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NÚCLEO DE ANZOÁTEGUI
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE Cs. FISIOLÓGICAS
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA II
PROGRAMA
FARMACOLOGÍA II
CÓDIGO: 153-5152
CRÉDITOS: 2
Pre-requisito: 153-4124
INTRODUCCIÓN
La idea de usar sales o principios activos de plantas y animales como un medio para suprimir el
dolor y de restaurar la salud física y mental ha sido parte del patrimonio cultural del hombre desde que se
tiene información. Afortunadamente, la ciencia no se ha restringido al conocimiento folklórico de la misma,
sino que ha creado disciplinas, como la Farmacología, que se ocupa de investigar y sistematizar estos
compuestos biológicamente activos, sus efectos sobre los organismos vivos y el mecanismo íntimo por el
cual los cambios funcionales se llevan a efecto. Detectando además, el destino metabólico de estos
compuestos en el organismo.
Si bien es cierto que todas las drogas, por la propia definición de su mecanismo de acción, poseen la
capacidad potencial de producir efectos no buscados o indeseables, hay algunas que se caracterizan por
producir principalmente efectos deletéreos o tóxicos y de cuyo estudio se ocupa la toxicología. La
prescripción de un fármaco a un paciente, posee por una parte los beneficios que se esperan del uso de la
droga y por el otro sus efectos indeseables, siendo estos últimos el resultado de alteraciones del
funcionalismo normal o del estímulo de mecanismos de defensa del paciente ante la presencia de un agente
extraño en su organismo. Los efectos indeseables implican siempre un riesgo y éste debe ser
cuidadosamente ponderado por el médico.
Para juzgar y tomar una decisión con propiedad en la indicación de un fármaco, el médico debe
conocer bien sus efectos, su mecanismo de acción, su farmacocinesis (absorción, distribución,
biotransformación y excreción) y su toxicidad. Por esta razón la Farmacología está ubicada en los estudios de
Medicina, después que el estudiante ha cursado Bioquímica, Fisiología, Fisiopatología, Microbiología y
Parasitología.
TEMAS:
1. Generalidades sobre antibióticos y quimioterápicos.
2. Drogas que interfieren en la síntesis del ácido fólico: sulfonamidas/trimetoprim.
3. Drogas antiamebianas.
4. Drogas antimaláricas y otros antiprotozoarios.
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5. Drogas antihelmínticas.
6. Antibióticos que alteran la síntesis de la pared celular: penicilinas, cefalosporinas,
carbapenems, monobactámicos e inhibidores de las betalactamasas.
7. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas, RNA y DNA: aminoglucósidos, tetraciclinas,
rifampicina, macrólidos, cloranfenicol, lincosaminas.
8. Quinolonas.
9. Antibióticos que interfieren con la permeabilidad de la membrana. Antimicóticos.
10. Bases farmacológicas de la terapia anticancerígena.
11. Manejo farmacológico racional de los antibióticos.
TEMA 2: AGENTES QUE INTERFIEREN EN LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO FÓLICO: SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM
CONTENIDO:
Generalidades. Sulfonamidas: química y relación estructura-química, actividad, clasificación.
Farmacocinética, mecanismo de acción, resistencia bacteriana, espectro antibacteriano, usos terapéuticos,
efectos adversos. Asociación trimetoprim-sulfametoxazol (Clotrimoxazol): ventajas farmacocinéticas y
farmacodinámicas. Espectro antibacteriano, usos terapéuticos, reacciones adversas.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir la ruta metabólica de producción de ácido fólico, indispensable para la síntesis de RNA y
DNA de las bacterias señalando como actúan tanto las sulfonamidas como el trimetoprim.
2. Describir la estructura química de las sulfonamidas y establecer sus semejanzas con el ác.
paraamino benzoico (PABA).
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3. Clasificar las sulfonamidas según las vías de administración, capacidad de absorción y excreción.
4. Describir el comportamiento farmacocinético de las sulfonamidas y el trimetoprim.
5. Explicar las características farmacológicas de la combinación: trimetoprim-sulfametoxazol
(Clotrimoxazol).
6. Señalar el espectro antibacteriano de las sulfonamidas y compararlo con el clotrimoxazol.
7. Explicar los diferentes mecanismos de resistencia utilizados por las bacterias contra las
sulfonamidas y el clotrimoxazol.
8. Enumerar los efectos colaterales más frecuentes producidos por las sulfonamidas y el
clotrimoxazol.
9. Señalar algunos preparados comerciales de las sulfonamidas y clotrimoxazol, así como también su
presentación.
TEMA 8: QUINOLONAS
CONTENIDO:
Generalidades. Estructura química. Clasificación. Fluorquinolonas: farmacocinética, mecanismo de
acción, espectro de actividad, usos clínicos, efectos colaterales.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Clasificar las quinolonas según su estructura química y la generación.
2. Explicar el comportamiento farmacocinético de las distintas quinolonas, y establecer algunas
diferencias entre ellas.
3. Explicar el mecanismo de acción de las quinolonas.
4. Describir el espectro de actividad de las quinolonas fluoradas y no fluoradas.
5. Describir los efectos adversos de las quinolonas, y las precauciones a tener en cuenta al momento
de prescribirlas.
6. Enumerar las interacciones farmacológicas que se presentan con mayor frecuencia con el uso de las
quinolonas.
7. Enumerar los usos clínicos de las quinolonas, y señalar aquellas infecciones en donde se consideran
ventajosas sobre otros antibióticos.
TEMAS:
1. Bases electrofisiológicas de la célula cardiaca. Mecanismos básicos de la génesis de las arritmias
cardiacas. Anestésicos locales.
2. Drogas antiarrítmicas.
3. Digitálicos.
4. Drogas vasodilatadoras.
5. Diuréticos.
TEMA 3: DIGITÁLICOS
CONTENIDO:
Algunos conceptos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca, digitálicos, relación estructura-
actividad, mecanismo de acción. Farmacocinética, efectos farmacológicos directos e indirectos, toxicidad,
base farmacológica del tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
CONOCIMIENTOS PREVIOS PARA EL ESTUDIO DEL TEMA:
1. Reconocer las distintas ondas del electrocardiograma y su génesis.
2. Explicar los cambios de permeabilidad y movimientos iónicos durante las fases del potencial de
acción.
3. Explicar las propiedades fundamentales del corazón.
4. Definir para el corazón los conceptos de:
a. Gasto.
b. Trabajo.
c. Suficiencia.
d. Eficiencia.
5. Analizar los mecanismos de adaptación del corazón.
6. Diferenciar por su origen y sintomatología la insuficiencia cardíaca de la insuficiencia vascular
periférica.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Analizar la relación entre los grupos químicos fundamentales y las propiedades farmacodinámicas y
farmacocinéticas de los digitálicos.
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2. Reconocer los efectos de los glucósidos cardíacos, en corazón suficiente e insuficiente, en los
siguientes parámetros:
a. Hemodinámico
i. Gasto cardíaco.
ii. Presión venosa.
iii. Presión arterial.
iv. Trabajo y eficiencia cardíaco.
v. Resistencia vascular periférica.
b. Electrofisiológicas:
i. Potenciales de membrana.
ii. Período refractario.
c. Propiedades fundamentales del miocardio:
i. Automatismo.
ii. Excitabilidad.
iii. Conductividad.
iv. Contractilidad.
3. Integrar los efectos digitálicos con las acciones sobre:
a. ATPasa de la membrana.
b. Distribución iónica intra-extracelular.
c. Metabolismo de la fibra cardíaca.
4. Diferenciar los efectos electrocardiográficos de dosis tóxicas de digitálicos de los producidos por
dosis terapéuticas.
5. Describir el cuadro clínico de la intoxicación digitálica y las bases racionales de su prevención y
tratamiento.
6. Clasificar los glucósidos cardíacos (Digoxina y Digitoxina) de acuerdo a su:
a. Tiempo de latencia.
b. Duración de sus efectos (Vida media).
c. Eliminación
i. Biotransformación
ii. Excreción
d. Vía preferente de administración.
7. Deducir los usos clínicos y contraindicaciones de los glucósidos cardíacos.
8. Explicar de que manera la modificación de una propiedad fundamental (Contractilidad del
miocardio) puede resultar en la corrección de un síndrome clínico que involucra otros órganos y
sistemas.
TEMA 5: DIURÉTICOS
CONTENIDO:
Diuréticos, clasificación según su sitio de acción, relación estructura-actividad, mecanismo de
acción, efectos farmacológicos, farmacocinética, toxicidad.
TEMA 3: CORTICOSTEROIDES
CONTENIDO:
ACTH, hormonas esteroideas, drogas esteroideas, relación estructura-actividad, mecanismo de
acción, efectos farmacológicos, farmacocinética, toxicidad, usos clínicos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Comparar la ACTH con el cortisol (hidrocortisona), en cuanto a:
a. Estructura química.
b. Sitio y mecanismos de síntesis.
c. Factores que regulan su síntesis.
d. Factores que regulan su liberación.
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e. Mecanismo de acción.
2. Comparar el cortisol con la cortisona, prednisolona, metilprednisolona, dexametasona, en cuanto a:
a. Estructura química.
b. Actividad mineralocorticoide.
c. Actividad glucocorticoide.
d. Actividad antiinflamatoria.
e. Propiedades farmacocinéticas.
3. Describir los efectos de la ACTH, hidrocortisona, prednisona y dexametasona, en:
a. Metabolismo intermediario.
b. Metabolismo de NaVD L+, HVD2O y CaVD L++.
c. Reacción inflamatoria.
d. Sistema inmune.
e. Sistema cardiovascular.
f. Sistema endocrino.
g. Hueso, músculo, piel y mucosas.
h. SNC
4. Establecer relación entre los efectos de los corticosteroides y sus acciones sobre:
a. Interacción con el receptor intracelular.
b. Síntesis de RNA.
c. AMPc.
d. Síntesis y liberación de:
i. Histamina.
ii. Kininas.
iii. Prostaglandinas.
e. Lisosomas.
f. Fagocitosis.
g. Inmunidad celular y humoral.
5. Establecer las ventajas y limitaciones de los esteroides semisintéticos en comparación con la
hidrocortisona.
6. Establecer las indicaciones, ventajas y limitaciones de:
a. Preparaciones orales y aerosoles.
b. Terapia en días alternos.
c. Terapia con ACTH:
i. 1-39,ACTH
ii. 1-24,ACTH
iii. Tetracosáctido
7. Establecer los cuidados y las contraindicaciones al uso clínico de los corticosteroides.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir los procesos de síntesis, almacenamiento e inactivación de la histamina.
2. En relación a la liberación de histamina, explicar:
a. Eventos resultantes de la interacción Ag-IgE en la membrana del mastocito.
b. Papel de los siguientes compuestos en el proceso de liberación de la histamina:
L++
i. CaVD .
ii. AMPc.
iii. Histamina.
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iv. Cromoglicato sódico.
v. Adrenalina y drogas B-adrenérgicas.
vi. Xantinas.
vii. Cafeína.
viii. Teofilina.
ix. Aminofilina.
3. Caracterizar los receptores de la histamina en :
a. Músculo liso:
i. vascular.
ii. gastrointestinal.
iii. bronquial.
b. Glándulas bronquiales.
c. Células parietales del estómago.
d. Corazón.
4. Describir y explicar las acciones y los efectos de la histamina en:
a. Permeabilidad y tono vascular.
b. Terminaciones nerviosas sensitivas.
c. Secreción gástrica.
d. Peristaltismo.
e. Bronquios.
f. SNC.
g. Crecimiento celular y cicatrización.
5. Evaluar el papel de la histamina como:
a. mediador químico de los fenómenos de hipersensibilidad.
b. mediador de la secreción gástrica.
c. neurotransmisor en el SNC.
TEMA 5: ANTIHISTAMÍNICOS
CONTENIDO:
Antagonista de la histamina, relación estructura-actividad, mecanismo de acción, efectos
farmacológicos. Farmacocinética, toxicidad, usos clínicos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. En relación al cromoglicato sódico y el ketotifeno:
a. Explicar su mecanismo de acción.
b. Describir su:
i. Absorción.
ii. Vías de administración.
iii. Inactivación.
c. Describir sus efectos tóxicos.
d. Evaluar el alcance y las limitaciones de su acción antihistamínica.
e. Decidir sus indicaciones precisas.
2. Apreciar las diferencias básicas entre antagonistas HVD1, Cloroferinamina (Grupo de las
Alkilaminas) y otros antagonistas HVD1, en cuanto a:
a. Estructura química.
b. Mecanismo de acción.
c. Farmacocinética.
d. Efectividad de su acción antihistamínica.
e. Efectividad como droga antialérgica.
f. Acciones:
i. Anticolinérgicas.
ii. Antiserotoninérgicas.
iii. Sedantes.
iv. Anestésica local.
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v. Anticinetósica.
g. Indicaciones precisas.
h. Contraindicaciones.
3. En relación a la Cimetidina, compararla con los antagonistas HVD1 de la histamina en los siguientes
aspectos:
a. Estructura química.
b. Tipo de receptores que bloquea.
c. Acciones, efectos y mecanismo de acción.
d. Indicación terapéutica.
4. En relación a la Cimetidina:
a. Evaluar su efectividad en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal, comparándola con
dosis alta de antiácido.
b. Describir su farmacocinética.
c. Describir sus efectos indeseables.
d. Especificar los cuidados requeridos durante su uso clínico.
5. Analizar y evaluar las razones para que existan en Venezuela más de 50 productos comerciales
antagonistas HVD1 y más de 10 con Cimetidina.
TEMA 7: PROSTAGLANDINAS
CONTENIDO:
Historia. Química. Síntesis. Mecanismo de acción. Funciones. Usos terapéuticos. Inhibidores de la
síntesis.
UNIDAD III, donde se agrupan los temas de Farmacología del sistema Nervioso Neuroendocrino: Estudio y
usos terapéuticos de hormonas y drogas que modifican y simulan el Sistema Endocrino. En esta Unidad
neuroendocrina se incluyen los Autacoides, análogos y antagonistas.
Los seminarios tienen la finalidad de dar a conocer tópicos especiales de la farmacología de ciertos
grupos de fármacos, que no se estudian en el programa teórico. Estos seminarios serán preparados por
todos los estudiantes, para su presentación, se seleccionará al azar el o los expositor(es) de ésta actividad.
Actividades evaluativas
Tanto las actividades informativas como las formativas contenidas en la programación de
Farmacología II, serán evaluadas mediante exámenes. Consideramos los exámenes como instrumentos
docentes, toda vez que permiten al instructor y al alumno formarse una idea del conjunto de los aspectos
más importantes del material estudiado y al mismo tiempo sirven como medida aproximada de evaluación
del proceso enseñanza-aprendizaje.
Los exámenes escritos serán de la modalidad mixta, conteniendo preguntas: Desarrollo cerrado con
valor absoluto de corrección, escogencia simple y múltiple, pareamiento de respuestas, verdadero y falso
con razonamiento, complementación, etc.
Este tipo de evaluación continuada requiere un mayor esfuerzo por parte de los estudiantes y
profesores pero resulta ser más eficaz y didáctica, ya que promueve una participación más activa del
alumno durante el curso. Se evita con ello que el objetivo de la clase teórica sea simplemente copiar para
“archivar” y estudiar después, cosa que ocurre frecuentemente cuando la materia impartida no es objeto
del próximo examen.
Por ello la condición “sine qua non” para esta alternativa es que las fechas de los parciales sean
cumplidas exactamente como fueron programadas. No se permitirán cambios de fechas. De haber
problemas en cumplir esta condición se pasará a la segunda alternativa.
Por causa justificada un estudiante pierde alguno de los exámenes parciales, este se recuperará
bajo la modalidad de evaluación oral, inmediatamente después de haber presentado el tercer examen
parcial.
SEGUNDA ALTERNATIVA: En este caso la materia teórica será avaluada mediante 2 exámenes parciales.
El promedio de los exámenes parciales, constituye el 50% del promedio acumulado para optar al
examen final.
La nota práctica (20%) se obtiene de la siguiente forma:
1. Exámenes cortos de la sesión teórico-práctico.
2. Seminario.
3. Taller.
El 20% de la nota práctica sumado al 50% de los exámenes parciales, sumará el 70% de la nota necesaria
para tener derecho a tomar examen final de la materia.
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Examen final y reparación: se evalúa toda la materia. Se establece como requisito para tener
derecho a tomar examen final, que el 70% no sea menor que 3,5 puntos sobre la escala de 0 a 10 puntos. El
examen final se concibe como la culminación y sedimentación de conceptos generales y particulares
adquiridos durante el curso. El examen final teórico tendrá las mismas características mencionadas para los
exámenes parciales en cuanto a la modalidad de las preguntas, salvo que contendrá preguntas de todas las
unidades del curso.
El examen de reparación es un examen de mayor complejidad que el final y estará concedido como
la última oportunidad dada al estudiante que alcanzó un promedio igual o superior a 2 puntos e inferior a
3,5 puntos. A esta actividad tienen derecho los estudiantes que no hayan perdido el curso por inasistencia.
Igualmente tienen derecho los estudiantes quienes fueron al examen final y que la sumatoria del 70%
acumulado y el 30% obtenido en el examen final no sea igual o mayor a 4,5 puntos en la escala de 0 a 10.
BIBLIOGRAFÍA
GOOLDMAN Y GILMAN LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPEÚTICA, Editorial Mc Graw Hill, 9na y
10ma Edición