10/15/2020

Fármacos anti
anginosos
Cátedra de farmacología

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Cardiopatía isquémica

• “Desequilibrio entre

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el aporte u oferta
coronaria de oxígeno
y las necesidades o
demandas
miocárdicas de
oxígeno (MVO2)”

• VELAZQUES, farmacología básica y clinica,18 edición 2008

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 Flujo sanguíneo coronario
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• Factores que lo regulan:

• Gradiente de perfusión
coronaria. Diferencia entre
presión diastólica aortica, y
presión telediastólica del
ventrículo izquierdo
• Duración de la diástole flujo
coronario efectivo.
• Resistencias vasculares
coronarias factores
intrínsecos y extrínsecos .
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 Demanda Miocárdica de
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Oxígeno
Aumentan con el ejercicio y el
• Factores
incremento del tono simpático
(emociones y estrés)
• Frecuencia Cardiaca.

• Contractibilidad Cardiaca.

• Tensió n de la Pared Ventricular

durante la diá stole.

• Precarga 
Tensió n Telediastó lica
Ventricular Izquierda

• Poscarga  10/15/2020
Resistencia Perifé rica
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Clasificación 5
Forma de Presentación Clínica
 Angina de Pecho
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• “Dolor, opresión o malestar por

lo general torácico, atribuible a
isquemia miocárdica
transitoria”

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 Tipos de Angina de Pecho
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Angina de Esfuerzo Provocada por el

ejercicio u otras
situaciones que
aumenten las
demandas de O2
Angina de Reposo Aparece de forma
espontánea, asociada
a un aumento brusco
del tono vascular
coronario
Angina Inestable Obstrucción de luz
por formación de un
trombo.

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 Generalidades
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• “Son un grupo de
medicamentos que favorecen la
vasodilatación coronaria y la
disminución de las demandas
miocárdicas de O2.”

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Generalidades
• Objetivos terapéuticos
• Detener la crisis.

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• Reducir la frecuencia de la presentación.
• Reducir la morbilidad asociada y la progresión a infarto de
miocardio.

• Posibilidades terapéuticas
• Aumento del flujo coronario
• Reducción de la demanda de O2 (MVO2)

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Clasificació n

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Nitroglicerina
Mononitrato de Isosorbide
Dinitrato de Isosorbide

NITRATOS 11
 Generalidades
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• Ejercen su acción sirviendo
como donadores de Óxido
Nítrico (ON) generando
vasodilatación coronaria y
sistémica.

• Selectividad sobre la
musculatura lisa

NITROGLICERINA

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Mecanismo de Acció n

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• El endotelio libera oxido nítrico potente vasodilatador

• En arterioesclerosis el endotelio es destruido o es disfuncional

• Menor presencia de oxido nitrico-sintasa

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Mecanismo de Acció n

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• Nitratos ejercen acción directa sobre el musculo liso vascular no
actúa sobre musculo esquelético ni cardiaco

• Incrementan los niveles de guanilciclasa incremento GMPc

• El GMPc activa la protenincinasa G disminuye el Ca intracelular

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Mecanismo de Acció n

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a) Estimula la ATPasa dependiente de Ca de la membrana celular

b) Aumento de la receptación de calcio por el retículo

sarcoplasmico

c) Inhibe la liberación de calcio intracelular

d) Desfosforila la cadena ligera de la miosina

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Mecanismo de Acció n

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Efectos Farmacoló gicos
• Hemodinámicos 10/15/2020

• Vasodilatación venosa
 Disminuye precarga
y MVO2  Disminuye
Volumen Minuto,
• Vasodilatación arterial
 Disminuye poscarga
y MVO2  Aumenta
Volumen Minuto

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Efectos Farmacoló gicos
• Flujo Coronario
• Vasodilatación coronaria.

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• Redistribución del flujo
coronario.

• Reducción del tono

vascular.

• Antiagregante
plaquetario 18
 Acciones Antianginosas
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• Angina de Esfuerzo
• Disminuye la MVO2.

• Angina de Reposo
• Suprime el vasoespasmo.

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Farmacocinética
BIODISPONIBI METABOLITOS
SEMIVIDA EXCRESIÓN Vd
LIDAD (%) ACTIVOS

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Nitroglicerina
Sublingual 30 – 50
Oral 20 2 – 6 min Renal Sí 77 – 330
Percutánea 10 – 20
Dinitrato de
Isosorbide
Sublingual 30 – 60
Renal,
Oral 20 – 25 1,1 – 1,3 horas Sí 100 – 473
Percutánea 10 – 30 Hepatica

Mononitratro
de Isosorbide
Sublingual 100
Oral 100 4,4 – 4,6 horas Renal No 40 – 48
Percutánea -

20
Farmacocinética
• Absorción:
• Rápida y por cualquier vía (sublingual, oral, bucal, intravenosa,

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transdérmica e inhalatoria).
• Biodisponibilidad pobre para Nitroglicerina y Dinitrato de Isosorbide por
su biotransformación vascular.

• Distribución:.
• Amplia, difunden a la mayoría de líquidos y tejidos.
• Se unen en gran proporción a las proteínas plasmáticas (60%).
• Metabolitos activos para Nitroglicerina y Dinitrato de Isosorbide .

• Eliminación:
• Fundamentalmente por vía renal, hepática para el Dinitrato de Isosorbide. 21
Reacciones Adversas

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• Los más comunes derivados de su acción vasodilatadora

• Vasculares
• Cefalea pulsátil, mareos, sudor frío e hipotensión ortostática.
• Taquicardia y aumento del MVO2 a dosis altas.
• Cutáneas
• Erupciones, dermatitis.
• Digestivas
• Náusea, vómito, dolor abdominal.
• Otros
• Hematológica, angina de rebote. Contraindicados en pacientes con
hipersensibilidad, hipotensión o shock,
embarazo 22
Interacciones
• Farmacinéticas:

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• Potencian la acción de otros vasodilatadores, diuréticos y alcohol.

• Intoxicación alcohólica a grandes dosis.

• Resistencia a la heparina.

• Acusada respuesta vasodilatadora con inhibidores de la

Fosfodiesterasa 5.
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Fenó meno de Tolerancia
• Secundaria a la administración 10/15/2020
repetitiva de los nitratos.
• La teoría más aceptada y por
disminución de grupos
Sulfhidrilo.
• Cruzada, más en dosis altas y
aparece 24 a 48 horas tras su
administración (vía
intravenosa y transdérmica) y
desaparece inmediatamente.
• Se recomienda administrar en
forma intermitente, con
periodos de descanso.
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Indicaciones
• Tratamiento (agudo) y 10/15/2020
profilaxis de la angina de
esfuerzo y de reposo.
• Angina inestable, asociados a
ß-bloqueantes, Ca
antagonistas y antiagregantes
plaquetarios.
• Insuficiencia Cardiaca,
asociada a angina de pecho o
edema agudo de pulmón.
• Infarto Agudo de Miocardio,
asociado a hipertensión
arterial y edema agudo de
pulmón. 25
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Propanolol
Atenolol

SS-BLOQUEANTE
Generalidades
• Producen un 10/15/2020

antagonismo competitivo
y reversible de las
catecolaminas a través de
los receptores ß-
adrenérgicos.

• Propranolol
• Más utilizado, no
selectivo...
PROPANOLOL
• Atenolol
• Cardioselectivo 27
Mecanismo de Acció n

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Efectos Farmacoló gicos
• Hemodinámicos 10/15/2020
• Reducen la frecuencia
cardiaca, contractibilidad y
presión arterial  Disminuyen
la MVO2

• Flujo Coronario
• Redistribución del flujo
coronario.

• Otros
• Antiarrítmico,
antihipertensivo, antioxidante. 29
 Acciones Antianginosas
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• Angina de Esfuerzo
• Disminuye la MVO2.

• Angina de Reposo
• Contraindicados.

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Indicaciones
• Tratamiento crónico de la 10/15/2020

angina de esfuerzo.
• Angina inestable, asociados
a Nitratos, Ca antagonistas
y antiagregantes
plaquetarios.
• Angina Silente.
• Infarto Agudo de
Miocardio, asociado a
hipertensión arterial,
taquicardia, fibrilación
auricular.
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ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE 32

CA++
Generalidades
• Ejercen su acción 10/15/2020

cuando inhiben la
entrada de Ca++ al
bloquear los canales de
voltaje Tipo L.

• Canales que se
presentan en elevada
concentración en el
músculo liso vascular y
músculo cardiaco 33
Clasificació n

Estructura Química Fármaco Acción

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Dihidropiridinas Nifedipino Preferentemente
Amlodipino Vascular
Nimodipino
No Dihidropiridinas Diltiazem Preferentemente
Verapamilo Cardiaca

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Efectos Farmacoló gicos
• Hemodinámicos 10/15/2020
• Reducen resistencia vascular
periférica  Disminuye la tensión
parietal  Disminuyen la MVO2
• No dihidropiridina reducen la
frecuencia cardiaca y la
contractibilidad  Disminuyen la
MVO2

• Flujo Coronario
• Dilatación de vasos coronarios.
• Redistribución del flujo coronario.

• Otros
• Antiarrítmico, antihipertensivo,
Antiateromatoso. 35
 Acciones Antianginosas
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• Angina de Esfuerzo
• Disminuye la MVO2.

• Angina de Reposo
• Suprime los cuadros de
vasoespasmo.

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Indicaciones
• Tratamiento de la 10/15/2020

angina de esfuerzo y
de reposo.
• Angina inestable,
asociados a ß-
bloqueantes, Ca
antagonistas y
antiagregantes
plaquetarios.
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Asociaciones entre
Antianginosos
Nitratos y ß-bloqueantes Angina de Esfuerzo: Antagonizan efectos en
la frecuencia cardiaca.

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Angina de Reposo: Antagoniza el
vasoespasmo generado por el segundo
grupo.

Nitratos y Ca antagonistas Angina de Esfuerzo y Angina de Reposo:

Pueden acentuarse los efectos
hipotensores.

ß-bloqueantes y Ca antagonistas Angina de Esfuerzo: Antagonizan efectos en

la frecuencia cardiaca.
Angina de Reposo: Antagoniza el
vasoespasmo generado por el primer
grupo.

Nitratos y/o Ca antagonistas con ß- Angina Mixta

bloqueantes 38
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OTROS FÁRMACOS
Antiagregantes plaquetarios
• Tratamiento crucial para prevenir
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trombosis intravascular y alterar el curso
de la enfermedad ateroesclerótica.
• El más utilizado, la Aspirina, que inhibe
irreversiblemente la Ciclooxigenasa 1 y 2,
y de esta manera la agregación
plaquetaria.

• Reduce la incidencia de infarto de

miocardio y la aparición de nuevas
lesiones.
• Asociado con anticoagulantes y
trombolíticos en el Infarto de Miocardio
reduce la mortalidad, el reinfarto y los
accidentes cerebrovasculares.

• Clopidrogel cuando esta contraindicada

la Aspirina. 40
Inhibidores de la HMG-CoA
Reductasa
• Mecanismo de Acción: Inhiben la 10/15/2020
enzima HMG-CoA Reductasa, que
desempeña un papel importante en
el metabolismo de los lípidos.
• Reduce concentraciones de colesterol
total y de LDL.

• Acciones Antianginosas:
Disminuyen la isquemia y sus
manifestaciones (angina, infarto) y
la mortalidad.

• Tienen propiedades
ESTATINAS
antiinflamatoria, antioxidantes,
antitrombogénicas y
antihipertensivas. 41
 IECA
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• Mecanismo de Acción: Inhiben la ECA, que

interviene en la transformación de la Angiotensina I
en Angiontensina II.

• Acciones Antianginosas: Reducen la precarga,

poscarga y la MVO2.. A nivel coronario reducen la
vasoconstricción, incrementando el aporte de
oxígeno.

• Tienen propiedades antitróficas, antiarrítmicas,

antiisquémicas, antiateromatosas y
cardioprotectoras.

• Reducen la mortalidad, el reinfarto y necesidad de

revascularización, más en paciente con hipertensión
previa.

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