Haloperidol Pimozida Droperidol.

Es un frmaco clasificado como neurolptico. Es parte

del grupo de las butirofenonas. Anti psictico Antiemtico Adyuvante en el tratamiento del dolor cronico.

Bloqueo de Receptores D2 (Dopaminergicos)

Haloperidol es un potente antagonista de los receptores dopaminrgicos centrales y, por lo tanto, clasificado como un neurolptico muy incisivo.

Como consecuencia directa del efecto bloqueante dopaminrgico central, haloperidol posee una actividad incisiva sobre:
Delirios y alucinaciones y una actividad sobre los ganglios basales. Produce una eficaz sedacin psicomotriz, Los efectos antidopaminrgicos ms perifricos explican su accin sobre nuseas y vmitos, la relajacin de los esfnteres gastro-intestinales y el aumento de liberacin de prolactina. La actividad sobre los ganglios basales probablemente sea la razn de los indeseables efectos motores extra piramidales

 C. Plasmtica: por va oral se produce entre 2 y 6. Va

muscular se alcanza a los 20 minutos. Vida Media: 24 horas. Posee una biodisponibilidad de forma oral de 60 a 70%. Unin a Protenas: 92% Su excrecin es por heces 60% y por va renal en un 40%, del cual solo un 1% porciento del frmaco se excreta sin cambios.

A. Neurolptico

Delirios y Alucinaciones (Esquizofrenia, paranoia, sndrome de Korsakoff) Delirios Hipocondriacos. Trastornos de la Personalidad (esquizoide, paranoide,antisocial,borderline.)

Mana, Demencia, retraso mental, alcoholismo, tics y tartamudeo. Trastornos de la personalidad. Anti-agitacion Geriatra: agresividad, impulsos delirantes y agitacin. Movimientos coreicos, trastornos del carcter y conducta del nio. motriz.

El Haloperidol permite reducir la dosis del analgsico (generalmente un morfimimetico.)

Dolor Cronico Severo.

Nauseas y vmitos de diversas causas cuando los frmacos habituales no ejercen efecto.
Antiemetico.

Fase Aguda: Esquizofrenia,Delirium Tremens,Paranoia,Sindrome de Korsakoff. 5-10 mg IM o IV./Hr, hasta 60 mg/dia. Por Va oral Se doblan las dosis. Fase Crnica: Esquizofrenia Crnica, Alcoholismo Crnico y Trastornos de la Personalidad Neurolptico 1-3 mg tres veces al da, pudiendo aumentarse de 10 a 20 mg al 3 veces da dependiendo del grado de respuesta

Agitacion Psicomotriz

Fase Aguda: Mana,Trastornos de la personalidad, Conducta y Carcter, singulto, Movimientos Coreicos, Tics y Tartamudeo. 510 mg IV o IM. Fase Cronica: 0.5 - 1 mg 3 veces por da por va oral, pudiendo si fuera necesario incrementarse a 2 - 3 mg 3 veces por da para obtener una buena respuesta

Dolor Cronico

0.5 - 1 mg 3 veces por da por va oral, pudiendo ajustarse si fuera necesario.

Anti Emetico

Vmitos Centrales 5 mg IV o IM Profilaxis de vmitos post-operatorios: 2.5-5 mg IV o IM al finalizar la ciruga

En pacientes geritricos: El tratamiento deber iniciarse con la mitad de la dosis para adultos y ajustarse de acuerdo con la respuesta. En nios: Geriatricos y 1 gota (0.1 mg) cada 3 kg de peso corporal 3 veces por da por va oral; puede ajustarse a la respuesta del paciente. Nios

 Signos Extra piramidales

Disquinesia Tarda.
Sndrome Neurolptico Maligno. Dispepsia y falta de apetito.

Alteraciones de peso
Ginecomastia Agranulocitosis y anemia.

Trombocitopenia.

 Contraindicaciones: Estado de Coma, depresin del SNC

debido a alcohol o drogas antidepresivas, hipersensibilidad, Parkinson y lesin de los ganglios basales.
embarazo slo si los beneficios posibles justifican los riesgos potenciales para el feto. Como un mnimo porcentaje se excreta por la leche materna deber ser usado solo de ser estrictamente necesario. efecto de sedacin y a la baja del estado de alerta se aconseja a los pacientes evitar conducir y operar maquinaria pesada.

Embarazo y Lactancia: debera ser usado durante el

Conduccin y manejo de Maquinaria pesada: debido al

 Al igual que con todos los neurolpticos, Haloperidol

puede incrementar la depresin del sistema nervioso central producida por otros depresores del SNC, incluyendo alcohol, hipnticos, sedantes y analgsicos potentes.
Haloperidol puede antagonizar la accin de la

adrenalina y otros agentes simpaticomimticos y revertir los efectos antihipertensivos de los agentes bloqueadores adrenrgicos como la guanetidina.

 Composicin: Comprimidos 1 mg: cada

comprimido contiene: Haloperidol 1 mg. Comprimidos 5 mg: cada comprimido contiene: Haloperidol 5 mg. Gotas: cada 1 ml contiene: Haloperidol 2 mg. Inyectable: cada 1 ml contiene: Haloperidol 5 mg.

 Es un neurolptico sinttica perteneciente a las

difenilbutilpiperidinas. Posee una accin prolongada. Tienen cierto parentesco con las butirofenonas

 La Pimozida al igual que muchos neurolepticos actuan

afectando a los receptores dopaminergicos (D2), en el sistema lmbico y cuerpo estriado. Este frmaco tambin bloquea otros receptores lo que genera otros efectos tanto teraputicos como adversos como los receptores alfa uno adrenrgicos y receptores de histamina 1.

 Es de metabolizacin heptica, libera metabolitos

activos. Posee una vida media de larga duracin 55 horas antes de ser excretado por los pacientes. Su excresion es completa en la orina.

Sndrome de Gilles de la Tourette que no responden al tratamiento habitual. Mantenimiento de psicticos estabilizados, trastornos emergentes de pacientes en el lmite y personalidades esquizoides, paranoicas y obsesivo-compulsivas. Autismo infantil.corea de Huntington, neuralgia posherptica y onicotilomana.

Efectos Adversos

Indicaciones

Iniciar con 1 o 2mg diarios. Incrementar cada dos das. La dosis habitual de mantenimiento suele ser como mximo 0,2mg/kg por da.

Reacciones extrapiramidales, discinesia tarda, sndrome neurolptico maligno, cambios en el electrocardiograma, astenia, dolor de pecho, hipotensin postural, nusea, vmitos, mareos, temblores, Parkinson, sudacin, erupciones, visin borrosa, cataratas, nocturia.

Dosis

Contraindicaciones

Discinesia tarda irreversible en combinacin con otros neurolpticos, sndrome neurolptico maligno, hiperpirexia, sntomas extra piramidales, es potencialmente mortal.

Drogas que prolonguen el intervalo QT del electrocardiograma (fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, antiarrtmicos). Puede ocasionar arritmias potencialmente mortales.

En el tratamiento de tics simples o de tics asociados con el sndrome de la Tourette. Depresin endgena, estados comatosos. Sndrome de Parkinson. Pacientes con prolongacin del intervalo QT del electrocardiograma, ya sea congnito o medicamentoso. Pacientes con arritmias cardacas. Embarazo.

Interacciones

Precauciones

 Cada tableta contiene 4 mg de pimozida

 El droperidol o dehidrobenzolperidol es un

neurolptico antisictico de corta accin derivado de la tetrahidroperidina de la familia de las butirofenonas.

 el mecanismo exacto de la accin del droperidol no es

conocido, si bien se supone que sus acciones son similares a las de la fenotiazina. Las butirofenonas antagonizan la neurotransmisin mediada por la dopamina en las sinapsis, bloqueando igualmente los receptores post-sinpticos. El droperidol puede producir reacciones extrapiramidales y muestra un cierto antagonismo hacia los receptores alfaadrenrgicos En los animales, el droperidol produce catalepsia y revierte los efectos de la apomorfina y de la amfetamina

 La absorcin del droperidol por va intramuscular e

incluso por va oral es rpida (20 y 60 minutos). El descenso de la concentracin plasmtica se hace segn un modelo tricompartimental. Tiene una vida media de eliminacin de 104 minutos. Es metabolizado casi totalmente, solo menos del 1% es excretado por la orina. La duracin clnica del efecto es de aproximadamente 1 hora 30 minutos despus de la inyeccin intravenosa

Neuroleptoanagesia

Estados de agitacin.

Profilaxis Cirugia.

Asociacin de un neurolptico con un mrfico, produciendo un estado de catalepsia con inmovilidad y analgesia . Abandonada bajo su forma pura

Es til para el tratamiento de estados de agitacin psicomotriz y de agresividad. Las dosis son muy variables y en ocasiones importantes (de 25 a 100 mg en 24 por va i.m) teniendo que tener en cuenta los efectos hemodinmicos del droperidol

Al principio de la intervencin para tratar de bloquear los receptores de la zona "trigger" antes de la activacin por la ciruga y por ser un agente depresor del SNC. Solo en aquellos casos en que la ciruga que se prolongue ms de dos horas se emplear al final. Son eficaces dosis relativamente dbiles (2.5-2 mg; de 1020 mg/kg),

Contraindicaciones

Efectos colaterales.

Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga.

Puede producir parkinsonismo o efectos extra piramidales disquinticos.

presenta los mismos efectos adversos que la clorpromazina, entre los cuales cabe destacar: puede provocar depresin medular, incluso anemia aplstica; galactorrea y ginecomastia; su uso durante el parto ha provocado intoxicacin del recin nacido.

Puede potenciar la accin de los sedantes , tambin aplica para los antihipertensivos, tambin potencia la depresin del SNC cuando se mescla con opiceos. Inhibe la accin de frmacos agonistas dopaminergicos.

 Ampolla con 7,5 mg de Droperidol en 3 ml de

solucin( concentracin: 2,5 mg por ml )