QUIMICA FARMACEUTICA

QUIMICO EN FÁRMACOS
Introducción/Descripción del curso

Introducción
Que es Quimica Farmaceutica:

Objetivo

Evolución
Vocabulario
Quimica Farmaceutica
Es una disciplina científica que se ocupa del diseño, síntesis,
identificación, evaluación e interpretación a nivel molecular
del modo de acción de nuevos compuestos biológicamente
activos.
Es una disciplina en la que convergen la química y la
Farmacologia y que tiene como finalidad diseñar, sintetizar
y desarrollar Farmacos.
Evolución Historica
Pharmakós, el vehiculo de los extasis chamanicos
pharmakón.
Tecnicas para curar enfermedades, técnicas repulsivas, de
agrado, de sustitución.
Evolución Historica
Los fármacos pueden ser
considerados como el
descubrimiento mas
importante del siglo XX,
por la relación existente
con el hombre puesto
que se relacionan desde
su nacimiento hasta su
muerte.
“Cabezas de serie”
numero de prototipos
existentes.
Y sus modificaciones.
Se basa principalmente en las ciencias experimentales como la
química orgánica.

Mesopotamia:
Existe en registro en tablillas en el año 2100 A.C. donde se describen
“productos farmacéuticos”
De los cuales 250 son a partir de plantas, 120 a partir de minerales
y 180 de animales.

China:
Utilizaban drogas de origen vegetal como el “ma huang” que
contenía como principio activo a la efedrina, se usaron hace mas de
5000 años.
◻ Plantas que contienen ascaridol, con propiedades
antihelmínticas, se usaron con diferentes nombres por
distintas civilizaciones.
◻ Civilizaciones Indoamericanas utilizaban hojas de cocoa
como estimulantes.
◻ Los aztecas hongos sagrados.
◻ Egipto, en los papiros descubiertos se encuentran
descritos mas de 700 productos con uso medicinal,
muchos de ellos siguen apareciendo en farmacopeas
actuales ya sea como componentes de otros
medicamentos o como producto simple.
Evolución histórica en Grecia
◻ Es de las primeras civilizaciones que partiendo de
la observación se da el espacio para conocer el
¿Por qué? De las cosas.
◻ Esto a partir de dos corrientes filosóficas médicas
conocidas como corpum hipocraticum y corpum
aristotelicum, entre ambas corrientes describen
aproximadamente 250 productos con actividad
terapéuticas y de ellos 230 son de origen vegetal.
Roma
◻ Galeno (131-200 d. C.) un distinguido médico de la
época estudia y clasifica a los medicamentos a
partir de sus cualidades tales como el medio de
preparación, cantidad de administración y duración
del tratamiento. Considera a los productos de
origen vegetal como elementos esenciales en la
recuperación de la salud.
◻ La cantidad asciende a unos 473 de origen
vegetal, además de utilizar otros de origen mineral
y animal.
ISLAM
◻ AVICENA como figura principal, en el siglo XIII y es
empleada como referencia hasta el siglo XVIII.

◻ Primera Botica regida por un farmacéutico

(Bagdad, 775-785)
◻ Primeros procesos químicos y aparatos propios de
la química, especialmente el alambique.
Edad Media
◻ Traducción de las obras griegas y árabes.
◻ Nacimiento de las universidades: Medicina
◻ Aparece el alcohol
◻ Numerosos tratados sobre: Botanica (recolección,
conservación y manipulación) Toxicología (venenos),
Preparación de soluciones acuosas, alcohólicas etc.
◻ Aparecen los gremios
Evolución Histórica
◻ Últimos 100 años de evolución de los medicamentos
◻ Finales del siglo XIX Paul Ehrlich; fundador de la
Quimioterapia. (planteo el concepto de receptor)
◻ Siglo XX se inicia la utilización de la aspirina
(Hoffman 1898)
◻ 1ª Generación: 1900 – 1950
◻ Productos naturales: como la morfina.
◻ 2ª Generación: 1960 – 2010
◻ Receptores; psicotrópicos, betabloqueantes
◻ Enzimas: controladores de la bomba de protones
◻ Hormonas: esteroides.
◻ 3ª Generación: 2010 ….
◻ Genómica y Proteonómica(estudio de proteinas)
◻ Ingeniería Genética
◻ Ingeniería Molecular.

◻ El desarrollo de fármacos debe responder a las

necesidades de la sociedad y son las condiciones
sociales en cierto momento histórico el que ha
favorecido la obtención de nuevos productos
farmacéuticos.
DUDAS?
Importancia
◻ Radica en los productos que se realizan para la prevención y
tratamiento de las enfermedades, a través de fármacos,
medicamentos o drogas.

◻ Algunas empresas farmacéuticas realizan tareas de

investigación y desarrollo (I+D) con el fin de introducir nuevos
tratamientos mejorados. Si se produce la aprobación final se
concede la autorización para utilizarlos en condiciones
determinadas.

◻ Procesos de producción secundaria, altamente automatizados, se

encuentran la fabricación de fármacos dosificados, como
pastillas, cápsulas o sobres para administración oral, soluciones
para inyección, óvulos y supositorios.
Ciencias de apoyo

Las principales ciencias de apoyo:

◻ Química Orgánica

◻ Farmacia

◻ Bioquímica

◻ Fisiología

◻ Estadística
 Relación con otras áreas del
conocimiento
◻ Partiendo de las ciencias de apoyo de la Química
Farmacéutica, esta se relaciona con otras áreas del
conocimiento:
◻ Química computacional
◻ Farmacología
◻ Bioquímica
◻ Farmacognosia
◻ Biología Molecular
◻ Estadística
◻ Química física
Campo de aplicación

◻ Desarrollo de nuevos productos

◻ Reformulación de medicamentos
◻ Investigación de principios activos nuevas
◻ Investigación de principios activos viejas con usos
nuevos
◻ Diseño de moléculas farmacéuticas
 Clasificación y Nomenclatura de los
Fármacos
Se pueden clasificar desde diferentes puntos de vista:
◻ Por su acción estructural

◻ Por su origen

◻ Por su modo de acción

◻ Por su codificación

◻ Por su registro de marca

Acción estructural
Por su los podemos clasificar en dos grupos:
◻ Estructuralmente inespecíficos: Son fármacos que
interactúan con la mayoría de los receptores celulares
debido a sus propiedades fisicoquímicas y muchas veces
no se conoce el mecanismo exacto de acción.
◻ Estructuralmente específicos. Son fármacos que por sus
características fisicoquímicas interactúan con un grupo
específico de receptores celulares, este grupo de
fármacos son exclusivos para ciertos tipos de
enfermedades.
Origen o naturaleza
◻ Por su se pueden clasificar en:
◻ Mineral: Son fármacos que abarcan las sales
inorgánicas como lo son el MgCl2.
◻ Vegetal: La mayoría de los fármacos han surgido de
este reino a partir de extractos pero la mayoría de
ellos posteriormente se han sintetizado, ejemplos la
silimarina, espirulina.
◻ Animal: La mayoría de los principios activos son muy
tóxicos pero suelen ser procesado a nivel laboratorio
para eliminar su toxicidad, ejemplos son la insulina
bovina, la saponina, los venenos de arañas y víboras.
◻ Sintéticos: son sustancias farmacéuticas
debidamente procesadas en el laboratorio y son
resultado de la investigación química por
retrosintesis para remplazar drogas naturales.

◻ Semisintéticos: son productos de fermentación

microbiana(vitaminas, antibióticos y aminoácidos) y
de ingeniería genética como: insulina recombinante.
Modo de acción
◻ Por su se dividen en:
◻ Etiológicos: Son los que tratan la enfermedad desde sus causas, ejemplos,
cardiacos, quimioterapéuticos, digestivos, anticonvulsivos, etc.
◻ Preventivos: Son aquellos que protegen o prevén enfermedades futura, ejemplos:
vacunas, anticoagulantes, vitaminas, antioxidantes contra los desórdenes
neurodegenerativos, entre otros.
◻ Por la dieta alimentaria: son aquellos que suplen una necesidad orgánica,
ejemplos: vitaminas, enzimas, coenzimas y cofactores enzimáticos.
◻ Debido a los desórdenes fisiológicos: son aquellos en los cuales se presentan
desórdenes hormonales como consecuencia de la insuficiencia glandular, entre otros
tenemos: insulina, adrenalina, glucagón, glucocorticoides, estrógenos, pérdida de
agua y electrolitos en la enfermedad de Addison, etc.
◻ Los que alivian los síntomas: son aquellos cuya organización terapéutica permite
controlar los estados febriles, algunas algias y trastornos leves en el sistema
nervioso, asegurando así una mejor calidad vida mientras es atendido por el
prescriptor.
Registro de marca
La clasificación por su refiere aquellos fármacos que se encuentran a
la venta, en los expendios oficiales y se dividen en:

◻ De patente: Son aquellos fármacos de reciente descubrimiento y

que la empresa o investigador que lo desarrolló tiene la
exclusividad de comercializarlo por 20 años.
◻ Genéricos: Son aquellos fármacos los cuales ha expirado su
licencia de exclusividad y que puede ser producido por cualquier
laboratorio farmacéutico respetando la formula base para su
elaboración.
◻ Similar: Son aquellos fármacos a los cuales ha expirado su licencia
y pueden ser comercializado por cualquier laboratorio y puede
variar la formula base, excepto el principio activo.
Codificación
La clasificación por su se refiere aquellos fármacos que
todavía se encuentran en experimentación in vitro, in
vivo o en fase clínica y se les asigna un nombre para
protección de la investigación.
Se les divide en:
◻ Codificados: aquellos que reciben un nombre en
clave, ejemplo z23, x21, mary34
◻ No codificados: aquellos que reciben un sufijo de
la clasificación DCI, ejemplo estramol, primantel,
etc. (Principios activos aislados)
DUDAS?
Nomenclatura de los Fármacos
◻ Existe la necesidad de establecer criterios de carácter
general que permitan la identificación de los fármacos de
una manera racional.
◻ Dada la naturaleza química de los mismos, su nomenclatura
sistemática se basa en las mismas reglas que las de cualquier
otro compuesto químico, las reglas de la IUPAC.
◻ Los nombres resultantes de la aplicación de tales reglas
pueden resultar extremadamente largos, difíciles de
memorizar, prácticamente desprovistos de sentido para los
no especialistas en la materia y, desde un punto de vista
terapéutico, carentes de información acerca de la utilidad
del compuesto así nombrado.
◻ Con objeto de facilitar algunos de los
inconvenientes anteriores, suelen emplearse los
denominados nombres genéricos o
Denominaciones Comunes Internacionales (DCI)

◻ La DCI deben indicar el parentesco entre sustancias

que pertenezcan al mismo grupo farmacológico.
De manera general las DCI establecen que los
nombres genéricos de las sustancias activas:
◻ no deben ser excesivamente largas

◻ deben resultar fáciles de pronunciar y de deletrear

◻ han de mostrar su relación con otras sustancias con

el mismo tipo de actividad farmacológica (grupo
farmacoterapéutico)
◻ no han de dar lugar a connotaciones anatómicas,
fisiológicas o patológicas (por ejemplo, un nombre
que empiece por cáncer)
◻ no han de dar lugar a connotaciones anatómicas,
fisiológicas o patológicas (por ejemplo, un nombre
que empiece por cáncer)

◻ La DCI ha establecido una serie de sufijos y prefijos

para nombrar de manera genérica los fármacos.
 Prefijos (cef-) o sufijos(-aco) o partículas
que pueden colocarse en cualquier lugar
del nombre (barb)
Partícula Grupo de fármacos
Andr Esteroides andrógenos
-antel Antihelminticos que no son de un grupo definido

-azam y –azolam Ansioliticos que no corresponde su estructura con las

benzodiacepinas
-azepam Sustancias del grupo de diazepam (benzodiacepinas)

-bamato Ansioliticos derivados del propanodiol y pentanodiol

Barb Derivados del acidos barbitúrico con actividad hipnotica

-bendazol Antihelmintico del grupo del mebendazol

Entre las características mas comunes:

◻ Potencia
◻ Selectividad
◻ Especificidad
◻ Efecto terapéutico
◻ Efectos indeseables
◻ Afinidad
◻ Actividad intrínseca
◻ Acción farmacológica
◻ Efecto farmacológico
◻ Tolerancia
 2.0 Características comunes de los
fármacos
◻ Que es un fármaco?
Una sustancia que se utiliza para el diagnostico, el
alivio, el tratamiento y/o la curación de la
enfermedad, así como para su prevención.

◻ El es principio activo de los medicamentos.

Potencia
◻ Cantidad de fármaco requerida para ejercer un
efecto terapéutico
◻ Mientras menor sea la dosis, mayor será la potencia
Selectividad
◻ Implica la capacidad estructural de unirse a un solo
receptor, por lo tanto producir un solo efecto
farmacológico

◻ La selectividad está determinada por diferentes

aspectos fisicoquímicos que hacen que un fármaco
se una a un tipo de receptor.
Especificidad
◻ Un fármaco debe tener alguna utilidad terapéutica
o científica, debe actuar selectivamente sobre
determinadas células o tejidos.
AFINIDAD
◻ Capacidad de unión del fármaco al receptor
biológico
◻ La unión de proteínas, así como la solubilidad en
diferentes medios pueden afectar la afinidad con
los receptores.
◻ La presencia de otros fármacos afectan la afinidad
◻ Dependiendo de las características fisicoquímicas
del fármaco este puede viajar a tejidos grasos, a
tejidos hidrófilicos o a otros tejidos.
Actividad Intrinseca
◻ Capacidad para producir la acción farmacológica,
tras la unión del fármaco al receptor.
Efecto Terapéutico
◻ Un cambio positivo en un sistema fisiológico
defectuoso. Esta es la meta de la farmaterapia.
◻ A este se le denomina también mecanismo de
acción.
◻ Los efectos que tiene un medicamento determinado
dependen de las células o del tejido que sean el
objetivo de dicho medicamento.
◻ La dosis usual.
Acción Farmacológica
◻ Cambio concreto que provoca el fármaco al unirse
al receptor.

Tipos de acción:
◻ Irritación: Los queratolitos

◻ Depresora: Tiopental, Halonato, Morfina.

◻ Estimulante: Cocaina, Teofilina, Coramina

◻ Antiinfecciosa: Antibioticos, Antifungicos,

Efecto Farmacológico

◻ Manifestación observable de la acción

farmacológica.
Tolerancia (Del cuerpo hacia el fármaco)
◻ Pérdida del Efecto, tras la administración de dosis
repetidas

◻ Lo que provoca que se aumente la dosis o el

cambio de fármaco
Efectos de los fármacos
◻ Se pueden clasificar en:
Por sobredosis. Reacción asociada a dosis excesiva, a
trastornos en la eliminación o a ambos.

Como efecto colateral. Efecto indeseable presente a

las dosis recomendadas.

Por interacción. Acción de un fármaco sobre la

efectividad o toxicidad de otro.
Efectos Secundarios
◻ Según la OMS es un efecto perjudicial y no
deseado que se presenta después de la
administración de un medicamento a las dosis
utilizadas normalmente para la profilaxis,
diagnóstico y tratamiento de una enfermedad o con
objeto de modificar una función fisiológica.
Estos efectos pueden aparecer:

◻ Por intolerancia al fármaco. Efecto asociado a disminución del

umbral a la acción farmacológica normal de un fármaco.
◻
Por idiosincrasia. Reacción cualitativamente anormal a un fármaco
asociada a una deficiencia enzimática o metabólica genéticamente
determinada.
◻
Por alergia. Reacción mediada inmunológicamente caracterizada
por especificidad, transferencia por anticuerpos o linfocitos y
recurrencia ante la exposición.
◻
Reacción pseudoalérgica. Reacción clínicamente semejante a una
reacción alérgica pero inmunológicamente inespecífica.