Agentes Anticonceptivos

Hormonales
Carlos Abad Galecio
Giancarlo Corrales Romero
Ana Coronado Reyna
Sandra Meléndez Hoyos
Desiré Nuñez Sifuentes
Ericka Rodríguez Cabrera
Manuel Sánchez Herrera
 I. Introducción
• Las hormonas son productos
químicos liberados de ciertas células
y que viajan a través de la sangre
para ejercer una acción biológica,
que generalmente es regulatoria, en
células blanco.
• Las hormonas pueden ser liberados
de diferentes órganos como: las
glándulas endocrinas (insulina,
cortisol), el cerebro (la hormona
liberadora de corticotropina, la
oxitocina y la hormona antidiurética),
y otros órganos como el corazón
(péptido natriurético atrial), hígado
(insulino - como factor de
crecimiento-I), y el tejido adiposo
(leptina).
Existen diferentes tipos de hormonas:
• Peptídicas
– Hipotalámicas
– Adenohipofisarias
– pancreáticas
– Calcitonina
– PTH
– Plasmáticas
• Hormonas derivadas de aminoacidos
– Adrenalina
– Noradrenalina
– T4
– T3
• Hormonas esteroideas
– Hormonas sexuales
• estrógenos
• andrógenos
• progesterona
– Corticosteroides adrenales
• glucocorticoides
• mineralocorticoides
 Objetivos
• Comprender las características
farmacocinéticas y
farmacodinámicas de los estrógenos
y los gestágenos en la regulación del
ciclo menstrual.
• Conocer el uso de estas hormonas
cuando son sintetizadas
artificialmente.
• Entender su modo de acción cuando
se encuentran en anticonceptivos y
sus posibles efectos adversos.
II. Estrógenos
Estrógenos: características
generales
• Estrógenos esteroideos
– Naturales
• Estradiol, estrona, estriol (mujer)
• Equilina y equilenina (obtenidos de la
yegua)
• Estradiol mayor producto de secreción de
ovarios
• Estrona y estriol  metabolitos del estradiol
• Los tres tienen un anillo aromático con un
grupo hidroxilo en el C3selectividad y
afinidad.
– Sintéticos : mayor efectividad oral
Estrógenos: receptor
estrogénico
• 10000 receptores por célula,
principalmente en el citoplasma
cuando no hay estrógeno.
• 2 dominios de activación:
– AF-1: independiente de la fijación del
estrógeno
– AF-2: sitio de unión de los estrógenos.
• El estradiol tiene
mayor afinidad que
la estrona y estriol.
Estrógenos: biosíntesis
• Derivan de la
androstenediona
o testosterona
por
aromatización
del anillo A.
Estrógenos: acción
fisiológica y farmacológica.
estrógenos
SHBG
ERE
receptor

transcripci
ón

Los efectos del estrógeno están principalmente

ligados a la síntesis de proteínas por la traducción
de un RNA transcrito por un gen.
Estrógenos: efectos en el
sistema reproductor
• Estimulan desarrollo
adecuado de
características
sexuales secundarias
de las mujeres.
• Regulan ciclo ovárico
y ciclo menstrual
• Los cambios cíclicos
de producción de
estrógeno y otras
hormonas regulan
eventos en T. de
Falopio, útero, cérvix y
vagina necesarios
Estrógenos: efectos en el
metabolismo
• Efectos positivos en mantenimiento
de los huesos. Disminuyen la
tasa de resorción.
• Elevan ligeramente triglicéridos,
reducen niveles de colesterol.
Aumentan HDL y disminuyen LDL.
Esto no protege contra
enfermedades cardiovasculares.
• Aumentan factores de coagulación,
disminuyen factores anticoagulantes.
Estrógenos: farmacocinética
• Absorción buena con preparación
apropiada.
• Vías de administración:
– Oral (poca efectividad)
– Transdérmica
– Intramuscular
– Tópica
Estrógenos: farmacocinética
• Existen variaciones del metabolismo
dependiendo del momento del ciclo
menstrual, del estado menopáusico.
• Rápida biotransformación en el
hígado a estrona y estriol
• Luego se transforman en
glucorónidos para disminuir actividad
• Eliminación en la bilis y orina.
Estrógenos: efectos
adversos
• Sangrado uterino
• Cáncer
• Otros: nauseas, cefaleas…

Usos clínicos:
• Hipogonadismo 1rio (deficiencia de
estrógeno)
• Terapia postmenopausal
III. Gestágenos
 A. Características
químicas
• El receptor de progesterona, está en
células hormonodependientes.
• Su síntesis es promovida por los
estrógenos.
• Consta de una estructura anular con una
conformación 2α, 1β invertida.
• La unión a la progesterona favorece el
transporte al núcleo  Se incrementará
ARN-polimerasa, produciendo aumento
de la síntesis de determinadas proteínas.
 A. Características
•
químicas
Hormona natural: Progesterona.

• Derivados:
a) Pregnanos o 17 α-acetoxiprogesterona:
- Vía Oral: clormadinona, megestrol y
medroxiprogesterona.
- Vía Parenteral: Acetato de
medroxiprogesterona y Nomegestrol
(esteroides)

b) Derivados de la testosterona:
- Con grupos alquilo en C17  Actividad
gestágena.
- Vía oral: Etisterona y dimetisterona.

c) De la 19-nortestosterona:
- Sin grupo metilo en C19, pero con etilo en
C17:
Noretindrona, el noretinodrel y el
diacetato de etinodiol.
 B. Acciones
fisiofarmacológicas
• Acciones neuroendocrinas
- Mecanismo de anticonceptivos : En
fase luteínica disminuye la frecuencia de
los pulsos de GnRH.
(-) la producción de LH y su pico
ovulatorio.

• Aparato reproductor
- Disminuye la proliferación endometrial
por estrógeno .
- Retarda menstruación por
administración artificial.
- En glándulas endocervicales  Moco
viscoso, no penetrará espermatozoide.
- En embarazo suprime la menstruación y
la contractibilidad uterina  evitando
 B. Acciones
•
fisiofarmacológicas
Glándula mamaria
- Embarazo: proliferan acinos y aumentan vasos,
para posterior lactancia del Recién Nacido.
- En la fase luteínica  actividad mitótica temporal
en el epitelio mamario  Riesgo de cáncer mamario.

• Efectos en el SNC
- Incrementa T en 0.6 °C.
- Con actividades depresoras  Provoca sueño.

• Efectos metabólicos
- Incrementa los niveles basales de insulina.
- A Corto Plazo No altera la tolerancia a la glucosa.
- Estimula actividad de lipoproteinlipasa  +
Depósito de grasa.
-La MPA podría aumentar niveles de LDL pero no de
HDL.
- Disminuye efectos de aldosterona en los túbulos
renales y baja la resorción del sodio.
 C. Características
farmacocinéticas
Vías de administración:
• Vía oral  se metaboliza rápido, no es muy eficaz.
•Vía de administración empleadas  transdérmica, vaginal
y parenteral.

Tiempo de vida media:

•Aprox 5min
•Sintéticostiempo prolongado (en norentindrona 7 min)
•Se metaboliza principalmente en el
hígado.

•Se elimina por la orina.

•Se acumula en tejido graso y la

albúmina es el reservorio final.

•No participa de circulación

enterohepática.
TIPOS DE ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES
Anticonceptivos orales por
combinación

• Contienen un estrógeno y
progestágeno.
• Eficacia teórica 99.9%
• Estrógenos utilizados:
etinilestradiol y mestranol
• Prostágeno mas utilizado:
levonorgestrel
Anticonceptivos a base de
progestágeno solo

• Levemente menos eficaces.

• Eficacia teórica 99%
• Incluyen la minipíldora dosis bajas de progestágenos
de noretindrona (350 μg) o 75 μg de norgestrel que se
ingieren todo los días sin interrupción.
• Implantes subdérmicos de 216 mg de norgestrel para
liberación lenta y acción anticonceptiva a largo plazo.
• Suspensiones cristalinas de acetato de
medroxiprogesterona para inyección IM en dosis de
150 mg. ( anticoncepción por 3 meses)
 Anticonceptivos de
emergencia para después
del Coito

• Dosis de minipíldora de 75 mg de
levonorgestrel por píldora, por un
lapso de 12 horas entre una y
otra.
• Dosis de píldoras en dosis altas
0.25 mg de levonorgestrel y 0.05
mg de etinilestradiol por píldora,
separadas 12 horas: método
Yuzpe.
• Ingerir la primera píldora antes de
72 horas post coito y luego 12
horas después ingerir a segunda.
• Disminuye 60% riesgo de
embarazo
MECANISMO DE ACCIÓN
 Anticonceptivos orales por
combinación
• Evitan la ovulación.
• Mediciones directas de
hormonas plasmáticas
indican que LH y FSH
quedan suprimidos.
• No aparece incremento
mesocíclico de LH y
disminuye concentraciones
endógenas de esteroides y
no produce ovulación.
• Disminuye en forma
sinérgica niveles de
gonadotropina plasmática .
 Anticonceptivos a base de
progestágenos solos
• Bloquean la ovulación solo en 60- 80 %de
los ciclos
• Depende del espesamiento del moco
cervical disminuye penetración de
espermatozoides.
• Alteración del endometrio que entorpecen
la implantación.
• Inyección de liberación prolongada
efectos similares disminuye la frecuencia
de pulsos de hormona liberadora de
Gonadotropina.
 Píldoras anticonceptivas de
emergencia
• Se desconocen los mecanismos exactos que
contribuyen a la eficacia de estos agentes.
• Algunos estudios señalan que inhiben o retrasan la
ovulación
• Intervienen alterando la receptividad del implante por
parte del endometrio
• Interferencia del cuerpo amarillo que conserva el
embarazo
• Generación de moco que disminuye la penetración del
espermatozoides.
• Alteración de transporte de espermatozoide, óvulo o
embrión por las trompas
• No interrumpen embarazo después de implantación del
huevo.
Formas de administración
 Anticonceptivos Hormonales
Combinados

Via oral
• Inicio el primer día
de sangrado
menstrual.
• Uno al día durante 24
días consecutivos.
• Reposo de 6 a 7 días.
Sangrado por
deprivacion
 Anticonceptivos Hormonales
Combinados
Parche transdermico
• Inicio el primer día
de la regla.
• Ciclo dura 4
semanas.
• Nalgas, parte
superior externa
del brazo, Hombro,
Abdomen, parte
superior del torso
MENOS en los
 Anticonceptivos Hormonales
Combinados
Inyectable
intramuscular

• El 7º u 8º día
después del
comienzo de la
menstruación.

• Mensual
 Anticonceptivos
Prostagenos Solos
Vía oral
• El primero se toma
el primer día de la
menstruación.

• Se toman cada 24
horas exactas.

• No hay un
descanso.
 Anticonceptivos
Prostagenos Solos
Inyectable
• Inicio durante los 5
primeros días del
ciclo menstrual.
• Cada tres meses.
• Se puede poner 15
días antes o
después.
• Retraso del ciclo
menstrual después
de la suspensión.
 Anticonceptivos
Prostagenos Solos
Implantes
• Cirugía menor.
• 7 días siguientes al
sangrado menstrual.
• Cara interna brazo
izquierdo en diestras
y del brazo derecho
en las zurdas.
Subdermica.
• Dura 5 años y 4 en
mayores de 60kg.
• Perdida de eficacia
inmediata.
 Anticonceptivos de
Emergencia
Vía oral
• Dentro de las
primeras 12 horas
después del coito.

• 2 en una sola toma o

una cada 12 horas.

• Puede tomarse en
cualquier momento
del ciclo menstrual.
Efectos Farmacológicos
 Beneficiosos
• Regula las menstruaciones.

• Alivia dismenorrea.

• Disminuye la anemia ferropenica.

• Previene enfermedad fibroquistica de mama.

• Protege contra cáncer de endometrio y la

endometritis.

• Previene el cáncer de ovario.

 Reacciones adversas
• Nauseas.
• Dolores de cabeza.
• Molestias de
mama.
• Mareo o
aturdimiento.
• Aumento de peso.
• Manchados
Generalmente desaparecen después
irregulares
de las primeras administraciones.
 Conclusiones
• La utilidad de los estrógenos como
anticonceptivos hormonales está dada
principalmente por sus efectos en ciclo
menstrual femenino.
• Los agentes anticonceptivos hormonales
pueden ser utilizados como tratamiento de
algunas enfermedades debido a que
además de afectar el sistema
reproductivo, afectan diversos procesos
del metabolismo.
• Los gestágenos se administran por vía
transdérmica, vaginal y parenteral y se
metabolizan principalmente en el hígado,
 Conclusiones
• Los gestágenos se acumulan en el tejido
graso y la albúmina es su reservorio final.
• El poder anticonceptivo de los gestágenos
se basa en una secreción vaginal más
viscosa, retraso de la liberación del óvulo
o cambio en endometrio para que el cigoto
no se pueda implantar.
• A nivel del SNC provoca sueño.
• La progesterona y sus derivados ayudan a
evitar ciertos problemas de salud, sólo si
son consumidos por un tiempo limitado
 Conclusiones
• Existe una variedad muy amplia para la
administración y modo de uso de los
anticonceptivos hormonales, lo que
permite que exista una apropiada para
cada tipo de mujer y que así ellas
puedan satisfacer sus necesidades.
• Efectos variados y dependen de cada
mujer ya que algunas pueden presentar
un número mayor de molestias y otras
simplemente no presentar ningún signo
o síntoma, lo que sí es seguro es que se