ANTAGONISTAS

ADRENERGICOS

JOSE FRANCISCO CORREA OVIS R1A

BIOSINTESIS

Disminuyendo
la sntesis o
secrecin de:
Neurotrasmis
or
Adrenalina

Sistema
Nervioso
Simptico
Puede
suprimirse de
dos maneras

Antagonizando
sus receptores

Antagonistas
Adrenrgicos

Relajacin del
musculo liso

Sobre receptores -1,

que median el tono del
musculo liso
El bloqueo por
antagonistas
adrenrgicos
provoca

Trgono
Vesical

Provocando
Disminucin
de:
Gasto
cardiaco

Esfnter
vesical

Retorno
Venoso

Uretra
(proximal y
prosttica)
4

Vasodilatacin

Permitiendo la
miccion

En hiperplasia
benigna de
prostata

Hipotensi
n

Antagonistas
Adrenrgicos

Bloquean a los
receptores -2

Provoca

Aumento de
liberacin de
noradrenalina

Aumentado
la presin
arterial
Nota no
selectivos no
provocan aumento
de presion

Debido a que los recepotores de

-1 estan bloqueados
5

Antagonistas
adrenergicos

No selectivo

Selectivo -1

Selectivo -2

Fentoloamina

Prozasosina

Yohimbina

Fenoxibenzoamin
a

Terasozina

Mirtazapina

Doxazosina
Alfusosina
Tamsulosina
Indoramina
Urapidilo

Antagonistas - adrenrgicos
No selectivos

Fenoxibenza
mina

Efectos
Adversos:
Hipotension
Postural, se
acompaa
de

Biodiponibilidad oral de 30-30%

Metabolismo
Hepatico

Taquicardia
refleja

Su tiempo de vida depende

del tiempo de generacion de
nuevos receptores.

Atraveisa la
Barrera
hematoenc
efalica
Produciendo

Arritmias

Nauseas

Isquemia
cardiaca

Sedacion
Somnolenci
a
Cansancio

Esta indicado
Tratamiento
Fecocromacitoma

En Crisis
hipertensivas
Para preparar al
paciente para
cirugia

Convulsion
es

Gastrointestinale
Efectos
Adversos:
s

Fentolami
na

Hipotension
Postural, se
acompaa
de

Metabolismo Hepatico

Taquicardia
refleja

Semivida de 19 horas por via IV

Arritmias
40 % de union a proteinas
plasmaticas
Esta indicado
Tratamiento
Por via IV para controlar ciris
hipertensivas de
feocromacitoma
Es util para prevenir
necrosis dermica

Se utiliza tambien para

disfuncion erectil

Isquemia
cardiaca

Que aparecen
cuando se
interrumpe el
tratamiento con
clonidina
Provocada por
extravacion de
adrenalina

Estimulacion
Gastrointesti
nal
proovocando
Dolor
Abdomnal
Nauseas
Exacerbacion
de ulcera
peptica

Gastrointestinale
Efectos
Adversos:
s

Tolazolina

Hipotension
Postural, se
acompaa
de

Buena absorcion por via oral

Taquicardia
refleja

Eliminacion renal

Arritmias
Isquemia
cardiaca
Esta indicado
Tratamiento
Hipertension pulmonar del
recien nacido

10

Cuando no se
consigue mantener
oxigenacion
adecuada a pesar de
ventilcion mecanica

Antagonistas -1
adrenrgicos
selectivos

11

Prazosina

Efectos
Adversos:
Fenomeno de
las primeras
dosis

Absorcion por via oral

Union a proteinas
plasmaticas alfa-1
glucoproteina
Metabolismo
hepatico

Provoca
hipotension
ortostatica 30-90
min, despues de
la toma inicial.

Otras

Producen
Tolerancia
Cefalea
Mareos

Indicaciones
teraputicas

Astenia

Tratamiento de hipertension
arterial
Tratamiento de Insuficiencia
cardiaca
Reduce el vasoespasmo digital en
pacientes con enfermedad de
raynaud

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Tratamiento de hipertrofia
benigna de prostata

Alfuzosina

Mejora el vaciamento vesical

Tamsulosina

A bjas
dosis no
provoca
hiptension

Pero puede
provocar
alteracion
de
eyaculacio
n

FRMACOS ANTAGONISTAS -1
ADRENRGICOS
Biodisponibilid
Union
a
Semivida
Duracion del efecto
Farmaco

ad %

proteinas %

(horas)

Principal via de
eliminacion

Hipotensor (horas)

Alfuzosi
na

64

90

3a5

Hepatica

Doxazosin
a

65

99

20

mas de 24

Hepatica

Prozosin
a

70

95

2a3

7 a 10

Hepatica

Tamsulosi
na

99

99

10 a 13

Hepatica

Terazosi
na

90

90-94

12

18 a 24

Hepatica

Urapidil
o

72

80

12 a 24

13

Hepatica

Antagonistas -2
adrenrgicos
selectivos

14

Antagonistas 2 adrenergicos
Yohimbina
Produce efecto
cronotrpico e
inotrpico positivo
Aumento de la
actividad
motora
Antagoniza los
receptores de
serotonina
Es util para el
tratamiento de:
Disfuncion
Sexual Masculina

Neuropatia
diabetica

15

Hipotension
Postural

Selectivos:
Mirtazapina

Antidepresivo
Tambin
antagoniza los
receptores de
serotonina

5 HT 2

5 HT 3

Derivados Ergoticos

16

Son un grupo de
alcaloides naturales
presentes en el hongo
cornezuelo de centeno

Derivados
Ergoticos
Ergotoxina
Ergotamina
Dihidroergotami
na
Ergonovina
Sus efectos
adversos son:
Nauseas
Vomito
Crisis
anginosas
Insuficiencia
vascular
Gangrena
17

Cefalea de
rebote

Antagonista
potente
Antagonistas
parciales de
receptores

Son
antogonistas
sobre
Vasos,M.
Liso,SNC

Se utiliza para estimular el

utero y disminuir las
hemorragias despues del
parto

Se utlizan para el
tratamiento de la
Migraa aguda

18

19

20

21

22

23

24

ANTAGONISTAS BETA-ANDRENERGICOS NO
SELECTIVOS

Prototipo de bloqueantes Beta : Propranolol

Interaccion competitiva con receptores Beta1 y Beta 2

con afinidad igual

No actividad simpaticomimetica

No bloquea receptores Alfa

Actividad estabilizadora de membrana (dosis altas)

Otros farmacos:

Sotatol menos potente

Timolol- 6 mas fuerte

Nadolol- 3 mas fuerte

ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOS
CON ACTIVIDAD AGONISTA PARCIAL
Prototipo: Pindolol

Agonista parcial no cardioselectivo

Depende de grado de activacion simpatica por tejido

Mas accion de tejido, mas activacion del farmaco

Otros Farmacos (menor actividad simpaticomimetica)

Alprenolol

Carteolol

Oxprenolol

Penbutolol

Pindolol

Podrian ser mas adecuados para pacientes con tendencia a bradicardia

No beneficio clinico concreto

ANTAGONISTAS BETA1-ANDRENERGICOS
SELECTIVOS
Bloquean en mayor medida a Beta 1 cardiacos que a Beta 2
vasculares

Selectividad relativa desaparece con dosis altas

Bisoprolol mas cardio selectivo

Atenolol

Metoprolol

Acebutolol menos card. Selectivo

Antagonista selectivo Beta1

ANTAGONISTAS BETA1-ANDRENERGICOS
SELECTIVOS

Reducen actividad cardiaca sin alterar tono vascular, uterino ni

bronquial

Mayor eficacia hipotensora

No interfieren en metabolismo de CHOs

Tercera generacion

Celiprolol- ant. Beta 1 y agonista Beta2

Vasodilatador

Nebivolol- Beta 1 selectivo recemico

Isomero d y l en partes iguales

Isomero D- bloquea nte Beta
Isomero L liberador de oxido nitrico (vasodilatador)

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BETA Y

ALFA
Labetalol racemico

Antagonista adrenergica Beta 1, 2 y Alfa 1

Agonista parcial Beta 2

Carvedilol antagonista Beta no selectivo

Bloqueante alfa 1 adrenergico

Bucindolol bloquea receptores Beta 1, 2 y alfa 1

Efecto de bloqueante alfa 1 adrenergico debil

El bloqueo alfa 1 que producen estos farmacos contribuye a efecto

hipotensor en loqueantes Beta

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Absorcion

Mayoria liposolubles

Baja biodisponibilidad (x 1er paso hepatico)

Gran variedad interindividual

Propranolol 25% biodisponibilidad

Carvedilol, labetalol, metoprolol, timolol

Por variedad interindividual varia hasta 20x por persona

Mayor absorcion con alimentos

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

Hidrosolubles

Atenolol absorcion incompleta

Nadolol absorcion incompleta

Sotalol

Menor absorcion con alimentos ( hasta 20% menos que LS)

Administracion intravenosa solo para

Propranolol, atenolol, metoprolol, labetalol, esmolol

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

Distribucion y Eliminacion

Bloqueantes Beta mas liposolubles se unen a proteinas

plasmaticas

Gran volumen de distribucion

Penetran rapidamente en SNC

Metabolizan en higado y

Eliminados por orina

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

Otros tienen metabolitos activos (con mediavida corta)

Acebutolol metabolito activo (diacetolol)

Cardioselectivo, simpaticomimetico, semivida mas prolongada (8-13

hrs)

Carvedilol 6 metabolitos activos

Semivida de estos varia y no se relaciona bien con duracin de

efecto

Propranolol (4hrs semivida pero dosis 2x dia)

Ciertas formulaciones solo 1 vez x dia

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Farmacos con eliminacion igual Hepatica y Renal

Pindolol

Bisoprolol

Mas hidrosolubles exclusivamente por renal

Atenolol

Nadolol

Sotalol

Con insuficiencia renal, se acumulan

Pasan poco a SNC lo que disminuye trastornos nerviosos

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

Semivida es mayor que propranolol

Atenolol: 6- 9 hrs

Nadolol: 24hrs

Esmolol intravenoso

semivida de 8 min

REACCIONES ADVERSAS
La mayoria son por el bloqueo de receptores Beta-andrenergicos
Funcion Cardiovascular

Bradiarritmias

Insuficiencia cardiaca congestiva

Frio en extremidades

Fenomeno de Raynaud

(x vasoconstriccion por bloqueo de receptores

Beta 2)
Es una afeccin en la cual las temperaturas fras
o las emociones fuertes causan espasmos
vasculares que bloquean el flujo sanguneo a los
dedos de las manos y de los pies, las orejas y la
nariz.
Muy raro

REACCIONES ADVERSAS

Interrupcin brusca en pacientes con insuficiencia coronaria

Agravar sntomas de angina

Aumentar riego de arritmias

Muerte sbita

Propranolol y metoprolol lo causan

No con pindolol

REACCIONES ADVERSAS
Funcion Pulmonar

Broncoconstriccion grave en pacientes con asma

Mayor con bloqueantes Beta no selectivos

SNC

Fatiga

Alteraciones de sueo

Menor en farmacos menos lipofilicos

REACCIONES ADVERSAS

Otras Reacciones

Retraso en recuperacion de hipoglucemia

Con uso cronico aumenta niveles de trigliceridos y disminuye HDL

Disfuncion erectil en hipertensos

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Utilizar con precaucion en pacientes con

Hiperreactividad bronquial

Claudicacion intermitente

Diabetes Mellitus

En ancianos

Miastenia grave

Feocromocitoma

Depresion

Hepatopatia

Insuficiencia renal

SOBREDOSIS

Con bloqueantes Beta:

Hipotension

Bradicardia

Alteraciones del ECG

Convulsiones

Depresion

Hipoglicemia (rara)

INTERACCIONES
Tipo Farmacocinetico o farmacodinamico

Farmacocinetico

Disminucion de absorcion con

sales de Al, colestiramina, colestipol

Induccion de enzimas hepaticas con

rifampicina, fenitoina, fenobarbital, tabaco

Farmacodinamico

Con farmacos con efectos similares

Antagonistas de calcio: insuficiencia cardiaca, bloqueo auroventricular

INTERACCIONES

Con antiarritmicos: bradicardia grave o hipotension

Antihipertensivos: potencia effecto hipotensor,

Antiinflamatorios: reducir efecto anti hipertensivo

Aminas Simpaticomimeticas (adrenalina): disminuye efecto

antihipertensivo y causar crisis hipertensivas

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedades cardiovasculares:
Se utiliza ampliamente en tratamiento de hipertensin arterial
Tratamiento de cardiopatia isquemica
En el infarto agudo de miocardio
Se ha realizado estudios en la fase aguda del infarto con:
Propranolol
Metoprolol
Timolol
Atenolol
Carvediolol
Pindolol*
Oxiprenolol*
Tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares con:
Sotalol
propanolol

OTRAS INDICACCIONES

Tratamiento del glaucoma de angulo abierto- disminuyendo la

presion intraocular.
Aunque sea por via topica puede causar efectos adversos
cardiovasculares o pulmonares en pacientes suceptibles.
Pueden reducir los sintomas de hipertiroidismo: taquicardia,
palpaciones, temblor y nerviosismo
Profilaxia de la migraa

SELECCION DE UN ANTAGONISTA
BETA-ADRENERGICO

Debe basarse en las caracteristicas:

Farmacocineticas
Farmacodinamicas
Costo
Las enfermedades acompaantes.

El propanolol- no se recomienda a largo plazo por alta incidencia

de efectos adversos centrales
Los antagonistas Beta1- preferibles en pacientes con
broncoespasmo, diabetes mellitus, enfermedad vascular
periferica o fenomeno de Raynaud.

FARMACOS QUE MODULAN

LA TRASMISION
NORADRENERGICA
Farmacos que inhiben la sintesis

Farmacos que inhiben el almacenamiento

Farmacos que inhiben la liberacin
Farmacos que favorecen la liberacin

Farmacos que inhiben la recaptacin

FARMACOS QUE INHIBEN LA

SINTESIS
Alfa-metiltirosina o metirosina: Inhiben la tirosina-hidroxilasa
Carbidopa y benseracida: inhiben la enzima que cataliza la
conversion de L- dopa en dopamina

Acido fusarico, 3-fenilpropargilamina y disulfiram: inhibidores

de la dopamina- Beta- hidroxilasa.
Alfa-metildopa: inhibe la dopa- descarboxilasa

FARMACOS QUE INHIBEN EL

ALMACENAMIENTO
Reserpina: la noradrenalina permanece y se acumula en el
citoplasma celular, donde es degradada por la
monoaminooxidasa.

Guanetidina

6-hidroxidopamina: disminuye los neurotrasmisores como

consecuencia de su accion txica sobre las terminaciones
nerviosas

FARMACOS QUE INHIBEN LA

LIBERACIN
Guanetidina, guanedrel, debrisoquina, bretilo: penetran en
terminaciones noradrenergicas y se acumulan en ella,
sustituyendo a la noradrenalina inducida por el potencial de
accin.
Clonidina: tratamiento de la hipertensin, mejora de diarrea
en pacientes diabeticos con neuropatia autonma y para
sintomas de abstinencia de narcoticos, alcohol y tabaco.
Dexmedetomidina: produce sedacin preoperatoria.

FARMACOS QUE FAVORECEN LA

LIBERACIN
Aminas simpaticomimeticas de accin indirecta:
tiramina, anfetamina y efedrina.

Penetran en las terminaciones noradrenergicas y

provoca la liberacin de los neurotrasmisores sin
necesidad del Ca.

FARMACOS QUE INHIBEN LA

RECAPTACIN
Tipo 1: bloquean el sistema de recaptacin de tipo 1 conocido como NET y
aumenta los efectos de la actividad de los nervios simpaticos a corto plazo.
Antidepresivos triciclicos: desipramina
Cocaina
Anfetaminas
Fenoxibenzamina
Guanetidina
Tipo 2: inhibe el sistema de recaptacin extraneuronal de catecolaminas
conocido como ENT.
3-metilsoprenalina
fenoxibenzamina

BIBLIOGRAFA
Farmacologa bsica y
clnica,Velazquez,Edicin18,Ed. Mdica
Panamericana
Las bases farmacolgicas de la
teraputica,Louis S. Goodman, & Gilman
Goodman, Alfred Gilman,Alfred
Gilman,McGraw-Hill

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