xime

Un anffilo-ciclodextrina sirve para

el uso en la preparacin de sistemas
de
nanopartculas
altamente
cargados
para
facilitar
la
administracin
parenteral
de
frmacos
poco
solubles
como
bifonazol y clotrimazol.

 Los complejos de inclusin de

frmacos y la ciclodextrina se
prepararon por la tcnica de coliofilizacin,
que
implica
la
evaporacin a vaco de la fase
etanlica y despus de la liofilizacin
de la fase acuosa.

 Nanoesferas se prepararon con xito

de estos complejos de inclusin sin el
uso de agentes tensioactivos y con
altos valores de atrapamiento.

 Los resultados de estos estudios

muestran que las ciclodextrinas,
especialmente-ciclodextrina,
pueden ser un excipiente prometedor
en
tecnologa
de
partculas
farmacutica
para
mejorar
el
comportamiento de solubilidad de
frmacos
con
mala
solubilidad
acuosa.

Las micelas polimricas

Las micelas polimricas han surgido
como portadores potenciales para
frmacos poco solubles mediante la
solubilizacin de ellos en su ncleo
interno
y
ofrecen
caractersticas
atractivas tales como un tamao
generalmente pequeo (100 nm) y una
tendencia a evadir de eliminacin por
el sistema fagoctico mononuclear.

 Las micelas polimricas son partculas con

dimetro menor que 100 nm formadas por
polmeros anfiflicos dispersos en un medio
acuoso, y se caracterizan por una estructura de
ncleo-corteza que puede tener una estructura de
di-bloque AB ( 'A' siendo la cubierta de polmero
hidrfilo y B es el ncleo de polmero hidrfobo) o
una estructura de multi-bloque ABA de los copolmeros de diferente hidrofobicidad o un injerto
co-polmero (cadena principal hidrfila de un
polmero injertado con bloques hidrfobos).

 En una micela polimrica, los fragmentos

hidrfobos forman el ncleo de la micela,
mientras que los fragmentos hidrfilos
forman corona de la micela. Las molculas
no polares se solubilizan en el ncleo
hidrfobo mientras que las molculas polares
se adsorben en la superficie de micelas y de
las sustancias con polaridad intermedia se
distribuirn a lo largo de molculas de
tensioactivo en posiciones intermedias.

 Hay principalmente dos procesos diferentes

para la carga de frmaco en las micelas
polimricas; el primer mtodo es el mtodo
de disolucin directa y el segundo mtodo
es la preparacin de micelas cargadas de
frmaco por la eliminacin del disolvente.
El mtodo de disolucin directa es un
mtodo simple, principalmente empleado
para
copolmeros
moderadamente
hidrfobas.

 Se trata de la disolucin de los

copolmeros de bloques, junto con el
frmaco en un disolvente acuoso, que
puede requerir calentamiento para inducir
la formacin de micelas. La segunda
categora de mtodo de carga del frmaco
se aplica para anfiflicos co-polmeros que
no son fcilmente solubles en agua y
requieren un disolvente orgnico comn
tanto a la co-polmero y el frmaco.

 El proceso de emulsin de aceite-enagua es til para atrapamiento fsico

de un frmaco hidrfobo que implica
el uso de un disolvente orgnico no
miscible en agua. Todos estos
mtodos, despus de la esterilizacin
y de liofilizacin pasos, se puede
utilizar para producir formulaciones
inyectables.

 Las micelas polimricas tienen varias

ventajas como vehculos de frmacos
y pueden incorporar varios frmacos
poco solubles y se consideran
vehculos de frmacos de bajo costo,
seguro y estable. drogas micela
encapsulada
puede
dirigirse
a
rganos o tejidos de inters que se
pueden conseguir a travs de la
permeabilidad mejorada y retencin

 Sitio orientacin especfica de micelas

polimricas
es
posible
mediante
la
preparacin de termoplstico o copolmeros
de bloque sensibles al pH y, adems, una
molcula de vector tal como un anticuerpo,
pptido, lectina, sacrido, hormona y algunos
compuestos de bajo peso molecular se puede
unir a la la superficie de las micelas que
ayuda en la seleccin contra ligandos
especficos en el sitio especfico de inters.

 Las micelas polimricas se pueden

acumular de manera espontnea en
los tumores, por lo que son
explotados en tumor de orientacin
mediante la unin de anticuerpo
contra el cncer a la superficie de
micelas.

 Alta
biodisponibilidad,
de
alta
solubilizacin y la estabilidad a largo
plazo de un frmaco anticanceroso,
paclitaxel, se observ que cuando el
frmaco se solubiliza en las micelas
polimricas
hidrtropos
por
el
mtodo de la dilisis.

 Se encontr que el sistema de micela

cargada de frmaco resultante haber
reducido la actividad hemoltica de la
anfotericina B y las micelas podra
mantenerse en un estado liofilizado
que se reconstituye fcilmente con
agua para proporcionar micelas
cargadas de frmaco intactas que
permanecieron no hemoltica.

 Debido a su amplia aplicabilidad a

gran
grupo
de
compuestos
teraputicos , de carga del frmaco
en micelas polimricas es una
tcnica prometedora de partcula de
la formulacin de otros frmacos
poco solubles en el futuro.

liposomas liofilizados
Los liposomas son vesculas de
fosfolpidos, que comprende una
bicapa de fosfolpidos que rodea un
compartimento acuoso y pueden
disolver frmacos lipfilos en su
dominio de lpidos. Debido a sus
caractersticas
bifsicos
y
la
diversidad en el diseo y la
composicin,
que
ofrecen
una
tecnologa dinmica y adaptable

 Encapsulacin
de
frmacos
o
atrapamiento en liposomas dan lugar
a
distintos
cambios
en
las
propiedades
farmacocinticas
y
farmacodinmicas de los frmacos
libres, y tambin ayuda en la
disminucin de la toxicidad y
aumenta la eficacia teraputica en
algunos casos .

Las formulaciones liposmicas de

este modo se pueden estabilizar por
proceso de liofilizacin para obtener
polvos
secos
con
estabilidad
mejorada manteniendo al mismo
tiempo la potencia del frmaco
incorporado..

 Se encontr que la formulacin

liposomal tener solubilidad mejorada
as como una mayor estabilidad
fisicoqumica despus de liofilizacin.
Por lo tanto, los medicamentos
pueden
ser
formulados
con
liposomas,
un
polmero
y
un
lioprotector y luego se liofiliz para
obtener un polvo seco, liofilizado.

 Sistema de liposomas liofilizada es un

enfoque prometedor para la formulacin
de frmacos con baja solubilidad acuosa ,
as como la mejora de la estabilidad de la
formulacin liposomal. La incorporacin
liposomal de frmacos poco solubles ,
seguido de enfoque de liofilizacin puede
producir forma en polvo de la droga que
puede ser fcilmente solubilizados en
agua.

nanopartculas lipdicas slidas

Nanopartculas lipdicas slidas (GLC)
son sistemas portadores de frmacos
coloidales
que
son
como
nanoemulsiones, pero que difieren en
la naturaleza de los lpidos en el que
la parte de lpido lquido de
emulsiones se sustituye por un lpido
slido a temperatura ambiente, tales
como glicridos o ceras con alto
punto de fusin.

 El mtodo de homogeneizacin a alta

presin para ser el mtodo ms
eficaz de preparacin de GLC.

 GLC
preparadas
por
homogeneizacin a alta presin
tienen
varias
ventajas
de
la
distribucin estrecha de tamaos de
partcula,
alto
contenido
de
partculas en las dispersiones, la
evitacin de disolventes orgnicos y
ampliacin de viabilidad.

 SLN es ventajoso sobre otros sistemas

portadores coloidales debido a su
posibilidad de ser formulado como
sistemas de suministro de liberacin
controlada de frmacos y tambin debido
a la mejora de direccin de frmaco, el
aumento de la estabilidad del frmaco, no
bio-toxicidad de la portadora y la
viabilidad de incorporacin de tanto
lipfilo e hidrfilo drogas en el carro.

 La tecnologa SLN puede ser

considerado como un nuevo enfoque
que puede ser utilizado para varios
otros frmacos, as como nuevas
entidades de frmacos que son
insolubles en agua para formularlos
en diversas formas de dosificacin
con biodisponibilidad mejorada.

Conclusiones

La escasa solubilidad en agua de un tipo de frmaco se

puede tratar con diferentes tecnologas de partculas
farmacuticas.
Las tecnologas convencionales de partculas son
limitadas para algunos frmacos debido a su baja
eficiencia, que a veces lleva a la degradacin trmica y
qumica de las drogas, y resultando en partculas de
tamao no uniforme.
Las tcnicas de partculas novedosos nuevos pueden
superar las limitaciones de los mtodos convencionales
y son mtodos ms eficientes de la formulacin de
frmacos poco solubles.

 Un mtodo apropiado se puede seleccionar teniendo en cuenta las

propiedades del frmaco a ser formulado y las propiedades de forma de
dosificacin deseada.
La utilizacin de un medicamento y anfiflicos - complejos de inclusin de
ciclodextrina puede ser un nuevo mtodo de diseo de nanoesferas para
la formulacin parenteral de frmacos poco solubles.
Los sistemas de micelas polimricas son nuevos sistemas portadores de
medicamentos que no slo mejoran la solubilidad en agua de muchos
frmacos hidrfobos , pero tambin son aplicables en direccin de
frmaco , la formulacin de medicamentos inestables y reducir los efectos
adversos.
Se sugiere que la liofilizacin puede ser un enfoque eficaz para hacer
frente a los problemas de estabilidad de las formulaciones liposmicas y
variedad de azcares tales como dextrosa, sacarosa y trehalosa se
pueden utilizar como lioprotectores.