Hospital Primario Carlos Centeno.

LEVOFLOXACINA

Elaborado por :
Dr. Henry David Leiva Aguirre
Siuna, 23 de mayo de 2016

Definicin.

La levofloxacina es el ismero L de la ofloxacina, una

fluoroquinolona antibacteriana de tercera

generacin, utilizada en el tratamiento de infecciones
producidas por grmenes sensibles.

PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
Absorcin:

Levofloxacino se absorbe rpida y casi completamente, tras su administracin

oral, obtenindose las concentraciones plasmticas pico en el plazo de 1 hora.
La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 99%. La absorcin
no es afectada por los alimentos, aunque las concentraciones mximas se
retrasan una hora. Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan
entre 1 y 2 horas despus de una dosis oral.
Distribucin:

Aproximadamente el 30-40% de levofloxacino se une a las protenas sricas,

sobre todo a la albmina y se distribuye ampliamente por todo el organismo,
con un volumen de distribucin entre 89 y 112 litros. En los pulmones las
concentraciones son aproximadamente 2-5 veces ms altas que las
concentraciones plasmticas.
Metabolismo:
Levofloxacino se metaboliza muy poco, siendo sus metabolitos el demetillevofloxacino y el N-xido de levofloxacino.

PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
Eliminacin:
Levofloxacino se elimina del plasma de manera
relativamente lenta (t1/2: 6-8 h), tras la
administracin oral e intravenosa. Su eliminacin
tiene lugar fundamentalmente por va renal (>85% de
la dosis administrada).
Pacientes con insuficiencia renal:

Mecanismo de accin
El levofloxacino es una fluoroquinolona con accin bactericida que

acta a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa y

topoisomerasa IV, una enzima bacteriana esencial involucrada en la
transcripcin, duplicacin y reparacin del DNA bacteriano.
Las fluorquinolonas, tras atravesar la membrana externa de
bacterias gramnegativas a travs de las porinas y la pared
bacteriana y la membrana plasmtica de grampositivas y negativas,
llegan al citoplasma bacteriano y estimulan la unin del ADN a la
topoisomerasa . A continuacin se unen al complejo binario
reversible ADN-topoisomerasa formando un complejo ternario
quinolona-ADN-topoisomerasa mucho ms estable. Esto significa
una inhibicin de la replicacin del ADN bacteriano y una activacin
de la respuesta SOS de la bacteria que tiende a desorganizar el
ADN. El conjunto de todas estas acciones conduce a la muerte
bacteriana.

Espectro antibacteriano:

Espectro antibacteriano:

Dosis en los pacientes con la funcin renal normal (aclaramiento de

creatinina > 50 ml/min):

Dosis en pacientes con alteracin de la funcin renal (aclaramiento de creatinina 50

ml/min):

Dosis en pacientes con alteracin de la funcin

heptica:
No es necesario ajustar la dosis, ya que el levofloxacino no se metaboliza
principalmente en el hgado y se elimina fundamentalmente por va renal.
Dosis en ancianos:

No es necesario ajustar la dosis en ancianos, salvo en caso de alteracin de

la funcin renal.

CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad a levofloxacino, otras

quinolonas o a alguno de los excipientes.

Pacientes con epilepsia.
Pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos
relacionados con la administracin de
fluoroquinolonas.
Nios o adolescentes en fase de crecimiento.
Embarazo.
Mujeres en periodo de lactancia.

INTERACCIN CON OTROS MEDICAMENTOS

La absorcin de levofloxacino disminuye significativamente cuando se

administran concomitantemente con Sales de hierro, anticidos que

contienen magnesio o aluminio.
Sucralfato: Disminuye la biodisponibilidad de levofloxacino .
Cimetidina: El aclaramiento renal de levofloxacino se vio reducido por

cimetidina (24%).
La administracin concomitante de warfarina y quinolonas puede

ocasionar un aumento del tiempo de protrombina y del INR.

REACCIONES ADVERSAS
Trastornos cardiacos:
Raros: taquicardia, hipotensin.
Muy raros: shock (de tipo anafilctico).
Casos aislados: prolongacin del intervalo QT
Trastornos de la sangre y del sistema linftico:
Poco frecuentes: eosinofilia, leucopenia.
Raras: neutropenia, trombocitopenia.
Muy raras: agranulocitosis.
Casos aislados: anemia hemoltica, pancitopenia.

REACCIONES ADVERSAS
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: nuseas, diarrea.
Poco frecuentes: anorexia, vmitos, dolor abdominal, dispepsia.
Raros: diarrea sanguinolenta, que, en casos muy raros, puede ser
indicativa de enterocolitis, incluida colitis pseudomembranosa.
Muy raros: hipoglucemia, particularmente en pacientes diabticos.
Trastornos hepatobiliares:
Frecuentes: elevacin de enzimas hepticas ( ALT/AST).
Poco frecuentes: aumento de la bilirrubina, elevacin de creatinina
srica.
Muy raros: reacciones hepticas, como hepatitis; insuficiencia renal
aguda

REACCIONES ADVERSAS
Trastornos del sistema nervioso:
Poco frecuentes: cefalea, mareos/vrtigo, somnolencia, insomnio.
Raros: parestesias, temblor, ansiedad, depresin, reacciones psicticas,
agitacin, confusin, convulsiones.
Muy raros: hipoestesias, trastornos visuales y auditivos, trastornos del
gusto y del olfato, alucinaciones.
Trastornos msculoesquelticos y del tejido subjuntivo:
Raros: artralgias, mialgias, trastornos tendinosos incluida tendinitis (por
ejemplo, del tendn de Aquiles).
Muy raros: rotura tendinosa (por ejemplo, del tendn de Aquiles); esta
reaccin adversa puede producirse dentro de las 48 horas del comienzo
del tratamiento y puede ser bilateral. Debilidad muscular, que puede ser
especialmente importante en pacientes con miastenia grave.
Casos aislados: rabdomiolisis.

Gracias por su
Amable Atencin