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Clase Nº4farmaco2
Clase Nº4farmaco2
+50mV
FASE 1
Fase 1
0mV FASE 2 Na
ATP
Na permeabilidad
Na ATP Na
del sodio
-50mV PPSE
FASE 3
K K
Fase 2 K
-70mV permeabilidad
K
__ + __
del potasio +
PPSI
Normalmente
o fase 3
Membrana
celular
Axón Preganglionar
+70mV + Activación
+50mV
FASE 1
0mV FASE 2
-50mV PPSE
FASE 3
-70mV
PPSI
Na
ATP
Na Fase 1 Na ATP Na
K K
K K
__ + __
+
Normalmente No se produce la
despolarización
Mecanismo de acción de los anestésicos locales. Los
anestésicos locales. B: Base (fracción no ionizada,
liposoluble; BH: Catión (fracción ionizada,
hidrosoluble).
Esta acción se verá influenciada por:
Es metabolizado
por
Nivel Hepático P 450 determina la
Es el principal Determinar hidrosolubilidad
responsable el tipo de de la molécula.
de la degradación Influye en la
liposolubilidad que sufrirá la liposolubilidad
de la molécula molécula. de la molécula.
Formas de un electrolito:
- Formas neutras, es la más liposoluble y se absorbe
- Formas ionizada, es la más hidrosoluble y se elimina
Todos ellos son bases débiles (sus valores pKa
característicos varían entre 8 y 9) que pueden existir
como forma liposoluble no ionizada o como forma iónica
hidrofílica.
Por ser bases débiles, son escasamente solubles e
inestables en agua, por lo que debe combinarse con un
ácido fuerte (HCl) para obtener una sal estable y soluble en
agua a pH 4-7.
Los anestésicos locales
Los anestésicos locales Los anestésicos locales
enlazados con amidas tipo éster
Anestésico pKa Anestésico pKa
Bupivacaína 8,1 Cocaína
Etidocaína 7,7 Benzocaína
Lidocaína 7,9 Dibucaína
Mepivacaína 7,6 Cloroprocaína 8,7
Prilocaína 7,9 Procaína 8,9
Ropivacaína 8,1 Tetracaína 8,5
Levo-Bupivacaína 8,1
Duración del Efecto de los anestésicos locales
Los anestésicos locales Los anestésicos locales
corta duración larga duración
Son rápidamente Se fijan en grado extenso
hidrolizados en medio (55 a 95%) con proteínas
alcalino, por lo que sus plasmáticas, algunos
preparaciones tienen un duran mucho más tiempo
pH menor y dura poco haciendo su efecto por su
tiempo haciendo su mayor liposolubilidad.
efecto. Tenemos Tenemos la bupivacaína,
lidocaína, mepivacaína, ropivacaína.
cocaína, tetracaína,
procaína.
4.-Prolongación de la acción por los vasoconstrictores.
La función de la adrenalina, es actuar en los
receptores alfa 1 y beta. Si la adrenalina se una a alfa
1 produce vasoconstricción (vaso contraído), no
permite la salida de sangre, si hay poca irrigación de
sangre en el lugar, permanecerá el anestésico más
tiempo y prolongará su efecto. La concentración de
adrenalina añadida al Anestésico Local es de 5
microgramos/ml .
La cocaína inhibe los transportadores de
membrana neuronal para catecolaminas y con ello
potencia el efecto de la noradrenalina en los
receptores adrenérgicos alfa en los vasos, lo cual los
contrae, y aminora la absorción de dicha droga,
predominando los efectos adrenérgicos.
Neurotransmición Simpática
1.-La
Tirosina:
Otro ejemplo:
Terminal Nerviosa Presinaptica La cocaína, actúa
Tirosina en el espacio
La
hidrolasa Atacada dihidroxifenilalanina sináptico,
tirosina
(TH) bloquea la
Reaccionan por la recaptación de
enzima DDC noradrenalina y
Dopadescarboxilasa
Enzima así se potencia la
Dopamina Na acción de la
Monoamino
70% misma.
oxidasa (Mao)
Dopamina
+ Na Na Na Na
Dopamina
B-Hidrolasa Na Na Na Na
Espacio
Noradrenalina Sinaptico
Catecol-o-metil-transferasa (COMT) y
Mao
- Somnolencia
- Zumbidos
- Mareos
- Convulsiones
- Coma
- Depresión respiratoria con paro
Farmacocinética
- Su absorción es rápida
- Su administración es parenteral e intradérmica.
- Su latencia y duración es larga
- Su dosis máxima recomendada 2 mg/kg
Manejo clínico
Se emplea en infiltración al 0,5%-1%, en anestesia
regional endovenosa al 0,25- 0,5%, en bloqueo de
nervio periférico al 1-1,5%, en anestesia epidural y
subaracnoidea al 2%, en anestesia tópica al 4%.
Inicio de acción rápido y duración corta (1-2 horas) en
todos los usos clínicos.