DOCENTE:

Q.F Susana Zamudio AINE

INTEGRANTES
Alejandra Jimena Domínguez lomas
S
Tapullima Dahua Greisi Romina
Emily luz vilchez Gastelu
Karen Diana Rojas Pinedo
Xiomy Liliana Melendez Salazar
Cinthya Liseth Vargas Salazar
MEDICAMENTOS ESENCIALES DEL PRIMER NIVEL
DE ATENCION
 DEFINICIÓN
◦AINES son un grupo heterogéneo de fármacos con propiedades antipiréticas,
analgésicas y antiinflamatorias.

Pueden actuar a diversos niveles,

Su acción principal se pero el mecanismo de acción más
realiza a nivel periférico importante consiste en la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas
(PG).
Vía de administración :
-Oral -Inyectable -Rectal -Local
 EN FARMACOLOGÍA EXISTEN DOS
GRUPOS IMPORTANTES DE
AGENTES ANTIINFLAMATORIOS

Los antiinflamatorios esteroides o Los analgésicos, antipiréticos,

glucocorticoides antiinflamatorios no esteroides
(AINEs).

- Compuesto por innumerables agentes, cuya síntesis e incorporación al mercado farmacológico se

realiza permanentemente .
- Son los más vendidos en el mundo, son muy comúnmente utilizadas por
prescripción o automedicación.
AINES ◦Los antinflamatorios no esteroideos son un grupo variado

Reducen
Fármacos
síntomas de :

Antiinflamatorios Inflamación

Analgésicos Dolor

Antipiréticos Fiebre
 ESCALERA ANELGESICA DE LA OMS
SIN DOLOR

Procedimientos invasivos
± Opioides potentes
± AINES
Escalón 4
± Adyuvantes

Dolor

Opioides potentes
± AINES
Escalón 3 ± Adyuvantes

Dolor
Opioides débiles
± AINES
Escalón 2 ± Adyuvantes
Dolor

AINES
Escalón 1
± Adyuvantes
INHIBICIÓN

Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina

Inhibición competitiva, como en el caso

del ibuprofeno

Inhibición reversible no competitiva, como

el paracetamol
FARMACOCINÉTICA
GENERAL .

Se absorben completamente
Administración vía oral.
Escasa dependencia del aclaramiento hepático y
de primer paso hepático.

Se unen con alta afinidad a la

albumina

vida media corta menos de 6 hrs.

Aspirina- diclofenaco
Vida media larga mas de 10 hrs.
Naproxeno - peroxicam
Excreción renal- Biliar (La
indometacina y el sulindac )
FARMACOCINÉTICA
Vía oral y/o rectal.
Excreción por la orina Absorción
(70%) y un 20-30% gastrointestinal
se elimina en las rápida.
heces.

Es metabolizado por
el hígado, Concentración Max
oxidación entre 2 a 4 hrs.
Unión a las
proteínas
plasmáticas.
VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE
LOS AINES
• No producen depresión respiratoria
• No producen dependencia psíquica
Ventaja ni física
s • No desarrollan tolerancia

• Efectos gastrointestinales: interfieren

con el rol citoprotector de
Desventajas prostaglandinas (cox1) a factores
endógenos y exógenos
USO PROLONGADO DE AINES

Gastritis Adm. precaución a pctes.

Ulceraciones
coagulopatías

Complicaciones Hepáticas
Fallo renal

Broncoconstricción o rx.
anafilácticas por
hipersensibilidad
Precaución en pctes. con Insuf.
Renal
Hemorragia Gastrointestinales
EFECTOS SECUNDARIOS DEL TTO. CON
AINES
EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Antipirético Disminuyen la temperatura corporal en estados febriles, pero no en

individuos sanos

También llamados analgésicos menores: eficaces en dolores de intensidad

Analgésico leve a moderada(dental,menstrual,dolor asociado a la inflamación).

Algunos útiles en dismenorrea ya que el endometrio libera prostaglandinas durante la

menstruación que causan contracciones dolorosas

Antiinflamatorios Beneficioso en tratamiento de enfermedades musculares esqueléticas

(artritis reumatoide, artrosis).

Antiplaquetario Alteracion de la función plaquetaria, ya que al evitar la formación del agregante

tromboxano A2 en las plaquetas , es por esto que prolongan el tiempo de hemorragia
 Estados febriles por
procesos infecciosos
o sistémicos. Dolor: analgésicos
de potencia media
Niños: solo paracetamol ( mialgias,
e ibuprofeno los mas cefaleas, dolores
empleados, postoperatorios,
Embarazadas no se dismenorrea.
recomiendan

AINES
indicaciones
Procesos oculares: soluciones Procesos
tópicas de los derivados del reumatológicos: mejoran
fenilaceticos , indolicos se
emplean en el tto de la
terapéuticas la inflamación y el
dolor(artrosis, artritis
inflamación reumatoide, tendinitis)
posquirúrgica,conjutivitis alérgica

Enf. Inflamatoria
Procesos dermatológicos: intestinal: se usan
preparaciones tópicas como tto de base en
salicilatos se emplean en el
tto de verrugas vulgares colitis crónicas
(sulfasalacina)
 ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Antipirética Disminuyen de manera rápida y eficaz la fiebre pero pueden incrementar el
consumo de oxigeno y metabolismo, en dosis toxica producen un efecto pirético
que ocasiona sudación y deshidratación.
Analgésica Eficaces en el alivio de dolores moderados como cefalalgias,
mialgias,odontalgias,disminorreas en las que existe una gran actividad de
prostaglandinas, en dosis superior puede ser utilizada en dolores post operatorios,
postraumáticos.
Antiinflamatoria TTO de primera línea en cuadros artríticos, inhiben otros procesos celulares e
inmunitarios como la producción de anticuerpos, acoplamiento antígeno-anticuerpo y la
liberación de histaminas e inhiben la permeabilidad capilar.
Metabólica En dosis toxicas pueden afectar las siguientes vías metabólicas:
hidratos de carbono: disminuyen el glucógeno hepático y producen hiperglicemia
y glucosuria.
Nitrógeno :producen balance nitrogenado negativo ya que inducen a aminoaciduria
Grasas: facilitan la penetración y oxidación de ácidos grasos en el musculo, el
hígado,diminuyen la concentración plasmáticas de ac grasos libres fosfolípidos y
colesterol y aumentan la oxidación de cuerpos cetónicos
Urinaria Causan retención de sodio y agua y también
disminución aguda de la función renal en
pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva, enfermedad renal o hipovolemia
Sanguínea La aspirina prolonga el tiempo de hemorragia, los
pacientes hepatopatas deben consumirla con
mucha precaución e interrumpir su consumo una
semana antes de una intervención quirúrgica
REACCIONES Efectos adversos
gastrointestinales

ADVERSAS

Derivados
Cierre prematuro
del conducto Hipersensibilidad:
arterioso 3 asma, alergias,
trimestre broncoespasmos,
embarazo, urticaria
síndrome de reye

salicilatos

Efectos
adversos
renales
DERIVADOS DEL
PARAAMINOFENOL
◦Paracetamol : eficaz como analgésico y antipirético pero no posee acción antiinflamatoria
◦Seguro y bien tolerado en dosis terapéuticas
◦Sobredosis aguda produce lesión hepática muy grave.
REACCIONES Alergias: erupciones
eritomatosas urticaria

ADVERSAS

Paracetamol

Mas importante:
intoxicación aguda con Toxicidad hemática
necrosis hepática ( leucopenia,
grave trombocitopenia) rara
DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLONAS
Este grupo está representado por:
◦Fenilbutazona
◦Oxifenbutazona
◦Propifenazona
◦Dipirona

Son fármacos que se han utilizado por mucho tiempo , sin

embargo, en los últimos años muchas farmacopeas los han
retirado del mercado por el riesgo de agranulocitis graves.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Metamizol y • Antitérmicos y analgésicos
propifenazona
• Efecto relajante de la fibra muscular lisa que resulta útil en dolores de tipo cólico
Metamizol • Menos gastrolesivo que la aspirina y no produce hemorragias, ya que el tipo de
inhibición de la COX es competitiva y no irreversible

Propifenazona • Se usa mas como analgésico y antipirético infantil

• Buena actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y uricosirica

Fenilbutazona • Se puede usar cuando no hay respuesta a otros AINES pero siempre valorando
beneficio-riesgo ya que posee alta toxicidad
 REACCIONES
ADVERSAS
L a mas grave pero
con menos
incidencia
Metamizol produce Agranulocitis y
agranulocitis en 5-6
casos/millón de anemia aplastica
Siendo la habitantes/año
fenilbutazona mayor ,anemia aplastica en
y con mayor 2-3 casos/millón de
El riesgo es mas prevalencia para la habitantes/año
avanzado en anemia aplastaica
personas de edad
Toxicidad gástrica y avanzada y
agregación aumenta con la
plaquetaria menores dosis
de lo que producen
los salicilatos
DICLOFENACO

Efectos adversos mas comunes

son los gastrointestinales
 APLICACIONES TERAPÉUTICAS

OSTEOARTRITIS

TRATAMIENTO EN LA
ARTRITIS
REUMATOIDE
Fármaco Usos Efecto Efecto adverso Contraindicaciones Posología Sitio y presentaci
mecanismo ón
de acción

AC. Acetil Dolor de Antiinflama. Aumenta el Asmáticos, ulcera 100 mg Inhibición de Aspirina
salicílico distinta índole, tiempo de gastroduodenal, niños Anticoagulante Cox 1 y 2
Fiebre, analgésico, sangría, irritación menores de 12 años
gripe, lumbago, gástrica, con varicela o gripe 500 Mg
inflamación. antipirético. síndrome de reye antiinflamatori
o

Metamizol Gripe, dolor Absorción oral Nauseas, Leucopenia, 300 mg inyectable Invasión de Dipirona
sódico menstrual, rápida de analgésico Cox y oxido
antipirético en 30 min 300 mg nítrico-GMP
pacientes A-A-A-A vómitos, agranulositosis Supositorio ciclo canales
intolerantes a antipirético. de potasio
aspirina. Anemia aplasica.

Mareos.

Paracetamol Fiebre Antipirético y Hepatotoxico Paciente con daño 500 ml cada 6 horas Inhibición de Kitadolmax
tratamiento analgésico renal, paciente con 4 gr máximos día Cox periférica
leve moderado hepatitis débil,
y crónico Absorción oral
Gripe, Artrosis. rápida Inhibición
30 -60 min Cox 3