Acción farmacológica de los

antidiarreicos y estreñimiento

Lic. Nut. Alexis Ovalle Fernández

Curso de Interacción Fármaco Nutriente
• La diarrea es la • El estreñimiento es la
evacuación intestinal evacuación infrecuente o
de heces flojas y difícil de las heces. Una
líquidas tres o más evacuación diaria no es
veces al día. La necesariamente lo normal.
diarrea puede ser Sólo se considera patológico
aguda, persistente o cuando se producen menos
crónica. La diarrea de tres evacuaciones
aguda es más común semanales, siendo el peso
que la diarrea de la defecación inferior a
persistente o crónica. 35 g por término medio. El
La deshidratación y la estreñimiento es mucho
malabsorción menos frecuente y necesita
pueden ser mucho menos tratamiento
complicaciones de la de lo que normalmente se
diarrea. cree.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 Los mecanismos
fisiopatológicos
 Aumento o disminución de la motilidad intestinal.

 Aumento o disminución de la secreción intestinal.

 Alteraciones de la absorción

 Procesos inflamatorios de la mucosa gastrointestinal.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
  Puede ir acompañado o no de síntomas concomitantes :

Nauseas y
Vómitos Fiebre

Debilidad

Eperdida del apetito.

Dolor Abdominal
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 Etiología de la diarrea.
 Gastroenteritis viral,
 La intoxicación alimentaria.
 Los medicamentos, especialmente
antibióticos, laxantes que contengan
magnesio y la quimioterapia para el
tratamiento del cáncer, también pueden
causar diarrea.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 OBJETIVO TERAPEUTICO

Reconstituido suelen
administrarse según la
intensidad del cuadro
diarreico, habitualmente
de 200 a 40 ml dePATOLOGÍA DE LA
hipersecreción
solución después de DIARREA
cada deposición líquida.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 Fármacos Anti diarreicos
AGUDA LEVE MODERADA

Diarrea crónica
Diarrea sanguinolenta

Síndrome del colon

fiebre elevada
irritable

Enfermedad
manifestaciones intestinal
sistémicas
inflamatoria
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 CLASIFICACIÓN DE FARMACOS ANTIDIARREICOS
Opioides Loperamida, etilmorfina, difenoxilato
Racecadotrilo
Inhibidores de secreción intestinal Octreótida
Adsorbentes Tanatos, carbón adsorbente, colestiramina
Reguladores Plantago ovata
Aminoglucósidos: neomicina,
dihidroestreptomicina
Macrólidos: eritromicina
Antibacterianos
Quinolonas: ciprofloxacino
Tetraciclinas: doxiciclina
Vancomicina

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 Opioides

• Son inhibidores de la motilidad

intestinal. Se trata de fármacos
derivados de estructuras opioides, pero
que no pueden ser absorbidos en el
intestino, de ahí que no produzcan
efectos sistémicos significativos
• El tratamiento con opioides puede
causar estreñimiento al disminuir la
motilidad intestinal.
• Los efectos son mediados por receptores
opioides mu (µ) intestinales.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 MECANISMO DE ACCION 1

Acción sobre receptores

7 DOR y MOR de la pared del
Inhiben la liberación t. digestivo
De prostaglandinas
Acción periférica y 2
6 Central
Favorecen la absorción de provocan alteración de la
Agua y iones Motilidad GI.

3
Inhiben la lib. De Ach. De la 5 4
Capa muscular longitudinal alteración
De la secreción
contracción de las gástrica
Fibras muscular de la
Capa circular

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 ACCION Incrementan el tono y
FARMACOLOGICA
Disminuyen la motilidad 1
Del antro gástrico

↑ el tono del esfínter anal

Provocan retraso en el vacía
↑ la presión de v. biliares OPIOIDES miento gástrico
Y esfínter de oddi

↓ la actividad peristáltica
↓ el avance de m. fecal

CARRERA DE
3
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
DIFENOXILATO
Venta con prescripción
Preparados
comerciales
+ atropina
 Difenoxilato de atropina .
 Es un derivado opiáceo sintético de la petidina.
 Es menos eficaz que la loperamida.
 A dosis baja es un antidiarreico eficaz careciendo de actividad sobre el SNC,
mientras que a dosis alta (40-60 mg) produce efectos neurológicos.
 Tiene efectos sobre el sistema nervioso central y su uso prolongado puede
desencadenar una dependencia
 No hay interacción con los alimentos.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
FARMACOINÉTICA
Absorción buena
Administración V.O

semivida de 12 horas Se esterifica dando

DIFENOXILATO Difenoxina metab. activo

Actúa sobre receptores

MOR

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 REACCIONES
ADVERSAS

Dolor abdominal

Depresión por sobre Estreñimiento

Dosis DIFENOXILATO

Desorientación

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
LOPERAMIDA
 Es un derivado butiraminico de piperidina con actividad
sobre el receptor μ y es un fármaco antidiarréico activo por
vía oral.
 Es menos tóxica que el difenoxilato y tiene menor acción
sobre el SNC, ya que no atraviesa la barrera
hematoencefálica.
 Es antisecretorio contra la toxina del cólera, E. coli y actúa
en receptor tipo G1 (16).

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 LOPERAMIDA
 Es un Agonista de δ y μ
Mecanismo de acción:

Inhibe la
Al unirse a los receptores μ peristalsis

Inhibe la
Al unirse a los receptores δ secreción
GI

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
Farmacocinética.
Vida ½ : 10 hrs.
Vía Oral.
Eliminación: Bilis y Heces.
Orina: Solo el 2 %

Barrera hematoencefalica

No propiedades anastesicas Indicaciones:

Control de los síntomas de la
No riesgo de dependencia diarrea aguda y crónica.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
Efectos Adversos.
 Náuseas
 Boca seca
 Anorexia
 Vómito
 Dolor abdominal
 Distensión abdominal
 Estreñimiento
 Somnolencia
 Fatiga
 Mareos
 Erupción cutánea.
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
Contradicciones.
 Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la
loperamida
 Colitis seudomembranosa
 Colitis ulcerosa
 Diarrea por intoxicación o por infección,
 Menor de seis años, durante la lactancia.
 Debe evitar consumir alimentos que pueden
aumentar la diarrea, como: frutas, comidas
picantes o fritas, salvado, golosinas y alimentos o
bebidas que contengan cafeína.
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 Dosis:
 Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La
dosis máxima no debe exceder de 16 mg-día.
Suspender su administración en cuanto las heces
estén formadas.
 Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el
primer día. De nueve a 11 años, 1 a 2 mg dos a tres
veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase
adultos.
 En todos los casos, suspender su administración en
cuanto las heces estén formadas o bien en 48 hs si no
hay mejoría en la diarrea. .
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
Es un octapéptido sintético
con acciones similares a la
somatostatina.
Cuando se administra por
vía intravenosa, tiene una
vida media sérica de 1.5 h.
Se dispone de una
formulación de acción más
prolongada para la inyección
intramuscular una vez al mes.
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
Precauciones
• Las alteraciones de la secreción
pancreática pueden causar
esteatorrea, lo cual da lugar a
deficiencia de vitaminas Liposolubles.
• Los trastornos de la motilidad
gastrointestinal causan náusea,
dolor abdominal, flatulencia y
diarrea.
• En el 50% de pte a largo plazo
puede causar formación de lodo
biliar o cálculos biliares
 1. Inhibe la secreción de múltiples
Es un péptido de 14 hormonas y trasmisores , entre
ellos, gastrina, colecistocinina,
aminoácidos que es glucagón, hormona del crecimiento.
liberado en el tubo insulina, secretina, polipéptido
digestivo y el pancreático, péptido intestinal
vasoactivo y 5-HT.
páncreas por las 2. Reduce la secreción
células paracrinas, las pancreática y de liquido
células D y los intestinal.
3. Reduce la motilidad gastrointestinal
nervios entéricos al e inhibe la contracción de la
igual que por el vesícula biliar.
hipotálamo 4. Activa la contracción directa del
músculo liso vascular y da lugar a
una disminución del flujo
sanguíneo portal y esplácnico.
5. Inhibe la secreción de algunas
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
hormonas por la adenohipófisis
DIETÉTICA
Las sales biliares conjugadas
normalmente se absorben en la
porción terminal del íleon. Las
enfermedades del íleon
terminal (p. ej., la enfermedad
de Crohn) o la resección
quirúrgica desencadenan la
absorción deficiente de sales Las resinas
biliares. fijadoras de
sales biliares
• colestiramina
• colestipol
• colescvelam
disminuyen la diarrea polvos y
causada por el exceso paslillas
de ácidos biliares
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
fecales
FARMACOS EN EL ESTREÑIMIENTO

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 CLASIFICACION DE FARMACOS LAXANTES
Formadores de masa Ispágula (P. ovata), metilcesulosa
Lactulosa, lactitol, macrogol
Osmóticos Fosfatos, sulfatos y otras sales
Lubrificantes Parafina líquida
Emolientes Docusato sódico
Bisacodilo, fenolftaleina, picosulfato
Estimulantes sódico
Sen, cáscara sagrada

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
• Incremento de dieta rica:
• Fibra
• Consumo de líquidos
• Ejercicio con regularidad
• No posponer acto de
defecación

Deben
No responden someterse
modificaciones de iniciar tto con
alimentación (fibra) laxantes a largo
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
plazo
DIETÉTICA
Laxantes formadores de
masa Coloides hidrófilos
indigeribles que
absorben agua

Productos Psilio y
vegetales metilcelulosa
Gel naturales:
voluminoso y
Fibras sinteticas:
emoliente policarbofilo
Digestion
bacteriana:
descencadena
Distiende meteorismo y
el colon flatos
CARRERA DE
Favoreciendo peristaltismo
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 LAXANTES OSMOTICOS
• COMPUESTOS SOLUBLES PERO NO
ABSORBIBLES
MAYOR FLUIDEZ DE
LAS HECES

CARBOHIDRATOS AUMENTO OBLIGADO

DEL LIQUIDO FECAL POLIETILENGLICOL
O SALES NO EQUILIBRADO
ABSORBIBLES

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
CARBOHIDRATOS O SALES NO
COMUNES
TRATAMIENTO DE
PREVENCION DE
ESTREÑIMIENTO
ESTREÑIMIENTO AGUDO CRONICO
SORBITOL Y
HIDROXIDO DE FARMACOS DE LACTULOSA
MAGNESIO NO EN ACTIVIDAD TTO
PERIODOS
(LECHE DE PROLONGADOS
OSMOTICA
MAGNESIA)
PTES CON
INSUFICIENCIA
RENAL EVACUACION Forma
INTESTINAL RAPIDA AL liquida y
CABO DE 1 A 3 Hs comprimidos
CITRATO DE FOSFATO DE
MAGNESIO SODIO
HIPERFOSFATEMIA
ARRITMIAS
CARDIACAS
HIPOCALCEMIA
INSUFICIENCIA
CARRERA DE
RENAL AGUDA HIPERNATREMIA
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
HIPOPOTASEMIA
 POLIETILENGLICOL EQUILIBRADO

PARA LIMPIEZA COLONICA COMPLETA ANTES DE

PROCEDIMIENTOS ENDOSCOPICOS EN TUBO
DIGESTIVO

DOSIS PEQUEÑAS INGERIR LA NO OCURRE DESPLAZAMIENTO

DE POLVO DE PEG SOLUCION CON IMPORTANTE DE LIQUIDO
RAPIDEZ
INTRAVASCULAR O
ELECTROLITOS

Ingerirse 2 – 4 LITROS EN 2 – 4
17 g/235 ml
HORAS
diariamente
SEGURO EN
TODOS LOS
PACIENTES

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 LAXANTES ESTIMULANTES
USO A LARGO PLAZO
SEGURO EN LA
Estimulación directa del
MAYORIA DE sistema nervioso
PACIENTES entérico

EVACUACIONES POR DIFERENTES MECANISMOS

ENFERMOS CON
CATIONICOS DE ALTERACION Secreción colónica de
FORMA NEUROLOGICA líquidos y electrólitos
PROLONGADA CONFINADOS A CAMA –
CUIDADOS A LARGO PLAZO

DERIVADOS DE DERIVADOS DE
ANTRAQUINONA DIFENILMETANO

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 ALOE SE ENCUENTRAN
SENNA NATURALMENTE
CASCARA
LAPSO DE 6 – 12 Hs Vía oral
EVACUACION INTESTINAL
LAPSO DE 2 Hs Vía rectal
EMPLEO CRONICO MELANOSIS COLONICA

COMPRIMIDOS TRATAMIETO
BISACODILO SUPOSITORIOS ESTREÑIMIENTO AGUDO Y
CRONICO
LIMPIEZA DEL COLON ANTES DE
EXPRORACION COLONOSCOPIA
SOLUCIONES
DE PEG
LAPSO DE 6 – 10 Hs Vía oral
EVACUACION INTESTINAL
LAPSO DE 30 – 60 min Vía rectal

Fenolftaleina cardiotoxicidad
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 Compuestos tensioactivos de las
heces
Reblandecen heces =
penetración de agua y
lípidos

Administración:
Oral o Rectal

oral Hospitalizados
Ducosato (estreñimiento
Enema y pujo)
Fármacos
común

Supositorios
de glicerina
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
 Aceite mineral
Lubrica las heces, retrasando la
absorción

Usa: prevenir y tratar la retención

fecal en los niños pequeños y adultos
debilitados

Empleo largo
plazo: alter la
Broncoaspiración absorción
Mezclar puede producir vitaminas
con jugos neumonitis lipídica liposolubles (
grave A,D,E,K)
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
Cambio de hábitos
• Deben darse los siguientes consejos:
• Hacer ejercicio físico de forma regular, sobre todo aquel en el
que intervienen los músculos abdominales o en su defecto
pasear.
• No ignorar la urgencia de defecar, dedicando el tiempo
necesario y convirtiéndolo en un hábito regular. Se debe
responder inmediatamente a la necesidad de defecar.
• Acostumbrar al organismo a evacuar a la misma hora del día.
• Evitar el cambio de hábitos alimentarios tanto en la rutina de
horarios como en el tipo de alimentos.

CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
CARRERA DE
NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA