UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

Universidad del Perú, Decana de América

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA
E.P. de Toxicología

FÁRMACOS ANTIESPASMODICOS
ALUMNOS:

DOCENTES: -Gamonal Gamboa , Fatima

-Guerrero Medina Cristina Marlot
-Mg. Francisco Javier Ramírez -Chipoco Sánchez Paolo
Cruz -Morales Leon , Karolay
-Ugarte Chinchero, Jhojan

LIMA – PERÚ
2019
 Los llamados fármacos antiespasmódicos se les definen como aquellos que
bloquean la acción muscarínica de la acetilcolina, es decir inhiben la función del
sistema parasimpático.

Los antiespasmódicos son medicamentos que ayudan a tratar

los espasmos musculares. Intentan calmar o neutralizar las
contracciones involuntarias de los músculos.
Los antiespasmódicos son medicamentos excitantes,
que modifican algunos desórdenes de la inervación,
conocidos con los nombres de espasmos, neurosis,
neuralgias, etc.

Disminuyen los movimientos convulsivos de los

músculos, cuando estos no dependen de la
inflamación del sistema cerebral; calman el
dolor y la agitación, sin ocasionar el estado de
soñolencia que caracteriza la medicación
narcótica.
 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU MECANISMO
ANTICOLINERGICO

Los antiespasmódicos anticolinérgicos atenúan los espasmos o contracciones en el

intestino y, por tanto, tienen el potencial de reducir el dolor abdominal.

Actúan antagonizando a la acetilcolina. Si actúan sobre los receptores muscarínicos se les

denomina antimuscarínicos y si actúan sobre los agentes nicóticos se les denomina
antinicótico.

La mayoría son
antimuscarínicos
Los medicamentos anticolinérgicos suelen provocar como efecto secundario:

Estreñimiento

Aumento de la
Sequedad en la
frecuencia
boca
cardiaca

Ganas constantes
de orinar
Los principales medicamentos anticolinérgicos aparecen en la siguiente tabla

ESTRUCTURA DE AMINA TERCIARIA ESTRUCTURA DE AMONIO

CUATERNARIO

Alcaloides Síntéticos Derivados de Síntéticos

naturales y alcaloides
derivados naturales
semisintéticos

Atropina Amikelina Butilescopolamina Bromuro de Clidinio

Escopolamina Trimebutina (Buscapina) Bromuro de
Dicicloverina Metilbromuro de Pinaverio
homatropina Bromuro de
Metilbromuro de Valetamato
octatropina
CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN

En recepción gabaérgica baclofeno

En recepción colinérgica orfenadrina

En recepción α2 adrenérgica tizanidina

Mecanismos no determinados clormezanona, ciclobenzaprina

Disminución en la liberación de calcio

del retículo sarcoplasmático dantroleno

Los antagonistas del calcio relajan el intestino al prevenir la entrada de éste en las células
del músculo liso intestinal. Dado que el calcio desencadena la cascada de sucesos que
activa la contracción muscular, su inhibición en las células causa relajación intestinal.
CLASIFICACIÓN SEGÚN ACCIÓN DIRECTA SOBRE
EL MÚSCULO LISO

Los relajantes directos del músculo liso actúan sobre las miofibrillas del músculo
liso del aparato digestivo, reducen el tono y el peristaltismo, y alivian los
espasmos intestinales sin afectar de forma sustancial a la motilidad
gastrointestinal. Los efectos secundarios de esta clase de medicamentos son muy
raros e incluyen cefalea y mareo

mebeverina, agentes derivados de

papaverina
 ANTIESPASMÓDICOS MUSCULOTROPOS

Tienen acción directa sobre el músculo por un mecanismo desconocido hasta el

momento actual. Deben ser reservados a casos donde los anticolinérgicos estén
contraindicados, ya que su eficacia es dudosa.

Papaverina
Mebeverina
 CLASIFICACION GENERAL

Éter sulfúrico. Éter nítrico. Éter acetico. Éter nítrico. Alcanfor.

Goma Valerianato de
Asafetida Valeriana. Oxido de zinc
amoniaco. zinc

Bromuro de
Catoreo Almizcle. Ambar gris Ambar amarillo
potasio.

Hojas de Flores de
Flor de tilo Cloroformo Melisa.
naranjo naranjo.
Hola! Solo quería saber...

... si aún estaban despiertos...

 AGENTES RELAJANTES DIRECTOS DEL MÚSCULO LISO

Los relajantes directos del músculo liso actúan sobre las miofibrillas del músculo liso del aparato digestivo,
reducen el tono y el peristaltismo, y alivian los espasmos intestinales sin afectar de forma sustancial a la
motilidad gastrointestinal.

Los efectos secundarios de esta

clase de medicamentos son muy
raros e incluyen cefalea y mareo.
 Excitación:
Ca y Na
Inhibición:
El musculo liso GI se excita x la actividad
eléctrica intrínseca lenta y casi continua
que viaja por la membrana. Esta
actividad posee 2 tipos de ondas
eléctricas:
Las ondas lentas y los potenciales en
espiga.
Las primeras no son potenciales de
acción, sino cambios lentos y ondulantes
del potencial de reposo.
Los segundos son verdaderos potenciales
de acción –causan las concentraciones
del musculo.
 LOS ANTIESPASMÓDICOS ANTICOLINÉRGICOS

Los antiespasmódicos
anticolinérgicos o antimuscarínicos
actúan antagonizando a la
acetilcolina en los receptores
muscarínicos; por lo tanto, atenúan
los espasmos o contracciones en el
intestino y, por tanto, tienen el
potencial de reducir el dolor
abdominal.

Los efectos secundarios más

comunes de los anticolinérgicos son
cefalea, mareo, visión borrosa,
disuria, disminución de la sudación,
exantema y xerostomía.

CLORODIAZEPÓXIDO
 Parasimp:
Mayor acción sobre
porciones cercanas ala boca
y del ano

 Simpat:
Actúa en todo el tubo
digestivo
Neurotransmisor: Neurotransmisor:
Adrenalina Acetilcolina
Noradrenalina
Receptores
Receptores colinérgicos:
Adrenérgicos: Muscarínicos y
Alfa y beta Nicotínicos
O Auerbach:
Entre el CILE
❶
 ↑el tono de la pared
 ↑ Intensidad de las
contracc. rítmicas
 Acelera las contracc.
 Eleva V de conducción

O Meissner:
En la submucosa.

 Secreción local
intestinal
 Absorción local
 Contracción local del
musculo submucoso
 Los antagonistas del calcio relajan el
intestino al prevenir la entrada de éste en las
células del músculo liso intestinal. Dado que
el calcio desencadena la cascada de sucesos
que activa la contracción muscular, su
inhibición en las células causa relajación
intestinal. Este grupo de medicamentos, al
reducir el índice de motilidad, puede
disminuir el reflejo gastrocólico y modificar
el tiempo de tránsito colónico

Las reacciones secundarias de los antagonistas

del calcio como clase pueden incluir náusea,
exantema, diarrea y xerostomía.
CONTRACCIÓN DEL MUSCULO LISO
Ca++ Na+

Extracelular

Intratracelula
r
Retículo Na+
Ca++
sarcoplasmático
Calmodulina
Ca++

CONTRACCIÓN DEL
Ca++/Calmodulina MUSCULO LISO

Miosina-cinasa
Miosina-fosfatasa
Fosforilación de la miosina

Desfosforilación
 ATROPINA SULFATO
INDICACIONES :
Antiespasmódico (alivio sintomático
de trastornos gastrointestinales
caracterizado por espasmo del
músculo liso)

CONTRAINDICACIONES:
Glaucoma de ángulo cerrado,
miastenia gravis, íleo paralítico,
estenosis pilórica e hipertrofia
prostática
 HIOSCINA BUTILBROMURO
INDICACIONES :
Antiespasmódico (alivio
sintomático de trastornos
gastrointestinales o genito-urinario
caracterizado por el espasmo del
músculo liso). Síndrome de colon
irritable

CONTRAINDICACIONES:
Glaucoma de ángulo
cerrado, miastenia gravis,
íleo paralítico, estenosis
pilórica e hipertrofia
prostática
 TINTURA DE BELLADONA
INDICACIONES :
Tratamiento de la úlcera péptica.
Reducción de la secreción gástrica y el
vaciado gástrico retardado.
Tratamiento del síndrome del colon
irritable. Coadyuvante del
tratamiento de enfermedad espástica
del tracto biliar

CONTRAINDICACIONES :
Glaucoma de ángulo cerrado,
miastenia gravis, íleo
paralítico, estenosis pilórica e
hipertrofia prostática
 DICICLOMINA
INDICACIONES:
Se emplea para los trastornos de
la motilidad gastrointestinal de
origen funcional, como el
síndrome de intestino irritable

CONTRAINDICACIONES:
hipersensibilidad, glaucoma de ángulo
cerrado, uropatía obstructiva,
hiperplasia prostática y miastenia
gravis, obstrucción del tracto
gastrointestinal (acalasia, íleo
paralítico, colitis ulcerativa severa,
estenosis pilórica y atonía intestinal)
 PARGEVERINA
INDICACIONES:
Tratamiento contra dolor
abdominal tipo cólico de origen
gastrointestinal, biliar y de las
vías urinarias

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al
propinoxato, glaucoma,
retención urinaria, hipertrofia
prostática, estenosis pilórica
orgánica y lactancia
 TRIMEBUTINA

INDICACIONES:
Es utilizado tanto para aliviar el
espasmo como para promover la
motilidad intestinal2 Tratamiento
del síndrome de colón irritable.
Tratamiento coadyuvante en
gastroenteritis infantil.

CONTRAINDICACIONES:
hipersensibilidad
 PINAVERIO
INDICACIONES:
Tratamiento de dolor espasmódico
gastrointestinal, Tratamiento de los
síntomas asociados al síndrome del
colon irritable, Tratamiento de las
discinesias biliares

CONTRAINDICACIONES:
hipersensibilidad, úlcera de
estómago, úlcera duodenal
o esofagitis
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Aumentan el riesgo de
empeoramiento esquizofrénico
con haloperidol.
Los anticolinérgicos

Aumentan efectos de: atenolol,

diuréticos, digoxina y efecto
depresor sobre SNC de alcohol.

disminuyen absorción GI de
Antiácidos
anticolinérgicos.
ATROPINA SULFATO

 Los fármacos alcalinizantes disminuyen la eliminación de la atropina

por la orina, por lo que potencian su acción.

 Los fármacos acidificantes aumentan la eliminación de la atropina

por la orina, por lo que disminuyen su acción.

 La atropina potencia el efecto depresor del SNC del alcohol etílico,

así como el riesgo de estreñimiento severo en pacientes tratados con
opiáceos.

 La atropina potencia la toxicidad de la fenilefrina, con aparición de

hipertensión.
BUTILBROMURO DE HIOSCINA (Buscapina)

efectos aditivos antiespasmódicos (por ejemplo, atropina, propantelina

administra
o dicicloverina)

Pueden producirse reacciones adversas si la buscapina se utiliza con antihistamínicos, (por

ejemplo, prometazina, clorfeniramina o difenhidramina)

DICICLOMINA
administra concomitantemente con otros fármacos con
efectos propiedades antimuscarínicas, tales como los antihistamínicos
anticolinérgicos H1 (bromfeniramina, clorfeniramina, clemastina,
aditivos dimenhidrinato, doxilamina).

debe ser administrada producen una depresión del

puede inducir con precaución si se SNC tales como los barbitúricos.
somnolencia Que
administra con otros las benzodiazepinas o las
fármacos antihistaminas.
TOXICIDAD • taquicardia Los efectos tóxicos centrales y
• respiración rápida periféricos de la atropina,
• hiperpirexia pueden controlarse con
ATROPIMA Dosis tóxicas • Confusión salicilato de fisostigmina 1-2 mg,
inyectados por vía subcutánea,
• alucinaciones
En intoxicaciones graves, se deprime el intramuscular o intravenosa
sistema nervioso central con depresión de
la respiración e hipertensión.

BUTIL BROMURO DE
HIOSCINA
• Retención urinaria.
Sobredosificación Pueden presentarse síntomas • Sequedad en la boca
anticolinérgicos • Taquicardia.
• Inhibición de la
motilidad
gastrointestinal.
tratamiento pueden administrarse
parasimpaticomiméticos