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7/4/24, 18:42 Acetaminofeno: Analgésicos | Vademécum Académico de Medicamentos | AccessMedicina | McGraw Hill Medical

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Propiedades farmacológicas
El acetaminofeno (paracetamol) es un agente eficaz para disminuir la fiebre y aliviar el dolor somático de

baja y moderada intensidad. Ambos efectos parecen tener relación con la inhibición de la biosíntesis de

prostaglandinas producida por este medicamento, y que depende de su acción inhibitoria sobre la

ciclooxigenasa. El efecto antipirético se debe a su acción sobre el centro termorregulador del hipotálamo,

lo que induce vasodilatación periférica y da lugar a incremento del flujo sanguíneo en la piel, sudoración y

pérdida de calor. A diferencia de los salicilatos, como el ácido acetilsalicílico, carece de actividad

antiinflamatoria útil. Sin embargo, tiene la ventaja de no producir irritación de la mucosa del tubo

digestivo. Sus efectos antipirético y analgésico se inician en 30 min, son máximos en 1 a 3 h y persisten por

3 a 4 h. En dosis terapéuticas, se absorbe rápida y completamente desde cualquier punto del aparato

digestivo. Se une poco a las proteínas plasmáticas y se distribuye en todos los líquidos corporales.

Experimenta biotransformación en el hígado, en particular por conjugación, formando glucurónidos


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información de función mixta o monooxigenasas con
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las cuales se producen metabolitos intermediarios que son capaces de formar uniones covalentes con

macromoléculas biológicas, dando lugar a necrosis tisular. Su excreción se produce por vía renal en forma

de metabolitos conjugados, y en pequeñas cantidades de compuestos hidroxilados y desacetilados;

también se elimina a través de la leche materna. Su vida media es de 1 a 4 horas.



Indicaciones
Alivio del dolor de baja a moderada intensidad, como cefalea, dismenorrea, neuralgia y mialgia.

Disminución de la fiebre de etiología diversa.


Contraindicaciones y precauciones
Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al acetaminofeno (paracetamol), enfermedad hepática,

hepatitis viral o insuficiencia renal grave. El riesgo de hepatotoxicidad al acetaminofeno aumenta en

pacientes alcohólicos y en quienes ingieren inductores enzimáticos, como barbitúricos u otros

anticonvulsivos. Por interacción aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Adviértase al paciente, o

en su caso a los familiares del niño al que se administrará, que este medicamento causa toxicidad letal por

sobredosis, por lo que sólo debe administrarse la dosificación prescrita.


Reacciones adversas
Raras: dificultad o dolor al orinar, disminución del volumen urinario, erupción cutánea, neutropenia,

pancitopenia o leucopenia, cansancio exagerado, ictericia (hepatitis). Las reacciones adversas más graves

se deben a sobredosis aguda y consisten en necrosis del hígado, necrosis tubulorrenal y coma

hipoglucémico. Los síntomas iniciales de la hepatotoxicidad son náusea, vómito y dolor abdominal. En

caso de ingestión de dosis altas de acetaminofeno debe procederse a la inducción del vómito o al lavado

gástrico, seguido de la administración oral de carbón activado, dentro de las primeras 4 h después de la

ingestión. La administración oral del antídoto acetilcisteína ofrece ventajas si se administra antes de que

transcurran las primeras 10 ...


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