SULFONAMIDAS

Dra. Maira Carrizales

Dpto. farmacología
ECBYT
MECANISMO DE ACCIÓN:
inhibidores competitivos de la enzima
dihidropteroico sintetasa
 CLASIFICACIÓN

ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN RÁPIDA (infecciones urinarias)

SULFISOXAZOL
ACCIÓN INTERMEDIA
SULFAMETOXAZOL
SULFADIAZINA
ABSORCIÓN RÁPIDA Y EXCRECIÓN LENTA (acción
prolongada)
SULFADOXINA
NO ABSORBIBLES (luz intestinal)
FTALILSULFATIAZOL
USOS ESPECIALES
SULFADIAZINA ARGÉNTICA
SULFACETAMIDA
SULFASALAZINA
Resistencia:
 menorafinidad por la enzima
 menor permeabilidad o mayor salida
hacia el exterior
 mayor producción de enzima
 vía metabólica alternativa
Espectro antimicrobiano
Gram + y gram – (Streptococo piógenes-grupo A, Strep
pneumoniae, bacilus antracis, corynebacterium diphteriae,
haemophilus influenza y ducreyi, vibrio cólera, yersinia
pestis, nocardia, chlamidia trachomatis, salmonella, algunas
shigellas y echerichia coli)
Nocardia
Chlamydia
Pneumocysti carinii

Gram+ y gram -
Farmacocinética:
 Vía de Adm. : oral (70-100%), respiratoria,
vaginal, piel excoriada
 Unión a proteínas variable
 Difunde a todos los tejidos incluso LCR
 Atraviesan placenta y se incorporan a Circ. Fetal
 Metabolismo hepático (acetilación)
 Excreción: renal (+++), bilis, heces, leche materna
Efectos Adversos:

Hematológicas: anemia hemolítica

anemia megaloblástica
aplasia medular
Hipersensibilidad: cutánea, fiebre
medicamentosa, necrosis focal o difusa del
hígado
Digestivos: náuseas, vómitos, diarrea
Vía urinaria: cristaluria
Neurológicas: cefalea, mareos, depresión,
ataxia

No administrar en embarazadas o mujeres que

amamantan por el riesgo de hiperbilirrubinemia
INDICACIONES:
INFECCIONES URINARIAS (uso limitado)
NOCARDIOSIS
COLITIS ULCEROSA (SULFASALAZINA)
ANTISEPTICOS LOCALES
(SULFADIAZINA ARGENTICA)
TOXOPLASMOSIS (combinada con pirimetamina)
Cotrimoxazol

(Trimetoprim-
Sulfametoxazol)
 Pteridina + PABA
Dihidropteroato sintetasa Sulfonamidas

Acido dihidropteroico

Hígado

Acido dihidrofólico
Dihidrofolato reductasa DFR
TRIMETOPRIMA

Acido tetrahidrofólico
 Pteridina + PABA
Sulfonamidas

Ácido dihidropteroico
COTRIMOXAZOL
COTRIMOXAZOL

Acido dihidrofólico
DFR
TRIMETOPRIMA

Acido tetrahidrofólico
Acido dihidrofólico

DFR Bacteriana TRIMETOPRIMA

Protozoarios PIRIMETAMINA

Eucariotas Metotrexate

Acido tetrahidrofólico
Potencia de trimetoprim: 20-100 veces
mayor que sulfametoxazol

Farmacocinética: Adm VO- IV

trimetoprim sulfametoxazol
absorción + rápido + lento
Pico plasmático 2 hs 4hs
T1/2 11hs 10hs
vd +++ +
Unión a Prot. 40% 65%
excreción renal renal
Efectos adversos:
Hematológicos
anemia,leucopenia,trombocitopenia
Dermatológicos
Gastrointestinales
nauseas, vomito, diarrea, ictericia
transitoria, glositis, estomatitis
S.N.C
cefalea, depresión, alucinaciones
Renal: más en pacientes con neuropatía previa

PACIENTES CON SIDA TIENEN MAYOR INCIDENCIA DE EFECTOS

ADVERSOS.
ADVERSOS
Contraindicaciones: hipersensibilidad,
embarazadas, mujeres que amamantan
Espectro:

Respiratorio: Neumococo,
Haemophilus influenzae,
Moraxella C,Pneumocystis carinii
TGU: E.Coli, Proteus,
Klebsiella,
TGI: S. Typhi, Shigella, Colera,
Yersinia, E Coli
enterotoxigenica
Otros: Listeria, Nocardia
Indicación mas importante:

Infección aguda y profilaxis

por Pneumocystis Carinii