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FÁRMACOS

GASTROINTESTINALE
S
Estimulantes del apetito
El apetito se controla

• los núcleos ventral y lateral del hipotálamo.

Neurotransmisores

• Estimuladores: noradrenalina, dopamina, GABA


• Inhibidores: serotonina
Es un progestágeno
regulador del estro, con
Tiene vida media de ocho
Acetato de megestrol efectos progestacionales,
días.
que se absorbe a través
del tubo gastrointestinal.

útil como esteroide Hiperplasia endometrial


anabólico que quística si se administra
Los efectos adversos
secundariamente por periodos prolongados
estimula el apetito. y piometra.

No se debe aplicar a
perras gestantes.
Diazepam Ciproheptadina

• Benzodiazepinas. • Efecto antihistamínico y antiserotonina en el centro de


la saciedad.
inhibe el centro de la saciedad en el hipotálamo
• (inhibe el efecto de la serotonina). Farmacodinámica

• Es un potente antagonista del receptor 5-HT2


No estimula el apetito en el perro
• acción directa sobre el centro del hambre (hipotálamo).
• Si en gatos

Indicaciones y dosis Indicaciones y dosis

• GATOS: • PERROS:
• para estimular el apetito la dosis • 0.3-0.35 mg/ kg/ 8 h VO.
• 0.1-0.2 mg/kg/ día por VO • GATOS:
• Genera hepatotoxicidad. • 2 mg/ animal por vía oral.
• CABALLOS: • CABALLOS:
• estimulante del apetito • mejora la constitución de animales agresivos
• 0.02 mg/ kg/ día por vía IV. • inicia con 8 mg/ animal por VO hasta llegar a 88 mg
en 30 días.
simulan el efecto de la
Mejoran el apetito en
Aumentan el efecto de hidrocortisona en la
dosis antiinflamatorias,
Glucocorticoides las endorfinas en el reacción al estrés, con lo
dado que estimulan las
centro del apetito que el animal se siente
secreciones GI.
mejor

se aplican vitaminas en Si la condición del


animales con buena o animal es pobre
Vitaminas del excelente nutrición. • el resultado es evidente.
complejo B • el apetito no se modificará.
Eméticos y antieméticos
Reflejo del vómito
• es un reflejo protector no muy bien Los fármacos que disminuyen o El vómito se controla a través
desarrollado en muchas especies inhiben el reflejo del vómito lo del centro emético, que se
animales.
hacen al modificar los localiza en la formación
neurotransmisores responsables reticular, lateral en la médula
de diferentes reflejos. oblonga.

Este sitio se encuentra La acetilcolina es el principal


El vómito psicógeno se puede
neurotransmisor aferente que
protegido por la barrera originar a través de estímulos
modula el vómito en estos
hematoencefálica olfatorios y visuales.
centros superiores.

la histamina
neurotransmisor,
secundario vía receptores
H1.
Compuestos estimulan la
zona quimiorreceptora de
disparo (ZQD) que posee
barrera hematoencefálica
completa y tiene La emesis se puede
terminaciones nerviosas generar por el efecto de
libres en contacto con el En el estómago, los
sustancias que se
líquido cefalorraquídeo irritación y distensión de receptores dopaminérgicos
producen en estados de
(LCR), La eficacia clínica de los varias vísceras y tejidos. inhiben la motilidad
uremia, piometra, Los receptores
medicamentos que activan La estimulación de la Estos impulsos se gástrica durante el vómito
• centro emético más accesible enfermedad hepática, histaminérgicos,
la ZQD varía con la faringe y boca, a través transmiten por medio de la y la náusea, contribuyen al
para toxinas y medicamentos. endotoxemia y aquellas responsables de transmitir
selectividad de los del noveno par craneal al ruta aferente vagal con reflejo de relajación del
que se asocian con el impulso provocado por
diferentes tipos de centro emético, inducen contribución simpática aparato digestivo superior
enfermedades por el mareo cinético y por
subreceptores que se han vómito reflejo. desde corazón, estómago, y retrasan el vaciamiento
radiación y medicamentos laberintitis.
identificado. duodeno, riñón, uréter, gástrico, asociado a
(digitálicos, xilacina,
vejiga urinaria y útero. distensión gástrica por
apomorfina, narcóticos),
alimento.
irritación gástrica por
analgésicos y estrógenos.
Clínicamente
• la emesis es un suceso inducido mediante farmacología para vaciar la porción
anterior del tubo digestivo.

Utilidad
• antes de la anestesia general de urgencia
• ingestión de venenos o agentes tóxicos no corrosivos.
Eméticos de acción periférica
Jarabe de Ipecacuana
• Contiene emetina, alcaloide que
incrementa la salivación, el
Agua tibia o caliente, peróxido
de hidrógeno y solución salina
Ingestión de toxinas, el lagrimeo y la secreción bronquial.
suministro de agua tibia o
inducen una respuesta emética caliente al estómago a través de
débil por distensión de órganos un tubo permite la dilución del
huecos como faringe, esófago,
estómago y duodeno.
veneno. en gatos,
• induce efectos tóxicos e incluso la
En el perro perros y gatos
• VO solución de agua caliente saturada • VO de peróxido de hidrógeno (agua muerte
con NaCl, o con terrones de sal o oxigenada al 3%) induce una emesis
cristales de carbonato de Na+ colocados rápida
directamente en la faringe. • riesgo broncoaspiración
en perros
• gran utilidad.
derivado
derivado sintético
sintético de
de la
la Eméticos de acción central
Clorhidrato
Clorhidrato de
de apomorfina
apomorfina morfina
morfina con
con actividad
actividad
depresora
depresora marginal
marginal
Xilazina En perros
es un agonista a 2 1-3 mg/kg por vía
sedante analgésico intramuscular.
Producir el vómito
en gatos y en
•• por
por cualquier
cualquier vía
vía perros, en dosis
•• dosis menores que las
Indicaciones dosis orales
orales deben
deben ser
ser altas,
altas,
Indicaciones y
y dosis.
dosis. para compensar la pobre
para compensar la pobre
utilizadas con fines
de sedación (0.05
biodisponibilidad
biodisponibilidad por
por mg/kg).
absorción oral.
absorción oral.

El
El efecto
efecto emético
emético PERROS:
PERROS:
•• 2-10
2-10 min
min vía
vía SC
SC o
o conjuntiva!.
conjuntiva!. •• emético
emético y
y expectorante.
expectorante.
•• 0.04
0.04 mg/
mg/ kg
kg por
por vía
vía IV
IV o
o 0.08
0.08
mg/kg
mg/kg por vía IM, o 0.1-0.5 mg/
por vía IM, o 0.1-0.5 mg/
kg por vía oral.
kg por vía oral.
ANTIEMÉTICO
Aparato vestibular
es la estructura que modula
el vómito causado por
efectos cinéticos o por
S DE ACCIÓN
alteraciones del oído
interno. CENTRAL
Antihistamínicos:
En perros y gatos el mareo clorhidrato de
por traslado se controla ciclizina o
durante varias horas (8-12 h) clorhidrato de efecto es corto
meclizina. Hioscina (no mayor de 6
h).

El vómito inducido por otras vías no se controla con


estos medicamentos. xerostomía y
Efectos adversos.
somnolencia.

somnolencia y xerostomía
No administrarse
Efectos secundarios (boca seca). a gatos
• Efectos adversos son
muy intensos.
Sustancias activas en la zona quimiorreceptora de
disparo (ZQD) Clorpromazina
Clorpromazina
• antiemético potente
• actúa a nivel del centro del vómito, zona gatillo y en receptores periféricos.
Fenotiazinas
• derivados de la fenotiazina: Farmacodinámica.
Farmacodinámica.
• clorpromazina, acepromazina y trimetobenzamida
• Efecto antiemético que se relaciona con la depresión del centro del vómito al
deprimir la zona quimiorreceptora
antieméticos de amplio espectro. • no controla la náusea cuando ésta se debe a acciones directas en la mucosa GI
o a estimulación vestibular.
• Controlan el vómito generado por diversas causas además
del de origen laberíntico.
Indicaciones
Indicaciones y
y dosis.
dosis.
En dosis bajas
• bloquean la ZQD, gracias a su efecto antihistamínico y antiemético:
antiemético:
antidopaminérgico (D2). • PERROS: 0.5 mg/ kg/6-8 h IM o SC.
• GATOS: 0.2-0.4 mg/ kg/ 6-8 h IM o SC
En dosis altas • BOVINOS: 0.22 mg/ kg/ 6-8 h IV o 1.1 mg/kg/6-8 h IM.
• OVINOS Y CAPRINOS: 0.55 mg/ kg por vía IV O 2.2 mg/ kg IM.
• efectos anticolinérgicos y pueden actuar en otros sitios, • CERDOS: 0.5 mg/ kg IM
incluyendo el centro del vómito.

Efectos adversos. Efectos


Efectos adversos.
adversos.
• sedación e hipotensión por el bloqueo periférico de los • hipotensión y vasodilatación sistémica
receptores adrenérgicos alfa.
Indicaciones y Acepromazina PERROS:
dosis. • produce tranquilización, • 0.025-0.1 dosis única
• PERROS: 2.2-6.6 mg/ • actúa como antiemético y Indicaciones y dosis. IM, SC o IV. No exceder
kg por vía parenteral. es antiespamódico. de 3 miligramos.
Clorhidrat • Antiemético reduce la
dosis 33-50% y se
o de repite cada 4-6 horas.
promazina • CABALLOS: 1-2 GATOS: BOVINOS: CERDOS:
mg/kg VO.
• BOVINOS: 0.44-1
• 0.025-0.1 dosis única • 0.13-0.26 mg/ kg por VO • 60 mg/animal adulto/12
mg/kg IV o IM IM, SC o IV. o 0.013 mg/ kg IM. h IM

Trimetobenzamid Indicaciones y
a dosis. Antagonistas
de la
serotonina utilizado
(ciproheptadin Controlar el
• bloquea la ZQD • PERROS Y a)
actúa sobre la
vómito y la
diarrea en
• eficaz en el GATOS: 3 ZQD.
pequeñas
especies.
control del mg/kg/8 h IM o
vómito VO
acciones de
inducido por la antihistaminérgico
y anticolinérgico.
apomorfina.
PROCINÉTICOS
• antiemético (antidopaminérgico) • antagoniza la emesis por el • se absorbe muy bien por vía oral
• derivado liposoluble • Se excreta por hígado y riñón
• En forma periférica favorece la aumento de la fuerza y frecuencia
del ácido liberación de Ach, y este efecto se del vacíamiento gástrico y • su efecto es de corta duración.
aceleramiento del tránsito • Sólo 13-22% se une a las proteínas
paraaminobenzoico. inhibe completamente con
intestinal. plasmáticas.
atropina.
• Inhibe la zona quimiorreceptora • No altera la producción del HCl. • Atraviesa la placenta y llega a la leche.
de disparo. • Se metaboliza por glucuronización y
conjugación.

Metoclopramida Farmacodinámica. Fisiológicamente Farmacocinética.

• antiemético • PERROS: • No en pacientes con hemorragias


• el vómito intenso intratable por • antiemético 0.2-0.4 mg/kg/6 h por VO o SC. • nerviosismo, pesadez,
GI, obstrucciones o perforaciones y
quimioterapia o toxinas en sangre, • Tto de trastornos GI 0.2-0.4 mg/kg/6-8 h por
VO.
depresión y con problemas conductuales.
• tratamiento de náuseas y vómito
asociado a retraso del vaciamiento
• reflujo esofágico 0.2-0.5 mg/ kg/8 h VO desorientación. • En caballos adultos se asocia con
• GATOS:
gástrico, reflujo gastroesofágico, reflujo • Tto trastornos GI y reflujo esofágico, 0.2-0.5
• Puede inducir efectos graves sobre SNC
por gastritis y úlcera péptica. (excitación, sedación, dolor
• Promueve el vaciamiento gástrico y
mg/kg/8 h por VO o SC.
• CABALLOS:
convulsiones en pacientes abdominal).
estimula el consumo de alimento. • 0.02-0.1 mg/ kg/ 6-8 h por vía IM o IV epilépticos. • En caso de intoxicación no existe
• Promover la motilidad coordinada del • infusión a razón de 0.25 mg/ kg/hora.
tubo GI (procinético) antídoto.

Indicaciones. Dosis Efectos adversos. Contraindicaciones


Sedantes/hipnóticos (fenobarbital, benzodiazepinas y
droperidol)

Los barbitúricos El droperidol Indicaciones y dosis

• controlar el vómito • antiemético más • PERROS: • El droperidol se


psicógeno y potente (1 000 veces • Inicio 2-4 mg/ kg y emplea en dosis que
conductual. más que la del diazepam con varían entre 0.5 y 2
clorpromazina). 0.1-0.2 mg/kg. mg/ kilogramo.
• Inhibe la ZQD y al
centro del vómito
• efecto se acompaña
de sedación.
Antieméticos de acción periférica (protectores de mucosa y adsorbentes del tubo
GI)

Son eficaces
• reducir la cantidad y frecuencia del vómito, y en algunos casos lo eliminan.

efecto protector de la mucosa o el epitelio local


• disminuyen la irritación.
Caolín/pectina
• Caolín: silicato de aluminio hidratado.
• Pectina: polímero que consiste en ácidos poligalacturónicos.

Farmacodinámica.
• combinación de caolín/pectina posee propiedades adsorbentes (de bacterias y toxinas) y protectoras (previene la inflamación de la
mucosa).
• pectina disminuye el pH en la luz intestinal.

Farmacocinética.
• No se absorbe después de administrarse por VO.
• Más de 90% se descompone en el tubo digestivo.

Indicaciones y dosis.
• antidiarreico y adsorbente de toxinas
• PERROS Y GATOS:
• Diarreas 1-2 ml/kg/4-6 h por VO.
• adsorbente de toxinas 2-5 ml/kg por VO
• Protector 5-10 ml/kg VO.
• BOVINOS: Diarreas 124-311 g/ animal VO.
• CABALLOS: Diarreas 3.1 g/8 kg por VO.
• En potros: 93-124 g/animal/6-8 h VO
• OVINOS: 93-124 g/animal/2-3 h VO

Efectos adversos.
• Con dosis altas se produce estreñimiento, impactación fecal.
Subsalicilato de bismuto Farmacodinámica.
• salicilato de bismuto u oxisalicilato • Utiliza • Posee propiedades protectoras,
• protector de la mucosa y medio de adsorbentes y antibacterianas (pobres)
de bismuto. • El salicilato tiene actividad
contraste para estudios
antiprostaglandínica que reduce los
radiológicos. síntomas asociados con diarreas
• Efecto secretoras.
• santisecretores y antimicrobianos.

Farmacocinética. Indicaciones y dosis. Efectos adversos.


• En el ID se convierte en carbonato de • antidiarreico. • empleo delicado en gatos (toxicosis por
bismuto y salicilato. • PERROS: 1-2 ml/kg VO salicilatos).
• El salicilato se une a proteínas plasmáticas y • BECERROS: 60 ml/animal/8-12 h/ 2d VO
se metaboliza en el hígado, convirtiéndose en • CABALLOS:
ácido salicílico. • potros 60 ml/animal/8-12 h/2 días.
• Se elimina por vía renal. • CERDOS:
• Lechones 2-5 ml/6-12 h/2 d VO.
Anticolinérgicos

• Bloquean los receptores no cruzan completamente


muscarínicos en el centro emético la barrera hematoencefálica
• Inhiben la transmisión colinérgica • glucopirrolato e isopropamida.
periférica. Farmacodinámica

Retrasan el vaciamiento gástrico,


suprimir el vómito por inhibición por lo que no se recomienda su
de los impulsos vagales aferentes, uso por más de tres días
disminución de los espasmos de • podrían producir emesis.
la musculatura lisa
gastrointestinal e inhibición de
las secreciones gastroentéricas.
Glucopirrolato
Reduce la acidez del jugo gástrico.
Su efecto dura 7 h aproximadamente.

Yoduro de isopropamida Indicaciones y dosis.


• anticolinérgico: cuaternarios de amonio sintéticos. • clínica de pequeñas especies como antiemético y
antidiarreico
Farmacodinámica. • efectos antibradicárdicos.

• Es un antimuscarínico con acción similar a la atropina PERROS y GATOS:


• no atraviesa el SNC y no produce efectos a este nivel.
• antiemético y antidiarreico 0.2-1.0 mg/ kg/ 12 h
• Puede liberar al marcapaso del efecto vago tónico.
VO.
• Bradicardia 2.5-5 mg/ 8-12 h VO.
Farmacocinética. Efectos adversos.
• Es poco liposoluble y no llega a SNC ni al ojo. • No en insuficiencia cardiaca, enfermedad obstructiva
GI, íleo paralítico, colitis ulcerosa, uropatía obstructiva o
• Se elimina principalmente como metabolitos o sin miastenia grave.
cambios en orina y secundariamente en heces. • Sequedad de boca y ojos, taquicardia, estreñimiento
Fenotiazinas
• actúan a nivel central bloqueando Metoclopramida
el centro del vómito.
• antiemético de efectos
centrales y periféricos.
Antagoniza la
dopamina

Son antagonistas de la
dopamina con propiedades
antihistamínicas y
anticolinérgicas. aumenta la liberación
incrementa el tono y la
de acetilcolina de los
presión del esfinter
nervios
gastroesofágico.
posganglionares
efecto de tranquilización
leve
Indicaciones y dosis. Efectos adversos.
• Esofagitis y es procinético • depresión y nerviosismo.
Dosis que regula la motilidad
gástrica.
• Perros 0.2-0.5 mg/ kg tid-qid de • 0.2-0.4 mg/ kg tid por vía
clorpromazina y de 0.5 mg/ kg
SC
tid-qid de acepromazina.
Es un antagonista
Ondansetrón serotoninérgico Otros antieméticos
eficaz • (dexametasona)

Reducir las
náuseas y el La dosis 0.5-1 mg/
vómito por kg VO
quimioterapias.
Los glucocorticoides se
vómito se asocia a
caracterizan por su efecto
trastornos GI antiemético
• 1-1.5 mg/ kg por vía IV
• Desconoce su mecanismo de acción.
lenta ( tid-qid).
Antiulcerosos La secreción gástrica ácida a nivel celular implica

• generación y secreción de iones hidrógeno por las células parietales de


la mucosa gástrica.
la interacción entre la secreción de ácido y el mecanismo de defensa • La bomba de iones de hidrógeno se localiza en la membrana basal y se
de la mucosa gastrointesúnal (pH > 4.0); la pepsina y los ácidos encuentra asociada con el retículo endoplásmico.
biliares
Existen tres diferentes maneras de estimular la secreción
del ácido gástrico,
• La ruta neurocrina deposita un transmisor como la Ach, que
El daño interactúa con los receptores muscarínicos.
• La ruta endocrina, la gastrina interactúa con los receptores
• La ruta paracrina deposita autacoides o factores tisulares, tales como
• cuando la mucosa pierde su capacidad protectora, la histamina, que interactúa con los receptores H2
• secreción de bicarbonato y moco y de la epitelialización constante.

Defensa de la mucosa
Fármacos
• La mucosa es preventiva y reparadora de la ulceración GI a través de:
• Secreción de bicarbonato y neutralización del HCl en la luz.
• inhibidores de la secreción del HCl y los citoprotectores. • Secreción de una capa gruesa de moco alcalino que atrapa y
neutraliza el flujo interno de iones H+.
• Una barrera epitelial gástrica compuesta por fosfolípidos activos.
• Una membrana celular lipoproteínica.
Fisiología de la secreción gástrica ácida • Un estrecho complejo de unión intercelular que limita la difusión
retrógrada del hidrógeno.
• El flujo sanguíneo de la mucosa, que provee de oxígeno y nutrientes a
• La secreción ácida del estómago ocurre en cuatro fases; las células de la mucosa y remueve los iones hidrógeno que han
penetrado la barrera gástrica.
• las tres primeras se refieren a la secreción gástrica, cefálica e intestinal, • Multiplicación rápida de las células del epitelio de la mucosa.
estimuladas por el alimento y la gastrina. • Producción de agentes protectores.
• La cuarta fase de secreción ácida gástrica es basal y se presenta cuando no hay
estímulo externo
Antisecretores
Antisecretores gástricos
gástricos Antagonistas
Antagonistas de
de los
los receptores
receptores H
H
•• prevenir
prevenir oo modular
modular la
la secreción
secreción anticolinérgicos,
anticolinérgicos, los
los 2
2
gástrica ácida antagonistas
gástrica ácida antagonistas H2, los
H2, los •• Efecto
Efecto reversible
reversible
inhibidores
inhibidores de
de la
la bomba
bomba de
de •• reducen
reducen la
la cantidad
cantidad de
de iones
iones
protones y la prostaglandina hidrógeno
hidrógeno de la secreción gástrica,
de la secreción gástrica, así
así
protones y la prostaglandina como la cantidad de pepsina.
como la cantidad de pepsina.
E2
E2 (PGE2)
(PGE2) yy sus
sus análogos.
análogos.

Farmacodinámica.
Farmacodinámica. Efectos
Efectos son:
son: Farmacocinética.
Farmacocinética.
•• Cimetidina,
Cimetidina, ranitidina
ranitidina y
y famotidina
famotidina •• Interfieren
Interfieren en
en la
la secreción
secreción gástrica
gástrica de
de •• Se
Se distribuyen
distribuyen ampliamente
ampliamente
•• antagonismo
antagonismo competitivo con
competitivo con la
la HCl debido a que bloquean
HCl debido a que bloquean los los ••cruza
cruza la barrera placentaria
la barrera placentaria y
y se
se han
han
histamina por los receptores H2
histamina por los receptores H2 receptores
receptores específicos
específicos en
en las
las células
células detectado en la leche materna
detectado en la leche materna
parietales. •• no
parietales.
•• Producen no cruzan
cruzan la
la barrera
barrera
Producen vasodilatación
vasodilatación del
del lecho
lecho hematoencefálica.
hematoencefálica.
capilar.
capilar.

Indicaciones.
Indicaciones. acción
acción de
de los
los antihistamínicos
antihistamínicos Efectos
Efectos adversos.
adversos.
•• gastritis,
gastritis, úlceras
úlceras gástricas,
gástricas, gastritis
gastritis
H2
H2 •• LaLa es
es muy
muy baja,
baja, aunque
aunque se
se dosifiquen
dosifiquen
erosivas,
erosivas, como en el
como en el gastrinoma
gastrinoma y y la
la •• bloqueo aa altas dosis.
altas dosis.
mastocitosis sistémica. bloqueo de
de la
la secreción
secreción gástrica
gástrica de
de •• náusea,
mastocitosis sistémica. HCl de las células parietales.
HCl de las células parietales. náusea, vómito
vómito o o diarrea.
diarrea.
•• úlceras
úlceras inducidas
inducidas por
por AINE •• En
AINE En casos graves cefalea y
casos graves cefalea y
estreñimiento
estreñimiento
Cimetidina. Indicaciones y dosis.
• controlar los sangrados del tubo GI superior, cuando la hemorragia
no se debe a la erosión de vasos mayores.
• antagonista que actúa en los receptores H2 de • reflujo gastroesofágico, gastritis y reflujo duodenogástrico.
las células parietales.
• PERROS:
Farmacodinámica. • gastritis crónica, úlceras y esofagitis: 5-10 mg/ kg/ 6 h por VO o SC.
• prevenir irritación gástrica, hiperacidez y ulceración secundaria a
mastocitomas: 5 mg/ kg/ 8 h por VO y SC.
• Reduce las secreciones gástricas. • gastrinoma: 5-15 mg/ kg/ 6 h por vía IV, SC o VO.
• inmunomodulador: 10-25 mg/ kg/ 12 h VO.
• No altera el tiempo de vaciado gástrico ni la • GATOS:
presión esofágica o la cantidad de secreciones • 5-10 mg/kg/6-8 h por VO o 10 mg/kg por vía IV en infusión lenta.
• CABALLOS:
biliares o pancreáticas. • úlceras gástricas 4 mg/ kg/ 12 h IV u 11 mg/ kg/ 12 h VO
• Melanoma 2.5 mg/ kg/ 8 h VO durante meses.
• efecto inmunomodulador y suprime el efecto • esofagitis y reflujo 1 g por VO, IM o IV dividida en dos o tres tomas.
de las células T • En potros
• úlceras gástricas 20 mg/ kg/ 1-3 veces al día por VO o bien 8-10
mg/kg/ 4-6 h IV.
• BOVINOS: úlceras abomasales 8-16 mg/ kg/ 8 h.

Farmacocinética. • CERDOS: úlceras gástricas 300 mg/ animal.

• Se absorbe rápidamente por el tubo GI


Efectos adversos.
• Llega a la leche y atraviesa la placenta.
• redujo el tamaño de los testículos, las vesículas seminales y la próstata
• Se metaboliza en el hígado y se elimina por la • induce agranulocitosis.
• IV rápida: arritmias cardiacas y dolor en el sitio de aplicación.
orina.
Clorhidrato de ranitidina. Indicaciones y dosis.
• eficaces para controlar los sangrados del tubo GI superior
• Es un antagonista que actúa en los receptores H2.
cuando la hemorragia no se debe a la erosión de vasos mayores.
• reflujo gastroesofágico, gastritis y reflujo duodenogástrico.
Farmacodinámica. • PERROS:
• Esofagitis: 1-2 mg/ kg/ 12 h VO.
• inhibe competitivamente la histamina al
• Gastritis crónica: 0.5 mg/ kg/ 12 h VO
interactuar con Jos receptores H2 • Úlceras: 2 mg/ kg/ 8 h por VO o 0.5 mg/ kg IV
• reduce la liberación de ácido gástrico en medio • Gastrinoma: 2-4 mg/ kg/ 12 h por VO o 0.5 mg/ kg IV.
• Es tres a 13 veces más potente que la cimetidina. • Hipergastrinemia secundaria a insuficiencia renal crónica: 1-2
• Retrasa el vaciamiento gástrico. mg/ kg/ 12 h VO
• Puede incrementar la presión del esfínter • Hiperhistaminemia secundaria a tumores de mastocitos: 2 mg/
esofágico. kg/ 12 horas.
• GATOS: úlceras: 2.5 mg/ kg/12 h IV o 3.5 mg/ kg/ 12 h VO.
• Al disminuir la cantidad de jugo gástrico
• CABALLO: úlceras gástricas 2.2-6.6 mg/ kg/6-12 h VO
producido, también disminuye la secreción de • 1.5 mg/ kg IV.
pepsina y la liberación de vasopresina.
• Potros 150 mg/ 12 h VO.

Farmacocinética.
Efectos adversos.
• VO su absorción no es afectada por el alimento,
• delicado en insuficiencia renal o función renal disminuida.
• Se metaboliza en el hígado y se elimina en la
• producir agranulocitosis y arritmias transitorias por vía IV.
orina por filtración glomerular y secreción
• vómito, respiración rápida y tremores musculares.
tubular.
Actúa en los receptores H2
de las células parietales e No afecta el tiempo de
inhibe competitivamente a Reduce las secreciones vaciamiento gástrico ni la
Famotidina.
la histamina, por lo que gástricas. cantidad de secreciones
reduce la liberación de ácido biliares o pancreáticas.
gástrico

Farmacocinética. Indicaciones y dosis. PERROS: GATOS:


• Se metaboliza por el hígado y se • úlceras gástricas • 0.5-1 mg/ kg/ 12-24 h VO, SC, IM • 0.5 mg/ kg/ 12-24 h por VO, SC o
elimina por la orina. o IV. IM.
• no atraviesa la barrera
hematoencefálica.

CABALLOS: Efectos adversos.


• 1.8 mg/kg/8 h VO o 0.2-0.4 mg/ • delicado en insuficiencia renal o
kg/ 12 h IV. hepática.
• arritmias cardiacas
Estimula la síntesis
protege a la mucosa de PG, y aumenta
Sucralfato.
de ácido y pepsina. la citoprotección de
la mucosa.

Dosis
Es un bloqueador • perros 1 g/25kg td-qid.
de receptores H2
lnhibidores de la bomba de protones
(omeprazol)
Farmacodinámica. bloquea
• antisecretores. indefinidamente la
• antagonista irreversible de la El omeprazol se acumula
secreción de iones Farmacocinética.
bomba de protones. en las células parietales
hidrógeno de las células
hacia el estómago

Indicaciones y dosis.
tratamiento de la
tres a cinco días Es un profármaco que • Indicado en: síndrome de
Zollinger-Ellison. secreción gástrica ácida
manifieste su máximo necesita activarse para
que no responde a los
efecto. ser eficaz.
antagonistas H2

PERROS: GATOS: CABALLOS: Efectos adversos.


• Úlceras 0.5-1 mg/ kg VO (la • úlceras: 0.7 mg/kg/ día VO • úlceras gástricas idiopáticas • aclorhidria e hipertrofia de la
dosis máxima total es de 20 0.7-1.4 mg/kg/día VO. mucosa gástrica.
mg).
Misoprostol.

• Es un análogo sintético de la prostaglandina E1

Análogos de las Farmacodinámica.

prostaglandinas • dos efectos:


• Actúa directamente en las células parietales e inhibe la secreción gástrica ácida.
• Ejerce un efecto citoprotector en la mucosa gástrica
• estimula la secreción de bicarbonato y moco

• terapia preventiva Farmacocinética.

• ácido de misoprostol ( (metabolito activo).


y tratamiento del • El misoprostol original y su metabolito se unen a proteínas plasmáticas hasta en 90%.

daño Indicaciones y dosis.

gastrointestinal •

úlceras gastroduodenales.
inhibidor potente de la histamina.

asociado a AINE •

CABALLOS: suprime la secreción ácida 5 ug/ kg VO
PERROS: Úlceras 1-3ug/kg/6-8 h VO

Efectos adversos.

• diarrea, dolor abdominal, vómito y flatulencias e inducir aborto.


Prostaglandina • contracciones uterinas y sangrado vaginal.
• sobredosis
E1 • diarrea, lesiones del tubo GI, emesis, temblores, necrosis tubular o hepática e
hipotensión.
Citoprotectores
Antiácidos
• son sales no absorbibles de aluminio, calcio o magnesio
• solas o combinadas entre sí o con otros protectores, astringentes y adsorbentes.

Utilizados comúnmente:
• carbonatos de Ca2+ y Na+ (de acción rápida)
• hidróxido de magnesio (acción moderada)
• hidróxido de aluminio (de acción lenta).

Farmacodinámica.
• Neutralizan a niveles aceptables el HCl presente en la luz gástrica.
• AJ reaccionar con el HCl producen Cl, H20 y C02.

La neutralización ácida en el antro estomacal


• suprime el reflejo de retroalimentación negativa de la liberación de gastrina.

Indicaciones.
• hiperacidez gástrica, úlcera péptica, gastritis, reflujo, esofagitis y falla crónica renal (uremia).

Efectos adversos.
• alterar la absorción de otros medicamentos administrados por VO
• puede alcalinizar la orina y modificar el grado de elimjnación renal de ácidos débiles (AINE y fenobarbital).
• La liberación de C02 por los carbonatos puede producir distensión abdominal.
Hidróxido de aluminio Indicaciones y dosis. Efectos adversos.
• buen adsorbente de sales • Disminuye la absorción de • PERROS: • La administración prolongada
biliares y pepsina, así como fosfatos en el intestino • úlceras: 2-10 ml/2-4 h VO hipofosfatemia.
antiácido. • control del fósforo sérico en • antiácido: 5-30 mi/día VO
• Estimula la producción local pacientes con enfermedad • GATOS:
de prostaglandinas en la renal. • antiácido 5-15 mi/día VO
mucosa intestinal.
• BOVINOS:
• antiácido 30 g/animal.
• CABALLOS:
• úlceras gastroduodenales
• potros 15 ml/6 h VO
Sus efectos catárticos El efecto neutralizante Interacciones y dosis.
Permanece en el • En bovinos
Hidróxido de son el resultado de su del hidróxido de
intestino y retiene • incrementar el pH ruminal
magnesio solubilidad y no de su magnesio es rápido y
agua. • laxante.
absortividad. prolongado.

contraindicado en Puede retardar el


En monogástricos
Efectos adversos. insuficiencia renal vaciamiento gástrico o
estreñimiento.
(hipermagnesemia). producir diarrea.

Efectos adversos.
Carbonato de calcio Indicaciones y dosis. BOVINOS: • En monogástricos
estreñimiento.
• antiácido, suplemento de • potente antiácido y es de • antiácido 60-360 g/animal.
• Alcalosis metabólica y
Ca2+ y agente antidiarreico. acción prolongada.
rebote gástrico ácido,
hipercalcemia y calciuria,
con calcificación metastásica
y estreñimiento.
Sucralfato Indicaciones y dosis. PERROS:
• Es un complejo alumínico del • antecedente de ulceración, • 1 g/ 25 kg/ 8 h por VO, u 88 mg/ kg.
disacárido sulfato de sacarosa. esofagitis ácida, úlceras
duodenales

Farmacodinámica. Farmacocinética. GATOS:


• base de sacarosa (disacárido) e • El efecto máximo protector del • 0.25 g/ 8-12 h VO
hidróxido de aluminio sucralfato se lleva a cabo a un pH
• se une al factor de crecimiento menor de cinco.
epidérmico y se acumula en la
zona lesionada de la úlcera.

El sucralfato estimula la El sucralfato incrementa el CABALLOS: en potros:


formación de mediadores flujo sanguíneo de la mucosa • 1-2 g VO
locales que protegen la • inducción local del óxido nítrico o
mucosa estomacal producciónde PG
• PG, iones sulfhidrilo y otros
captores de radicales oxígeno.
Metoclopramida.
• antieméticos

Domperidona
• un antagonista de la dopamina
• modular el control de la temperatura, la secreción de prolactina y la actividad de la ZQD.
• antiemético.
• No tiene actividad colinérgica, por lo cual no es inhibido por la atropina.
• Efectos periféricos
• estimulan las contracciones del intestino delgado, pero no afectan la actividad colónica. Procinéticos
Cisaprida
• Procinético de efecto más intenso
• (estimulante del peristaltismo) uso oral
• Farmacodinámica.
• Como no tiene interacción con los receptores de la dopamina, no presenta efectos extrapiramIdales.
• Acelera el vaciamiento gástrico.
• Indicaciones y dosis. mejora la contractilidad antroduodenal.
• PERROS:
• motilidad, 0.5 mg/ kg/8 h VO
• Para reducir la regurgitación asociada con megaesófago 0.5 mg/ kg/1-3 veces al día VO.
• Antiemético 0.1-0.5 mg/ kg/8 h VO
• Efectos adversos.
• muerte cardiaca repentina.
Fármacos que afectan el tubo intestinal
Fisiología, fisiopatología y motilidad
• La motilidad intestinal es el resultado de la interacción de varios factores: hormonal, miogénico y neurógeno.

Existen varios movimientos coordinados en el intestino


• sirven para mezclar el contenido y desplazarlo en dirección caudal La segmentación rítmica
• es causa de las contracciones no progresivas de la musculatura circular.

La contracción de la musculatura lisa longitudinal y circular


• produce el peristaltismo y el movimiento con dirección caudal del contenido intestinal.

La motilidad intestinal: receptores muscarínicos (M1, M2, M3 y M4).


• M1 y M3 interactúan con la proteína G y movilizan el Ca2+ intracelular.
• M2 y M4 inhiben la adenilatociclasa y regulan la actividad de los canales iónicos.
• M1 inhiben la motilidad vía mecanismos gabaminérgicos.
• M2 modulan la inhibición presináptica de la liberación de la Ach.
• M3 se encuentran en las células d el músculo liso.

El aumento de agua fecal


• Decremento de la absorción o a aumento de la secreción hacia la luz del intestino.

El tratamiento de la diarrea
• La terapia se debe dirigir a tipo y etiología de la diarrea.
• inflamatoria e infecciosa, osmótica (incluyendo la malabsorción) y secretora.

Citropina, bencetimida y otros anticolinérgicos


• no tienen como mecanismo de acción la inhibición de la motilidad, sino que disminuyen la hipersecreción.

Los fármacos antidiarreicos más eficaces


• loperamida y difenoxilato, alivian la diarrea aumentando el tono del tubo digestivo, aumentan la segmentación intestinal y bloquean la hipersecreción intestinal.
Moduladores de la secreción y la motilidad
intestinales
Colinérgicos
• Los agentes parasimpatolíticos (antimuscarínicos) disminuyen la actividad motora y secretora del tubo digestivo.

Antimuscarínicos = antiespasmódicos.
• capacidad de reducir las secreciones intestinales.
• reducen el tono y los espasmos musculares de las vísceras.

agentes antimuscarínicos
• alcaloides de la belladona (hioscina y atropina)
• colinolíticos sintéticos (aminopentamida, bencetimida y glucopirrolato, entre otros).

Usos
• antidiarreicos, para abatir la motilidad, el tono y la segmentación intestinales, generando un cuadro diarreico
intenso.

Efectos adversos
• xerostomía (sequedad de la boca), problemas visuales, retención urinaria, estreñimiento y taquicardia.
estimulan la motilidad GI
Opioides (loperamida,
local como centralmente
difenoxilato, morfina, Usos: control de la diarrea
(en encéfalo y médula
butarfamol)
espinal).

Presentes en la musculatura
Efecto de los opioides en la
lisa longitudinal y circular y Funciones:
motilidad gastrointestinal
de la mucosa.

Los opioides exógenos


provocan defecación del
Modular la motilidad contenido intestinal que se
El peristaltismo se genera
gastrointestinal y la encuentra en el recto distal.
por contracciones fásicas
liberación de gastrina.
• retrasan el peristaltismo normal.
El mecanismo de acción (principalmente Efectos adversos
difenoxilato y loperamida) • precaución en hipotiroidismo, insuficiencia renal, síndrome
• en el tubo GI implica inhibición de la liberación de Ach; de Addison y en aquellos que están muy viejos o
• alteraciones de la conductancia de K+ dependiente de Ca2+ debilitados.
con hiperpolarización muscular.
Farmacodinámica • reducen la entrada de Ca2+ durante el potencial de acción.
• El efecto espasmogénico de los opioides se antagoniza con
atropina.

Efectos observados: Efectos de los opioides en las secreciones En los efectos antisecretores participa:
• perros: sedación, estreñimiento e hinchazón. gastrointestinales • noradrenalina, que actúa sobre el péptido vasoinhibidor, la
• Gatos: excitación • favorecen la secreción gástrica ácida en dosis bajas a través PG E y la Ach.
• Con dosis altas: efectos negativos en SNC y toxicosis de la histamina, pero en dosis altas la inhiben. • favorecen la secreción de bicarbonato a través de la mucosa
cardiovascular y respiratoria. gástrica y duodenal.
derivado de la Inhibe la propulsión del
Difenoxilato Farmacodinámica.
meperidina. contenido intestinal

Penetra la barrera
abate la hipersecreción hematoencefálica, con la
Efecto espasmolítico
de agua y aumenta la posibilidad de producir Indicaciones.
moderado.
absorción. los efectos sistémicos de
los opiáceos.

solo o con
Control de la diarrea. Interacciones.
antibacterianos.
Tratamient
Loperamid Indicacion Efectos o de la
PERROS:
a es y dosis. adversos. intoxicació
n.
tratamiento sintomático de LECHONES: El antídoto específico es
mecanismo de acción diarrea por colitis • 1.6 mg/ lechón/ día. la naloxona
antidiarreica • 0.1-0.2 mg/ kg/ 6-12 h, • 0.01 o ligeramente superiores/
Incrementa el tiempo de kg por IV.
tránsito intestinal.
No atraviesa la barrera
se basa en un intenso efecto hematoencefálica.
antihipersecretor y un
efecto de hipermotilidad
del tubo Gl
casos de colitis aguda y
para mala digestión/
Aumentan la segmentación malabsorción
y el tono intestinal y se • 0.08 mg/ kg/ 8 h.
Para colitis
reduce el desplazamiento
caudal de las heces
BECERROS:
• 0.4 m g/ becerro/ día.

promueve la absorción de
agua de este sitio. Diarrea por estrés Ocasiona que aumenten el
• 2 mg/ 25 kg/ día. tránsito intestinal y la
capacidad luminal.
Control de diversas formas
de diarrea bacteriana o
Mayor efecto viral.
antihipersecretor
Caolín

Protectores y adsorbentes
gastrointestinales La combinación de caolín y
pectina es demulcente y
adsorbente

los adsorbentes y los protectores unen imposibilitan su absorción o acción en


compuestos químicos epitelios y se eliminan con las heces. Farmacodinámica

La consistencia de las
trisilicato de magnesio, trisilicato de heces mejoran
aluminio-magnesio hidratado
(atapulgita trihidratada), caolín (hidrato
natural de trisilicato de aluminio),
Los más utilizados son:
fosfato e hidróxido de aluminio, sales de
bismuto, carbonato de Ca2+, pectina
el desequilibrio de
(ácido poligalacturónico natural) y electrólitos y líquidos no se
carbón activado. corrige
Sales insolubles de bismuto:
subcarbonato, subnitrato y
subsalicilato de bismuto. Carbón activado
• Se obtiene lignito.
Forma un complejo estable con
muchas sustancias
• se elimina del cuerpo con facilidad.
• característica principal: ser • Adsorbe fármacos, químicos y toxinas
adsorbente.
Subsalicilato de El subsalicilato de
del tubo GI alto, enzimas y
nutrimentos.
bismuto bismuto se transforma
• antieméticos de acción en el tubo tratamiento de urgencia en casos
periférica
gastrointestinal en de envenenamiento.
bismuto y salicilato. Indicaciones y dosis • 1:10 carbón-agente tóxico a intervalos
de 6 h.

PERROS Y GATOS:
propiedades • 1 g/5 mi de agua por VO; 30 min
después se proporciona un catártico
RUMIANTES:
• 1-3 g/kg por VO (1 g/ 3-5 ml de agua);
antimicrobianas y (sulfato de sodio).
Indicaciones. • envenenamiento agudo
después se da un catártico salino.
antisecretoras en • 2-8 g/kg/6-8 h por vía oral.
muchas especies.
CABALLOS:
• potros 250 g Efectos adversos
• adultos 750 g. • La administración rápida: vómito;
Propiedades • Se mezcla con agua tibia. Después de estreñimiento o diarrea y heces
20-30 min, se da un laxante para negras.
antisintetasa de remover las partículas.
reduce el
prostaglandina,
peristaltismo.
favorecer al control de
síndromes diarreicos.
Laxantes y catárticos: promueven la formación de heces más suaves y aceleran el tiempo
de tránsito intestinal
Emolientes

• Los laxantes emolientes (laxantes lubricantes, laxantes mecánicos y suavizadores fecales) sólo suavizan y lubrican la masa fecal (facilita su expulsión)
• laxantes aniónicos: decusato de Na+, dioctilsulfosuccinato sódico y deoxicolato.
• Indicaciones
• PERROS: para ablandar las heces 5 ml/ animal por vía rectal.
• BOVINOS: Presencia de enterolitos: 20-50 rol/animal por vía oral.
• Interacciones
• no se deben acompañar con aceite mineral, pues se puede favorecer la absorción del aceite y producir trombosis difusa grave a letal.

Aceite mineral

• (parafina líquida
• sin sabor ni olor, transparente e insoluble en agua y alcohol.
• Actúa como lubricante y laxante; reduce la reabsorción de agua del tubo GI y favorece el tránsito gastrointestinal.
• Indicaciones y dosis.
• VO para el tratamiento de impactaciones fecales y como laxante en casos de intoxicación.
• previene y reduce la formación de tricobezoares (bolas de pelo).
• PERROS: 2-60 ml, dependiendo de la talla.
• GATOS: 2-1 O ml, dependiendo de la talla.
• BOVINOS: 1-4 L/ animal.
• Envenenamiento por metaldehído 8 ml/kg; después se puede administrar un catártico salino.
• Intoxicación por nitratos 1 L/ 400 kilogramos.
• CABALLOS: 2-4 L/ animal adulto. En potros: 60-120 ml/animal.
• CERDOS: 50-100 ml/animal, dependiendo de la talla.
• OVINOS Y CAPRINOS: 100-500 ml/animal, dependiendo de la talla.
• Efectos adversos.
• estreñimiento.
contiene gran cantidad de
hemicelulosa, la cual al
Psyllium plantago Farmacodinámica.
absorber agua aumenta de
volumen .

Al absorber agua aumenta la


Laxantes simples de Para pacientes con dietas
masa intestinal e induce Indicaciones y dosis.
volumen bajas en fibra.
peristaltismo.

PERROS:
metilcelulosa, • 2-10 g/12-24 h en alimento húmedo.
Estos laxantes son de Da consistencia a la materia No se debe dar en casos de
carboxirnetilcelulosa de
naturaleza hidrófila y no fecal en casos de diarrea y/o obstrucción o subobstrucción
Na+ y semillas de
se digieren en el tubo colitis. gastrointestinal.
plántago (Psyllium
digestivo
plantago).

GATOS: CABALLOS:
Inducen actividad • 1-4 g/1-2 veces al día. • Tto cólico por arena
absorben agua, y peristáltica. • 1/2 kg/6-8 L de agua
producen un emoliente • Las heces permanecen suaves e • profiláctico Efectos adversos.
en forma de gel. hidratadas. • 100 g/ animal/1-2 veces por semana.

No en casos de impactación Puede incrementar las


fecal u obstrucción intestinal. flatulencias.
Catárticos o purgantes: producen más líquido
en la evacuación.
Alteran el transporte de
electrólitos en el intestino,
con lo que aumenta la Efectos adversos Catárticos • (purgantes salinos) a menudo son sales
que no se absorben o sólo lo hacen
eliminación de agua en osmóticos parcialmente en el tubo digestivo.
las heces.

• Retienen o atraen
agua a la luz
intestinal
sensibilización de la Farmacodinámic
diarrea continua y cólico a.
• Mejoran la
mucosa intestinal, secreción de
abdominal,
megacolon, flatulencia, líquido de la
mucosa.

pérdida de electrólitos
(pérdida excesiva de • contraindicados
Indicaciones y en pacientes
Ca2+ y consecuente dosis.
pérdida proteínica por deshidratados.
osteomalacia y
gastroenteropatía
exacerbación de la
enfermedad inflamatoria
intestinal)
Sulfato de
Sulfato de Otras sales sodio (sal Indicaciones Efectos
magnesio. purgantes. de y dosis. adversos.
Glauber).
catártico en
solución al 6%
VO actúa como
purgantes salinos.
catártico salino.
BOVINOS:
sulfato de Na+ • 500-750 g/ animal VO.
(sal de Glauber), diarrea,
fosfato de Na,+ flatulencias y
tartrato de K+ anormalidades
sódico (sales de OVINOS Y electrolíticas.
Los iones Mg2+ Rochelle). CAPRINOS:
inducen la • 60 g/animal VO
liberación de Forma
colecistocinina compuestos no
(incrementará los absorbibles. CERDOS:
movimientos • 30-60 g/ animal VO
peristálticos).
Lactulosa.
Pasa al intestino grueso, donde la micro flora
Se atrae el agua, el bolo fecal se suaviza y se
diuréticos Es un disacárido sintético derivado de la lactosa induce catarsis osmótica. sacarolítica la fermenta y transforma en ácido
produce peristaltismo colónico.
acético, ácido láctico y otros ácidos orgánicos.

Farmacocinética.
No se metaboliza y se elimina sin cambios en la orina.

PERROS:
Indicaciones y dosis. GATOS: AVES:
laxante en casos de estreñimiento crónico y para el tratamiento de • Estreñimiento 1 ml/ 4.5 kg/8 h VO. • Estreñimiento 1 ml/4.5 kg/8 h por VO. • estimula el apetito y mejora la flora intestinal.
• Tto encefalopatía hepática 15-30 ml/6 h VO • Tto encefalopatía hepática 0.25-1 ml VO
encefalopatía hepática.

Efectos adversos.
Meteorismo posterior a la administración de lactulosa. En sobredosis se produce diarrea y deshidratación.
alternativa de catártico
Lactitol. osmótico menos dulce que se tolera mejor. Catárticos irritantes
la lactulosa

Su acción: hidrólisis de la
estimulan las células lipasa pancreática en el ID
jabones irritantes, aceite
mucosas del tubo GI, y la ulterior formación de
Efectos adversos. Farmacodinámica. de ricino y aceite de linaza
mejora el tránsito sales de K+ y Na+ por la
virgen.
intestinal. liberación de los ácidos
grasos.

uso común en animales no


cólicos intensos y
Aceite de ricino. rumiantes, becerros y
sobrepurgación.
potros.
Enemas

Agua jabonosa (jabón


introducción de soluciones o aniónico suave), soluciones
supositorios dentro del recto isotónicas e hipertónicas de
Previene el estreñimiento.
para iniciar el reflejo de la cloruro de Na+, sorbitol,
defecación. glicerol y surfactantes, aceite
mineral y aceite de oliva.

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