrea, constipacin, gingivitis, hiperCuando se usa la va IV el producto plasia gingival, moniliasis bucal,
debe diluirse a concentracin de 6 dispepsia, anorexia, dolor abdominal,
mg/ml en dextrosa al 5%
y pancreatitis, hemorragia y perforacin
administrarse por infusin lenta en un gastrointestinal. Hematolgicas:
perodo no me-nor de 2 horas. La Leucopenia, neutropenia severa, aneva IV no debe emplearse por ms de mia hipocrmica, leucocitosis y trom14 das con-tinuos. Se debe procurar bocitopenia. Hepticas: Alteracin de
cambiar al paciente de la terapia por las pruebas de funcin heptica,
va IV a la terapia oral tan pronto como hepatitis e ictericia colestsica. Neula tole-rancia al medicamento por esa rolgicas: Temblor, dolor de cabeza,
debilidad, mareo e insomnio. Renales:
va lo permita.
- Prevencin del rechazo post- Necrosis tubular y hematuria. Restransplante renal en adultos: 1 g por piratorias: Disnea y tos. Otras: Infecva oral o IV, 2 veces al da en am- cin, sepsis, fiebre, edema perifrico,
bos casos. En nios: 600 mg/m2 hipercolesterolemia, hiperglicemia,
353
anticidos reducen la absorcin

gastrointestinal del micofenolato. La
colestiramina puede interferir con el
ciclo enteroheptico del cido
micofenlico y disminuir sus niveles
plasmticos. Los medicamentos que
afectan la flora bacteriana gastrointestinal pueden tambin ejercer un
efecto similar. El probenecid puede
interferir con la secrecin tubular de
los metabolitos del micofenolato.
Dosis elevadas de salicilados pueden
incrementar la fraccin libre de cido
micofenlico. El aciclovir y el ganciclovir, en pacientes con falla renal,
pueden competir con el glucurnido
del cido micofenlico por la
secrecin tubular e incrementar sus
niveles sricos. Puede afectar la
eficacia de los anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
los constituyentes de la formulacin.
Como no se conoce la seguridad en el
embarazo, el uso en tales circunstancias debe limitarse a situaciones de
verdadera necesidad, en las que los
beneficios potenciales superen al
riesgo para el feto. De no ser ese el
caso, se debe practicar medidas orientadas a evitar el embarazo antes
de iniciar la terapia, durante la misma y
hasta 6 meses despus de finalizada.
354
resta del ao. De igual manera, se

renal y la funcin heptica. Usar con
enfermedad gastrointestinal activa. La
terapia puede provocar mielosupresin y neutropenia, incrementando
el riesgo de infecciones. Asimismo, se
ha descrito un incremento del riesgo
para el desarrollo de linfomas y otras
neoplasias. Durante el tratamiento se
debe evitar el uso de vacunas de virus
vivos.
SOBREDOSIS
No existe experiencia en humanos que
revelen los efectos de una sobredosificacin con micofenolato mofetil.
En caso de ingestin accidental de
dosis elevadas, si es reciente, se recomienda vaciamiento gstrico,
manejo sintomtico y tratamiento de
soporte. Los niveles plasmticos del
cido micofenlico podran reducirse
interrumpiendo la circulacin enteroheptica del metabolito glucurnido
con colestiramina.
Administrar con el estmago vaco (1
hora antes o 2 horas despus de las
comidas), procurando tomar la dosis
siempre a la misma hora del da o de
la noche. No morder ni triturar la
cpsula. No alterar la dosis o la
frecuencia de administracin, ni
adecuada y permanente higiene bucal

y dental. Notificar de inmediato al
cualquier malestar que sugiera la
posibilidad de una infeccin. Debe
usar un mtodo anticonceptivo eficaz
AZATIOPRINA
FARMACOLOGA
Derivado imidazlico de la 6-mercaptopurina (6-MP) con propiedades inmunosupresoras. Aunque no se
conoce bien su mecanismo de accin,
se cree que podra involucrar la
inhibicin de la sntesis de ARN y
ADN, la incorporacin de los anlogos
de la tiopurina que produce dao del
ADN, bloqueo de los grupos SH por alquilacin, y la 6-MP que acta como
antimetabolito de la purina. Hay la
consecuente alteracin de los cromosomas, produccin de protenas fraudulentas, trastornos en el metabolismo
celular, inhibicin de la mitosis,
supresin de la hipersensibilidad
mediada por clulas y alteracin de la
produccin de anticuerpos.
mndose en diversos productos, de

los cuales resulta ms abundante el
cido 6-tiorico. Se excreta como
metabolitos y en muy escasa proporcin como frmaco intacto en la
orina. Los efectos pueden persistir an
despus de suspendida la terapia.
Para la azatioprina, se estima una vida
media de 6-28 minutos y para la 6-MP
de 38-114 minutos.
INDICACIONES
Prevencin del rechazo de rgano en
transplante alognico de rin, en
combinacin con otros inmunosupresores.
Iniciar con una dosis nica de 3-5
mg/kg/da por va oral el mismo da L
del transplante o 1-3 das antes del
transplante. En pacientes incapaces
de tomar la medicacin oral, se inicia
el tratamiento por va IV con el uso
subsiguiente de tabletas (a la misma
dosis) despus del perodo postoperatorio. La dosis de mantenimiento
es de 1-3 mg/kg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin. GasFARMACOCINTICA
trointestinales: Nusea, vmitos, panDespus de la administracin oral, se creatitis, esteatorrea, diarrea, dolor
absorbe bien en el tracto gastroin- abdominal, lceras bucales. Hematotestinal. Se une a las protenas plas- lgicas: Leucopenia, mielosupresin,
mticas en un 30% y se distribuye anemia, trombocitopenia, inmunosupresin (posiblemente marcada), eo355
piel y de hgado, linfoma no-Hodgkin).

INTERACCIONES
La administracin con inhibidores de
la enzima convertidora de
angiotensina puede causar anemia y
leucopenia severa. El alopurinol puede
inhibir el metabolismo de la azatioprina
e incre-mentar el riesgo de toxicidad.
La azatioprina incrementa el riesgo de
infecciones cuando se administran
vacunas de organismos vivos: Disminuye la eficacia de los anticoagulantes orales y revierte el bloqueo
neuromuscular de los relajantes musculares no despolarizantes. Los
aminosalicilatos aumentan el riesgo de
leucopenia. Con trimetropima/sulfametoxazol aumenta el riesgo de
toxicidad hematolgica. El efecto
anticoagulante de la warfarina puede
ser reducido.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco, en el embarazo y en individuos tratados previamente con agentes alquilantes (ciclofosfamida, clorambucilo o melfaln)
debido al elevado riesgo de desarrollo
de neoplasias. Se debe realizar una
hematologa completa semanalmente
durante el primer mes de tratamiento,
2 veces al mes durante el segundo y
tercer mes, y luego una vez al mes (o
ms frecuentemente si hay aumento
356
dicamente la funcin heptica.

Reducir la dosis o suspender la terapia
en caso de una cada rpida del
contaje leu-cocitario o de alguna otra
manifesta-cin que sugiera la
posibilidad de mielodepresin. Tomar
las medidas necesarias a objeto de
evitar las infec-ciones que, en caso de
presentarse, pueden resultar fatales.
suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Tratamiento sintomtico y terapia de soporte.
En caso de molestias gastrointestinales, administrar el medicamento
en dosis divididas o tomarlo con las
comidas. Se recomienda practicar
medidas anticonceptivas durante el
tratamiento. Evitar el contacto con
multitudes y personas con enfermedades infecciosas. Notificar de
CICLOSPORINA
FARMACOLOGA
Polipptido cclico con propiedades
in-munosupresoras. Suprime la
respues-ta inmune mediada por
que no se conoce bien su mecanismo

de accin se cree que podra involucrar una inhibicin de la proliferacin
y funciones de los linfocitos T, aparentemente debido a la inhibicin especfica y reversible de las fases G0
G1 del ciclo celular. La ciclosporina
tambin inhibe la produccin y liberacin de linfoquinas, incluyendo la
interleukina-2 o el factor de crecimiento celular-1 (TCGF).
despus de la ciruga por 1-2

semanas y disminuir un 5% por
semana hasta niveles de
mantenimiento de 5-10 mg/kg/da. Se
recomienda la deter-minacin de los
niveles sanguneos de ciclosporina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, edema, falla cardiaca, arritmias y dolor
anginoso. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, anorexia, dolor abdominal, constipacin, disfagia, lcera
FARMACOCINTICA
La absorcin desde el tracto gas- gstrica, esofagitis e hiperplasia
trointestinal es variable e incompleta. gingival. Hematolgicas: Leucopenia,
Despus de la administracin oral, linfadenopata, anemia y complicaalcanza niveles sricos pico a las 3,5 ciones tromboemblicas. Hepticas:
horas. Los alimentos alteran su ab- Aumento de los niveles de las enzimas
sorcin. Se distribuye en un 33-47% hepticas y de la bilirrubina. Neuen plasma, 4-9% en los linfocitos, 5- rolgicas: Temblor, convulsiones, L
12% en los granulocitos y 41-58% en cefalea, parestesia, confusin,
los eritrocitos. A concentraciones ele- neuropatas, vrtigo, mareos, ansievadas se satura la captacin por los dad, nerviosismo y somnolencia.
leucocitos y los eritrocitos. Se une a las Reacciones de hipersensibilidad:
protenas plasmticas en un 90%, Hiperpigmentacin, erupcin, prurito,
primariamente a las lipoprotenas. Se urticaria, dermatitis, eczema, acn,
metaboliza extensamente en el foliculitis, angioedema y anafilaxis.
hgado. Se elimina principalmente por Renales: Aumentos del BUN y de la
la bilis y en escasa proporcin (6%) creatinina srica, disuria, hematuria,
por la orina, menos de 1% como falla renal, urgencia e incontinencia
frmaco intacto. La vida media de urinaria. Respiratorias: Infecciones,
eliminacin en fase terminal es de 8- disnea, faringitis, tos, bronquitis y
broncoespasmo. Otras: Alteraciones
19 horas.
de la glicemia, sudoracin, trastornos
INDICACIONES
oculares y auditivos, artralgia, snEn combinacin con otros inmuno- drome gripal, infecciones bacterianas,
virales y micticas, fiebre, rubor,
357
niveles sanguneos y la eficacia de la

ciclosporina, dando lugar a la
posibilidad de rechazo del rgano
transplantado. El diltiazem, la eritromicina, la nicardipina, el verapamilo, el danazol, la bromocriptina, los
antimicticos imidazoles, la metiltestosterona, los anticonceptivos
orales, el imipenem-cilastatina, el jugo
de toronja y la metoclopramida pueden
aumentar los niveles sricos de
ciclosporina y el riesgo de reacciones
adversas. La asociacin con amfotericina B, aminoglicsidos, trimetoprima/sulfametoxazol, AINEs, cimetidina, ranitidina y melfaln, aumenta el
riesgo de nefrotoxicidad. El uso con
azatioprina, corticosteroides, verapamilo y ciclofosfamida incrementa la
inmunosupresin y la posibilidad de
infeccin. La combinacin con
metilprednisolona puede conducir a
convulsiones. La ciclosporina puede
reducir la depuracin de la prednisolona, la digoxina y la lovastatina.
Con los diurticos ahorradores de
potasio puede provocar hiperpotasemia. Puede disminuir la respuesta
inmunolgica a las vacunas de
organismos vivos. Ha ocurrido miositis
cuando se administra con lovastatina;
hipertrofia gingival frecuente con
nifedipino.
la funcin renal, heptica y hematolgica, as como la presin arterial.

Se debe tomar medidas orientadas a
evitar infecciones. Debe suspenderse
SOBREDOSIS
reciente (debido a su lenta absorcin
se puede practicar el vaciamiento gstrico, an despus de 2 horas de su
ingestin). Tratamiento sintomtico y
terapia de soporte. La ciclosporina no
es dializable.
tratamiento sin el consentimiento del
mdico. Tomar la dosis a intervalos regulares, siempre a la misma hora cada
da. En caso de usar la solucin oral,
se puede diluir con jugo de naranja o
de manzana a temperatura ambiente y
enjuagar despus el vaso con el
mismo vehculo, a fin de ingerir la
dosis completa. Evitar el jugo de
toronja. Durante el tratamiento es de
vital importancia asistir al control
peridico. Evitar el contacto con
multitudes y personas con
enfermedades infeccio-sas. Consultar
al mdico antes de usar algn otro
medicamento durante la terapia. Se
recomienda practicar medi-das
anticonceptivas durante el tratamiento. Notificar de inmediato al m-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hiper358
M03 MIORRELAJANTES
Bromuro de Vecuronio
Suxametonio (Succinilcolina)
Tiocolchicsido
M04 PREPARADOS ANTIGOTOSOS
Alopurinol
Colchicina
M05 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SEAS
cido Alendrnico (Alendronato Sdico)
M SISTEMA MSCULO-ESQUELTICO
M01 PRODUCTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMTICOS

Celecoxib
Cloroquina* (Antiinflamatorio y Antirreumtico)
Diclofenaco (Diclofenac Sdico) (Sistmico)
Ibuprofeno
Indometacina
Ketoprofeno
Nimesulida
359
CELECOXIB
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo derivado del pirazol, que posee un grupo
sulfonamida y una sustitucin diaril en
su estructura. Ejerce una actividad
antiinflamatoria, analgsica y antipirtica que parece ser debida a la
inhibicin selectiva de la isoenzima
ciclooxigenasa 2 (COX-2) que
interviene en la sntesis de prostaglandinas. No inhibe la ciclooxigenasa
1 (COX-1).
FARMACOCINTICA
Genera concentraciones sricas pico
a las 3 horas de la administracin por
va oral de una dosis nica y una
concentracin al estado estable a los 5
das con la administracin de dosis
mltiples. Se une a las protenas
en el hgado a travs del sistema del
citocromo P450 y se elimina como
metabolitos inactivos, y menos del 3%
como frmaco intacto, en un 57% en
las heces y en 27% en la orina. La vida
media de eliminacin es de 11 horas.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de condiciones inflamatorias como osteoartritis
y artritis reumatoidea y alivio del dolor
de intensidad leve a moderada.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, agravamiento de la hipertensin, palpitaciones. Gastrointestinales: Dolor
abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, nusea, reflujo gastroesofgico, sangrado gastrointestinal.
Hematolgicas: Anemia, epistaxis,
trombocitopenia, equimosis. Hepticas: Aumento de los niveles de las
aminotransferasas, hepatitis, insuficiencia heptica. Neurolgicas: Mareos, cefalea, insomnio, vrtigo, neuralgia, neuropata. Reacciones de
hipersensibilidad: Reacciones alrgicas. Respiratorias: Rinitis, sinusitis,
infeccin del tracto respiratorio superior. Otras: Dolor de espalda, faringitis, edema perifrico, erupciones de
la piel, calambres musculares, fotosensibilidad, prdida de la audicin,
alopecia.
M
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO. El fluconazol
puede incrementar los niveles plasmticos del celecoxib.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CLOROQUINA
(Antiinflamatorio y Antirreumtico)
FARMACOLOGA
El mecanismo de accin en la terapia
de la artritis reumatoidea es desco-
361
nocido. La evidencia experimental

revela que el medicamento tiene
propiedades antiinflamatorias. Estudios con clulas de mamferos demuestran que posee actividad antihistamnica, antiserotonnica e
inhibidora del efecto de las
prostaglandinas, presumiblemente por
inhibicin de la conversin de cido
araquidnico en prostaglandina F2.
Estudios in vitro indican que inhibe la
quimiotaxis en leucocitos
polimorfonucleares, macr-fagos y
eosinfilos.
FARMACOCINTICA
Ver: CLOROQUINA en la seccin de
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS
(antimalricos).
INDICACIONES
Como alternativa a las sales de oro o a
la penicilamina en el tratamiento de la
artritis reumatoidea en pacientes que
no responden a los AINEs.
se expresan en trminos de
cloroquina base. La dosis
recomendada en adultos es de 150
mg/da, hasta control de la patologa
segn criterio mdico. Por lo general,
genera una respuesta teraputica a
las 4-6 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
362
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS.
SOBREDOSIS
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS.
DICLOFENACO (DICLOFENAC SDICO)
(Sistmico)
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido fenilactico, con
actividad analgsica, antiinflamatoria
y antipirtica. Su accin parece
debida, al menos en parte, a la
inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas por inac-tivacin de
las isoenzimas ciclooxi-genasa-1
(COX-1) y ciclooxigenasa-2 (COX-2).
FARMACOCINTICA
en el tracto gastrointestinal, aunque la
biodisponibilidad se reduce a un 5060% por el efecto metablico de
primer pasaje. Por va oral, genera
niveles plasmticos pico en
aproximadamente 1 hora, mientras
que por inyeccin IM, las
concentraciones mximas se logran
en 10-20 minutos. Se une a las
protenas plasmticas en un 99% y se
mndose en productos con actividad

farmacolgica dbil algunos e
inactivos otros, que se excretan en la
orina en un 65% y en un 35% por las
es de 1,2-2 horas y se prolonga en
pacientes con insuficiencia renal
severa.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de condiciones inflamatorias como osteoartritis y
artritis reumatoidea y alivio del dolor de
intensidad leve a moderada.
dosis usual en adultos para el manejo
de la artritis reumatoidea es 150-200
mg/da por va oral divididos en 2-3
dosis. En la osteoartritis: 100-150
mg/da por va oral, divididos en 2-3
dosis. Como analgsico en
condiciones dolorosas no articulares:
100 mg por va oral, seguido por 50
mg cada 8 horas, o 75 mg IM dos veces
al da, o 1 mg/kg administrado por
bolo IV o por infusin lenta.
REACCIONES ADVERSAS
dolor anginoso, hipertensin e insuficiencia cardiaca congestiva. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, diarrea, faringitis, constipacin, dispepsia, dolor abdominal, gastritis, lcera
pptica, perforacin y hemorragia
aminotransferasas, ictericia y hepatitis. Neurolgicas: Cefalea, mareo,

fatiga, desvanecimiento, depresin,
insomnio, ansiedad e irritabilidad.
Erupcin, prurito, dermatitis, fotosensibilidad, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, angioedema,
broncoespasmo, reacciones anafilactoides y anafilaxis. Renales: Aumento
del BUN y de la creatinina srica, falla
renal aguda, proteinuria, sndrome
nefrtico, infeccin del tracto urinario,
clculos renales, oliguria e hiponatremia. Respiratorias: Asma, neumona y bronquitis. Otras: Alopecia,
acn, disminucin de la agudeza
visual, visin borrosa, epistaxis,
cambios en la visin de colores, tinitus
y prdida de la audicin.
INTERACCIONES
Los AINEs pueden aumentar los M
niveles plasmticos y la consecuente
toxicidad del metotrexato, del litio y de
la digoxina. Puede disminuir la actividad de los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina y de los
bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos, aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina y reducir el
efecto natriurtico de los diurticos de
asa. La combinacin con otros AINEs
consumo elevado de alcohol
363
la insulina e hipoglicemiantes orales.

Puede aumentar los niveles plasmticos de la fenitona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de
otros AINEs y en pacientes con lcera
pptica activa, enfermedad heptica
y/o renal severa. Usar con precaucin
en pacientes con historia de lcera
pptica, trastornos de coagulacin,
alteracin de la funcin renal y/o heptica leve a moderada, asma, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin y, en general, en aquellas
por retencin o sobrecarga de fluidos.
peridicamente la funcin heptica,
renal y hematolgica. Los pacientes
geritricos resultan muy susceptibles a
los efectos adversos de los AINEs y,
por lo general, padecen enfermedades
que pueden ser afectadas o agravadas
por el uso de estos medicamentos. En
el embarazo, se recomienda limitar su
empleo a situaciones de verdadera
potenciales a la madre superen a los
riesgos para el feto. Se debe evitar en
embarazos a trmino dado que
podra inhibir las contracciones
uterinas, inducir complicaciones
hemorrgicas y provocar el cierre
prematuro del ducto arterioso en el
364
tratamiento de soporte.
Evitar el consumo de alcohol durante
el tratamiento. Informar al mdico si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante la terapia, en
especial: Malestar gastrointestinal,
sangrado anormal y/o heces negras.
En caso de erupcin generalizada,
dificultad respiratoria e inflamacin de
los prpados, de los labios o de la
nariz, suspender el tratamiento y
notificar al mdico. Instruir al paciente
acerca de la importancia de notificar de
inmediato la ocurrencia de nuseas,
IBUPROFENO
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido propinico. El mecanismo de accin es similar al
descrito para el diclofenaco sdico
(ver: DICLOFENACO).
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando concentraciones sricas pico en 1-2 horas.
En nios, la respuesta antipirtica se
evidencia a los 60 minutos y se
mantiene por 6-8 horas. Se une en un
99% a las protenas plasmticas y se
distribuye ampliamente a los tejidos y a
los fluidos corporales. Se metaboliza
en el hgado transformndose en
la orina. La excrecin es casi completa

en 24 horas. Tiene una curva bifsica
de eliminacin plasmtica con una
vida media de aproximadamente 2
horas.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de condiciones inflamatorias como osteoartritis, artritis reumatoidea y artritis juvenil,
como analgsico para el alivio del
dolor de intensidad leve a moderada y
como antipirtico para el manejo de la
fiebre en nios de 6 meses a 12 aos
de edad.
- Artritis reumatoidea y osteoartritis en
adultos: 300-800 mg 3-4 veces al
da. No exceder 3,2 g diarios.
- Artritis reumatoidea juvenil: 30-40
mg/kg/da divididos en 3-4 dosis.
- Dolor de intensidad leve a moderada: 200-400 mg cada 4-6 horas,
segn sea necesario.
- Fiebre en nios: 5-10 mg/kg cada 68 horas, segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DICLOFENACO.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
INDOMETACINA
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido indolactico. El
mecanismo de accin es similar al
descrito para el diclofenaco sdico
(ver: DICLOFENACO).
FARMACOCINTICA
en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentracin srica pico
en 2 horas. Se une en un 99% a las
protenas plasmticas y se distribuye
corporales, logrndose una concentracin en lquido sinovial equivalente
a un 20% de la plasmtica. Se metaboliza en el hgado a productos
1,5% del frmaco intacto, en un 60%
por la orina y 33% por las heces. La
M
vida media de eliminacin es de 4,5
horas.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de condiciones inflamatorias como la artritis
reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante y para el alivio del
dolor de intensidad leve a moderada.
usual en adultos es de 25 mg 2-3 veces
al da, con comida o con anticido. En
caso necesario, se puede incrementar
365
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
SOBREDOSIS
Ver: DICLOFENACO.
KETOPROFENO
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido propinico. El mecanismo
de accin es similar al descrito para el
diclofenaco sdico (ver: DICLOFENACO).
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando niveles
plasmticos pico en 0,5 a 2 horas y
produciendo una respuesta analgsica en 30 minutos, la cual persiste por
4-6 horas. Se une en un 99% a las
protenas plasmticas y se distribuye
corporales. Se metaboliza en el
un 50-90% por la orina y 1-8% por las
es de 1-4 horas y se prolonga en
pacientes con alteracin de la funcin
renal.
366
es: 75 mg 3 veces al da o 50 mg 4
veces al da. Dosis mxima: 300
mg/da. Por va IV: 100-300 mg/da
en dosis divididas y administradas
cada 8-12 horas por un mximo de 48
horas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DICLOFENACO.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
SOBREDOSIS
NIMESULIDA
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo con un
grupo sulfonanilida en su estructura.
Ejerce una actividad antiinflamatoria,
analgsica y antipirtica que parece
ser debida, al menos en parte, a la
inhibicin selectiva de la isoenzima
ciclooxigenasa 2 (COX-2) que interviene en la sntesis de prostaglandinas. Adems, inhibe la liberacin de
histamina in vivo e in vitro.
FARMACOCINTICA
absorbe a la circulacin sistmica
alcanzando concentraciones sricas
metaboliza en el hgado casi en su

totalidad y se excreta como metabolitos en un 50-60% en la orina y en
un 18-36% en las heces. La vida media
de eliminacin es de 1,8-5,2 horas.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de condiciones inflamatorias, del dolor de
intensidad leve a moderada y de la
fiebre.
usual en adultos es de 100-200 mg 2
veces al da.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Pirosis, dolor epigstrico, nusea, vmito, diarrea. Hepticas: Hepatitis aguda. Neurolgicas: Vrtigo, hiperexcitabilidad,
decaimiento. Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones, prurito, eritema, lesiones purpricas. Otras:
Diaforesis.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
BROMURO DE VECURONIO
FARMACOLOGA
Bloqueante neuromuscular no des-
polarizante. Compite con la acetilcolina por sus sitios receptores en la

unin neuromuscular de la placa motora, impidiendo la interaccin de la
acetilcolina con los receptores nicotnicos y, en consecuencia, la actividad
colinrgica sobre el msculo, provocando una parlisis transitoria. No
ejerce actividad agonista sobre los
receptores ni altera el potencial de
reposo de la placa motora.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV produce un efecto inicial en 1 minuto, que
se hace mximo a los 3-5 minutos. La
duracin del bloqueo bajo anestesia
con tiopental, xido nitroso y fentanilo
es de 25-30 minutos y de 30-40 minutos con halotano. La administracin
repetida de dosis de mantenimiento no
tiene un efecto acumulativo apreciable M
en la duracin del bloqueo neuromuscular. Se une a las protenas plasmticas en un 60-90% y se distribuye
rpidamente al espacio extracelular.
Se metaboliza por desacetilacin
transformndose en metabolitos hidroxilados, activos e inactivos que se
excretan principalmente por la bilis y
en escasa proporcin por la orina. Su
eliminacin es bifsica, con una vida
media en fase terminal de 30-80
minutos.
367
en adultos de 0,08-0,1 mg/kg produce

condiciones adecuadas de intubacin
en 2,5-3 minutos. Bajo anestesia
balanceada el bloqueo neuromuscular
clnicamente requerido dura entre 2530 minutos, con recuperacin del 25%
en 25-40 minutos y del 95% en 45-65
minutos. Cuando se usa en combinacin con anestsicos generales
que potencian su accin bloqueante
(enflurano, halotano o isoflurano), la
dosis inicial debe reducirse en
alrededor de un 15% (0,06-0,085
mg/kg), si es administrado ms de 5
minutos despus de los anestsicos.
Cuando se usa despus de la succinilcolina, debe administrarse en dosis
inicial de 0,005-0,06 mg/kg con
anestesia balanceada y de 0,04-0,06
mg/kg con anestesia por inhalacin.
La dosis usual de mantenimiento en
procedimientos prolongados con
anestesia balanceada es de 0,010,015 mg/kg y en pacientes con
anestesia por inhalacin 0,008-0,012
mg/kg. La primera dosis de mantenimiento se requiere a los 25-40
minutos y las dosis subsiguientes a
intervalos de 12-15 minutos con anestesia balanceada, o ms prolongados
con la anestesia por inhalacin. El
bloqueo tambin puede mantenerse
con la infusin continua de 0,8-1,2
mcg/kg/minuto iniciada a los 20-40
minutos de la dosis inicial. En nios
mayores de 10 aos, administrar la
368
la recuperacin; aunque reciben dosis

similares a las de los adultos,
posiblemente la frecuencia de las
dosis de mantenimiento es menor.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones ms comunes son
extensin del efecto farmacolgico e
incluyen: Debilidad o parlisis de
msculos esquelticos, insuficiencia
respiratoria y apnea; esta ltima ms
factible con el uso simultneo de
agentes depresores del SNC. Se han
reportado casos poco frecuentes de
broncoespasmo, hipotensin, taquicardia, eritema y urticaria.
INTERACCIONES
El uso concurrente de anestsicos
halogenados, succinilcolina, aminoglicsidos, polimixina B, clindamicina,
lincomicina, quinina, quinidina,
procainamida, bloqueantes de los
receptores beta-adrenrgicos, lidocana (en dosis altas), litio, diurticos
tiazida, furosemida, tetraciclinas,
amfotericina B, inhibidores de la
anhidrasa carbnica, sulfato de magnesio y corticosteroides puede incrementar y/o prolongar el bloqueo
neuromuscular y dificultar la recuperacin del paciente.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento y/o a
heptica y/o renal, enfermedad

cardiovascular, obesidad, edema,
miastenia gravis u otras enfermedades
neuromusculares, trastornos hidroelectrolticos y debilidad. Los pacientes quemados pueden desarrollar
resistencia a los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. El
uso en el embarazo debe limitarse a
circunstancias en las que resulte estrictamente necesario. Durante su uso
se debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de soporte. Mantener permeable la va
area con ventilacin asistida o
controlada. Soporte cardiovascular
con posicin Trendelenburg, fluidoterapia IV y, en caso necesario, frmacos vasopresores. La reversin del
bloqueo puede requerir el uso de
inhibidores de colinesterasa como
neostigmina, piridostigmina o edroSUXAMETONIO (SUCCINILCOLINA)
FARMACOLOGA
Bloqueante despolarizante de la unin
neuromuscular de accin ultracorta.
Compite con la acetilcolina por los
sitios receptores nicotnicos en la
unin neuromuscular produciendo
despolarizacin persistente (por
resistencia a la accin de la
acetilcolinesterasa) y la consecuente
relajacin muscular.
FARMACOCINTICA
produce relajacin muscular completa
en 0,5-1 minuto, la cual persiste por 23 minutos y desaparece por completo
a los 10 minutos. Con la
administracin IM se inicia el efecto a
los 2-3 minutos y perdura por 10-30
minutos. Es metabolizada
rpidamente por la enzima
pseudocolinestarasa a
succinilmonocolina y colina. Una
fraccin de la succinilmonocolina es
excretada en la orina y el resto
transformado por hidrlisis alcalina en
succinato y colina. Un 10% de la dosis
se elimina en la orina como frmaco
intacto y el resto como metabolitos.
INDICACIONES
Como relajante muscular en procedimientos quirrgicos de corta duraM
cin.
Se administra por va IV.
- Para procedimientos cortos en
adultos: 0,3-1,1 mg/kg en 10-30
segundos. En nios: 1-2 mg/kg IV.
En caso necesario administrar
dosis adicionales, segn la
respuesta del paciente.
- Para procedimientos prolongados
en adultos: Infusin IV de 0,5-10
mg/min. La infusin continua no es
recomendable en nios.
369
intragstrica, salivacin excesiva.

Erupciones, anafilaxis. Respiratorias:
Apnea o depresin respiratoria,
especialmente en pacientes con
actividad deficiente de la pseudocolinesterasa. Otras: Aumento de la
presin intraocular, hipertermia
maligna, fasciculaciones musculares,
dolor muscular post-operatorio,
rabdomiolisis (con posible falla renal
aguda mioglobinrica, salivacin
excesiva e hiperpotasemia).
nacin con glicsidos digitlicos

puede provocar arritmia. El atracurio y
el mivacurio pueden producir antagonismo de la actividad bloqueante del
suxametonio. La furosemida puede
causar alteraciones del bloqueo
neuromuscular. La melatonina
potencia los efectos bloqueantes de la
succinilcolina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, trastornos genticos de la pseudocolinesterasa, glaucoma de ngulo cerrado,
historia personal o familiar de
hipertermia maligna e historia de
miopatas asociadas a niveles
sricos elevados de la creatina
quinasa. Usar con precaucin en
pacientes con enfermedad
hepatocelular, deshi-dratacin,
anemia severa, quema-duras, cncer,
enfermedades del colgeno y
mixedema, ya que estas condiciones
se asocian con reduccio-nes de la
concentracin y/o actividad de
pseudocolinesterasa. Tambin se
debe usar con cautela en pacientes
que se recuperan de traumas severos
o con desbalances electrolticos,
hiperpotasemia, paraplejia, desnervacin msculo-esqueltica, enfermedad neuromuscular distrfica o
degenerativa y durante la ciruga
ocular. El uso en el embarazo debe
INTERACCIONES
La administracin con agentes que
reducen la actividad de la pseudocolinestarasa plasmtica como:
neostigmina, piridostigmina, edrofonio, ciclofosfamida, anticonceptivos
orales, prednisona, prednisolona,
trimetafn, fenelzina, fenotiazinas,
tiotepa, fisostigmina e inhibidores de
la MAO puede potenciar el efecto del
suxametonio y causar apnea e,
inclusive, la muerte. La procana
compite con el suxametonio por la
pseudocolinesterasa y su uso conjunto
puede provocar apnea prolongada.
Agentes como la promazina, aprotinina, oxitocina, aminoglicsidos,
vancomicina, colistina, polimixina B,
lincomicina, clindamicina, opiceos,
procainamida, quinidina, quinina,
terbutalina, lidocana (dosis
elevadas), bloqueantes de los
receptores beta-adrenrgicos, litio,
370
SOBREDOSIS
La sobredosificacin causa bloqueo
neuromuscular ms all del tiempo
necesario para la ciruga y la
anestesia, que puede conducir a debilidad msculo-esqueltica severa,
disminucin de la reserva respiratoria
y apnea. El tratamiento consiste en
establecer y/o mantener funcional la
va area y suministrar respiracin
artificial con oxgeno hasta recuperacin de la respiracin
espontnea. No se debe intentar
revertir la intoxicacin con
neostigmina o me-dicamentos
TIOCOLCHICSIDO
FARMACOLOGA
Anlogo glucosulfurado de la
colchicina con propiedades relajantes
de la musculatura esqueltica. Posee
afinidad selectiva por los receptores
del cido gamma-aminobutrico
(GABA). Produce acciones similares a
las del GABA y a las de la glicina.
Aunque no se conoce con precisin su
mecanismo de accin, se postula que
podra ser el resultado de una
activacin directa del receptor del
GABA a nivel espinal.
FARMACOCINTICA
Luego de su administracin por va
oral o IM se absorbe rpidamente
hacia la circulacin sistmica.
ambos casos) por 24 horas. Una vez

en la sangre se une a las protenas
a los tejidos. No se conoce bien su
metabolismo. Se elimina intacto y
como metabolitos principalmente por
la bilis y en un 20% por va renal. La
horas.
INDICACIONES
Estados de espasticidad o contractura
de la musculatura esqueltica.
REGIMEN DE DOSIFICACION
Se administra por va oral e IM. La
dosis por va oral es de 4 mg 4 veces
al da y por va IM 4 mg 2 veces
diarias.
REACCIONES ADVERSAS
Son por lo general leves en intensidad
y asociadas, la mayora de las veces, M
a la inyeccin IM. Se han descrito
casos poco frecuentes de hipotensin,
agitacin, decaimiento, gastralgia,
nuseas, diarrea, pirosis y eritema.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al producto y en la
miastenia gravis. Usar con precaucin
en pacientes con hipotona muscular
371
de soporte.
ALOPURINOL
FARMACOLOGA
El alopurinol acta sobre el catabolismo de las purinas sin alterar la
biosntesis. Siendo un anlogo
estruc-tural de hipoxantina, disminuye
las concentraciones sricas y
urinarias de cido rico por inhibicin
de la xantino-oxidasa, enzima que
cataliza la conversin de hipoxantina
en xantina y sta en cido rico.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas pico en 2-6
horas. El efecto reductor de los niveles
sricos de urato se observa a las 2448 horas y se hace mximo despus
de 1-3 semanas. Se distribuye
ampliamente en los lquidos tisulares,
excepto en el cerebro donde las
c o n c e n t r a c i o n e s s o n
aproximadamente el 50 % de las
alcanzadas en otros tejidos. No se
une a las protenas plasmticas. Es
metabolizado por accin de la xantinooxidasa a oxipurinol y posteriormente
conjugado, junto con alopurinol
intacto, a sus respectivas formas de
372
frmaco se elimina intacto por las

heces en 48-72 horas. La vida media
de eliminacin del alopurinol es de 1-3
horas y la del oxipurinol 18-30 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la gota. Prevencin de
la hiperuricemia, de los depsitos
tisulares de uratos y de la nefropata
por cido rico asociada a trastornos
neoplsicos mieloproliferativos. Clculos renales de oxalato de calcio y de
cido rico recurrentes.
Se administra por va oral,
usualmente como dosis nica
despus de las comidas. Si la
cantidad a administrar diariamente
excede los 300 mg, administrar en
dosis divididas.
- Gota: Iniciar con 100 mg/da e
incrementar 100 mg/semana hasta
lograr una concentracin srica
de uratos inferior a 6 mg/dl o
alcanzar una dosis mxima de 800
mg/da. La dosis usual en caso de
gota moderada es de 200-300
mg/da y, en casos severos, 400600 mg/da. Una vez alcanzada la
concen-tracin srica deseada de
uratos, se debe reducir la dosis a
300 mg/da.
- Trastornos neoplsicos mieloproliferativos: En adultos 600-800
mg/da 1-2 das antes de iniciar la
- Clculos renales: Iniciar con 200300 mg/da y ajustar posteriormente en funcin de los valores
de cido rico en orina de 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angetis necrotizante. Gastrointestinales: Nusea,
vmitos, diarrea, dolor abdominal,
gastritis, prdida o perversin del
gusto. Hematolgicas: Agranulocitosis, anemia, anemia aplsica,
trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia. Hepticas:
Aumento de los niveles de la fosfatasa
alcalina, ALT y AST; hepatitis, necrosis
heptica, hepatomegalia, ictericia
colestsica. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin (usualmente
maculopapular), dermatitis exfoliativa,
urticaria y lesiones purpricas, eritema
multiforme, vasculitis por hipersensibilidad. Renales: Insuficiencia renal,
uremia, obstruccin ureteral bilateral.
Neurolgicas: Somnolencia, cefalea,
parestesia, neuropata perifrica,
neuritis. Otras: Epistaxis, furunculosis
severa de la nariz, ictiosis, alopecia,
necrlisis epidrmica txica, artralgia,
equimosis, fiebre, miopata,
escalofro.
INTERACCIONES
Dosis elevadas de alopurinol inhiben el
metabolismo oxidativo de la
azatioprina y la mercaptopurina, aumentando la posibilidad de sus efectos
probenecid y la ciclosporina, incrementando el riesgo de toxicidad. El uso

en combinacin con ampicilina o
amoxicilina aumenta la incidencia de
urticaria. Los diurticos tiazdicos y el
cido etacrnico aumentan la concentracin srica de oxipurinol, principal
metabolito del alopurinol. La
combinacin con trimetoprima/sulfametoxazol puede provocar trombocitopenia. Puede aumentar el efecto
del dicumarol. Los diurticos
tiazdicos aumentan la toxicidad del
alopurinol. El diazxido y la
pirazinamida au-mentan los niveles
sanguneos del cido rico. Aumenta
el efecto hipoglicemiante de la
cloropropamida. Los agentes
acidificantes de la orina (cloruro de
amonio, cido ascrbico, fosfato de
potasio o de sodio) aumentan la
formacin de clculos. El alcohol
M
disminuye la eficacia del alopurinol ya
que aumenta los niveles de cido
rico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Dado que el alopurinol puede aumentar la frecuencia de los ataques de
gota durante los primeros 6-12 meses
de la terapia, se debe combinar con
dosis profilcticas de colchicina
durante los 3-6 primeros meses de
373
para asegurar una diuresis adecuada.

Se debe procurar lograr una orina
neutra o ligeramente alcalina.
SOBREDOSIS
de soporte. Tanto el medicamento
como su metabolito son removibles
por dilisis peritoneal y por hemodilisis.
El medicamento puede alterar la
capacidad del paciente para realizar
actividades que requieren alerta
mental, concentracin y destreza
motriz. Es mejor tolerada si se ingiere
despus de las comidas. Ingerir
COLCHICINA
FARMACOLOGA
Agente con actividad antigotosa y
efecto antiinflamatorio dbil. No tiene
accin analgsica ni afecta la
excrecin urinaria o la concentracin
srica de cido rico. Aunque no se
conoce con precisin su mecanismo
de accin, se postula que reduce la
respuesta inflamatoria a la deposicin
de cristales de urato de sodio en los
tejidos articulares, probablemente por
inhibicin del metabolismo, la movilidad, la quimiotaxis y otras funciones
374
Tiene un efecto profilctico supresor

que ayuda a reducir la incidencia de los
ataques agudos y a aliviar el dolor
residual y la incomodidad que a veces
sufren los pacientes con gota.
FARMACOCINTICA
absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se distribuye rpidamente a
diversos tejidos como el rin, el
bazo, los leucocitos (donde se
concentra) y el hgado. En el hgado
es parcial-mente metabolizada (por
desace-tilacin) y de all, por va
biliar, reingresa nuevamente al
intestino como frmaco intacto y como
me-tabolitos, desde donde se
reabsorbe pasando otra vez a la
circulacin sistmica; lo cual explica
que las concentraciones plasmticas
del frmaco y sus metabolitos declinen
1-2 horas despus de la
administracin oral y luego vuelvan a
aumentar. El frmaco intacto y sus
metabolitos se excretan, en su
mayora, en las heces y, en menor
proporcin, en la orina. La vida media
de eliminacin plasmtica es de 20
minutos, mientras que en los
leucocitos es de 60 horas.
INDICACIONES
Alivio del ataque de artritis gotosa
aguda y manejo profilctico de la artritis gotosa recurrente.
La cantidad total diaria se ubica en el

rango de 4-8 mg y el ataque debe
desaparecer en 48-72 horas.
- Tratamiento profilctico de la artritis
gotosa recurrente en pacientes con
al menos 1 ataque por ao: 0,5-0,60
mg/da 1-4 veces por semana, en
forma contnua. En pacientes con
ms de 1 ataque por ao: 0,5-0,60
mg/da, en forma contnua. Dado
que los procedimientos quirrgicos
pueden desencadenar ataques,
pacientes prximos a una ciruga
deben recibir 0,5-0,65 mg 3 veces/da por 3 das antes y 3 das
despus de la intervencin.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, espasmo
vesicales, estomatitis, leo paraltico.
Hematolgicas: En terapias prolongadas se
han descrito casos de
agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y anemia aplsica. Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria.
Otras: Hipotiroidismo, postracin, prpura no trombocitopnica, alopecia,
neuritis perifrica, dermatitis
vesicular, miopata, falla renal,
hematuria y aumentos de la fosfatasa
alcalina.
INTERACCIONES
Altera la absorcin oral de la vitamina
B12. Estudios realizados en animales,
sugieren que la colchicina aumenta la
la profilaxis con la colchicina. La fenilbutazona aumenta el riesgo de

leucopenia y trombocitopenia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
trastornos severos de la funcin
cardiaca, gastrointestinal, renal, con
discrasias sanguneas, en casos de
hipersensibilidad al medicamento y
durante el embarazo. Usar con
precaucin en pacientes con alteracin de la funcin heptica, en ancianos y en pacientes debilitados. La
terapia debe suspenderse de inmediato si se presentan manifestaciones de toxicidad gastrointestinal y
no debe reiniciarse hasta la desaparicin completa de la sintomatologa. La seguridad y la eficacia en
nios no han sido establecidas. Se
recomienda suspender la lactancia M
SOBREDOSIS
de soporte.
CIDO ALENDRNICO
(ALENDRONATO SDICO)
FARMACOLOGA
El alendronato sdico es un
375
aminobifosfonato sinttico que acta

como inhibidor especfico de la
resorcin sea por los osteoclastos.
Los bifosfonatos son anlogos
sintticos del pirofosfato que se une a
la hidroxiapatita en el hueso.
FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad oral es inferior al
1%. Los alimentos y la presencia de
calcio reducen su absorcin. Se une a
se distribuye rpidamente a los huesos
adhirindose a los sitios en los que
ocurre la resorcin, donde ejerce su
accin antiosteoclstica. Posteriormente, se incorpora a la matriz sea
donde cesa su actividad
farmacolgica y se acumula por largo
tiempo. La porcin no unida al hueso
(aproxima-damente un 50% de la
dosis) se excreta en 72 horas como
frmaco intacto por la orina. No sufre
me-tabolismo. La vida media de eliminacin terminal se estima que excede
los 10 aos, reflejando, probablemente, la liberacin del alendronato del
esqueleto.
INDICACIONES
Condiciones que cursan con un
aumento de la resorcin sea, como la
osteoporosis y la enfermedad de
Paget.
376
REACCIONES ADVERSAS
distensin abdominal, gastritis, disfagia, nusea, vmitos, lcera
esofgi-ca, regurgitacin, flatulencia,
diarrea, constipacin, dispepsia.
Neurolgicas: Cefalea, mareos.
Eritema y erupcin (raras veces).
Otras: Dolor musculo-esqueltico,
calambres musculares, perversin del
gusto.
INTERACCIONES
Los anticidos contienen cationes
multivalentes (calcio, magnesio,
aluminio) que se unen al cido alendrnico y los suplementos de calcio
comprometen su absorcin gastrointestinal. Los alimentos y las bebidas
lcteas actan de manera similar. Se
ha observado reduccin de la absorcin de cido alendrnico con
caf, jugo de naranja y alimentos en
general. El consumo diario de aspirina
puede incrementar el riesgo de efectos
gastrointestinales adversos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, trastornos esofgicos, hipocalcemia y en
pacientes con incapacidad para
mantenerse de pie o en posicin
erguida durante los 30-60 minutos
siguientes a la administracin del
medicamento. Usar con precaucin en
vitamina D. No se conoce la seguridad

de su uso en nios, en el embarazo,
durante la lactancia y en pacientes con
depuracin de creatinina menor de 35
ml/minuto.
SOBREDOSIS
Debido al riesgo de lesin esofgica,
no es recomendable inducir el vmito
en casos de sobredosis. Se debe
mantener al paciente en posicin
erguida y administrar leche o
anticidos para impedir o minimizar la
absorcin del cido alendrnico.
soporte.
Tomar siempre por las maanas al
levantarse, 30-60 minutos antes de la
primera comida y evitar, durante ese
tiempo, la ingestin de bebidas,
alimentos u otros medicamentos.
Administrar nicamente con 240 ml de
agua y mantenerse de pie o en
posicin erguida por no menos de 3060 minutos. La tableta no debe
triturarse o masticarse. Notificar al
cualquier molestia a nivel del esfago.
377
N01 ANESTSICOS
Bupivacana
Enflurano
Fentanilo (Anestsico)
Isoflurano
Ketamina
Lidocana (Anestsico)
Lidocana / Epinefrina* (Anestsico)
Propofol
Tiopental
N03 ANTIEPILPTICOS
cido Valprico (Valproato Sdico)
Carbamazepina
Fenitoina
Fenobarbital
Gabapentina
Sulfato de Magnesio* (Anticonvulsivante en Toxemia)
N SISTEMA NERVIOSO
N02 ANALGSICOS
cido Acetilsaliclico (Analgsico y Antipirtico)
Ergotamina / Cafena / Paracetamol (Ergotamina / Cafena / Acetaminofen)
Fentanilo (Analgsico)
Metamizol Sdico (Dipirona)
Morfina (Liberacin Continua y Solucin Inyectable)
Oxicodona
Paracetamol (Acetaminofen)
Paracetamol / Codena (Acetaminofen / Codena)
Petidina (Meperidina)
Tramadol
N04 DROGAS ANTIPARKINSONIANAS

Biperideno (Biperideno Clorhidrato y Biperideno Lactato)
Bromocriptina
Levodopa / Carbidopa
N05 PSICOLPTICOS
Bromazepam
379
Midazolam
Olanzapina
Risperidona
Tioridazina
Trifluoperazina
N06 PSICOANALPTICOS
Fluoxetina
Imipramina
Metilfenidato
N07 OTRAS DROGAS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO
Bromuro de Neostigmina (Neostigmina)
380
BUPIVACANA
FARMACOLOGA
Ver: LIDOCAINA / EPINEFRINA.
FARMACOCINTICA
La bupivacana es ms liposoluble
que la lidocana. Despus de la administracin produce una respuesta
anestsica en 4-10 minutos, la cual
persiste por 3,5-8,5 horas. Una vez
absorbida, se une a las protenas
ampliamente a los tejidos penetrando
con facilidad la barrera hematoenceflica. Se metaboliza en el
hgado por conjugacin con cido
glucurnico y se excreta como
metabolitos, junto con 4-10% del
frmaco intacto, en la orina. La vida
media de eliminacin tras la
administracin IV es de 2-3 horas y de
2,7-5,5 horas despus de la
administracin peridural.
INDICACIONES
Anestesia local o regional y analgesia
en procedimientos quirrgicos, dentales, obsttricos y de diagnstico.
- Bloqueo parcial a moderado: 2550 mg.

- Anestesia caudal:
- Bloqueo moderado a completo:
75-150 mg.
- Bloqueo parcial a moderado:
37,5-75 mg.
- Anestesia retrobulbar:
- Bloqueo completo: 15-30 mg.
- Bloqueo nervioso perifrico: 25175 mg.
- Infiltracin local: hasta 175 mg
mximo.
- Anestesia dental: 9 mg.
- Anestesia simptica (sin epinefrina):
50-125 mg.
- Como dosis de prueba antes de la
administracin epidural (sin epinefrina): 10-15 mg.
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Adems de lo descrito para la
lidocana (Ver: LIDOCAINA / EPINERGIMEN DE DOSIFICACIN
FRINA), la bupivacana est contraLas dosis deben individualizarse en indicada en el bloqueo paracervical y
funcin del tipo y la duracin del en la anestesia regional IV. Para la
procedimiento clnico o quirrgico, la analgesia obsttrica no se debe
profundidad y la duracin de la usar la solucin al 0,75%. La
anestesia requerida, la concentracin dosificacin debe reducirse en
del producto y la condicin del pa- pacientes debilitados, en ancianos y
ciente. La dosis nica mxima no debe en presencia de enfermedad cardiaca
381
ENFLURANO
FARMACOLOGA
Anestsico voltil halogenado. Aunque no se conoce con precisin el
mecanismo por el cual los anestsicos
inhalatorios producen prdida de la
percepcin de las sensaciones e
inconsciencia, existe evidencia que
demuestra una correlacin directa
entre la potencia de los anestsicos y
su solubilidad en aceite. Con base en
ello, se ha sugerido que el efecto
anestsico podra ser el resultado de
una accin sobre la matriz lipdica de
las membranas neuronales en el
cerebro que produce una alteracin en
su funcionamiento fisiolgico. Hay
evidencia de que algunos anestsicos
inhalados inhiben la liberacin de
neurotransmisores y que, por otra parte, actan a nivel post-sinptico,
impidiendo la actividad del neurotransmisor a nivel del receptor.
FARMACOCINTICA
Despus de la inhalacin, es
absorbido rpidamente a la circulacin
sistmica produciendo el inicio de la
respuesta anestsica a los 7-10
minutos, la cual se hace mxima a los
20 minutos. Tiene un coeficiente de
particin sangre/gas de 1,91 y
aceite/gas de 98,5. Un 2,5-10% del
382
(2,4% de la dosis).
INDICACIONES
Induccin y mantenimiento de la
anestesia general.
La concentracin alveolar mnima de
enflurano es de 1,68% en oxgeno y
de 0,57% en 70% de xido nitroso.
Tales valores; sin embargo, tienden a
disminuir en presencia de hipotermia,
embarazo, hipotensin, con el uso
concurrente de otros depresores del
SNC y mientras mayor sea la edad del
paciente. La concentracin de enflurano para la induccin de anestesia
con oxgeno o en combinacin con
xido nitroso/oxgeno, en adultos, es
2- 4,5% y para mantenimiento 0,5-3%.
Para la ciruga ocular se emplea
usualmente al 1%. Como suplemento
en la anestesia obsttrica (seccin
cesrea) 0,5-1% y para la analgesia en
el parto vaginal 0,25-1%. En nios de
5-14 aos se usa una concentracin
de 2%; en infantes o en pacientes
aprehensivos podra ser necesaria
una concentracin hasta de 3-4%.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, cambios en el ECG. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito. Hepticas: Hepatotoxicidad. Neurolgicas: Excitacin,
agitacin, delirio, convulsiones. Renales: Insuficiencia renal. Respiratorias:
crementa los requerimientos de

anestesia; la metildopa los disminuye.
Los depresores del SNC potencian el
efecto de los anestsicos. La
adrenalina, la levodopa y las xantinas
aumentan el riesgo de arritmias
cardacas. La succinilcolina incrementa la posibilidad de hipertermia
maligna y bradicardia. Los
anestsicos inhalatorios prolongan la
vida media de la ketamina y el tiempo
de recu-peracin de los pacientes;
interfieren con la actividad de los
medicamentos usados en el
tratamiento de la miastenia gravis
(neostigmina y piri-dostigmina)
reduciendo su efectividad; aumenta el
efecto de los anticoa-gulantes
cumarnicos; sensibiliza al miocardio
a la accin de las catecolaminas y
otros simpato-mimticos; disminuye
la respuesta uterina a los oxitcicos y
el
uso concurrente con
aminoglicsidos, lincomicina,
relajantes musculares no
despolarizantes o con polimixina B,
puede provocar bloqueo neuromuscular aditivo. Posible potenciacin de
la hepatotoxicidad de la isoniazida. La
isoniazida incrementa la formacin de
metabolitos fluorados inorgnicos
potencialmente nefrotxicos.
Aumenta el efecto de los agentes
hipotensores. Reduce del efecto de la
oxitocina pero aumenta el efecto
hipotensor y el riesgo de arritmias.
sivos. Utilizar con precaucin en

pacientes con insuficiencia heptica
y/o renal, durante el embarazo y en
combinacin con bloqueantes neuromusculares. El olor cido y picante del
enflurano puede provocar tos y
laringoespasmo.
SOBREDOSIS
soporte. Ventilacin asistida y administracin de oxgeno 100%. Correccin del equilibrio cido-base e
hidro-electroltico. En caso de bradicardia severa, usar atropina. Si se
presenta hipotensin marcada, colocar el paciente en posicin Trendelenburg y administrar fluidoterapia IV;
no usar medicamentos vasopresores.
En caso de hipertermia maligna, usar
FENTANILO
(Anestsico)
FARMACOLOGA
N
Analgsico narctico. Acta como
agonista de los receptores de
opiceos (principalmente los
receptores mu [
]) cerebrales,
espinales y de otros tejidos,
generando efectos dependientes de la
dosis que incluyen: Analgesia, sopor,
miosis, disminucin de la motilidad
intestinal, supresin del reflejo de la
tos y depresin respiratoria. A dosis
teraputicas, no afecta el sistema
383
la accin analgsica se cree que

involucra una alteracin de la
percepcin del dolor y de la respuesta
emocional al estmulo doloroso.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV
produce, casi de inmediato, un efecto
analgsico que se hace mximo en
pocos minutos y persiste por 30-60
minutos. Se distribuye rpidamente
desde la sangre a los pulmones, al
tejido msculo-esqueltico y ms
lentamente al tejido adiposo, desde
donde se redistribuye en forma gradual y sostenida nuevamente a la
circulacin sistmica. Se une a las
protenas plasmticas en un 80-85%
pero la unin disminuye a medida que
el frmaco se ioniza. Es metabolizado
principalmente en el hgado por Ndesalquilacin a productos farmacolgicamente inactivos. Demuestra una
alta depuracin de primer pasaje. El
75% de una dosis IV es eliminado en
72 horas por la orina como metabolitos
y 10% como frmaco intacto, mientras
un 9% se excreta por las heces, principalmente como metabolitos.
peso, la condicin clnica y el uso de

otros medicamentos, as como
tambin en funcin del tipo de
anestesia y del procedimiento quirrgico involucrado.
- Premedicacin: 50-100 mcg IM, 3060 minutos antes de la ciruga.
- Como adjunto en la anestesia
general: Se puede usar en regmenes de dosis bajas de 2
mcg/kg IV, en regmenes de dosis
moderadas de 2-20 mcg/kg IV
(seguido por dosis adicionales de
25-100 mcg, en caso necesario) y en
regmenes de dosis altas de 20-50
mcg/kg (seguido por dosis adicionales que se ubican entre 25 mcg
y 50% de la dosis inicial, IV, segn
sea necesario).
- Como adjunto en anestesia regional
y durante la recuperacin postoperatoria: 50-100 mcg IM IV
lentamente, durante 1 a 2 minutos,
segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: MORFINA.
INTERACCIONES
Ver: MORFINA.
INDICACIONES
Analgesia de corta duracin en la CONTRAINDICACIONES/
premedicacin, induccin y manteni- PRECAUCIONES
miento de la anestesia y en el perodo Ver: MORFINA.
post-operatorio durante la recuperacin del paciente. Como suplemento
analgsico narctico en la anestesia
384
ISOFLURANO
FARMACOLOGA
Anestsico halogenado inhalatorio
con mecanismo de accin similar al
descrito para el enflurano (ver: ENFLURANO).
FARMACOCINTICA
inhalatoria se absorbe rpidamente a
la circulacin sistmica y se distribuye
de manera predominante a rganos
altamente irrigados como el cerebro,
rin, corazn e hgado. Se observa
un efecto anestsico en aproximadamente 7-10 minutos. Tiene un
coeficiente de particin sangre/gas de
1,43 y aceite/gas de 97,8. Se
metaboliza en el hgado en muy escasa proporcin (0,17%), por lo que se
excreta prcticamente intacto, casi en
su totalidad, por va respiratoria.
INDICACIONES
Induccin y mantenimiento de la anestesia general.
La concentracin alveolar mnima de
isoflurano es de 1,15% en oxgeno y
de 0,5% en xido nitroso. Tales
valores; sin embargo, tienden a
disminuir en presencia de hipotermia,
embarazo, hipotensin, con el uso
concurrente de otros depresores del
SNC y con la edad del paciente. La
se usa con oxgeno slo, se debe

adicionar 0,5-1%.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, arritmias cardacas. Gastrointestinales:
Nusea, vmito. Hepticas: Hepatotoxicidad. Neurolgicas: Convulsiones, alucinaciones, excitacin, delirio.
Renales: Nefrotoxicidad. Respiratorias: Depresin respiratoria. Otras:
Rabdomiolisis y sndrome neurolptico maligno. En el perodo post-operatorio: Temblores, nuseas, vmitos,
leo paraltico.
INTERACCIONES
Ver: ENFLURANO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al isoflurano o a otros
anestsicos halogenados y en individuos con sospecha o certeza de
predisposicin gentica al desarrollo N
de hipertermia maligna. Utilizar con
precaucin en pacientes con presin
intracraneana alta, en pacientes diabticos (el isoflurano incrementa la
glicemia durante la ciruga), en nios,
en el embarazo y en combinacin con
bloqueantes neuromusculares. Es
importante evitar la isquemia miocrdica en pacientes con enfermedad de
las arterias coronarias. La seguridad
en nios menores de 2 aos no ha
385
hospitalario.
KETAMINA
FARMACOLOGA
Anestsico general de accin corta,
que produce un estado anestsico
caracterizado por una analgesia
profunda, reflejos larngeos y tono
muscular normales, estimulacin
cardiovascular y respiratoria y, ocasionalmente, una leve depresin respiratoria. Aunque no se conoce bien
su mecanismo de accin, la evidencia
disponible sugiere que podra resultar
del bloqueo de los impulsos aferentes
asociados al componente afectivoemocional de la percepcin dolorosa
en la formacin reticular, supresin de
la actividad medular o interaccin con
diversos neurotransmisores en el
SNC. Al estado anestsico inducido
por la ketamina se le ha denominado
anestesia disociativa.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV produce una respuesta anestsica a los
4-10 minutos, la cual persiste por 5-10
minutos, mientras que por va IM el
efecto se evidencia a los 3-4 minutos y
se mantiene por 12-25 minutos. Sufre
metabolismo heptico transformndose en norketamina, con actividad farmacolgica menor, que se
excreta, junto con un 4% del frmaco
intacto, en un 90% por la orina y en un
386
duracin y que no requieren de relajacin muscular. Induccin de anestesia general y para anestesia suplementaria en procedimientos con
xido nitroso.
Se administra por va IV e IM. Las
dosis para adultos y nios son
similares.
- Induccin de anestesia: 1-2 mg/kg IV
como dosis nica o por infusin a
una velocidad de 0,5 mg/kg/minuto,
o por va IM en dosis de 5-10 mg/kg.
- Mantenimiento de la anestesia: 0,1 a
0,5 mg/minuto durante el tiempo que
sea necesario.
- Sedacin y analgesia: Iniciar con
200-750 mcg/kg IV en 2-3 minutos o
2-4 mg/kg IM, seguido en ambos
casos por infusin IV de 5-20
mcg/kg/minuto.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento de la
presin arterial y la frecuencia del
pulso. Tambin se ha observado hipotensin y bradicardia. Arritmia. Gastrointestinales: Anorexia, nuseas,
vmitos. Oculares: Diplopa,
nistagmo, aumento de la presin
intraocular, lagrimeo. Reacciones de
hipersen-sibilidad: Eritema transitorio
y/o erupcin multiforme.
Respiratorias: Depresin respiratoria
severa (con la inyeccin muy rpida) y
laringoes-pasmo, aumento de la
INTERACCIONES
Los anestsicos halogenados pueden
prolongar la vida media de la ketamina
y el tiempo de recuperacin del paciente. Los barbitricos y narcticos
usados concurrentemente, prolongan
el perodo de recuperacin. Los
antihipertensivos y los depresores del
SNC (incluidos los agentes para
premedicacin, induccin y mantenimiento de la anestesia) pueden
incrementar el riesgo de hipotensin y
depresin respiratoria. En pacientes
que reciben hormonas tiroideas incrementa el riesgo de hipertensin y
taquicardia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento, en
pacientes en quienes un aumento de la
presin arterial podra resultar peligrosa y en personas con trastornos
psiquitricos como esquizofrenia o
psicosis aguda. Usar con precaucin
en pacientes con enfermedad cardiaca
o en aquellos sometidos a terapia con
hormonas tiroideas. Dado que la
ketamina incrementa la secrecin
salival y traqueobronquial, se debe
usar previamente atropina para evitar
dicha eventualidad y usar con
precaucin en procesos quirrgicos
de faringe, laringe, trquea y rbol
bronquial. La administracin IV rpida
produce hipertensin y taquicardia. El
SOBREDOSIS
soporte. Si ocurre depresin respiratoria, se prefiere el soporte
mecnico al uso de analpticos.
hospitalario. Sin embargo, si el
paciente es dado de alta en un tiempo
breve (procedimientos diagnsticos),
se le debe advertir que no puede
LIDOCANA
(Anestsico)
FARMACOLOGA
Anestsico local. Bloquea reversiblemente la generacin y
conduccin de los impulsos nerviosos
a travs de las neuronas sensitivas,
motoras y autonmicas mediante una
disminu-cin de la permeabilidad de la
mem-brana a los iones sodio, que se
traduce en aumento del umbral de
excita-bilidad elctrica, reduccin de N
la ca-pacidad de despolarizacin y
preven-cin de la propagacin del
potencial de accin a lo largo de la
fibra.
FARMACOCINTICA
Ver: LIDOCANA / EPINEFRINA.
INDICACIONES
387
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SOBREDOSIS
LIDOCANA / EPINEFRINA
(Anestsico)
FARMACOLOGA
Anestsico local. Bloquea reversiblemente la generacin y conduccin
de los impulsos nerviosos a travs de
las neuronas sensitivas, motoras y
autonmicas mediante una disminucin de la permeabilidad de la membrana a los iones sodio, que se traduce
en un aumento del umbral de
excitabilidad elctrica, reduccin de la
capacidad de despolarizacin y
prevencin de la propagacin del
potencial de accin a lo largo de la
fibra. La incorporacin de una amina
simpaticomimtica, la epinefrina, a la
formulacin provoca una vasoconstriccin local debida a su accin sobre
los receptores alfa-adrenrgicos
vasculares que impide la absorcin
sistmica del anestsico,
prolongando as la duracin de su
efecto en la zona de aplicacin.
duracin depende del tiempo de

contacto con el tejido nervioso y de la
concentracin del anestsico. Se ha
descrito tiempos de duracin de la
anestesia de 0,5-1 hora (sin epinefrina) y 2-6 horas (con epinefrina).
Una vez absorbida, la lidocana se
80% y se distribuye ampliamente a los
tejidos. Se metaboliza extensamente
(90%) en el hgado generando
metabolitos activos que se excretan,
junto con menos de 10% del frmaco
intacto, por la orina. La vida media de
eliminacin terminal es de 1,5-2 horas.
INDICACIONES
Anestesia superficial, bloqueo nervioso central o perifrico y anestesia
regional IV.
Las dosis deben individualizarse en
funcin del tipo y la duracin del
procedimiento clnico o quirrgico, la
profundidad y la duracin de anestesia
requerida, la concentracin del
producto y la condicin del paciente.
Las siguientes son dosis referenciales
(con y sin epinefrina):
- Infiltracin percutnea: 5-300 mg.
- Bloqueo nervioso central (epidural o
caudal): 200-300 mg.
- Bloqueo nervioso braquial: 225-300
mg.
- Anestesia dental: 20-100 mg.
- Bloqueo nervioso intercostal: 30 mg.
FARMACOCINTICA
388
- Anestesia regional IV: 50-300 mg.

REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensin y colapso cardiovascular que
puede conducir a un paro cardaco,
arritmias. Neurolgicas: Cefalea posicional y dolor de espalda; escalofro,
sntomas nerviosos perifricos, diplopa, ansiedad. Reacciones de hipersensibilidad: Prurito, eritema, urticaria,
edema angioneurtico, congestin
nasal, elevacin de la temperatura,
sudoracin, sncope, broncoconstriccin, lesiones cutneas,
reacciones anafilactoides y anafilaxis.
Respira-torias: Paro respiratorio,
status asmaticus. Otras: Visin
borrosa, tinitus. Algunas de estas
reacciones pueden ser debidas a la
tcnica anestsica usada, con o sin
con-tribucin del anestsico local.
Cuando se trata de bloqueo caudal o
epidural lumbar, por penetracin del
espacio subaracnoideo: Bloqueo
epidural, hipotensin secundaria a
bloqueo epidural, prdida de control
de la vejiga y del intestino, prdida de
la sensacin perineal y de la funcin
sexual. Dficit motor, sensorial y/o
autonmico persistente de algunos
segmentos espinales inferiores
(recuperacin lenta). Reacciones
debidas a la presencia de epinefrina:
Palpi-taciones, taquicardia, cefalea,
angina, hipertensin y, en casos
extremos, edema pulmonar y
reciben antidepresivos tricclicos o

inhibidores de la MAO pueden provocar hipertensin; con alcaloides del
ergot puede ocasionar hipertensin
severa y persistente y, en casos graves, accidente cerebrovascular. Las
fenotiazinas pueden reducir o revertir
el efecto presor de la epinefrina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros anestsicos del grupo de las
amidas. Usar con precaucin en
pacientes con falla heptica y/o renal,
enfermedad neurolgica preexistente,
nios, ancianos, pacientes
debilitados, hipertensin severa,
septicemia y en el embarazo. Durante
su uso se debe vigilar frecuentemente
el ECG, la funcin respiratoria y el
estado de conciencia del paciente. Las
solu-ciones con epinefrina deben
usarse con precaucin en reas
corporales irrigadas por arterias N
terminales o con irrigacin
comprometida, en pacientes con
hipertensin, enfermedad vas-cular
perifrica, ateroesclerosis, bloqueo
cardaco, tirotoxicosis y diabetes
mellitus. Se debe suspender
temporalmente la lactancia.
SOBREDOSIS
Las emergencias son debidas a niveles elevados del anestsico durante
la administracin o a la inyeccin
389
hipotensin severa, administrar

fluidos IV y agentes vasopresores.
hospitalario. Sin embargo, cuando sea
apropiado, debe advertirse al paciente
que puede experimentar una disminucin temporal de la sensacin y la
actividad motora despus de la
PROPOFOL
FARMACOLOGA
Hipntico-sedante de accin rpida,
con propiedades de anestsico general.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin en bolo
IV, produce un efecto anestsico en
30-40 segundos el cual se mantiene
por 3-10 minutos, segn la dosis. Se
97-99%. Por su naturaleza lipoflica
se distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando concentraciones
efectivas a nivel del SNC en muy
pocos segundos. La vida media del
equilibrio hematocerebral es 1 a 3
minutos. La corta duracin de sus
efectos es debida a una rpida
redistribucin desde el SNC hacia
otros tejidos, sumado a un rpido y
extenso metabolismo heptico que da
lugar a metabolitos inactivos que se
excretan en un 88% por va renal y
390
fases previas. La eliminacin total

tiene una mayor duracin en caso de
terapia prolongada debido, probablemente, a un efecto de saturacin
tisular.
INDICACIONES
Induccin y mantenimiento de
anestesia general, sedacin en
pacientes conscientes durante
procedimientos quirrgicos o de
diagnstico y sedacin en pacientes
con intubacin y ventilacin mecnica
en cuidados intensivos.
Se administra por va IV en bolo o en
infusin continua. Las dosis deben
individualizarse cuidadosamente en
funcin de la respuesta y las condiciones clnicas de cada paciente.
- Induccin y mantenimiento de la
anestesia general:
- Adultos menores de 55 aos:
Iniciar con 40 mg cada 10
segundos hasta el comienzo de
la induccin (2-2,5 mg/kg) y
mantener con 100-200
mcg/kg/minuto (6-12
mg/kg/hora). Bolo intermitente:
Incrementos de 20-50 mg segn
sea necesario.
- Ancianos, pacientes debilitados o
pacientes ASA (Sociedad
Americana de Anestesilogos) III
IV: Para la induccin: 20 mg
cada 10 segundos hasta el
300 mcg/kg/minuto (7,5-18

mg/kg/hora).
- Sedacin en pacientes conscientes
durante procedimientos quirrgicos
o de diagnstico:
- Adultos menores de 55 aos:
Iniciar con 100-150 mcg/kg/minuto (6-9 mg/kg/hora) por 3-5
minutos y mantener con 25-75
mcg/kg/minuto (1,5-4,5
mg/kg/hora) o dosis crecientes
en bolos IV de 10-20 mg.
- Ancianos, debilitados o pacientes
ASA III IV: 80% de las dosis
anteriores.
- Sedacin para pacientes adultos con
intubacin y ventilacin mecnica
en cuidados intensivos:
- Iniciar con 5 mcg/kg/minuto (0,3
mg/kg/hora) durante 5 minutos
como mnimo con incrementos
subsecuentes de 5-10
mcg/kg/minuto (0,3-0,6
mg/kg/hora) por 5-10 minutos
adicionales hasta lograr el nivel
de sedacin deseado y mantener
con 5-50 mcg/kg/minuto (0,3-3
mg/kg/hora) o ms, segn sea
necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensin, hipertensin, disminucin de
gasto cardaco, contracciones auriculares prematuras, sncope. Gastrointestinales: Sialorrea. Neurolgicas: Movimientos involuntarios,
Otras: Sensacin de quemadura en el

sitio de inyeccin, hiperlipemia (en
pacientes en unidad de cuidados
intensivos), ambliopa, orina turbia u
orina de color verdoso, hipo.
INTERACCIONES
La premedicacin con opiceos como
fentanilo, alfentanil, morfina o
meperidina, o la combinacin de opiceos y sedantes como benzodiazepinas, barbitricos, hidrato de cloral o
droperidol, incrementa los efectos
anestsicos del propofol, lo cual
puede resultar en descensos ms
marcados de la presin arterial y el
gasto cardaco. La combinacin con
anes-tsicos inhalatorios como el
xido nitroso, el halotano, el isoflurano
o el enflurano, aumenta el riesgo de
de-presin cardio-respiratoria.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento o a sus N
componentes (lecitina de huevo,
aceite de soya y glicerina). Cuando la
anestesia general o la sedacin estn
contraindicadas. No es recomendable
su empleo en obstetricia. Usar con
precaucin en pacientes con epilepsia
y/o historia de convulsiones, enfermedad cardiaca o respiratoria e
insuficiencia heptica. No se conoce la
seguridad de su uso para induccin de
la anestesia en nios menores de 3
391
etilendiamino-tetractico), un fuerte
quelante de metales; considerar un
suplemento de zinc durante la terapia
prolongada. Durante el uso se debe
suspender la lactancia. El medicamento debe ser protegido de la luz.
SOBREDOSIS
Suspender inmediatamente la administracin del medicamento. La
sobredosificacin puede causar
depresin cardio-respiratoria. Manejar
con ventilacin artificial con oxgeno,
cambiar de posicin al paciente,
elevando las piernas, aumentando la
tasa de flujo de los fluidos intravenosos
y administracin de agentes vasopresores y/o anticolinrgicos, segn
el caso.
TIOPENTAL
FARMACOLOGA
Anestsico tiobarbitrico de accin
ultracorta que deprime el sistema
nervioso central produciendo
sedacin, hipnosis y anestesia sin
analgesia. Se cree que acta
aumentando la respuesta al GABA, en
virtud de la interaccin con el sitio de
unin de los barbitricos en el
complejo del receptor GABA A ,
disminuyendo la respuesta al glutamato y aumentando la conductancia
de la membrana, generando una
disminucin neta de la excitabilidad
neuronal y, en consecuencia, la
392
conduccin en la formacin reticular

ascendente, interfiriendo la transmisin de impulsos a la corteza.
FARMACOCINTICA
produce un efecto hipntico en 10-40
segundos y uno anestsico en 30-60
segundos, el cual se mantiene por 2030 minutos. El rpido inicio y breve
duracin de su efecto es
consecuencia de su elevada
liposolubilidad. Atra-viesa fcilmente
la barrera hematoen-ceflica pero es
rpidamente re-distribuido de all a
otros tejidos; primero a los altamente
perfundidos (hgado, rin, corazn),
luego a los msculos y por ltimo al
tejido adiposo. La administracin
continua causa acumulacin en el
tejido adiposo, de donde se libera
gradualmente para producir un efecto
sostenido. Se une a las protenas
metaboliza principalmente en el
hgado, aunque ocurre alguna
transformacin en otros tejidos, como
el cerebro y los riones. Se excreta
parcialmente por va renal como
metabolitos inactivos. La vida media
de eliminacin es de 3-8 horas.
INDICACIONES
Induccin de la anestesia.
Suplemento de otros agentes
anestsicos. Anestesia IV para
respuesta deseada. En nios:

Neonatos, 0-14 das: 3,4 mg/kg;
Nios, 1-6 meses: 5-8 mg/kg, 112 aos: 5-6 mg/kg, cada 30
segundos hasta lograr la respuesta deseada.
Para el mantenimiento: Dosis
adicionales de 25-50 mg con la
frecuencia que la circunstancia
demande. Se aconseja la administracin IV lenta para minimizar la posibilidad de depresin
respiratoria.
Estados convulsivos: 75-125 mg
tan pronto como sea posible, una
vez iniciada la convulsin. Para
convulsiones secundarias a la
anestesia local, podra requerirse
dosis de hasta 125-250 mg en
perodos de 10 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Depresin circulatoria, depresin miocrdica, tromboflebitis, arritmias, hipotensin. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, sialorrea. Neurolgicas: Confusin, delirio,
dolor de cabeza, ansiedad, somnolencia, excitacin, dficit de funciones
psicomotoras. Reacciones de hipersensibilidad: Eritema, prurito, urticaria y anafilaxis. Respiratorias: Depresin respiratoria, apnea, rinitis, disnea,
laringoespasmo, broncoespasmo, tos.
Otras: Dolor en el sitio de la inyeccin,
hipo.
tiopental en pacientes sometidos a

terapia con hipotensores, incluidos los
diurticos, incrementa el riesgo de
hipotensin ortosttica. El tiopental
reduce las concentraciones plasmticas de los bloqueantes de los receptores beta-adrenrgicos. La ketamina
antagoniza los efectos del tiopental. La
administracin concomitante con
frmacos adrenrgicos puede inducir
disritmia cardiaca. No debe mezclarse
con soluciones de carcter acdico
como la de los relajantes musculares
(succinilcolina) y otros frmacos,
debido a que pueden formarse agregados.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en individuos hipersensibles al medicamento o a otros
barbitricos, en pacientes con porfiria
latente o manifiesta, en la enfermedad
cardiovascular severa, en el estado
asmtico y en condiciones inflamaN
torias de la boca, la mandbula y el
cuello. Usar con precaucin en condiciones en las que el efecto hipntico
podra prolongarse o potenciarse
(premedicacin excesiva, enfermedad
de Addison, falla heptica y/o renal,
mixedema, uremia, anemia o miastenia gravis), en la hipotensin, shock,
presin intracraneana aumentada,
trastornos circulatorios y durante el
embarazo. El uso repetido y/o pro-
393
ministracin del medicamento, establecer o mantener las vas areas

permeables y, en caso necesario,
administrar oxgeno por ventilacin
asistida.
CIDO ACETILSALICLICO
(Analgsico y Antipirtico)
FARMACOLOGA
Derivado salicilado con actividad
analgsica, antiinflamatoria y antipirtica. Su accin parece debida, al
menos en parte, a la inhibicin de la
sntesis de prostaglandinas por la
inactivacin irreversible de las
isoenzimas ciclooxigenasa-1 (COX-1)
y ciclooxigenasa-2 (COX-2). Produce
analgesia por un efecto perifrico y
central. Perifricamente inhibe la
sntesis de prostaglandinas; centralmente parece que acta a nivel
hipotalmico, pero el mecanismo se
desconoce. Tambin acta en el hipotlamo para producir antipiresis.
Aumenta la disipacin de calor y el
flujo sanguneo perifrico. El efecto
antipirtico puede estar relacionado
con la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas.
FARMACOCINTICA
El cido acetilsaliclico se absorbe
con rapidez en parte en el estmago,
394
hidrlisis que tiene lugar primariamente a nivel del estmago y del

hgado. El cido saliclico se conjuga
con la glicina, formando el cido
salicilrico, y tambin con el cido
glucurnico; ambos tipos de metabolitos son excretados en la orina. El
cido acetilsaliclico y el cido
saliclico se unen a las protenas
plasmticas, particularmente a la
albmina, en un 30% y 90%,
respectivamente. Los metabolitos se
excretan en la orina en un 75%,
conjuntamente con 10% de cido
saliclico y 1% de cido acetilsaliclico. La vida media de eliminacin del cido acetilsaliclico es
de 20 minutos y la del cido saliclico
es de 1,7 horas, incrementndose
ambas en pacientes con insuficiencia
heptica y renal.
INDICACIONES
Analgsico y antipirtico.
usual en adultos: 500-1000 mg cada 46 horas, sin exceder 4 g en 24 horas.
En nios de 7-12 aos: 200-300 mg
cada 4-6 horas y en nios de 2-6 aos:
100-150 mg cada 4-6 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, taquicardia. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, dispepsia, gastritis,
hipersensibilidad: Angioedema,
broncoespasmo, urticaria, edema de
la laringe, anafilaxis. Renales: Falla
renal. Respiratorias: Edema pulmonar,
taquipnea, alcalosis respiratoria.
Otras: Edema cerebral, acidosis
metablica, alteraciones de la
glicemia e hiperpotasemia, problemas
de la audicin.
INTERACCIONES
El cido acetilsaliclico puede desplazar de su unin a las protenas a
las sulfonilreas, warfarina, cido valprico, fenitona y sulfonamidas e
incrementar la posibilidad de sus
efectos adversos. Puede aumentar los
niveles plasmticos, con la consecuente toxicidad, del metotrexato y la
acetazolamida, al competir por su
secrecin en los tbulos renales.
Tambin, puede incrementar el efecto
anticoagulante de la warfarina y la
heparina, disminuir la actividad de los
de angiotensina, antagonizar la accin
uricosrica del probenecid y reducir el
efecto natriurtico de la espironolactona. La combinacin con AINEs
elevado consumo de alcohol predisponen a la ulceracin gastrointestinal.
El fenobarbital disminuye la eficacia
del cido acetilsaliclico por induccin
del metabolismo. Tambin puede
interferir con el efecto de los agentes
(AINEs), lcera pptica activa, trastornos hemorrgicos, dengue, varicela

(lechina), tratamiento simultneo con
anticoagulantes y en pacientes con
alteracin de la funcin heptica y/o
renal severa. El uso en nios o
adolescentes con infeccin viral o
enfermedades eruptivas ha sido
asociado con el sndrome de Reye. Si
ocurre zumbido en los odos o
prdida de la audicin se debe
consultar al mdico antes de tomar
dosis adi-cionales del medicamento.
a n t e - c e d e n t e s
d e
hipoprotrombinemia, deficiencias de
vitamina K, enferme-dad renal y/o
heptica leve a moderada, asma,
insuficiencia cardia-ca congestiva,
hipertensin, edema y, en general,
aquellas condiciones que pueden
agravarse por la retencin de fluidos.
Se debe evitar el uso en el embarazo a
trmino. No es recomen-dable el uso
N
SOBREDOSIS
reciente. Debe determinarse los
niveles plasmticos de salicilato para
establecer la severidad de la intoxicacin. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Correccin del
balance hidro-electroltico y del
equilibrio cido-base. La diuresis
alcalina favorece la eliminacin. En
395
gastrointestinales. Evitar el consumo

de alcohol. Si el paciente es alrgico a
la tartrazina, debe evitar el uso del
cido acetilsaliclico. Notificar de
especial molestias gastrointestinales,
zumbidos en los odos o prdida de la
niveles plasmticos pico en 0,5-3

horas. El inicio del efecto; sin embargo,
depende de cun pronto se administre
el medicamento despus que se
presenta el dolor. Por va oral se
logran concentraciones sistmicas
muy ba-jas, debido al extenso
metabolismo de primer pasaje. Se dice
que la ad-ministracin con cafena
aumenta la biodisponibilidad pero no
ERGOTAMINA / CAFENA / PARACETAMOL se logra ms de 1%. Se metaboliza
(ERGOTAMINA / CAFENA / ACETAMINOFEN) extensamente en el hgado a
productos activos e inactivos que se
FARMACOLOGA
La formulacin combina el efecto excretan, en su mayora (90%), por la
analgsico del paracetamol (va inhi- bilis y en escasa proporcin por la
bicin de la sntesis de prostaglan- orina. La vida media de eliminacin es
dinas) con la accin vasopresora bifsica con un valor inicial de 2-7
central de la ergotamina. La ergo- horas y de 21 horas en su fase
tamina produce una vasoconstriccin terminal. La administracin oral de
selectiva del lecho vascular cerebral y cafena produce concentraciones
una disminucin de la amplitud de las sricas pico en 50-75 minutos. Se
pulsaciones arteriales como resultado metaboliza en el hgado y los mede una actividad agonista parcial y tabolitos se excretan en la orina. La
antagonista sobre los receptores alfa- vida media de eliminacin es de 3-5
adrenrgicos, serotoninrgicos y horas.
dopaminrgicos y, aparentemente, de
INDICACIONES
un efecto inhibidor de la recaptacin
Tratamiento sintomtico de dolores de
de noradrenalina que contribuye a la
cabeza de tipo vascular, como
accin vasoconstrictora. Aunque la
migraa y cefaleas histamnicas.
cafena tambin posee propiedades
constrictoras de la vasculatura ceRGIMEN DE DOSIFICACIN
rebral, la evidencia reciente sugiere La tableta para la administracin oral
que su participacin en el efecto final contiene 450 mg de paracetamol, 1 mg
de la combinacin es debida a la de ergotamina y 40 mg de cafena. En
induccin de un incremento en la
adultos iniciar con 1-2 tabletas. Si al
velocidad y magnitud de la absorcin
cabo de 20-30 minutos no se logra el
396
prolongada puede provocar dolor

precordial, valvulopatas, isquemia
miocrdica e infarto. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, dolor abdominal, diarrea. Neurolgicas: Fatiga,
depresin, debilidad en las piernas,
hormigueo en las manos y los pies.
Otras: Mialgia, erupcin, prurito y
rigidez en las extremidades, cuello y
hombros.
INTERACCIONES
Con eritromicina y otros macrlidos
pueden causar sntomas de toxicidad
del ergot (vasoespasmo perifrico
severo con posible isquemia), cianosis
y adormecimiento. El uso de
bloqueantes beta-adrenrgicos
puede resultar en vasoconstriccin
excesiva.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
de la formulacin o a derivados del
ergot y en pacientes con insuficiencia
heptica y/o renal, enfermedad
vascular perifrica o coronaria,
sepsis, hipertensin severa, en nios,
Usar con precaucin en ancianos. No
debe usarse para la profilaxis de la
migraa.
SOBREDOSIS
mas no de calor, y de proteccin de los

miembros isqumicos. Puede usarse
vasodilatadores con beneficio, pero
debe ejercerse precaucin para no
agravar una hipotensin ya existente.
Ante la posibilidad de dao heptico
inducido por el paracetamol, proceder
segn se indica en la monografa
respectiva (ver: PARACETAMOL).
No usar por ms de 10 das continuos.
Tomar con los alimentos. Notificar de
inusual durante el tratamiento. El
FENTANILO
(Analgsico)
FARMACOLOGA
V e r :
F E N T A N I L O
ANESTSICOS.
e n
FARMACOCINTICA
Despus de la colocacin del parche
N
(sistema transdrmico de fentanilo), el
fentanilo, se libera hacia la capa
superficial de la piel formando un
depsito desde el cual es absorbido en
forma lenta y sostenida a la circulacin
sistmica. Produce una respuesta
analgsica a las 12-24 horas, la cual
se mantiene por 72 horas. Una vez en
la sangre, el patrn farmacocintico
es similar al descrito en la monografa
del fentanilo como anestsico (ver:
397
media de eliminacin puede alcanzar

las 17 horas y hasta 22 horas con la
adminisracin contnua.
INDICACIONES
Tratamiento de condiciones que
cursan con dolor de intensidad moderada a severa.
La dosis debe individualizarse segn
las necesidades particulares de cada
paciente. La dosis inicial usual en
adultos sin tolerancia a opiceos es
como sigue: Un parche de 10 cm2 (que
libera 25 mcg/hora) cada 72 horas. En
caso necesario ajustar las dosis
subsiguientes hasta lograr la
respuesta deseada. Debido al lento
inicio de accin con el primer parche,
podra ser necesaria una analgesia
suplementaria por va oral o parenteral.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: FENTANILO en ANESTSICOS.
El uso de parches de fentanilo puede
provocar aumento de la sudoracin,
prurito, erupcin, eritema, edema en la
zona de aplicacin, dermatitis exfoliativa y ppulas. El fentanilo puede
causar dependencia fsica. Se ha
producido muertes por hipoventilacin
por mal uso del sistema transdrmico
de fentanilo.
operatorio. No iniciar la terapia con

dosis mayores de 25 mcg/hora. Reducir la dosis inicial en pacientes
debilitados y en ancianos. En pacientes con fiebre aumenta la liberacin de
fentanilo del parche y se incrementa la
permeabilidad cutnea. No se conoce
la seguridad del uso de los parches de
fentanilo en nios. El uso prolongado
puede conducir a tolerancia y dependencia.
SOBREDOSIS
(cuando se trate de pacientes
ambulatorios)
Previo a la colocacin del parche,
debe lavarse con agua y secarse bien
el sitio de aplicacin. No se debe usar
jabn, aceites, lociones o alcohol para
limpiar la piel. Aplicar el parche en
zonas libres de vello, costras, irritacin
o lesiones. Se debe elegir reas
planas como la espalda, el torso, el
pecho o la parte superior del brazo. Al
colocar el parche, se debe presionar el
mismo con la palma de la mano
durante 30 segundos para garantizar
un ade-cuado contacto con la
superficie cut-nea. No se debe cortar
o alterar en forma alguna la integridad
del parche. Es recomendable cambiar
peridica-mente el sitio de colocacin
del parche. No se debe alterar la
dosificacin, frecuencia o duracin del
INTERACCIONES
398
la terapia. Notificar al mdico, de

inmediato, si se presenta alguna
METAMIZOL SDICO (DIPIRONA)
FARMACOLOGA
Agente derivado de la pirazolona que
posee marcada actividad como
analgsico, antipirtico y antiespasmdico y, en menor grado, posee
propiedades antiinflamatorias. El
modo de accin como analgsico y
antipirtico no est claro, aunque
parece que hay un componente
perifrico y uno central involucrados.
El efecto antiespasmdico ha sido
atribuido a la disminucin de la
excitabilidad del msculo liso. Su
accin parece debida, al menos en
parte, a la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas por inhibicin de las
isoenzimas ciclooxigenasa-1 (COX-1)
y ciclooxigenasa-2 (COX-2).
FARMACOCINTICA
metaboliza extensamente en la pared
intestinal, dando lugar al metabolito
activo 4-metilaminoantipirina (4-MAA)
que se absorbe e induce una
respuesta antipirtica inicial a los 3060 minutos, que persiste por 4-6 horas.
El 4-MAA se une a las protenas
ampliamente en el organismo. Al llegar
INDICACIONES
Antipirtico y analgsico.
Se administra por va oral, IM e IV
siendo las dosis, en cada caso,
similares. La dosis usual en adultos es
de 0,5-1 g cada 6-8 horas, segn sea
necesario. En nios, se recomienda
10-12 mg/kg/dosis cada 6-8 horas,
segn sea necesario, sin exceder 2
g/da en nios de 6-12 aos y 1 g/da
en nios de 2-6 aos. Se debe
procurar que la duracin del tratamiento sea lo ms breve posible. Dosis
mxima: 3 g/da (6 tabletas).
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, que
puede ser marcada si se administra en
forma rpida por va intravenosa,
flebitis. Hematolgicas: Raras veces
leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. Reacciones de hipersensibilidad: Anafilcticas y anafilacN
toides, aunque raras, pueden aparecer
despus de usar dipirona en varias
ocasiones sin complicaciones. Tambin pueden ser agudas o leves:
Prurito, ardor, enrojecimiento de la
piel, urticaria, edema, disnea. Severas: Urticaria generalizada, angioedema, broncoespasmo, arritmias
cardacas, hipotensin y shock circulatorio, asma, sndrome de
Stevens-Johnson o sndrome de
399
plasmticos de la ciclosporina. No se
debe mezclar con otros medicamentos
en la inyectadora. Evitar el consumo
de alcohol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, a los
excipientes o a otros analgsicos no
narcticos, enfermedad heptica y/o
renal severa, en el embarazo y durante
la lactancia. Usar con precaucin en
pacientes con historia de lcera
pptica, trastornos de la coagulacin,
heptica leve a moderada, asma,
hipertensin y, en general, aquellas
por retencin o sobrecarga de fluidos.
Contraindicado en la porfiria heptica
intermitente aguda, deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa,
deterioro de la funcin de la mdula
sea, nios menores de 3 meses de
edad. Se debe interrumpir el
tratamiento si aparecen signos de
posible agranulocitosis o de trombocitopenia.
inusual durante la terapia, en especial:
Malestar gastrointestinal, sangrado
anormal y/o heces negras. En caso de
erupcin generalizada, dificultad
respiratoria e inflamacin de los
prpados, de los labios o la nariz,
suspender el tratamiento y notificar al
mdico. Instruir al paciente acerca de
la importancia de notificar de
inmediato la ocurrencia de fiebre
elevada, escalofros, debilidad e
inflamacin, o ulceracin de la boca
y/o la garganta, dado que podran
constituir la fase prodrmica de una
agranulocitosis inducida por el
medicamento. Cuando se usan dosis
altas debe evitarse realizar tareas que
requieran estar alerta como conducir
MORFINA
(Liberacin Continua y Solucin Inyectable)
FARMACOLOGA
Analgsico narctico. Acta como
agonista de los receptores opiceos
(mu [ ] y kappa [ ] principalmente)
cerebrales, espinales y de otros
tejidos, generando efectos dependientes de la dosis que incluyen:
Analgesia, sopor, miosis, disminucin
de la motilidad intestinal, supresin del
reflejo de la tos y depresin respiratoria. El mecanismo de la accin
analgsica se cree que involucra una
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. No usar
estimulantes respiratorios, controlar
400
doloroso.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en forma variable por va
oral. Debido a su rpida eliminacin
sistmica (por metabolismo en la
mucosa del tracto gastrointestinal
durante la absorcin y por el efecto de
primer pasaje) slo un 40-50% de la
dosis alcanza la circulacin sistmica
como frmaco intacto. Se observa un
efecto analgsico mximo en
aproximadamente 60 minutos. Por va
IM se evidencia el efecto pico a los 3060 minutos y a los 20 minutos con la
administracin IV, mantenindose, en
ambos casos, hasta por 7 horas. Se
distribuye a numerosos tejidos y se
une a las protenas plasmticas en
30-40%. Se metaboliza principalmente
en el hgado, transformndose en productos activos como el 3-glucurnido
de morfina y el 6-glucurnido de
morfina, que tiene la mayor actividad
analgsica de los dos metabolitos,
indistinguible del de la morfina. Tambin se producen metabolitos
inactivos como el 3,6-glucurnido. Los
meta-bolitos se excretan, junto con 212% de frmaco intacto, en un 90% por
la orina y 7-10% por las heces. La vida
con alteracin de la funcin renal.
cada 4 horas, segn sea necesario. La

dosis con formas de liberacin
prolongada es: 15-30 mg cada 12
horas, aunque en algunos pacientes
podra ser necesaria la
administracin cada 8 horas. La dosis
por va IM en adultos: 10 mg cada 4
horas, segn sea necesario y en
nios: 0,1-0,2 mg/kg, tambin cada 4
horas. La dosis por va IV en adultos:
2,5-15 mg diluidos en 4-5 ml de agua
estril para inyeccin, administrados
en 4-5 minutos y en nios: 0,05-0,1
mg/kg. Para la infusin IV continua se
debe iniciar con 0,8-10 mg/hora, con
ajustes posteriores hasta lograr la
respuesta deseada.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bradicardia, shock, paro cardaco, taquicardia. Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos, constipacin, leo
paraltico, boca seca, espasmo del
tracto biliar, anorexia. Hematolgicas:
N
Trombocito-penia. Neurolgicas:
Sedacin, som-nolencia, problemas
sensoriales, con-vulsiones (con
grandes dosis), ma-reos, pesadillas
(con las formas de liberacin
prolongada), aturdimiento,
alucinaciones, nerviosismo, depresin, sncope. Reacciones de hipersensibilidad: Prurito y enrojecimiento
de la piel, erupciones, urticaria.
INDICACIONES
Respiratorias: Depresin respiratoria,
Manejo del dolor agudo o crnico, de apnea, paro respiratorio. Otras:
401
hipnticos, antihistamnicos y
alcohol, potencian el efecto de los
opiceos. El uso de neurolpticos con
la morfina oral puede aumentar el
riesgo de depresin respiratoria,
hipotensin, sedacin profunda o
coma. Los opi-ceos pueden
incrementar el bloqueo neuromuscular
de los relajantes mus-culares,
aumentando as el riesgo de
depresin respiratoria. Se ha descrito
casos de potenciacin del efecto de
los anticoagulantes cumarnicos.
depresin respiratoria, estupor, coma,

flacidez muscular, hipotensin,
bradicardia, colapso circulatorio, paro
cardio-respiratorio y muerte. Como la
formulacin oral es de liberacin
prolongada, puede esperarse que la
absorcin de morfina contine por
varias horas. El antdoto indicado es
la naloxona, asociada a medidas de
resucitacin respiratoria con ventilacin asistida. Dado que la duracin
del efecto del opiceo excede al de la
naloxona, el paciente debe mantenerse bajo observacin continua y
repetirse la dosificacin de naloxona,
si fuese necesario, para mantener una
respiracin adecuada. Cuando est
indicado, puede inducirse el vmito y
usar carbn activado. Debe usarse
medidas de soporte.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento o a otros
opiceos, depresin central severa,
leo paraltico, insuficiencia cardiaca
congestiva e insuficiencia respiratoria.
Usar con precaucin en pacientes con INFORMACIN AL PACIENTE
alteracin de la funcin heptica y/o No aplicable a las formas de
renal, hipertensin, hipotiroidismo, administracin parenteral por ser de
hipertrofia prosttica, constriccin ure- uso hospitalario. Con formas de
tral, enfermedad pulmonar obstructiva dosificacin oral de liberacin procrnica, arritmias cardacas, en an- longada, se debe advertir al paciente
cianos y durante el embarazo. La que no debe partirla, fraccionarla o
morfina oral debe ser usada con masticarla. No consumir alcohol. No
extrema precaucin en pacientes con alterar la dosificacin, la frecuencia o
aumento de la presin intracraneana o la duracin del tratamiento, ni suspencon lesiones de la cabeza. No debe ser der el mismo sin el conocimiento del
usada inmediatamente antes o mdico. Informar al paciente que el
durante el parto. No se recomienda el producto puede alterar la capacidad
uso en pacientes peditricos. Durante para realizar actividades que
el tratamiento se debe suspender la requieren concentracin, alerta y
lactancia. El uso prolongado puede habilidad motora. Notificar al mdico
402
OXICODONA
liberacin controlada, 10 mg cada 12

horas.
FARMACOLOGA
Ver: MORFINA.
FARMACOCINTICA
Administrada por va oral, se absorbe
en un 60-87%. Los alimentos con elevado contenido de grasa mejoran su
absorcin. Luego de la administracin
oral de una forma de dosificacin de
liberacin convencional de oxicodona,
el efecto analgsico se inicia en 10-15
minutos, se hace mximo a los 30-60
minutos y se mantiene por 3-6 horas.
Cuando se usan formas de liberacin
controlada la analgesia comienza a los
60 minutos y se alcanza el estado
estable, con la administracin
continua, a las 24-36 horas. Se une en
un 45% a las protenas plasmticas.
Se metaboliza en el hgado transformndose en productos con baja actividad farmacolgica, noroxicodona y
oximorfona (sta mediante la
CYP2D6) y sus glucurnidos, que se
excretan, junto con un 19% del
frmaco intacto, por la orina. La vida
media de eliminacin con formas de
liberacin convencional es de 3,2
horas y de 4,5 horas con formas de
liberacin controlada. Estos valores se
incrementan en pacientes con
insuficiencia heptica y renal.
INDICACIONES
Manejo del dolor agudo o crnico de
REACCIONES ADVERSAS
Ver: MORFINA.
INTERACCIONES
Ver: MORFINA. La oxicodona puede
aumentar los efectos de los anticoagulantes. Debe controlarse el
tiempo de protrombina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: MORFINA.
SOBREDOSIS
Ver: MORFINA.
Cuando se trata de formas de
dosificacin oral de liberacin
controlada, se debe advertir al paciente que no debe partirlas,
fraccionarlas o masticarlas. No debe
consumir alcohol durante el trataN
miento. No debe alterar la
dosificacin, la frecuencia, la duracin
del tra-tamiento ni suspender el mismo
sin el conocimiento del mdico.
Informar al paciente que el producto
puede alterar la capacidad para
realizar actividades que requieren
PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)
FARMACOLOGA
Ejerce un efecto analgsico y anti-
403
pirtico a travs de la inhibicin de la

sntesis de prostaglandinas en el
encfalo y de una accin sobre el
centro termorregulador hipotalmico
de manera similar a como lo hace el
cido acetilsaliclico (ver: CIDO
ACE-TILSALICLICO). Sin embargo, y
a diferencia de ste, el paracetamol no
posee una actividad antiinflamatoria
significativa, ni inhibe la agregacin
plaquetaria. No inhibe la activacin de
los neutrfilos. Se ha demostrado la
existencia de una isoenzima, la COX3, susceptible de inhibicin por el
acetaminofn.
INDICACIONES
Manejo sintomtico del dolor de
intensidad leve a moderada y de la
fiebre.
Se administra por va oral y rectal (en
supositorios) cada 4-6 horas, segn
sea necesario. Las dosis segn la
edad son las siguientes:
Adultos y nios mayores de 12
aos: 325-600 mg (en algunos
casos puede ser necesario hasta
1000 mg).
- Nios: 11 aos: 480 mg; 9-10 aos:
400 mg; 6-8 aos: 320 mg; 4-5
aos: 240 mg; 2-3 aos: 160 mg; 12 aos: 120 mg; 4-11 meses: 80 mg;
nios menores de 3 meses: 40 mg.
La dosis mxima diaria para adultos: 4
g y para nios: 2 g.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y casi completamente en el tracto gastrointestinal
alcanzando concentraciones
plasmti-cas pico a los 30-60 minutos.
un 25% y se distribuye rpida y REACCIONES ADVERSAS
Hematolgicas: Anemia hemoltica,
uniformemente a los tejidos
neutropenia, leucopenia, pancitopecorporales. Se metaboliza casi
nia, trombocitopenia (rara). Hepticas:
totalmente en el hgado, dando lugar a
Dao heptico severo (con dosis
conjugados glucurnicos (60%),
txicas), ictericia. Reacciones de
sulfatos (35%) y mercaptatos (3%) que
se excretan, junto con un 2% del hipersensibilidad: Erupcin, urticaria.
frmaco intacto, en la orina. Los nios Otras: Hipoglicemia.
muestran menor capacidad de
INTERACCIONES
glucuronidacin, pero producen una
En pacientes sometidos a terapia con
mayor proporcin de sulfatos. El uso
fenotiazinas se puede presentar
de dosis elevadas y/o por perodos
hipotermia. El consumo excesivo de
prolongados puede saturar las rutas
alcohol aumenta el riesgo de
metablicas de conjugacin con cido
hepatotoxicidad, al igual que la
glucurnico y cido sulfrico y
404
isoniazida. El uso concomitante con

zidovudina puede aumentar la incidencia de mielosupresin por alteracin
del metabolismo de la zidovudina. El
berro (Nasturtium officinale) puede
inhibir el metabolismo oxidativo del
paracetamol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con insuficiencia heptica,
cirrosis o alcoholismo. No debe usarse
por ms de 10 das continuos en
adultos, ni por ms de 5 das en
nios. No usar por ms de 3 das
seguidos en caso de fiebre superior a
39,5 C. El uso crnico puede
conducir a la acumulacin de
metabolitos hepato-txicos por
agotamiento del sistema metablico
que interviene en la depuracin de los
mismos.
SOBREDOSIS
reciente. La toxicidad heptica se
presenta con dosis superiores a 7,5 g
en 24 horas. Los signos ms factibles
incluyen: Nusea, vmito y dolor abdominal (usualmente a las 2-3 horas) y
metahemoglobinemia. El antdoto es
la N-acetilcistena y debe ser administrado tan pronto como sea posible,
preferiblemente dentro de las 16 horas
caso de adultos y 2 g en el caso de los

nios. No usar por ms de 10 das
continuos en adultos, ni por ms de 5
das en nios. Informar de inmediato
durante el tratamiento. Si la condicin
tratada con paracetamol persiste por
ms de 48 horas a pesar de su uso, o
PARACETAMOL / CODENA
(ACETAMINOFEN / CODENA)
FARMACOLOGA
Combina el efecto de un analgsico
de accin central, la codena, con el
de otro de accin perifrica, el paracetamol, para producir una analgesia
superior en intensidad y calidad que la
que se obtiene con ambos compuestos por separado. La codena es un
opiceo con actividad similar a la
descrita para la morfina (ver: MORFINA) aunque de menor potencia y el
paracetamol acta, en parte, por
inhibicin de la sntesis de N
prostaglan-dinas (ver:
PARACETAMOL).
FARMACOCINTICA
El comportamiento cintico de la
combinacin es el que cabe esperar
de cada uno de los constituyentes por
separado (ver monografa de
CODENA en la seccin SISTEMA
RESPIRATORIO y monografa de
PARACETAMOL).
405
1 tableta (500 mg de paracetamol + 25
mg de codena) cada 4-6 horas,
segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Ver la monografa de CODENA en la
seccin SISTEMA RESPIRATORIO y
la monografa de PARACETAMOL en
esta misma seccin.
INTERACCIONES
esta misma seccin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
esta misma seccin.
SOBREDOSIS
esta misma seccin.
PETIDINA (MEPERIDINA)
FARMACOLOGA
Analgsico narctico sinttico que
interacta con los receptores de
opiceos y posee actividad farmacolgica similar a la descrita para la
406
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin SC IM
produce un efecto analgsico inicial
en aproximadamente 10-15 minutos
que se hace mximo a los 30-60
minutos y persiste por 2-4 horas. Se
60-80%. Se metaboliza en el hgado
por N-desmetilacin dando lugar a la
normeperidina, metabolito con un 50%
de la actividad farmacolgica de la
petidina, y que es posteriormente
hidrolizado y conjugado con cido
glucurnico y finalmente excretado,
junto con un 5% del frmaco intacto, en
de la petidina es de 3-5 horas y la del
metabolito activo 8-21 horas,
incrementndose ambas en pacientes
INDICACIONES
Alivio del dolor moderado a severo y en
la medicacin preoperatoria.
Se administra por va SC, IM e IV. Las
dosis deben individualizarse en
funcin de las necesidades particulares de cada paciente y de acuerdo a
la respuesta clnica.
- Dolor moderado a severo: Adultos:
50-150 mg por va SC IM cada
3-4 horas, segn sea necesario, o
15-35 mg/hora en infusin IV
lenta; nios: 1,1-1,8 mg/kg por va
SC IM cada 3-4 horas, segn
REACCIONES ADVERSAS
Ver: MORFINA.
INTERACCIONES
Ver: MORFINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: MORFINA.
SOBREDOSIS
Ver: MORFINA.
TRAMADOL
FARMACOLOGA
Analgsico de accin central. Es un
anlogo sinttico de la codena. El
tramadol y su metabolito M-1 se unen a
los receptores mu [ ] de los opioides,
y posee una leve actividad inhibidora
de la recaptacin de la serotonina y la
noradrenalina.
FARMACOCINTICA
El tramadol racmico se absorbe en
un 75% por va oral produciendo un
efecto analgsico mximo a los 30-60
minutos, el cual persiste por 4-6 horas.
Cuando se administra por va IM, la
biodisponibilidad es de 100%. La
afinidad por los receptores mu de
opioides es 1/6000 la de la morfina. Se
20% y se distribuye ampliamente en el
do del tramadol es 2-4 veces ms

potente que el compuesto padre y
puede explicar parte del efecto
analgsico. Los metabolitos se excretan, junto con un 30% del frmaco
intacto, en la orina. La vida media de
6,3 y 7,4 horas, respectivamente, para
el tramadol y su metabolito o-desmetilado.
INDICACIONES
Tratamiento del dolor de intensidad
moderado a severo.
dosis oral usual en adultos es 50-100
mg cada 4-6 horas. La dosis IM usual
es 50-100 mg cada 6-8 horas, sin
exceder los 400 mg/da. La dosis IV es
50-100 mg en infusin o en bolo
administrado en 2-3 minutos cada 4-6
horas. La dosificacin mxima es 400
mg por da. En pacientes de ms de
N
75 aos de edad, la dosis mxima es
300 mg/da en dosis divididas. La
dosis debe ser ajustada en pacientes
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasodilatacin.
Gastrointestinales: Nuseas, constipacin, vmitos, dispepsia, boca
seca, dolor abdominal, anorexia,
flatulencia. Genitourinarias: Retencin
urinaria, frecuencia urina-ria,
407
Respiratorias: Depresin respiratoria,

disnea. Reacciones de hipersensibilidad: Prurito, diaforesis, erupcin,
sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica, anafilaxis. Otras:
Malestar, hipertona, trastornos visuales, diaforesis, prdida de peso.
INTERACCIONES
Puede potenciar la accin de otros
depresores del SNC como opiceos,
barbitricos, fenotiazinas, anestsicos, benzodiazepinas y alcohol. La
combinacin con warfarina puede
incrementar el tiempo de protrombina.
El uso con inhibidores de la MAO o con
inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina incrementa el
riesgo de reacciones adversas, sndrome serotoninrgico y
convulsiones. Los neurolpticos
pueden favorecer la ocurrencia de
convulsiones. La car-bamazepina
acelera el metabolismo heptico del
tramadol, por induccin del citocromo
P450. La quinidina, la cimetidina, el
ritonavir y los inhibidores de la
CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina y
amitriptilina) inhiben el metabolismo
del tramadol. Puede incrementar la
toxicidad de la digoxina (raro).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
opiceos y en adictos o personas con
408
toria de convulsiones, traumatismo

craneano, presin intracraneal elevada, enfermedad heptica y/o renal,
mixedema, hipotiroidismo, hipoadrenalismo, ancianos, pacientes debilitados y durante el embarazo. No se ha
establecido la seguridad de su uso en
lactancia durante la administracin del
medicamento. El uso crnico puede
generar tolerancia y dependencia
fsica.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Vigilancia constante de la funcin respiratoria y
atencin a la posibilidad de convulsiones. La naloxona no revierte en su
totalidad las manifestaciones txicas
de la sobredosificacin pero s la depresin respiratoria y, adems,
incrementa el riesgo de convulsiones.
Se debe evitar el consumo de alcohol
durante el tratamiento. El tramadol
concentracin, alerta mental y
destreza motora. No se debe modificar
la dosis o la frecuencia de administracin ni suspender el medicamento sin el conocimiento del mdico.
Debe usarse con precaucin cuando
dependencia fsica.
CIDO VALPRICO (VALPROATO SDICO)
FARMACOLOGA
Agente anticonvulsivante. Muestra
efectos semejantes a los de otros anticonvulsivantes. Inhibe la activacin
repetitiva sostenida, inducida por la
despolarizacin de las neuronas
corticales o de la mdula espinal. Este
efecto parece estar mediado por la
recuperacin prolongada de los
canales de sodio activados por voltaje.
La actividad parece estar relacionada
con un incremento en los niveles
cerebrales del cido gamma-aminobutrico (GABA), por activar la
descarboxilasa del cido glutmico.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida y completamente en el
tracto gastrointestinal, alcanzando niveles plasmticos pico en 1-4 horas.
La concentracin plasmtica requerida para el efecto teraputico es 50100 mcg/ml y la dosis para lograrla es
1,2-1,5 g/da. Para el inicio del efecto
anticonvulsivante son necesarios
entre 7 y 15 das de terapia continua.
Se distribuye rpidamente a los tejidos
y se une a las protenas plasmticas
en un 90%. Se metaboliza casi completamente (95%) en el hgado por
oxidacin y glucuronidacin, y se
excreta en la orina como productos

horas, pero se reduce en pacientes
que toman otros medicamentos antiepilpticos.
INDICACIONES
Solo o en combinacin con otros anticonvulsivantes para el manejo
profilctico de los ataques simples
(pequeo mal) y complejos de ausencia.
Adultos y nios: Dosis inicial de 15
mg/kg/da e incrementos semanales
de 5-10 mg/kg/da hasta el control de
la condicin, o hasta la aparicin de
efectos colaterales que limiten la
posibilidad de incrementos adicionales. La dosis mxima diaria no debe
exceder de 60 mg/kg. En caso de que
la dosis diaria supere 250 mg, debe
dividirse en 2 o ms dosis iguales a
objeto de evitar las molestias gastrointestinales.
REACCIONES ADVERSAS
Dado que el cido valprico, por lo
general, es usado en combinacin
con otros anticonvulsivantes, es difcil
discriminar si los eventos adversos
que se reportan en tales terapias son
exclusivamente atribuibles al cido
valprico o a la combinacin de
frmacos. Dermatolgicas: Alopecia,
fotosensibilidad. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, clicos abdo409
hematomas, hemorragias, linfocitosis,

hipofibrinogenemia, leucopenia,
eosinofilia, anemia y supresin de la
mdula sea. Hepticas: Elevacin
de las aminotransferasas, la bilirrubina
y de otras pruebas de funcionamiento
heptico, hepatitis txica. Neurolgicas: Sedacin, dolor de cabeza,
temblor, ataxia, somnolencia (particularmente en ancianos), incoordinacin, visin borrosa, diplopa,
ambliopa, labilidad emocional, amnesia, ideas anormales. Psiquitricas:
Trastornos emocionales, psicosis,
depresin, agresin, hiperactividad y
alteraciones de conducta. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin,
eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson y prurito generalizado. Otras: Disartria, debilidad,
galactorrea, ginecomastia, hiperamonemia, hiperglicemia, aumento del
apetito y edema de las extremidades.
cin con la fenitona puede ocasionar

tanto disminucin de los niveles
plasmticos de fenitona como aumento de la frecuencia de ataques, asi
como incrementos de la concentracin
de fenitona libre e intoxicacin por
sta. La rifampicina aumenta la
depuracin del valproato en un 40%.
La combinacin con agentes que
afectan la coagulacin puede aumentar el riesgo de sangramiento. Los
salicilados inhiben el metabolismo del
valproato y elevan los niveles sricos
de cido valproico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
alteracin de la funcin heptica y en
el embarazo. Se ha reportado insuficiencia heptica resultante en muerte
en pacientes que reciben cido valprico. Los nios menores de dos
aos estn en riesgo considerable de
desarrollar hepatotoxicidad fatal,
particularmente aquellos que reciben
varios anticonvulsivantes, sufren
retardo mental, trastornos
metablicos congnitos o
enfermedad cerebral orgnica.
Tambin se han descrito casos de
pancreatitis con riesgo de la vida en
adultos y nios. En caso de
pancreatitis, el tratamiento debe ser
suspendido de inmediato. Debido a la
posibilidad de interaccin con otros
INTERACCIONES
El valproato inhibe el metabolismo de
los frmacos metabolizados por la
CYP2C9, entre los cuales se
encuentran la fenitona y el fenobarbital, aumentando las concentraciones plasmticas de estos medicamentos; igualmente, inhibe la UDPglucuronil-transferasa (UGT) y
aumenta los niveles plasmticos de
lamotrigina y lorazepam. Potencia los
efectos del alcohol, benzodiazepinas y
de otros agentes depresores del SNC.
410
Durante la terapia se debe realizar

evaluaciones frecuentes de la funcin
heptica, hematolgica y de la
coagulacin; descontinuar el tratamiento a la menor evidencia de
alteracin. Se debe suspender la
canales de sodio activados por voltaje.

El metabolito 10,11-epoxicarbamazepina tiene un efecto similar.
Adicionalmente, alivia el dolor de la
neuralgia del trigmino por reduccin
de la transmisin sinptica entre los
ncleos trigeminales.
SOBREDOSIS
Lavado gstrico, carbn activado y
catrtico salino, si la ingestin es
de soporte.
FARMACOCINTICA
absorbe lentamente, en forma errtica,
alcanzando niveles sricos pico en 28 horas, aunque son necesarios hasta
4 das de terapia continua para lograr
el estado estable. La concentracin
plas-mtica teraputica (como
anticon-vulsivante y para el alivio de la
neuralgia del trigmino) se ubica en el
rango de 3-14 mcg/ml. Se distribuye
ampliamente en todo el organismo. Se
metaboliza en el hgado a
compuestos con actividad
farmacolgica, princi-palmente el
10,11-epxido, que se excretan, junto
a un 1-3% del frmaco intacto, por va N
renal. La vida media de eliminacin es
de 8-72 horas. Dicha amplitud parece
ser debida a que el frmaco induce su
propio metabo-lismo; mientras su vida
media al inicio de la terapia es de 2565 horas, en la medida en que sta
progresa se re-duce a 12-17 horas.
Inhibe las enzimas CYP3A, CYP3C y
la transferasa del UDP con los
consiguientes efectos so-bre el
metabolismo de otros frmacos.
No modificar la dosificacin ni
suspender la terapia sin consultar al
mdico. No consumir alcohol u otros
depresores del sistema nervioso sin
conocimiento del mdico. Notificar de
inusual durante el tratamiento, particularmente dolor abdominal, nusea,
vmitos y anorexia, considerados
sntomas de pancreatitis. Como el
CARBAMAZEPINA
FARMACOLOGA
Agente anticonvulsivante. Limita la
activacin repetitiva de los potenciales
de accin inducida por la despolarizacin sostenida de la mdula
espinal o de las neuronas corticales.
Bloquea la potenciacin postetnica.
Aparentemente hay un descenso en la
411
tromboflebitis, edema, agravamiento
La dosificacin debe ser indivi- de enfermedad coronaria, arritmias y
dualizada y ajustada lentamente a los bloqueo AV. Gastrointestinales: Nurequerimientos de cada paciente. Se seas, vmitos, malestar abdominal,
debe iniciar con dosis bajas e ir diarrea, constipacin, anorexia, boca
incrementando gradualmente hasta seca, glositis y estomatitis. Genitoualcanzar el control, para luego dis- rinarias: Miccin frecuente, retencin
minuir hasta la mnima dosis efectiva urinaria, oliguria con hipertensin, falla
posible.
renal, azotemia, impotencia, protei- Como anticonvulsivante en adultos nuria, glicosuria y aumento del BUN.
y nios con ms de 12 aos: Iniciar Hematolgicas: Anemia aplsica,
con 200 mg/da, dividido en 4 leucopenia, agranulocitosis, eosinodosis, e incrementar 200 mg a filia, leucocitosis, trombocitopenia y
intervalos semanales hasta lograr porfiria intermitente aguda. Hepticas:
la respuesta ptima, sin exceder la Alteracin de las pruebas de funcin
dosis mxima de 1,2 mg/da en heptica, ictericia colestsica y
adultos y nios mayores de 15 hepatocelular, hepatitis fatal y necrosis
aos, o de 1 g en nios de 13-15 hepatocelular masiva fatal (con
aos. Una vez logrado el control, prdida total del tejido heptico).
ajustar la dosis a su mnimo nivel Metablicas: Escalofros, fiebre, snefectivo, el cual se ubica en el rango drome de excrecin inadecuada de
de 800-1200 mg/da.
hormona antidiurtica, intoxicacin
- En nios de 6-12 aos, iniciar el hdrica, hiponatremia e hipocalcemia.
tratamiento con 100 mg 2 ve- Msculo-esquelticas: Mialgia, arces/da, e incrementar semanal- tralgia, calambres de las piernas y
mente 100 mg hasta el control osteomalacia. Neurolgicas: Incooradecuado de la condicin, sin dinacin motora, mareos, confusin,
exceder 1 g/da. Luego de logrado dolor de cabeza, visin borrosa,
el control, ajustar al mnimo nivel t i n i t u s , f a t i g a , a l u c i n a c i o n e s ,
efectivo, que se ubica en el rango trastornos del habla, movimientos
de 400-800 mg/da.
involuntarios anormales, neuritis
- Neuralgia del trigmino: Iniciar con perifrica y pares-tesia, depresin
100 mg 2 veces al da e con agitacin, cam-bios de conducta
incrementar 200 mg a intervalos (nios), parlisis y sntomas de
diarios hasta el control de la insuficiencia arterial cerebral.
sintomatologa, sin exceder 1,2 Oftalmolgicas: Diplopa transitoria,
g/da. Una vez logrado el control,
412
forme y eritema nodoso, necrlisis

epidrmica txica y agravamiento del
lupus eritematoso. Respiratorias: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, pneumonitis o
neumona. Otras: Casos aislados de
lupus eritematoso y aumento de los
lpidos sanguneos.
INTERACCIONES
La carbamazepina puede disminuir las
concentraciones plasmticas y/o la
respuesta teraputica de: fenitona,
fenobarbital, cido valprico, primidona, doxiciclina, haloperidol, warfarina y anticonceptivos orales. El verapamilo, la eritromicina y la fluoxetina
pueden incrementar los niveles sricos de carbamazepina y aumentar con
ello el riesgo de toxicidad. Con la teofilina puede ocurrir (por induccin
metablica recproca) una
disminucin de las concentraciones
sanguneas de ambos
medicamentos. Se han repor-tado
alteraciones de la funcin tiroidea con
los anticonvulsivantes. Se puede
producir sangrado en pacientes que
reciben anticonceptivos orales.
los primeros 3 meses y luego mensual

durante los 2-3 aos siguientes, si
fuera el caso). Suspender la terapia a
la menor seal de mielosupresin:
Eritrocitos <4 millones, hematocrito
<32%, hemoglobina <11 g/100 ml,
leucocitos <400/mm3, reticulocitos
<0,3% (20.000/mm3) y hierro srico
>150 mcg/100 ml. Usar con
precaucin en pacientes con glaucoma. En ancianos, el medicamento
puede activar una psicosis latente o
producir cuadros de confusin o agitacin. Durante el tratamiento se debe
vigilar frecuentemente la funcin
heptica, renal y oftalmolgica. No se
conoce la eficacia y seguridad del uso
en nios menores de 6 aos. El uso en
el embarazo debe limitarse a situaciones de verdadera necesidad en las
que los beneficios potenciales para la
madre superen al posible riesgo para
el feto. Se debe suspender la lactancia
durante la terapia.
SOBREDOSIS
reciente. El lavado gstrico puede
realizarse an despus de transcuCONTRAINDICACIONES/
rridas 4 horas de la ingestin. Adems,
PRECAUCIONES
se puede inducir el vmito, o tratar de
reducir la absorcin. Considerar la
posibilidad de dilisis en caso de falla
historia de depresin de la mdula
renal. Manejo sintomtico y terapia
sea, discrasias sanguneas, tratade soporte. Evaluar la funcin respiramiento con inhibidores de la monoatoria, el ECG, la presin arterial, la
413
mdico. Notificar de inmediato al

durante la terapia, en especial:
Sangramiento, petequias, dolor
abdominal, coloracin amarillenta de
la piel o los ojos, fiebre, oscurecimiento
de la orina, trastornos neurolgicos,
trastornos de la visin y lceras en la
boca. Como los mareos y la
FENITONA
FARMACOLOGA
Agente derivado de la hidantona con
propiedades anticonvulsivantes. El
sitio primario de accin es la corteza
motora. Se ha postulado que impide la
propagacin de la onda convulsiva por
bloqueo de la potenciacin posttetnica de la transmisin sinptica,
aparentemente por reduccin del
influjo pasivo de iones sodio o por
incremento en la eficiencia de la
bomba de sodio evitando, en ambos
casos, la acumulacin intraneuronal
excesiva de sodio durante la
estimulacin tetnica.
FARMACOCINTICA
absorbe lentamente a la circulacin
sistmica. La velocidad y magnitud de
la absorcin dependen de la
formulacin que se use. Las formas
orales de liberacin inmediata
414
el rango de 10-20 mcg/ml. Se une a las

metaboliza en el hgado por oxidacin
dando lugar a productos inactivos.
Dado que la ruta metablica de la
fenitona es saturable, pequeos
incrementos en la dosificacin pueden
producir aumentos considerables en la
concentracin plasmtica conduciendo a toxicidad (un incremento de
10% en la dosis puede traducirse en
una duplicacin o triplicacin del nivel
srico). La mayora del frmaco se
excreta por la bilis como metabolitos
inactivos que son reabsorbidos en el
tracto gastrointestinal y excretados en
la orina por filtracin glomerular y
secrecin tubular, y 1% como frmaco
intacto. La vida media de eliminacin
es de aproximadamente 22 horas
(rango de 7-42 horas). El estado
estable se alcanza en 7 a 10 das.
INDICACIONES
Control y prevencin de desrdenes
convulsivos tipo gran mal y convulsiones psicomotoras.
La dosificacin debe individualizarse y
ajustarse en cada paciente en funcin
del nivel plasmtico (que en el estado
estable debe ubicarse entre 10 y 20
mcg/ml) y la respuesta teraputica. Se
administra por va oral e IV.
- Por va oral: En adultos, iniciar con
100 mg 3 veces diarias por 5-10
nios, iniciar con 5 mg/kg/da o 250

mg/m2 2-3 veces al da, sin exceder
300 mg/da, y ajustar posteriormente segn la respuesta del
paciente. Por lo general, la dosis de
mantenimiento se ubica en el rango
de 4-8 mg/kg.
- Por va IV (status epilepticus): En
adultos, iniciar con 10-15 mg/kg
lentamente, seguido por dosis de
mantenimiento de 100 mg por va
oral o IV cada 6-8 horas. En nios:
15-20 mg/kg en dosis divididas a
una tasa que no exceda 1-3
mg/kg/min. Las dosis de mantenimiento deben ser individualizadas. Los ancianos pueden
requerir menores dosis.
depresin, temblor y dolor de cabeza.

Niveles sricos superiores al rango
teraputico pueden causar delirio,
psicosis y encefalopata. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin morbiliforme o escarlatiforme; dermatitis
bulosa, exfoliativa o purprica;
necrlisis epidrmica txica,
sndrome de Stevens-Johnson.
Respiratorias: Neumona, faringitis,
disnea, asma, bronquitis, aumento de
secrecin bronquial, tos, epistaxis y
fibrosis pul-monar. Otras:
Osteomalacia, nistag-mo, diplopa,
tinitus, sordera, trastornos oculares,
fotofobia, disar-tria, hiperglicemia,
ganancia de peso, porfiria
y
ginecomastia.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Periarteritis nodosa, dolor en el pecho. Dermatolgicas: Lupus eritematoso, hipertricosis, fotosensibilidad; dolor, fiebre
e inflamacin en el sitio de inyeccin,
coloracin de la piel. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea,
constipacin, dolor epigstrico,
disfagia, prdida del gusto, anorexia e
hiperplasia gingival (especialmente en
nios). Hematolgicas: Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia,
pancitopenia con o sin supresin de la
mdula sea, anemia megaloblstica,
monocitosis, macrocitosis, anemia
hemoltica, eosinofilia, leucocitosis,
INTERACCIONES
El efecto farmacolgico de la
fenitona es incrementado por la
administracin concurrente de
inhibidores del citocromo P 4 5 0 ,
alopurinol, cloran-fenicol, cimetidina,
N
diazepam, etanol (ingestin aguda),
isoniazida, miconazol, fenilbutazona,
ibuprofeno, sulfonamidas,
trimetoprima, cido valprico,
clorfeniramina e imipramina. El efecto
es disminuido por inductores del
citocromo P450 como los barbi-tricos,
carbamazepina, etanol (ingestin
crnica), diazxido y por cido flico,
teofilina, anticidos, antineoplsicos,
calcio, alimentacin enteral,
415
nutricin enteral. La administracin

enteral debe suspenderse dos horas
antes o dos horas despus de la
administracin de fenitona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento, en
el embarazo, bradicardia sinusal,
bloqueo SA, bloqueo AV de segundo
grado y tercer grado o sndrome de
Stoke-Adams. Su uso por perodos
prolongados ha sido asociado a
degeneracin cerebelosa. La suspensin repentina o abrupta de la
fenitona puede ocasionar
convulsiones. Usar con precaucin en
pacientes con hipotensin, diabetes
mellitus, insu-ficiencia cardiaca
severa, porfiria, falla heptica, historia
de discrasias sanguneas y durante la
lactancia. Si durante el tratamiento se
desarrollan trastornos
hepticos,
hematolgicos, efectos
dermatolgicos o linfadeno-pata,
suspender de inmediato la tera-pia.
Debido a sus mltiples posi-bilidades
de interaccin se recomien-da
consultar fuentes especializadas
antes de asociar la fenitona con
cualquier otro medicamento. Se debe
realizar, peridicamente, determinaciones del nivel plasmtico de
fenitona.
SOBREDOSIS
416
sin total en intoxicaciones severas en

nios.
Evitar el consumo de alcohol. No alterar la dosificacin ni suspender el
tratamiento sin consultar al mdico.
No iniciar terapia con otros
medicamentos sin el conocimiento y la
aprobacin del mdico. Notificar de
alguna reaccin o sntoma inusual
durante la terapia, en especial: Fiebre,
FENOBARBITAL
FARMACOLOGA
Ejerce su accin anticonvulsivante
disminuyendo la excitabilidad de la
fibra neuronal como resultado de un
efecto a nivel de la sinapsis, el cual se
traduce en una reduccin de la transmisin del impulso nervioso, presumiblemente debido a un incremento o a la
mimetizacin de la accin inhibitoria
del cido gamma-aminobutrico
(GABA), en virtud de que su sitio de
unin se encuentra en el complejo del
receptor GABAA. Adicionalmente, el
fenobarbital parece elevar el umbral de
la corteza motora a la estimulacin
elctrica.
FARMACOCINTICA
Luego de su administracin por va
oral se absorbe en un 70-90%,
alcanzando concentraciones
sivante es de 10-40 mcg/ml, que se

alcanza por lo general despus de 2-3
semanas de terapia continua con dosis
de 100-200 mg/da. Cuando el fenobarbital se administra por va IV el
inicio del efecto ocurre en 5 minutos y
la accin mxima en 30 minutos, persistiendo por 4-6 horas. Se une a las
se metaboliza en el hgado a
junto a un 25% del frmaco intacto,
eliminacin es de 2-6 das (promedio
96 horas).
INDICACIONES
Control y prevencin de convulsiones
tnico-clnicas caractersticas del
gran mal y en convulsiones parciales.
La dosificacin debe individualizarse y
ajustarse en cada paciente en funcin
del nivel plasmtico (10-40 mcg/ml) y
la respuesta teraputica. Se administra por va oral e IV. La dosis diaria
por va oral en adultos: 100-300 mg y
en nios: 3-5 mg/kg. Debido a la
prolongada vida media, no es
necesario dividir la dosificacin. La
dosis IV en adultos: 200-600 mg y en
nios: 100-400 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipotensin, sncope. Gastrointestinales:
nios. Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones cutneas y

angioedema. Respiratorias: Cuando
se administra por va IV en forma
rpida puede ocurrir depresin respiratoria severa. Apnea, hipoventilacin.
INTERACCIONES
El fenobarbital reduce la eficacia teraputica de los anticonceptivos orales,
glucocorticoides, glicsidos cardioactivos, anticoagulantes orales, ciclosporina, dacarbazina, fenoprofeno, quinidina, levotiroxina, doxiciclina, griseofulvina, metronidazol, carbamazepina, hidantonas, vitamina D y del
cido ascrbico. Potencia los efectos
de
otros depresores del SNC.
Incrementa la toxicidad de la
ciclofosfamida, gua-netidina,
antipirticos e inhibidores de la
anhidrasa carbnica. El cido
valprico, los inhibidores de la MAO,
la fenitona y el felbamato inhiben el
N
metabolismo heptico e incrementan
las concentraciones plasmticas del
fenobarbital. Los antidepresivos
tricclicos antagonizan la accin
anticonvulsivante. La furosemida aumenta los niveles sricos del
fenobarbital; la piridoxina los reduce.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a la droga o a otros
417
nos y pacientes debilitados. Durante

el tratamiento se debe practicar
determinaciones peridicas de los
niveles plasmticos, cuando ello sea
posible. La suspensin brusca del
tratamiento puede desencadenar
convulsiones. El uso crnico puede
generar tolerancia y dependencia
fsica. Se recomienda suspender la
lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Las concentraciones txicas
se ubican sobre los 50 mcg/ml y las
letales alrededor de los 80 mcg/ml.
Tratamiento de soporte con adecuado
mantenimiento de la funcin respiratoria (administracin de oxgeno en
caso necesario). Si la funcin renal es
normal, forzar diuresis. La alcalinizacin de la orina facilita la
eliminacin renal.
tratamiento sin el conocimiento del
mdico. Evitar el consumo de alcohol
y de otros depresores del SNC durante
la terapia. Informar de inmediato al
GABAPENTINA
FARMACOLOGA
Anticonvulsivante relacionado estruc418
turalmente con el cido gammaaminobutrico (GABA), pero no interacta con sus receptores, no es
convertido a GABA ni interfiere con
procesos relacionados con el mismo.
Puede favorecer la liberacin no
vesicular del GABA, por un mecanismo an poco claro. Se ha postulado
la existencia de sitios de unin para la
gabapentina en la neocorteza y el
hipocampo. En general, el mecanismo
de accin no se conoce bien.
FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad oral es de 60%. La
absorcin no es afectada por los
alimentos. Se une en menos de un 3%
a las protenas plasmticas. No sufre
metabolismo apreciable ni induce la
actividad de las enzimas hepticas. Se
excreta intacto por la orina. La vida
media de eliminacin es de 5-7 horas y
sta se incrementa en pacientes con
INDICACIONES
En combinacin con otros antiepilpticos para el tratamiento de
ataques parciales, con y sin
generalizacin.
y nios mayores de 12 aos: Iniciar
con 300 mg/da e incrementar la dosis
en forma gradual hasta alcanzar 900-
(dividido en 3 dosis).
REACCIONES ADVERSAS
vasodilatacin. Dermatolgicas: Prurito, abrasin. Gastrointestinales:
Nu-seas, vmitos, dispepsia,
garganta seca, boca seca,
constipacin. Hema-tolgicas:
Leucopenia. Neurolgicas: Fatiga,
somnolencia, mareo, ataxia, nistagmo,
temblor, nerviosismo, disar-tria,
amnesia, depresin, ideas anormales, contracciones, incoordinacin.
Otros: Diplopa, impotencia, rinitis,
faringitis, tos, ambliopa, anormalidades dentales, aumento del apetito,
aumento de peso, dolor de espalda,
mialgia, fracturas.
INTERACCIONES
Los anticidos reducen la biodisponibilidad oral de la gabapentina.
Deben administrarse separados por
un intervalo de dos horas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento. Para la
evaluacin del rgimen no se requiere
la determinacin de los niveles
sricos. Dado que la suspensin
brusca de la terapia puede desencadenar convulsiones, se recomienda
hacerlo (en caso necesario) de
manera gradual en un perodo no

reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. El medicamento
es removible por hemodilisis.
de manera abrupta la terapia. Respetar los horarios de administracin.
El tiempo transcurrido entre dos dosis
nunca debe superar las 12 horas. La
terapia puede alterar la capacidad
para realizar actividades que requieren concentracin, alerta mental y
coordinacin motora. Notificar de
SULFATO DE MAGNESIO
(Anticonvulsivante en Toxemia)
FARMACOLOGA
Cuando se administra en dosis
suficientes para producir hipermagnesemia (niveles sricos superiores a
2,5 mEq/L), el magnesio deprime el
SNC y bloquea la transmisin
neuromuscular perifrica produciendo N
un efecto anticonvulsivante. El mecanismo por el cual se produce el
efecto depresor, se cree que es debido
a una disminucin en la cantidad de
acetilcolina liberada por el impulso
nervioso motor. A mayores concentraciones se produce depresin de los
reflejos tendinosos profundos,
desaparicin de dichos reflejos y
parlisis respiratoria. Tambin puede
producirse bloqueo cardiaco, apa-
419
FARMACOCINTICA
Luego de su administracin IV, se une
a las protenas plasmticas en 2535% y se distribuye ampliamente a
todos los tejidos y fluidos corporales.
Se excreta, en su mayora, por
filtracin glomerular y, en escasa
proporcin, por las heces.
INDICACIONES
Prevencin y control de convulsiones
en la toxemia (preeclampsia y eclampsia) del embarazo.
Se administra por va IV y por va IM.
Se usa como sal heptahidratada y la
dosis se expresa en trminos de
magnesio, teniendo en cuenta que 1 g
de sulfato de magnesio heptahidratado contiene 8,1 mEq o 4,1
mmoles de magnesio. Iniciar con 4-5 g
(32,4-40,5 mEq) diluidos en 250 ml de
dextrosa al 5% o solucin salina de
NaCl al 0,9% por infusin IV en 30
minutos, simultneamente con una
inyeccin IM de 4-5 g (solucin al
50%) en cada glteo.
Alternativamente, luego de la
inyeccin IV inicial, se puede
administrar 1-3 g/hora por infu-sin IV
continua. Otro esquema propone una
dosis inicial de 4 g (32,4 mEq) diluidos
en una solucin al 10-20% por infusin
IV en 3-4 minutos, seguidos por
inyeccin IM de 4-5 g (solucin al
50%) en cada glteo, cada 4 horas
420
total diaria no debe exceder 30-40 g.

REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, rubor,
colapso circulatorio, depresin de la
funcin cardiaca. Neurolgicas: Somnolencia, hiporreflexia, parlisis flcida, hipotermia. Otras: Diaforesis,
parlisis respiratoria, hipocalcemia;
hipocalcemia con signos de tetania.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los bloqueantes neuromusculares y la
depresin central de los barbitricos,
opiceos y otros depresores del
sistema nervioso central. El uso
concomitante con digitlicos puede
exacerbar las arritmias y conducir a
bloqueo cardaco.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
bloqueo cardaco, lesin miocrdica e
insuficiencia renal severa. Usar con
renal leve a moderada y con miastenia
gravis. Durante el tratamiento se debe
vigilar las concentraciones sricas de
magnesio a objeto de evitar la
toxicidad (niveles superiores a 4
mEq/L). Debe usarse con extrema
precaucin en pacientes digitalizadas.
Se debe evitar el uso del sulfato de
magnesio antes del parto (al menos 24
horas) para evitar la hipermagnesemia
10 mEq de gluconato de calcio por va

IV (solucin al 10%) para revertir la
depresin respiratoria y el bloqueo
cardaco y forzar diuresis con manitol.
En casos graves practicar dilisis
peritoneal o hemodilisis.
33%. Despus de la administracin

oral, alcanza concentraciones sricas
pico en 1-1,5 horas. Se distribuye a
todos los tejidos. Su metabolismo y
excrecin no se conocen bien, pero
involucra hidroxilacin. La vida media
BIPERIDENO (BIPERIDENO CLORHIDRATO Y
BIPERIDENO LACTATO)
FARMACOLOGA
Amina terciaria con propiedades de
antagonista de los receptores
muscarnicos que tiene efectos en el
sistema nervioso central y perifrico.
Ha sido usado en el parkinsonismo
idioptico, arterioesclertico y postencefaltico. Aunque su mecanismo
como antiparkinsoniano no ha sido
bien aclarado, se postula que el
biperideno antagoniza la accin de la
acetilcolina sobre los receptores
colinrgicos en el cuerpo estriado,
restituyendo as el balance entre la
actividad del sistema excitatorio (colinrgico) y el inhibitorio (dopaminrgico) que, segn se cree, est
vinculado al origen de la enfermedad.
Por va parenteral resulta efectivo
para el control de las reacciones
extrapira-midales asociadas al uso
teraputico o a la sobredosificacin
por algunos medicamentos. Debido a
sus efectos anticolinrgicos
INDICACIONES
Coadyuvante en el tratamiento de
todas las formas de parkinsonismo.
Manejo de las reacciones extrapiramidales inducidas por medicamentos.
La dosis debe ajustarse a los requerimientos individuales y tolerancia de
cada paciente. Se emplea por va oral
como clorhidrato y por va parenteral
como lactato.
- Tratamiento de la enfermedad de
Parkinson: 2 mg por va oral 3-4
veces al da. Si la respuesta no es
adecuada, o si se desarrolla
tolerancia durante la terapia
N
prolongada, puede incrementarse
la dosis sin exceder 16 mg/da.
- Tratamiento de las reacciones
extrapiramidales inducidas por
medicamentos: 2 mg por va oral
1-3 veces por da dependiendo de
la severidad. En casos severos
(intoxicaciones) se usa 2 mg por
va IM cada 30 minutos, hasta un
m-ximo de 8 mg en 24 horas. No
se ha establecido la dosis para
421
de otras pruebas de funcionamiento

heptico, hepatitis txica. Neurolgicas: Trastornos de coordinacin
(cuando se administra por va
parenteral). Renales: Retencin urinaria y hematuria. Otras: Visin borrosa, midriasis. Estos efectos disminuyen con la administracin lenta.
Las reacciones adversas se relacionan con la dosis y se asemejan a las
de la toxicidad de la atropina.
INTERACCIONES
Disminuye los niveles plasmticos de
la clorpromazina por incremento de su
metabolismo. Aumenta la biodisponibilidad de los digitlicos. Puede
potenciar los efectos del alcohol y de
otros depresores del SNC. En combinacin con quinidina, antidepresivos
tricclicos, agonistas opiceos (como
la meperidina), antihistamnicos, inhibidores de la MAO, fenotiazinas y
otros agentes antipsicticos puede
potenciar los efectos adversos anticolinrgicos. Los anticidos y los antidiarreicos disminuyen su absorcin.
enfermedad pulmonar crnica,

trastornos psicticos, insuficiencia
renal y/o heptica, en nios, ancianos
y en climas muy clidos. El uso durante
el embarazo debe limitarse a
en las que los beneficios potenciales a
la madre superen al posible riesgo
para el feto. Se recomienda suspender
SOBREDOSIS
La sobredosis con biperideno produce
sntomas tpicos de la intoxicacin
atropnica (sndrome anticolinrgico
central). Vaciamiento gstrico, carbn
activado y catrtico salino, an cuando
hayan transcurrido ms de 2 horas de
la ingestin. Manejo sintomtico y
terapia de soporte. Si se observa
excitacin del sistema nervioso
central, puede administrarse una
pequea dosis de diazepam o de un
barbitrico de accin corta. La
hiperpirexia debe ser revertida, el
volumen de fluido reemplazado y el
balance cido-bsico mantenido. En
casos de intoxicacin severa
administrar fisostigmina como antdoto, aunque el uso de rutina es
controversial.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento,
glaucoma de ngulo cerrado, esteno- INFORMACIN AL PACIENTE
sis pilrica-duodenal, lcera pptica, Administrar con las comidas para
atona intestinal, colitis ulcerativa o evitar las molestias gstricas. El
megacolon txico, hipertrofia prostti- medicamento puede alterar la
ca, estenosis del cuello vesical, capacidad para realizar actividades
422
BROMOCRIPTINA
FARMACOLOGA
Es un derivado del ergot con potente
actividad agonista de los receptores
dopaminrgicos post-sinpticos D2.
Ejerce un efecto teraputico en la
enfermedad de Parkinson mediante la
estimulacin directa de los receptores
dopaminrgicos en el cuerpo estriado
del SNC.
FARMACOCINTICA
absorbe solamente un 6% como
frmaco intacto debido al efecto del
metabolismo de primer pasaje.
Produce una mejora de los sntomas
del sndrome parkinsoniano a los 3090 minutos de la administracin, la
cual se hace mxima a las 2 horas. Se
90-96%. Se metaboliza completamente en el hgado
transformndose en productos
inactivos que se excretan
principalmente por va biliar, y por
ende, en las heces, y slo un 2-5% por
la orina. La vida media es de 7 +- 5
horas y la vida media de eliminacin
en fase terminal es de 45-50 horas.
INDICACIONES
Manejo del sndrome parkinsoniano
idioptico o post-enceflico.
Iniciar con 1,25 mg 2 veces al da con
puesta ptima. No se ha demostrado

la seguridad de la bromocriptina en
dosis que exceden 100 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin,
signos y sntomas de ergotismo, o
exa-cerbacin del sndrome de
Raynaud, edema de los pies y de los
tobillos. Dermatolgicas: Erupciones,
moteado de la piel. Gastrointestinales:
Nu-seas, vmitos, clicos
abdominales, constipacin, diarrea,
anorexia, disfagia, dolor epigstrico,
indigestin, constipacin.
Genitourinarias: Reten-cin urinaria,
poliuria. Hepticas: Aumento
transitorio de las amino-transferasas y
de la fosfatasa alcalina. Neurolgicas:
Movimientos involun-tarios
anormales, alucinaciones, con-fusin,
mareos, fatiga, somnolencia,
sncope, insomnio, depresin,
vrtigo, frialdad y palidez de dedos,
manos y pies, pesadillas. N
Respiratorias: Con-gestin nasal,
infiltrados pulmonares. Otras: Ardor de
los ojos, trastornos visuales.
INTERACCIONES
En dosis elevadas puede disminuir la
tolerancia al alcohol. Su uso en combinacin con medicamentos antihipertensivos puede ocasionar un efecto
hipotensor aditivo. El uso concomitante de alcaloides del ergot puede
423
eritromicina aumenta los niveles de la

bromocriptina y las reacciones adversas potenciales. Los anticonceptivos
orales interfieren con los efectos de la
bromocriptina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
tratamiento con alcaloides del ergot,
hipertensin no controlada, enfermedad vascular perifrica, isquemia
cardiaca y en la preeclampsia. Dado
que el medicamento suprime la
secrecin lctea, se debe evitar su uso
durante la lactancia. Se debe usar con
precaucin en pacientes con enfermedad pulmonar, infarto del miocardio, angina severa, enfermedad
psiquitrica e insuficiencia heptica.
En terapias prolongadas, se debe
heptica, renal, pulmonar y cardiovascular. No se conoce la seguridad
del uso en la terapia de la enfermedad
de Parkinson por perodos mayores
de 2 aos. La bromocriptina, sola o en
combinacin con levodopa, ha ocasionado alucinaciones visuales y
auditivas. No se recomienda su uso
con otros alcaloides del ergot.
SOBREDOSIS
424
Administrar con las comidas para
minimizar las molestias gstricas.
Durante el tratamiento se debe evitar
el consumo de alcohol. El medicamento puede alterar la capacidad para
alerta mental, concentracin y
destreza motriz. Informar de inmediato
LEVODOPA / CARBIDOPA
FARMACOLOGA
Agente antiparkinsoniano. El uso de la
combinacin permite aumentar los
niveles de dopamina en el cuerpo
estriado. La carbidopa inhibe a la enzima descarboxilasa de aminocidos
aromticos que transforma la levodopa en dopamina en la periferia. La
dopamina como tal, no atraviesa la
barrera hematoenceflica, aunque s
lo hace la levodopa. Una vez en el
cerebro, la levodopa es transformada
en dopamina por la enzima cerebral,
pudiendo la dopamina ocupar los
receptores dopaminrgicos en el
cuer-po estriado. De esta manera, el
uso de la combinacin permite reducir
la dosificacin de levodopa en un 75%
y, con ello, la incidencia de efectos
colaterales debidos a la levodopa.
FARMACOCINTICA
levodopa y la carbidopa se absorben
proteico, afectan la absorcin de la

levodopa y reducen su biodisponibilidad. Luego de absorbida, en
ausencia de la carbidopa, la levodopa
es casi totalmente convertida en dopamina por accin de la enzima
descarboxilasa de aminocidos aromticos y slo una pequea fraccin
del frmaco logra penetrar al SNC. La
carbidopa, luego de absorbida, se
distribuye tambin ampliamente pero
no penetra la barrera hematoenceflica. En presencia de la carbidopa,
una mayor cantidad de levodopa pasa
al SNC. Una vez en el cerebro, la
levodopa es transformada en dopamina y una pequea cantidad metabolizada a norepinefrina, epinefrina,
metoxitiramina y metildopa. La
dopamina, por su parte, es degradada
a productos sin actividad farmacolgica que, junto con los anteriores, son
excretados todos por la orina. Cerca
de un 80-85% de la dosis de levodopa
se excreta en 24 horas, 6% como
frmaco intacto. La carbidopa no sufre
grandes cambios y se excreta casi
completamente en 24 horas por la
orina. La vida media de eliminacin de
la levodopa es de aproximadamente 1
hora.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de la enfermedad de Parkinson.
incrementar 1/2 tableta cada 1-2

das hasta lograr una respuesta
ptima, sin exceder la cantidad de
8 tabletas por da. La mayora de
los pacientes exhibe una respuesta adecuada con una dosis de
3-6 tabletas por da.
En pacientes que reciben terapia
con levodopa sola, se debe descontinuar la medicacin 12 horas
antes de iniciar tratamiento con la
combinacin. Hecho esto, iniciar la
terapia con una dosis equivalente
al 20% de la usada en el tratamiento con levodopa sola.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin ortosttica, flebitis, irregularidades cardacas. Gastrointestinales: Boca
seca, sabor amargo, sialorrea,
nuseas, vmitos, anorexia, prdida
de peso, constipacin, flatulencia,
diarrea, dolor abdominal.
Genitourinarias: Frecuen-cia urinaria, N
retencin urinaria, in-continencia
urinaria, orina oscura, priapismo.
Hematolgicas: Anemia hemoltica,
trombocitopenia, leuco-penia,
agranulocitosis. Hepticas:
Hepatotoxicidad. Neurolgicas: Movimientos coreiformes, distnicos,
discinticos; muecas involuntarias,
movimientos de la cabeza, movimientos mioclnicos, ataxia, temblor,
contracciones musculares, episodios
425
crisis oculogricas. Otras: Sudoracin

oscura, hiperventilacin, hipo, activacin de melanoma.
INTERACCIONES
La administracin conjunta con ciclopropano o con halotano provoca
arritmias cardacas. Los anticonvulsivantes, las fenotiazinas, clonidina,
benzodiazepinas, droperidol, sales de
hierro, butirofenonas, antidepresivos
tricclicos, isoniazida, clozapina,
papaverina, risperidona, fenitona y la
piridoxina disminuyen la eficacia de la
levodopa; la amantadina, el trihexifenidilo y la bromocriptina la aumentan. El uso de la levodopa en
combinacin con cisaprida, metildopa
o con metoclopramida puede incrementar la incidencia de efectos
adversos de la levodopa. Los inhibidores de la MAO aumentan los
niveles de dopamina y norepinefrina y,
en consecuencia, el riesgo de hipertensin. Efecto aditivo con los agentes
antihipertensivos. Los alimentos ricos
en protenas disminuyen la absorcin
de la levodopa.
antihipertensiva y en el embarazo.
Durante la terapia se debe practicar
evaluaciones peridicas de la funcin
heptica, hematopoytica, renal y
cardiovascular, as como de la
respuesta del paciente al tratamiento.
Cuando se interrumpe repentinamente
la medicacin se debe considerar la
posibilidad de aparicin de un cuadro
parecido al sndrome neurolptico
maligno. La seguridad del uso en
menores de 18 aos no ha sido
establecida. Durante el tratamiento se
debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
de soporte. Control electrocardiogrfico y observacin cuidadosa del
paciente por arritmias.
Administrar una hora antes o dos
horas despus de las comidas. No
alterar la dosificacin ni suspender el
tratamiento, sin consultar al mdico.
Durante el tratamiento evitar el
consumo de vitaminas del complejo B.
capacidad para realizar tareas que
PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES
pacientes sometidos a terapia con BROMAZEPAM
inhibidores de la MAO, glaucoma de
ngulo cerrado, lesiones cutneas no FARMACOLOGA
diagnosticadas y en personas con Ver: DIAZEPAM.
426
FARMACOLOGA
Ver: DIAZEPAM.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DIAZEPAM.
FARMACOCINTICA
absorbe bien y rpidamente en el
tracto gastrointestinal (biodisponibilidad 84%). Alcanza la concentracin
plasmtica pico en 1-2 horas. Se une a
se distribuye ampliamente en el
hgado por hidroxilacin y
conjugacin con cido glucurnico
originando meta-bolitos inactivos que
se excretan, junto con un 2-3% del
frmaco intacto, en un 70% por orina y
en un 2-6% por las heces.
INDICACIONES
Tratamiento de corta y mediana
duracin de los trastornos de ansiedad.
es de 6-30 mg/da, como dosis nica
o en dosis divididas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DIAZEPAM.
INTERACCIONES
Las mismas del diazepam (ver:
DIAZEPAM), excepto lo relacionado
con los anticidos, ya que parece que
stos no afectan la absorcin del
SOBREDOSIS
Ver: DIAZEPAM.
BUSPIRONA
FARMACOLOGA
Agente con propiedades ansiolticas
no relacionado con las benzodiazepinas. Se ha sugerido que el
mecanismo de accin se debe a la
interaccin con los receptores 5-HT1A
de la serotonina, actuando como agonista parcial. El efecto ansioltico no
es inmediato, sino que tarda varios
das en aparecer. No tiene efectos
anticon-vulsivantes ni relajantes
musculares. No tiene el marcado
efecto sedante de los otros
ansiolticos. Su efecto no es
antagonizado por el flumazenil. TamN
bin se postula que la buspirona
interacta con los receptores dopaminrgicos, con los correspondientes
efectos asociados a ello.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpida y casi
completamente por va oral, slo un
4% de la dosis alcanza la circulacin
sistmica como frmaco intacto
debido al efecto del metabolismo de
primer pasaje. La administracin con
427
conoce bien su distribucin. Se metaboliza en el hgado por oxidacin

produciendo metabolitos que se
eliminan en un 29-63% por la orina y
18-36% por las heces en 24 horas. Se
excreta en un porcentaje inferior al 1%
de eliminacin es de 2-3 horas y se
prolonga en pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Tratamiento de la ansiedad.
iniciar con 15 mg/da, divididos en 2-3
dosis, e incrementar 5 mg cada 2-4
das, segn la respuesta, hasta ubicar
la dosis en el rango de 20-30 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Sequedad de la
boca, nuseas, diarrea, trastornos
abdominales, constipacin. Genitourinarias: Aumento de la frecuencia
urinaria. Neurolgicas: Mareos, somnolencia, nerviosismo, cefalea, fatiga,
adormecimiento, trastornos del
sueo, tinitus. Otras: Visin borrosa,
dolor de garganta, congestin nasal,
hiper-prolactinemia y alteraciones
tiroideas (raras veces).
INTERACCIONES
La combinacin con inhibidores de la
MAO puede producir aumentos de la
428
ciones adversas. La buspirona puede

aumentar los niveles sricos de
haloperidol. Los depresores del
sistema nervioso central y el alcohol
aumentan la depresin central.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con trastornos renales y/o hepticos, durante
el embarazo y la lactancia. El medicamento no debe ser usado dentro
de los 14 das siguientes de una
terapia con un inhibidor de la MAO.
Aunque la buspirona no tiene efectos
sedantes, se debe alertar a los
pacientes acerca de manejar
automviles o maquinaria peligrosa.
Debido a que la buspirona no presenta
tolerancia cruzada con las benzodiazepinas, la buspirona no es un
sustituto cuando se suspende una
benzodiazepina u otros hipnticos y
sedantes ya que el medicamento no
protege contra el sndrome de
abstinencia.
SOBREDOSIS
Se debe evitar el consumo de alcohol
diato si se presenta alguna reaccin o

tratamiento, o si est embarazada o
CLORPROMAZINA
FARMACOLOGA
Antipsictico derivado de la fenotiazina. Aunque no se conoce con
precisin el mecanismo de accin, su
actividad parece vinculada al bloqueo
post-sinptico de los receptores D2 de
dopamina en el sistema nervioso central. La evidencia disponible indica que
las fenotiazinas antagonizan la
neurotransmisin sinptica mediada
por la dopamina y a la vez se comportan como antagonistas de los
receptores alfa-adrenrgicos, serotoninrgicos, histamnicos (H 1 ) y
musca-rnicos centrales y perifricos,
lo cual podra explicar algunos de los
efectos adversos como la hipotensin.
Ejerce efectos antiemticos, sedantes
y ansiolticos. La clorpromazina, en
par-ticular, posee una marcada accin
sedante, antiemtica, anticolinrgica
y bloqueante de los receptores alfaadrenrgicos.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal y desde los sitios de
administracin parenteral; sin embargo, tras la administracin por va oral,
slo un 32% de la dosis alcanza la
sistentemente. Con la administracin

IM se logran mayores concentraciones
plasmticas (4-10 veces mayores). El
inicio de la actividad despus de la
administracin IM es de 15-30 minutos. Se une a las protenas
distribuye amplia-mente a los tejidos
corporales. Atra-viesa la barrera
hematoenceflica, la placenta y se
distribuye a la leche materna. Se
metaboliza en el hgado y el rin y se
excreta casi totalmente por la orina
como metabolitos y menos del 1%
de eliminacin es de 6 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de las manifestaciones de
los trastornos psicticos. Control de
nuseas y vmitos. Porfiria intermitente aguda. Coadyuvante en el
tratamiento del ttanos. Hipo intratable. Alivio de la ansiedad previa a la
ciruga. Control de las
N
manifestaciones manacas de la
enfermedad bipolar.
Se administra por va oral, IM e IV.
- Para el manejo sintomtico de los
trastornos psicticos leves, la dosis
inicial en pacientes adultos
ambulatorios por va oral, es de 2575 mg diarios divididos en 2-4 dosis.
Para el control de sntomas
429
rpido de la sintomatologa se
veces diarias o de 25 mg IM 3-4
recomienda la administracin IM de
veces diarias.
25 mg y repetir, en caso necesario, - Hipo: Dosis oral en adultos: 25-50
1 hora despus. Una vez logrado el
mg 3-4 veces al da; y 25-50 mg IM,
control, pasar a la va oral con 25si los sntomas persisten.
50 mg 3 veces al da.
- Ttanos: Dosis oral en adultos: 25- Para el manejo de sntomas
50 mg 3-4 veces al da, en
severos en pacientes hospitalicombinacin con barbitricos. En
zados, iniciar con 25 mg IM y, en
nios de 6 meses o ms: 0,55
caso necesario, administrar 25-50
mg/kg IM IV. La mxima dosis
mg adicionales 1 hora despus.
parenteral para nios con peso
Podra ser necesario incrementos
menor de 22 kg es 40 mg diarios, y
graduales en los das
para aquellos con peso de 22-45 kg:
subsiguientes (mximo 400 mg
75 mg excepto en los casos
cada 4-6 horas) hasta el control
severos.
total de las manifestaciones. Tan - Alivio de la ansiedad preoperatoria
pronto como ello se logre, cambiar a
en adultos: 25-50 mg por va oral 2la va oral titulando la dosis. La
3 horas antes de la ciruga o 12,5dosis usual de mantenimiento en la
25 mg IM 2 horas antes de ciruga;
mayora de los pacientes es de 500
en nios: 0,55 mg/kg por va oral 2mg. Para el control de los sntomas
3 horas antes de la ciruga o IM 1-2
en nios mayores de 6 meses, la
horas antes de la ciruga.
dosis oral usual es de 0,55 mg/kg
cada 4-6 horas o 0,55 mg/kg IM REACCIONES ADVERSAS
cada 6-8 horas. La dosis mxima IM Cardiovasculares: Hipotensin ortosen nios de menos de 5 aos es de ttica, taquicardia, arritmias y
40 mg/da y en nios de 5-12 alteraciones del electrocardiograma
(ECG). Gastrointestinales: Anorexia,
aos, 75 mg/da.
- Para la prevencin y tratamiento de sequedad de la boca, nuseas,
las nuseas y los vmitos en adul- constipacin, leo paraltico y
tos, la dosis usual por va oral es d i s p e p - s i a . H e m a t o l g i c a s :
de 10-25 mg cada 4-6 horas, tantas A g r a n u l o c i t o s i s , l e u c o p e n i a ,
veces como sea necesario. La t r o m b o c i t o p e n i a , e o s i n o - f i l i a ,
dosis IM inicial es de 25 mg, con granulocitopenia, anemia hemo-ltica,
dosis adicionales de 25-50 mg cada anemia aplsica y pancitopenia.
3-4 horas hasta el control del Neurolgicas: Reacciones extrapiracuadro. En nios mayores de 6 midales (enfermedad de Parkinson,
430
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
depresin de la mdula sea o
historia de discrasias sanguneas,
depresin severa del SNC, coma,
dao cerebral subcortical y durante el
primer tri-mestre del embarazo. Usar
con cautela en la insuficiencia
heptica y/o renal, trastornos
cardiovasculares, hipertensin o
hipotensin severa, alcoholismo,
hipertrofia prosttica, glaucoma,
hipocalcemia, enfisema, asma,
INTERACCIONES
Los antidiarreicos, los adsorbentes y epilepsia, infecciones agudas del
los anticidos disminuyen la absorcin tracto respiratorio, en pacientes
de la clorpromazina. El litio disminuye expuestos a altas o bajas temperalos efectos de la clorpromazina. La turas, en ancianos o en personas
cafena contrarresta el efecto anti- debilitadas y en nios. El medicapsictico. La clorpromazina, al igual mento puede provocar fotosensibilizaque otras fenotiazinas, puede inhibir el cin. Se debe usar con precaucin, y
metabolismo heptico de los antide- en dosis reducidas, en pacientes que
presivos tricclicos y de la fenitona, han presentado reacciones severas a
disminuir la eficacia de la levodopa y la insulina o a la terapia electroconN
de la guanetidina, potenciar los efectos vulsiva. En tratamientos prolongados
hipotensores de los nitratos y la accin se debe practicar evaluaciones
sedante de los barbitricos, narcti- peridicas de la funcin hematolgica
cos, anestsicos, alcohol y otros de- y oftlmica. El uso durante el empresores centrales. Tambin, puede barazo (segundo y tercer trimestre)
b l o q u e a r l o s e f e c t o s a l f a - debe limitarse a situaciones de
adrenrgicos de la epinefrina verdadera necesidad en las que los
favoreciendo el predo-minio de los potenciales beneficios para la madre
efectos beta-adrenrgi-cos. La superen el posible riesgo para el feto.
administracin simultnea con Durante la terapia se debe suspender
propranolol produce incremento en los la lactancia. Las ampollas de
clorpromazina deben ser protegidas
431
Erupcin, urticaria, eritema, fotosensibilidad, angioedema y anafilaxis.
Hepticas: Ictericia colestsica,
anormalidades en las pruebas de la
funcin heptica. Otras: Mastalgia,
hiperprolactinemia, ginecomastia,
galactorrea, alteraciones de la glicemia, trastornos de la termorregulacin, midriasis, congestin nasal,
retencin urinaria e impotencia,
pigmentacin de la piel y de la crnea,
sndrome neurolptico maligno.
areas permeables. No se debe inducir la mesis. En caso de hipotensin, no se debe administrar epinefrina; manejar con norepinefrina o
fenilefrina. Para el control de los
trastornos extrapiramidales se puede
administrar agentes antiparkinsonianos y difenhidramina. Controlar las
convulsiones con diazepam, seguido
de fenitona. Vigilar la funcin
cardiaca por lo menos durante 5 das.
capacidad para la realizacin de
actividades que requieran atencin,
concentracin y destreza motriz. Durante el tratamiento se debe evitar el
consumo de alcohol u otros depresores centrales y la exposicin prolongada a la luz solar. Tener cuidado al
efectuar cambios bruscos de posicin
o subir escaleras. Notificar de inmediato al mdico si se presenta
DIAZEPAM
FARMACOLOGA
Benzodiazepina. Las benzodiazepinas actan a nivel del sistema
lmbico, talmico e hipotalmico del
SNC produciendo efectos
ansiolticos, hipnticos, sedantes,
anticonvulsi-vantes y relajantes
musculares. Los efectos son
mediados por la inter-accin de las
benzodiazepinas con los receptores
(GABA), mediador inhibitorio del SNC.

Dependiendo de la dosis pueden llegar
a producir todos los niveles de
depresin del SNC, desde una
sedacin leve hasta hipnosis y coma.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien y rpidamente por
va oral y en forma errtica por va IM.
Alcanza niveles plasmticos pico a las
0,5-2 horas de la administracin oral, a
los 60 minutos de la inyeccin IM y a
los 8 minutos por va IV. Con la
administracin oral produce un inicio
del efecto sedante en aproximadamente 30 minutos. Se une a las
se distribuye a todo el organismo,
especialmente al hgado y al cerebro.
Las concentraciones alcanzadas en el
SNC son similares a las plasmticas.
Se metaboliza en el hgado por las
enzimas CYP3A4 y CYP2C19,
e inactivos que se excretan, junto con
un porcentaje inferior al 25% del
frmaco intacto, por la orina. Los
principales metabolitos activos son el
nordiazepam y el oxazepam. El
primero tiene una vida media mayor de
48 horas y el segundo de 6-24 horas.
La vida media de eliminacin es
bifsica, con un tiempo de 7-10 horas
en su fase inicial y de 20-80 horas en
su fase terminal.
INDICACIONES
432
- Tratamiento de la ansiedad leve en
adultos: 2-10 mg por va oral 3-4
veces al da. En la ansiedad
moderada: 2-5 mg IV y en ansiedad
severa: 5-10 mg IV con repeticiones, en ambos casos, cada 2-4
horas de ser necesario. En nios:
0,04-0,2 mg/kg IV, con repeticiones
cada 3-4 horas en caso necesario,
sin exceder 0,6 mg/kg en 8 horas.
- Manejo de las convulsiones en
adultos: 5-10 mg IV con repeticiones a intervalos de 10-15
minutos hasta el control del cuadro,
sin exceder 30 mg. Luego de
controladas las convulsiones,
repetir la dosis cada 2-4 horas, en
caso necesario. Nios de 1 mes a 5
aos: 0,2-0,5 IV a intervalos de 2-5
minutos, sin exceder 5 mg. Nios
de 5 aos o mayores: 1 mg IV a
intervalos de 2-5 minutos, sin
exceder 10 mg. Luego de controladas las convulsiones, repetir la
dosis cada 2-4 horas en caso
necesario.
- Sedacin preoperatoria en adultos:
10 mg IM 1-2 horas antes de la
ciruga. En nios mayores de 2
aos: 0,4 mg/kg IM 1-2 horas antes
de la ciruga.
- Coadyuvante en el alivio de la
espasticidad y condiciones msculo-esquelticas dolorosas en
adultos: 2-10 mg por va oral 3-4
por va oral 3-4 veces al da

durante el primer da, seguido por
5 mg 3-4 veces al da, de acuerdo a
las necesidades. En casos severos:
10 mg IV, seguido por 5-10 mg cada
3-4 horas, segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia,
taquicardia, colapso, hipotensin,
hipertensin y edema. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, boca seca,
diarrea, constipacin, sialorrea y
gastritis. Hematolgicas: Agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia
hemoltica, anemia aplsica, eosinofilia y disminucin del hematocrito.
Hepticas: Trastornos hepticos, ictericia. Genitourinarias: Irregularidades
menstruales, retencin urinaria. Neurolgicas: Sedacin excesiva, depresin, letargia, apata, fatiga, desmayos, alucinaciones, trastornos de la
memoria, desorientacin, amnesia,
cansancio, dolor de cabeza, ataxia,
N
confusin, vrtigo, dificultad para la
concentracin, temblor, llanto, pesadillas, psicosis e histeria. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
urticaria, dermatitis, alopecia, edema
facial. Renales: Insuficiencia renal.
Respiratorias: Depresin respiratoria.
Otras: Trastornos visuales, fotosensibilidad, nistagmo, sudoracin, hipo,
disartria, alteraciones de la libido,
hirsutismo, calambres, artralgia, reac-
433
macrlidos, propofol, ritonavir, cido

valprico, fluoxetina, digoxina,
fluvoxamina, isoniazida, itraconazol,
ketoconazol, omeprazol y propoxifeno
inhiben el metabolismo del diazepam,
incrementando el riesgo de toxicidad.
El alcohol y dems depresores del
SNC incrementan el efecto depresor.
La rifampicina incrementa el metabolismo del diazepam disminuyendo
su eficacia. El diazepam inhibe la
depuracin de la zidovudina incrementando el riesgo de toxicidad. El
diazepam puede disminuir los efectos
de la levodopa. La administracin
conjunta con fentanilo puede disminuir
las concentraciones plasmticas de
las catecolaminas con una consecuente reduccin de la presin
arterial. La teofilina y la cafena
disminuyen el efecto ansioltico y
sedante del diazepam. Los agentes
hipotensores pueden potenciar el
efecto hipotensor del diazepam.
Puede incrementar los niveles sricos
de la digoxina y el riesgo de toxicidad.
El cigarrillo puede disminuir la eficacia
del diazepam.
debilitados. En casos de hipoalbuminemia o desnutricin se

debe
disminuir la dosis. Durante la terapia
se debe evitar el alcohol o la
combinacin con otros agentes
depresores del SNC. El uso en el
embarazo (segundo y tercer trimestre)
beneficios potenciales para la madre
superen el posible riesgo para el feto.
Se debe suspender la lactancia
durante la terapia. El uso prolongado
puede generar dependencia fsica. En
pacientes con dependencia fsica, la
supresin del medicamento puede
inducir un sndrome de abstinencia.
La eficacia y la seguridad del
diazepam en neonatos no se han
establecido.
SOBREDOSIS
de soporte. Cuadros de toxicidad moderada a severa se presentan con la
ingestin de dosis superiores a los
1200 mg. Vigilar la funcin cardiaca y
la respiratoria. Si hay hipotensin administrar fluidos IV; en casos severos
dopamina o norepinefrina. Si hay
depresin respiratoria grave, usar flumazenil como antdoto (ver: FLUMAZENIL en la seccin VARIOS).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento o a otras
benzodiazepinas, en el glaucoma de
ngulo cerrado, hipotona muscular,
miastenia gravis, coma, enfermedad
respiratoria severa, apnea del sueo y INFORMACIN AL PACIENTE
434
depresoras del SNC. El uso prolongado puede generar dependencia

fsica. En estos casos, debe consultar
al mdico antes de suspender el
HALOPERIDOL
FARMACOLOGA
Agente antipsictico derivado de la
butirofenona. Aunque el mecanismo
de accin no est totalmente claro, su
accin fundamental parece ser debida
al bloqueo de los receptores D de
dopamina en el sistema nervioso
central y, en menor grado, de los D.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, slo un 60% de la
dosis oral alcanza la circulacin
sistmica como frmaco intacto
debido al efecto de metabolismo de
primer pasaje. Alcanza concentraciones sricas pico a las 2-6 horas
de su administracin oral. Por va IM
se absorbe un 75%, alcanzando
niveles pico a los 10-20 minutos y
efectos farmacolgicos a los 30-45
minutos. Se une a las protenas
plasmticas en un 92%. No se conoce
bien su distribucin. Se metaboliza en
el hgado transformndose en
productos dbilmente activos e
inactivos que se excretan lentamente,
junto con el frmaco intacto, por la
orina en un 40% y 15% en la bilis. La
eliminacin completa del organismo
hiperactividad con actividad motora

excesiva y acompaada de impulsividad, dificultad de concentracin, agresividad, malhumor y poca
tolerancia a la frustracin) y tratamiento del sndrome de Tourette.
Se administra por va oral e IM.
- Tratamiento de trastornos psicticos
y sndrome de Tourette en adultos,
ancianos y pacientes debilitados:
Iniciar con una dosis oral de 0,5-2 mg
2-3 veces al da, con ajustes
posteriores en funcin de la respuesta y tolerancia del paciente. En
presencia de sntomas severos y/o
crnicos: 3-5 mg 2-3 veces al da.
Pacientes con sintomatologa
severa pueden requerir hasta 100
mg/da. Por va IM, iniciar con 2-5
mg, con repeticiones cada hora o a
intervalos de 4-6 horas, segn la
respuesta. Una vez controlado el
cuadro se debe pasar a va oral tan
N
pronto como sea posible. La primera
dosis oral debe ser administrada a
las 12-24 horas de la ltima dosis IM.
La dosis mxima es 100 mg diarios
por VO.
- En nios de 3-12 aos con
trastornos psicticos, trastornos de
conducta no psicticos o con
sndrome de Tourette: Iniciar con
0,05-0,15 mg/kg/da divididos en 23 dosis, con incrementos de 0,5
435
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensin, hipertensin, cambios electrocardiogrficos, incluyendo prolongacin del intervalo QT. Gastrointestinales: Boca seca, anorexia, constipacin, diarrea, nuseas, vmitos,
dispepsia. Genitourinarias: Retencin
urinaria, irregularidades menstruales,
ginecomastia, priapismo. Hematolgicas: Leucopenia, leucocitosis.
Hepticas: Alteracin de la funcin
heptica, ictericia. Neurolgicas:
Reacciones extrapiramidales severas,
discinesia tarda, sedacin, somnolencia, letargia, cefalea, insomnio,
confusin, vrtigo, convulsiones, sndrome neurolptico maligno. Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones.
Otras: Visin borrosa, diaforesis.
INTERACCIONES
Los agentes antimuscarnicos
pueden intensificar los efectos
anticolinrgicos del haloperidol. La
administracin conjunta de litio puede
causar
toxi-cidad neurolgica
(sndrome encefalo-ptico). Potencia
el efecto depresivo del alcohol y otros
depresores del SNC y las reacciones
extrapiramidales de las fenotiazinas.
Antagoniza el efecto presor de la
dopamina y la epinefrina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hi436
o respiratoria severa, glaucoma, en

ancianos, en el embarazo y durante la
lactancia. Extremar la precaucin
cuando se use en combinacin con
otros antipsicticos. No se conoce la
seguridad del uso por va oral en
menores de 3 aos.
SOBREDOSIS
de soporte. Los efectos extrapiramidales se pueden controlar con
medicamentos antiparkinsonianos. Si
se presenta hipotensin severa,
emplear fluidoterapia IV; no usar
epinefrina. Vigilar los signos vitales y el
ECG.
Tomar con alimentos o leche para
contrarrestar la irritacin gstrica; no
tomar con t o caf. Evitar el consumo
de alcohol y otros depresores del SNC.
Durante la terapia, evitar la exposicin
excesiva a la luz solar. El haloperidol
LEVOMEPROMAZINA
FARMACOLOGA
Medicamento derivado de la
fenotiazina con potente accin
depresora del SNC. Deprime reas
subcorticales del cerebro a nivel del
tlamo, hipotlamo y los sistemas
supresin de los impulsos sensoriales,

reduccin de la actividad motora,
sedacin, alteracin de la regulacin
de la temperatura y un efecto
tranquilizante. Aumenta el umbral del
dolor, produce amnesia y ejerce un
marcado efecto hipotensor. Tiene
actividad antiemtica,
antihistamnica,
antiprurtica,
anestsica local y anticolinrgica.
FARMACOCINTICA
absorbe en un 50% en el tracto
gastrointestinal y alcanza concentraciones sricas efectivas despus de
1-4 horas. Tras la administracin IM,
genera un efecto analgsico mximo
a los 20-40 minutos, el cual persiste
por 4 horas. Se metaboliza en el
productos inac-tivos que se excretan,
junto con un 1% del frmaco intacto,
por la orina y las heces. La vida media
INDICACIONES
Manejo del dolor de moderado a
severo. En la sedacin y analgesia
obsttrica cuando se requiere evitar la
depresin respiratoria. Como medicacin pre-anestsica para producir
sedacin, somnolencia y alivio de la
aprehensin y ansiedad previas a la
ciruga.
utilizado dosis hasta de 100-200

mg/da.
Por va IM:
- Analgesia: 10-20 mg cada 4-6 horas.
En pacientes geritricos: Iniciar con
5-10 mg, con incrementos
graduales, en caso necesario.
- Analgesia en trabajo de parto: 15-20
mg.
- Medicacin pre-anestsica: 10 mg
1-3 horas antes de la ciruga.
- Analgesia post-operatoria: Se
recomienda dosis bajas de 2,5-7,5
mg debido a que los efectos
residuales de los anestsicos
pueden resultar aditivos. Repetir
cada 4-6 horas, segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin ortosttica, palpitaciones, taquicardia o
bradicardia. Gastrointestinales: Boca
seca, nuseas, vmito, dolor abdominal. Hematolgicas: Agranulocitosis N
(terapia prolongada). Hepticas:
Ictericia (terapia prolongada). Neurolgicas: Debilidad, mareo, desorientacin, somnolencia, amnesia,
sedacin excesiva, euforia, cefalea,
reacciones extrapiramidales y convulsiones. Otras: Congestin nasal,
dificultad para orinar, escalofros.
INTERACCIONES
Los depresores del SNC potencian la
accin depresora de la levomepro437
presivos tricclicos. Administrado concomitantemente con amiodarona,

disopiramida, procainamida, quinolonas y tioridazina, incrementa el riesgo
de arritmias ventriculares. Disminuye
la eficacia de los anticonvulsivantes.
Incrementa el riesgo de toxicidad de la
sibutramina sobre el SNC.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
asociacin con agentes antihipertensivos o con inhibidores de la MAO,
en pacientes con depresin central,
coma, epilepsia, enfermedad heptica, cardiovascular o renal, hipotensin y en menores de 12 aos de
edad. No se debe usar por ms de 30
das, excepto en pacientes terminales
o cuando los analgsicos narcticos
estn contraindicados. En caso de
tratamiento prolongado, se debe
practicar el control peridico de la
funcin heptica y hematolgica. Usar
con precaucin en pacientes
geritricos o debilitados, en el embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
438
LITIO (CARBONATO DE LITIO)

FARMACOLOGA
Agente con actividad antimanaca
cuyo mecanismo de accin no ha sido
completamente aclarado. Se cree que
compite en el SNC con otros cationes
monovalentes y divalentes (sodio,
calcio, potasio, magnesio) por los
sitios de transporte transmembranal,
alterando la respuesta neuronal a la
influencia de algunos neurotransmisores. Tiene un pequeo gradiente de
distribucin a travs de las membranas; no es capaz de mantener
potenciales de membrana porque no
es un buen sustrato para la bomba de
Na + , tendiendo a permanecer
intracelularmente. Existe evidencia
que sugiere que el litio inhibe la
liberacin de la norepinefrina y la
dopamina (neurotransmisores involucrados en la patognesis de los
trastornos afectivos). Incrementa la
recaptacin de los neurotransmisores
en los terminales nerviosos. El litio,
adems, inhibe el sistema de
transduccin de seales mediado por
el fosfatidil inositol al inhibir diferentes
enzimas en el sistema. An no se ha
establecido la relacin entre este
efecto y el efecto teraputico.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmticas mximas en
Concentraciones de 1,5-2 mEq/L por

lo general generan reacciones
adversas; niveles superiores a 2
mEq/L resultan txicos. Se distribuye
ampliamente en el organismo y
alcanza concentra-ciones en el SNC
equivalentes al 40-50% de la
concentracin plasmtica. No se une a
las protenas plasmticas. Se excreta
en su totalidad como frmaco intacto
eliminacin es de 20-27 horas y se
incrementa en pacientes con
alteracin de la funcin renal.
mg (24-32 mEq) diarios divididos

en 2-4 dosis, sin exceder 2,4 g/da
(65 mEq).
- En nios: Iniciar con 15-60 mg/kg
(0,4-1,6 mEq/kg) o 0,5-1,5
g/m2/da (13,5-41,1 mEq/m2). La
dosis usual de mantenimiento es
15-60 mg/kg/da (0,4-1,6 mEq/kg)
o 0,5-1,5 g/m2 /da (13,5-41,1
mEq/m2) en dosis divididas. No
exceder la dosis de adultos.
REACCIONES ADVERSAS
Estn relacionadas con los niveles
plasmticos de litio. Reacciones de
intensidad leve a moderada suelen
INDICACIONES
Tratamiento de las fases manacas y ocurrir con niveles plasmticos de 1,5depresivas del trastorno bipolar.
2,5 mEq/L y reacciones ms severas
se observan con niveles de 2,5-3,5
mEq/L. Las reacciones ms comunes
Se administra solamente por va oral. incluyen: Cardiovasculares: Arritmias,
Las dosis se deben individualizar en cambios en el ECG, hipotensin y
funcin de los niveles sricos y la trastornos de conduccin, colapso
respuesta del paciente. Durante los circulatorio perifrico, bradicardia que
episodios agudos se requieren puede ser severa y originar un
N
concentraciones sricas de 1-1,5 sncope. Dermatolgicas: Prurito,
mEq/L. Una vez controlada la con- erupciones acneiformes, foliculitis,
dicin, se recomienda disminuir la sequedad y adelgazamiento del
dosis hasta lograr niveles ubicados en cabello, alopecia, dermatitis exfoliael rango de 0,6-1,2 mEq/L. No se debe tiva, exacerbacin de la psoriasis,
exceder 2 mEq/L durante la fase agu- lceras cutneas, foliculitis crnica y
da del tratamiento; y si esto sucede se xerosis cutis. Endocrinas: Hipotiroidebe suspender la terapia por 24 dismo y bocio eutiroideo y/o hipotiroihoras.
deo. Gastrointestinales: Nuseas, v- En adultos: Iniciar con 1,8 g/da o mito, anorexia, diarrea, dolor abdo20-30 mg/kg/da, divididos en 2-3 minal, sed y boca seca, edema de las
dosis. En pacientes geritricos glndulas salivales, sialorrea,
439
convulsiones, retardo psicomotor,

dificultad para hablar, incoordinacin,
alucinaciones, empeoramiento del
sndrome orgnico cerebral. Renales:
Diabetes inspida nefrognica que se
manifiesta con polidipsia y poliuria;
glucosuria, proteinuria, disminucin
de la depuracin de creatinina,
oliguria. Otras: Disfuncin erctil,
visin borrosa, prdida o aumento de
peso, hiperglicemia transitoria,
hipercal-cemia, artralgia, malestar
general, caries dental,
hiperparatiroidismo, alteracin del
gusto, debilidad muscular,
fasciculaciones, movimien-tos
clnicos de los miembros. Se han
reportado casos de pseudotumores
cerebrales.
discinesia tarda. Con los yoduros

puede ocurrir un efecto aditivo sobre el
hipotiroidismo. La sibutramina, administrada conjuntamente con litio,
puede incrementar el riesgo de
sndrome serotoninrgico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
insuficiencia renal y/o cardiaca,
deshidratacin severa, deplecin de
sodio o en pacientes debilitados y en
pacientes con enfermedad cardiovascular o tiroidea, enfermedad de
Parkinson, epilepsia, deshidratacin
leve, hiponatremia, debilidad, infecciones severas, dao cerebral orgnico,
ancianos y en asociacin con
diurticos o AINEs. En infecciones
con manifestaciones febriles se debe
reducir o suspender la terapia. Debido
a que el litio puede disminuir la
reabsorcin renal de sodio, se debe
mantener una dieta que incluya sal y
al menos 2,5-3 litros diarios de agua
durante el perodo de estabilizacin
del tratamiento. Se debe vigilar
peridicamente la concentracin
srica del litio y el estado clnico del
paciente. Antes de iniciar el
tratamiento se debe realizar una
evaluacin de la funcin renal y vigilar
la creatinina srica durante los
primeros 6 meses de tratamiento.
Realizar un uroanlisis cada 1-2
INTERACCIONES
El cido etacrnico, diurticos tiazdicos, antiinflamatorios no esteroideos, metildopa, inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina,
losartn, espironolactona, meclofenamato, metronidazol, fluoxetina,
probenecid y tetraciclinas aumentan
los niveles sricos del litio y pueden
conducir a toxicidad. La acetazolamida, diurticos osmticos, cloruro de
sodio, teofilina, cafena, verapamilo y
el bicarbonato de sodio disminuyen los
niveles de litio y, por ende, sus efectos
farmacolgicos. La fenitona, carbamazepina, haloperidol y las fenotiazinas incrementan los efectos
440
SOBREDOSIS
Los sntomas tempranos de la
toxicidad del litio pueden ser tratados
con la reduccin o la suspensin de la
dosis y reiniciar el tratamiento a dosis
ms bajas a las 24-48 horas. En casos
de intoxicacin severa, se debe proceder al lavado gstrico, correccin
del desbalance hidro-electroltico y
regulacin de la funcin renal. Manejo
sintomtico y terapia de soporte. La
hemodilisis por 8-12 horas es
recomendable cuando hay niveles
sricos de litio que exceden 3 mEq/L,
o cuando los niveles estn en 2-3
mEq/L y las condiciones del paciente
estn deterioradas, o cuando no se
logra reducir la concentracin srica
de litio al menos en un 20% en 6
horas.
Tomar el medicamento con las
comidas. Mantener una ingesta adecuada de sal y lquidos (2,5-3 L/da) a
objeto de evitar la deshidratacin.
Notificar al mdico de inmediato si se
presenta alguna reaccin o sintomaMIDAZOLAM
FARMACOLOGA
Benzodiazepina de accin corta con
mecanismo de accin similar al
descrito para el diazepam (ver: DIAZEPAM).
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por va oral y por va
IM. La respuesta (sedacin preoperatoria) se inicia a los 10-20 minutos
despus de la administracin oral.
Despus de la administracin
intramuscular en adultos, los efectos
sedantes se inician a los 15 minutos,
ocurriendo la sedacin pico 30 a 60
minutos despus de la inyeccin.
Despus de la administracin
intravenosa, en pacientes adultos y
peditricos, la sedacin se alcanza
a los de 3-5 minutos. Cuando se
administra por va IV para la induccin
anestsica, la induccin ocurre en 2 a
2,5 minutos (cuando no se administra
otra premedicacin sedante). Cuando
se administra por va IM, la
biodisponibilidad es de 90%. Se une
en un 97% a las protenas
plasmticas. Se metaboliza en el
hgado (CYP3A4) a metabolitos
hidroxilados que son conjugados y
excretados en la orina. La vida media
N
de eliminacin es de 2-2,5 horas y se
prolonga en pacientes con
insuficiencia renal, insuficiencia
heptica, insuficiencia cardiaca
congestiva, en ancianos y en obesos.
INDICACIONES
Sedacin preoperatoria, sedacin
previa a procedimientos diagnsticos
e induccin de la anestesia.
441
usual IM en adultos menores de 60

sedacin preoperatoria.
aos es de 70-80 mcg/kg 30-60 - Induccin de la anestesia: En
minutos antes de la ciruga. En
adultos no premedicados, iniciar
pacientes mayores de 60 aos, o
con dosis de 300-350 mcg/kg por
debilitados, o con enfermedad
infusin IV en 20-30 segundos;
pulmonar obstructiva crnica se
esperar 2 minutos para evaluar la
debe reducir la dosis a 20-50
respuesta y completar la induccin,
mcg/kg. En nios, la dosis IM
en caso necesario, con dosis
recomendada es de 100-150
equivalente al 25% de la dosis
mcg/kg, sin exceder 10 mg totales.
inicial. En adultos premedicados
La dosis IV en nios depende de la
(fundamentalmente con opiceos)
edad, debe administrarse como
iniciar con 150-350 mcg/kg y
infusin en 2-3 minutos y esperar
proceder de manera similar. En
un lapso similar para evaluar la
nios la dosis se ubica entre 50 y
respuesta antes de iniciar el
200 mcg/kg.
procedimiento o repetir la dosis. En
nios de 6 meses a 5 aos: Iniciar REACCIONES ADVERSAS
con 50-100 mcg/kg, sin exceder 6 Cardiovasculares: Variaciones en la
mg totales. En nios de 6-12 aos: presin arterial y en la frecuencia del
Iniciar con 25-50 mcg/kg, sin pulso. Gastrointestinales: Nuseas,
exceder 10 mg totales. En nios de vmitos. Neurolgicas: Cefalea, so12-16 aos, usar la dosis de bresedacin, somnolencia, amnesia,
movimientos involuntarios, nistagmo,
adultos.
- Sedacin previa a procedimientos conducta paradjica o excitacin.
diagnsticos: En adultos menores Respiratorias: Disminucin de la
de 60 aos iniciar con dosis de 1- frecuencia respiratoria, apnea. Otras:
2,5 mg por infusin IV durante 2 Dolor en el sitio de la inyeccin, hipo.
minutos; esperar 2 minutos para
INTERACCIONES
evaluar la respuesta y, en caso Puede potenciar la accin de otros
necesario, para el mantenimiento depresores del SNC como opiceos,
repetir con el equivalente al 25% de barbitricos, anestsicos y alcohol. La
la dosis inicial. Puede usarse una eritromicina, ketoconazol, fluconazol,
dosis total de 5 mg. En pacientes itraconazol, verapamilo, diltiazem,
mayores de 60 aos, o debilitados, ritonavir y el nelfinavir pueden inhibir el
o con enfermedad pulmonar metabolismo heptico del midazolam
obstructiva crnica, iniciar con 1- incrementando las concentraciones
1,5 mg por infusin IV durante 2
442
de toronja aumentan significativamente la biodisponibilidad oral del

midazolam. Los anticonceptivos
orales prolongan la vida media y la
teofilina puede antagonizar los efectos
del midazolam.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento o a otras
benzodiazepinas, glaucoma de ngulo
cerrado y en el embarazo. Usar con
precaucin en pacientes con enfermedad pulmonar, disfuncin renal y/o
heptica, alteraciones hidro-electrolticas, insuficiencia cardiaca congestiva, en ancianos y en nios. Se recomienda una reduccin de la dosis en
pacientes ancianos o debilitados. Se
debe evitar la administracin en bolo.
SOBREDOSIS
soporte. En casos graves usar flumazenil para revertir la depresin
inducida por la sobredosis.
Informar al mdico si ha consumido
alcohol y acerca de otros medicamentos que est tomando, especialmente medicamentos para la presin
arterial, antibiticos o medicamentos
de uso sin prescripcin. Adems, se
debe informar al mdico si la paciente
est embarazada o planea estarlo, o si
OLANZAPINA
FARMACOLOGA
Agente antipsictico que es un
antagonista selectivo de los
receptores monoaminrgicos. Tiene
alta afinidad por los receptores de
serotonina 5-HT2A/2C, dopamina DA1-4,
histamina H1, muscarnicos M1-5 y 1adrenrgicos. Se une con baja
afinidad a los receptores del GABA y a
los -adrenrgicos. Sin embargo, el
sugiere que ejerce su accin a travs
de los receptores dopaminrgicos y 5HT2. Su afinidad por los receptores
muscarnicos M1-5, explica sus efectos
anticolinrgicos y aquella por los
receptores H1 explica la somnolencia y
el bloqueo de los receptores
adrenrgicos, explica la hipotensin
ortosttica observada con este
frmaco.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien por va oral,
el frmaco sufre metabolismo de N
primer pasaje en un 40%. Luego de
iniciado el tratamiento produce una
respuesta teraputica, en la
esquizofrenia, que se evidencia en
aproximadamente 7 das. Se une a las
protenas plasmticas en un 93% y se
distribuye ampliamente en el
hgado transfor-mndose en
junto con el frmaco intacto, en un 57%
443
trastornos psicticos.
se debe iniciar el tratamiento con 5-10
mg/da con ajustes, en caso
necesario, de 5 mg/da a intervalos
deseada. La mayora de los pacientes
responde a dosis de 10 mg/da. No es
reco-mendable exceder la dosis de 20
mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin ortosttica, taquicardia, dolor en el pecho,
hipotensin, edema. Gastrointestinales: Constipacin, boca seca,
dolor abdominal, aumento del apetito,
sialorrea, nuseas, vmitos, sed.
Genitourinarias: Sndrome premenstrual, metrorragia, hematuria, incontinencia urinaria, infeccin del tracto
urinario. Neurolgicas: Somnolencia,
agitacin, insomnio, cefalea, nerviosismo, hostilidad, parkinsonismo,
mareos, ansiedad, trastornos de
personalidad, acatisia, hipertona,
temblor, amnesia, dificultad para
articular palabras, euforia, discinesia
tarda, sndrome neurolptico
maligno. Reacciones de
vesculobulosa. Respira-torias: Tos,
rinitis, faringitis, disnea. Otras:
Ganancia o prdida de peso, fiebre,
lesiones intencionales, am-bliopa,
444
efectos de la levodopa y de los

agonistas dopaminrgicos. La combinacin con agentes anticolinrgicos
aumenta las reacciones adversas de
stos. La rifampicina y la carbamazepina incrementan el metabolismo
de la olanzapina por induccin del
citocromo P450 y disminuyen su eficacia teraputica. El omeprazol, la
fluvoxamina, la fluoxetina y la
ciprofloxacina, por el contrario, pueden
inhibir el metabolismo de la olanzapina
e incrementar as el riesgo de
toxicidad. La administracin con litio
puede generar trastornos encefalopticos. Los agentes antihipertensivos
pueden aumentar los efectos hipotensores de la olanzapina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con enfermedad heptica, trastornos convulsivos, hipertrofia prosttica, glaucoma
de ngulo cerrado, leo paraltico,
tendencia a la hipotensin, diabetes,
discinesia tarda, historia de
sndrome neurolptico maligno, en el
embarazo y durante la lactancia;
tambin en pacientes con riesgo de
neumona por broncoaspiracin.
SOBREDOSIS
hipotensin ortosttica,
especialmente durante el perodo
inicial y cuando se administran
medicamentos que pueden potenciar
el efecto hipotensor. Deben evitar el
exceso de calor y la deshidratacin.
RISPERIDONA
FARMACOLOGA
Agente antipsictico cuyo mecanismo
de accin, aunque no ha sido
completamente aclarado, se cree que
involucra el antagonismo, a nivel
central, de receptores
dopaminrgicos D2 y
serotoninrgicos 5-HT2. Adicionalmente, existe evidencia de su afinidad
por los receptores alfa1- y alfa2-adrenrgicos y H1 de histamina.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal (85%). Se une a las
transformndose en 9-hidroxirisperidona, producto con actividad
farmacolgica similar a la de la
risperidona. En consecuencia, el
efecto clnico del frmaco resulta de la
combinacin de las concentraciones
del frmaco y su metabolito. Se
excreta en un 70% en la orina y 15% en
las heces. La vida media es de 20
usual en adultos es de 1 mg 2 veces
diarias, con incrementos de 1 mg 2
veces al da en el segundo y tercer
da, segn la tolerancia, hasta
alcanzar la dosis de 3 mg dos veces al
da en el tercer da. En caso de
requerir ajustes subsiguientes, se
puede incrementar o disminuir la dosis
en 1-2 mg/da, pero a intervalos de
una semana. La res-puesta
teraputica ptima se observa, en la
mayora de los pacientes, con la dosis
en el rango de 4-6 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, dolor
torcico, hipotensin ortosttica,
prolongacin del intervalo QT. Dermatolgicas: Erupciones, sequedad de la
piel, fotosensibilidad, seborrea.
Gastrointestinales: Constipacin, nuseas, vmitos, dispepsia, dolor
abdominal, sialorrea, disfagia.
N
Neurolgicas: Sntomas extrapiramidales, somnolencia, insomnio,
cefalea, agitacin, ansiedad, discinesia tarda, agresividad. Respiratorias: Rinitis, tos, sinusitis, faringitis,
disnea, infeccin del tracto respiratorio
superior. Otras: Visin anormal, dolor
de espalda, fiebre, hiperprolactinemia,
sndrome neurolptico maligno
(raro).
INTERACCIONES
445
clozapina disminuye la depuracin. La

fluoxetina aumenta las concentraciones plasmticas de la risperidona por inhibicin del metabolismo.
consumo de alcohol durante el

tratamiento. Debe tomar precauciones
antes de la exposicin al sol. Notificar
de inmediato al mdico si se presenta
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento. Se debe
usar con precaucin en pacientes con
heptica, en ancianos y en individuos
con historia de convulsiones y/o
sndrome neurolptico maligno. Se
desconoce la seguridad de su uso en
nios. Debe ser usada con precaucin
en pacientes con riesgo de neumona
por aspiracin y en pacientes con
problemas cardacos. El uso en el
de verdadera necesidad, en las que el
beneficio para la madre supere al
riesgo potencial para el feto. Durante el
lactancia.
TIORIDAZINA
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Mantener las vas
areas permeables, vigilar el ECG y
prestar atencin a la posibilidad de
reacciones distnicas o convulsiones.
FARMACOLOGA
Antipsictico del grupo de las fenotiazinas, con potencia y efectos
farmacolgicos similares a los de la
clorpromazina (ver: CLORPROMAZINA). A diferencia de otras fenotiazinas, posee una dbil accin antiemtica y produce una mnima estimulacin del sistema extrapiramidal.
Adems, muestra una marcada
actividad sedante y anticolinrgica.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Alcanza niveles plasmticos pico en 60 minutos (rango de
2-4 horas). Una vez en la sangre, se
99% y se distribuye ampliamente en el
hgado originando metabolitos como
la mesoridazina y la sulforidazina, los
cuales poseen actividad farmacodinmica semejante a la de la
tioridazina. La mesoridazina se usa
como medicamento per se. Se excreta
principalmente por las heces (50%)
pero tambin por el rin (menos del
Advertir al paciente que el medicamento puede alterar la capacidad
446
INDICACIONES
Manejo sintomtico de trastornos
psicticos en pacientes que no toleran
o no logran una respuesta satisfactoria
con otros medicamentos antipsicticos. Tratamiento de corta duracin de
los estados de depresin asociada a
diferentes grados de ansiedad.
Para el manejo sintomtico de trastornos psicticos en adultos: Iniciar
con 50-100 mg 3 veces diarias con
incrementos graduales, en caso
necesario, hasta el control de las
manifestaciones. En casos graves, la
dosis podra superar los 300 mg/da;
en pacientes hospitalizados se ha
usado hasta 800 mg/da en 2 4 dosis
divididas. Para el tratamiento de corta
duracin de la depresin
acompaada de ansiedad, iniciar con
25 mg 3 veces al da y ajustar
gradualmente segn la respuesta del
paciente. La dosis usual se ubica, por
lo general, en el rango de los 20-200
mg/da, segn la severidad del
cuadro. Para el manejo sintomtico de
trastornos psicticos: En nios de 212 aos, se recomienda una dosis de
0,5-3 mg/kg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de la tioridazina
son similares a los de otras
fenotiazinas, pero, adems, con este
INTERACCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
SOBREDOSIS
Ver: CLORPROMAZINA.
TRIFLUOPERAZINA
FARMACOLOGA
Antipsictico del grupo de las
fenotiazinas con efectos farmacolgicos similares a las de la
clorpromazina (ver: CLORPROMAZINA), aunque ms potentes y de
mayor duracin. Posee una dbil
actividad sedante y antimuscarnica, y
una marcada accin antiemtica y
extrapiramidal.
FARMACOCINTICA
Es rpidamente absorbida en el tracto N
gastrointestinal y desde los sitios de
administracin parenteral. Alcanza
niveles plasmticos pico a las 2-4
horas de su administracin. Una vez
absorbida se une a las protenas
distribuye a todos los tejidos. Por la
naturaleza lipoflica de la molcula,
las concentraciones en el SNC
resultan superiores a los niveles
plasmticos. Se metaboliza en el
447
INDICACIONES
En el tratamiento sintomtico de los
trastornos psicticos y como alternativa en terapias de corta duracin de la
ansiedad no psictica en pacientes
que no toleran o no responden adecuadamente a otro tratamiento.
12 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CLORPROMAZINA.
INTERACCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
CONTRAINDICACIONES/
Para el tratamiento de trastornos PRECAUCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
psicticos:
- En adultos: 1-2 mg por va oral, 2
SOBREDOSIS
veces al da aumentando graVer: CLORPROMAZINA.
dualmente hasta obtener la
respuesta teraputica, la cual se
logra por lo general con dosis de FLUOXETINA
15-20 mg/da. Los niveles
teraputicos ptimos se alcanzan FARMACOLOGA
Agente antidepresivo, inhibidor
en unas 3 semanas.
selectivo de la recaptacin neuronal
- Para pacientes hospitalizados y
de serotonina (5-HT). Tambin se ha
bajo supervisin: 2-5 mg por va
demostrado que bloquea la captacin
oral 2 veces al da.
de 5-HT en las plaquetas. Bloquea
- Para el control rpido de sntomas
dbilmente la recaptacin de noraseveros: 1-2 mg IM (inyeccin
drenalina.
profunda) cada 4-6 horas segn
sea necesario. La mayora de los
FARMACOCINTICA
pacientes responden a 15 a 20 mg
Se absorbe bien y completamente por
diarios.
va oral, alcanzando concentraciones
- En nios de 6-12 aos hospitasricas pico a las 6-8 horas y una
lizados: Iniciar con una dosis oral
respuesta antidepresiva inicial en 1-2
de 1 mg 1-2 veces al da, con
semanas, que se hace mxima a las 4
incrementos graduales
hasta
semanas de iniciado en tratamiento.
control de los sntomas o hasta
que los efectos adversos se
un 95% y se distribuye ampliamente en
conviertan en un problema. En
el organismo. Se metaboliza extennios, gene-ralmente la dosis
samente en el hgado transformxima requerida es 15 mg diarios.
448
60% por la orina y en un 12% por las

heces. La vida media de eliminacin,
con la administracin de una dosis
nica, es de 1-3 das y con la
administracin crnica es de 4-6
das. La vida media del metabolito
norfluoxetina es de 4 a 16 das. Estos
tiempos se prolongan en pacientes
con insuficiencia heptica.
INDICACIONES
Tratamiento de la depresin, trastorno
obsesivo-compulsivo, bulimia y
disforia premenstrual.
usual en adultos para la depresin, el
trastorno obsesivo-compulsivo y la
disforia premenstrual es de 20
mg/da, en la maana. En caso de
respuesta insuficiente al cabo de
varias semanas, se puede incrementar
la dosis de manera gradual hasta un
mximo de 80 mg/da, en dosis
divididas. La dosis usual para el
tratamiento de la bulimia es de 60
mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angina, variaciones
de la presin arterial y la frecuencia
cardiaca, hipertensin pulmonar y
prolongacin del intervalo QT.
constipacin, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, boca seca y
Dolor de cabeza, mareo, insomnio

temblor, nerviosismo, psicosis, astenia, trastornos extrapiramidales,
trastornos psicomotores y convulsiones. Reacciones de hipersensibilidad:
Urticaria, erupcin, diaforesis, angioedema, broncoespasmo y anafilaxis.
Otras: Hipopotasemia, hiponatremia,
sndrome de secrecin inapropiada
de la hormona antidiurtica, hipertrigliceridemia, galactorrea e hipoglicemia,
trastornos visuales, prdida de peso.
INTERACCIONES
monoaminooxidasa (IMAO) o con
agentes con actividad serotoninrgica
puede provocar el sndrome serotonnico. La fluoxetina y su metabolito
norfluoxetina pueden inhibir el
metabolismo heptico e incrementar
los niveles sricos y el riesgo de toxicidad de los siguientes medicamentos:
terfenadina, astemizol, antidepresivos
tricclicos, antiarrtmicos clase IC, N
fenotiazinas, cisaprida, vinblastina,
diazepam, alprazolam, clozapina,
haloperidol, insulina, antidiabticos,
carbamazepina, fenitona, bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos y warfarina. Se ha
reportado cambios en los niveles de
litio, incluyendo casos de toxicidad por
litio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
449
trastornos renales y/o hepticos,

tendencias suicidas, historia de
convulsiones, diabetes mellitus y
durante el embarazo. No se conoce la
seguridad de su uso en nios. Se
SOBREDOSIS
tratamiento de soporte. Mantener las
vas areas permeables, vigilar el
ECG y los signos vitales y prestar
atencin a la posibilidad de
convulsiones.
requieren concentracin, alerta
mental y destreza motora. No se debe
administracin sin el consentimiento
del mdico. Tambin debe informar al
IMIPRAMINA
FARMACOLOGA
Antidepresivo tricclico, inhibidor de la
recaptacin neuronal de la norepinefrina y la serotonina, aunque
principalmente de la noradrenalina.
Exhibe, adems, una marcada actividad anticolinrgica y bloqueante de
450
FARMACOCINTICA
en el tracto gastrointestinal, aunque
sufre un intenso efecto de metabolismo de primer pasaje. Alcanza
concentraciones plasmticas pico a
los 60-120 minutos de su administracin oral, y produce una
respuesta antidepresiva a las 2-4
semanas de iniciado el tratamiento. Se
distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza en el hgado
como la desipramina, la cual es
inhibidora selectiva de la recaptacin
de noradrenalina, y metabolitos inactivos que se excretan principalmente
en la orina y en escasa proporcin en
las heces. La vida media de eliminacin es de 8-16 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de trastornos depresivos
en adultos y enuresis nocturna funcional en nios mayores de 6 aos.
Se administra por va oral. Para el
tratamiento de la depresin en adultos
iniciar con 25-75 mg/da y ajustar
gradualmente hasta lograr la
respuesta deseada, sin exceder la
dosis total diaria de 200 mg para
pacientes ambulatorios; hasta 300 mg
para pacientes hospitalizados. Para
ancianos y adolescentes: Inicialmente,
30 a 40 mg/da. Usualmente no es
75 mg/da en mayores de 12 aos. La

dosis total diaria no debe exceder de
2,5 mg/kg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Alteraciones en el
ECG, arritmias, hipotensin postural y
trastornos de la conduccin, taquicardia, bloqueo cardaco,
precipitacin de la insuficiencia
cardiaca, accidente cerebrovascular,
infarto del miocardio. Endocrinas:
Secrecin inapropiada de hormona
antidiurtica, alteraciones de la
glicemia, galactorrea, ginecomastia y
alteracin de la libido. Gastrointestinales: Nusea, vmito, boca
seca, reflujo gastroesofgico, constipacin, leo paraltico, elevacin de
aminotransferasas, hepatitis, lengua
negra y clicos abdominales. Hematolgicas: Agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia y
prpura. Neurolgicas: Sedacin,
confusin, mareo, fatiga, agitacin,
agresin, ataxia, alucinaciones,
neuropata perifrica, pesadillas,
exacerbacin de la psicosis, mana,
trastornos extrapiramidales, trastornos psicomotores, convulsiones y
cambios en el EEG. Oculares: Visin
borrosa, aumento de la presin
intraocular y midriasis. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, eritema,
urticaria y anafilaxis. Otras: Tinitus,
hipertermia, falla renal, retencin
urinaria, aumento o prdida de peso,
simpatomimticos, aumentando el
riesgo de arritmias e hipertensin. La
combinacin con inhibidores de la
MAO aumenta el riesgo de crisis
hipertensivas y convulsiones. Por su
efecto enlentecedor del vaciamiento
gstrico, la imipramina puede alterar la
absorcin gastrointestinal de numerosos frmacos, como la levodopa
y fenilbutazona. La cimetidina, los
inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina, el metilfenidato,
la quinidina, las fenotiazinas y el
haloperidol inhiben el metabolismo de
la imipramina por la enzima CYP2D6,
sricas y el riesgo de toxicidad. Los
medicamentos tiroideos aumentan la
incidencia de arritmias cardacas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
durante la fase aguda de recuperacin
N
posterior a un infarto al miocardio.
hipertrofia prosttica, retencin
urinaria, presin intraocular elevada o
glaucoma de ngulo cerrado, hipertiroidismo o tratamiento con medicamentos tiroideos, enfermedad respiratoria, estreimiento, trastornos
convulsivos, enfermedad cardiovascular, discrasias sanguneas, falla
renal y/o heptica, en ancianos y en
pacientes alcohlicos. Durante el tra451
prolongada, puede producir nuseas,

cefalea y malestar. El uso en el
embarazo debe restringirse a situaciones de verdadera necesidad en las
que los beneficios de la terapia
superen los riesgos potenciales para el
feto. Se recomienda suspender la
en la noche, se le debe alertar sobre la

posibilidad de hipotensin postural en
la maana. No se debe suspender
abruptamente el medicamento. El
frmaco puede alterar la capacidad
para realizar actividades que requieran concentracin, estado de
alerta y coordinacin motora. Notificar
de inmediato al mdico si se presenta
SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico, carbn activado METILFENIDATO
reciente. Manejo sintomtico y FARMACOLOGA
Agente estimulante respiratorio y del
tratamiento de soporte. Vigilar contiSNC, con propiedades
nuamente la funcin cardiaca (ECG) y
farmacolgicas similares a las de la
respiratoria, la presin arterial, el
anfetamina y una dbil actividad
equilibrio hidro-electroltico y la
simpaticomimtica. No se conoce con
temperatura. Mantener las areas
exactitud su meca-nismo de accin,
permeables. En caso de convulsiones
pero se cree que acta a nivel cortical y
usar diazepam (evitar los barbitricos,
sobre algunas estructuras
excepto en casos refractarios) o
subcorticales, incluido el tlamo, para
fenitona. Las arritmias severas pueproducir una estimulacin que se
den responder a fenitona, lidocana
traduce en incremento de la actividad
o propranolol (no usar quinidina,
motora y de la alerta mental, euforia
procainamida o disopiramida). La
hipotensin debe ser tratada con leve, disminucin de la fatiga y
fluidoterapia y se debe colocar al prdida del apetito. Se postula que
paciente en posicin Trendelenburg promueve la transmisin del impulso
(no usar frmacos simpatomimticos nervioso mediante la liberacin de
o vasopresores). La administracin IV noradrenalina de los terminales
de bicarbonato para alcanzar un pH nerviosos. No hay evidencia que
sistmico de 7,4-7,5 puede resultar de explique los efectos mentales y
utilidad para controlar los trastornos de conductuales en nios, ni evidencia
conduccin cardiaca. Los pacientes conclusiva con respecto a cmo se
con bloqueo AV severo pueden relacionan estos efectos con la
requerir un marcapaso. La dilisis y la condicin del sistema nervioso
central.
diuresis forzada son inefectivas.
452

extensamente en el hgado, dando
lugar a productos que se excretan,
junto a menos de un 1% del frmaco
intacto, por va renal. Debido al
metabolismo de primer pasaje, tiene
una biodisponibilidad de 30%. El principal metabolito es el cido ritalnico.
La vida media de eliminacin es de 2-7
horas.
INDICACIONES
Trastornos por dficit de atencin con
hiperactividad en nios y en la
narcolepsia.
Se administra por va oral. En nios
de 6 aos y ms, con dficit de
atencin asociado a hiperactividad,
iniciar con 5 mg dos veces/da antes
del desayuno y el almuerzo, e
incrementar, en caso necesario, en 510 mg/da a intervalos semanales, sin
exceder 60 mg/da. En el tratamiento
de la narcolepsia la dosis usual en
adultos es de 10 mg 2-3 veces/da,
30-45 minutos antes de las comidas.
En algunos casos puede requerirse
hasta 40-60 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, angina, taquicardia, cambios en la
presin arterial y en la presin de
pulso, arritmias. Gastrointestinales:
de Tourette, mareos, cefalea, acatisia,

discinesia, convulsiones, somnolencia
y psicosis txica. Reacciones de
dermatitis exfoliativa, eritema multiforme.
INTERACCIONES
Los inhibidores de la MAO pueden
potenciar los efectos presores del
metilfenidato y provocar hipertensin
severa. El metilfenidato puede inhibir
el metabolismo heptico del
fenobarbital, la fenitona, la
primidona, la fenilbutazona y de los
anticoa-gulantes cumarnicos.
Tambin puede incrementar los
niveles plasmticos de los
antidepresivos tricclicos, particularmente la imipramina y la desipramina. Antagoniza los efectos de los
agentes antihipertensivos. Las
bebidas que contienen cafena
pueden aumentar los efectos del
metilfenidato.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, estados
de ansiedad, tensin o agitacin,
hipertiroidismo, glaucoma, tics motores e historia familiar o personal del
sndrome de Tourette. Usar con
precaucin en pacientes con hipertensin arterial, psicosis, trastornos
convulsivos, anormalidades en el ECG
453
dependencia psquica. Se requiere

supervisin cuidadosa de la suspensin del medicamento ya que
puede causar depresin.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Debe proveerse
cuidado intensivo para mantener una
circulacin e intercambio respiratorio
adecuado. Procedimientos de
enfriamiento externo pueden ser
requeridos para la hiperpirexia.
A objeto de evitar el insomnio, la ltima
dosis del da debe tomarse horas
antes de dormir. Evitar el consumo de
BROMURO DE NEOSTIGMINA
(NEOSTIGMINA)
FARMACOLOGA
Agente anticolinestersico. Inhibe la
hidrlisis de la acetilcolina por inhibicin de la enzima acetilcolinesterasa, aumentando las concentraciones sinpticas del neurotransmisor
y, consecuentemente, la intensidad y
duracin del efecto colinrgico.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin parenteral, se observa actividad
peristltica a los 10-30 minutos y un
454
persiste por 2,5-4 horas. Una vez en la

sangre, se une a las protenas
plasmticas en un 15-25%. Debido a
su estructura amonio cuaternario no
Se hidroliza por la accin de la
colinesterasa y tambin sufre metabolismo heptico. Se excreta en la
orina en un 50% como frmaco intacto
y el resto como metabolitos. La vida
minutos.
INDICACIONES
Tratamiento de la miastenia gravis,
cuando la terapia oral no es factible.
Reversin del bloqueo neuromuscular
causado por relajantes musculares no
despolarizantes. Prevencin y tratamiento de la distensin y retencin
urinaria post-operatoria.
Se administra por va parenteral (SC,
IM e IV) como sal metilsulfato.
- Tratamiento de miastenia gravis:
Iniciar con 0,5-2,5 mg SC, IM IV
cada 1-3 horas e individualizar las
dosis subsiguientes segn la respuesta clnica.
- Reversin del bloqueo neuromuscular en adultos: 0,5-2,5 mg IV
lenta, precedidos de 0,6-1,2 mg de
atropina IV unos minutos antes. En
caso necesario repetir la neostigmina para un total de 5 mg. En los
- Tratamiento de la distensin y
retencin urinaria post-operatoria:
0,5-1 mg SC IM. Si no hay
respuesta en 1 hora se debe
cateterizar al paciente. Una vez que
la vejiga ha sido vaciada repetir la
dosis cada 3 horas por 5 dosis.
REACIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bradicardia, taquicardia, sncope, paro
cardaco, bloqueo AV. Gastrointestinales: Excesiva secrecin salival, hipersecrecin gastrointestinal, nuseas, vmito, aumento del peristaltismo, diarrea, clicos, flatulencia. Genitourinarias: Incontinencia urinaria.
Neurolgicas: Cefalea, debilidad muscular, somnolencia, prdida de la
conciencia, convulsiones. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin, urticaria y anafilaxis. Respiratorias:
Aumento de la secrecin bronquial,
broncoespasmo, disnea, depresin
respiratoria, laringoespasmo, parlisis
de los msculos respiratorios,
parlisis respiratoria central. Otras:
Calambres y fasciculaciones
musculares, miosis, lagrimeo,
artralgia, diaforesis.
INTERACCIONES
La atropina y otros agentes anticolinrgicos antagonizan el efecto de la
neostigmina. La neostigmina puede
disminuir el metabolismo de la
succinilcolina e incrementar el bloqueo
incrementando sus requerimientos.

CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
peritonitis y obstruccin urinaria o
intestinal. Usar con cautela en pacientes con asma bronquial, epilepsia, oclusin coronaria reciente,
vagotona, bradicardia, hipertiroidismo, arritmias cardacas, lcera
pptica y en el embarazo. Debe
evitarse la administracin de dosis
elevadas en pacientes que presentan
megacolon o disminucin de la
motilidad intestinal. Se recomienda
tratamiento.
SOBREDOSIS
soporte. Vigilar la funcin respiratoria.
Puede requerirse aspiracin bronquial
o drenaje postural para mantener la
va area permeable. Controlar la N
crisis colinrgica con atropina 1-4 mg
IV y repetir cada 5-30 minutos, segn
la respuesta del paciente.
hospitalario.
455
P02 ANTIHELMNTICOS
Albendazol
Ivermectina
Piperazina
Prazicuantel
P03 ECTOPARASITICIDAS, INCLUYE ESCABICIDAS, INSECTICIDAS Y REPELENTES
Benzoato de Benzilo
Crotamitn*
Lindano
P PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES
P01 ANTIPROTOZOARIOS
Antimoniato de Meglumina (N-Metil-Glucamina)
Artemetero
Artesunato
Benznidazol
Cloroquina (Cloroquina Base y Cloroquina Clorhidrato) (Antimalrico)
Doxiciclina* (Antimalrico)
Mefloquina (Mefloquina Clorhidrato)
Metronidazol (Metronidazol y Metronidazol-Benzoil) (Antiprotozoario)
Pirimetamina
Pirimetamina / Sulfadoxina
Primaquina
Quinina (Quinina Diclorhidrato y Quinina Sulfato)
Tinidazol
457
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA
(N-METIL-GLUCAMINA)
FARMACOLOGA
Compuesto de antimonio pentavalente
con propiedades anti-leishmanisicas.
Aunque no se conoce con precisin su
mecanismo de accin, se ha propuesto que los antimoniales pentavalentes
inhiben la actividad de diversas enzimas citoplasmticas vitales del parsito, tales como la fosfofructoquinasa,
llevando a una disminucin de la
fructosa difosfato y de la gliclisis.
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente alcanzando niveles plasmticos pico en aproximadamente 2 horas, aunque la respuesta
clnica se observa a las 2 semanas en
el caso de la leishmaniasis visceral y
mucocutnea y a las 8 semanas en la
leishmaniasis cutnea. Una cantidad
no determinada se metaboliza a
antimonio trivalente en el hgado (lo
cual podra contribuir a la toxicidad
observada en las terapias prolongadas). Se excreta por va renal en ms
de 90%. Exhibe un patrn de eliminacin bifsico caracterizado por
una vida media de eliminacin rpida
de 2 horas y una vida media de
eliminacin lenta de 76 horas
(probablemente debida a su conversin heptica en antimonio trivalente).
INDICACIONES
(hasta un mximo de 850 mg) por 20

das o hasta 2 semanas despus
de evidenciar una respuesta clnica
favorable o ausencia del parsito en
el aspirado esplcnico.
- Leishmaniasis mucocutnea: 20
mg/kg/da (hasta un mximo de 850
mg) por 30 das. En caso de
reaccin severa o respuesta clnica
insufi-ciente, modificar la
dosificacin a 10-15 mg/kg cada 12
horas.
- Leishmaniasis cutnea: En la fase
inicial, tratar con infiltracin de 1-3
ml de solucin 100 mg/ml (100-300
mg), pudiendo repetirse 1-2 veces,
en caso necesario, a intervalos de 12 das. Si las lesiones persisten o se
agravan, usar terapia sistmica con
20 mg/kg/da hasta 2 semanas despus de evidenciar una respuesta
clnica favorable o la ausencia del
parsito en el aspirado esplcnico.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias cardacas, prolongacin del intervalo QT
y aplanamiento o inversin de la onda P
T. Dermatolgicas: Erupcin, edema
facial. Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos, dolor abdominal y anorexia.
Hematolgicas: Anemia, leucopenia y
agranulocitosis. Hepticas: Elevacin
de las enzimas hepticas, ictericia y
degeneracin grasa del hgado. Neurolgicas: Cefalea, letargia y polineuritis. Reacciones de hipersensibilidad:
459
cansancio, mialgias, artralgia.
Antes de iniciar la terapia, se requiere
corregir los niveles de hierro en sangre
y, durante el tratamiento, la dieta debe
ser hiperproteica. Evitar el consumo de
alcohol. Informar de inmediato al
INTERACCIONES
Los frmacos que prolongan el intervalo QT y los agentes con propiedades
arritmognicas pueden incrementar el
riesgo de arritmias cardacas. El
alcohol aumenta el potencial hepatotxico del antimoniato de meglumina.
Los antiarrtmicos, los antidepresivos
tricclicos (amitriptilina, amoxapina, ARTEMETERO
clomipramina, desipramina, doxepina,
imipramina, nortriptilina, protriptilina, FARMACOLOGA
Agente derivado de la artemisinina,
trimipramina) pueden incrementar los
con actividad antimalrica similar a
efectos cardiacos.
aquella descrita para el artesunato.
Ver: ARTESUNATO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper- FARMACOCINTICA
sensibilidad al medicamento, en Despus de la administracin IM,
pacientes con insuficiencia cardiaca, alcanza niveles sricos pico a las 6
renal y heptica y en el embarazo. horas y produce una respuesta teraUsar con precaucin en pacientes con putica (reduccin de la fiebre y disantecedentes de pancreatitis, discra- minucin de la parasitemia) a las 28sias sanguneas y durante la 48 horas. Una vez en la sangre se une
lactancia. Durante la terapia se debe a las protenas plasmticas en un
vigilar peridicamente la funcin 95%. Se metaboliza rpidamente en el
c a r d i a c a , h e p t i c a , r e n a l y hgado, transformndose en la forma
hematolgica. Este producto contiene farmacolgicamente activa, la dihisulfitos que pueden provocar o agravar droartemisinina, la cual se distribuye a
reacciones anafilcticas existentes.
los eritrocitos parasitados donde
ejerce su actividad. La vida media de
SOBREDOSIS
eliminacin es de aproximadamente 2
horas y se prolonga de manera sigsoporte. Los signos observados, en
nificativa en pacientes con disfuncin
casos de intoxicacin son: Ictericia
renal.
severa, insuficiencia renal aguda,
460
combinacin con la mefloquina para

evitar o minimizar las recadas.
Se administra por va IM. La dosis
inicial en adultos y nios es de 3,2
mg/kg el primer da, seguidos por 1,6
mg/kg/da por 4 das (5 das de
terapia) o, alternativamente, 200 mg
como dosis inicial, seguidos por 100
mg cada 12 horas, hasta alcanzar un
total de 600 mg (3 das de terapia). En
ambos casos, el artemetero es
seguido por una dosis oral nica de
750-1000 mg de mefloquina 12 horas
despus.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, anormalidades en el ECG. Hematolgicas:
Disminucin del contaje de neutrfilos
y reticulocitos. Hepticas: Elevacin
de los niveles de las enzimas hepticas. Reacciones de hipersensibilidad:
Erupcin y otras reacciones de hipersensibilidad. Otras: Mareos, fiebre
medicamentosa, dolor en el sitio de la
inyeccin.
INTERACCIONES
Ver: ARTESUNATO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los agentes derivados
de la artemisinina y durante el primer
trimestre del embarazo, malaria
regulares en pacientes con prolongacin preexistente del intervalo QT,

historia de arritmias cardiacas sintomticas, trastornos del balance
hidro-electroltico (hipokalemia, hipomagnesemia), bradicardia clnicamente relevante, insuficiencia cardiaca congestiva o pacientes que reciban
medicamentos que prolonguen el
intervalo QT. Disfuncin renal o
heptica severa. Controlar los niveles
de potasio. Este medicamento no est
indicado para profilaxis de la malaria.
disfuncin heptica y/o renal, enfermedad cardiaca (en especial
trastornos de conduccin), mielosupresin y en el embarazo (segundo y
tercer trimestre). Durante el tratamiento se debe vigilar peridicamente
la funcin heptica, renal, cardiaca y
hematolgica. No se conoce si el
artemetero se excreta en la leche
materna; por tanto, debe suspenderse
SOBREDOSIS
P
soporte. Prestar atencin a la posibilidad de alteraciones cardacas,
disfuncin heptica y discrasias sanARTESUNATO
FARMACOLOGA
Agente derivado de la artemisinina con
461
actividad antimalrica. Se cree que su

efecto esquizonticida involucra una
accin directa sobre los fosfolpidos
de la membrana del parsito, o una
alteracin estructural de la molcula de
ADN que impide la sntesis de
protenas, o una reaccin con el
HEME en las vacuolas alimenticias del
plasmodium. Dado que no es activo
frente a las formas exoeritrocticas del
parsito, resulta inefectivo contra el P.
vivax y el P. ovale.
FARMACOCINTICA
alcanza niveles plasmticos pico en
15-30 minutos y se observa una
respuesta teraputica (reduccin de
la fiebre y disminucin de la
parasitemia) a las 27-40 horas. Una
vez absorbido, el artesunato es
rpidamente meta-bolizado por la
colinesterasa plas-mtica y tisular,
transformndose en su forma
farmacolgicamente activa, la
dihidroartemisinina, que alcanza
concentraciones sricas pico a los 60
minutos de la administracin oral y
que persisten por 4 horas. La
experimentacin in vitro revela que
dicho metabolito se acumula en una
magnitud significativa y en forma
selectiva en los eritrocitos parasitados.
La vida media de eliminacin del
artesunato es de 3-29 minutos y la de
462
Se administra por va oral. La
Organizacin Mundial de la Salud
recomienda, para adultos y nios, una
dosis total de 10 mg/kg en dosis
divididas en 3 das, combinadas con
una dosis nica oral de mefloquina de
25 mg/kg administrados en el segundo
da del tratamiento. La dosis de
mefloquina tambin puede ser administrada 12 horas despus de la
ltima dosis de artesunato.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, anormalidades en el ECG (que incluyen
prolongacin del intervalo QT).
diarrea. Hematolgicas: Neutropenia,
disminucin del contaje de reticulocitos. Hepticas: Elevacin de los
niveles de las aminotransferasas.
Neurolgicas: Cefalea, mareos, tinitus, disfuncin cerebelar, convulsiones. Reacciones de hipersensibilidad:
Erupcin, urticaria y anafilaxis. Otras:
Dolor generalizado.
INTERACCIONES
El uso de aurotioglucosa con agentes
antimalricos incrementa el riesgo de
discrasias sanguneas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los agentes derivados
de la artemisinina y durante el primer
trimestres). Durante el tratamiento se

heptica, hematolgica, cardiaca y
neurolgica. No se conoce si el
artesunato se excreta en la leche
materna; por lo tanto, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
tratamiento de soporte. Prestar atencin a la posibilidad de alteraciones
cardacas, disfuncin heptica,
trastornos neurolgicos y discrasias
sanguneas.
BENZNIDAZOL
FARMACOLOGA
Agente derivado del nitroimidazol con
actividad inhibitoria de la sntesis de
protenas y del cido ribonuclico en
las clulas del Tripanosoma cruzi. En
estudios experimentales, el benznidazol ha mostrado que incrementa la
actividad fagocitaria en los macrfagos, la liberacin de citoquinas y la
produccin de intermediarios nitrogenados reactivos, generando la destruccin del parsito.
FARMACOCINTICA
sricas pico en 3-4 horas. Se une a las

elimina en un 60-67% por va renal
dentro de 4 das y en 22-28% por las
heces. Exhibe una vida media de
eliminacin promedio de 12 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la tripanosomiasis (enfermedad de Chagas) durante la fase
aguda e intermedia.
se ha usado dosis de 5-7 mg/kg/da
divididos en 2 dosis por 30-60 das, 3
mg/kg/da por 90 das, o 10
mg/kg/da por 10 das, seguido de 3
mg/kg/da por 50 das. En nios
menores de 12 aos: 5-7,5 mg/kg/da
(divididos en 2 dosis) por 30-60 das.
En algunos casos, se recomienda el
tratamiento por 120 das.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Dermatitis purprica
progresiva. Gastrointestinales: Dolor
abdominal o estomacal, nusea, P
vmitos. Hematolgicas: Discrasias
sanguneas (raras), especficamente
leucopenia y trombocitopenia.
Erupciones en la piel (raras). Neurol g i c a s : N e u r o p a t a
(adormecimiento, dolor escociante,
debilidad en las manos y en los pies),
convulsiones.
463
efectos de los anticoagulantes orales

(warfarina) por inhibicin del metabolismo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento. No se
recomienda su uso durante el primer
trimestre del embarazo.
SOBREDOSIS
presenta alguna manifestacin o
tratamiento (fiebre o escalofros, sangrado inusual, hematomas, heces de
CLOROQUINA (CLOROQUINA BASE Y
CLOROQUINA CLORHIDRATO)
(Antimalrico)
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 4-aminoquinolina, con propiedades antimalricas.
Interfiere con la sntesis de protenas
en especies susceptibles, mediante la
unin a la molcula de ADN. Tambin
inhibe a las polimerasas del ADN y del
ARN. El frmaco se concentra en las
vacuolas digestivas del Plasmodium
464
parsito para metabolizar y utilizar la

hemoglobina. De all que, las formas
exoeritrocticas del plasmodium,
carentes de vacuolas y que no utilizan
hemoglobina, no sean afectadas por la
cloroquina. Es por ello que no es
efectiva como frmaco nico para la
curacin radical de infecciones agudas
por Plasmodium vivax o por
Plasmodium ovale (formas
exoeritrocticas). En tales casos, se
debe combinar con un agente activo
contra esas formas, como la primaquina. La resistencia del P.
falciparum a la cloroquina es amplia y
se ha reportado casos de resistencia
del P. vivax.
FARMACOCINTICA
en 1-2 horas. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando
concentraciones elevadas en el hgado, el bazo, el rin, el corazn, los
ojos, el pulmn, los eritrocitos, las
plaquetas y los granulocitos. Se une a
las protenas plasmticas en un 5065%. Se deposita en los tejidos en
cantidades considerables. Se acumula
en la retina y otros tejidos que
contienen melanina, en el hgado, el
bazo, los riones, los pulmones, los
leucocitos, el cerebro y la mdula
espinal. Se metaboliza parcialmente
en el hgado, transformndose en
REACCIONES ADVERSAS
Auditivas: Sordera tipo nervioso;
INDICACIONES
tinitus, reduccin de la audicin en
Tratamiento supresivo y profilctico de pacientes con dao auditivo previo.
la malaria producida por cepas sus- Cardiovasculares: Hipotensin, camceptibles de Plasmodium falciparum.
bios en el ECG y miocardiopata.
Dermatolgicas: Cambios en la
pigmentacin en piel y mucosas,
Se administra por va oral como
prurito y erupcin que empeora con la
cloroquina base y por va parenteral
exposicin a la luz solar, prdida del
como clorhidrato. Las dosis se excabello y de la pigmentacin del
presan en trminos de cloroquina
mismo. Gastrointestinales: Nusea,
base.
vmito, dolor epigstrico, anorexia,
- Tratamiento de la malaria no
diarrea y clicos abdominales.
complicada: En adultos: Iniciar con
Hematolgicas: Neutropenia, agra600 mg por va oral y continuar con
nulocitosis, trombocitopenia, anemia
300 mg a las 6, 24 y 48 horas de la
aplsica (rara) y hemlisis. Neurodosis inicial. En nios: Iniciar con
lgicas: Cefalea, fatiga, ansiedad,
10 mg/kg y continuar con 5 mg/kg a
nerviosismo, apata, irritabilidad,
las 6, 24 y 48 horas de la dosis
agresividad, confusin, cambios en la
inicial. Cuando no es factible iniciar
personalidad, neuropata perifrica,
el tratamiento por va oral, en
convulsiones, conduccin nerviosa
adultos: Administrar 200 mg por
anormal. Oculares: Visin borrosa y
va IM cada 6 horas y en nios: 5
dificultad para enfocar, nictalopa,
mg/kg cada 12 horas. En nios no
visin escotomatosa con defectos de
debe excederse la dosis de 10 mg
diferentes campos, dificultad para leer.
(base)/kg/da. Se debe procurar
La terapia prolongada y a altas dosis
cambiar a la terapia oral tan pronto
puede provocar queratopata rever- P
como sea posible.
sible al descontinuar el medicamento,
- Profilaxis en individuos que viajan a
y retinopata que puede progresar
zonas endmicas: Iniciar la terapia
an despus de suspendido el
1-2 semanas antes del ingreso a la
tratamiento. Otras: Dolor e induracin
zona endmica, mantenerla
en el sitio de inyeccin,
durante la estada y continuarla
hipersensibilidad, miopata o
hasta 4-6 semanas despus de
neuromiopata, que puede estar
haber abandonado dicha zona. La
asociada con cambios sensoriales,
dosis para adultos es 300
depresin de los reflejos osteoten465
finalizada la terapia.
succinilcolina, interfiere con la respuesta inmune a la vacuna antirrbica.

Puede inducir el metabolismo de la
levotiroxina, reduciendo su eficacia
teraputica. La combinacin con
aurotioglucosa aumenta el riesgo de
discrasias sanguneas. Los
anticidos interfieren con la absorcin
gastroin-testinal de la cloroquina. La
cimetidina reduce el metabolismo
heptico de la cloroquina
predisponiendo al paciente a la
toxicidad. La cloroquina aumenta los
niveles plasmticos de la ciclosporina.
SOBREDOSIS
reciente. Para que el carbn activado
sea efectivo, debe darse una dosis por
lo menos 5 veces la dosis estimada de
cloroquina. Si se presentan convulsiones, deben ser controladas
antes del lavado gstrico. Manejo
sintomtico y tratamiento de soporte.
Se recomienda tomar con las comidas para minimizar las molestias
gastrointestinales. No alterar la dosis
ni suspender el tratamiento sin
consultar al mdico. Informar de
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con trastornos de la retina o DOXICICLINA
cambios en el campo visual. Usar con (Antimalrico)
FARMACOLOGA
psoriasis, porfiria, deficiencia de
Ver: DOXICICLINA en la seccin de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa,
ANTIINFECCIOSOS SISTMICOS.
insuficiencia heptica y alcoholismo.
Antes de iniciar la terapia, y FARMACOCINTICA
peridicamente durante su desarrollo, Ver: DOXICICLINA en la seccin de
s e d e b e p r a c t i c a r e x m e n e s ANTIINFECCIOSOS SISTMICOS.
oftalmolgicos, hematolgicos y de la
funcin auditiva. Dado que los nios INDICACIONES
son particular-mente susceptibles a Profilaxis y tratamiento de malaria por
los efectos txicos de la cloroquina, en Plasmodium falciparum resistente a la
ellos no es recomendable el uso por cloroquina.
va parenteral, a menos que sea esRGIMEN DE DOSIFICACIN
trictamente necesario. No se conoce la Se administra por va oral.
seguridad de su uso en el embarazo; - Profilaxis de la malaria en personas
por ello, debe evitarse el uso de la
466
1-2 das antes del ingreso al rea

de riesgo y manteniendo la administracin diaria hasta 4 semanas
despus de abandonar dicha
zona. En nios, se aplica el mismo
rgimen pero con dosis de 2
mg/kg.
Tratamiento de la malaria: En
adultos: 100 mg 2 veces diarias por
7 das, en combinacin con 650
mg de sulfato de quinina 3 veces al
da por 3-7 das. En nios: 2
mg/kg/da por 7 das, en
combinacin con 25 mg/kg/da de
sulfato de quinina divididos en 3
dosis por 3-7 das.
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
MEFLOQUINA
(MEFLOQUINA CLORHIDRATO)
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 4-metanolquinolina, con propiedades antimalricas, efectivo frente a todas las
especies de Plasmodium, incluyendo

al Plasmodium falciparum resistente a
la cloroquina. Aunque el mecanismo
de accin no se conoce con exactitud,
se postula que la actividad antimalrica depende de la formacin de
complejos con la hemina que daan
las membranas del parsito e interactan con otros componentes del
plasmodio. Podra actuar
aumentando el pH de las vesculas
acdicas del parsito. Adicionalmente,
la evidencia experimental revela que el
medica-mento produce cambios
morfolgicos en las etapas tempranas
del desarrollo del P. falciparum y P.
vivax. Dado que el frmaco no es
activo contra las formas
exoeritrocticas del P. vivax, puede
ocurrir que los pacientes trata-dos
tengan recadas, por lo que se
recomienda iniciar un curso de tratamiento con primaquina al finalizar la
terapia.
FARMACOCINTICA
oral, se absorbe casi por completo P
(85%) aunque lentamente, alcanzando concentraciones sricas mximas
en 6-24 horas. Los alimentos aumentan la biodisponibilidad en un 40%. Se
98% y se distribuye ampliamente en
los tejidos corporales, alcanzando
concentraciones elevadas en los
467
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la malaria
producida por Plasmodium vivax y
Plasmodium falciparum, incluida la
especie resistente a la cloroquina.
Se presenta como tabletas con 250 mg
de mefloquina base.
- Profilaxis en viajeros a zonas
endmicas: En adultos, iniciar el
tratamiento con 1 tableta, una semana antes del ingreso a la zona
de riesgo, continuando con dosis
subsiguientes semanales (el mismo da de cada semana, preferiblemente despus de la comida
principal) durante la permanencia
en el rea y hasta 4 semanas
despus de abandonar la zona. La
dosis semanal en nios de 31-45
kg es de 3/4 de tableta; en nios de
20-30 kg media tableta y en nios
de 15-19 kg 1/4 de tableta.
- Tratamiento de la malaria (dosis
nica con un vaso lleno de agua
(240 ml) con la comida):
- Adultos:: 1250 mg.
- Nios menores de 5 aos: 15-25
mg/kg.
- Nios de 5-12 aos: 20-30 mg/kg
.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Extrasstoles, bradicardia y cambios en la presin
arterial. Dermatolgicas: Erupcin,
468
dolor de cabeza, fatiga, astenia,

problemas emocionales, confusin,
alucinaciones, ansiedad, depresin,
psicosis y convulsiones. Otras: Trastornos oculares, hepatitis, mialgia,
fiebre medicamentosa, escalofro,
hipersensibilidad, tinitus.
INTERACCIONES
La mefloquina disminuye la eficacia
anticonvulsivante del cido valproico.
La quinina puede incrementar el riesgo
de convulsiones. La ampicilina altera
el patrn farmacocintico de la mefloquina. La aurotioglucosa incrementa el riesgo de discrasias sanguneas.
Con los bloqueantes de los receptores
beta-adrenrgicos, la quinidina y la
quinina, se han descrito casos de
alteraciones del ECG y paro cardiaco.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al producto, falla
heptica severa, trastornos convulsivos, trastornos psiquitricos y
durante el primer trimestre del embarazo. Antes y durante la terapia se
recomienda una evaluacin oftalmolgica y de la funcin heptica. El uso
en el segundo y tercer trimestres del
embarazo debe limitarse a circunstancias de verdadera necesidad en las
que los potenciales beneficios a la
madre superen al riesgo potencial para
el feto. Durante el tratamiento se debe

de soporte, particularmente para los
trastornos cardiovasculares.
INDICACIONES
Amibiasis (intestinal y abscesos
hepticos), giardiasis y tricomoniasis.
tabletas y suspensin (benzoil metronidazol) y por infusin IV lenta.
- Amibiasis intestinal: En adultos, por
va oral: 750 mg 3 veces al da por
METRONIDAZOL (METRONIDAZOL Y
5-10 das. En nios: 35-50
METRONIDAZOL- BENZOIL)
mg/kg/da (dividido en 3 dosis) por
(Antiprotozoario)
10 das.
FARMACOLOGA
- Absceso heptico: En adultos, por
Antiinfeccioso derivado del nitroimiva oral: 500-750 mg 3 veces al da
dazol con actividad antibacteriana y
por 5-10 das. Si la terapia oral no
antiprotozoaria. Aunque el mecanises factible, administrar por infusin
mo de accin no ha sido completaIV lenta (1 hora) 500 mg cada 6
mente aclarado, se cree que al
horas por 10 das. En nios, por
penetrar la clula del patgeno el
va oral: 30-50 mg/kg/da (dividido
frmaco sufre una reduccin que da
en 3 dosis) por 10 das.
lugar a compuestos reactivos que - Giardiasis: En adultos, por va oral:
alteran la estructura del ADN e impiden
250 mg 3 veces diarias por 5-7
das. En nios, por va oral: 15
la sntesis de los cidos nuclicos.
FARMACOCINTICA
5-7 das.
Despus de la administracin oral, se - Tricomoniasis: En adultos, por va
absorbe casi en su totalidad, aloral: dosis nica de 2 g o dividida en P
canzando concentraciones sricas
2 dosis de 1 g cada una; alterpico en 1-2 horas. Se une a las
nativamente 250 mg 3 veces al da
por 7 das. En la tricomoniasis
se distribuye ampliamente en el
refractaria, la dosis para adultos es
250 mg, 2 veces al da por 10 das
o, alternativamente, 500 mg 2
productos activos e inactivos que se
veces al da por 7 das. En nios,
eliminan, junto con el frmaco intacto,
por va oral: 15 mg/kg/da (dividido
en un 60-80% por la orina y el resto por
en 3 dosis) por 7-10 das.
469
Tomar con abundante agua y con las
comidas. Notificar de inmediato al
cistitis, oscurecimiento de la orina.

Hematolgicas: Leucopenia, eosinofilia, agranulocitosis, neutropenia,
trombocitopenia y anemia aplsica.
Neurolgicas: Dolor de cabeza, mareo, decaimiento, vrtigo, ataxia,
irritabilidad, depresin, debilidad,
insomnio, confusin, neuropata perifrica y convulsiones. Respiratorias:
Infecciones del tracto respiratorio
superior, rinitis, sinusitis y faringitis.
Otras: Trastornos visuales, disminucin de la libido, sobrecrecimiento
de organismos susceptibles, especialmente C. albicans; fiebre, dolor
articular tipo enfermedad del suero.
INTERACCIONES
El metronidazol potencia el efecto de
los anticoagulantes cumarnicos. El
fenobarbital y la fenitona pueden incrementar el metabolismo heptico del
metronidazol y comprometer su
eficacia teraputica. La cimetidina,
por el contrario, disminuye el
metabolismo del metronidazol y
aumenta sus niveles sricos. El
metronidazol puede reducir la
eliminacin del litio, la fenitona y la carbamazepina, aumentando el
riesgo de reacciones adversas. Con
disulfiram, induce psicosis aguda y
confusin. Con alcohol, efecto
antabuse (nusea, vmitos, cefalea,
clicos, enrojecimiento de la cara).
Sanguneas, disfuncin heptica y/o

renal y durante el segundo y tercer
trimestres del embarazo. El tratamiento puede causar candidiasis oral,
vaginal o intestinal. No se debe usar
hasta 2 semanas despus de la ltima
dosis de disulfiram. No se debe usar
alcohol hasta 3 das despus de la
ltima dosis. Durante el tratamiento se
debe suspender la lactancia y no
reiniciarla hasta despus de 48 horas
de finalizado el tratamiento.
SOBREDOSIS
de soporte. El metronidazol es removible por hemodilisis.
Administrar con los alimentos para
disminuir las molestias gastrointestinales. No alterar la dosificacin ni
interrumpir la terapia antes del tiempo
establecido, aunque hayan desaparecido los signos y sntomas de la
infeccin. Evitar el consumo de
PIRIMETAMINA
FARMACOLOGA
Antiparasitario derivado de la aminopirimidina, con propiedades de
antagonista de cido flico. Inhibe la
reductasa del cido dihidroflico
impidiendo la transformacin en cido
CONTRAINDICACIONES/
470
esencial para la biosntesis celular de

purinas, pirimidinas y algunos
aminocidos en el patgeno.
FARMACOCINTICA
Se absorbe casi completamente en el
tracto gastrointestinal alcanzando
niveles sricos pico en 2-6 horas. Se
80-87% y se distribuye ampliamente
en el organismo, alcanzando concentraciones elevadas en hgado, pulmn, rin y bazo. Se metaboliza en
el hgado y se excreta por va renal.
Tambin se excreta por la leche
materna. La vida media de eliminacin
es de 54-148 horas (promedio 111
horas).
INDICACIONES
Tratamiento de la toxoplasmosis (en
combinacin con una sulfonamida) y
de la malaria por Plasmodium
falciparum resistente a la cloroquina.
- Toxoplasmosis: En adultos iniciar
con 50-75 mg/da (combinado con
sulfonamida en dosis usuales) por
1-3 semanas, segn la respuesta y
tolerancia del paciente, seguido por
mantenimiento con la mitad de la
dosis inicial por 4-5 semanas adicionales. En nios iniciar con 1
2-4 das, reducir la dosis a la mitad
y mantener por 30 das
nuseas, vmito, boca seca, diarrea,

glositis. Hematolgicas: Anemia
megaloblstica, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia. Neurolgicas: Ataxia,
temblor, convulsiones, dolor de
cabeza, depre-sin, fatiga.
Reacciones de hipersen-sibilidad:
Erupcin, dermatitis y fotosensibilidad. Respiratorias: Eosinofilia
pulmonar, falla respiratoria. Otras:
Hematuria, fiebre medicamentosa,
hiperpigmentacin de la piel, hiperfenilalaninemia.
INTERACCIONES
En algunos pacientes la administracin conjunta de pirimetamina y
lorazepam ha generado hepatotoxicidad moderada.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
con anemia megaloblstica por
deficiencia de folatos. Dado que su uso
en toxoplasmosis implica la admi- P
nistracin de dosis elevadas
(cercanas al rango txico) resulta
altamente recomendable combinarla
con cido folnico (cido
tetrahidroflico o leucovorina) como
terapia de rescate. Usar con
heptica y/o renal, sndrome de
471
necesidad en las que otras alternativas

teraputicas resulten ineficaces o
contraindicadas. Durante el tratamiento se debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. El cido folnico
(cido tetrahidroflico o leucovorina),
administrado dentro de las 2 horas
siguientes a la ingestin, previene
las manifestaciones hematolgicas.
Debido a la prolongada vida media de
la pirimetamina, los pacientes deben
ser evaluados por varios das hasta el
restablecimiento completo de los
valores hematolgicos.
No alterar la dosis, ni interrumpir la
terapia antes del tiempo previsto,
signos y sntomas de la infeccin.
Tomar con las comidas para minimizar
las molestias gstricas. Informar de
PIRIMETAMINA / SULFADOXINA
FARMACOLOGA
La sulfadoxina inhibe competitivamente la sntesis del cido dihidroflico, mientras que la pirimetamina
(por inhibicin de la enzima dihidrofolato reductasa) evita la conversin
472
tetrahidroflico. De esta manera, la

asociacin de ambos agentes acta
de manera sinrgica para impedir la
sntesis de cido tetrahidroflico,
cofactor involucrado en reacciones de
transferencia de unidades de tomos
de carbono para la biosntesis de
cidos nuclicos.
FARMACOCINTICA:
Ambos agentes se absorben bien en el
tracto gastrointestinal. La pirimetamina alcanza niveles sricos
pico en 1,5-8 horas y la sulfadoxina en
2,5-6 horas. Se unen a las protenas
plasmticas en un 80-87% y 90-95%,
respectivamente, y se distribuyen
ampliamente en el organismo. Se
metabolizan en el hgado y se
excretan por va renal. La vida media
de eliminacin de la pirimetamina es
de 54-148 horas (promedio 111 horas)
y la de la sulfadoxina 100-231 horas
(pro-medio 169 horas).
INDICACIONES
Tratamiento de la malaria causada por
Plasmodium falciparum resistente a la
cloroquina.
La combinacin se presenta comercialmente como tabletas de 500
mg de sulfadoxina y 25 mg de
pirimetamina. Se administra el ltimo
da de un curso de quinina de 3-7
de tableta.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias (con grandes dosis), miocarditis alrgica.
Gastrointestinales: Anorexia, vmitos,
glositis atrfica, estomatitis, dolor
abdominal. Hematolgicas: Agranulocitosis, anemia aplsica, anemia
megaloblstica, anemia hemoltica,
leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia. Hepticas: Aumento de las
pruebas de funcin heptica, ictericia.
Neurolgicas: Cefalea, neuritis
perifrica, depresin, convulsiones,
ataxia, alucinaciones, fatiga. Reacciones de hipersensibilidad: Sndrome
de Stevens-Johnson, erupciones
generalizadas de la piel, urticaria,
edema periorbital, necrlisis epidrmica, dermatitis exfoliativa, enfermedad del suero, fiebre medicamentosa, anafilaxis. Renales: nefrosis
txica con oliguria y anemia, cristaluria, hematuria, aumento de la
creatinina srica (efectos debidos a la
sulfonamida). Otras: Fotosensibilidad,
irritacin de la esclertica.
megaloblstica por deficiencia de

folatos, en nios menores de 2 meses
y en el embarazo a trmino. Usar con
heptica y/o renal, asma bronquial y
deshidrogenasa. Durante la terapia se
debe practicar, peridicamente,
evaluaciones hematolgicas y
uroan-lisis. El paciente debe
mantener una adecuada hidratacin
durante todo el tratamiento a objeto de
reducir la posibilidad de cristaluria
inducida por la sulfadoxina. El
tratamiento debe interrumpirse si se
presenta erupcin y/o infeccin
bacteriana o mictica. Su uso en el
embarazo debe restringirse a
en las que otras alternativas teraputicas resulten ineficaces o
contraindicadas. Durante el tratamiento se debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tra- P
tamiento de soporte. Mantener una
INTERACCIONES
El uso de agentes mielosupresores y adecuada hidratacin IV para prevenir
otras sulfonamidas puede aumentar el el dao renal. El cido folnico (cido
riesgo de discrasias sanguneas y de tetrahidroflico o leucovorina), admidepresin de la mdula sea. En nistrado dentro de las 2 horas
algunos pacientes, la administracin siguientes a la ingestin, previene las
conjunta de pirimetamina y lorazepam manifestaciones hematolgicas. Se
ha producido hepatotoxicidad mo- puede usar con diazepam para
controlar las convulsiones. Debido a la
473
No alterar la dosis, ni interrumpir la
terapia antes del tiempo previsto,
Administrar con los alimentos para
minimizar las molestias gstricas. Si
ocurre anorexia y vmitos, el
medicamento debe administrarse con
la comida. Se debe ingerir abundantes
lquidos durante la terapia para evitar
la cristaluria. Informar de inmediato al
durante el tratamiento. Suspender la
adminis-tracin en caso dolor de
PRIMAQUINA
tracto gastrointestinal, alcanzando

niveles plasmticos pico en aproximadamente 6 horas. La biodisponibilidad es de alrededor de 96%. Se
distribuye ampliamente en el organismo aunque, a diferencia de otros
derivados aminoquinolina, no se
acumula en los eritrocitos. Se
metaboliza rpidamente en el hgado
a carboxiprimaquina. Se excreta por
va renal (menos de 1% como
frmaco intacto). La vida media de
eliminacin es de 3,7-7,4 horas y la de
la carboxiprimaquina es de 22-30
horas.
INDICACIONES
Tratamiento supresivo de la malaria
causada por cepas susceptibles de
Plasmodium vivax y Plasmodium
ovale. Erradicacin de las formas
gametocticas del Plasmodium
falciparum.
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 8-aminoquinolina que posee propiedades
antimalricas. Se cree que su accin
es debida a su capacidad para unirse a RGIMEN DE DOSIFICACIN
la molcula de ADN del parsito, Se administra por va oral como
produciendo alteraciones en la es- fosfato de primaquina. Las dosis se
tructura que impiden su reproduccin expresan en trminos de primaquina
y p r o v o c a n l a m u e r t e . E s base. Cada 26,3 mg de fosfato de
especialmente activa contra las primaquina equivale a 15 mg de
formas exoeritro-cticas del parsito y primaquina base.
particularmente letal contra las formas - Tratamiento supresivo de la malaria
no complicada provocada por
gametocticas (sexuales) de todas las
especies susceptibles: En adultos:
especies de Plasmodium.
Dosis nica diaria de 15 mg por 14
Aparentemente, acta sobre las
das; en nios: 0,2-0,3 mg/kg/da
formas hepticas del parsito,
por 14 das. Alternativamente, en
afectando la funcin mitocondrial.
474
de 45 mg.
REACCIONES ADVERSAS
malestar epigstrico, clicos abdominales. Hematolgicas: Leucopenia,
anemia hemoltica en pacientes con
deshidrogenasa, metahemoglobinemia en pacientes con deficiencia de la
NADH-metahemoglobina reductasa.
INTERACCIONES
La combinacin con agentes potencialmente mielosupresores o
inductores de anemia hemoltica
incrementa el riesgo en tal sentido. La
quinacrina potencia la toxicidad de la
primaquina. Las sales de aluminio y de
magnesio disminuyen la absorcin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes sometidos a terapia con
frmacos potencialmente mielosupresores o inductores de anemia
hemoltica. Usar con precaucin en
pacientes con deficiencia de glucosa6-fosfato deshidrogenasa. Los
pacientes con deficiencias de la
enzima reductasa de la NADH-metahemoglobina resultan particularmente
propensos al desarrollo de metahemoglobinemia. Durante la terapia se
debe realizar una evaluacin

Tratamiento de soporte.
Se recomienda tomar el medicamento
con las comidas para minimizar las
molestias gastrointestinales. No
alterar la dosis ni suspender el
tratamiento sin consultar al mdico.
presenta alguna reaccin o sintomaQUININA (QUININA DICLORHIDRATO Y
QUININA SULFATO)
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 4-metanolquinolina con propiedades antimalricas. Se cree que interfiere con la
funciones del ADN del parsito.
Deprime la captacin de oxgeno y el
metabolismo de carbohidratos del
plasmodio. Dado que la quinina es
activa slo contra las formas
eritrocticas del Plasmodium, no previene las recadas en infecciones por
Plasmodium ovale o Plasmodium
P
vivax debido a que dichas especies
presentan formas
de desarrollo
exoeritrocticas. Por ello, cuando se
usa quinina en la profilaxis o el
tratamiento de la malaria por P. ovale o
P. vivax se debe combinar con
primaquina.
FARMACOCINTICA
475
horas. Se distribuye ampliamente a los

tejidos y en los eritrocitos alcanza
concentraciones equivalentes al 40%
de la concentracin plasmtica. No
un 94% y se metaboliza parcialmente
en el hgado dando origen a productos
hidroxilados que se excretan, junto con
parte del frmaco intacto, en un 95%
por la orina y en una pequea
proporcin por las heces. En
pacientes adultos con malaria, la vida
media de eliminacin es de 8-21 horas
y en nios 11-12 horas.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de malaria
por Plasmodium falciparum resistente
a la cloroquina en asociacin con
pirimetamina/sulfadoxina o con
doxiciclina.
sulfato de quinina y por va IV como
diclorhidrato de quinina. Se usa en
combinacin con sulfadoxina/pirimetamina o con doxiciclina (ver las
monografas respectivas). La administracin por va IM no es recomendable debido a que puede
producir abscesos estriles y causar
ttanos.
- En la supresin o profilaxis de la
malaria: Dosis oral de 350 mg 2
476
tratamiento en nios, tambin

cada 8 horas por 7 das, establece
75 mg para nios menores de 2
aos o menos de 15 kg, 150 mg
para nios de 2-4 aos o 15-19 kg,
300 mg para nios de 5-8 aos o
20-30 kg y 450 mg para nios de 915 aos o 31-45 kg.
- Para el manejo de la malaria
severa: Usar la sal diclorhidrato de
quinina, iniciando con 20 mg/kg por
infusin IV en 4 horas, seguido de
10 mg/kg en 2-8 horas. Se debe
cambiar la administracin del
medicamento a la va oral tan
pronto como sea posible y la
evolucin del paciente lo permita.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angina, arritmia y
vasculitis. Dermatolgicas: Eritema
multiforme, prurito, fotosensibilidad e
hiperpigmentacin. Endocrinas: Hipoglicemia y porfiria. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, diarrea y dolor
epigstrico. Hematolgicas: Hemlisis, trombocitopenia, leucopenia,
agranulocitosis, hipoprotrombinemia y
pancitopenia. Hepticas: Trastornos
hepticos. Neurolgicas: Cinconismo
(tinitus, disminucin de la agudeza
auditiva, mareos, vrtigo, cefalea,
alteracin visual), vrtigo, dolor de
cabeza, cansancio, confusin, aprehensin, delirio e intranquilidad.
Oftalmolgicas: Alteracin de la visin
de colores y percepcin de la luz,
Respiratorias: Disnea, asma. Otras:

Tinitus, sordera y miastenia gravis.
INTERACCIONES
Puede aumentar las concentraciones
plasmticas de los digitlicos. Potencia los efectos bloqueantes neuromusculares del pancuronio, la
succinilcolina y la d-tubocurarina. Los
anticidos interfieren con la absorcin
de la quinina. Los alcalinizantes
urinarios (acetazolamida y bicarbonato) aumentan los niveles plasmticos de la quinina y el riesgo de
toxicidad. La quinina puede incrementar la accin de la warfarina y los
niveles plasmticos de astemizol y
terfenadina. La cimetidina puede
inhibir el metabolismo heptico de la
quinina y aumentar sus niveles
sricos. La aurotioglucosa incrementa
el riesgo de reacciones hematolgicas y la mefloquina la posibilidad de
efectos cardiovasculares. Tiene
efectos vagolticos. Los anticonvulsivantes, los barbitricos y la
rifampicina disminuyen la eficacia de la
quinina por induccin del metabolismo.
luaciones hematolgicas y oftalmolgicas. Debe suspenderse la

lactancia durante la terapia.
SOBREDOSIS
de soporte.
Tomar medidas para evitar el
embarazo. Informar de inmediato al
TINIDAZOL
FARMACOLOGA
Agente derivado del nitroimidazol con
propiedades antiprotozoarias y
antimicrobianas similares a las del
metronidazol (ver: METRONIDAZOL).
FARMACOCINTICA
oral se absorbe casi por completo en
el tracto gastrointestinal alcanzando P
niveles sricos pico en menos de 2
horas. Se une a las protenas
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
con rapidez y amplitud en todo el
Contraindicada en pacientes con organismo. Se metaboliza parcialhipersensibilidad al medicamento, mente en el hgado y se excreta como
deficiencia de glucosa-6-fosfato frmaco intacto y metabolitos,
deshidrogenasa, miastenia gravis y principalmente en la orina y en menor
durante el embarazo. Usar con grado por las heces. La vida media de
477
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones causadas
por Entamoeba histolytica, Giardia
lamblia, Trichomonas vaginalis y
bacterias anaerbicas susceptibles.
ZOL).
Se administra slo por va oral.
- Amibiasis en adultos: Dosis nica
diaria de 2 g por 2-3 das. En
abscesos hepticos: Dosis nica
diaria de 2 g por 2-6 das; nios de
4 meses-11 aos: Dosis nica
diaria de 50-63 mg/kg por 3 das.
- Giardiasis en adultos: Dosis nica
de 2 g; nios hasta 1 ao: Dosis
nica de 500 mg; nios hasta 7
aos: Dosis nica de 1 g y nios
hasta 12 aos: Dosis nica de 1,5
g.
- Tricomoniasis: E n adultos: Dosis
nica de 2 g; en nios de 6-13
aos: Dosis nica de 1 g.
- Vaginosis bacteriana inespecfica:
2 g/da por 2 das.
SOBREDOSIS
Ver: METRONIDAZOL.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: METRONIDAZOL.
ALBENDAZOL
FARMACOLOGA
Antihelmntico de amplio espectro
derivado del benzimidazol, activo
contra todas las etapas del desarrollo
del helminto (huevo, larva y estado
adulto). Causa degeneracin selectiva
de los microtbulos citoplasmticos de
las clulas tegumentales e
intestinales del parsito; disminuye la
captacin de glucosa y desacopla la
fosforilacin oxidativa, produciendo
una dismi-nucin en la produccin
intracelular de ATP y, en
consecuencia, la inmoviliza-cin y
muerte del helminto. Adems, reduce
la reductasa del fumarato mitocondrial.
Sin embargo, se ha de-mostrado que
la accin primaria corresponde a la
inhibicin de la polimerizacin de los
microtbulos al unirse a la betatubulina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones.
prdida del apetito, diarrea, trastornos
del gusto, constipacin. Hematolgicas: Leucopenia. Hepticas: Insuficiencia heptica. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, prurito.
Neurolgicas: Cefalea, debilidad, FARMACOCINTICA
agitacin, confusin, mareos, decai- Se absorbe escasamente a travs del
tracto gastrointestinal, metaboliznmiento. Otras: Decoloracin de la
478
incrementa significativamente (de 4 a

5 veces) con comidas ricas en grasa.
un 70% y se distribuye ampliamente en
el organismo. Es metabolizado nuevamente en el hgado y convertido en
productos inactivos que se excretan
en su mayora por las heces y en
escasa proporcin por la orina (1%).
INDICACIONES
Tratamiento de parasitosis causadas
por Ascaris lumbricoides,
Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, larva migrans cutnea,
Enterobius vermicularis, Strongyloides
stercoralis, Trichuris
trichiura,
Hymenolepis nana y especies de
Taenia.
- Enterobiasis, ascaridiasis, estrongiloidiasis, teniasis, trichuriasis y
anquilostomiasis, en adultos y
nios mayores de 2 aos: Dosis
nica de 400 mg. Nios menores
de 2 aos: Dosis nica de 200 mg.
Si es necesario, repetir el
tratamiento despus de 3 semanas.
- Larva migrans cutnea: Administrar entre 400-800 mg diarios
por 3-5 das.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Erupcin y prurito.
nusea, vmito, anorexia, constipacin, sequedad de la mucosa oral,
dolor epigstrico. Hematolgicas:
Eosinofilia, trombocitopenia, granulocitopenia y pancitopenia. Hepticas:
Elevacin de los niveles de las
aminotransferasas e ictericia. Neurolgicas: Cefalea, mareos y vrtigo,
aumento de la presin intracraneana,
signos de irritacin menngea.
Erupcin, urticaria y prurito. Renales:
Insuficiencia renal aguda. Otras:
Alopecia, fiebre, neuritis ptica y
prdida de la visin.
INTERACCIONES
La cimetidina, la dexametasona y el
prazicuantel incrementan significativamente las concentraciones
sricas del metabolito sulfxido de
albendazol, aumentando el riesgo de
reacciones adversas.
CONTRAINDICACIONES/
P
PRECAUCIONES
durante el embarazo o cuando se
sospeche su existencia. Usar con
precaucin en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica, particularmente en terapias prolongadas. No se
479
SOBREDOSIS
soporte.
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual durante el tratamiento. Este medicamento debe ser
tomado con la comida. Puede causar
dao fetal; por lo tanto, las mujeres en
edad de gestacin deben iniciar el
tratamiento despus de haber obtenido una prueba de embarazo
negativa. La mujer no debe quedar
embarazada mientras recibe el
tratamiento y hasta un mes despus
IVERMECTINA
FARMACOLOGA
Se postula que acta como agonista
de los receptores del cido gammaaminobutrico (GABA), produciendo
un intenso efecto inhibidor de la
neurotransmisin en las neuronas
motoras del parsito, lo que conduce a
la parlisis y muerte del mismo. El
hecho que los humanos no resulten
susceptibles a la accin
farmacolgica de la ivermectina es
debido a que, en los mamferos, el
GABA est limitado al SNC y el
frmaco no atraviesa la barrera
hematoenceflica.
debe transcurrir varias semanas para

observar una respuesta clnica
satisfactoria. Se metaboliza en el
hgado y se elimina principalmente
por va biliar. La vida media de
eliminacin se ubica en el rango de 1635 horas.
INDICACIONES
Infecciones causadas por Onchocerca
volvulus, Strongyloides stercolaris y
Larva migratoria cutanea.
Para tratamiento de oncocercosis en
adultos y en nios con peso superior a
15 kg, la dosis recomendada es de 150
mcg/kg como dosis nica. En caso de
recurrencia, repetir el tratamiento
despus de 6-12 meses. Para larva
migratoria cutnea y estrongiloidiasis
en adultos y nios con peso superior a
15 kg, la dosis recomendada es de 200
mg/kg/da por 2 das consecutivos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, alteraciones del electrocardiograma,
taquicardia. Neurolgicas: Cefalea,
mareos, somnolencia, insomnio, vrtigo, fatiga y temblor. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin y prurito.
Otras: Mialgia, fiebre.
INTERACCIONES
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral, se No se describen en la literatura.
480
no reiniciarla hasta pasados 3 das de

terminado el tratamiento.
SOBREDOSIS
de soporte.
Administrar la dosis con un vaso
grande de agua 1 hora antes del
desayuno. Notificar al mdico si se
PIPERAZINA
FARMACOLOGA
Se postula que la piperazina altera la
permeabilidad de la membrana celular
del parsito a los iones, dando lugar a
una hiperpolarizacin, con la consecuente supresin de los potenciales
en espiga. Esto ocasiona una parlisis
flcida de la musculatura del helminto
que hace posible su fcil expulsin del
tracto gastrointestinal por simple
peristalsis.
FARMACOCINTICA
oral, se absorbe en un 20-40%,
en aproximadamente 60 minutos. Se
y se excreta en un 60-90% como
frmaco intacto en la orina. Parece que
hay una gran diferencia interindividual
- Enterobiasis en adultos y nios: 65
mg/kg/da (mximo 2,5 g) por 7
das. Alternativamente, se ha
propuesto para nios hasta 7 kg:
250 mg/da; nios de 7-14 kg: 500
mg/da; nios de 14- 27 kg: 1
g/da; nios con peso superior a 27
kg y adultos: 2 g/da, en todos los
casos por 7 das. En casos
severos, re-petir la terapia despus
de 1 semana.
- Ascaridiasis: E n adultos: 3-5 g/da
por 2 das; en nios: 75 mg/kg/da
(hasta un mximo de 3,5) por 2
das. En casos severos, repetir la
terapia despus de 1 semana.
REACCIONES ADVERSAS
clicos, diarrea. Hematolgicas:
Hemlisis. Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria, broncoespasmo, sndrome de StevensJohnson, angioedema. Neurolgicas:
Cefalea, mareos, somnolencia,
nistagmo, vrtigo, confusin y con- P
tracciones clnicas en pacientes con
trastornos neurolgicos o con
anormalidades renales, alteraciones
del EEG, trastornos de la memoria.
Otras: Incoordinacin muscular,
visin borrosa, artralgia, lagrimeo,
rinorrea.
INTERACCIONES
481
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, insuficiencia heptica y/o renal, trastornos
convulsivos y en el embarazo. Usar
desnutricin o anemia. Debido al
potencial neurotxico, se debe evitar
los tratamientos prolongados o que
sobrepasen los lapsos recomendados.
Si ocurren reacciones severas, sobre
todo del SNC, debe suspenderse el
tratamiento de inmediato. No se ha
establecido la seguridad de su uso
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente en un 80%
generando niveles sricos mximos
en 1-3 horas. Las concentraciones
plasmticas se incrementan cuando
se administra con comidas ricas en
carbohidratos. Se une a las protenas
ampliamente en el organismo. Sufre
metabolismo de primer pasaje. Se
metaboliza en el hgado generando
en un 80% por va renal en 24 horas.
La vida media de eliminacin es de 4-5
horas.
SOBREDOSIS
de soporte.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones causadas
por tremtodos, cstodos y por todas
las especies de Schistosoma que
parasitan al ser humano.
INFORMACIN AL PACIENTE:
REGIMEN DE DOSIFICACIN
- Schistosomiasis en adultos y nios
mayores de 4 aos: 50-60 mg/kg
por 1 da de tratamiento, divididos
en 3 dosis a intervalos de 4-6
horas.
- Cestodiasis: Para adultos y nios:
Dosis nica de 5-10 mg/kg.
- Neurocisticercosis: Para adultos y
nios: 50-60 mg/kg/da divididos
en 3 dosis iguales, por 15 das, en
combinacin con corticosteroides
para minimizar la incidencia y
PRAZICUANTEL
FARMACOLOGA
Antihelmntico. Altera la permeabilidad de la membrana celular del
parsito a los iones calcio dando
origen a una contractura muscular
sostenida que conduce a la parlisis y
muerte del helminto. Tambin se ha
descrito un efecto de vacuolizacin,
desintegracin del tegumento y
482
vmito, clicos, urgencia defecatoria y

diarrea. Hematolgicas: Eosinofilia.
las aminotransferasas. Neurolgicas:
Mareos, dolor de cabeza y fatiga. En
pacientes con neurocisticercosis
puede ocurrir un sndrome
neurolgico severo caracterizado por
fiebre, meningitis, aracnoiditis,
hipertensin intracraneal y
convulsiones, que se cree es debido a
una reaccin infla-matoria como
resultado de las larvas muertas.
Reacciones de hipersen-sibilidad:
Erupciones, prurito, urticaria. Otras:
Mialgia, artralgia y sudoracin.
debe ser tratada con este compuesto.
INTERACCIONES
El prazicuantel puede aumentar los
niveles plasmticos del albendazol,
con el consecuente riesgo de
reacciones adversas. La carbamazepina, la fenitona, la cloroquina y
la dexametasona reducen las concentraciones plasmticas del prazicuantel. La cimetidina, por el contrario,
incrementa los niveles plasmticos del
prazicuantel y la vida media de
eliminacin.
BENZOATO DE BENCILO
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
historia de convulsiones y en nios
menores de 4 aos o peso inferior a 20
kg. No se conoce la seguridad de su
SOBREDOSIS
de soporte.
Administrar con un vaso grande de
agua y con las comidas. El medicamento puede alterar la capacidad
para realizar actividades que requieren alerta, concentracin y destreza motora; por tanto, el paciente no
debe manejar ni operar maquinaria
durante el da del tratamiento y el da
FARMACOLOGA
Ectoparasiticida sinttico que ejerce
un efecto txico contra el caro que
produce la sarna (Sarcoptes scabiei) y,
en menor grado, contra el piojo de la
cabeza (Pediculus capitis). No se
conoce con precisin su mecanismo
de accin, pero se piensa que puede
P
actuar sobre el sistema nervioso del
parsito, resultando en su muerte.
FARMACOCINTICA
No se dispone de informacin sobre la
absorcin sistmica del benzoato de
bencilo posterior a su aplicacin
tpica. En caso de ser absorbido, es
rpidamente hidrolizado a cido
483
hiprico, el cual es excretado en la

orina.
INDICACIONES
Tratamiento tpico de la escabiosis y
de la pediculosis.
Se emplea tpicamente como locin
al 25%.
- Escabiosis: El paciente debe
baarse con agua y jabn antes de
aplicar el producto, frotando bien
para remover escamas y costras, y
despus secar la piel con una toalla
limpia. Aplicar el producto con
masaje suave hasta cubrir con una
capa fina y uniforme toda la
superficie corporal desde el cuello
hasta los pies, evitando el contacto
con la cara, los ojos, membranas
mucosas y el meato uretral. Una
vez que se ha secado la locin,
aplicar una segunda capa y
mantenerla, sin baarse, por 24-48
horas. Transcurrido ese tiempo,
remover el producto con abundante
agua y jabn. En caso de nuevas
lesiones repetir el tratamiento 7-10
das despus.
- Pediculosis: Aplicar la locin en el
rea afectada evitando el contacto
con los ojos y remover 12-24 horas
despus con abundante agua y
jabn. Posterior al secado, se debe
usar un peine de dientes finos para
remover cualquier resto del
484
cutnea.
INTERACCIONES
No aplicable.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
casos de inflamacin cutnea severa
o de agrietamiento de la piel o cuero
cabelludo. En caso de hipersensibilidad al producto, debe descontinuarse y ser removido inmediatamente con agua y jabn. Toda la
ropa y lencera usadas por el paciente
deben lavarse con agua caliente para
evitar la reinfeccin. Usar con precaucin en el embarazo.
SOBREDOSIS
No existen reportes de toxicidad por
sobredosis del medicamento. En caso
de ingestin accidental de cantidades
elevadas del frmaco, practicar
medidas orientadas a evitar su
absorcin gastrointestinal y, en caso
necesario, manejo sintomtico. Uso
de anticonvulsivantes en caso de
convulsiones.
No ingerir. Informar detalladamente al
paciente la tcnica adecuada para el
CROTAMITN
FARMACOLOGA
Ectoparasiticida sinttico que ejerce
un efecto txico contra el caro que
produce la sarna (Sarcoptes scabiei).
No se conoce con precisin su mecanismo de accin.
FARMACOCINTICA
No se dispone de informacin sobre la
absorcin sistmica del crotamitn
despus de la aplicacin tpica.
INDICACIONES
Tratamiento tpico de la escabiosis
(sarna).
El crotamitn se emplea tpicamente
en crema y locin al 10%. El paciente
debe baarse con agua y jabn antes
de aplicar el producto, frotando bien
para remover escamas y costras, y
despus secar la piel con una toalla
limpia. Aplicar el producto con masaje
suave hasta cubrir con una capa fina y
uniforme toda la superficie corporal
desde el cuello hasta los pies, evitando
el contacto con la cara, los ojos,
membranas mucosas y el meato
uretral. Aplicar una segunda capa del
producto al da siguiente y
mantenerla, sin baarse, por 48 horas.
Transcu-rrido ese tiempo baarse con
abun-dante agua y jabn para
remover el medicamento. En caso de
nuevas lesiones repetir el tratamiento
reacciones de hipersensibilidad
cutnea.
INTERACCIONES
No aplicable.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
casos de inflamacin cutnea severa
o piel agrietada. En caso de hipersensibilidad, el medicamento debe
descontinuarse y ser removido inmediatamente con abundante agua y
jabn. Toda la ropa y lencera usadas
por el paciente deben lavarse con
agua caliente para evitar la reinfeccin. El prurito causado por la
infeccin, que en ocasiones persiste
por varios das an despus de
usado el producto, no debe ser
interpretado como una falla del
tratamiento o como una circunstancia
que justifique repetir su aplicacin.
Usar en el embarazo solamente si es
claramente necesario. No se ha
establecido la seguridad del uso del
P
crotamitn en nios.
SOBREDOSIS
No existen reportes de toxicidad por
sobredosis del producto. En caso de
ingestin accidental de cantidades
elevadas, practicar medidas orientadas a evitar la absorcin gastrointestinal y, en caso necesario, tratamiento
sintomtico.
485
alergia, suspender la aplicacin,

remover con agua y jabn y notificar al
LINDANO
FARMACOLOGA:
Hidrocarburo cclico halogenado con
actividad ectoparasiticida y ovicida
especfica contra el caro productor
de la sarna (Sarcoptes scabiei) y
contra los piojos que parasitan al
hombre (Pediculus humanus capitis,
Pediculus corporis y Phthirus pubis). El
frmaco penetra el exoesqueleto del
parsito y ejerce un efecto estimulante
sobre su sistema nervioso que genera
convulsiones y produce la muerte.
FARMACOCINTICA:
Despus de la aplicacin tpica se
absorbe parcialmente y en forma lenta
a travs de la piel intacta, aproximadamente un 9%; la absorcin puede
ser mayor cuando se aplica sobre la
cara, cabeza, axilas, cuello, escroto y
piel lesionada. Por ser liposoluble,
despus de absorbido puede concentrarse en el tejido adiposo y en el
cerebro. Se metaboliza en el hgado y
se excreta en la orina y en las heces.
INDICACIONES
Tratamiento tpico de la escabiosis y
la pediculosis capitis.
486
secarse con una toalla limpia.

- Escabiosis: Aplicar una capa fina y
uniforme con masaje firme en todo
el cuerpo, desde el cuello a los pies,
evitando el contacto con la cara, los
ojos, membranas mucosas y el
meato urinario; mantener por 8-12
horas y remover despus con agua
y jabn.
- Pediculosis: Lavar primero la
cabeza con un champ ordinario,
enjuagar y secar bien; aplicar
entonces con masaje firme y
mantener por 4 minutos (evitando,
en lo posible, el contacto con los
ojos, la nariz y la boca) y quitar
despus con abundante agua.
Posterior al secado, se debe usar
un peine de dientes finos para
remover cualquier resto del
parsito, sus cras y sus huevos.
Aunque, por lo general, el uso como
escabicida o pediculicida resulta
efectivo con una sola aplicacin,
podra repetirse despus de 1
semana en caso de nuevas lesiones o
evidencia de reinfeccin.
REACCIONES ADVERSAS
Cuando se emplea en forma apropiada
el producto resulta bien tolerado y, por
lo general, seguro. Sin embargo, se ha
descrito reacciones de irritacin,
erupciones, prurito y sensibilidad.
Existen reportes aislados que refieren
convulsiones an con la aplicacin de
las dosis recomendadas. La
INTERACCIONES
Los aceites pueden aumentar la
absorcin; por lo tanto, debe evitarse
el uso simultneo de cremas,
ungentos o aceites.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al producto, en nios
menores de 2 aos, en el embarazo y
durante la lactancia (o suspender
temporalmente la lactancia hasta 4
das despus del tratamiento). Toda
la ropa y lencera usadas por el
paciente deben lavarse con agua
caliente para evitar la posibilidad de
reinfeccin. En caso de
hipersensibilidad, el medi-camento
debe descontinuarse y ser removido
inmediatamente de la piel con agua y
jabn. No debe usarse sobre reas
lesionadas, inflamadas o escoriadas.
Usar con precaucin en ancianos y en
personas con ante-cedentes
convulsivos.
contacto recomendado. Explicar las

medidas de higiene asociadas al
tratamiento, as como la importancia
de notificar al mdico si se presenta
inusual durante o despus del
SOBREDOSIS
La aplicacin inapropiada, en cantidades excesivas, o por perodos
mayores al recomendado puede
generar toxicidad del SNC y riesgo de
convulsiones. Lo mismo aplica cuando
se ingiere de manera accidental o
intencional. En tales casos, proceder
al vaciamiento gstrico, administracin de carbn activado y catrtico
487
R05 PREPARADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO

Codena
Dextrometorfano
R06 ANTIHISTAMNICOS PARA USO SISTMICO
Clorfeniramina
Loratadina
R07 OTROS PRODUCTOS PARA EL SISTEMA RESPIRATORIO
Fosfolpido de Pulmn Bovino
R SISTEMA RESPIRATORIO
R03 DROGAS PARA ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS DE LAS VAS AREAS

Aminofilina
Beclometasona (Beclometasona Dipropionato)
Bromuro de Ipratropio / Fenoterol
Budesnida
Epinefrina
Esteroides Sistmicos (Ver Preparados Hormonales Sistmicos)
Salbutamol
Salmeterol
489
AMINOFILINA
FARMACOLOGA
Metilxantina con accin relajante
directa sobre el msculo liso bronquial
y los vasos sanguneos pulmonares.
Estimula el sistema nervioso central,
induce la diuresis, incrementa la
secrecin gstrica, reduce la presin
del esfnter esofgico inferior e inhibe
las contracciones uterinas. Ejerce un
efecto estimulante respiratorio a nivel
central y una dbil accin inotrpica y
cronotrpica positiva. Aunque no se
conoce su mecanismo de accin, se
ha sugerido la inhibicin de la
fosfodiesterasa con el consecuente
incremento en los niveles intracelulares de AMPc, un trastorno en la
movilizacin del calcio intracelular,
una accin agonista beta-adrenrgica
bronquial, inhibicin de las prostaglandinas y antagonismo de los
receptores de adenosina.
INDICACIONES
Tratamiento del broncoespasmo
agudo.
Se presenta como aminofilina
hidratada en ampollas de 240 mg/10
ml. Se administra por infusin IV lenta
(en solucin glucosada al 5% o en
solucin fisiolgica de cloruro de sodio
al 0,9%) a una velocidad no mayor de
20 mg/minuto. En pacientes que no
reciben teofilinas, iniciar con una dosis
de carga de 6 mg/kg (en 20-30
minutos) y en pacientes que reciben
teofilinas, iniciar con 2,5 mg/kg.
Despus de la dosis de carga, continuar con una dosis de mantenimiento
acorde con la edad del paciente,
segn el siguiente esquema:
- Nios de 6 meses-9 aos: 1,2
mg/kg/hora por 12 horas, seguido
por 1 mg/kg/hora.
- Nios de 9-16 aos y adultos
fumadores: 1 mg/kg/hora por 12
FARMACOCINTICA
horas, seguido por 0,8 mg/kg/hora.
Despus de la administracin IV se
- Adultos no fumadores: 0,8
distribuye ampliamente en el lquido
extracelular y en los tejidos corporales,
por 0,5 mg/kg/hora.
pero no en el tejido adiposo. Se une a
- Ancianos y pacientes con cor
pulmonale: 0,6 mg/kg/hora por 12 R
Los niveles teraputicos se ubican en
horas, seguido por 0,3 mg/kg/hora.
el rango de 10-20 mcg/ml. Se meta- Pacientes con insuficiencia cardiaca
boliza casi completamente en el
congestiva o falla heptica: 0,5
hgado a productos inactivos que se
excretan, junto a menos del 15% del
por 0,1-0,2 mg/kg/hora.
frmaco intacto, en la orina y en
En todos los casos y tan pronto como
491
taquicardia sinusal, extrasstoles,

rubor, hipotensin marcada, arritmias,
dolor precordial, contracciones
ventriculares prematuras, paro
cardiaco (con la administracin
rpida). Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos, diarrea, dolor epigstrico,
hematemesis. Neurolgicas: Nerviosismo, intranquilidad, cefalea, insomnio, convulsiones, contracciones
musculares, irritabilidad, mareos.
Erupcin, urticaria, angioedema.
Respiratorias: Taquipnea, paro respiratorio. Otras: Hiperglicemia.
INTERACCIONES
La aminofilina aumenta la excrecin
del litio, sensibiliza la fibra cardiaca a la
accin de los digitlicos, presenta
sinergismo con los simpatomimticos,
incrementa el riesgo de arritmias
cardiacas con los agonistas de los
receptores beta-adrenrgicos y
aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. La cimetidina, el
alopurinol (en dosis altas), los anticonceptivos orales, el propranolol, el
ciprofloxacino, la eritromicina, los
corticosteroides, el tiabendazol y la
vacuna contra la influenza aumentan
los niveles sricos de la aminofilina.
La rifampicina, los barbitricos, la fenitona y el cigarrillo los reducen. Disminuye la eficacia antiarrtmica de la
adenosina.
492
cardiaca congestiva, enfermedad

pulmonar obstructiva crnica, lcera
pptica, hipertiroidismo, glaucoma,
diabetes mellitus, hipoxemia severa,
hipertensin, angina, en nios y en
ancianos. El uso en el embarazo debe
limitarse a situaciones de verdadera
potenciales a la madre superen al
posible riesgo para el feto. Debe
suspenderse la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
Suspender la infusin. Manejo sintomtico y terapia de soporte. Vigilar la
funcin cardiaca, la presin arterial y
prestar atencin a la posibilidad de
convulsiones. El medicamento es removible por hemoperfusin con
BECLOMETASONA
(BECLOMETASONA DIPROPIONATO)
FARMACOLOGA
Corticosteroide halogenado con
potente accin glucocorticoide y
mnima actividad mineralocorticoide.
Ejerce un marcado efecto antiinflamatorio a nivel bronquial a travs de
mecanismos an no bien comprendidos, pero que se cree que involucran
una accin inhibitoria sobre diversas
clulas (mastocitos, neutrfilos,
macrfagos y linfocitos) y mediadores
(histamina, eicosanoides, leucotrienos
en el asma.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin por
inhalacin, el frmaco se deposita en
la boca, pasaje nasal, trquea,
bronquios, pulmones y una porcin
importante es tragada. Independientemente del sitio donde finalmente se
ubique; posteriormente es absorbido a
la circulacin sistmica. Parte del
frmaco es metabolizado en los
pulmones antes de su absorcin. Una
vez en la sangre, se une a las
protenas plasmticas en un 87%. En
su paso por el hgado es transformado
en productos inactivos que se
excretan, junto al frmaco intacto, en
su mayora por las heces y en un 1215% en la orina. No hay evidencia de
que el frmaco o sus metabolitos se
acumulen en el organismo. La vida
media de eliminacin terminal es de 15
horas.
INDICACIONES
Tratamiento del asma bronquial y de la
enfermedad bronco-pulmonar obstructiva crnica con un claro componente inflamatorio que responde a
corticosteroides.
Se administra por inhalacin oral. Con
la presentacin comercial de 250
mcg/inhalacin, la dosis en adultos es
de 2 inhalaciones diarias o 1
Broncoespasmo, sibilancias, tos.

Otras: Supresin de la funcin hipotlamo-hipfisis-adrenal, insuficiencia adrenal, edema facial, ronquera,
infeccin de la garganta, irritacin de
la garganta.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA en la seccin
SISTMICOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con infecciones micticas.
No usar como tratamiento primario del
ataque agudo de asma. Se debe
considerar la posibilidad de supresin
de la funcin adrenal-hipotlamohipofisiaria durante el tratamiento y en
los neonatos cuyas madres reciben
tratamiento durante el embarazo.
Dado que la beclometasona se absorbe de manera significativa
despus de la administracin por
inhalacin oral, se debe tener en
cuenta las mismas precauciones que
aplican al uso de corticosteroides
sistmicos (ver: DEXAMETASONA en R
la seccin PREPARADOS
HORMONALES SISTMICOS).
SOBREDOSIS
soporte.
493
ataque agudo de asma. No alterar la

dosificacin ni la frecuencia de
mdico. Mantener un horario fijo para
la administracin diaria. Se debe
esperar un minuto, como mnimo,
entre cada inhalacin. En tratamientos
combinados con un agonista de los
receptores beta2-adrenrgicos se
debe administrar ste unos minutos
antes del corticosteroide para aumentar y mejorar su penetracin en el
rbol bronquial. Enjuagar bien la boca
despus de cada aplicacin para
ayudar a prevenir la infeccin por
hongos, minimizar las reacciones
locales y reducir la posibilidad de
BROMURO DE IPRATROPIO / FENOTEROL
FARMACOLOGA
Medicamento que combina el efecto
anticolinrgico del bromuro de
ipratropio con la accin agonista del
fenoterol sobre los receptores beta2adrenrgicos del rbol bronquial para
producir una respuesta broncodilatadora superior a la que se
obtendra con cada medicamento por
separado.
FARMACOCINTICA
Luego de la inhalacin se observa un
inicio de la respuesta broncodilatadora en 5-10 minutos que se hace
mxima en 60 minutos y perdura por 6494
ipratropio). Se metabolizan ambos en

el hgado a productos inactivos que
se excretan por la orina (fenoterol 12%
e ipratropio 2,8%) y con las heces
(fenoterol 14-40% e ipratropio 48%).
Las vidas medias de eliminacin del
fenoterol y del bromuro de ipratropio
son de 7 y 2-3 horas, respectivamente.
INDICACIONES
Asma bronquial y enfermedad broncopulmonar obstructiva crnica.
Se presenta como una solucin para
nebulizar con 0,25 mg de bromuro de
ipratropio y 0,50 mg de fenoterol por
mililitro.
En el broncoespasmo moderado: En
adultos, administrar 10 gotas diluidas
en 3 ml de solucin fisiolgica. En
casos graves: 20-40 gotas hasta 4
veces/da. En nios de 6-12 aos:
10-20 gotas hasta 3 veces/da. En
nios menores de 6 aos: 10 gotas 3
ve-ces/da.
La solucin puede administrarse
usando cualquiera de los equipos de
nebulizacin disponibles en el
mercado. La duracin de la nebulizacin depende del volumen de la
dilucin; para volmenes de 3-4 ml la
duracin es de 6-7 minutos. Si se
dispone de oxgeno de pared la
solucin debe ser administrada a una
velocidad de 4-6 litros/minuto. En caso
necesario, la dosis puede ser repetida
palpitaciones, taquicardia, dolor en el

pecho, sabor amargo, sequedad de las
mucosas, nuseas, epistaxis, visin
borrosa, nerviosismo y dolor de
cabeza.
INTERACCIONES
La actividad de la combinacin del
bromuro de ipratropio y fenoterol
puede ser potenciada por agonistas
beta-adrenrgicos, anticolinrgicos y
derivados de las xantinas. Los
bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos no cardio-selectivos
pueden disminuir el efecto de la
combinacin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a cualquiera de los
medicamentos de la combinacin, o a
la atropina y sus derivados. Por los
efectos anticolinrgicos del ipratropio,
el frmaco debe ser usado con
precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia
prosttica y obstruccin vesical. La
presencia del fenoterol, por su parte,
impone cautela en caso de hipertiroidismo y enfermedades cardiovasculares tales como taquiarritmias,
miocardiopata obstructiva hipertrfica, insuficiencia cardiaca, infarto del
miocardio reciente, hipertensin; adems, en pacientes con diabetes
mellitus. Dado el efecto tocoltico del
SOBREDOSIS
Los efectos cardacos se pueden
manejar con bloqueantes cardioselectivos de los receptores betaadrenrgicos.
BUDESNIDA
FARMACOLOGA
Corticosteroide sinttico con potente
accin glucocorticoide y mnima actividad mineralocorticoide. Ejerce un
marcado efecto antiinflamatorio a nivel
bronquial a travs de mecanismos
an no bien comprendidos, pero que
se cree involucran una accin
inhibitoria sobre diversas clulas
(mastocitos, neutrfilos, macrfagos y
linfocitos) y mediadores (histamina,
eicosanoides, leucotrienos y
citoquinas) que inter-vienen en el
proceso inflamatorio. Es-tos efectos
antiinflamatorios pueden contribuir a
su eficacia en el asma.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin en sus- R
pensin para nebulizar, la budesnida
es depositada en los pulmones y
absorbida a la circulacin sistmica
en un 6%, alcanzando
concentraciones plasmticas pico a
los 10-30 minutos y una respuesta
495

las heces y en la orina. Tiene una vida
media de eliminacin terminal de 2-3
horas.
INDICACIONES
La suspensin para nebulizacin de
250 mcg/ml se indica para el
tratamiento del asma bronquial en
nios de 1-8 aos.
La dosis en nios de 1-8 aos por
nebulizacin es de 0,5-1 mg/da como
dosis nica o dividida en 2 dosis
iguales cada 12 horas. Dosis diaria
mxima: 1 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Candidiasis oral,
dispepsia, gastroenteritis, nusea,
vmitos, boca seca, perversin del
gusto, dolor abdominal. Neurolgicas:
Cefalea, astenia, insomnio, sncope,
hipertona. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin eczema, prurito,
angioedema. Respiratorias: Infecciones respiratorias, aumento de la tos,
broncoespasmo. Otras: Sinusitis, faringitis, rinitis, alteraciones de la voz,
dolor de espalda, fracturas, mialgia,
ganancia de peso, equimosis,
sntomas de gripe, fiebre.
INTERACCIONES
Dado que la biodisponibilidad
sistmica de la budesnida por
496
pacientes con infecciones micticas,

bacterianas, virales o parasitarias. No
usar como tratamiento primario del
ataque agudo de asma. Se debe
considerar la posibilidad de supresin
de la funcin adrenal-hipotlamohipofisiaria durante el tratamiento. Los
corticosteroides inhalados pueden
provocar una reduccin de la
velocidad del crecimiento en nios y
adolescentes. Hay que controlar el
crecimiento y pesar los beneficios de la
terapia con corticoide contra la
posibilidad de supresin del crecimiento.
SOBREDOSIS
soporte.
EPINEFRINA
FARMACOLOGA
La epinefrina interacta con los
receptores beta1- y beta2-adrenrgicos, activa la adenilciclasa y
aumenta el AMPc, lo cual lleva, en el
caso de los receptores beta1-adrenrgicos, a un aumento de la frecuencia cardiaca y de la fuerza de contraccin. La activacin de los receptores beta2-adrenrgicos produce
broncodilatacin y vasodilatacin.
Tambin interacta con los
receptores alfa-adrenrgicos, activa
intracelular del calcio, conduciendo

todo ello a la vasoconstriccin.
FARMACOCINTICA
IM SC, la accin se inicia a los 5-10
minutos y se hace mxima en aproximadamente 20 minutos. Se inactiva
rpidamente por recaptacin en las
neuronas adrenrgicas y por metabolismo heptico y en otros tejidos. Es
transformada en metanefrina y luego a
cido vanilmandlico. Se excreta por
la orina como conjugados glucurnidos y sulfatados, y en muy
pequea proporcin, como frmaco
intacto. El cido vanilmandlico tambin es detectable en la orina.
cardiaco, taquicardia, dolor anginoso,

cambios en la presin arterial,
hemorragia cerebral, palpitaciones,
fibrilacin ventricular, shock, disminucin de la amplitud de la onda T.
Dermatolgicas: Urticaria, dolor o
hemorragia en el sitio de inyeccin.
Neurolgicas: Temor, ansiedad,
nerviosismo, insomnio, somnolencia,
temblor, irritabilidad, debilidad,
vrtigo, mareos, cefalea; en pacientes
con enfermedad de Parkinson puede
aumentar la rigidez y el temblor.
Respiratorias: Dificultad respiratoria,
disnea. Otras: Palidez, sudoracin,
necrosis tisular.
INTERACCIONES
Los antidepresivos tricclicos, ciertos
antihistamnicos y la levotiroxina sdica potencian los efectos cardioestimulantes de la epinefrina. Los
anestsicos halogenados y dosis
elevadas de digitlicos sensibilizan el
miocardio y pueden potenciar los
efectos arritmognicos de la epineRGIMEN DE DOSIFICACIN
frina. Los alcaloides del ergot y las
Se administra solamente por va SC fenotiazinas pueden revertir la accin
como solucin 1:1000 (1 mg/ml). En vasopresora de la epinefrina. La
adultos, iniciar con 0,3-0,5 mg (0,3-0,5 epinefrina puede disminuir el efecto R
ml de la solucin 1:1000) y repetir a de los antihipertensivos. Presenta
intervalos de 20 minutos a 4 horas efectos aditivos con otros agentes
segn la severidad del cuadro y la simpatomimticos. Los bloqueantes
respuesta del paciente. En nios, de los receptores beta-adrenrgicos
iniciar con 0,01 mg/kg (0,01 ml/kg de la antagonizan la accin cardiosolucin 1:1000), sin exceder 0,5 mg estimulante y broncodilatadora de la
497
INDICACIONES
Tratamiento de emergencia del asma
bronquial y broncoespasmo reversible asociado a bronquitis crnica,
enfisema y otras enfermedades
pulmonares obstructivas. Shock anafilctico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
arritmias cardiacas, taquicardias causadas por intoxicacin digitlica, en
glaucoma de ngulo cerrado, enfermedad orgnica cardiaca, dao
orgnico cerebral o arterioesclerosis
cerebral y durante el embarazo. Usar
sistema vasomotor inestable, diabetes, hipertiroidismo, hipertrofia prosttica, historia de convulsiones, psiconeurosis, en individuos con asma
bronquial de larga data y enfisema que
han desarrollado enfermedad cardiaca
degenerativa, en nios, ancianos, en
pacientes con trastornos cardiovasculares incluyendo insuficiencia
coronaria, historia de infarto e
hipertensin y durante la anestesia
con hidrocarburos halogenados. Durante la terapia se debe suspender
temporalmente la lactancia.
SALBUTAMOL
FARMACOLOGA
Agente agonista de los receptores
beta2-adrenrgicos, con actividad
broncodilatadora. Se cree que al interactuar con el receptor beta2-adrenrgico estimula la enzima adenilciclasa intracelular que cataliza la
conversin de ATP en AMPc, cuyas
elevadas concentraciones se asocian
con la relajacin de la musculatura lisa
bronquial. Parece que tambin inhibe
la liberacin de mediadores de hipersensibilidad inmediata de las clulas,
en especial de los mastocitos. Aunque
con un grado de especificidad mucho
menor, el salbutamol tambin parece
ejercer cierta actividad sobre los
receptores beta1-adrenrgicos, como
lo demuestra la taquicardia que se
observa en algunos pacientes.
FARMACOCINTICA
inhalatoria, se absorbe menos de un
20% a la circulacin sistmica. Produce un efecto inicial a los 5-15 minutos que alcanza su mxima intensidad a las 0,5-2 horas y perdura por 3-4
horas. La falta de correlacin entre la
rpida respuesta y los niveles plasmticos que se logran por esta va,
sugiere que el efecto del salbutamol
inhalado es el resultado de una accin
local. La fraccin absorbida se metaboliza en el hgado y se excreta en
SOBREDOSIS
Dado que la epinefrina es rpidamente
inactivada, el tratamiento de la
sobredosis es, por lo general, sintomtico y de soporte. En caso de
efectos presores severos se puede
considerar la administracin de un
bloqueante de los receptores alfaadrenrgicos de accin rpida como
la fentolamina o de vasodilatadores
como los nitritos.
498
pulmonar obstructiva crnica.

Se administra por inhalacin oral. Los
inhaladores disponibles liberan 100
mcg de salbutamol por inhalacin. La
dosis en adultos y nios mayores de 4
aos es de 200 mcg (2 inhalaciones)
separadas por 1 minuto como
mnimo, 1-4 veces al da segn la
severidad del cuadro y la respuesta del
paciente.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, palpitaciones, hipertensin o hipotensin,
angina, alteraciones en el ECG,
vasodilatacin perifrica. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, dispepsia, sequedad de la mucosa oral, faringitis. Neurolgicas: Irritabilidad,
cefalea, temblor, debilidad, insomnio,
nerviosismo, mareos. Reacciones de
angioedema, anafilaxis. Respiratorias:
Broncoespasmo paradjico, congestin nasal, disnea, tos, bronquitis,
sibilancias. Otras: Calambres, sudoracin, dificultad para orinar, tinitus.
INTERACCIONES
simpatomimticos, incrementa el
riesgo de efectos adversos cardiovasculares. El salbutamol reduce las
concentraciones sanguneas de
digoxina. Los inhibidores de la MAO, al
comitante de frmacos depletores de

potasio incrementa, por sinergismo,
dicha posibilidad.
PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en pacientes hipersensibles al medicamento o a otros
agonistas de los receptores beta2adrenrgicos. Puede ocasionar tolerancia despus del uso prolongado.
Una falla en la respuesta a una dosis
previamente efectiva puede indicar
empeoramiento del asma o falta de
sensibilidad al medicamento y requiere evaluacin. Usar con precaucin en pacientes con hipertiroidismo,
diabetes mellitus y trastornos cardiovasculares como: Insuficiencia coronaria, hipertensin y sensibilidad a las
aminas simpaticomimticas y en
nios menores de 12 aos. No se
conoce la seguridad del uso del
salbutamol en el embarazo ni durante
la lactancia.
SOBREDOSIS
soporte. Los signos de intoxicacin
incluyen dolor anginoso, hipertensin,
hipopotasemia, taquicardia y excesiva R
estimulacin del SNC.
INFORMACION AL PACIENTE
No alterar la dosis, ni suspender el
tratamiento sin el conocimiento del
mdico. Informar al mdico si, an
499
SALMETEROL
FARMACOLOGA
Agonista selectivo de los receptores
beta 2 -adrenrgicos de accin
prolongada, con efecto broncodilatador. Aunque no se conoce bien su
mecanismo de accin, se cree que al
interactuar con el receptor beta2adrenrgico estimula la enzima
adenilciclasa intracelular que cataliza
la conversin de ATP en AMPc, cuyas
elevadas concentraciones causan la
relajacin de la musculatura lisa bronquial e inhiben la liberacin de mediadores de hipersensibilidad inmediata de las clulas, especialmente los
mastocitos. Adems, estimula la funcin ciliar en los pulmones. Posee escasa afinidad por los receptores beta1adrenrgicos cardacos.

es de 5,5 horas.
INDICACIONES
Asma bronquial y enfermedad broncopulmonar obstructiva crnica.
Se administra por inhalacin oral. Los
inhaladores disponibles liberan 25 mcg
de salmeterol por dosis. La dosis en
adultos y nios mayores de 4 aos es
de 25-50 mcg (1-2 inhalaciones) cada
12 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, arritmias, alteraciones del ECG. Gastrointestinales: Nusea, vmito, dolor
abdominal, diarrea, sabor desagradable, dolor dental, ulceracin de la
mucosa oral, disfona, candidiasis oral
e infeccin gastrointestinal viral.
Dolor de cabeza, tremor, trastornos del
sueo, mareo, nerviosismo y excitacin. Reacciones de hipersensibilidad:
Erupcin, urticaria, eczema, fotodermatitis y anafilaxis. Respiratorias:
Infeccin del tracto respiratorio alto y
bajo, faringitis, laringitis, bronquitis,
sinusitis, rinitis alrgica, rinorrea, tos,
hemorragia nasal y congestin nasal.
Otras: Infecciones de odo, nariz y
garganta, dolor de odo, infecciones
del tracto urinario, fiebre, edema,
FARMACOCINTICA
Despus de la inhalacin, produce
una respuesta broncodilatadora a los
10-25 minutos que se mantiene por
aproximadamente 12 horas. Se
absorbe muy poco desde los
bronquios a la circulacin sistmica.
La administracin de dosis teraputicas produce concentraciones
plasmticas pico de escasa magnitud
e importancia clnica a los 5-10
minutos. Con dosis elevadas suele
aparecer un segundo pico plasmtico
20 minutos ms tarde que parece resultar de la absorcin gastrointestinal
de una porcin del medicamento in500
potasio aumenta el riesgo de hipopotasemia. Los inhibidores de la MAO

y los antidepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos del salmeterol
sobre el sistema vascular. Los
bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos disminuyen el efecto
teraputico del salmeterol, a la vez
que aumentan la posibilidad de
broncoes-pasmo por efecto
intrnseco. En caso necesario, podra
usarse un blo-queante selectivo de los
receptores beta-adrenrgicos, pero
debera ser usado con extrema
precaucin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
agonistas de los receptores beta2adrenrgicos. Usar con precaucin en
pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus, trastornos convulsivos,
enfermedad coronaria, arritmias
cardacas e hipertensin. Una falla en
la respuesta a una dosis previamente
efectiva puede ser indicativo de
agravamiento de la condicin y requiere evaluacin. Durante la terapia
se debe vigilar los niveles sricos de
potasio. No se conoce la seguridad del
uso en el embarazo ni durante la
lactancia.
inhalacin por va oral. Advertir que la

respuesta ptima suele presentarse
con el uso regular y adecuado
aproximadamente a los 7 das de
iniciado el tratamiento. Informar al
paciente que no debe alterar la dosificacin ni la frecuencia de administracin sin el conocimiento del
mdico. Asimismo, se debe informar
al paciente que debe notificar al
mdico si, an cumpliendo adecuadamente con el tratamiento, la condicin
persiste o se agrava, o si se presenta
alguna reaccin o sintomatologa inusual, en especial: Palpitaciones, dolor
CODENA
FARMACOLOGA
Agonista opiceo con propiedades antitusgenas y analgsicas. A dosis
bajas suprime el reflejo de la tos por
una accin directa sobre el centro de la
tos en el bulbo raqudeo. Ejerce un
efecto secante sobre la mucosa del
tracto respiratorio y aumenta la
viscosidad de las secreciones bronquiales. A dosis teraputicas tiene una
actividad sedante y analgsica leve y
a dosis elevadas produce un efecto
R
analgsico narctico.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Luego de su adminisSOBREDOSIS
tracin por va oral se produce el
La sobredosificacin aguda puede
efecto antitusgeno en 1-2 horas, el
501
usual en adultos es de 10-20 mg cada
4-6 horas, con una dosis mxima de
120 mg/da. En nios de 6-12 aos:
5-10 mg cada 4-6 horas, la dosis
mxima es 60 mg/da. En nios de 26 aos: 2,5-5 mg cada 4 a 6 horas, sin
exceder 30 mg/da.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
opiceos. El uso en pacientes con
asma o con enfisema pulmonar puede
precipitar insuficiencia respiratoria por
incremento en la viscosidad de las
secreciones bronquiales y supresin
del reflejo de la tos. El uso prolongado
puede generar tolerancia y dependencia fsica. Debido al potencial para
provocar el sndrome de abstinencia
al suspender el tratamiento, no es
recomendable su uso en mujeres con
embarazos a trmino por la
posibilidad de desarrollo del sndrome
de abs-tinencia en el neonato.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bradicardia. Dermatolgicas: Prurito, enrojecimiento de la piel, diaforesis.
constipacin, boca seca, leo paraltico. Genitourinarias: Retencin urinaria. Neurolgicas: Sedacin,
proble-mas sensoriales, euforia,
mareos, aturdimiento. Respiratorias:
Depre-sin respiratoria. Otras:
Tolerancia y dependencia fsica.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte. Si se presenta depresin respiratoria, usar un antagonista de opiceos (naloxona) como
antdoto. Como la duracin de la
accin de la codena excede la del
antagonista, el paciente debe ser
vigilado y administrar el antagonista
segn sea necesario.
INTERACCIONES
Potencia el efecto de otros analgsicos opiceos, anestsicos generales, tranquilizantes, hipnticos, sedantes, antidepresivos tricclicos,
Puede alterar la capacidad para la
realizacin de actividades que requieren concentracin, alerta mental y
destreza motora. Evitar el consumo de
hgado a norcodena y morfina que

se excretan, junto a un 3-16% del
frmaco intacto, en la orina. La vida
horas.
INDICACIONES
Antitusgeno.
502
DEXTROMETORFANO
FARMACOLOGA
Antitusgeno. Deprime el centro de la
tos en el bulbo raqudeo. No posee
actividad expectorante ni analgsica.
No produce depresin del sistema
nervioso central ni posee potencial
para producir dependencia fsica.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien desde el tracto
gastrointestinal. Despus de la
administracin oral, el efecto se inicia
en 15-30 minutos y persiste por 5-6
horas. Se metaboliza parcialmente en
el hgado y se excreta como metabolitos y como frmaco intacto en la
de 2-4 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la tos no productiva.
Adultos y nios mayores de 12 aos:
10-30 mg cada 4-8 horas, sin exceder
de 120 mg en 24 horas. Nios de 6-12
aos: 5-10 mg cada 4 horas o 15 mg
cada 6-8 horas, sin exceder de 60 mg
en 24 horas. Nios de 2-6 aos: 2,57,5 mg cada 4 horas o 7,5 mg cada 6-8
horas, sin exceder 30 mg en 24 horas.
Nios menores de 2 aos: A juicio del
facultativo y bajo estricta vigilancia
m-dica; las dosis deben ser
individua-lizadas.
INTERACCIONES
MAO puede provocar un sndrome
serotonnico agudo caracterizado por
nuseas, hipotensin, coma, espasmos musculares e hiperpirexia que
puede degenerar en paro cardaco y
muerte. La quinidina, la fluoxetina, el
haloperidol y la venlafaxina pueden
inhibir el metabolismo del dextrometorfano e incrementar los niveles
plasmticos. El consumo de perejil
puede provocar sndrome serotoninrgico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco. No es
recomendable el uso en pacientes con
tos crnica o persistente, o cuando la
tos se acompaa de secreciones.
SOBREDOSIS
reciente. En dosis elevadas puede
provocar nuseas, vmito, decaimiento, mareo, estupor, ataxia, nistagmo,
visin borrosa, psicosis, depresin
respiratoria, taquicardia y coma. Ma- R
nejo sintomtico y terapia de soporte.
CLORFENIRAMINA
FARMACOLOGA
Antihistamnico de primera genera-
503
cin derivado de la alquilamina, antagonista selectivo de los receptores

H1 de histamina. Posee, adems,
marcada actividad anticolinrgica y
depresora del SNC.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpidamente por
va oral, slo un 25-50% de la dosis
frmaco intacto, como resultado del
metabolismo en la mucosa gastrointestinal durante la absorcin y de un
intenso efecto metablico de primer
pasaje. Se une a las protenas
plasm-ticas en un 70% y se distribuye
ampliamente a los tejidos corporales.
El efecto antihistamnico persiste por
4-6 horas. Se metaboliza en el hgado
dando origen a productos inactivos
que se excretan, junto con una pequea proporcin de frmaco intacto,
en la orina. La vida media de eliminacin es de 12-43 horas.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de la rinitis alrgica,
la urticaria y otras manifestaciones
dermatolgicas de naturaleza alrgica.
necesario, sin exceder 40 mg en 24

horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, palpitaciones, pulso dbil. Gastrointestinales: Malestar epigstrico, boca
seca, constipacin. Genitourinarias:
Retencin urinaria. Neurolgicas: Sedacin, somnolencia, excitabilidad (en
nios y ancianos), cefalea, trastornos
del sueo. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, urticaria,
dermatitis exfoliativa. Otras: Ardor
local, sensacin de quemadura (despus de la administracin parenteral),
palidez, visin borrosa, midriasis, fotofobia, tinitus.
INTERACCIONES
Ejerce un efecto aditivo con los
depresores del SNC, incluido el
alcohol. Los inhibidores de la MAO
pueden incrementar los efectos
anticolinrgicos de la clorfeniramina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con glaucoma de ngulo
cerrado, hipertrofia prosttica, retenRGIMEN DE DOSIFICACIN
cin urinaria, lcera pptica, obsSe administra por va oral, IV e IM. La t r u c c i n p l o r o - d u o d e n a l ,
dosis oral en adultos y nios mayores enfermedad pulmonar obstructiva
de 12 aos es de 4 mg cada 4-6 horas, crnica, presin intraocular elevada y
sin exceder 24 mg en 24 horas; en nios menores de 1 ao. Usar con
p r e*c2ed.
a u c 2004
in en pacientes con
504
SOBREDOSIS
requieren concentracin, alerta
mental y destreza motora. Evitar el
consumo de alcohol y de otros
depresores del SNC mientras dure la
LORATADINA
FARMACOLOGA
Antihistamnico tricclico de segunda
generacin, de accin prolongada,
antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina perifricos. A
diferencia de los antihistamnicos
convencionales posee una mnima
ac-tividad depresora del SNC y escaso
potencial para la produccin de
efectos anticolinrgicos. Tambin
muestra un efecto estabilizante de los
mastocitos.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, pero sufre un intenso
efecto metablico de primer pasaje,
que da lugar a un producto activo, la
descarboetoxi-loratadina, que contribuye significativamente al efecto
horas que se hace mxima a las 8-12

horas y persiste por 24 horas. Se une a
las protenas plasmticas en un 9799% y se distribuye a los tejidos corporales pero sin penetrar de manera
apreciable a la barrera hematoenceflica, por lo que sus efectos a nivel
del SNC son escasos. La loratadina y
el metabolito activo son transformados en el hgado a metabolitos
inactivos que se excretan en la orina y
en las heces en proporciones similares. La vida media de eliminacin
es de 8-15 horas y la de la descarboetoxi-loratadina 17-28 horas,
prolongndose ambas en pacientes
con alteracin de la funcin heptica.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de la rinitis alrgica,
la urticaria y otras manifestaciones
dermatolgicas de naturaleza alrgica.
La dosis usual en adultos y nios
mayores de 6 aos es de 10 mg/da y
en nios de 2-5 aos: 5mg/da.
R
REACCIONES ADVERSAS
presin arterial, palpitaciones. Gastrointestinales: Dolor abdominal, constipacin, gastritis, anorexia. Neurolgicas: Cefalea, somnolencia (con
altas dosis), fatiga, nerviosismo,
505
vitis, visin borrosa, sudoracin,

fotosensibilidad, artralgia, mialgia.
INTERACCIONES
La cimetidina y los antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina)
aumentan los niveles plasmticos de
la loratadina. Cuando se administra
con regaliz puede prolongar el intervalo QT. El alcohol puede incrementar
la actividad depresora del SNC.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con disfuncin heptica y/o renal, nios, ancianos, mujeres embarazadas y
SOBREDOSIS
FOSFOLPIDO DE PULMN BOVINO
FARMACOLOGA
Extracto de pulmn bovino en
suspensin estril, no pirognica,
que contiene fosfolpidos modificados
por la adicin de palmitato de
colfoscerilo, cido palmtico y
tripalmitn para conferirle propiedades
similares a las del surfactante
506
alvolos durante la respiracin y los

estabiliza contra el colapso frente a las
presiones transpulmonares en reposo
por deficiencia de surfactante endgeno. La deficiencia del surfactante
pulmonar causa el sndrome de
distrs respiratorio en los neonatos
prema-turos. El medicamento
restablece el surfactante y restaura la
actividad de superficie de los
pulmones de estos neonatos.
FARMACOCINTICA
No se conoce la cintica del medicamento en humanos.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento del
sndrome de dificultad respiratoria en
neonatos prematuros.
Se administra por va intra-traqueal (a
travs de catter insertado en tubo
endotraqueal). Cada dosis del
medicamento consiste de 100 mg de
fosfolpidos/kg de peso del neonato (4
ml/kg).
- Prevencin (en neonatos prematuros con peso inferior a 1250 g o
con evidencia de deficiencia del
surfactante pulmonar): 100 mg /kg
tan pronto como sea posible (preferiblemente dentro de los primeros
15 minutos siguientes al nacimiento).
- Tratamiento (en neonatos con
cuadro clnico, repetir la

dosificacin a intervalos nunca
menores de 6 horas, procurando no
ms de 4 dosis las primeras 48
horas.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos ms comunes
descritos en prematuros que reciben
fosfolpidos de pulmn bovino
parecen asociados ms a la tcnica
de administracin que al producto
mismo. Se ha reportado casos de
bradicardia transitoria, desaturacin
de oxgeno y, con menor frecuencia,
reflujo en el tubo endotraqueal,
palidez, vaso-constriccin,
hipertensin, hipoten-sin,
obstruccin del tubo endotra-queal,
hipocarbia, hipercarbia y apnea.
evidencia experimental sugiere que

podra resultar en obstruccin de la
va area. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones del
producto con otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No se conocen contraindicaciones
para el uso del medicamento. El uso
del mismo debe estar sujeto al estricto
control y supervisin de especialistas
en intubacin, manejo de ventiladores
y cuidado de neonatos prematuros.
Durante el procedimiento se debe
vigilar los gases arteriales, la fraccin
de oxgeno inspirado y las presiones
ventilatorias. No se conoce la eficacia
y seguridad del medicamento en dosis
507
S RGANOS DE LOS SENTIDOS
S01 OFTALMOLGICOS
Acetazolamida
Aciclovir (Oftalmolgico)
Ciprofloxacino (Oftalmolgico)
Dexametasona (Oftalmolgica)
Diclofenaco (Diclofenac Sdico) (Oftalmolgico)
Gentamicina (Oftalmolgica)
Lgrimas Artificiales
Oximetazolina Clorhidrato
Pilocarpina
Tetracana
Timolol
Tropicamida
509
ACETAZOLAMIDA
FARMACOLOGA
Agente inhibidor de la anhidrasa carbnica, enzima que cataliza la reaccin reversible que involucra la
hidratacin y la deshidratacin del
dixido de carbono. Administrado por
va sistmica, reduce la produccin
de humor acuoso por una accin
directa sobre el cuerpo ciliar,
provocando una disminucin de la
presin intraocular.
FARMACOCINTICA
absorbe bien en el tracto gastrointestinal con un inicio de la accin a las
1-1,5 horas, la cual se hace mxima a
las 1-4 horas y se mantiene por 8-12
horas. Se distribuye en los tejidos
corporales concentrndose en los eritrocitos, el plasma, los riones, el
hgado, los msculos, los ojos y el
SNC. Se excreta intacta en un 90%
por la orina en 24 horas.
adultos: 250 mg cada 4 horas. En

casos agudos, administrar una dosis
inicial de 500 mg, seguida por 125250 mg cada 4 horas.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, sabor metlico, diarrea,
melena. Renales: Poliuria, hematuria,
cristaluria, glucosuria, clculos renales. Hematolgicas: Anemia aplsica, anemia hemoltica, leucopenia,
agranulocitosis. Hepticas: Insuficiencia heptica. Neurolgicas:
Somnolencia, parestesia, confusin,
depresin, convulsiones, debilidad.
Sn-drome de Stevens-Johnson,
necrlisis epidrmica txica.
Erupciones. Otras: Miopata
transitoria, trastornos de la audicin,
tinitus, acidosis hiperclo-rmica,
hipokalemia, hiperuricemia
asintomtica, parlisis flcida, fotosensibilidad.
INTERACCIONES
Puede incrementar la excrecin de
litio, fenobarbital y salicilados. Por su
efecto alcalinizante de la orina puede
disminuir la excrecin renal de anfetaminas, quinidina, procainamida,
pseudoefedrina y antidepresivos S
tricclicos e interferir con la accin de
la metenamina, que requiere orina
cida para ejercer su efecto. Puede
interferir con el efecto hipoglicmico
511
INDICACIONES
Coadyuvante en el tratamiento del
glaucoma de ngulo abierto (simple
crnico) y del glaucoma secundario.
Como terapia preoperatoria del glaucoma de ngulo cerrado (congestivo
agudo) cuando se requiere disminuir la
presin intraocular antes de
la
ciruga.
ciclosporina. El diflunisal aumenta la

incidencia de efectos colaterales de la
acetazolamida y la administracin
concurrente produce una disminucin
marcada de la presin intracraneana.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
trastornos pulmonares, renales o
hepticos graves, gota, hipopotasemia, insuficiencia adrenal, en
tratamientos prolongados de glaucoma de ngulo cerrado no congestivo y
durante el embarazo (principalmente
en el primer trimestre). Controlar
peridicamente el balance hidroelectroltico y usar con precaucin en
pacientes con enfermedades respiratorias (riesgo de acidosis respiratoria) o de diabetes mellitus (riesgo de
hiperglicemia). Puede alterar la
capacidad para la realizacin de
actividades que requieran concentracin, estado de alerta y coordinacin
motora. Para prevenir la prdida de
potasio, durante el tratamiento se debe
ingerir bebidas o alimentos que
contengan potasio (jugos ctricos,
naranjas o bananas). Durante la terapia se debe suspender la lactancia.
urinaria en horas nocturnas durante el

sueo. El medicamento puede alterar
que requieren estado de alerta mental,
concentracin y destreza motriz.
presenta alguna reaccin o sintoACICLOVIR
(Oftalmolgico)
FARMACOLOGA
Ver: ACICLOVIR en la seccin ANTIINFECCIOSOS PARA USO SISTMICO.
FARMACOCINTICA
Despus de la aplicacin en el saco
conjuntival se absorbe localmente
alcanzando concentraciones significativas en el humor acuoso. La
absorcin sistmica es despreciable.
INDICACIONES
Infecciones por herpes ocular.
Aplicar una cantidad adecuada de la
formulacin al 3% en la parte interna
del saco conjuntival inferior del ojo
afectado, 5 veces al da por 7-10
das.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque por lo general es seguro y bien
SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico, carbn activado tolerado por la mayora de los pay catrtico salino, si la ingestin es cientes, se han descrito casos poco
reciente. Manejo sintomtico y terapia frecuentes de prurito, sensacin
512
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. La terapia debe iniciarse tan pronto como
sea posible despus del inicio de los
signos y sntomas de la infeccin
herptica.
mayora de los patgenos usuales en

la crnea y en la conjuntiva. La
absorcin sistmica es muy limitada y
carece de importancia clnica.
SOBREDOSIS
Lavar el ojo con abundante agua.
La dosis usual recomendada de la
solucin al 0,3% es:
- Conjuntivitis bacteriana: 1-2 gotas
instiladas en el saco conjuntival del
ojo afectado cada 2 horas durante
la vigilia por 2 das, seguido por 1-2
gotas cada 4 horas durante la vigilia
por 5 das ms.
- lceras corneales: En el primer da,
instilar 2 gotas en el ojo afectado
cada 15 minutos durante las
primeras 6 horas, seguido por 2
gotas cada 30 minutos por el resto
del da; en el segundo da, 2 gotas
cada hora y desde el tercero hasta
el dcimo cuarto da 2 gotas cada
4 horas. En caso necesario, continuar el tratamiento por ms
tiempo hasta lograr la reepitelizacin corneal.
Aplicar con un hisopo para evitar la
contaminacin de otras reas del
CIPROFLOXACINO
(Oftalmolgico)
FARMACOLOGA
Fluoroquinolona de accin bactericida
que interfiere con la actividad de la
enzima girasa del ADN, necesaria
para la sntesis del ADN bacteriano.
Es particularmente activa en
infecciones oftlmicas causadas por:
Haemo-philus influenzae,
Staphylococcus aureus, S.
epidermidis, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus grupo
Viridans y Pseudomonas aeruginosa.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones oculares
causadas por bacterias susceptibles.
REACCIONES ADVERSAS
Oculares: Ardor, sensacin punzante,
dolor, sensacin de cuerpo extrao, S
prurito, hiperemia conjuntival, lagriFARMACOCINTICA
Despus de la administracin oftl- meo, fotofobia, disminucin de la
mica, se absorbe localmente alcan- agudeza visual, manchas corneales,
queratopata, queratitis. En pacientes
513
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones por
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco o a otras
quinolonas. Puede inducir sobrecrecimiento de organismos resistentes, incluyendo hongos, en cuyo caso,
se debe suspender de inmediato la
terapia. Usar con precaucin en
nios, en el embarazo y durante la
lactancia. No se conoce la seguridad
de su empleo en nios menores de 1
ao.
SOBREDOSIS
Aunque la sobredosificacin no
genera problemas de consideracin,
se recomienda lavar el ojo con
abundante agua.
Evitar el contacto de la punta del
dispensador con el ojo o con alguna
DEXAMETASONA
(Oftalmolgica)
FARMACOLOGA
Los corticosteroides aplicados tpi514
FARMACOLOGA
Los corticosteroides aplicados tpicamente en la conjuntiva suprimen la
respuesta inflamatoria a los agentes
mecnicos, qumicos e
inmunolgicos, reducen el edema, la
deposicin de fibrina, la dilatacin
capilar y la migracin de leucocitos y
fagocitos en la respuesta inflamatoria
aguda. Adicionalmente, reducen la
prolife-racin capilar y de los
fibroblastos, la deposicin de
colgeno y la formacin de escaras.
FARMACOCINTICA
Despus de la instilacin en el saco
conjuntival, los corticosteroides se
absorben, pasan al humor acuoso y
luego a la circulacin sistmica; sin
embargo, por las bajas dosis utilizadas
en las formulaciones oftlmicas dicha
absorcin carece de importancia
clnica.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de condiciones alrgicas e inflamatorias oculares.
En casos severos: Instilar 1-2 gotas de
la solucin (usualmente al 0,1%) en el
saco conjuntival cada hora durante el
da y cada 2 horas durante la noche.
En casos leves a moderados o cuando
hay respuesta favorable en casos
severos: Instilar 1 gota cada 4-8 horas.
Alternativamente, 1,25-2,50 cm de
ungento (usualmente al 0,1%) en el
por dolor, ardor y sensacin punzante.

Con el uso prolongado puede ocurrir:
Hipertensin ocular, glaucoma de
ngulo abierto, lesin del nervio
ptico, prdida de la agudeza visual y
catarata sub-capsular irreversible.
Con dosis elevadas se puede retardar
la cicatrizacin de heridas por trauma
o despus de ciruga ocular. Puede
favorecer o exacerbar las infecciones
micticas y virales.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones por
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a alguno de los constituyentes del medicamento y en
pacientes con queratitis superficial por
herpes simplex, micosis oculares e
infecciones virales de la crnea o de la
conjuntiva. Evitar el uso por tiempo
prolongado. En tratamientos con
duracin superior a los 10 das, se
debe vigilar peridicamente la presin
intraocular. El uso oftlmico de los
corticosteroides puede enmascarar
los signos de una infeccin ocular. No
debe usarse cuando hay laceraciones
mecnicas y abrasiones del ojo. Se
desconoce la seguridad de su uso
prolongado en el embarazo y durante
la lactancia.
SOBREDOSIS
lestias transitorias asociadas al uso del

medicamento, as como la
importancia de notificar al mdico si la
condicin no mejora o empeora,
despus de 5-7 das de tratamiento.
DICLOFENACO (DICLOFENAC SDICO)
(Oftalmolgico)
FARMACOLOGA
Ver: DICLOFENACO en la seccin
SISTEMA MSCULO-ESQUELTICO.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oftlmica, la absorcin sistmica es
despreciable.
INDICACIONES
Reduccin de la inflamacin y el dolor
post-operatorio por ciruga de cataratas. Profilaxis pre y post-operatoria
del edema macular cistoide. Prevencin de la miosis durante la ciruga de
cataratas. Procesos inflamatorios del
segmento anterior del ojo. Uveitis.
La dosis usual recomendada de la
solucin al 0,1% es:
- Pre-operatoria: 1 gota cada 40
S
minutos comenzando 3 horas antes
de la operacin.
- Post-operatoria: 3 gotas despus
de la operacin, seguido por 1 gota
515
REACCIONES ADVERSAS
Aunque por lo general es seguro y bien
tolerado por la mayora de los
pacientes, se han descrito casos poco
frecuentes de enrojecimiento, prurito,
visin borrosa y lagrimeo. Existen
reportes aislados de ulceracin de la
crnea o de la conjuntiva, queratitis y
perforacin.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones
sistmicas por esta va de administracin. Localmente, el diclofenaco
podra disminuir la eficacia del
carbacol o de la acetilcolina para producir miosis durante la ciruga ocular.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco o a otros
AINEs. Usar con precaucin en
pacientes con queratitis herptica y
con trastornos de coagulacin.
SOBREDOSIS
Lavar el ojo con abundante agua.
GENTAMICINA
(Oftalmolgica)
FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido con acti516
protenas en grmenes susceptibles

mediante la unin irreversible a la subunidad ribosomal 30S. Es activa
contra: Enterobacter spp., Citrobacter
Serratia spp., Staphylococcus aureus
y S.epidermidis.
FARMACOCINTICA
Se desconoce si la gentamicina se
absorbe hacia el humor acuoso y a la
circulacin sistmica despus de la
administracin ocular.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones oculares
superficiales causadas por grmenes
susceptibles.
En infecciones leves a moderadas:
Instilar 1-2 gotas de la solucin
(usualmente al 0.3%) en el ojo
afectado cada 4 horas; en casos
severos: Hasta 2 gotas cada hora.
Alternativamente, aplicar una
pequea cantidad del ungento
(usualmente al 0,1%) en el saco
conjuntival 2-3 veces al da.
INTERACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
Manifestaciones ocasionales y
transitorias de irritacin, ardor y
sensacin punzante. Reacciones
sensibilidad al medicamento o a otros

aminoglicsidos. El uso por tiempo
prolongado puede provocar el sobrecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos.
SOBREDOSIS
Poco probable por esta va; y si
ocurre, carece de importancia clnica.
Advertir al paciente sobre las molestias transitorias asociadas al uso del
medicamento. No suspender el tratamiento antes del tiempo previsto
signos de la infeccin. Notificar al
reaccin o sintomatologa inusual, o
si la condicin persiste o empeora
despus de 5-7 das de terapia. Evitar
1-2 gotas en cada ojo, 3-4 veces al da
o ms, si la condicin lo amerita.
REACCIONES ADVERSAS
Molestia o irritacin ocular leve y
transitoria, visin borrosa y dolor de
cabeza. Se han reportado casos raros
de hipersensibilidad asociada a
algunos de los constituyentes de la
formulacin.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a alguno de los constituyentes del medicamento.
LGRIMAS ARTIFICIALES
SOBREDOSIS
Producto no txico, an en dosis
elevadas.
FARMACOLOGA
Formulacin que simula la composicin en sales de las lgrimas
naturales. Humecta y lubrica el ojo
seco.
Suspender el uso del medicamento e
informar al mdico si se produce cefalea, dolor ocular, cambios visuales,
enrojecimiento o irritacin persistente.
OXIMETAZOLINA CLORHIDRATO
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de la sequedad e
irritacin ocular asociada a condiciones que cursan con disminucin o
supresin de la produccin de l-
FARMACOLOGA
Derivado de la imidazolina con actividad simpaticomimtica. La ad- S
ministracin oftlmica estimula los
receptores alfa-adrenrgicos de la
conjuntiva, produciendo un efecto va-
517
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oftlmica, se produce la respuesta vasoconstrictora local en minutos y puede
persistir hasta por 6 horas. Una
fraccin de la oximetazolina instilada
podra absorberse a travs de la
conjuntiva, alcanzar la circulacin y
producir efectos simpaticomimticos
sistmicos. No se conoce la distribucin, metabolismo y excrecin de
la oximetazolina.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de la hiperemia conjuntival.
En adultos y nios mayores de 6 aos:
1-2 gotas de solucin al 0,025-0,030%
instiladas en el saco conjuntival 3-4
veces al da.
REACCIONES ADVERSAS
Visin borrosa, dolor e irritacin
ocular.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
con glaucoma de ngulo cerrado. Ante
la posibilidad de absorcin sistmica,
aunque remota, usar con precaucin
en pacientes con hipertiroidismo,
518
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede ocasionar
irritacin, resequedad ocular y midriasis. Lavar el ojo con abundante
agua.
otra superficie a objeto prevenir la
contaminacin del producto. Advertir
al paciente que en caso de presentar
dolor o alteraciones visuales durante el
tratamiento, o si la condicin empeora
PILOCARPINA
FARMACOLOGA
Agente parasimpatomimtico de accin directa, con efecto agonista sobre
los receptores muscarnicos.
Despus de la administracin ocular,
el me-dicamento causa contraccin
del esfnter del iris y del msculo ciliar
para producir constriccin pupilar
(miosis) y contraccin excesiva del
msculo ciliar (espasmo de la
acomodacin). Reduce la presin
intraocular en pacientes con glaucoma
de ngulo abierto mediante una
contraccin del msculo ciliar y una
ampliacin del sistema trabecular que
da lugar a una facilitacin del flujo de
humor acuoso. En pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado produce
constriccin pupilar y estrechamiento
del iris, aliviando el bloqueo del
conjuntival, la pilocarpina penetra con

rapidez al tejido ocular a travs de la
crnea. Eventualmente, se absorbe
algo a la circulacin sistmica a
travs de la conjuntiva y del drenaje
lacrimal, pero suficiente para generar
efectos parasimpatomimticos
perifricos. Los mecanismos de
inactivacin y vas de eliminacin no
se conocen con precisin. La
pilocarpina y algunos de sus productos
de degradacin, incluyendo el cido
pilocarpnico, se excretan en la orina.
No se une a las protenas plasmticas
en un amplio rango de
concentraciones. La apli-cacin de
una solucin al 1% produce miosis en
10-30 minutos y una re-duccin de la
presin intraocular en 60-75 minutos,
la cual perdura por 4-14 horas. Por su
parte, el espasmo de la acomodacin
se inicia a los 15 minutos y se mantiene
por 2-3 horas.
INDICACIONES
Reduccin de la presin intraocular en
abierto. Tratamiento de emergencia
previo a ciruga del glaucoma de ngulo cerrado agudo (slo por cortos
periodos). En ciruga ocular para
disminuir la presin intraocular y
proteger el lente antes de la
goniotoma o de la iridectoma.
Se administra mediante instilacin en
12 horas. Tratamiento de emergencia

del glaucoma de ngulo cerrado
agudo: 1 gota de solucin al 2% en el
ojo afectado cada 5-10 minutos por 3-6
dosis, seguido de 1 gota cada 1-3
horas hasta obtener respuesta. Para
prevenir los ataques bilaterales se
recomienda una dosis de 1 gota de
solucin al 2% en el ojo sano cada 6-8
horas. En caso de ciruga ocular
(iridectoma): 1 gota de solucin al 2%
4 veces, inmediatamente antes del
procedimiento.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin despus de una hipotensin transitoria.
diarrea, sialorrea, dispepsia. Oculares:
Espasmo ciliar, visin borrosa, irritacin de la conjuntiva, sensacin
transitoria de hormigueo y de quemadura, queratitis, opacidad del cristalino, desprendimiento de la retina,
lagrimeo, ambliopa, alteracin en el
campo visual, dolor en los prpados.
Respiratorias: Broncoconstriccin,
edema pulmonar. Reacciones de hipersensibilidad. Otras: Diaforesis,
frecuencia urinaria.
INTERACCIONES
Con los bloqueantes de los receptores S
beta-adrenrgicos puede aumentar el
riesgo de arritmias. Los medicamentos
anticolinrgicos antagonizan el efecto
519
Iritis aguda, algunas formas de

glaucoma secundario y en pacientes
con hipersensibilidad a la pilocarpina.
An cuando los efectos sistmicos
son poco frecuentes, deben tenerse en
cuenta cuando se requieren dosis
elevadas (como en el tratamiento de
glaucoma de ngulo cerrado), y en
dosis usuales en pacientes con
insuficiencia cardiaca aguda, asma
bronquial, lcera pptica, hipertiroidismo, espasmo gastrointestinal,
obstruccin del tracto urinario y
enfermedad de Parkinson. Antes de
iniciar la terapia, se recomienda
evaluacin del fondo de ojo en
pacientes susceptibles al desprendimiento de la retina o con enfermedades persistentes de la retina. No se
conoce la seguridad del uso en nios,
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva,
irrigar de inmediato el ojo con agua o
solucin salina (NaCl al 0,9%). Prestar
atencin a la posibilidad de manifestaciones sistmicas de tipo
colinrgico y considerar el uso de
atropina si se presentan sntomas
severos.
otra superficie a objeto de prevenir la
520
ejercer presin con el dedo limpio

sobre el conducto lacrimal, por lo
menos 1 minuto. Informar al mdico si
se presenta alguna reaccin o
sintomatologa inusual, en especial
efectos sistmicos como: Salivacin
TETRACANA
FARMACOLOGA
Anestsico local. Estabiliza la membrana neuronal al disminuir la permeabilidad a los iones, previniendo con ello
la iniciacin y la transmisin de los
impulsos nerviosos y generando, como resultado, un efecto anestsico
local.
FARMACOCINTICA
La instilacin de una solucin al 0,5%
en el ojo produce un efecto anestsico
local que se inicia a los 25 segundos y
persiste por 15 minutos o ms. Puede
absorberse a travs de la conjuntiva y
alcanzar la circulacin sistmica. La
fraccin absorbida es hidrolizada y
convertida en cido p-aminobenzoico
por la pseudocolinesterasa plasmtica
y excretada como tal por la orina.
INDICACIN
Anestesia local para procedimientos
oftalmolgicos de corta duracin.
1-2 gotas de solucin al 0,5%
instiladas en el ojo, justo antes del
gado ha sido asociado con erosiones

epiteliales de la crnea, opacidad
permanente y dificultad para la
cicatrizacin. El uso de dosis elevadas
puede dar lugar a absorcin sistmica
y reacciones cardacas de consideracin.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros anestsicos locales tipo ster.
El uso prolongado puede provocar
opacidad de la crnea, retraso del
proceso de cicatrizacin y prdida de
la visin. Ante la posibilidad de absorcin sistmica se debe usar con
precaucin en pacientes con enfermedad cardiaca o con hipertiroidismo.
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva
irrigar de inmediato el ojo con agua
estril o con solucin salina (NaCl al
0,9%). Prestar atencin a la
posibilidad de efectos sistmicos, en
especial de naturaleza cardiaca. Si ello
TIMOLOL
FARMACOLOGA
Antagonista no selectivo de los
receptores beta-adrenrgicos, que no
intrnseca, efecto depresor

miocrdico directo o actividad
anestsica local. Reduce la presin
intraocular normal o elevada en
pacientes con o sin glaucoma,
aparentemente debido a una
disminucin de la produccin del
humor acuoso. Aunque no se conoce
con exactitud su mecanismo de
accin, se cree que antagoniza la
accin de las catecolaminas endgenas que inducen la formacin del
AMPc en los procesos ciliares que
dan lugar a la produccin de humor
acuoso. Algunos estudios tambin
muestran que hay un ligero aumento
en el eflujo del humor acuoso.
FARMACOCINTICA
La aplicacin en el ojo de una solucin
0,25-0,5% produce un efecto que se
inicia a los 15-30 minutos, y se hace
mximo 1-2 horas despus, y persiste
por 12-24 horas. Puede absorberse a
travs de la conjuntiva y alcanzar la
circulacin sistmica. La fraccin
absorbida se metaboliza en el hgado
a productos inactivos que se excretan,
junto con el frmaco intacto, en la
de 4 horas.
S
INDICACIONES
Reduccin de la presin intraocular en
abierto.
521
(solucin al 0,25 0,5%) 1 vez al da y

observar si se mantiene la reduccin
de la presin intraocular. Si no se logra
el efecto deseado, puede cambiarse a
1 gota de solucin al 0,5%, 2 veces al
da. Si la presin intraocular se mantiene dentro de niveles adecuados,
puede cambiarse a 1 sola gota al da.
Si la presin intraocular no se controla
con la solucin al 0,5%, debe
incorporarse otro agente a la terapia.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, arritmia, hipotensin, sncope, bloqueo
cardiaco, accidente cerebrovascular,
isquemia cerebral, paro cardiaco,
insuficiencia cardiaca. Gastrointestinales: Nusea, diarrea, fibrosis retroperitoneal. Neurolgicas: cefalea,
depresin, parestesia, astenia,
confusin, alucinaciones. Oculares:
Irritacin de los ojos, blefaritis, conjuntivitis, queratitis, blefaroptosis,
disminucin de la sensibilidad de la
crnea, cambios en la refraccin,
diplopa y ptosis. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupciones, urticaria. Respiratorias: Congestin nasal,
tos, broncoespasmo, insuficiencia
respiratoria, disnea. Otras: Alopecia,
disfuncin sexual.
INTERACCIONES
Dada la posibilidad de absorcin sistmica, la administracin ocular en
522
se administra con fentanilo o con

anestsicos generales, puede producirse una hipotensin marcada. El uso
de bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos puede inducir aumento
de la presin intraocular.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros bloqueantes de los receptores
beta-adrenrgicos, asma bronquial,
enfermedad pulmonar obstructiva
crnica, bradicardia sinusal, bloqueo
aurculo-ventricular de segundo o de
tercer grado, insuficiencia cardiaca y
shock cardiognico. Usar con cautela
en pacientes con disminucin de la
funcin pulmonar. Puede potenciar la
debilidad muscular en pacientes con
sntomas miastnicos. Cuando se
usa en el manejo del glaucoma de
ngulo cerrado, debe asociarse con
agentes miticos, dado que el objetivo
de la terapia es reabrir el ngulo y ello
requiere constriccin de la pupila.
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva
estril o con solucin salina (NaCl al
posibilidad de efectos sistmicos, en
especial de naturaleza cardiaca. Si ello
ocurre, manejo sintomtico y terapia
de soporte.
ocular transitorio, as como la

importancia de notificar al mdico si se
presenta alguna reaccin o sintomatologa inusual como
hipotensin, confusin, dolor de
cabeza o mareos, que podran ser
indicativa de absor-cin sistmica.
Para reducir la absorcin, luego de la
instilacin ejercer presin con el dedo
TROPICAMIDA
FARMACOLOGA
Agente antimuscarnico con actividad
midritica y ciclopgica. Luego de su
instilacin ocular bloquea la estimulacin colinrgica sobre el esfnter
del msculo del iris y sobre el msculo
acomodador del lente, produciendo
dilatacin pupilar (midriasis) y parlisis
de la acomodacin (ciclopegia) (1%),
respectivamente.
FARMACOCINTICA
Luego de su aplicacin ocular,
produce una respuesta midritica
mxima a los 20-40 minutos que
persiste por 6-7 horas y un efecto
ciclopgico a los 20- 35 minutos que
se mantiene por 1-6 horas. Se absorbe
a travs de la conjuntiva y produce
efectos antimus-carnicos
sistmicos. La fraccin absorbida se
metaboliza en el hgado a productos
inactivos que se excretan, junto con el
frmaco intacto, en la orina.
- Para midriasis previa a la fondoscopia: 1-2 gotas (solucin al
0,5%) en el ojo 15-20 minutos antes
del procedimiento y repetir, en caso
necesario, cada 30 minutos.
- C o mo c icloplgico para
la
refraccin: 1-2 gotas (solucin al
1%) en el ojo, repetir la dosis a los 5
minutos, e iniciar la evaluacin a los
30 minutos de la segunda instilacin; si no se realiza el examen a
los 30 minutos, aplicar 1 gota
adicional (solucin al 1%).
El iris fuertemente pigmentado puede
requerir mayor dosis que los iris ms
claros.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia. Gastrointestinales: Sequedad en la boca.
Oculares: Puede provocar aumento
transitorio de la presin intraocular,
visin borrosa, fotofobia con o sin
manchas en la crnea. Neurolgicas:
Cefalea, estimulacin parasimptica.
Puede causar alteraciones del SNC
que pueden ser peligrosas en pacientes peditricos. Posibilidad de
reacciones psicticas y trastornos de
la conducta debido a la hipersensibilidad a los medicamentos anticolinrgicos. Reacciones de hipersen- S
sibilidad: Reacciones alrgicas.
INTERACCIONES
Debido a que podra ocurrir cierta
523
oftlmicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
el glaucoma de ngulo cerrado. En
pacientes geritricos debe considerarse la posibilidad de glaucoma no
diagnosticado. Antes de iniciar la
exploracin debe realizarse una
estimacin de la profundidad del
ngulo de la cmara anterior a objeto
de evitar la induccin de glaucoma de
ngulo cerrado en pacientes susceptibles. Para evitar la absorcin
sistmica excesiva, se debe presionar
con el dedo el saco lacrimal por 1-2
minutos despus de la instilacin. No
se conoce la seguridad del uso en el
embarazo ni durante la lactancia.
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva,
estril o solucin salina (NaCl al
posibilidad de efectos anticolinrgicos
sistmicos. Si ello ocurre, manejo
Se debe advertir al paciente la
posibilidad de fotofobia y visin
524
V08 MEDIOS DE CONTRASTE

cido Diatrizico (Diatrizoato de Meglumina)
Iodamida (Sal Meglumnica y Sdica de la Iodamida)
Iopamidol
V VARIOS
V03 TODO EL RESTO DE LOS PRODUCTOS TERAPUTICOS

Acetil Cistena (N-Acetil Cistena)
Atenolol* (Antdoto)
Atropina* (Antdoto)
Carbn Activado*
Cloruro de Metiltioninio (Azul de Metileno)
Deferoxamina
Dimercaprol
Edetato Sdico Clcico
Fisostigmina
Flumazenil
Folinato de Calcio (cido Tetrahidroflico)
(cido Folnico) (Leucovorina Clcica)
Mesna
Naloxona
Obidoxima (Cloruro de Obidoxima)
Penicilamina*
Protamina
Sulfato de Magnesio* (Antdoto)
Tierra de Fuller*
525
ACETIL CISTENA (N- ACETIL CISTENA)

FARMACOLOGA
En condiciones normales, el acetaminofn es metabolizado en el
hgado y conjugado en su mayora
con cido glucurnico y cido
sulfrico y, en menor proporcin, con
cistena. Una pequea cantidad; sin
embargo, es metabolizada por el
citocromo P450 y convertida en un
metabolito inter-mediario reactivo que
se conjuga con glutatin y
posteriormente es elimi-nado por la
orina como mercaptato y cistena. Se
ha postulado que dicho metabolito es
hepatotxico y que puede causar
necrosis heptica y, eventualmente, la
muerte. Cuando se administra
acetaminofn en dosis muy elevadas
se saturan las rutas me-tablicas
principales de conjugacin con el
cido glucurnico y sulfrico, dando
lugar a un aumento en los niveles del
metabolito intermediario que termina
por agotar al glutatin disponible; el
metabolito se une a las protenas
dentro del hepatocito y, en
consecuencia, produce la lesin heptica. Se ha demostrado que la
acetilcistena protege al hgado de
los efectos del metabolito txico al
restituir los depsitos de glutatin y/o
actuar como substrato alterno para su
conjugacin y posterior excrecin renal.
rivados reducidos. La cistena se

incorpora a su ruta fisiolgica como
aminocido y los derivados reducidos
se excretan, junto con el frmaco
intacto, en un 30% por la orina y 3% por
las heces. La vida media de eliminacin es de 2,27 horas y la de los
derivados reducidos 5,5-6,3 horas.
INDICACIONES
Antdoto en intoxicaciones por sobredosificacin de acetaminofn.
Se administra por va oral y por
infusin IV.
- Por va oral en adultos y nios:
Iniciar con 140 mg/kg (como
solucin al 5%) y mantener con 70
mg/kg cada 4 horas por 17 dosis. Si
se produce vmito con alguna
dosis, repetir la administracin del
medicamento.
Por va IV en adultos y nios:
Iniciar con 150 mg/kg en 200 ml de
glucosa al 5% por infusin en 15
minutos, seguido por 50 mg/kg en
500 ml de glucosa al 5% por
infusin en 4 horas. Mantener con
100 mg/kg en 1000 ml de glucosa al
5% por infusin durante 16 horas
continuas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensin, hipertensin. GastrointesV
tinales: Estomatitis, nuseas, vmitos.
Respiratorias: Broncoespasmo (espe527
INTERACCIONES
El carbn activado podra interferir
con la absorcin de la acetilcistena.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
La administracin de la acetilcistena
debe iniciarse tan pronto como sea
posible, dentro de las 24 horas
siguientes a la ingestin (sobredosificacin) de acetaminofn.
Despus de 24 horas es inefectiva. De
ser posible, se debe controlar los
niveles sricos del acetaminofn
mientras dure el tratamiento.
SOBREDOSIS
No se han descrito casos de sobredosis con acetilcistena.
necesario, cada 5 minutos hasta el

control de la condicin, sin exceder 10
mg totales. Alternativamente, podra
administrarse 150 mcg/kg por infusin
IV en 20 minutos y repetir, en caso
necesario, cada 12 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: ATENOLOL en la seccin SISTEMA CARDIOVASCULAR.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
ATENOLOL
(Antdoto)
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
ATROPINA
(Antdoto)
FARMACOCINTICA
FARMACOLOGA
Ver: ATROPINA en la seccin TRACT O A L I M E N T A R I O Y
METABOLISMO.
INDICACIONES
Tratamiento de emergencia de las
arritmias cardacas severas inducidas
por sustancias txicas o por sobredosis de frmacos arritmognicos.
FARMACOCINTICA
METABOLISMO.
528
INDICACIONES
fosforados y carbamatos).
Para el manejo de la intoxicacin en
adultos: Iniciar con 1-2 mg por infusin
IV lenta (1-2 minutos) con repeticiones
sucesivas cada 5-10 minutos hasta
lograr la atropinizacin completa (rubor, sequedad de mucosas, ausencia
de ruidos respiratorios, dilatacin
pupilar y taquicardia) o la desaparicin
del cuadro colinrgico. Mantener
durante el tiempo que sea necesario
hasta superar la condicin. En intoxicaciones severas, el mantenimiento
de la atropinizacin puede requerir
varios das. En nios, seguir el mismo
procedimiento, pero con dosis de 0,05
mg/kg.
REACCIONES ADVERSAS
METABOLISMO.
INTERACCIONES
METABOLISMO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
CARBN ACTIVADO
FARMACOLOGA
Adsorbente gastrointestinal no especfico. Es farmacolgicamente
inerte. Administrado por va oral,
impide la absorcin sistmica de una
amplia variedad de sustancias
qumicas orgnicas e inorgnicas,
pero es particularmente efectivo adsorbiendo compuestos con peso
molecular entre 100 y 1000 Daltons.
FARMACOCINTICA
No se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se excreta intacto por las
heces.
INDICACIONES
Como adsorbente para prevenir la
absorcin gastrointestinal de sustancias qumicas y medicamentos en
casos de sobredosificacin accidental
o voluntaria. Es inefectivo frente a
cidos, lcalis, etanol, metanol, sulfato
ferroso, cianuro, litio y derivados
hidrocarbonados.
Se administra como suspensin en
180-240 ml de agua mediante sonda
nasogstrica durante el lavado
estomacal. La dosis en nios menores
de 1 ao: 1 g/kg; en nios de 1-12
aos: 25-50 g y en adultos: 50-100 g.
Para lograr la mxima eficacia se debe
administrar dentro de los primeros 30- V
60 minutos siguientes a la ingestin
529
diarrea, obstruccin intestinal y heces

negras.
INTERACCIONES
En combinacin con otros antdotos o
medicamentos como la acetilcistena
y la ipecacuana, evita la absorcin
gas-trointestinal de stos, impidiendo
su eficacia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No usar si el paciente presenta lesiones gastroesofgicas. Dado que su
empleo genera la aparicin de heces
ennegrecidas, se debe tener cuidado
en no interpretar dicha eventualidad
como resultado de una hemorragia digestiva superior.
SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por
sobredosificacin con el carbn activado.
CLORURO DE METILTIONINIO
(AZUL DE METILENO)
eritrocito, el azul de metileno es reducido, por accin de las enzimas

metahemoglobina-reductasas, a azul
de leucometileno que, a su vez, reduce
la metahemoglobina y la transforma en
hemoglobina.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se reduce rpidamente
en los tejidos a azul de leucometileno.
Se excreta lentamente en la orina
(75% de la dosis), en la bilis y en las
heces.
INDICACIONES
Metahemoglobinemia aguda.
Se administra por inyeccin IV lenta
(varios minutos). En adultos y nios:
Dosis nica de 1-2 mg/kg de la solucin al 1%. En caso necesario,
repetir a los 60 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, dolor
anginoso. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, dolor abdominal. Hematolgicas: Hemlisis (en pacientes
con deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa). En dosis elevadas
puede generar metahemoglobinemia
adicional y cianosis. Neurolgicas:
Ce-falea, mareos, confusin. Otras:
Su-doracin profusa, coloracin azulverdosa de la piel, la saliva, las heces y
FARMACOLOGA
Colorante cloruro de fenotiazin-5io,3,7-bis-trimetilamino trihidrato.
Ejerce dos acciones opuestas sobre la
hemoglobina. Bajas concentraciones
aceleran la conversin de metahemoglobina en hemoglobina. Altas
concentraciones convierten el hierro
ferroso de la hemoglobina reducida en
el ion frrico que resulta en la for530
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco, en pacientes
con falla renal severa, en caso de
inyeccin intratecal y en pacientes con
deshidrogenasa. Se debe administrar
lentamente a objeto de prevenir una
concentracin elevada del producto y
evitar la formacin adicional de metahemoglobina. Durante el tratamiento
se debe vigilar constantemente la metahemoglobinemia. No se conoce la
seguridad de su uso en el embarazo.
SOBREDOSIS
DEFEROXAMINA
FARMACOLOGA
Agente quelante del hierro. Se une a
los iones frricos circulantes de la
ferritina, de la hemosiderina y de la
transferrina, formando un complejo
estable y soluble, fcilmente excretable por va renal o removible por
hemodilisis. No se une al hierro de los
citocromos ni al de la hemoglobina.
Tambin es efectivo como quelante
del aluminio.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin parenteral, se distribuye ampliamente a
macolgica que se excreta, junto con

la deferoxamina intacta, en la orina y
en escasa proporcin por las heces.
La vida media de eliminacin de la deferoxamina es de 3-6 horas y la de la
ferroxamina, 4-6 horas.
INDICACIONES
Como quelante de hierro en intoxicaciones agudas y en la sobrecarga
crnica en pacientes con transfusiones mltiples.
Se administra por va IM e IV.
- Intoxicaciones agudas con hierro en
adultos y nios: 1 g IM, seguido por
2 dosis de 500 mg a intervalos de 4
horas. En caso de respuesta insuficiente, administrar dosis adicionales de 500 mg a intervalos de 4-12
horas, hasta un mximo de 6 g en 24
horas. Se administra por infusin IV
lenta (15 mg/kg/hora o menos)
solamente en caso de colapso cardiovascular.
- Intoxicaciones crnicas con hierro
por transfusiones mltiples en
adultos y nios: 0,5-1 g/da por va
IM. Adicionalmente, administrar 2 g
IV (a una velocidad de 15
mg/kg/hora) con cada nueva transfusin de sangre (por separado),
hasta un mximo de 6 g en 24 horas.
Alternativamente, 20 a 40 mg/kg por
va SC, con una bomba de infusin V
SC, diariamente.
531
plazo). Genitourinarias: Disuria (con el

uso a largo plazo). Reacciones de
hipersensibilidad: Eritema, prurito,
erupcin, anafilaxis, urticaria, angioedema. Otras: Visin borrosa, cataratas, prdida de la audicin, dolor,
induracin en el sitio de inyeccin,
calambres de las piernas, fiebre,
sndrome de distrs respiratorio.
INTERACCIONES
La asociacin con proclorperazina
incrementa la toxicidad neurolgica.
En dosis altas, ms de 200 mg/da, el
cido ascrbico puede contribuir a
problemas cardacos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con falla renal severa,
anemia o con hemocromatosis primaria. Durante el tratamiento se debe
visual, auditiva, cardiaca y neurolgica. No se conoce la seguridad de
su uso en el embarazo, durante la
lactancia y en nios menores de 3
aos. Dado que el cido ascrbico
favorece la quelacin del hierro, se
recomienda como terapia adjunta en
dosis de 200 mg/da, dividido en 2
tomas (el uso de dosis superiores a
500 mg/da en pacientes con
sobrecarga crnica de hierro por
transfusiones mltiples, ha ocasio532
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de soporte. La deferoxamina es dializable.
El medicamento colorea la orina de
rojo. Informar de inmediato al mdico
si se presenta alguna reaccin inusual
DIMERCAPROL
FARMACOLOGA
Agente quelante. Los grupos sulfhidrilo de la molcula de dimercaprol
forman enlaces con metales pesados
(particularmente mercurio, arsnico y
oro) previniendo o revirtiendo la unin
de stos con los grupos sulfhidrilo de
las enzimas en el organismo. Los
complejos o quelatos as formados se
excretan, posteriormente, por va
renal. Tambin es efectivo como
quelante del plomo, antimonio, bismuto, cromo, cobre, niquel y zinc.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IM,
alcanza niveles plasmticos pico en
30-60 minutos. Se distribuye ampliamente a todos los tejidos, incluyendo el
cerebro, alcanzando concentraciones
mximas en el hgado y el rin. Se
metaboliza a compuestos inactivos
que se excretan, junto a los quelatos
formados, en la orina en aproximadamente 4 horas.
INDICACIONES
miento de intoxicaciones severas por

plomo.
Se administra solamente por
inyeccin IM profunda.
- En intoxicaciones agudas con
mercurio en adultos y nios: 5
mg/kg, seguido por 2,5 mg/kg 1-2
veces al da por 10 das.
- En intoxicaciones severas con oro
o con arsnico en adultos y nios:
3 mg/kg 6 veces al da en los
primeros 2 das, 4 veces al da en
el tercer da y 2 veces al da por
los siguientes 10 das, o hasta la
recuperacin completa del paciente. En casos leves o moderados: 2,5 mg/kg 4 veces al da en
los primeros 2 das, 2 veces al da
en el tercer da y una vez al da los
siguientes 10 das o hasta la
recuperacin completa del paciente.
- En adultos y nios con intoxicacin
severa con plomo (niveles sricos
superiores a 70 mcg/dl) y
encefalopata: 4 mg/kg cada 4
horas por 5 das, segn la respuesta clnica, combinado a partir
de la segunda dosis con inyeccin
IM profunda de edetato clcico
disdico en dosis de 250 mg/m2
(administrados en sitios separados). Si a los 5-7 das de finalizado
el ciclo los niveles sricos de
plomo se ubican por encima de 45
rial transitoria, taquicardia, sensacin

de ahogo. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, dolor abdominal, sialorrea. Neurolgicas: Ansiedad, cefalea,
parestesia. Hematolgicas: Anemia
hemoltica (pacientes con deficiencia
de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa). Otras: Irritacin local, sensacin de quemadura en la boca,
garganta, ojos y pene, rinorrea,
calambres, mialgia, sudoracin, fiebre
(en nios), conjuntivitis, blefaroespasmo.
INTERACCIONES
Las sales de hierro forman complejos
txicos con el dimercaprol. Para
evitarlo, se debe separar la administracin de ambos medicamentos
por lo menos por 24 horas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco o al man, dado
que la formulacin comercialmente
disponible contiene aceite de man
como vehculo. Contraindicado en la
insuficiencia heptica y en la insuficiencia renal severas. No debe
usarse en intoxicaciones por hierro,
cadmio o selenio, debido a que el
dimercaprol forma quelatos txicos
con estos metales. El uso en el
embarazo debe limitarse solamente a
situaciones de intoxicacin severa, en V
las que no existan otras alternativas de
533
medio cido, y tanto el frmaco como

la mayora de los metales son
nefrotxicos, se debe mantener una
adecuada alcalinizacin de la orina
durante todo el tratamiento a objeto de
proteger el rin. Si se desarrolla falla
renal durante la terapia se debe suspender la administracin o usarse con
extrema cautela.
SOBREDOSIS
La administracin de dosis superiores
a 5 mg/kg puede provocar vmito,
convulsiones y coma a los 30 minutos
de la inyeccin y mantenerse por 1-6
horas. Manejo sintomtico y tratamiento de soporte.
EDETATO SDICO CLCICO
FARMACOLOGA
Agente quelante. Se une a metales
divalentes y trivalentes, en especial el
plomo, formando un complejo estable
y soluble, fcilmente excretable por
va renal. Tambin es efectivo como
que-lante del zinc y, en menor grado,
del manganeso, cadmio, hierro, cobre
y mercurio.
hematoenceflica. No se metaboliza.
Se excreta casi por completo intacto o
como quelato por filtracin glomerular
en 24 horas. La vida media de eliminacin es de 20-60 minutos y se
incrementa en pacientes con falla
renal.
INDICACIONES
Quelante de plomo en intoxicaciones
agudas y crnicas.
Se administra por va IV e IM en dosis
idnticas.
- Por va IV, diluir la dosis total diaria
(1000 mg/m2/da) en 250-500 ml de
dextrosa al 5% o solucin salina
(NaCl) al 0,9% y administrar por
infusin continua en 8-12 horas.
Por va IM, dividir la dosis total
diaria (1000 mg/m2/da) en 2 dosis
iguales y administrar a intervalos de
8-12 horas. En ambos casos, la
administracin debe mantenerse
por 5 das continuos y evaluar la
respuesta al final del ciclo. En caso
de una respuesta inadecuada,
reiniciar el tratamiento despus de
2-4 das.
- En pacientes con encefalopata
severa y/o niveles sricos de
plomo superiores a 70 mcg/dl: Usar
en combinacin con dimercaprol
(ver: DIMERCAPROL), 1 g/m2 diariamente, en dosis divididas por 5
das.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por va IM. Cuando
se administra por va IV, la excrecin
del plomo quelado se inicia en 60
minutos y alcanza su valor pico a las
24-48 horas. Se distribuye
534
Hepticas: Aumento de los niveles de

las aminotransferasas. Neurolgicas:
Temblor, cefalea, fatiga. Reacciones
de hipersensibilidad: Anafilaxis,
erupcin, dermatitis. Renales: Nefrotoxicidad. Otras: Dolor en el sitio de
inyeccin IM, mialgia, artralgia,
escalofro, rinorrea, congestin nasal,
lagrimeo, deficiencia de zinc.
INTERACCIONES
Puede formar quelatos con el zinc
presente en algunas formulaciones de
insulina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco, hepatitis y
anuria. Antes de iniciar el tratamiento
se debe establecer un flujo urinario
adecuado con fluidoterapia IV y luego,
restringir estrictamente la administracin de fluidos a los requerimientos basales de agua y electrolitos.
Durante el tratamiento, se debe vigilar
permanentemente el flujo urinario, la
funcin renal y heptica, el ritmo cardaco, el balance hidro-electroltico y
practicar uroanlisis. En caso de
hematuria, proteinuria o cualquier otro
signo de deterioro de la funcin renal,
se debe detener de inmediato el
tratamiento. Tambin se debe controlar el ritmo cardiaco y los cambios
en el ECG durante la terapia intravenosa. Usar con precaucin en
Notificar al mdico si se presenta
especial si el flujo urinario se detiene
FISOSTIGMINA
FARMACOLOGA
Agente con actividad anticolinestersica reversible. Inhibe la accin de
la enzima acetilcolinesterasa sobre la
acetilcolina, incrementando la concentracin de la misma en los sitios de
transmisin colinrgica y prolongando
los efectos del neurotransmisor a nivel
central y perifrico.
FARMACOCINTICA
inicia la accin a los 3-8 minutos y
persiste por 0,5-5 horas. Se distribuye
ampliamente en los tejidos corporales
y atraviesa con facilidad la barrera
hematoenceflica. Es hidrolizada por
las esterasas plasmticas y eliminada
en muy pequea proporcin por la
orina. La vida media de eliminacin de
15-40 minutos.
INDICACIONES
Reversin de los efectos txicos a
nivel central provocados por agentes
que pueden generar sndrome
anticolinrgico.
V
Se administra por va IM IV lenta (no
535
deseado. En nios, iniciar con 0,02

mg/kg y, si no hay respuesta satisfactoria, repetir cada 5-10 minutos
hasta alcanzar la respuesta deseada,
sin exceder la dosis mxima de 2 mg.
En nios, este medicamento se reserva slo para casos de extrema
necesidad, en los que exista riesgo de
muerte.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea, dolor epigstrico, incremento de
la peristalsis, clicos abdominales.
Neurolgicas: Convulsiones (si la
administracin IV es rpida), alucinaciones. Respiratorias: Aumento de
las secreciones bronquiales, disnea,
broncoespasmo. Reacciones de hipersensiblidad. Otras: Miosis,
sudoracin, debilidad muscular.
INTERACCIONES
En pacientes tratados con succinilcolina, puede incrementar la intensidad y duracin del bloqueo
neuromuscular. Los agentes anticolinrgicos, los anestsicos locales
y generales, la procainamida y la
quinidina pueden revertir los efectos
colinrgicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento,
536
necol) o bloqueantes neuromusculares despolarizantes (succinilcolina).

Suspender la administracin si se
presenta salivacin excesiva, mesis
e incremento de la frecuencia urinaria
o de la defecacin. La inyeccin IV
rpida puede ocasionar bradicardia,
sialorrea, dificultad respiratoria o
convulsiones. Su empleo en el
beneficios potenciales a la madre
superen al riesgo para el feto. No se
lactancia.
SOBREDOSIS
La sobredosis puede provocar crisis
colinrgica (diaforesis, sialorrea,
miosis, nuseas, vmitos, diarrea,
bradicardia o taquicardia, hipotensin
o hipertensin, convulsiones, coma,
parlisis y muerte por parlisis
respiratoria y/o edema pulmonar). El
tratamiento implica ventilacin
mecnica y aspiracin bronquial,
seguida por la administracin de
atropina (2-4 mg IV en adultos y 1 mg
en nios cada 3-10 minutos) hasta
FLUMAZENIL
FARMACOLOGA
Antagonista de las benzodiazepinas.
Inhibe competitivamente la interaccin
de las benzodiazepinas con sus sitios
receptores en el complejo del receptor
(GABA). No antagoniza la accin de

otros depresores centrales como: Barbitricos, anestsicos o alcohol, ni
revierte el efecto de los opiceos.
FARMACOCINTICA
observa la accin en 1-2 minutos, la
cual se hace mxima a los 6-10
minutos. Se une a las protenas plasmticas en un 50% y se distribuye
rpidamente en el organismo. Se metaboliza casi por completo en el
productos inacti-vos que se excretan
en un 90-95% en la orina y 5-10% en
eliminacin es de 20-75 minutos
(promedio 40 minutos) y se incrementa
en pacientes con insufi-ciencia renal.
INDICACIONES
Tratamiento de intoxicaciones por
benzodiazepinas y reversin de la
anestesia inducida por benzodiazepinas en pacientes sometidos a
procedimientos de diagnstico o
ciruga de corta duracin (ambulatoria).
Se administra por va IV en 15-30
segundos.
- En la intoxicacin por benzodiazepinas en adultos: Iniciar con 0,2
mg por va IV en 30 segundos. Si al
cabo de 30 segundos no se logra el
1 minuto hasta obtener la respuesta

deseada o alcanzar una dosis
acumulativa de 3 mg. Dado que el
efecto de las benzodiazepinas
generalmente es de mayor
duracin que el del flumazenil, en
algunos pacientes podra
presentarse sedacin de nuevo. En
tales casos, administrar dosis
sucesivas de 1 mg (dividido en 2
dosis de 0,5 mg a intervalos de 1
minuto) cada 20 minutos, hasta un
mximo de 3 mg en 1 hora.
- Para la reversin de anestesia con
benzodiazepinas en adultos
sometidos a procedimientos de
diagnstico o ciruga ambulatoria:
Iniciar con 0,2 mg por va IV en 15
segundos. Si al cabo de 45
segundos no se logra el nivel de
conciencia esperado, administrar
dosis adicionales sucesivas de 0,2
mg a intervalos de 1 minuto hasta
obtener la respuesta deseada o
hasta alcanzar una dosis acumulativa de 1 mg en 5 minutos. En
casos de una nueva sedacin,
administrar dosis sucesivas 1 mg
(divididos en 2 dosis de 0,5 mg a
intervalos de 1 minuto) cada 20
minutos, hasta un mximo de 3 mg
en 1 hora.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias
cardiacas, palpitaciones. V
537
INTERACCIONES
La administracin a pacientes que
reciben antidepresivos tricclicos o
medicamentos que pueden causar
convulsiones o arritmias, puede desarrollar convulsiones o arritmias despus de eliminar el efecto de la sobredosis de la benzodiazepina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con signos de sobredosificacin con antidepresivos tricclicos. Luego de revertir la
depresin central inducida por las
benzo-diazepinas, se debe mantener
al paciente bajo observacin ante la
posibilidad de reaparicin de dicho
efecto. El flumazenil puede desencadenar ataques de pnico en
pacientes con historia de tales trastornos. Usar con precaucin en
pacientes con traumatismo craneoenceflico (por la posibilidad de convulsiones) o con insuficiencia heptica
(se reduce la depuracin). No se
conoce la seguridad de su empleo en
el embarazo y la lactancia. En pacientes con historia de abuso de
benzodiazepinas, el flumazenil puede
desencadenar un sndrome de abstinencia. No debe ser usado en una
sobredosis mixta, especialmente en
los casos en que es posible que ocurran convulsiones.
538
hospitalario.
FOLINATO DE CALCIO
(CIDO TETRAHIDROFLICO)
(CIDO FOLNICO) (LEUCOVORINA CLCICA)
FARMACOLOGA
Sal clcica del cido folnico. Forma
reducida del cido flico que acta
como fuente alterna de folatos, independiente de la accin reductora de la
dihidrofolato reductasa sobre el cido
flico, contrarrestando la toxicidad celular por deficiencia de folatos inducida
por los antagonistas del cido flico
(metotrexato, pirimetamina, trimetoprima) que inhiben la actividad de
dicha enzima.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin oral o
parenteral, el folinato de calcio pasa a
la circulacin sistmica donde es rpidamente convertido en derivados
reducidos, siendo el ms abundante el
5-metil tetrahidrofolato (5-metil-THF),
que constituye la principal forma de
transporte de folatos en el organismo.
Tras la inyeccin IM, se alcanzan
concentraciones estables de 5-metilTHF en 40 minutos, y aproximadamente en 1,72 horas con la
administracin oral. Se distribuye
rpidamente a los tejidos corporales,
incorporndose a los depsitos fisiolgicos de folatos (en el hgado se
almacena aproximadamente el 50%
de los folatos) desde donde es liberado
INDICACIONES
Terapia de rescate para prevenir la
toxicidad hematopoytica y reticuloendotelial inducida por dosis elevadas de metotrexato y otros inhibidores de la enzima reductasa del
folato. Para potenciar la actividad
antineoplsica del 5-fluorouracilo en el
tratamiento del carcinoma colorrectal.
- Como terapia de rescate en
tratamientos con metotrexato
(MTX): 10 mg/m2 cada 6 horas por
va oral o parenteral, por 10 das,
comenzando a las 24 horas de
iniciada la terapia con MTX. Si se
presenta toxicidad gastrointestinal,
usar la va parenteral. Durante el
tratamiento se debe practicar determinaciones diarias de los niveles
sricos de creatinina y MTX. La
administracin del medicamento
debe mantenerse, junto con una
adecuada hidratacin (3 L/da) y
alcalinizacin de orina (pH 7 o
mayor), hasta que el nivel del MTX
est por debajo de 5x10-8 M.
- En caso de trastornos en la
eliminacin del MTX o de sobredosis, el folinato de calcio debe
iniciarse tan pronto como sea posible (dentro de las primeras 24
horas) en dosis de 10 mg/m2 por va
oral, IV IM cada 6 horas, hasta que
los niveles de MTX estn por debajo
por 425 mg/m2 de 5-FU. En ambos

casos, el tratamiento es diario por 5
das, cada 4 semanas por 2 ciclos,
seguidos por repeticiones cada 4-5
semanas, si es tolerado.
REACCIONES ADVERSAS
Presenta muy escaso potencial para
efectos colaterales. Se ha descrito
casos poco frecuentes de trombocitosis y de reacciones de hipersensibilidad que incluyen urticaria y
anafilaxis.
INTERACCIONES
Cantidades excesivas de folinato de
calcio pueden antagonizar el efecto
teraputico del metotrexato. Potencia
los efectos txicos del 5-fluorouracilo.
Disminuye la eficacia anticonvulsivante de la fenitona, el fenobarbital
y la primidona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al frmaco. La administracin a personas con anemia
perniciosa y otras anemias megaloblsticas secundarias a deficiencia de
vitamina B12 no diagnosticadas, puede
aliviar o mejorar las manifestaciones
hematolgicas de la enfermedad
dificultando as el diagnstico, mientras permite el progreso de las
complicaciones neurolgicas. Dado V
que el frmaco puede incrementar la
539
ficacin de folinato de calcio hasta que

las concentraciones del metotrexato
se ubiquen por debajo de sus niveles
txicos. No se conoce con precisin la
seguridad de su uso en el embarazo y
SOBREDOSIS
Dado que los folatos no son txicos, la
sobredosis de folinato de calcio no representa un riesgo de consideracin.
MESNA
FARMACOLOGA
Agente utilizado para prevenir la cistitis
hemorrgica inducida por la ifosfamida. Contiene en su estructura
grupos tiol libres que reaccionan con
los metabolitos de la ifosfamida (4
hidroxi-ifosfamida y acrolena) productores de cistitis hemorrgica,
formando complejos inertes.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin IV, es
rpidamente oxidado intravascularmente y transformado en disulfuro
de mesna. Luego, se distribuye hacia
el rin donde es reducido a mesna
nuevamente y reacciona con los metabolitos urotxicos de la ifosfamida.
La vida media plasmtica del mesna
es de 0,36 horas y de 1,7 horas la del
disulfuro de mesna. La dosis es casi
totalmente recuperada en la orina en 4
540
inducida por los metabolitos

urotxicos de la ifosfamida.
Se administra por va oral e IV.
? Se administra por va IV en dosis
equivalentes al 20% (peso por
peso) de la dosis empleada de
ifosfamida. Se inicia el tratamiento
al mismo tiempo que la administracin de la ifosfamida, con
repeticiones a las 4 y 8 horas
despus de cada dosis de ifosfamida, para un total de 3 dosis. La
dosis total diaria de mesna es 60%
de la dosis total diaria de ifosfamida.
El esquema se repite de la misma
forma con cada administracin de
ifosfamida y se mantiene mientras
dure la terapia con sta.
? Se administra por va oral en dosis
equivalentes al 40% (peso por
peso) de la dosis del antineoplsico, administrada en 3 dosis
consecutivas a intervalos de 4
horas, comenzando 2 horas antes
de la administracin del antineoplsico.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, disgeusia. Neurolgicas:
Cefalea, fatiga. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin maculopapular.
Otras: Fiebre, escalofros, conjuntivitis, dolor en las extremidades, hipopotasemia.
INTERACCIONES
Se han reportado alteraciones en el
control de la anticoagulacin en pacientes sometidos a terapia con warfarina que reciben ifosfamida/mesna.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros frmacos que contienen grupos
tiol en la molcula.
SOBREDOSIS
No se conoce intoxicaciones por sobredosis de mesna. En caso de ocurrir,
se recomienda tratamiento sintomtico y medidas de soporte.
rpidamente a los fluidos y tejidos

corporales y se metaboliza en el hgado, principalmente por conjugacin
con cido glucurnico, dando lugar a
es de 30-81 minutos en adultos y de
2,5-3,5 horas en neonatos.
INDICACIONES
Tratamiento de la intoxicacin aguda
por sobredosificacin de opiceos.
Reversin de la depresin respiratoria
post-quirrgica inducida por opiceos.
Se administra preferiblemente por va
IV. En caso de no ser posible la va IV,
se puede administrar, a las mismas
dosis, por va SC IM.
NALOXONA
- Sobredosificacin (presumible o
FARMACOLOGA
confirmada) por opiceos:
Revierte la accin depresora de los
- En adultos: 0,4-2 mg IV y repetir,
opiceos, incluyendo la depresin
en caso necesario, cada 2-3
respiratoria, la sedacin y la hipominutos hasta lograr el efecto
tensin. Acta como antagonista
deseado. Si no se observa rescompetitivo a nivel de los receptores
puesta despus de la adminismu, kappa y sigma, sin ejercer los
tracin de 10 mg se debe reefectos agonistas narcticos o
evaluar el diagnstico de
analgsicos tipo morfina de los otros
toxicidad inducida por narcantagonistas de narcticos.
ticos.
- En nios: 0,01 mg/kg IV. Si no se
FARMACOCINTICA
logra el efecto deseado, adLuego de su administracin por va
ministrar una segunda dosis de
IV, el inicio de la accin se produce a
0,1 mg/kg. Alternativamente, en
los 2-3 minutos, se hace mxima a los
neonatos y nios hasta los 5 V
5-15 minutos y persiste por
aos: iniciar con 0,01 mg/kg IV y
541
- Reversin de la depresin respiratoria post-quirrgica:

- En adultos: 0,1-0,2 mg IV cada 23 minutos, hasta lograr la respuesta deseada.
- En nios: 0,005-0,01 mg/kg
cada 2-3 minutos, hasta lograr la
res-puesta deseada.
- En neonatos: 0,01 mg/kg en la
vena umbilical. Puede repetirse
cada 2-3 minutos, hasta lograr
respuesta deseada.
Pueden requerirse dosis adicionales
de naloxona a intervalos de 1-2 horas,
dependiendo de la cantidad, tipo (de
accin corta o de accin prolongada) y
el intervalo desde la ltima dosis del
narctico.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia y
fibrilacin ventricular, hipertensin,
hipotensin y paro cardaco. Gastrointestinales: Nusea, vmito, disfagia. Neurolgicas: Temblores,
agitacin, encefalopata,
convulsiones y coma. Respiratorias:
Disnea, aumento de la frecuencia
respiratoria, edema pulmonar y
laringoespasmo. Otras: Sndrome de
abstinencia agudo en individuos con
dependencia a opiceos, temblores,
urgencia urinaria y sudoracin.
cautela en personas con enfermedad

pulmonar, trastornos cardacos preexistentes y en pacientes sometidos a
terapia con medicamentos cardiotxicos. Como la accin de los
opiceos, por lo general, es ms
duradera que la de la naloxona, se
recomienda vigilar a los pacientes por
un da o ms dado que podra ser
necesaria la administracin de dosis
adicionales de naloxona para
mantener su efecto. En sujetos con
dependencia a opiceos, la naloxona
puede desencadenar un sndrome de
abstinencia agudo, y el uso en mujeres
embarazadas a trmino que son
dependientes de narcticos, la
naloxona puede provocar un
sndrome de abstinencia en el
neonato. No es efectiva contra la
depresin respira-toria inducida por
frmacos no opioides; la reversin de
la depresin respiratoria inducida por
la bu-prenorfina puede ser incompleta.
No se conoce la seguridad del uso
SOBREDOSIS
La sobredosificacin de naloxona no
produce reacciones de consideracin;
sin embargo, en pacientes adictos a
opiceos puede producir un sndrome
de abstinencia agudo con manifestaciones que incluyen dolor generalizado, taquicardia, aumento de
presin arterial, nerviosismo, temblor,
INTERACCIONES
La naloxona puede bloquear la accin
antihipertensiva del captopril y atenuar
542
OBIDOXIMA (CLORURO DE OBIDOXIMA)
FARMACOLOGA
Compuesto de amonio-cuaternario
con accin regeneradora de la enzima
acetilcolinesterasa. Los plaguicidas
rgano-fosforados inactivan a la
enzima mediante la fosforilacin de su
sitio activo. La obidoxima, por ataque
nucleoflico, remueve el grupo fosforil
unido a la colinesterasa provocando su
reactivacin y la formacin de un
grupo oxima. Este medicamento
tambin inactiva a algunos rganofosforados por reaccin qumica
directa y se cree que, adems,
interacta con la enzima para
protegerla de la inhibicin.
FARMACOCINTICA
IV, se distribuye ampliamente en los
lquidos extracelulares. No se une a
las protenas plasmticas. Se
metaboliza presumiblemente en el
hgado y se excreta por la orina como
metabolitos y 80-90% como frmaco
intacto. La vida media de eliminacin
es de 0,8-2,7 horas.
INDICACIONES
Como antdoto, en combinacin con
atropina, para regenerar la actividad
de la enzima colinesterasa en in-
mg/L y repetir 1 2 veces, en caso

necesario, a intervalos de 2 horas, sin
exceder de 750 mg en 24 horas.
Mantener el tratamiento hasta completa recuperacin del paciente. En
nios se recomiendan dosis simples
de 4-8 mg/kg, sin exceder de 250 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia. Gastrointestinales: Nuseas. Hepticas:
Alteracin de la funcin heptica.
Neurolgicas: Vrtigo, mareos, visin
borrosa, diplopa, cefalea, somnolencia, debilidad muscular. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin
maculopapular. Respiratorias: Hiperventilacin. Otras: Dolor en el sitio de
inyeccin. Sin embargo, es difcil
discriminar si las reacciones son exclusivas de la obidoxima, debidas a la
atropina (cuando se usa con la
obidoxina) o atribuibles al rganofosforado.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. En
individuos con insuficiencia renal se
debe reducir la dosis para evitar un
incremento de los niveles
sanguneos. La inyeccin IV rpida V
puede provocar taquicardia,
543
SOBREDOSIS
por sobredosificacin de obidoxima.
En caso de ocurrir, manejo sintomtico
y terapia de soporte.
PENICILAMINA
FARMACOLOGA
Agente quelante. Se une al cobre,
plomo, mercurio, hierro y arsnico
formando complejos estables y
solubles, fcilmente excretables por
va renal o removibles por hemodilisis. Tambin se combina qumicamente con la cistina para formar un
complejo disulfuro de penicilaminacistina soluble que se excreta ms
fcilmente.
FARMACOCINTICA
absorbe bien en el tracto gastrointestinal alcanzando niveles sricos
pico en 1-3 horas. Los alimentos
reducen su absorcin. Se une a las
protenas plasmticas en ms del
80%. Se metaboliza en el hgado
transformndose en productos inactivos que se excretan por va biliar en
un 50% y en un 42% en la orina. Los
metabolitos pueden detectarse en la
orina hasta 3 meses despus de
finalizada la terapia. La vida media de
544
metales pesados.
1-1,5 g/da por 1-2 meses; alternativamente se ha usado 600 mg/da
por 4 semanas o 900 mg/da por 7
das. En nios: 30-40 mg/kg/da o
600-750 mg/m 2 /da durante 1-6
meses.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis,
mio-carditis. Dermatolgicas:
Fragilidad cutnea (en codos, rodillas,
hombros, gluteos y pies) y arrugas.
Gastroin-testinales: Nuseas, vmito,
anorexia, dolor epigstrico, diarrea,
trastornos del gusto, estomatitis
aftosa, pan-creatitis y colitis aguda.
Hematol-gicas: Leucopenia,
trombocitopenia, agranulocitosis y
anemia aplsica. Hepticas:
Incremento de las enzimas hepticas,
ictericia colestsica y hepatitis txica.
Neurolgicas: Neu-ropata perifrica,
neuritis ptica, parestesia en los pies,
debilidad. Reacciones de
generalizada, prurito, ur-ticaria,
dermatitis exfoliativa. Renales:
Proteinuria y hematuria. Respiratorias:
Neumonitis intersticial, fibrosis pulmonar, bronquiolitis y asma bronquial.
Otras: tiroiditis, alopecia, hipoglicemia,
hipercolesterolemia, polimiositis,
hiperpirexia, miastenia gravis, hiper-
penicilamina por efecto aditivo. La

penicilamina puede disminuir los
niveles sricos de la digoxina y comprometer su eficacia teraputica. Las
sales de hierro, los anticidos y los
alimentos pueden reducir, en forma
significativa, la absorcin gastrointestinal de penicilamina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
antecedentes de anemia aplsica o
agranulocitosis relacionados con el
medicamento, insuficiencia renal y en
el embarazo. Durante la terapia se
debe vigilar frecuentemente la funcin
hematolgica, heptica y renal. Se
debe suspender la lactancia mientras
dure el tratamiento.
SOBREDOSIS
de soporte.
PROTAMINA
FARMACOLOGA
Antagonista de la heparina. Neutraliza
a la heparina mediante una reaccin
cido-base que da lugar a la formacin
de una sal estable y sin actividad

anticoagulante. A dosis teraputicas,
el medicamento tiene un efecto anticoagulante discreto y sin importancia
clnica.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, la
accin se inicia en 30-60 segundos y
la completa neutralizacin de la heparina se produce en aproximadamente 5 minutos. La reaccin da lugar
a la formacin de un complejo heparina-protamina inactivo cuya cintica es desconocida; se cree que el
complejo es parcialmente metabolizado o atacado por la fibrinolisina, liberando heparina.
INDICACIONES
Reversin del efecto anticoagulante
de la heparina.
RGIMEN DE DOSIFICACION
Se administra por va IV. Se usa en
una solucin con concentracin de 10
mg/ml, por inyeccin IV lenta (1-3
minutos), sin exceder 50 mg totales en
10 minutos. Por lo general, 1 mg de
protamina neutraliza 90 unidades USP
de heparina sdica de pulmn de
bovino, 100 unidades USP de
heparina clcica o 115 unidades USP
de heparina sdica de mucosa
intestinal de porcino. La dosis depende
V
de la va de administracin usada
545
heparina o a 0,25-0,375 mg si han

transcurrido 2 horas o ms. Si la
heparina fue administrada por infusin
IV, usar 25-50 mg de protamina al
finalizar la infusin. Si la heparina fue
inyectada por va SC, usar 1-1,5 mg
por cada 100 U de heparina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Descenso brusco
de la presin arterial, bradicardia, colapso circulatorio, hipertensin pulmonar, edema pulmonar. Gastrointestinales: Nuseas, vmito. Neurolgicas:
Letargia. Reacciones de hipersensibilidad: Sensacin de calor, rubor,
disnea, urticaria, angioedema, reacciones anafilactoides y anafilaxis.
Otras: Reaccin de rebote a la heparina.
INTERACCIONES
Se ha demostrado que es incompatible
con algunos antibiticos, incluyendo
varias penicilinas y cefalosporinas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al medicamento. Los
pacientes alrgicos al pescado y las
personas previamente tratadas con
protamina pueden manifestar reacciones de hipersensibilidad al medicamento. Se ha demostrado la
presencia de anticuerpos antiprotamina en personas infrtiles o vasecto546
equipo de emergencia para tratar las

reacciones anafilcticas o la hipotensin severa. No se conoce la seguridad del uso en el embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
Dado que la protamina tiene una
accin anticoagulante dbil debido a
su interaccin con las plaquetas y
algunas protenas, incluyendo el
fibringeno, la sobredosificacin
puede resultar en hemorragias. Ante
tal posibilidad, se debe practicar
pruebas de coagulacin e instituir el
tratamiento sintomtico y de soporte,
segn la severidad. Debe considerarse la transfusin de sangre o
plasma fresco congelado en casos
severos. Si el paciente est hipotenso,
debe considerarse el uso de fluidos,
SULFATO DE MAGNESIO
(Antdoto)
FARMACOLOGA
Catrtico salino. Se ha postulado que
por efecto osmtico atrae y retiene
agua en el intestino delgado aumentando la presin intraluminal y estimulando, por ende, la actividad
peristltica y la propulsin rpida del
contenido intestinal. Evidencia reciente; sin embargo, sugiere que la
actividad laxante podra ser debida a
la liberacin de colecistoquinina.
oral, se produce un efecto laxante

dentro de una hora y dura por 3-6
horas. Un 15-30% de la dosis es
absorbido en el intestino delgado y
posteriormente excretado por va
renal. La porcin no absorbida es
excretada con las heces.
INDICACIONES
Para facilitar la eliminacin de txicos
del tracto gastrointestinal. Al acelerar
el trnsito intestinal, por la accin
catrtica se disminuye el tiempo de
contacto del txico con la mucosa
intestinal disminuyendo as la
posibilidad de su absorcin.
Se administra por va oral disuelto en
240 ml de agua, una vez al da. La
dosis usual en adultos es de 10-30 g,
en nios de 6-11 aos: 5-10 g y en
nios de 2-5 aos: 2,5-5 g. En
pacientes inconscientes se administra
por sonda nasogstrica.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden presentarse clicos y trastornos hidro-electrolticos.
INTERACCIONES
Al acelerar el trnsito intestinal puede
disminuir la absorcin de otros
frmacos de administracin por va
oral.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
lesiones gastrointestinales severas.

insuficiencia renal. Vigilar el balance
hidro-electroltico.
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede ocasionar
una prdida significativa de agua
corporal, sodio, potasio y bicarbonato.
En situaciones extremas puede ocurrir
depresin cardio-respiratoria
asociada a hipermagnesemia. En caso
de deshidratacin y alteraciones electrolticas se deben practicar medidas
correctivas del equilibrio hidroelectroltico. Si se presenta hipermagnesemia administrar gluconato de
calcio al 10% por va IV en dosis de
0,2-0,5/ml/dosis (mximo: 10 ml/dosis)
hasta correccin del cuadro clnico.
TIERRA DE FULLER
FARMACOLOGA
Adsorbente gastrointestinal
especfico del herbicida paraquat.
FARMACOCINTICA
No se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se excreta intacta en las
heces.
INDICACIONES
Como adsorbente para prevenir la
absorcin gastrointestinal del paraquat.
547
durante el lavado estomacal. La dosis

en adultos: 100-150g en 1 litro de
agua; en nios: 2 g/kg. Se debe repetir
cada 4-6 horas hasta evidenciar su
presencia en las evacuaciones, a
menos que el paciente desarrolle leo
paraltico.
REACCIONES ADVERSAS
constipacin y obstruccin intestinal.
INTERACCIONES
En combinacin con otros antdotos o
medicamentos evita la absorcin
gastrointestinal de stos, disminuyendo su eficacia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Despus de la administracin, se
debe usar un catrtico salino para
acelerar su trnsito intestinal.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin intravenosa, se observa una opacidad
pico (contraste suficiente para la
visualizacin) casi inmediatamente y
mximo realce del contraste cerebral
para la tomografa computarizada a
los 5-40 minutos. Se une a las
protenas plasmticas en menos de
5%. Difunde rpidamente al lquido
extracelular y no se acumula en los
tejidos. Se excreta en un 95-100%
intacto por la orina y en 1-2% por las
es de 30-60 minutos y se prolonga en
pacientes con falla renal. Aunque la
mayor parte de la excrecin (alrededor
del 95%) se produce dentro de las 24
horas siguientes a su administracin,
se estima que su eliminacin completa
del organismo ocurre en 72-96 horas.
(DIATRIZOATO DE MEGLUMINA)
INDICACIONES
Angiografa cerebral, arteriografa
perifrica, venografa perifrica,
colangiografa, esplenoportografa,
artrografa, discografa, urografa de
eliminacin y para realzar el contraste
en la tomografa axial computarizada.
FARMACOLOGA
Medio de contraste radiogrfico
yodado. El yodo bloquea el paso de los
rayos X a travs de las reas o
estructuras corporales en las cuales
se distribuye, generando una imagen
opaca que, por contraste, permite la
Las dosis de la solucin al 60%
(equivalente a 282 mg/ml de yodo)
son:
En adultos:
- Venografa perifrica: 10 ml IV
para las extremidades superiores y
SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por
sobredosificacin del producto.
CIDO DIATRIZICO
548
cerebrales: 8-12 ml por inyeccin

carotdea.
- para la visualizacin de los vasos
en fosa posterior o en los lbulos
occipitales: 6-10 ml en la arteria
vertebral.
- Colangiografa directa: 10-15 ml por
inyeccin en el ducto biliar.
- Colangiografa transheptica
percutnea: 20-40 ml por inyeccin
en ducto biliar.
- Esplenoportografa: 20-25 ml por
inyeccin percutnea en el bazo.
- Artrografa:
- rodilla, hombro y cadera: 5-15 ml
por va intrasinovial.
- articulacin temporomaxilar: 0,5 ml
por va intrasinovial.
- otras articulaciones: 1-4 ml por va
intrasinovial.
- Discografa:
- cervical: hasta 0,5 ml intradiscal.
- lumbar: 1-2 ml intradiscal.
- Urografa de eliminacin (en adultos
con peso superior de 45 kg): 35-90
ml por va IV.
En nios:
- Venografa perifrica: La dosis de
adultos reducida en proporcin al
peso corporal.
- Angiografa cerebral: La dosis de
adultos reducida en proporcin al
peso corporal.
- Artrografa: La dosis de adultos
reducida en proporcin al peso
corporal.
por va IV.
Para otros procedimientos diagnsticos se emplean soluciones con otras
concentraciones de diatrizoato de
meglumina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis, espasmo venoso, hematomas, petequias difusas, hipotensin o hipertensin, bradicardia o taquicardia,
arritmias, paro cardiaco. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, sialorrea. Hematolgicas: Neutropenia.
Neurolgicas: Cefalea, mareos, cansancio, confusin, ansiedad, agitacin, convulsiones, prdida de la
visin. Renales: Insuficiencia renal
aguda. Respiratorias: Disnea, tos,
sibilancias, edema pulmonar, broncoespasmo. Reacciones de hipersensibilidad: Erupcin, prurito, urticaria,
angioedema y anafilaxis. Otras: Rinitis, estornudos, calambres, sudoracin, lagrimeo.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los medicamentos hipotensores. La combinacin con bloqueantes de los
receptores beta-adrenrgicos incrementa el riesgo de reacciones
anafilcticas e hipotensin. Con
frmacos nefrotxicos, aumenta la
posibilidad del dao renal. El empleo
de medios de contraste yodados en V
pacientes que reciben metformina
549
minuye la capacidad de la tiroides para

captar el yodo usado en procedimientos diagnsticos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al yodo, anuria,
trastornos de coagulacin e infeccin
en el sitio de aplicacin. Tambin est
contraindicado en el hipertiroidismo y
en la insuficiencia cardiaca descompensada. Usar con precaucin en
pacientes con historia de alergia a medicamentos, asma bronquial, mieloma
mltiple, falla renal severa, insuficiencia heptica asociada a falla renal,
feocromocitoma, antecedentes convulsivos y en ancianos. Se debe
establecer y mantener una adecuada
hidratacin del paciente antes y
despus del examen. El uso en
pacientes con enfermedad cardiaca,
hipertensin pulmonar o anemia falciforme puede agravar la condicin.
Cuando se usa para urografa en pacientes anricos o con diabetes
mellitus, se incrementa el riesgo de
falla renal aguda. En pacientes con
arterioesclerosis, descompensacin
cardiaca, hipertensin y trombosis o
embolismo cerebral reciente, el diatrizoato de meglumina incrementa el
riesgo de oclusin vascular. Se desconoce la seguridad del uso en el
embarazo; sin embargo, e indepen550
hipotensin, arritmias cardacas,

reacciones de hipersensibilidad y
convulsiones. Manejo sintomtico y
terapia de soporte. Es removible por
hemodilisis.
IODAMIDA (SAL MEGLUMNICA Y SDICA DE
LA IODAMIDA)
FARMACOLOGA
yodado. El yodo bloquea el paso de los
rayos X a travs de las reas o estructuras corporales en las cuales se
distribuye, generando una imagen
opaca que por contraste permite su
visualizacin para fines diagnsticos.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin intravascular, difunde rpidamente al
lquido extracelular y no se acumula
en los tejidos. Se une a las protenas
plasmticas en menos de 5%. No sufre
metabolismo apreciable. Se excreta
intacta por la orina y en muy escasa
proporcin (menor al 1%) por las
es de 1-2 horas y se prolonga en pacientes con falla renal.
INDICACIONES
Angiocardiografa, aortografa
torcica y abdominal,
Las dosis en mililitros de la solucin al
80% (solucin de las sales meglumnica y sdica de la iodamida en
proporcin 72:10) son:
- Angiocardiografa: 50-70 ml.
- Aortografa torcica y abdominal:
50-70 ml.
Aortografa/arteriografa: 50-80
ml.
- Cavografa craneal o caudal: 40-60
ml.
- Esplenoportografa: 40-50 ml.
- Tomografa axial computarizada de
crneo: 1-1,5 ml/kg
- Tomografa axial computarizada
abdominal: 1-2 ml/kg.
anafilcticas e hipotensin. Con

frmacos nefrotxicos, aumenta la
posibilidad de dao renal. El empleo
de medios de contraste yodados en
pacientes que reciben metformina
puede ocasionar acidosis lctica y falla
renal aguda. Puede producirse acidosis lctica en pacientes que reciben
biguanidas. Despus de la administracin, disminuye la capacidad de la
tiroides para captar el yodo usado en
procedimientos diagnsticos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al yodo y en pacientes con
hipertiroidismo manifiesto o con
insuficiencia cardiaca descompenREACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasodilatacin pe- sada. Usar con extrema precaucin en
rifrica, rubor, hipertensin o hipo- pacientes con historia de alergia a
tensin, taquicardia o bradicardia, medicamentos, asma bronquial,
palpitaciones, dolor en el pecho, mieloma mltiple, falla renal severa,
alteraciones del ECG, paro cardiaco, insuficiencia heptica asociada a falla
tromboflebitis. Gastrointestinales: renal, hipertensin severa, feocroNuseas, vmitos. Hematolgicas: mocitoma, antecedentes convulsivos y
D i s c r a s i a s s a n g u n e a s . en ancianos. Se debe establecer y
Neurolgicas: Confusin, ansiedad, mantener una adecuada hidratacin
cefalea, mareos, agitacin, temblor, del paciente antes y despus del
calambres, con-vulsiones prdida del examen. Su uso en pacientes con
c o n o c i m i e n t o . R e a c c i o n e s d e enfermedad cardiaca, hipertensin
hipersensiblidad: Eri-tema, equimosis, pulmonar o anemia falciforme puede
p r u r i t o , e r u p c i n , u r t i c a r i a , agravar la condicin. En pacientes
angioedema. Renales: Insuficiencia anricos o con diabetes mellitus se
renal aguda. Respirato-rias: Disnea, incrementa el riesgo de falla renal
s i b i l a n c i a s , t o s , e s t o r - n u d o , aguda. Se desconoce la seguridad del V
congestin nasal, laringoes-pasmo, uso en el embarazo; sin embargo, e
551
didas 48 horas antes del uso del medio

de contraste, por el riesgo de precipitar
acidosis lctica.
pocas horas de la administracin, se

estima que la eliminacin completa del
organismo ocurre en 72-96 horas.
SOBREDOSIS
Cabe esperar hipotensin, arritmias
cardacas, reacciones de hipersensibilidad y convulsiones. Manejo
sintomtico y terapia de soporte. Es
removible por hemodilisis.
INDICACIONES
Mielografa, cisternografa, ventriculografa, angiografa cerebral,
arteriografa perifrica, venografa
perifrica, artrografa, urografa de
eliminacin y para realzar el contraste
en la tomografa axial computarizada.
IOPAMIDOL
FARMACOLOGA
yodado no-inico. El yodo bloquea el
paso de los rayos X a travs de las
reas o estructuras corporales en las
cuales se distribuye, generando una
imagen opaca que, por contraste,
permite la visualizacin para fines
diagnsticos.
FARMACOCINTICA
Despus de la administracin intravenosa, se distribuye rpidamente a
travs de la red vascular produciendo
una opacidad pico (contraste
suficiente para la visualizacin del
rea) a los 5-40 minutos. Se une a las
protenas plasmticas en un 1%.
Difunde rpidamente al lquido
extracelular y no se acumula en los
tejidos. Se excreta en un 92-98%
intacto por la orina y en menos de 1%
por las heces. La vida media de
552
Las dosis en mililitros de la presentacin que contiene 0,612 g/ml de
iopamidol (equivalente a 300 mg/ml de
yodo) son:
En adultos:
- Mielografa cervical y de columna:
10 ml por inyeccin lumbar.
- Arteriografa cerebral: 8-12 ml por
inyeccin carotdea o
cateterizacin transfemoral.
- Arteriografa perifrica: 5-40 ml por
inyeccin en la vena femoral o en la
vena subclavia o 25-50 ml en la
arteria aorta.
- Urografa de eliminacin: 50 ml por
va IV.
- Tomografa axial computarizada
(TAC) de cerebro o corporal: 50-100
ml por va IV.
En nios:
- TAC de cerebro o corporal y
urografa de eliminacin: 1-3 ml/kg
por va IV.
Para otros procedimientos diagns-
contracciones musculares, aturdimiento, confusin mental,

alteraciones no especficas del EEG,
inquietud, meningitis asptica (rara).
Otras: Dolor de espalda, del cuello y de
las extremidades.
Administracin intravenosa: Cardiovasculares: Cambios en la presin
arterial, taquicardia. Gastrointestinales: Nusea, vmitos.
Neurolgicas: Cefalea, mareos,
debilidad. Reac-ciones de
hipersensibilidad: Erupcio-nes,
anafilaxis. Respiratorias: Estornu-dos,
sensacin de asfixia, disnea, edema
pulmonar, broncoespasmo. Otras:
Rubor, sensacin general de calor y
dolor, escalofros, fiebre, sudoracin, prurito, calambres, temblores musculares, lagrimeo.
antidepresivos tricclicos, inhibidores

de la MAO y fenotiazinas ha sido
asociado con un incremento del riesgo
de convulsiones.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al yodo. Usar con
de alergia a penicilinas y alergenos
cutneos, asma, falla renal severa,
diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertiroidismo,
feocromocitoma, antecedentes convulsivos, en ancianos y durante el
embarazo (considerar el riesgo de
exposicin fetal a los rayos X). Evitar la
ingesta de comida durante las 2 horas
previas al procedimiento. Se debe
establecer y mantener una adecuada
hidratacin del paciente antes y
INTERACCIONES
El iopamidol puede potenciar el efecto despus del examen. Despus del
de los medicamentos hipotensores. La uso por va intratecal se debe
combinacin con bloqueantes de los mantener al paciente inmvil y en
receptores beta-adrenrgicos incre- reposo absoluto por algunas horas. El
menta el riesgo de reacciones ana- uso en pacientes con enfermedad
filcticas e hipotensin. Con hidra- cardiaca, hiper-tensin pulmonar o
lazina puede provocar un sndrome anemia falciforme puede agravar la
similar al lupus eritematoso sistmico. condicin. Cuando se usa para
Con frmacos nefrotxicos aumenta la urografa en pacientes anricos o con
posibilidad de dao renal. El uso de diabetes mellitus se incrementa el
medios de contraste yodados en riesgo de falla renal aguda. En
pacientes que reciben metformina pacientes con arterioes-clerosis,
puede ocasionar acidosis lctica y falla d e s c o m p e n s a c i n c a r d i a c a ,
renal aguda. Puede producirse hipertensin y trombosis o embolismo V
acidosis lctica en pacientes que cerebral reciente, el iopamidol in553
lctica. Se recomienda suspender la

lactancia hasta 3 das despus de
realizado el examen.
SOBREDOSIS
No se han descrito intoxicaciones por
sobredosificacin con iopamidol. Sin
embargo, en caso de ocurrir, cabe
esperar que se presente falla renal
aguda, hipotensin, arritmias cardacas, reacciones de hipersensibilidad y
convulsiones. Manejo sintomtico y
terapia de soporte.
554

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HIDRXIDO DE ALUMINIO / MAGNESIO

reducir la velocidad y la magnitud de la

Usar con precaucin en pacientes con

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

ga inusual durante el tratamiento, en

el consecuente aumento de la vida

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

dolor en las piernas, ginecomastia,

cpsula de liberacin prolongada no

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

materna. La vida media de eliminacin

pasmo, fiebre, erupcin y eosinofilia.

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

jo sintomtico y terapia de soporte. En

el cual puede estar asociado con una

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

lizacin de la ciruga. Se puede

ticos dependientes de insulina. Puede

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

puede alterar la capacidad fsica y

incrementa en pacientes con insufiA

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

post-operatorios en adultos, por va

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

medicamentos de administracin oral,

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

nistracin por lo menos por 3 horas.

rias intestinales y transformado en productos que inducen un aumento de la A

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

distensin abdominal, eructos, flatulencia, clicos abdominales y diarrea.

flatulencia, clicos abdominales o diaMACROGOL 3350 (POLIETILN GLICOL 3350)

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

con prdida significativa de dichos

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

gua) y prdida de la elasticidad cutnea (retraccin disminuida). En tales

12-23 meses 8-10,9 kg

(*) Usar la edad del paciente cuando no

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

un 66% de sulfapiridina y un 20-33%

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

guneas, falla renal y/o heptica y con

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

ministracin de carbn activado y un

aminocidos. La insulina tiene

isoniazida, fenotiazinas, epinefrina,

daos locales. No administrar otros

(INSULINA N.P.H. HUMANA RECOMBINANTE)

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

semanales, segn la respuesta.

INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA

2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional

que reciben hipoglicemiantes orales

niveles de vitamina B12 (cada 2-3 aos).

Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004

tratamiento se debe evitar el consumo