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MORFINA Ejerce sus efectos principales sobre el sistema nervioso central, el tracto gastrointestinal y la musculatura lisa en general.

La morfina acta como droga agonista unindose en particular a los receptores m en cerebro, mdula espinal y otros tejidos. Produce depresin respiratoria. Deprime el centro de la tos. La morfina produce una miosis, la que debe ser considerada como signo patognomnico de la sobredosis de opiceos.

Tracto gastrointestinal y otros msculos lisos: la morfina disminuye las secreciones gstrica, biliar y pancretica y provoca una reduccin de la motilidad asociada con un aumento del tono en duodeno, retrasa la digestin en el intestino delgado y disminuyen las contracciones propulsivas. Indicaciones. Tratamiento moderado a severo en pacientes que requieran analgesia potente durante un tiempo prolongado.

Dosificacin. Va oral: los comprimidos de liberacin prolongada se administran cada 12 horas. Rango de dosis: 20mg a 200mg al da. Va subcutnea: 10mg a 20mg cada 4 a 8 horas. Reacciones adversas: Mayor frecuencia somnolencia mareos sedacin nuseas vmitos Menor frecuencia: debilidad cefalea temblores convulsiones sueos alucinaciones insomnio

Precauciones y advertencias: Depresin respiratoria: ocurre con ms frecuencia en ancianos y pacientes debilitados. Efecto hipotensor: en especial en individuos deshidratados o cuando se administra juntamente con anestsicos generales. Los recin nacidos de mujeres dependientes de analgsicos opiceos pueden presentar dependencia fsica, depresin respiratoria y sntomas de abstinencia.

Interacciones:
Los efectos depresores centrales de la morfina se potencian cuando se asocia con otros depresores del SNC. La morfina asociada con antidepresivos puede provocar cuadros de excitacin o depresin con hipotensin o hipertensin. Contraindicaciones: pacientes con hipersensibilidad Depresin respiratoria Asma bronquial.

BUPRENORFINA Altera procesos que afectan tanto a la percepcin del dolor como a la respuesta emocional al dolor. El efecto analgsico puede deberse a la alteracin en la liberacin de varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a los estmulos nociceptivos. La buprenorfina puede actuar principalmente como un agonista parcial sobre el receptor mu, aunque tambin parece tener alguna actividad agonista sobre el receptor kappa.

Tambin produce depresin del SNC y de la respiracin, y efecto hipotensor. Tiene menos potencial que otros analgsicos fuertes para originar hbito o abuso.

Se absorbe por va IM en forma rpida, de 5 a 10 minutos despus de la administracin. Su unin a las protenas es muy alta y se metaboliza en el hgado. Se elimina principalmente por va biliar y fecal. Indicaciones. Tratamiento del dolor moderado a severo. Presentacin: BUPREX Amp. 0,3 mg/ml; comprimidos sublinguales de 0.3 mg. Dosificacin. Dosis para adultos: IM o IV lenta 0,3mg de buprenorfina base cada 6 o ms horas, segn necesidades. La dosis puede aumentarse a 0,6mg cada 4 horas. En nios no se ha establecido la dosificacin.

Reacciones adversas. Parece tener menor probabilidad que otros analgsicos opiceos para producir efectos caractersticos de estos frmacos. La administracin epidural puede producir depresin respiratoria tarda, prurito, retencin urinaria. Pueden darse signos de shock (palidez, hipotermia, hipotensin, taquicardia). Signos de sobredosis: confusin, convulsiones, mareos severos, somnolencia, nerviosismo, bradicardia, inconsciencia, debilidad.

Precauciones y advertencias. Los pacientes geritricos o debilitados en general requieren menos dosificacin. Se debe administrar la medicacin en forma lenta porque pueden darse reacciones anafilactoides, depresin respiratoria, hipotensin y colapso circulatorio perifrico. Contraindicaciones. depresin respiratoria aguda arritmias cardacas crisis convulsivas inestabilidad emocional aumento de la presin intracraneana

NALBUFINA Se une a receptores especficos en numerosos lugares del SNC y altera procesos que afectan tanto la percepcin del dolor como la respuesta emocional a ste. La accin agonista, que depende de la afinidad de unin a cada tipo de receptor, se ejerce sobre los receptores kappa y sigma. Puede desplazar a los opiceos que slo tienen actividad agonista de su sitio de unin a los receptores e inhibir competitivamente sus acciones. Se metaboliza en el hgado.

Indicaciones. Tratamiento del dolor. Coadyuvante de la anestesia general o local. Presentacin: Nubain : ampollas de 10 mg Dosificacin. Adultos: IM o IV o subcutnea, 10mg cada 3 a 6 horas. Dosis mxima: hasta 20mg como dosis nica y hasta 160mg como dosis total diaria.

Reacciones adversas: somnolencia cansancio o debilidad no habituales nuseas o vmitos visin borrosa cefaleas nerviosismo o inquietud edema o dolor en la zona de la inyeccin. Precauciones y advertencias. Evitar la ingestin de alcohol y otros depresores del SNC. Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio durante el embarazo. Puede generar dependencia fsica en el feto lo que produce sndrome de abstinencia en el neonato. Los pacientes de edad avanzada pueden ser ms sensibles.

Interacciones. Se potencia el efecto hipotensor de la guanetidina, diurticos u otros frmacos que producen hipotensin. La hidroxicina puede potenciar los efectos analgsicos, as como los efectos depresores del SNC. Los bloqueantes neuromusculares producen un efecto aditivo con respecto a los de depresin respiratoria. Contraindicaciones. Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de: asma arritmias cardacas antecedentes de convulsiones inestabilidad emocional lesiones intracraneanas disfuncin heptica o renal

NALOXONA No se ha descrito con exactitud el mecanismo de accin por el cual la naloxona revierte la mayora de los efectos de los analgsicos opiceos. La naloxona desplazara los analgsicos opiceos administrados previamente de todos aquellos tipos de receptores e inhibira competitivamente sus acciones. La naloxona no tiene actividad agonista opicea por s misma.
Se metaboliza en el hgado, su vida media es de 60 a 100 minutos; el comienzo de la accin tiene lugar 1 a 2 minutos luego de la administracin IV, y 2 a 5 minutos luego de la administracin IM. Se elimina por va renal; alrededor de 70% de la dosis se excreta en 72 horas.

Indicaciones. Depresin respiratoria, toxicidad y depresin respiratoria posanestesica inducida por opiceos. Dosificacin. Adultos: Toxicidad por opiceos; IV, IM o subcutnea, 0,01mg/kg o 0,4mg como dosis nica. Depresin por opiceos en el posoperatorio: IV, 0,1mg a 0,2mg con intervalos de 2 a 3 minutos hasta obtener ventilacin y nivel de conciencia adecuados sin dolor significativo.

Reacciones adversas: Puede aparecer taquicardia ventricular o fibrilacin en pacientes con irritabilidad ventricular preexistente. Requieren atencin mdica: taquicardia, hipotensin o hipertensin arterial, aumento de la sudoracin, nuseas, vmitos y temblores.
Precauciones y advertencias: La sobredosis de dextropropoxifeno puede requerir dosis mayores de naloxona, como cuando se utiliza para antagonizar los efectos de la buprenorfina, la nalbufina o la pentazocina. Interacciones. La naloxona revierte los efectos analgsicos opiceos y puede precipitar el sndrome de abstinencia.

Contraindicaciones. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con irritabilidad cardiaca, dependencia o adiccin a opiceos en curso.

NALTREXONA Es un antagonista opioide y un anlogo sinttico de la oximorfina que no presenta ninguna propiedad de agonista. Su accin la ejerce al competir con las sustancias opiceas por la unin a sus receptores. Es un bloqueante reversible muy potente de los opioides administrados por va intravenosa. Adems, por un mecanismo desconocido, produce miosis. Su mecanismo de accin sobre el alcoholismo se desconoce. Es ampliamente metabolizada en el hgado y sus metabolitos se eliminan principalmente por va renal y en menor medida por va fecal.

Es bien tolerada en las dosis recomendadas, pero puede ocasionar hepatotoxicidad si se administra en exceso o en pacientes con enfermedad heptica. Indicaciones. Tratamiento de la dependencia del alcohol y de los efectos de la administracin de sustancias opioides. Dosificacin. Tratamiento del alcoholismo: 50mg por da.
Tratamiento de la dependencia de narcticos: Dosis inicial: 25mg por da. Dosis de mantenimiento: 50mg por da.

Reacciones adversas: La naltrexona ha sido bien tolerada en pacientes en tratamiento de la dependencia del alcohol; slo en algunos de ellos se produjeron dolores abdominales, nuseas, mialgia, problemas nasales, insomnio, dolor en los huesos y en las articulaciones. Raramente se observo: depresin, ideas de suicidio, ansiedad, nerviosismo, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia y vrtigo. Los signos y sntomas de abstinencia se incrementan cuando los pacientes reciben naltrexona antes de los 7 das de la destoxificacin de los narcticos.

Precauciones y advertencias: Para revertir el efecto bloqueante producido por la naltrexona, se recomienda administrar analgesia regional, sedacin consciente con benzodiazepinas, uso de analgsicos no opioides o anestesia general.
La administracin de naltrexona en pacientes con dependencia de opioides puede ocasionar la aparicin de los sntomas de sndrome de abstinencia dentro de los cinco minutos de la ingestin de naltrexona y con una duracin de aproximadamente 48 horas.

La seguridad en pacientes menores de 18 aos no ha sido establecida.

Interacciones: Puesto que no se realizaron estudios para evaluar las posibles interacciones del uso simultneo de naltrexona y otras drogas, se recomienda controlar cuidadosamente a los pacientes en tratamiento multidroga.
Contraindicaciones: Pacientes en tratamiento con analgsicos opioides, con dependencia de opioides, con sndrome de abstinencia a opioides.