MORFINA

DRA. IRMA ELIZABETH ORTIZ MORALES

MEDICO ASISTENTE DEL SERVICIO DE
MEDICINA PALIATIVA Y TRATAMIENTO DEL
DOLOR

MORFINA

BENCILISOQUINOLINI
COS
ALCALOID
ES
FENANTRENICOS

PAPARVERIN
A
NARCOTINA
NARCEINA
MORFINA
CODEINA
TEBAINA

ESTRUCTURA QUMICA

La Morfina, La Codena, La
Oximorfona, La Oxicodona,
Buprenorfina,
Y Joanne
La Hidrocodona
Asbjrn M. Drewes, Rasmus Hidromorfona
D. Jensen, Lecia M. Nielsen,
Droney,4 Lona L. Christrup, Lars Arendt-Nielsen;
Differences between opioids: pharmacological, experimental, clinical and economical perspectives; British Journal of

METABOLISMO
Hgado: Glucoronizacin :
citocromo UDP
glucoronosiltransferasa:
(UGT2B7)

Simona De Gregori, Manuela De Gregori,Guglielmina Nadia Ranzani

Massimo Allegri, Cristina
Minella,Mario RegazziMorphine metabolism, transport and brain disposition; Metab Brain Dis 2012, 27:1

METABOLISMO

Los metabolitos activos tienen

variabilidad interindividual.
Los dos principales:
Morfina-3-glucurnido

no tiene actividad analgsica

efectos estimulantes del SNC no mediadas por
receptores opioides (toxicidad: excitacin,
alucinaciones, y fenmenos de hiperalgesia)

Morfina

(M3G):

6-glucurnido (M6G):

si tiene actividad analgsica

Efecto sobre receptores opioides
3 a 4 veces mas potente que la morfina

Simona De Gregori, Manuela De Gregori,Guglielmina Nadia Ranzani

Massimo Allegri, Cristina
Minella,Mario RegazziMorphine metabolism, transport and brain disposition; Metab Brain Dis 2012, 27:1

METABOLISMO

Tb se realiza en el rin, intestino y

cerebro.

10% se elimina sin cambios por la orina

Simona De Gregori, Manuela De Gregori,Guglielmina Nadia Ranzani

Massimo Allegri, Cristina
Minella,Mario RegazziMorphine metabolism, transport and brain disposition; Metab Brain Dis 2012, 27:1

EXCRESIN

La va renal es la principal ruta de

eliminacin de morfina y de sus
metabolitos.

Los metabolitos conjugados estn

expuestos
a
recirculacin
enteroheptica, por lo cual una pequea
fraccin del frmaco puede aparecer en
heces (3).

Asbjrn M. Drewes, Rasmus D. Jensen, Lecia M. Nielsen, Joanne Droney,4 Lona L. Christrup, Lars Arendt-Nielsen;
Differences between opioids: pharmacological, experimental, clinical and economical perspectives; British Journal of

MORFINA

El efecto analgsico mediada por su

interaccin con los receptores para los
opioides endgenos.
Acta sobre los receptores - y ,
El
efecto
analgsico
est
mediada
principalmente por el receptor (SNC)
El efecto analgsico depender de la
permeabilidad de la barrera hematonceflica
El receptor codificado con el gen OPRM1

Clara C. Fauraa, Sally L. Collinsb, R. Andrew Mooreb, Henry J. McQuayb , Systematic

review of factors affecting the ratios of morphine and its major metabolites, Pain 74

MORFINA

La morfina por va oral realiza un primer

paso heptico, con una disponibilidad es
20-30%.

Las vas de administracin: oral,

subcutnea,
intravenosa,
intratecal,
epidural, intra-articular y rectal.

Dada su naturaleza hidroflica, la morfina

no puede ser administrada por las vas
nasal, sublingual ni transdrmica

Asbjrn M. Drewes, Rasmus D. Jensen, Lecia M. Nielsen, Joanne Droney,4 Lona L. Christrup, Lars Arendt-Nielsen;
Differences between opioids: pharmacological, experimental, clinical and economical perspectives; British Journal of

MORFINA

La va SC presenta ventajas en relacin

con la va IM ya que tiene una absorcin
irregular del opioide proporcionando
concentraciones
plasmticas
analgsicas imprevisibles e inconstantes

FARMACODINAM
IA

Los receptores opioides son protenas acopladas a

protenas G, y a travs de esta interaccin
afectan las compuertas de iones, modulan el
Ca2+ intracelular y alterar la fosforilacin.

FARMACODINAMIA

La interaccin con receptores opioides

disminuye la motilidad del intestino e
incrementa el tono de los esfnteres.

Se produce un efecto analgsico en el

dolor agudo y crnico, en especial en
dolor nociceptivo, y se considera menos
eficaz en el manejo del dolor
neuroptico.

ALCP. USO DE OPIODES EN EL TRATAMEINTO DEL DOLOR, MANUAL DE LATINOMERICA, 2011

INDICACIONES
CLINICAS

MORFINA

Dolor agudo: postoperatorio

Dolor crnico oncolgico
IMA
Disnea

EFECTOS
SECUNDARIOS

MORFINA

Nuseas y/ o vmitos
Boca seca
Somnolencia
Astenia
Sntomas confusionales
Sudoracin
Prurito
Estreimieto

MORFINA EN
SITUACION DE
AGONIA

MORFINA

En los ltimos das de la evolucin de la

enfermedad puede tener lugar una
disminucin de la necesidad de
opioides, sin embargo no se debe
retirar.
En esta fase ser preciso ajustar e
individualizar la dosis.
Puede ser necesario aadir otros para la
situacin de agona