AGONISTAS PARCIALES:

- Producen una respuesta mas baja en la ocupacion completa del receptor que los
agonistas completos.
- Producen curvas de concentracion-efecto que se asemejan a las observadas con agonistas
completos en presencia de un antagonista que bloquea irreversiblemente alguno de los
sitios receptores.
- La falla de los agonistas parciales para producir una respuesta maxima no se debe a una
afinidad disminuida por la unión a los receptores, de hecho, la incapacidad de un agonista
parcial para causar una respuesta máxima, se debe al hecho de que los agonistas parciales
inhiben competitivamente las respuestas producidas por los agonistas completos.
- La mezcla Agonista-antagonista puede tener efectos beneficiosos y nocivos en la clínica.
Ejemplo:
la buprenorfina, un agonista parcial de receptores μopiáceos, es un analgésico más seguro que
la morfina porque produce menos depresión respiratoria en caso de sobredosis. Sin embargo, la
buprenorfina es eficazmente antianalgésica cuando se administra en combinación con fármacos
opiáceos más eficaces, y puede precipitar un síndrome de abstinencia en pacientes dependientes
de opiáceos.

El porcentaje de ocupación del receptor, generado por la presencia de un agonista completo en

una concentración única, disminuye a medida que este interactúa con los receptores en
presencia de concentraciones ascendentes de un agonista parcial.
La competencia entre el agonista completo, representado por la línea azul, y el agonista parcial,
representado por la línea verde, por los mismos sitios receptores es la razón principal de esta
disminución en la unión del agonista completo, conforme la ocupación del agonista parcial se
incrementa.

B. Si se utiliza cada uno de los dos medicamentos por separado y medimos la respuesta, el
agonista parcial, al ocupar todos los receptores, genera una respuesta máxima más baja en
comparación con el agonista completo que también ocupa los receptores de manera similar.

Explicacion segun libro: C . El tratamiento simultáneo con una concentración única del agonista
completo y el aumento de las concentraciones del agonista parcial produce los patrones de
respuesta que se muestran en el panel inferior. La respuesta fraccional causada por una sola
concentración alta del agonista completo disminuye a medida que las concentraciones crecientes
del agonista parcial compiten para unirse al receptor con éxito creciente; al mismo tiempo, la
porción de la respuesta causada por el agonista parcial aumenta, mientras que la respuesta total,
es decir, la suma de las respuestas a los dos fármacos (línea roja), disminuye gradualmente, y con
el tiempo llega al valor producido sólo por el agonista parcial.

EXPLICACION MAS DETALLADA:

En un tratamiento simultáneo con un agonista completo y un agonista parcial, se observa un
patrón de respuesta particular. Cuando se administra una concentración elevada del agonista
completo de manera independiente, se logra una respuesta máxima. Sin embargo, al aumentar
las concentraciones del agonista parcial, se evidencia una competencia creciente entre ambos
agonistas por unirse a los receptores. En consecuencia, la fracción de la respuesta atribuible al
agonista completo disminuye, indicando que su capacidad para inducir una respuesta máxima se
ve afectada. Simultáneamente, la parte de la respuesta causada por el agonista parcial aumenta
con el incremento de su concentración. La respuesta total, representada por la suma de las
respuestas a ambos fármacos, disminuye gradualmente con el tiempo y, eventualmente,
converge hacia el valor producido únicamente por el agonista parcial.

En resumen, la interacción entre el agonista completo y el agonista parcial, cuando se

administran juntos, muestra cambios en la respuesta total a medida que la concentración del
agonista parcial varía, y con el tiempo, la respuesta total se asemeja más a la respuesta causada
únicamente por el agonista parcial.