Universidad Autnoma Metropolitana Unidad Xochimilco Formulacin y preparacin de: Tabletas de Paracetamol Diseo y obtencin de medicamentos de calidad I.Q.

Antonio Contreras Escalante Alavez Ramrez Cesar Adrin Garca Prez Dolores Judith

Tabletas de Paracetamol Lote: 18192013 FORMULACIN

P/1 tableta 450 mg Concentracin 100 g

Concentracin 150 mg/Tab

Componente

Concentracin 400 g

Funcin

Paracetamol

150.000 mg

34.000 g

136.000 g

Principio activo; antiinflamatorio.

Lactosa

129.000 mg

27.000 g

108.000 g

Diluyente

Almidn de maz

13.000 mg

3.000 g

12.000 g

Aglutinante

Amarillo anaranjado

0.010 mg

1.000 mg

6.000 mg

Colorante

Almidn de maz

103.000 mg

23.000 mg

92.000 mg

Disgregante

Talco

10.000 mg

2.000 g

8.000 g

Antiadherente

Estearato magnsico

3.000 mg

0.700 g

3.000 g

Lubricante

Agua purificada

c.b.p.

c.b.p.

c.b.p.

Humectante

Tabletas de Paracetamol Lote: 18192013 PROCEDIMIENTO

Concentracin 150 mg/Tab

1. Limpiar y sanitizar el rea de trabajo y el material a utilizar. 2. Tamizar 136.000 g de Paracetamol, por un tamiz con malla del no. 20.

3. Tamizar 108.000 g de Lactosa, por un tamiz con malla del no. 20. 4. Mezclar el Paracetamol y la Lactosa, en un mezclador de pantaln durante 15 min. 5. En un vaso de precipitados de 250 mL, disolver 12.000 g de Almidn de maz en 40 mL de agua purificada. 6. En esta mezcla disolver 6.000 mg de amarillo anaranjado. 7. Humedecer la mezcla de Paracetamol y Lactosa, con la solucin aglutinante. Hasta formar una masa. 8. Granular esta mezcla, por un tamiz con malla del no. 10. 9. Secar el granulado en la estufa a 50 C. durante 24 horas. 10. Una vez seco el granulado, tamizar por un tamiz con malla del no. 20. 11. Tomar muestra para anlisis de granulometra. 12. Tamizar 3.000 g de Estearato magnsico, por un tamiz con malla del no. 40. 13. Tamizar 92.000 mg de Almidn de maz, por un tamiz con malla del no. 40. 14. Tamizar 8.000 g de Talco, por un tamiz con malla del no. 40. 15. Adicionar al granulado seco, el Estearato de magnesio, el Almidn de maz y el Talco. 16. Mezclar el polvo en un mezclador de cubo durante 10 min.

Tabletas de Paracetamol Lote: 18192013

Concentracin 150 mg/Tab

PROCEDIMIENTO
17. Compresin : Especificaciones de la tableteadora: Peso del comprimido: 450 mg 5 % Dureza: 5- 7 kg

18. Tomar muestra para anlisis

Tabletas de Paracetamol Lote: 18192013

Concentracin 150 mg/Tab

ANLISIS DEL GRANEL

De un total de 423 tabletas, se tomaron para el anlisis del granel 10 tabletas por prueba. Y solo se tomaron 5 tabletas para la prueba de desintegracin.
FRIABILIDAD
No. Tableta 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Suma Total Peso inicial g 0.4840 0.4618 0.4891 0.4497 0.4640 0.4911 0.4817 0.4217 0.4714 0.4832 4.6977 Perdida 1.34 % Peso final g 0.4575 0.4081 0.4666 0.4786 0.4872 0.4556 0.4844 0.4791 0.4376 0.4799 4.6346

DUREZA
No. Tableta 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 PROMEDIO Dureza Kps 7.5 7.5 8 7.5 7.5 7.5 7 7 8 7.5 7.5

Tabletas de Paracetamol Lote: 18192013

Concentracin 150 mg/Tab ANLISIS DEL GRANEL DIMETRO Y ALTURA

No. Tableta 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10

Dimetro cm 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6

Altura Cm 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1

Peso medio
No. Tableta 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 PROMEDIO Peso g 0.4791 0.4073 0.4848 0.4800 0.4572 0.4737 0.4628 0.4662 0.4782 0.4927 0.4682

Tabletas de Paracetamol Lote: 18192013

Concentracin 150 mg/Tab ANLISIS DEL GRANEL

Tiempo de desintegracin
No. Tiempo de desintegracin Tableta min. 1 6.5 2 8 3 12 4 12 5 15 10.7 PROMEDIO Se utilizaron 5 tabletas en lugar de 6 tabletas, debido a que uno de los tubos se rompi, por lo cual solo se pudo hacer la prueba con 5 tabletas.

PRUEBAS ANALTICAS DE PARACETAMOL ENSAYO Solubilidad Agua Etanol Metanol cloruro de metileno Punto de fusin pH ESPECIFICACIN Muy soluble Fcilmente soluble Fcilmente soluble insoluble 140C 143 C 4.5 - 6 La relacin de la absorbancia a la longitud de onda de 244nm con respecto a la absorbancia RESULTADO Disuelto en 1 mL Disuelto 3 mL Disuelto en 3 mL Disuelto en 10 mL 141C- 143C 4.2 DICTAMEN Cumple Cumple Cumple Cumple Cumple No cumple Cesar Adrin Alavez Ramrez Dolores Judith Garca Prez Cesar Adrin Alavez Ramrez Analistas

UV

0.97

Cumple

Cesar Adrin Alavez Ramrez

a 249nm es de 0.98

Tabletas de Paracetamol Lote: 18192013 COMENTARIOS

Concentracin 150 mg/Tab

Durante el desarrollo de esta prctica, se pudo observar que hay que tener cuidado al momento de humectar, ya que se debe obtener una consistencia en forma de masa, ya que una mala humectacin puede afectar la formacin de grnulos por lo que se sugiere el uso de lactosa como diluyente debido a sus propiedades de compresibilidad. Los resultados obtenidos, sugieren mejorar la friabilidad del comprimido dado que esta no puede ser mayor al 1%, para corregir esto se puede optar por la eleccin de otro aglutinante o modificando el porcentaje usado en la formulacin, sin excederse de lo recomendado por la USP. Otro aspecto que se debe tomar en cuenta, con base a nuestros resultados es el tiempo de desintegracin, ya que fue alto, siendo un antiinflamatorio no debe de tener un tiempo mayor de desintegracin. Para mejorar esto se puede aumentar el porcentaje del desintegrante, de igual forma debe tomarse en cuenta las propiedades del lubricante ya que este pudo haber sido un factor en el tiempo de desintegracin.

CONCLUSIN
El mtodo de granulacin por va hmeda es un excelente mtodo para la fabricacin de tabletas, pero presenta algunas desventajas una de ellas es la exposicin del principio activo a altas temperaturas y humedad de esta manera afectando la estabilidad del producto terminado, por lo que este proceso no es apto para principios termolbiles o higroscpicos, por lo que se siguiere otro mtodo por ejemplo la compactacin directa. Un parmetro importante en la formulacin de tabletas es el tamao de partcula, el cual juega un papel muy importante en el proceso de compactacin de la tableta, dando como resultado una mala uniformidad del producto final. De igual forma la eleccin de los excipientes es de suma importancia por que se deben de usar dentro de los parmetros establecidos, debido a que un exceso podra afectar el tiempo de desintegracin, la dureza de la tableta, la friabilidad, peso promedio etc.

BIBLIOGRAFA Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, FEUM, 8va edicin, 2004, Mxico, Secretaria de Salud. PLM Handbook of Pharmaceutical Excipients, Raymond C. Rowe, ao 2003. Asociacin Farmacutica Americana. Remington Farmacia