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UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NÚCLEO DE ANZOÁTEGUI
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE Cs. FISIOLÓGICAS
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA II

PROGRAMA
FARMACOLOGÍA II

CÓDIGO: 153-5152
CRÉDITOS: 2
Pre-requisito: 153-4124

INTRODUCCIÓN

La idea de usar sales o principios activos de plantas y animales como un medio para suprimir el
dolor y de restaurar la salud física y mental ha sido parte del patrimonio cultural del hombre desde que se
tiene información. Afortunadamente, la ciencia no se ha restringido al conocimiento folklórico de la misma,
sino que ha creado disciplinas, como la Farmacología, que se ocupa de investigar y sistematizar estos
compuestos biológicamente activos, sus efectos sobre los organismos vivos y el mecanismo íntimo por el
cual los cambios funcionales se llevan a efecto. Detectando además, el destino metabólico de estos
compuestos en el organismo.

Estos principios químicos biológicamente activos son denominados indistintamente fármacos o


drogas en la literatura médica, reservándose el nombre de medicamentos para aquellos fármacos o
asociaciones de éstos que se utilizan con fines diagnósticos, preventivos y curativos de los estados
patológicos. También se emplean estos fármacos o medicamentos para el manejo o regulación de procesos
funcionales como el embarazo y el parto. Los médicos prescriben así mismo compuestos naturales como
hormonas, enzimas e iones; particularmente como terapia de sustitución cuando estos elementos se
encuentran deficitarios.

Si bien es cierto que todas las drogas, por la propia definición de su mecanismo de acción, poseen la
capacidad potencial de producir efectos no buscados o indeseables, hay algunas que se caracterizan por
producir principalmente efectos deletéreos o tóxicos y de cuyo estudio se ocupa la toxicología. La
prescripción de un fármaco a un paciente, posee por una parte los beneficios que se esperan del uso de la
droga y por el otro sus efectos indeseables, siendo estos últimos el resultado de alteraciones del
funcionalismo normal o del estímulo de mecanismos de defensa del paciente ante la presencia de un agente
extraño en su organismo. Los efectos indeseables implican siempre un riesgo y éste debe ser
cuidadosamente ponderado por el médico.

Para juzgar y tomar una decisión con propiedad en la indicación de un fármaco, el médico debe
conocer bien sus efectos, su mecanismo de acción, su farmacocinesis (absorción, distribución,
biotransformación y excreción) y su toxicidad. Por esta razón la Farmacología está ubicada en los estudios de
Medicina, después que el estudiante ha cursado Bioquímica, Fisiología, Fisiopatología, Microbiología y
Parasitología.

Escuela Ciencias de la Salud – Carrera Medicina-Farmacología II (IX Semestre)


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Para el desarrollo de Farmacología II, es fundamental manejar los conceptos y principios estudiados
durante el curso de Farmacología I, especialmente lo concerniente a la Unidad I, la cual es eminentemente
básica y contiene los aspectos generales relacionados con la farmacodinamia y farmacocinética de las
drogas. Estos conceptos y principios, se aplicarán en todas las unidades de este programa de Farmacología
II.

OBJETIVOS GENERALES DEL CURSO

Al finalizar el curso de Farmacología II, el estudiante debe estar capacitado para:

1. Interpretar la farmacocinética y farmacodinamia de la interacción droga-individuo, estudiadas en


Farmacología I, y aplicadas a las drogas que se estudian en farmacología II, en cuanto a:
a. Estructura química-efecto.
b. Unión droga-receptor.
c. Mecanismos básicos de acción de drogas.
d. Comportamiento dosis-efecto.
e. Vías de administración, distribución, biotransformación y eliminación.
f. Riesgos inherentes al uso de los medicamentos (efectos colaterales indeseables, tóxicos).
2. Interpretar e integrar la Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo y Central, con las drogas que
modifican la homeostasis cardiocirculatoria y del Sistema Neuroendocrino.
3. Aplicar los conceptos y principios anteriores a grupos particulares de fármacos, tomando en lo
posible una droga patrón de estudio y comparación para:
a. Antiarrítmicos.
b. Drogas inotrópicas positivas.
c. Drogas vasodilatadoras.
d. Diuréticos.
e. Hipoglicemiantes.
f. Corticosteroides.
g. Serotonina y antiserotonínicos.
h. Histamina y antihistamínicos.
i. Prostaglandinas y antiinflamatorios.
j. Quimioterápicos y antibióticos.
k. Otros fármacos de importancia médica.
4. Asumir la responsabilidad frente a un paciente en cuanto al uso racional de los fármacos.
5. Asumir una actitud crítica y científica frente a la incorporación de nuevos fármacos, asociaciones de
éstos y las medidas terapéuticas en general.
6. Continuar la autoformación recurriendo a las fuentes confiables de información y utilizando
criterios que le permitan aumentar su arsenal terapéutico con más beneficios y menos riesgos para
los pacientes y la población en general.

UNIDAD I: ANTIBIÓTICOS Y QUIMIOTERÁPICOS


OBJETIVO TERMINAL:
Al finalizar el estudio de la unidad, el estudiante estará en la capacidad de comprender y analizar el
comportamiento farmacológico de las drogas antibióticas y quimioterápicos que actúan sobre bacterias,
virus, hongos y parásitos; microorganismos encargados de producir una gran variedad de enfermedades
infecciosas en el hombre, así como también las drogas que actúan sobre las enfermedades neoplásicas.

TEMAS:
1. Generalidades sobre antibióticos y quimioterápicos.
2. Drogas que interfieren en la síntesis del ácido fólico: sulfonamidas/trimetoprim.
3. Drogas antiamebianas.
4. Drogas antimaláricas y otros antiprotozoarios.
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5. Drogas antihelmínticas.
6. Antibióticos que alteran la síntesis de la pared celular: penicilinas, cefalosporinas,
carbapenems, monobactámicos e inhibidores de las betalactamasas.
7. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas, RNA y DNA: aminoglucósidos, tetraciclinas,
rifampicina, macrólidos, cloranfenicol, lincosaminas.
8. Quinolonas.
9. Antibióticos que interfieren con la permeabilidad de la membrana. Antimicóticos.
10. Bases farmacológicas de la terapia anticancerígena.
11. Manejo farmacológico racional de los antibióticos.

TEMA 1: GENERALIDADES SOBRE ANTIBIÓTICOS Y QUIMIOTERÁPICOS


CONTENIDO:
Introducción. Origen y terminología de loa antibióticos. Clasificación. Factores que determinan la
susceptibilidad y resistencia de los microorganismos a los antibióticos. Elementos que determinan la
actividad antimicrobiana relativa de un fármaco contra un germen específico. Resistencia bacteriana
adquirida a los antibióticos. Selección de un antibiótico. Factores farmacocinéticos. Vía de administración.
Mecanismos de defensa del huésped. Combinación de agentes antimicrobianos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Reseñar en forma cronológica los aspectos históricos más relevantes del descubrimiento de los
distintos antibióticos.
2. Definir los términos de: antibiótico, actividad bactericida, actividad bacteriostática, concentración
inhibitoria mínima, concentración bactericida mínima, potencia antibiótica, espectro
antibacteriano, efecto post-antibiótico, sinergismo y antagonismo antibiótico.
3. Explicar en que consiste la quimioterapia antimicrobiana, antiviral, antifúngica, antiparasitaria y
antineoplásica.
4. Clasificar a los antibióticos de acuerdo a:
a. Estructura química.
b. Mecanismo de acción.
c. Espectro de actividad.
d. Efecto sobre la bacteria.
5. Explicar los factores que determinan la susceptibilidad y resistencia de los microorganismos a los
antibióticos.
6. Explicar, mediante un esquema de una bacteria, cual es el sitio de acción de los antibióticos,
citando ejemplos en cada caso.
7. Explicar las causas de la falla de la terapia antimicrobiana.
8. Describir los fenómenos de obtención de resistencia de los gérmenes a los antibióticos y
quimioterápicos.
9. Explicar, mediante una gráfica, las ventajas y desventajas del uso combinado de antibióticos.
10. Describir las reglas generales establecidas para la combinación de antibióticos (Rahal).
11. Señalar algunas situaciones en donde se utilicen los antibióticos en forma profiláctica.

TEMA 2: AGENTES QUE INTERFIEREN EN LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO FÓLICO: SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM
CONTENIDO:
Generalidades. Sulfonamidas: química y relación estructura-química, actividad, clasificación.
Farmacocinética, mecanismo de acción, resistencia bacteriana, espectro antibacteriano, usos terapéuticos,
efectos adversos. Asociación trimetoprim-sulfametoxazol (Clotrimoxazol): ventajas farmacocinéticas y
farmacodinámicas. Espectro antibacteriano, usos terapéuticos, reacciones adversas.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir la ruta metabólica de producción de ácido fólico, indispensable para la síntesis de RNA y
DNA de las bacterias señalando como actúan tanto las sulfonamidas como el trimetoprim.
2. Describir la estructura química de las sulfonamidas y establecer sus semejanzas con el ác.
paraamino benzoico (PABA).
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3. Clasificar las sulfonamidas según las vías de administración, capacidad de absorción y excreción.
4. Describir el comportamiento farmacocinético de las sulfonamidas y el trimetoprim.
5. Explicar las características farmacológicas de la combinación: trimetoprim-sulfametoxazol
(Clotrimoxazol).
6. Señalar el espectro antibacteriano de las sulfonamidas y compararlo con el clotrimoxazol.
7. Explicar los diferentes mecanismos de resistencia utilizados por las bacterias contra las
sulfonamidas y el clotrimoxazol.
8. Enumerar los efectos colaterales más frecuentes producidos por las sulfonamidas y el
clotrimoxazol.
9. Señalar algunos preparados comerciales de las sulfonamidas y clotrimoxazol, así como también su
presentación.

TEMA 3: DROGAS ANTIAMEBIANAS


CONTENIDO:
Aspectos generales de la amibiasis: epidemiología, ciclo evolutivo del parásito. Drogas
antiamebianas: clasificación. Características farmacológicas de los amebicidas tisulares: Emetina y
Dehidroemetina, 5-Nitroimidazoles. Características farmacológicas de los amebicidas luminales:
Dicloroacetamidas, 8-hidroxiquinolinas. Otros antibióticos con actividad amebicida.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir las características generales más relevantes de las enfermedades producidas por
protozoarios, en especial en amibiasis.
2. Señalar las diferentes formas de amibiasis, e indicar las drogas amebicidas para cada caso.
3. Clasificar a las drogas antiamebianas, según el sitio donde ejercen su actividad.
4. Explicar el mecanismo de acción de las drogas amebicidas luminales y tisulares.
5. Describir las características farmacocinéticas de las amebicidas luminales y tisulares.
6. Señalar las indicaciones de los diferentes amebicidas y la combinación de drogas más
frecuentemente utilizadas, comparando su efectividad.
7. Señalar las drogas recomendadas para combatir la tricomoniasis, giardiasis; así como el mecanismo
de acción, dosificación y efectos colaterales de las mismas.

TEMA 4: DROGAS ANTIMALÁRICAS


CONTENIDO:
Paludismo. Consideraciones generales sobre la enfermedad. Clasificación de las drogas
antipalúdicas. Acción de las drogas antimaláricas: 4-aminoquinolonas. Características farmacológicas.
Diaminopirimidinas: propiedades farmacológicas. Primaquina: características farmacológicas. Alcaloides de
la Quina: características farmacológicas. Casos clínicos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Explicar el ciclo evolutivo de las diversas formas de Plasmodium sp.
2. Clasificar los fármacos antipalúdicos de acuerdo a su acción sobre las diferentes fases del ciclo vital
del parásito y de acuerdo al grupo químico.
3. Explicar las características farmacológicas de las drogas antipalúdicas más comúnmente utilizadas
en cuanto a:
a. Farmacocinética.
b. Mecanismo de acción.
c. Efectos adversos.
d. Acción antipalúdica.
4. Analizar loas aspectos farmacológicos de las drogas antimaláricas, mediante la presentación y
discusión de casos clínicos.

TEMA 5: ANTIBIÓTICOS QUE ALTERAN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA: PENICILINAS,


CEFALOSPORINAS, MONOBACTÁMICOS, CARBAPANEMS E INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS.
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CONTENIDO:
Historia. PENICILINAS: estructura química, unidades de penicilina, clasificación: naturales y
semisintéticos, mecanismo de acción, mecanismos de resistencia bacteriana, espectro antibacteriano,
farmacocinética, usos terapéuticos, usos profilácticos, efectos adversos. CEFALOSPORINAS: historia,
estructura química, clasificación, mecanismo de acción, mecanismos de resistencia bacteriana, espectro
antibacteriano, farmacocinética, usos terapéuticos, efectos colaterales. CARBAPENEMS: imipenem:
estructura química, mecanismo de acción farmacocinética, efectos adversos. MONOBACTÁMICOS:
aztreonam: mecanismo de acción, farmacocinética, espectro antibacteriano. INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASAS: sulbactam y ácido clavulánico.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Establecer las diferencias estructurales de las distintas drogas betalactámicas.
2. Definir unidad de penicilina.
3. Explicar en forma detallada el mecanismo de acción de los betalactámicos, utilizando el esquema
de la síntesis de la pared bacteriana.
4. Clasificar los antibióticos betalactámicos, según su espectro y actividad antibacteriana.
5. Clasificar los antibióticos betalactámicos según su aparición cronológica.
6. Describir el espectro y la actividad antibacteriana de los antibióticos betalactámicos y su
importancia clínica.
7. Explicar los mecanismos de resistencia elaborados por las bacterias contra los betalactámicos y su
importancia clínica.
8. Diferenciar las características farmacológicas de los diferentes betalactámicos en cuanto a:
a. Vida media.
b. Duración del efecto.
c. Vías de eliminación.
9. Enumerar los efectos adversos o tóxicos de los diferentes grupos de antibióticos betalactámicos.
10. Describir los usos terapéuticos y profilácticos de los betalactámicos, tomando en consideración el
sitio de la infección y la resistencia bacteriana.
11. Explicar las precauciones que se deben tomar antes de la administración de los antibióticos
betalactámicos y en especial de las penicilinas; de igual manera las medidas terapéuticas a tomar
en caso de una reacción alérgica.
12. Describir las características farmacológicas de los inhibidores de las betalactamasas.

TEMA 6: DROGAS ANTIHELMÍNTICAS


CONTENIDO:
Generalidades sobre helmintiasis: infecciones por parásitos helmintos. Clasificación: según su
estructura química y mecanismo de acción. Química, farmacocinética, mecanismo de acción, acción
antihelmíntica, efectos adversos o tóxicos, usos terapéuticos, dosis y preparados comerciales de cada una de
las drogas antihelmínticas.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir los aspectos generales más relevantes de las helmintiasis que con mayor frecuencia se
presentan en la población.
2. Explicar las características que debe poseer una droga para considerarse como un antihelmíntico
ideal.
3. Clasificar las drogas antihelmínticas, según su estructura química y mecanismo de acción.
4. Describir el comportamiento farmacocinético de cada uno de los grupos de drogas antihelmínticas.
5. Describir la acción antihelmíntica que ejercen las diferentes drogas sobre el verme.
6. Describir los efectos colaterales o tóxicos que se presentan con cada grupo de drogas
antihelmínticas y las medidas para prevenirla.
7. Realizar un cuadro comparativo con las distintas especies de helmintos e indicar cual es el
medicamento de primera elección y la(s) droga(s) alternativas y señalar la acción antihelmíntica.

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TEMA 7: DROGAS QUE ALTERAN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS, RNA Y DNA: AMINOGLUCÓSIDOS,
MACRÓLIDOS, TETRACICLINAS, CLORANFENICOL, LINCOMICINAS Y RIFAMPICINA

7.1: ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCÓSIDOS


CONTENIDO:
Generalidades. Estructura química. Sitios vulnerables a la acción enzimática. Farmacocinética.
Mecanismos de acción. Espectro antibacteriano. Mecanismos de resistencia bacteriana. Dosificación. Usos
terapéuticos. Efectos deseables.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Identificar los diferentes tipos de antibióticos de aminoglucósidos, utilizando la estructura química
de cada uno de ellos.
2. Explicar el comportamiento farmacocinético de los aminoglucósidos.
3. Explicar los mecanismos de acción y señalar el espectro antibacteriano, estableciendo algunas
diferencias entre ellas.
4. Explicar los mecanismos de resistencia bacteriana a los aminoglucósidos.
5. Explicar las bases para el cálculo de la dosificación de los antibióticos aminoglucósidos a los
pacientes, tomando en consideración las variables: sexo, edad, peso y la creatinina sérica.
6. Describir los efectos adversos o tóxicos más frecuentes de los aminoglucósidos y establecer una
comparación entre ellos.
7. Describir los usos terapéuticos de los aminoglucósidos.
8. Señalar las drogas que combinadas con los aminoglucósidos producen mayor riesgo de
nefrotoxicidad.

7.2 ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS


CONTENIDO:
Generalidades. Estructura química Clasificación. Farmacocinética. Mecanismo de acción. Espectro
de acción. Espectro antibacteriano. Usos terapéuticos. Efectos colaterales. Nuevos macrólidos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir los aspectos más relevantes de los antibióticos macrólidos en cuanto a su origen y
estructura química.
2. Clasificar a los antibióticos macrólidos.
3. Explicar el patrón farmacocinético de los antibióticos macrólidos, estableciendo algunas diferencias
entre los viejos y nuevos macrólidos.
4. Explicar el comportamiento farmacodinámico de los macrólidos, mediante un dibujo de una
bacteria y señalando el sitio específico en donde ejercen su actividad antibacteriana.
5. Describir el espectro y actividad antibacteriana de los nuevos y viejos macrólidos.
6. Enumerar los efectos colaterales que con mayor frecuencia se presentan con el uso de los
macrólidos.
7. Señalar las características farmacológicas más relevantes de los nuevos macrólidos, como por
ejemplo la azitromicina.

7.3 TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL Y OTROS ANTIBIÓTICOS DIVERSOS


CONTENIDO
Generalidades. Origen y estructura química. Clasificación. Farmacocinética. Mecanismo de acción.
Espectro antibacteriano. Indicaciones. Efectos adversos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir el origen y estructura química de las tetraciclinas, cloranfenicol y otros antibióticos
diversos como las lincomicinas y la rifampicina.
2. Clasificar a las tetraciclinas según la duración de sus efectos.
3. Describir el comportamiento farmacocinético de las tetraciclinas y establecer diferencias entre
ellas, así como también la farmacocinética del cloranfenicol, lincomicinas y rifampicina.
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4. Enumerar las diferentes sales de cloranfenicol para uso oral y parenteral.
5. Explicar el comportamiento farmacodinámico de las tetraciclinas, cloranfenicol, lincomicina y
rifampicina, utilizando un dibujo esquemático de una célula procariótica.
6. Describir el espectro y actividad antibacteriana de las tetraciclinas, cloranfenicol y otros
antibióticos diversos.
7. Describir los mecanismos de resistencia a las tetraciclinas y cloranfenicol.
8. Enumerar los efectos adversos y contraindicaciones de las tetraciclinas.
9. Describir los efectos colaterales y los principales tipos de discrasias sanguíneas producidas por
el cloranfenicol.
10. Señalar los usos terapéuticos de las tetraciclinas, cloranfenicol, lincomicinas y rifampicina.

TEMA 8: QUINOLONAS
CONTENIDO:
Generalidades. Estructura química. Clasificación. Fluorquinolonas: farmacocinética, mecanismo de
acción, espectro de actividad, usos clínicos, efectos colaterales.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Clasificar las quinolonas según su estructura química y la generación.
2. Explicar el comportamiento farmacocinético de las distintas quinolonas, y establecer algunas
diferencias entre ellas.
3. Explicar el mecanismo de acción de las quinolonas.
4. Describir el espectro de actividad de las quinolonas fluoradas y no fluoradas.
5. Describir los efectos adversos de las quinolonas, y las precauciones a tener en cuenta al momento
de prescribirlas.
6. Enumerar las interacciones farmacológicas que se presentan con mayor frecuencia con el uso de las
quinolonas.
7. Enumerar los usos clínicos de las quinolonas, y señalar aquellas infecciones en donde se consideran
ventajosas sobre otros antibióticos.

TEMA 9: DROGAS QUE ALTERAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR: DROGAS


ANTIFÚNGICAS
CONTENIDO:
Generalidades sobre micosis superficiales y profundas. Clasificación de las drogas antimicóticos.
Fármacos antifúngicos sistémicos. Anfotericina B: características farmacológicas. Fluocitosina: características
farmacológicas. Azoles antimicóticos: características farmacológicas. Griseofulvina: características
farmacológicas. Fármacos antimicóticos tópicos: nistatina, tolnaftato y otros.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir las características más relevantes de las dermatomicosis y micosis profundas.
2. Clasificar la drogas antimicóticas.
3. Explicar las características farmacológicas de los macrólidos poliénicos, tales como la anfotericina B.
4. Señalar los fármacos imidazólicos con actividad antifúngica, y describir sus características
farmacológicas tomando como prototipo al ketoconazol.
5. Describir las características farmacológicas más importantes de la griseofulvina.
6. Señalar las drogas que se utilizan como antimicóticos en forma tópica, destacando sus
características farmacológicas más relevantes.
7. Enumerar las drogas antimicóticas más comúnmente empleadas en el tratamiento de las micosis
superficiales y profundas.
8. Describir los usos clínicos de las drogas antimicóticas, los efectos adversos que se pueden presentar
y las precauciones a tener para su uso.

TEMA 10: DROGAS ANTINEÓPLASICAS


CONTENIDO.
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Ciclo celular. Clasificación de las drogas antineoplásicas: según el sitio de acción y al grupo al cual
pertenecen. Características farmacológicas de: agentes alquilantes, antimetabolitos, antagonista de la
purina, antagonistas de la pirimidina, alcaloides vegetales, antibióticos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Explicar las diferentes fases del ciclo celular y las características especiales de reproducción de las
células neoplásicas.
2. Clasificar las drogas antineoplásicas según su estructura química y el mecanismo de acción.
3. Describir las características farmacológicas más resaltantes de los diferentes grupos de drogas
antineoplásicas.
4. Describir los efectos tóxicos comunes a todas las drogas neoplásicas, y establecer algunas
diferencias específicas entre los distintos grupos.
5. Establecer los posibles mecanismos de resistencia de las células neoplásicas a las drogas
anticancerígenas.

UNIDAD II: FARMACOLOGÍA DE LA HOMEOSTASIS CARDIOCIRCULATORIA


OBJETIVO TERMINAL:
Al finalizar el estudio de esta unidad, el estudiante estará en capacidad de comprender y analizar el
comportamiento farmacológico de las drogas que modifican la homeostasis cardiocirculatoria en el hombre.

TEMAS:
1. Bases electrofisiológicas de la célula cardiaca. Mecanismos básicos de la génesis de las arritmias
cardiacas. Anestésicos locales.
2. Drogas antiarrítmicas.
3. Digitálicos.
4. Drogas vasodilatadoras.
5. Diuréticos.

TEMA 1: BASES ELECTROFISIOLÓGICAS DE LA CÉLULA CARDIACA. MECANISMOS BÁSICOS DE LA GENESIS


DE LAS ARRITMIAS CARDIACAS. ANESTESICOS LOCALES.
CONTENIDO:
Electrofisiología cardíaca, bases iónicas de la actividad de la membrana, potenciales (membrana, de
acción). Mecanismos de las arritmias cardiacas, clasificación. Anestésicos locales, relación estructura-
actividad, farmacodinamia, farmacocinética, fundamentos de farmacología clínica de los anestésicos locales.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Explicar los cambios de permeabilidad de la membrana y los movimientos iónicos que ocurren
durante la despolarización y repolarización del músculo cardíaco.
2. Interpretar los mecanismos básicos de la génesis del potencial de acción en el nódulo sinusal y la
distribución del impulso eléctrico de activación en las aurículas, los ventrículos y su expresión en el
electrocardiograma.
3. Explicar las bases anatómicas y electrofisiológicas que fundamentan los mecanismos de producción
de las arritmias por exaltación del automatismo, reentrada y pospotenciales.
4. Definir desde el punto de vista fisiopatológico las siguientes arritmias:
a. Fibrilación auricular.
b. Aleteo (Flutter).
c. Taquicardia supraventricular.
d. Ritmo ideoventricular.
e. Extrasistolia ventricular.
f. Fibrilación ventricular.
5. Explicar los criterios de clasificación de los bloqueos en la conducción aurículo-ventricular.
6. Clasificar los anestésicos locales según su estructura química desde el punto de vista
farmacocinético.
7. Interpretar el mecanismo de acción básico para ese grupo de drogas.
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TEMA 2: DROGAS ANTIARRÍTMICAS
CONTENIDO:
Electrofisiología cardíaca, drogas del grupo Ia, Ib, Ic, II, III y IV, relación estructura-actividad,
mecanismo de acción, farmacocinética, efectos farmacológicos, toxicidad.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Integrar los conocimientos electrofisiológicos y los efectos de un antiarrítmico ideal en los
siguientes parámetros:
a. Período refractario.
b. Umbral de excitabilidad.
c. Automatismo.
d. Velocidad de conducción.
e. Relación entre el potencial de membrana y la velocidad de despolarización del potencial
de acción.
2. Analizar los criterios que han sido utilizados para clasificar las drogas antiarrítmicas según su
mecanismo de acción.
3. Describir para la quinidina y la procainamida:
a. La relación entre estructura química y actividad antiarrítmica.
b. Su mecanismo de acción.
c. Sus vías de administración.
d. Farmacocinética.
e. Efectos farmacológicos.
f. Toxicidad.
4. Evaluar en que grado la quinidina y la procainamida se aproximan al antiarrítmico ideal.
5. Explicar las ventajas y limitaciones en el uso de propranolol, lidocaína, difenilhidantoína y digitálicos
en la terapia antiarrítmica.
6. Seleccionar racionalmente las drogas mejor indicadas para el manejo o conversión de los
principales transtornos del ritmo cardíaco según su origen. Su asociación con la cardioversión
eléctrica.
7. Analizar las razones por las cuales las drogas antiarrítmicas pueden modificar las condiciones
hemodinámicas de un paciente.

TEMA 3: DIGITÁLICOS
CONTENIDO:
Algunos conceptos fisiopatológicos de insuficiencia cardíaca, digitálicos, relación estructura-
actividad, mecanismo de acción. Farmacocinética, efectos farmacológicos directos e indirectos, toxicidad,
base farmacológica del tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
CONOCIMIENTOS PREVIOS PARA EL ESTUDIO DEL TEMA:
1. Reconocer las distintas ondas del electrocardiograma y su génesis.
2. Explicar los cambios de permeabilidad y movimientos iónicos durante las fases del potencial de
acción.
3. Explicar las propiedades fundamentales del corazón.
4. Definir para el corazón los conceptos de:
a. Gasto.
b. Trabajo.
c. Suficiencia.
d. Eficiencia.
5. Analizar los mecanismos de adaptación del corazón.
6. Diferenciar por su origen y sintomatología la insuficiencia cardíaca de la insuficiencia vascular
periférica.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Analizar la relación entre los grupos químicos fundamentales y las propiedades farmacodinámicas y
farmacocinéticas de los digitálicos.
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2. Reconocer los efectos de los glucósidos cardíacos, en corazón suficiente e insuficiente, en los
siguientes parámetros:
a. Hemodinámico
i. Gasto cardíaco.
ii. Presión venosa.
iii. Presión arterial.
iv. Trabajo y eficiencia cardíaco.
v. Resistencia vascular periférica.
b. Electrofisiológicas:
i. Potenciales de membrana.
ii. Período refractario.
c. Propiedades fundamentales del miocardio:
i. Automatismo.
ii. Excitabilidad.
iii. Conductividad.
iv. Contractilidad.
3. Integrar los efectos digitálicos con las acciones sobre:
a. ATPasa de la membrana.
b. Distribución iónica intra-extracelular.
c. Metabolismo de la fibra cardíaca.
4. Diferenciar los efectos electrocardiográficos de dosis tóxicas de digitálicos de los producidos por
dosis terapéuticas.
5. Describir el cuadro clínico de la intoxicación digitálica y las bases racionales de su prevención y
tratamiento.
6. Clasificar los glucósidos cardíacos (Digoxina y Digitoxina) de acuerdo a su:
a. Tiempo de latencia.
b. Duración de sus efectos (Vida media).
c. Eliminación
i. Biotransformación
ii. Excreción
d. Vía preferente de administración.
7. Deducir los usos clínicos y contraindicaciones de los glucósidos cardíacos.
8. Explicar de que manera la modificación de una propiedad fundamental (Contractilidad del
miocardio) puede resultar en la corrección de un síndrome clínico que involucra otros órganos y
sistemas.

TEMA 4: DROGAS VASODILATADORAS


CONTENIDO:
Elementos fisiopatológicos de la angina de pecho. Farmacología básica de los fármacos utilizados
para el tratamiento de la angina: farmacodinamia y farmacocinética, toxicidad, efectos adversos (nitratos,
nitritos, bloqueadores de los canales de calcio). Usos clínicos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Analizar la relación entre los grupos químicos fundamentales y las propiedades farmacodinámicas y
farmacocinéticas de los vasodilatadores.
2. Interpretar los efectos farmacológicos directos e indirectos (compensadores) en el corazón
isquémico e insuficiente, en los siguientes parámetros:
a. Hemodinámico:
i. Gasto cardíaco.
ii. Presión venosa.
iii. Presión arterial.
iv. Trabajo y eficiencia cardíaco.
v. Resistencia vascular periférica.
b. Electrofisiológicas:
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i. Potenciales de membrana.
ii. Período refractario.
c. Propiedades fundamentales del miocardio:
i. Automatismo.
ii. Excitabilidad.
iii. Conductividad.
iv. Contractilidad.
d. Consumo de oxígeno.
3. Integrar los efectos de los vasodilatadores con las acciones sobre:
a. Compartimiento intracelular (segundos mensajeros).
b. Distribución iónica intra-extracelular.
4. Diferenciar los efectos electrocardiográficos de dosis tóxicas de bloqueadores de los canales de
calcio y los producidos por dosis terapéuticas.
5. Describir el cuadro clínico de la intoxicación con vasodilatadores y las bases racionales de su
prevención y tratamiento.
6. Deducir los usos clínicos y contraindicaciones de los vasodilatadores.
7. Explicar de que manera la modificación de la contractilidad del miocardio puede resultar en la
corrección de la angina.

TEMA 5: DIURÉTICOS
CONTENIDO:
Diuréticos, clasificación según su sitio de acción, relación estructura-actividad, mecanismo de
acción, efectos farmacológicos, farmacocinética, toxicidad.

CONOCIMIENTOS PREVIOS PARA EL DOMINIO DE ESTE TEMA:


1. En un esquema del nefrón señalar los movimientos de Na+, Cl-, K+, H2O, especificando cuales se
hacen por transporte activo a nivel de:
a. Túbulo contorneado proximal.
b. Asa de Henle.
c. Túbulo contorneado distal.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Explicar cinco mecanismos por los cuales es posible aumentar la diuresis.
2. Relacionar los sitios de la acción de un diurético:
a. Patrón de excreción de electrolitos.
b. Potencia diurética.
c. Efectos indeseables.
3. Analizar el valor de la clasificación de los diuréticos:
a. Osmóticos.
b. Inhibidores de la anhidrasa carbónica.
c. Sulfonamídicos.
d. Alta potencia.
e. Agentes que disminuyen la excreción de K+.
4. Analizar en un cuadro para: Tiazidas, Furosemida y Acetazolamida en el que se comparen:
a. Relación estructura-actividad.
b. Mecanismo de acción.
c. Duración del efecto.
d. Patrón de excreción de electrolitos.
e. Efectos sobre equilibrio ácido-base.
f. Factores que alteran su eficiencia.
g. Biotransformación y excreción.
5. Del análisis anterior, elabore cuatro criterios que deben privar en la selección de un diurético para
la terapéutica.
6. Elaborar una lista de los efectos indeseables que pueden derivarse del uso de ellos.
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7. Seleccionar los parámetros que deben tomarse en cuenta para controlar sus efectos tóxicos.

UNIDAD III: FARMACOLOGÍUA DEL SISTEMA NEUROENDOCRINO Y AUTACOIDES


OBJETIVO TERMINAL
Al finalizar la unidad el alumno debe estar en capacidad de interpretar la farmacocinética y
farmacodinamia de las diferentes drogas que regulan la actividad del sistema neuroendocrino.
TEMAS.
1. Generalidades sobre hormonas.
2. Autacoides.
3. Corticosteroides.
4. Histamina.
5. Antihistamínicos.
6. Prostaglandinas.
7. Drogas que inhiben la síntesis de prostaglandinas.
8. Insulina e hipoglicemiantes orales.

TEMA 1: GENERALIDADES SOBRE HORMONAS. INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA ENDOCRINA Y LOS


AUTACOIDES
CONTENIDO:
Concepto de hormonas. Mecanismo de acción. Control por retroalimentación. Autacoides.
Concepto. Bradicinina y calicreína. Historia. Síntesis. Metabolismo. Funciones. Propiedades farmacológicas.
Mecanismo de acción. Inhibidores. Antagonistas. Usos terapéuticos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Reconocer, interpretar, aplicar e integrar las relaciones entre la farmacología endocrina y la
farmacología de otros sistemas.
2. Reconocer las diferencias y semejanzas entre las hormonas, los autacoides y los neurotransmisores
en cuanto a:
a. Síntesis y almacenamiento.
b. Liberación y transporte.
c. Distribución e inactivación.
d. Sitio y mecanismo de acción.
e. Regulación fisiológica de estos procesos.
3. Transferir los conocimientos farmacológicos de otros sistemas a la farmacología endocrina:
a. Establecer paralelismos entre neurotransmisores, hormonas y autacoides.
b. Apreciar las implicaciones prácticas de las semejanzas y diferencias establecidas.
4. Dar ejemplos de los principales mecanismos de modulación farmacológica del sistema endocrino y
deducir las consecuencias de esta modulación mediante el uso clínico de:
a. Hormona o autacoide natural.
b. Sus análogos sintéticos.
c. Antagonistas.
d. Drogas que inhiben o estimulan:
i. Síntesis.
ii. Liberación.
5. Evaluar los alcances y las limitaciones de la modulación farmacológica del sistema endocrino.
6. Para cada grupo de drogas estudiadas:
a. Describir las principales características para el fármaco patrón del grupo:
i. Farmacocinética.
ii. Efectos.
iii. Mecanismo de acción.
b. Apreciar las ventajas y limitaciones de los otros constituyentes del grupo en relación de la
droga patrón.

TEMA 2: INSULINA E HIPOGLICEMIANTES ORALES


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CONTENIDO:
Insulina: historia. Estructura química. Síntesis. Secreción. Distribución. Degradación. Mecanismo de
acción. Efectos fisiológicos. Preparados. Indicaciones. Reacciones adversas. Hipoglicemiantes orales:
historia. sulfonilureas. Estructura química. Mecanismo de acción. Farmacocinética. Preparados. Reacciones
adversas. Usos terapéuticos. Biguanidas. Inhibidores de la alfa-glucosidasa.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir para la insulina lo relacionado con su absorción, vías de administración, distribución,
biotransformación e inactivación.
2. Apreciar las implicaciones prácticas de contar con diferentes preparados de insulina que se
diferencian entre sí en cuanto a período de latencia, duración del efecto y vía de administración.
3. Especificar el mecanismo básico de la acción hipoglicemiante de:
a. Insulina.
b. Sulfonilureas.
c. Biguanidas.
4. Comparar la clorpropamida con los siguientes hipoglicemiantes orales: Tolbutamida, Tolazamida,
Glyburide, Gliclazida, Metformina en cuanto a:
a. Farmacocinética.
b. Mecanismo de acción y efectos.
c. Posibles ventajas y limitaciones de estos compuestos con respecto a la droga patrón.
5. Comparar las sulfonilureas con la insulina:
a. Capacidad hipoglicemiante en:
i. Diabetes mellitus I.
ii. Diabetes mellitus II.
b. Metabolismo intermediario.
c. Producción de shock hipoglicémico.
d. Otros efectos indeseables.
6. Evaluar los alcances, limitaciones y riesgo de la terapia con insulina e hipoglicemiantes orales.
7. En relación al fenómeno de resistencia a la insulina, describir:
a. Tipos de resistencia.
i. Signos y síntomas.
b. Características y posibles mecanismos implicados en cada tipo de resistencia.
c. Conducta farmacológica en estos pacientes.
8. Deducir la terapia farmacológica más apropiada en los siguientes casos clínicos:
a. Coma diabético.
b. Diabetes juvenil.
c. Diabetes del adulto.
d. Diabetes lábil.
e. Resistencia a la insulina.
9. Explicar el mecanismo y evaluar las consecuencias de la interacción de los hipoglicemiantes
(insulina y sulfonilureas) y otras drogas (adrenérgicos y antiadrenérgicos), antiinflamatorios,
hormonas esteroideas.

TEMA 3: CORTICOSTEROIDES
CONTENIDO:
ACTH, hormonas esteroideas, drogas esteroideas, relación estructura-actividad, mecanismo de
acción, efectos farmacológicos, farmacocinética, toxicidad, usos clínicos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Comparar la ACTH con el cortisol (hidrocortisona), en cuanto a:
a. Estructura química.
b. Sitio y mecanismos de síntesis.
c. Factores que regulan su síntesis.
d. Factores que regulan su liberación.
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e. Mecanismo de acción.
2. Comparar el cortisol con la cortisona, prednisolona, metilprednisolona, dexametasona, en cuanto a:
a. Estructura química.
b. Actividad mineralocorticoide.
c. Actividad glucocorticoide.
d. Actividad antiinflamatoria.
e. Propiedades farmacocinéticas.
3. Describir los efectos de la ACTH, hidrocortisona, prednisona y dexametasona, en:
a. Metabolismo intermediario.
b. Metabolismo de NaVD L+, HVD2O y CaVD L++.
c. Reacción inflamatoria.
d. Sistema inmune.
e. Sistema cardiovascular.
f. Sistema endocrino.
g. Hueso, músculo, piel y mucosas.
h. SNC
4. Establecer relación entre los efectos de los corticosteroides y sus acciones sobre:
a. Interacción con el receptor intracelular.
b. Síntesis de RNA.
c. AMPc.
d. Síntesis y liberación de:
i. Histamina.
ii. Kininas.
iii. Prostaglandinas.
e. Lisosomas.
f. Fagocitosis.
g. Inmunidad celular y humoral.
5. Establecer las ventajas y limitaciones de los esteroides semisintéticos en comparación con la
hidrocortisona.
6. Establecer las indicaciones, ventajas y limitaciones de:
a. Preparaciones orales y aerosoles.
b. Terapia en días alternos.
c. Terapia con ACTH:
i. 1-39,ACTH
ii. 1-24,ACTH
iii. Tetracosáctido
7. Establecer los cuidados y las contraindicaciones al uso clínico de los corticosteroides.

TEMA 4: AUTACOIDES: HISTAMINA


CONTENIDO:
Historia. Estructura química. Distribución. Síntesis. Almacenamiento. Degradación. Funciones.
Efectos farmacológicos. Antagonistas H(1) y H(2). Farmacocinética. Farmacodinamia. Efectos adversos.
Preparados.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Describir los procesos de síntesis, almacenamiento e inactivación de la histamina.
2. En relación a la liberación de histamina, explicar:
a. Eventos resultantes de la interacción Ag-IgE en la membrana del mastocito.
b. Papel de los siguientes compuestos en el proceso de liberación de la histamina:
L++
i. CaVD .
ii. AMPc.
iii. Histamina.
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iv. Cromoglicato sódico.
v. Adrenalina y drogas B-adrenérgicas.
vi. Xantinas.
vii. Cafeína.
viii. Teofilina.
ix. Aminofilina.
3. Caracterizar los receptores de la histamina en :
a. Músculo liso:
i. vascular.
ii. gastrointestinal.
iii. bronquial.
b. Glándulas bronquiales.
c. Células parietales del estómago.
d. Corazón.
4. Describir y explicar las acciones y los efectos de la histamina en:
a. Permeabilidad y tono vascular.
b. Terminaciones nerviosas sensitivas.
c. Secreción gástrica.
d. Peristaltismo.
e. Bronquios.
f. SNC.
g. Crecimiento celular y cicatrización.
5. Evaluar el papel de la histamina como:
a. mediador químico de los fenómenos de hipersensibilidad.
b. mediador de la secreción gástrica.
c. neurotransmisor en el SNC.

TEMA 5: ANTIHISTAMÍNICOS
CONTENIDO:
Antagonista de la histamina, relación estructura-actividad, mecanismo de acción, efectos
farmacológicos. Farmacocinética, toxicidad, usos clínicos.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. En relación al cromoglicato sódico y el ketotifeno:
a. Explicar su mecanismo de acción.
b. Describir su:
i. Absorción.
ii. Vías de administración.
iii. Inactivación.
c. Describir sus efectos tóxicos.
d. Evaluar el alcance y las limitaciones de su acción antihistamínica.
e. Decidir sus indicaciones precisas.
2. Apreciar las diferencias básicas entre antagonistas HVD1, Cloroferinamina (Grupo de las
Alkilaminas) y otros antagonistas HVD1, en cuanto a:
a. Estructura química.
b. Mecanismo de acción.
c. Farmacocinética.
d. Efectividad de su acción antihistamínica.
e. Efectividad como droga antialérgica.
f. Acciones:
i. Anticolinérgicas.
ii. Antiserotoninérgicas.
iii. Sedantes.
iv. Anestésica local.
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v. Anticinetósica.
g. Indicaciones precisas.
h. Contraindicaciones.
3. En relación a la Cimetidina, compararla con los antagonistas HVD1 de la histamina en los siguientes
aspectos:
a. Estructura química.
b. Tipo de receptores que bloquea.
c. Acciones, efectos y mecanismo de acción.
d. Indicación terapéutica.
4. En relación a la Cimetidina:
a. Evaluar su efectividad en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal, comparándola con
dosis alta de antiácido.
b. Describir su farmacocinética.
c. Describir sus efectos indeseables.
d. Especificar los cuidados requeridos durante su uso clínico.
5. Analizar y evaluar las razones para que existan en Venezuela más de 50 productos comerciales
antagonistas HVD1 y más de 10 con Cimetidina.

TEMA 6: AUTACOIDES (SEROTONINA, KININAS)/ ANTISEROTONÍNICOS


CONTENIDO:
Distribución. Síntesis. Captación. Almacenamiento. Receptores, mecanismo de acción de serotonina
y kininas. Farmacocinética. Efectos farmacológicos. Antagonistas de la serotonina.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. Analizar críticamente los criterios que se utilizan para clasificar un compuesto como Autacoide.
2. En relación a la Bradicinina y a la Serotonina, describir:
a. Proceso de síntesis y almacenamiento.
b. Factores que promueven su activación.
c. Factores que promueven su liberación.
d. Acciones en:
i. Músculo liso:
1. Vascular.
2. Bronquial.
3. Gastrointestinal.
ii. Secreción exocrina.
iii. Secreción endocrina (Factores hipotalámicos).
iv. Estructuras nerviosas.
1. Fibras sensitivas.
2. SNC
3. En relación a la serotonina y bradicinina evaluar la importancia clínica de un fármaco capaz de:
a. Modificar aumentando o disminuyendo:
i. Síntesis.
ii. Almacenamiento.
iii. Liberación.
iv. Inactivación.
b. Estimular sus receptores.
c. Bloquear sus receptores.
4. Evaluar los alcances y limitaciones de la Ciproheptadina y del LSD, como droga antiserotonínicas.

TEMA 7: PROSTAGLANDINAS
CONTENIDO:
Historia. Química. Síntesis. Mecanismo de acción. Funciones. Usos terapéuticos. Inhibidores de la
síntesis.

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OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. En los procesos de síntesis y cese de la acción de las PGs, HETE y Leucotrienos, reconocer las etapas
factibles de ser modulados farmacologicamente.
2. Caracterizar químicamente las PGs, HETE y Leucotrienos.
3. Reconocer las principales diferencias estructurales entre diferentes clases y subclases de PGs
(PGEVD1, PGEVD2, PGFVD1, PGFVD2).
4. Describir las acciones de las PGs E, F, I (Prostaciclina) y TXA (Tromboxano A) en:
a. Músculos lisos.
b. Estructuras sensitivas.
c. Secreción glandular.
d. Metabolismo intermediario.
e. Agregación plaquetaria.
5. Deducir, a partir de estas acciones, los efectos de las PGs endógenas y exógenas en el organismo.
6. Evaluar el papel de las PGs, HETE y Leucotrienos en:
a. Reacción inflamatoria.
b. Hipersensibilidad.
c. Reproducción.
d. Homeostasis circulatoria.
e. Secreción gástrica.
f. Fiebre y dolor.
7. Establecer las posibles indicaciones, alcances y limitaciones del uso terapéutico de:
a. PGE, PGF, PGI.
b. Drogas que inhiben las fosfolipasas.
c. Drogas que inhiben la ciclo-oxigenasa.
d. Drogas que inhiben la lipo-oxigenasa.
e. Drogas que inhiben preferencialmente la TX-sintetasa.

TEMA 8: DROGAS ANTIINFLAMATORIAS NO ESTEROIDEAS


CONTENIDO:
Historia. Mecanismo de acción. Clasificación. SALICILATOS: Química. Propiedades farmacológicas.
Farmacocinética. Preparados. Toxicidad. Usos terapéuticos. Interacciones medicamentosas. DERIVADOS
PIRAZOLÍNICOS: Química. Propiedades farmacológicas. Farmacocinética. Preparados. Toxicidad. Usos
terapéuticos. Interacciones medicamentosas.
INDOMETACINA-SULINDAC: Química. Propiedades farmacológicas. Farmacocinética. Preparados. Toxicidad.
Usos terapéuticos. Interacciones medicamentosas. FENAMATOS: Química. Propiedades farmacológicas.
Farmacocinética. Preparados. Toxicidad. Usos terapéuticos. Interacciones medicamentosas. TOLMETINA:
Química. Propiedades farmacológicas. Farmacocinética. Preparados. Toxicidad. Usos terapéuticos.
Interacciones medicamentosas. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: Química. Propiedades farmacológicas.
Farmacocinética. Preparados. Toxicidad. Usos terapéuticos. Interacciones medicamentosas. PIROXICAM:
Química. Propiedades farmacológicas. Farmacocinética. Preparados. Toxicidad. Usos terapéuticos.
Interacciones medicamentosas. COLCHICINA: Química. Propiedades farmacológicas. Farmacocinética.
Preparados. Toxicidad. Usos terapéuticos. Interacciones medicamentosas.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema el estudiante estará capacitado para:
1. En relación a la farmacocinética de la aspirina:
a. Describir sus vías de administración.
b. Características de absorción.
c. Unión a proteínas plasmáticas.
d. Explicar su biotransformación.
e. Explicar la relación estructura-actividad de la aspirina y el salicilato.
f. Deducir las implicaciones prácticas de estas características farmacocinéticas.
2. Describir las acciones de la aspirina en:
a. Piel y mucosas.
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b. Fosforilación oxidativa.
c. Membrana lisosomal.
d. Síntesis de PGs u otros derivados del ácido araquidónico.
3. Explicar en que medidas las acciones previas de la aspirina explicaría sus efectos:
a. Antiinflamatorio.
b. Analgésico.
c. Ulcerogénico.
d. Antiespasmódico.
e. Anticoagulante y antitrombótico.
f. Inhibidor del trabajo del parto.
4. Describir el cuadro de intoxicación aguda por aspirina y establecer las medidas que podrían resultar
beneficiosas en estos casos.
5. Describir el cuadro de intoxicación crónica por aspirina (Salicilismo).
6. Apreciar la importancia práctica de las diferencias entre la aspirina y otros antiinflamatorios no
esteroideos.

CONTENIDO GENERAL DEL CURSO


Se pretende ir desde los conceptos fundamentales de la Farmacología General hasta su aplicación
en los grupos específicos de drogas a estudiar en Farmacología II (Especial), integrando los conocimientos
generales relacionados con los mecanismos de acción de fármacos, teoría de receptores, farmacocinesis,
efectos y mecanismos farmacológicos en:
UNIDAD I, donde se han agrupado los temas que estudian las drogas que poseen acciones
fundamentalmente dirigidas a la modificación de la homeostasis cardiocirculatoria.
UNIDAD II, se han agrupado los temas que se relacionan con la farmacología de los agentes quimioterápicos
y antibióticos.

UNIDAD III, donde se agrupan los temas de Farmacología del sistema Nervioso Neuroendocrino: Estudio y
usos terapéuticos de hormonas y drogas que modifican y simulan el Sistema Endocrino. En esta Unidad
neuroendocrina se incluyen los Autacoides, análogos y antagonistas.

METODOLOGÍA DEL CURSO


El curso ha sido planificado para 18 semanas y un número aproximado de 40 alumnos. Las
actividades docentes que se realizarán son:
1. Clases teóricas.
2. Conferencia.
3. Grupos dirigidos de Discusión.
4. Seminarios.
5. Actividades evaluativas.

A la semana se tienen 2 horas teóricas y 3 horas prácticas lo que da un total de:


36 horas teóricas.
54 horas prácticas.
90 horas teórico-práctico por semestre.

Clases teóricas, Conferencias y Seminarios.


Tendrá como finalidad informar, estimular el interés y orientar a los alumnos para el estudio de los
temas contenidos en el programa teórico. Se impartirán 24 temas durante el desarrollo del curso en estas
tres modalidades.

Los seminarios tienen la finalidad de dar a conocer tópicos especiales de la farmacología de ciertos
grupos de fármacos, que no se estudian en el programa teórico. Estos seminarios serán preparados por
todos los estudiantes, para su presentación, se seleccionará al azar el o los expositor(es) de ésta actividad.

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Los temas tratados en las Conferencias, tendrán como finalidad motivar a los estudiantes a una
aplicación clínica racional de los conceptos farmacológicos y a informar sobre tópicos de interés en ciencia e
investigación, habrá un profesor invitado destacado por su experiencia a aportes en el tema a exponer.

Grupos dirigidos de Discusión


Con esta actividad esperamos proporcionarle a los estudiantes niveles de aprendizaje más elevados
como son integración, relación, evaluación, aplicación de conceptos y el desarrollo de una actividad positiva
hacia el trabajo de grupo con cambio de opiniones, críticas y autoaprendizaje.

El contenido del o de los temas a discutir quedará a criterio de la Sección de farmacología.


Es imprescindible que el estudiante venga a esta discusión habiendo estudiado los temas correspondientes.
Los alumnos están en la Obligación de resolverlo con la ayuda bibliográfica recomendada. El material de
algunos de estos correspondiente para ser resuelto en su tiempo libre.

Actividades evaluativas
Tanto las actividades informativas como las formativas contenidas en la programación de
Farmacología II, serán evaluadas mediante exámenes. Consideramos los exámenes como instrumentos
docentes, toda vez que permiten al instructor y al alumno formarse una idea del conjunto de los aspectos
más importantes del material estudiado y al mismo tiempo sirven como medida aproximada de evaluación
del proceso enseñanza-aprendizaje.

Los exámenes escritos serán de la modalidad mixta, conteniendo preguntas: Desarrollo cerrado con
valor absoluto de corrección, escogencia simple y múltiple, pareamiento de respuestas, verdadero y falso
con razonamiento, complementación, etc.

La sección de farmacología aplicará dos alternativas para la evaluación de su programa:


PRIMERA ALTERNATIVA: Se realizará un examen parcial por cada una de las unidades (3 exámenes
parciales). Estos exámenes se tomarán inmediatamente después de terminada la materia de la Unidad a
evaluar.

Este tipo de evaluación continuada requiere un mayor esfuerzo por parte de los estudiantes y
profesores pero resulta ser más eficaz y didáctica, ya que promueve una participación más activa del
alumno durante el curso. Se evita con ello que el objetivo de la clase teórica sea simplemente copiar para
“archivar” y estudiar después, cosa que ocurre frecuentemente cuando la materia impartida no es objeto
del próximo examen.

Por ello la condición “sine qua non” para esta alternativa es que las fechas de los parciales sean
cumplidas exactamente como fueron programadas. No se permitirán cambios de fechas. De haber
problemas en cumplir esta condición se pasará a la segunda alternativa.

Por causa justificada un estudiante pierde alguno de los exámenes parciales, este se recuperará
bajo la modalidad de evaluación oral, inmediatamente después de haber presentado el tercer examen
parcial.
SEGUNDA ALTERNATIVA: En este caso la materia teórica será avaluada mediante 2 exámenes parciales.

El promedio de los exámenes parciales, constituye el 50% del promedio acumulado para optar al
examen final.
La nota práctica (20%) se obtiene de la siguiente forma:
1. Exámenes cortos de la sesión teórico-práctico.
2. Seminario.
3. Taller.

El 20% de la nota práctica sumado al 50% de los exámenes parciales, sumará el 70% de la nota necesaria
para tener derecho a tomar examen final de la materia.
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Examen final y reparación: se evalúa toda la materia. Se establece como requisito para tener
derecho a tomar examen final, que el 70% no sea menor que 3,5 puntos sobre la escala de 0 a 10 puntos. El
examen final se concibe como la culminación y sedimentación de conceptos generales y particulares
adquiridos durante el curso. El examen final teórico tendrá las mismas características mencionadas para los
exámenes parciales en cuanto a la modalidad de las preguntas, salvo que contendrá preguntas de todas las
unidades del curso.
El examen de reparación es un examen de mayor complejidad que el final y estará concedido como
la última oportunidad dada al estudiante que alcanzó un promedio igual o superior a 2 puntos e inferior a
3,5 puntos. A esta actividad tienen derecho los estudiantes que no hayan perdido el curso por inasistencia.
Igualmente tienen derecho los estudiantes quienes fueron al examen final y que la sumatoria del 70%
acumulado y el 30% obtenido en el examen final no sea igual o mayor a 4,5 puntos en la escala de 0 a 10.

De acuerdo al reglamento de Asistencia a Clases (Título 1, disposiciones generales, UDO), perderá el


curso por inasistencias los bachilleres que dejasen de asistir al 25% de las siguientes actividades:
6. Secciones teórico-prácticas.
7. Conferencia.
8. Grupos dirigidos de Discusión
9. Seminarios.
10. Actividades evaluativos.
Las justificaciones a las inasistencias en las actividades señaladas anteriormente o a un examen
deben ser hechas en un periodo no mayor de 2 días después de la actividad y la misma será evaluada por la
Sección de Farmacología.

BIBLIOGRAFÍA

GOOLDMAN Y GILMAN LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPEÚTICA, Editorial Mc Graw Hill, 9na y
10ma Edición

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