SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y SU

FARMACOLOGIA
 EL CONOCIMIENTO DE LA ANATOMIA Y LA FISIOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO ES ESENCIAL PARA EL ESTUDIO
DE LOS FÁRMACOS QUE TIENEN SU PRINCIPAL DIANA TERAPEUTICA
EN ESTE SISTEMA.
 SISTEMA NERVIOSO

Sistema Nervioso Periférico Sistema Nervioso Central

Sistema Nervioso Sistema Nervioso

Somático Autónomo Parasimpático

Contracción músculo Simpático

esquelético
Presión arterial Motilidad gastrointestinal Secreción gastrointestinal

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

(Tronco encefálico/Hipotálamo/Médula Espinal)

Tono vascular Salivación SUDORACIÓN

Vaciamiento de la vejiga
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
 SISTEMA NERVIOSO SOMATICO

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO Y PARASIMPATICO

Sistema Sistema Nervioso

Nervioso Simpático Parasimpático

Receptor
Nicotínico Receptor
Nicotínico

1, 2, 1, 2, 3, 4 M1,M2,M3,M4, M5

 M1 M 3 M5 Contrae la
pupila 1

M1 /M3 1 1

M2 M 4 1  1

M1 M3 M5
2

M1 M 3 M5 1 1

21
M1 /M3

M1 M 3 M5
2
SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO
 SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

III: Nervio Oculomotor

(75 %)

VII: Nervio Facial y

Petroso Superficial Mayor

IX: Nervio Glosofaringeo

X: Nervio Vago
 SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

• Posee neuronas preganglionares largas y la sinapsis

ganglionar está próxima o dentro del órgano efector.

• Las neuronas preganglionares hacen sinapsis con solo una

o dos neuronas postganglionares.

• Las neuronas preganglionares salen de los pares craneales

III, VII, IX y X para inervar los ojos, g. salivales, bronquios,
corazón, estómago e Intestino delgado.

• Las neuronas que salen de los segmentos S2, S3 y S4

hacen sinapsis en ganglios próximos a la vejiga, el recto y
los órganos sexuales. Es denominado CRANEOSACRO.
 NEUROTRANSMISION COLINERGICA

• Fibras autónomas preganglionares

• Fibras parasimpáticos postganglionares.

• Fibras que inervan la médula suprarrenal.

• Fibras somáticas que inervan el músculo esquelético

NEUROTRANSMISION COLINERGICA
 RECEPTORES COLINERGICOS

RECEPTORES MUSCARINICOS RECEPTORES NICOTINICOS

 RECEPTORES MUSCARINICOS
(RUTAS DE SEÑALIZACION)

Estimulatorios: M1, M3 y M5 Inhibitorios: M2 y M4

PLC : fosfolipasa C, AC: adenilato ciclasa y SR: retículo sarcoplásmico

 RECEPTORES MUSCARINICOS (M1, M3 y M5)

La acetilcolina en los receptores M1, M3 y M5 causa

liberación de Ca+2, contracción de músculo liso y secreción
glandular

M1, M3, M5

Contracción muscular
Secreción glandular
 RECEPTORES MUSCARINICOS (M2 y M4)

M2 y M4

Disminución de
la excitabilidad
cardiaca
 SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

ORGANO EFECTOR TIPO DE RESPUESTA

RECEPTOR MUSCARINICA

OJO M1 /M3 /M5 • Miosis

(Fibras circulares) • Acomodación para la
visión cercana.
• Efecto cronotrópico e
CORAZON inotrópico negativo
M2 / M 4
• Disminuye la conducción
del nodo sinusal y AV
ESTOMAGO/ M1 /M3 /M5 Mayor motilidad
INTESTINO Mayor secreción
Contrae el músculo detrusor
VEJIGA M1 /M3 /M5 Relaja trígono y esfínteres
ORGANO SEXUAL M1 /M3 /M5 Erección
MASCULINO
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y CORAZON

Simpatico (β1)

• Aumenta la tasa de descarga del nodo SA

• Aumenta la tasa de conducción
• Aumenta la excitabilidad de todo el
corazon
• Aumenta la fuerza de contracción de todo
el
corazón.
• Aumenta el volumen minuto y el consumo
de
oxigeno
Parasimpatico (M2)
• Aumento en la corriente de potasio Ik(Ach)
• Disminución de la entrada de calcio tipo L
• Disminuye la transmisión del impulso a los
ventrículos
Sistema Nervioso Parasimpático y Riñón

Contrae el músculo detrusor

+
Relajación de Esfínteres

MICCION
M 3 M1

α1
 SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

ORGANO EFECTOR TIPO DE RESPUESTA

RECEPTOR MUSCARINICA

PULMON M1 /M3 /M 5
Contracción músculo liso
Mayor secreción bronquial

GLANDULAS M1 /M3 /M5 Secreción

LAGRIMALES

GLANDULAS M1 /M3 /M 5
Secreción
SALIVALES

GLANDULAS M1 /M3 /M5 Secreción intensa

SUDORIPARAS
TRANSMISIÓN COLINÉRGICA COMO BLANCO FARMACOLOGICO

1. Mimetizar las acciones de la acetilcolina sobre los receptores

Muscarínicos. PARASIMPATICOMIMETICOS DE ACCION
DIRECTA.

2. Inhibición de la acetilcolinesterasa. PARASIMPATICOMIMETICOS

DE ACCIÓN INDIRECTA.

3. Bloqueo de las acciones de la acetilcolina:

– PARASIMPATICOLÍTICOS ( BLOQUEO DE RECEPTORES

MUSCARINICOS )
– BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES ( BLOQUEO DE
RECEPTORES NICOTINICOS)
PARASIMPATICOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA E INDIRECTA

Piridostigmina Neostigmina
 FARMACOS PARASIMPATICOMIMETICOS

Contraindicaciones/
Fármacos Indicaciones Precauciones
 Evitar la absorción sistémica
Pilocarpina  Tratamiento de ojos secos excesiva presionando con el
SALEGEN®  Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto dedo el saco lagrimal durante
( acción directa) y cerrado 1 a 2 minutos después de la
(Gotas oftálmicas)  Inducción de miosis postoperatoria instilación de la solución.

Piridostigmina
Bromuro  Miastenia grave  Hipersensibilidad a los
MESTINON®  Atonía intestinal bromuros
(Inhibidor de la enzima  Constipación
AChE)
(vía oral)

Neostigmina  Parálisis intestinal o atonía de vejiga  Aumenta las secreciones

PROSTIGMINE® urinaria. bronquiales agravando
(Inhibidor de la enzima  Miastenia grave. cuadros asmáticos.
AChE)  Retención urinaria
(vía oral /IV)  Reversión del bloqueo muscular no
despolarizante.
MIASTENIA GRAVE
FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ALZHEIMER
 FARMACOS PARASIMPATICOMIMETICOS

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones

 Insuficiencia hepática
Tacrina  Tratamiento de Alzheimer  Ulcera gastroduodenal
(Inhibidor de la leve a moderado .  Asma bronquial
enzima AChE)
(vía oral)

 Asma, EPOC y otras afecciones

pulmonares obstructivas.
Galantamina  Tratamiento de Alzheimer  Pacientes con cardiopatías (bloqueo
REMINYL® leve a moderado sinoauricular, bloqueo AV o
(Inhibidor de la bradicardia).
enzima AChE)
(vía oral)
 FARMACOS PARASIMPATICOMIMETICOS

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/

Precauciones
 Asma, EPOC y otras afecciones
pulmonares obstructivas.
Rivastigmina  Tratamiento de Alzheimer
EXELON® leve a moderado  Ulcera gastroduodenal.
 Pacientes con cardiopatías (bloqueo
(Inhibidor de la sinoauricular, bloqueo AV o
enzima AChE) bradicardia).
(vía oral)

Donepecilo  Posibles efectos vagotónicos sobre

ALZIT®  Tratamiento de Alzheimer la frecuencia cardíaca
(Inhibidor de la leve a moderado  Incrementa la secreción de ácido
enzima AChE) gástrico.
(vía oral)  Asma o enfermedad pulmonar
obstructiva.
 Sialorrea Diaforesis Bradicardia

Fasciculaciones musculares Dificultad respiratoria

REACCIONES ADVERSAS Y/O SOBREDOSIS

(Acción directa o indirecta)

Miosis
Molestias abdominales Broncoconstricción

Tratamiento específico: Atropina

 FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
(Bloqueantes muscarínicos con amina terciaria)

Oxibutinina Biperideno
Atropina

Tolterodina Trihexifenidilo
 FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
(Bloqueantes muscarínicos con amina cuaternaria)

Glicopirrolato

Otilonio
Tiotropio
 FARMACOCINETICA DE LOS FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
(Bloqueantes muscarínicos)

TIPO DE FARMACO FARMACOCINETICA

• Buena absorción intestinal

• Buena distribución en el organismo

Con nitrógeno • Atraviesan la barrera hematocerebral
terciario
• Atraviesan la placenta.

• Pueden aparecer en leche materna

• Pobre absorción intestinal.

Con nitrógeno • Biodisponibilidad por vía oral entre 10- 30 %.
cuaternario
• Baja distribución a través de las membranas
biológicas.
 PRINCIPALES ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS

ESTRUCTURA ESTRUCTURA
TERCIARIA CUATERNARIA

ATROPINA GLICOPIRROLATO
HOMATROPINA IPRATROPIO
OXIBUTININA OTILONIO
TOLTERODINA TIOTROPIO
TRIHEXIFENIDILO
TROPICAMIDA
BIPERIDENO
 FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS (antagonistas muscarínicos)
Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
Atropina  Intoxicación de OF y Carbamatos.  Intensifica los efectos
 Bradicardia sinusal antimuscarínicos de
(ATROPINA (antihistamínicos, ATC,
SULFATO)  Medicación pre-anestésica (disminuir
secreciones salivales y traqueobronquiales) antipsicoticos, ipratropio).
(IV/IM/SC)
 Antidiarreico: LOMOTIL ( atropina 0,025 mg 
Precaución en visión borrosa.
(Vía oral) + difenoxilato 2,5 mg)

Biperideno  Síndrome parkinsoniano (rigidez, temblor)  Prostatismo, epilepsia y arritmias

 Extrapiramidalismo inducido por cardíacas.
AKINETON®  Glaucoma de ángulo abierto.
(oral/parenteral) antipsicoticos típicos (distonía aguda)

 Predispone a los pacientes de

• Antiparkinsoniano edad avanzada al glaucoma.
• Antidisnéico.  Al inhibir el flujo salival, puede
Trihexifenidilo aumentar la incidencia de caries,
• Desordenes extrapiramidales inducidos
(vía oral) por los fármacos antipsicóticos.
enfermedad periodontal,
candidiasis oral y malestar.

Tolterodina  Disfunción hepática o renal

DETRUSITOL®  Incontinencia urinaria  Patologías prostáticas y oculares.
 Vejiga hiperactiva, irritable e inestable  Fármacos antimuscarínicos
(vía oral) (antidepresivos tricíclicos)
de Parkinson
Dopamina Vs ACh
 FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS (antagonistas muscarínicos)

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones

Homatropina • Tratamiento de cólicos  Enfermedades obstructivas

ESPAGEN® gastrointestinales, biliares, renales gastrointestinales.
(vía oral)  Tratamiento de la dismenorrea  Pacientes con íleo paralítico.
 Uropatías obstructivas.

Oxibutinina  Tener cuidado durante el ejercicio y

DELIFON®  Trastornos urológicos de la micción épocas de calor.
(vía oral)  Incontinencia urinaria  Al inhibir el flujo de saliva,
contribuye al desarrollo de caries,
enfermedad periodontal,
candidiasis oral y malestar.

Hioscina  En niños puede producir una

Butilbromuro • Antiespasmódico en cólicos reacción paradójica de hiper
excitabilidad.
BUSCAPINA® intestinales, biliares y renales
 Interacciona con los ATC, los
(oral/parenteral) antihistamínicos y los
antipsicóticos.
 FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS (antagonistas muscarínicos)

Fármaco Indicaciones Precauciones/

Contraindicaciones
Otilonio • Potente antiespasmódico del musculo
SPASMOMEN® liso intestinal.  Glaucoma
(vía oral) • Colon irritable  Hipertrofia prostática

Tropicamida  Cicloplejía (parálisis de acomodación)  Controlar si la visión borrosa

 Exploraciones oculares diagnósticas persiste más de 36 horas después
MYDRIACIL® de aplicar la droga.
(gotas oftálmicas) 
Midriático pre y postoperatorio
 Aumento de la fotosensibilidad
 Examen de fondo de ojo ocular.

Trospio • Antiespasmódico urinario.

Cloruro • Vejiga hiperactiva.  Glaucoma
(vía oral) • Incontinencia urinaria  Hipertrofia prostática
 FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS (antagonistas muscarínicos)

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones

Ipratropio  Broncodilatador  Cuidado con el uso simultáneo con

ATROVEN®/  Tratamiento de EPOC otros antimuscarínicos.
BERODUAL®  Bronquitis crónica  Hipertrofia prostática, glaucoma de
ángulo cerrado y retención urinaria.
(Inhalación)  Asma y enfisema pulmonar

 Glaucoma de ángulo estrecho

Tiotropio  Tratamiento del EPOC  Hiperplasia prostática u obstrucción
ESPIRIVA®  Bronquitis crónica y enfisema del cuello de la vejiga.
(Inhalación)  Controlar la función renal.

• Reduce las secreciones bronquiales

y traqueales e inhibe los reflejos  Ancianos con cardiopatías
(insuficiencia cardíaca, arritmias,
Glicopirrolato vagales durante la inducción
hipertensión).
(IV/IM) anestésica y la intubación traqueal  Insuficiencia renal
preoperatoria.
Reacciones adversas periféricas
GRADOS MANIFESTACIONES
Sequedad bucal, inhibición de las
Primer grado secreciones bronquiales y sudoríparas,
rubefacción, estreñimiento.

Midriasis, visión borrosa, alteración en

Segundo grado la acomodación, fotofobia, taquicardia y
anormalidades en la conducción.

Retención urinaria, íleo adinámico,

Tercer grado hipertermia.
 Reacciones adversas centrales
GRADOS MANIFESTACIONES

Primer grado Cambios de humor.

Segundo grado Disminución de la atención y perdida de

la memoria

Confusión, agitación, convulsiones,

Tercer grado alucinaciones y delirios.
SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO
 SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO

Dilata pupila (1)

Aceleración (  )
1 1
cardiaca

Dilata Bronquios (2)

Inhibe la digestión
(1 1)
Constricción
vascular Estimula la secreción
(1B) de E y NE

Inhibe la motilidad y la
secreción intestinal
(1 1)
Contracción
prostática
(1A) Relajación uterina (2)
 SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO

• Las neuronas preganglionares originan en el 1 er

segmento TORACICO hasta el 2º o 3er segmento
LUMBAR de la médula espinal.

• Es denominado TORACOLUMBAR.

• Cada neurona preganglionares hace sinapsis con

20 neuronas postganglionares.

• La médula suprarrenal se considera una neurona

postganglionar que libera epinefrina al ser
estimulada.
SINTESIS Y LIBERACION DE CATECOLAMINAS

+
β2

(MAO)
 NEUROTRANSMISION ADRENERGICA

• El estímulo secretor de catecolaminas es la apertura de canales de

Ca2+ dependientes de voltaje en el terminal nervioso.

• La estimulación de los receptores 2-adrenérgicos presinapticos

disminuyen la entrada de Ca2+ al terminal nervioso y disminuyen la
liberación de CATECOLAMINAS.

• La NE es removida del espacio sináptico por RECAPTACIÓN Y

DEGRADACIÓN ENZIMATICA.(MAO y COMT)
 RECEPTORES ADRENERGICOS

Post-sinapticos Pre-/Post-sinapticos Pre-/Post-sinapticos

( β1,β2,β3,β4)

Aumento de Ca2+ Inhibición de la Activación de la

Adenilato ciclasa Adenilato ciclasa
RUTA DE SEÑALIZACION DE LOS RECEPTORES α1-ADRENERGICO
 RUTA DE SEÑALIZACION RECEPTORES β-ADRENERGICOS

1, 2, 3,  4

Dilatación bronquial
Inotrópico positivo
Relajación uterina
RUTA DE SEÑALIZACION DE LOS RECEPTORES α2-
ADRENERGICOS
ORGANO EFCTOR TIPO DE RESPUESTA
RECEPTOR ADRENERGICA
MUSCULO LISO
VASCULAR 1B Vasoconstricción
Vasodilatación
2
ESTOMAGO/ 1 Relajación
INTESTINO
2
Mayor frecuencia
CORAZON 1 Mayor contracción
1 Mayor conducción
4
OCULAR Contracción del músculo
(Músculo radial) 1 radial y dilatación pupilar

VEJIGA 2 Relajación músculo detrusor

1 Contrae Trígono y esfínteres
PROSTATA
1A Contracción
 ORGANO EFCTOR TIPO DE RESPUESTA ADRENERGICA
RECEPTOR
HIGADO
2 Aumenta la glucogenólisis
Aumenta la glucemia
UTERO 2 Relajación uterina

MUSCULO ESTRIADO 2 Temblor muscular

MASTOCITOS 2 Inhiben la liberación de histamina

PULMON 2 Dilatación bronquial

APARATO 1 Liberación de renina

YUXTAGLOMERULAR
PANCREAS 3 Liberación de insulina
Sistema Nervioso Simpático y Riñón

Relaja el musculo detrusor

+
Contracción de Esfínteres

RETENCION
URINARIA
 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
(Agonistas de los receptores α- y β-adrenérgicos)
 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
 Tratar el broncoespasmo agudo  En diabéticos puede
Adrenalina  Tratar la crisis asmática aumentar la glicemia.
(agonista α1, β1, β2)  Tratar el shock anafiláctico  Los glucósidos digitálicos
(IV/IM/SC)  Reacciones alérgicas severas pueden aumentar el riesgo de
 Estimulante cardiaco arritmias cardíacas.
 Coadyuvante de anestesia local

• Vasopresor.  Los digitálicos o levodopa pueden

Fenilefrina aumentar el riesgo de arritmias
• Midriático cardíacas.
(agonista α1) • Tratamiento de la hipotensión arterial  Antagonizada por bloqueantes α-
(IV/IM/SC) inducida por fármacos adrenérgicos (fenotiazinas,
(coadyuvante de fentolamina).
•
anestésico local)  Los ATC y los IMAO pueden
potenciar los efectos
cardiovasculares.

Etilefrina  Tratamiento de la hipotensión ortostática  Pacientes con alteraciones

EFFORTIL® normovolémica aguda cardiovasculares.
(agonista α1)  Hipotensión crónica de causa no orgánica  Embarazo.

(Vía oral)  Coadyuvante de anestesia local

 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS

Fármaco Indicaciones Precauciones/

Contraindicaciones
Oximetazolina  Tratamiento de la congestión nasal debida
a resfriados comunes • Pacientes con glaucoma de
AFRIN®
 Alergias respiratorias o asociada a ángulo cerrado.
NAFAZOL®
sinusitis. • No administrar en forma
(agonista α1 y α2) concomitante con IMAO.
 Rinitis vasomotora.
(Gotas y aerosol  Descongestionante nasofaríngeo
nasal)

Salbutamol  Puede producir hipo-

AIRMAX®  Broncoespasmo de varios tipos potasemia severa.
(agonista β2)  Bronquitis crónica  Puede aumentar los niveles de
(Jarabe/comprimidos)  Enfisema pulmonar glucosa sanguínea.
(IV/IM/SC)

Terbutalina
TERBUROP®  Asma bronquial y enfisema pulmonar  Precaución en pacientes con
hipertiroidismo y
(agonista β2)  Bronquitis crónica
cardiopatías.
(Vía inhalatoria)  Obstrucciones de vías respiratorias
 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
Fármaco Indicaciones Precauciones/
Contraindicaciones
• Broncodilatador  Puede producir una marcada
Fenoterol hipopotasemia.
• Tratamiento y profilaxis de la disnea
 Pacientes que no responden
BEROTEC® en el asma bronquial. deben acudir al médico de
(agonista β2)
• Enfermedades respiratorias con inmediato.
(Vía oral/ componente obstructivo.  Primer trimestre del embarazo.
Profilaxis del asma inducida por 
Inhalatoria) En diabéticos descompensados
• puede exacerbar la
ejercicio. hiperglucemia.

Efedrina  Afecciones respiratorias (catarro).  Tomar unas horas antes de

BRONQUIFAR®  Bronquitis, asma. acostarse, para disminuir la
posibilidad de insomnio
(agonista β2)  Fluidificante pulmonar
(Vía oral /IV/IM)
 Los beta-bloqueantes
Orciprenalina • Asma bronquial. antagonizan sus efectos.
(agonista b 1 y b 2) • Bloqueo auriculoventricular.  Los cardiotónicos pueden
aumentar la incidencia de
(Vía oral/IV • Amenaza de parto prematuro o
arritmias cardíacas.
Nebulización/ aborto inminente.
Aerosol)
 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/

Precauciones
 Monitorear en forma
Dobutamina • Soporte inotrópico continua el ECG y la
(Agonista β1) • Insuficiencia cardiaca aguda presión arterial.
(Vía IV)  Hipersensibilidad a la
droga.

Dopamina • Tratamiento de la hipotensión aguda  Para iniciar la terapéutica

CARDIOPAL® • Insuficiencia cardiaca congestiva con dopamina se debe
(agonista α1/ β1) • Shock cardiogénico corregir en su totalidad la
(Vía IV) hipovolemia.

 Amenaza de parto pretérmino.

Ritodrina  Prevención de las contracciones • Monitoreo de la glucemia
(agonista b 2) uterinas en intervención quirúrgica en pacientes diabéticos.
(Vía oral/IV)
durante el embarazo. • Disminuye el potasio
 Hipermotilidad uterina. plasmático.
 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
Fármaco Indicaciones Precauciones/
contraindicaciones
Levosalbutamol  Tratamiento o prevención de  Puede producir hipopotasemia
LEVOMAR® broncoespasmo en adultos, severa.
(agonista β2) adolescentes y niños mayores de 4  Puede aumentar los niveles de
años (asma y EPOC). glucosa sanguínea.
(Inhalación)
Clenbuterol  Puede producir hipopotasemia
BRONCOCHEM®  Obstrucción de las vías aéreas por severa.
AMBROXOL® asma.  En diabéticos puede aumentar la
MUCOSOLVAM®  Tratamiento del EPOC glucemia y ocasionar un cuadro de
(agonista β2)  Bronquitis cetoacidosis
(Oral/Inhalación)

Formoterol  Tratamiento del asma bronquial  Controlar la glucemia.

AEROVIAL®  Tratamiento del EPOC  Control cuidadoso de los niveles de
(agonista β2)  Bronquitis espasmódica, asmática, potasio sérico.
alérgica
(Inhalación)
Salmeterol  Tratamiento del asma
SEREVENT®  Prevención del broncoespasmo en  En caso de broncospasmo
mayores de 12 años con enfermedad paradójico, debe suspenderse de
(agonista β2)
obstructiva reversible en vías aéreas inmediato su empleo
(Inhalación)
 FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
Fármaco Indicaciones Precauciones/
contraindicaciones
Guanfacina  No suspender en forma abrupta el
(agonista α2 • Tratamiento de la hipertensión tratamiento.
arterial de diferentes grados y tipos.  Precaución en sujetos que
presináptico)
conduzcan vehículos o
(Vía oral)
maquinarias riesgosas.

Rilmenidina
(agonista α2  Tratamiento de la hipertensión  Evitar la ingestión de alcohol
presináptico) arterial de diferentes grados y  En insuficiencia renal ajustar las
dosis.
(Vía oral) tipos.

Clonidina  No se debe suspender el

CATAPRESAN® medicamento en forma brusca.
(agonista α2  Antihipertensivo  Precaución con la ingestión de
presináptico) alcohol y otros depresores.
(Vía oral)  Edad avanzada
SITIO DE ACCION DE LOS AGONISTAS α2- ADRENERGICOS
CENTRALES.
 COMBINACIONES DE INTERES

BRONCOCHEM® BROXOL®
(Clenbuterol /Cetirizina/Dextrometorfano) (Clenbuterol /Ambroxol)

AMBROMEX® NASMINE NF®

(Salbutamol/ Ambroxol) (Terbutalina /Loratadina/Noscapina)

NEUMOLEX ® BERODUAL®
(Salbutamol /Loratadina/Noscapina) (Inhalación)
(Fenoterol /Ipratropio)
 FARMACOS SIMPATICOLITICOS
(BLOQUEANTES α-ADRENERGICOS)
 Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
Alfuzosina  Trastornos urodinámicos debidos a  Cuidado con el tratamiento
XATRAL® hipertrofia prostática benigna (HPB). simultáneo con diuréticos o
(antagonista α1A)  Prostatismo. vasodilatadores.
(Vía oral)
Doxazosina  Tratamiento de la HPB  Hipersensibilidad a los
CARDURAN®  Hipertensión arterial solo o combinado con derivados quinazolínicos
(antagonista α1A/ α1B) IECA o BCC
(Vía oral)
Tamsulosina  Hipersensibilidad al fármaco.
PROSLOSIN®  Hipertrofia prostática benigna (HPB)  Hipotensión ortostática
(antagonista α1A)  Insuficiencia hepática severa
(Vía oral)
Terazosina  Tratamiento de la HPB  hipotensión arterial
HYTRIN®  Hipertensión arterial esencial o secundaria ortostática.
(antagonista α1A/ α1B) de diferente grado, solo o asociada con  Pacientes con edad avanzada
(Vía oral) otros fármacos. ya que puede provocar
 En insuficiencia cardíaca congestiva caídas

Prazosina  Todos los grados de hipertensión primaria  Cuidado con el efecto de las
MINIPRES® y secundaria de variada etiología primeras dosis. (hipotensión
(antagonista α1A/ α1B)  Hiperplasia prostática benigna ortostática y síncope).
(Vía oral)
 FARMACOS SIMPATICOLITICOS

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/

Precauciones

 Embarazo
Fentolamina • Prevención y control de la crisis
hipertensiva en pacientes con  Insuficiencia coronaria.
(antagonista α- feocromocitoma.
adrenérgico)  Hipersensibilidad
(IV/IM)
 FARMACOS SIMPATICOLITICOS

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/

Precauciones

 Pacientes de edad
Mirtazapina • Tratamiento de desórdenes depresivos avanzada.
mayores.
MIRTAPAX®  Falla renal moderada a
REMERON® severa.
(antagonista α2
presináptico)
(Vía oral)  Etanol y otros depresores
del SNC.
 FARMACOS SIMPATICOLITICOS
(BLOQUEANTES β-ADRENERGICOS)
 Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
Nadolol  Manejo a largo plazo de la angina de • Shock cardiogénico
CORGARD® pecho • Falla cardiaca descompensada
(bloqueante β- no  Tratamiento de la hipertensión arterial  Asma bronquial
selectivo) combinado con diuréticos tiazidicos.  Bradicardia sinusal
(Vía oral)  Algunos tipos de arritmias  Bloqueos de la conducción >
 Profilaxis de la migraña. primer grado.

 Tratamiento de la hipertensión  Insuficiencia cardiaca manifiesta

Propranolol  Tratamiento del angor pectoris crónico  Shock cardiogénico
ARTENSOL®  Profilaxis y tratamiento de arritmias  Disfunción hepática
(bloqueante β- no cardíacas  Boqueo AV de II y III grado.
 Bradicardia sinusal
selectivo)  Profilaxis de la migraña  La suspensión brusca puede
(Vía oral)  Coadyuvante del tratamiento del intensificar los síntomas del
feocromocitoma hipertiroidismo.

Sotalol  Insuficiencia cardiaca manifiesta

SOTACOR®  Arritmias cardíacas  Shock cardiogénico
 Ajustar la dosis en insuficiencia
(bloqueante β- no  Angina de pecho
renal.
selectivo)  Posinfarto de miocardio
 Suspender en forma gradual.
(Vía oral)  Antihipertensivo
 Bloqueo AV > II grado
 Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
Atenolol  No interrumpir en forma
(bloqueante  Hipertensión esencial brusca el tratamiento.
selectivo β1)  Angina de pecho  Pacientes asmáticos.
(Vía oral/IV)  Antiarrítmico  Insuficiencia cardiaca
descompensada
 Precaución en el fenómeno de
Raynaud.

Bisoprolol  Pacientes con broncoespasmo.

CONCOR®  Angina pectoris  Insuficiencia cardiaca
(bloqueante  Antihipertensivo descompensada
selectivo β1)  Taquicardia supraventricular  Shock cardiogénico
(Vía oral)  En feocromocitoma tratar
previamente con un
bloqueante α1-adrenergico

• Insuficiencia cardiaca
Metoprolol • Infarto de miocardio descompensada
BELOC® • Antihipertensivo solo o combinado con • En feocromocitoma usar
simultáneamente un
(bloqueante diuréticos o un vasodilatador periférico. bloqueante α1- adrenérgico
selectivo β1) • Profilaxis de angina prolongada.
• Cirrosis hepática.
(Vía oral) • Taquicardia supraventricular. • Reducir dosis de forma gradual.
 Fármacos Indicaciones Precauciones/Contraindicaciones
Timolol  Tratamiento de la hipertensión
GLOBITAN® ocular  En pacientes diabéticos puede
COSOPT®  Hipertensión esencial, agravar algunos signos de
+ Dorzolamida  Migraña común y clásica hipoglucemia
(inhibidor de la anhidrasa  Gotas oftálmicas: Glaucoma de  Puede disminuir la glucosa
carbónica) ángulo abierto . sanguínea.
(Vía oral/Colirio)

Nebivolol  Insuficiencia cardiaca

NEBILET® • Tratamiento de la hipertensión descompensada.
(bloqueante selectivo β1) arterial de diferente etiología
 Bloqueo AV de II y III grado.
(Vía oral)  Shock cardiogenico

Carvedilol • Hipertensión arterial leve o  Controlar periódicamente la glucemia.

CARVEDIL moderada asociada con  Insuficiencia hepática severa
(bloqueante β- no selectivo
hiperlipidemia, insuficiencia renal  Bloqueo A-V de segundo o tercer
o diabetes no grado.
y bloqueante α)
insulinodependiente.  Asma bronquial, enfisema.
(Vía oral)  Insuficiencia cardíaca descompensada.

Levobunolol  Glaucoma de ángulo abierto,  Asma bronquial o historia de asma

VISTAGAN® hipertensión angular, glaucoma bronquial.
(bloqueante β- no selectivo) de ángulo cerrado.  Bloqueo A-V de segundo o tercer
grado.
(Colirio)
 Fármacos Indicaciones Precauciones/
Contraindicaciones
 Falla cardiaca descompensada
Celiprolol
1. Antagonista  Antihipertensivo (solo o  Crisis asmática
selectivo β1 asociado con diurético)
2. Agonista parcial β2  Inhibidores de la MAO
 Antianginoso
(Vía oral)  Bloqueo AV de II y III grado

 Feocromocitoma grave

 Reducir las dosis gradualmente.

 DATOS IMPORTANTES DE LOS BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES
β-ADRENÉRGICOS

• Efecto antiarritmico: Disminución del ritmo cardíaco y la

automaticidad de las fibras cardíacas, reducción de la frecuencia
sinusal, disminución de la tasa espontánea de despolarización de
los marcapasos ectópicos, disminución de la conducción aurícular
y en el nódulo auriculoventricular; por ello, aumentan el intérvalo
PR del electrocardiograma y finalmente, incrementan el período
refractario funcional del nódulo auriculoventricular.

• Efecto antianginoso: Se justifica por la reducción de la frecuencia

y de la contractilidad miocárdica, que contribuyen a disminuir el
trabajo cardiaco y el consumo de oxígeno miocárdico.
 DATOS IMPORTANTES DE LOS BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES
β-ADRENÉRGICOS

• Efecto hipotensor: Mecanismos propuestos

1. Reducción del gasto cardíaco como consecuencia de sus efectos

cronotrópicos e inotrópico negativo.

2. El sistema nervioso simpático estimula la liberación de renina en el

aparato yuxtaglomerular (receptores β1); por lo tanto, los
antagonistas β-adrenérgicos pueden inhibir la liberación de renina,
con lo cual se disminuyen los niveles de Angiotensina II.
(vasoconstrictor potente).

3. La estimulación de los receptores presinápticos centrales β2-

adrenérgicos, estimulan la liberación de noradrenalina; por tanto, su
bloqueo puede originar una caída de la resistencia periférica que,
sumada a una reducción persistente del gasto cardíaco, puede
explicar la mayor parte del efecto antihipertensivo.
 DATOS IMPORTANTES DE LOS BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES
β-ADRENÉRGICOS

• Los antagonistas no selectivos de los receptores β-adrenérgicos,

bloquean los receptores β2-adrenérgicos a nivel bronquial,
originando broncoconstricción en pacientes con asma o EPOC.

• El riesgo de broncoconstricción es mas bajo con los antagonistas

selectivos β1-adrenérgicos, pero no se descarta totalmente por pérdida
de la selectividad al incrementar las dosis.

• El Celiprolol, un bloqueante selectivo β1-adrenérgico y agonista

parcial de los receptores β2-adrenérgicos, se puede utilizar en
pacientes hipertensos y asmáticos.

• Los bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos, pueden acentuar la

acción hipoglucemiante producida por la insulina.
 DATOS IMPORTANTES DE LOS BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES
β-ADRENÉRGICOS

• Los bloqueantes β-adrenérgicos eliminan el temblor inducido por las

catecolaminas a través del bloqueo de los receptores β2-
adrenérgicos en el músculo esquelético.

• Tener precaución en pacientes con feocromocitoma, depresión del

sistema nervioso central, insuficiencia renal.

• Están contraindicados en insuficiencia cardíaca congestiva

descompensada, shock cardiogénico, bradicardia grave, bloqueo
auriculoventricular de II y III grado, asma o broncoespasmo.
SISTEMA NERVIOSO SOMATICO
FARMACOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES

PLACA NEUROMUSCULAR RECEPTOR NICOTINICO

PLACA NEUROMUSCULAR Y SU RECEPTOR NICOTINICO

d-Tubocurarina
FARMACOLOGIA DE LA PLACA NEUROMUSCULAR
 Potencial de acción en el terminal
presináptico (entrada de Na+)

Entrada de Ca2+ al terminal presináptico y

liberación de acetilcolina (ACh).

Interacción de la ACh con el receptor

Nicotínico.

Apertura de canales de Na+ en la fibra

muscular. POTENCIAL DE PLACA MOTORA

Entrada y liberación de Ca2+ del Retículo

sarcoplásmico

Atracción entre los filamentos de actina y

miosina. CONTRACCION MUSCULAR
 BLOQUEO FARMACOLOGICO DE LA UNION
NEUROMUSCULAR

1. BLOQUEO COMPETITIVO DEL RECEPTOR NICOTINICO.

BLOQUEANTES COMPETITIVOS O NO DESPOLARIZANTES.

2. ACTIVACION DEL RECEPTOR NICOTINICO CON

DESPOLARIZACIÓN SOSTENIDA Y POSTERIOR RELAJACION.
BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES.
BLOQUEANTE NO DESPOLARIZANTE NATURAL

D-Tubocurarina
(Chondodentrum tomentosum)
 BLOQUENTES NO DESPOLARIZANTES SINTETICOS

Pancuronio (Bromurex®)

Vecuronio Rocuronio
BLOQUENTES NO DESPOLARIZANTES SINTETICOS

Atracurio
(TRACRIUM)
Mivacurio
 RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES
Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
 Auxiliar en anestesia quirúrgica  Puede producir depresión
respiratoria.
 Coadyuvante en la intubación
 En caso de hipotensión severa o
Pancuronio endotraqueal shock administrar líquidos y
BROMUREX®
 Coadyuvante en maniobras vasopresores.
(vía IV) exploratorias  Aumentan Los efectos depresores
de los analgésicos opiáceos.

Vecuronio  Coadyuvante en anestesia quirúrgica  Enfermedad hepática.

BROMURO  Facilitar la ventilación mecánica  No debe administrarse hasta que
el paciente esté inconsciente.
 Coadyuvante en la intubación endotraqueal
(vía IV)
Cisatracurio
NIMBIUM® • Auxiliar en la anestesia general como  Hipersensibilidad al principio
relajante neuromuscular. activo.
(vía IV)
Rocuronio  Relajante muscular para cirugía (duración  Emplear la ventilación mecánica
intermedia). hasta que se recupere la
BROMURO respiración espontánea.
 Intubación traqueal y ventilación mecánica.
(vía IV)  Facilitar la intubación  Pacientes con hepatopatías o
nefropatías.
 RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES
Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
Atracurio  Enfermedad hepática y renal.
TRACRIUM®  Coadyuvante en la anestesia quirúrgica.  Puede Potenciarse con halotano,
antibióticos aminoglucósidos y
(vía IV)  Facilitar la intubación endotraqueal agentes despolarizantes
(suxametonio).

 Coadyuvante en la anestesia general como  La enfermedad renal y hepática

Mivacurio relajante muscular. puede prolongar el efecto
farmacológico.
(vía IV)  Facilita la intubación traqueal
Relajación del musculo esquelético durante 
Isoflurano, enflurano: potencian y
 prolongan el efecto
la cirugía o la ventilación mecánica farmacológico.

Alcuronio  Relajación muscular esquelética  Insuficiencia renal,

 Coadyuvante de la anestesia hipersensibilidad
(vía IV)  Facilitar el manejo de los pacientes  Miastenia gravis y distrofia
muscular.
sometidos a ventilación mecánica

Galamina  Relajación muscular esquelética

 Coadyuvante de la anestesia  Intolerancia al yodo y/o los
Yoduro yoduros.
 Facilitar el manejo de los pacientes
(vía IV) sometidos a ventilación mecánica.
 REACCIONES ADVERSAS DE LOS FARMACOS BNM

MECANISMO MANIFESTACIONES

• Hipotensión y taquicardia refleja

BLOQUEO GANGLIONAR

• Rash cutáneo
• Rubor
LIBERACIÓN DE HISTAMINA • Broncoespasmo
• Eritema
• Enrojecimiento de la piel

• Parálisis respiratoria
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
 RELAJANTE MUSCULAR
DESPOLARIZANTE
Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
 Puede producir
hiperpotasemia con mayor
Succinilcolina • Relajante muscular para la riesgo de detención
intubación endotraqueal . cardíaca o arritmias.
(suxametonio)
UXICOLIN® • Relajante muscular para  Puede producir liberación
de histamina.
(vía IV/IM) intervenciones quirúrgicas leves
 Se recomienda la
premedicación con atropina
para evitar la SECRECIÓN
GLANDULAR EXCESIVA
FARMACOS MIORELAJANTES
 RELAXAL® Tizanidina
ROBAXIFEN® MIO-RELAX®

Ciclobenzaprina Clorzoxazona
DORIXINA RELAX® CLORXAFEN®
FARMACO MECANISMO

Disminución del tono muscular actuando

Metocarbamol en el SNC

A nivel espinal, causa inhibición de la

liberación del neurotransmisor aspartato
Tizanidina en interneuronas excitatorias

Disminuye el tono muscular aumentado

del musculo esquelético sin afectar el SNC
Ciclobenzaprina ni la conciencia

En la médula espinal y las zonas

subcorticales, inhibe los arcos reflejos
Clorzoxazona involucrados con la generación y el
mantenimiento del tono de la musculatura
esquelética
 Fármaco Indicaciones Precauciones
Metocarbamol • Tortícolis,
RELAXAL® • Lumbalgias • Hipersensibilidad
ROBAXIFEN ® • Contractura muscular • Embarazo y
ROBAXIN ® • Espasmo de los lactancia,
músculos de la nuca por • Miastenia grave
tensión emocional.

• Patologías musculo- • Insuficiencia

esqueléticas dolorosas . Hepática o renal
Tizanidina
• Alteraciones en la • Miastenia grave
MIO-RELAX ® médula espinal por
TIZAFEN ® traumatismos infección o • Hipersensibilidad
tumores
 Fármaco Indicaciones Precauciones
• Lumbalgias • Fármacos
Ciclobenzaprina • Tortícolis anticolinérgicos
DORIXINA • Espasmos musculares • Alcohol
RELAX® asociados con dolor • Depresores
agudo. centrales
• Glaucoma

• Tortícolis • Alcohol y otros

• Reumatismos de partes depresores .
Clorzoxazona
blandas • Disfunción hepática
CLORXAFEN ® • Contracturas e • Embarazo
Hipertonías musculares
 COMBINACIONES DE INTERES

ROBIPROFEN® ROBAXIFEN®
(Metocarbamol 500 mg/Ibuprofeno 200 mg) (Metocarbamol 500 mg/Acetaminofen 200 mg)

RELAXAL® FLECTADOL®
(Metocarbamol micronizado 500 mg/
(Tizanidina 2 mg/Ibuprofeno 200 mg)
Acetaminofen micronizado 350 mg)

(Ibuprofeno 200 mg/ Metocarbamol 500 mg)

GENFAR