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Insulinas

Duración de
Efecto de insulina Tipo de insulina Clasificación Inicio de acción Pico de acción Características físicas
acción

Tiene una afinidad hacia el receptor insulínico igual al de la insulina


Solución transparente, normal y su efecto sobre la captación celular de glucosa es el
Insulina Lispro Análoga 15 a 30 mins 1 a 3 horas 4 a 6 horas
incolora, acuosa mismo. Inversión de la secuencia de aa 28 y 29
de la cadena B (Pro-Lis --> Lis-pro)

Acción rápida Solución transparente,


Aspart Análoga 15 a 30 mins 1 a 3 horas 4 a 6 horas
incolora, acuosa

Ácido glutámico sustituye la lisina en B29 y la lisina reemplaza la


Solución transparente,
Glulisina Análoga 15 a 30 mins 1 a 3 horas 4 a 6 horas asparagina en B3: reducción de la auto-asociación y la rápida
incolora, acuosa
disociación en monómeros activos

1.5 horas a 3.5 insulina con zinc, cristalina,


Acción corta Regular Humana 30 mins 8 horas
horas soluble, de acción breve, clara

Acción intermedia NPH Humana 1 a 2 horas 4 a 6 horas > 12 horas lechosa, suspensión turbia

Análogo de insulina modificado por la adición de un AG saturado al


grupo amino de la Lys B29. o Inyectada por vía SC, se une a la
Detemir 1 a 2 horas 3 a 9 horas 14 a 24 horas clara albúmina o En DM1: administrar dos veces al día; perfil tiempo-
acción más suave y prevalencia de hipoglucemia es menor que con
insulina NPH

Acción prolongada

Análogo recombinante de la insulina humana que regula el


metabolismo de la glucosa. Reduce la concentración sanguínea de
Insulina Glargina Análoga 3 a 4 horas sin pico aprox. 24 horas clara glucosa porque estimula su captura periférica, en músculo y grasa,
inhibe la producción hepática de glucosa, la lipólisis en adipocitos y la
proteólisis.

Degludec aproximadamente 1 hora sin pico >40 horas clara

Efectos metabólicos de las insulinas:


Incremento depósito de glucosa Aumento de la glucógeno sintasa con aumento de la síntesis de glucógeno a partir de glucosa. Glucogenogénesis
Disminuye catabolismo de proteínas Inhibición de la Gluconeogénesis, inhibe la conversión de AG, aminoácidos en cetoácidos y la de aminoácidos en Glc
Higado
Incrementa síntesis de proteínas A la larga: actividad de la piruvatocinasa, fosfofructocinasa y glucocinasa que son glucolíticas
Disminuye gluconeogénesis Inhibe enzimas gluconeogenicas: piruvato carboxilasa, fosfoenolpiruvico carboxicinasa, fructosa difosfatasa y Glc-6-fosfatasa

Aumenta síntesis de proteínas Aumento del transporte de glucosa al interior de la célula con aumento de la glucogeno sintetasa
Incrementa captación de aminoácidos y glucosa Promueve la actividad ribosómica para sintetizar proteínas
Musculo esqulético Aumenta síntesis de glucógeno Facilita la entrada de la Glc a la célula
Induce la glucógeno sintetasa e inhibe la fosforilasa
Estimula el transporte de algunos aá al interior de la célula y promueve la actividad ribosómica para sintetizar proteínas

Aumenta depósito de TG Favorece el depósito graso por ↓ de la lipólisis intracelular


Disminuye lipolisis Inhibe la lipasa intracelular
Aumenta síntesis de TG Favorece el transporte de glucosa a las células para generar glicerofosfato, necesario para la esterificación de AG y formación de TAG
Tejido adiposo
Activa la lipoproteinlipasa del plasma que al hidrolizar los TG de las lipoproteínas plasmáticas, proporcional AG para su esterificación dentro de la célula.
La disponibilidad de AG ↑ también por estimulación de la conversión del piruvato en acetil CoA

Metabolismo Célula hepática Célula de tejido adiposo Célula muscular


↓Gluconeogénesis ↑Captación de Glucosa ↑Captación de glucosa
Carbohidratos ↓Glucogenólisis ↑Síntesis de glicerol ↑Glucolisis
↑Glucólisis ↑Glucogénesis-glucogenogénesis
↑Glucogénesis- glucogenogénesis

Grasa ↑Lipogénesis ↑Síntesis de TG


↓Lipólisis ↑Síntesis de AG

Proteínas ↓Catabolismo proteico ↑Síntesis de proteínas


↑Captación de aá

El retraso de la absorción y prolongación de acción se realiza por agregado de protamina (NPH)


La insulina Gliardina a diferencia de la NPH y ultralenta NO tiene pico de concentración plasmática
Las insulinas en general se absorben mejor, más rápido con pH neutro del preparado
Metabolización fundamentalmente hepática, poco en riñón.
Acción intermedia: brazo
Acción rápida: vientre
Acción lenta: glúteos y muslos

Factores que afectan absorción de insulina: sitio de inyección, tipo de insulina, flujo sanguíneo SC, hábito de fumar, actividad muscular regional en sitio de inyección, volumen y
concentración de insulina inyectada, y profundidad de inyección (insulina actúa más rápidamente cuando se administra por la vía IM que por SC).

Ríos, E. V., Hernández, M. M., Daza, E. V., Becerra, R. C., Rodríguez, L. G., & González, L. M. (2020). Costo efectividad de insulina lispro protamina (NPL) vs. combinación de insulina NPH +
insulina rápida. Revista De La OFIL, 30(3), 221–226. https://doi.org/10.4321/s1699-714x2020000300012
Katzung Bertram G. “Farmacologia básica y clínica”. Novena Edición. Manual Moderno. 2005.
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006

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