FARMACOLOGIA POR APARATOS Y SISTEMAS

ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
1. GRUPO FARMCOLOGICO: Analgésico no opioideo
2. MECANISMO DE ACCION
Los efectos analgésicos se deben a la activación de vías inhibidoras serotoninérgicas
descendentes en el SNC. Interacciones con otros sistemas nociceptivos pueden estar
involucrados. La antipiresis se produce por la inhibición del centro hipotalámico regulador del
calor.
3. INDICACIONES DE ETIQUETA
Fiebre: reducción temporal de la fiebre.
Dolor:
- Inyección: manejo del dolor leve a moderado en pacientes ≥ 2 años; tratamiento del
dolor moderado a intenso cuando se combina con analgesia opioide en pacientes ≥ 2
años.
- Oral, rectal: alivio temporal de dolores menores, de cabeza y varios.
4. REACCIONES ADVERSAS IMPORTANTES
Hígado: hepatotoxicidad
- Puede deberse a sobredosis intencional o no intencional, tanto en adultos como en
pacientes pediátricos
- Raramente reportada ante dosis recomendadas.
- Mecanismo: relacionado con la dosis, efecto tóxico directo a través de la formación de
metabolitos tóxicos (N-acetil-p-benzoquinoneimina que se une a las proteínas celulares,
incluidas las proteínas mitocondriales. Los radicales libres tóxicos, incluido el
peroxinitrilo, pueden causar además daño dentro de las mitocondrias.
Oral, Rectal
Dermatológico: eritema de la piel, ampollas en la piel, erupción cutánea
Ótico: pérdida de audición
IV
Gastrointestinal >10%: náusea, vómito
1-10%
Cardiovascular: hipertensión, hipotensión, edema perineal
Dermatológico: prurito
Endocrino y metabólico: hipoalbuminemia, hipokalemia, hipomagnesemia, hipopotasemia
Gastrointestinal: constipación, diarrea
Genitourinario: oliguria
Hematológica y oncológica: anemia
Hepático: aumento de la aspartato aminotransferasa sérica
Local: dolor en el lugar de la infusión, dolor en el lugar de la inyección
Sistema nervioso: agitación, ansiedad (adultos), fatiga (adultos) , dolor de cabeza, insomnio,
trismo
Neuromuscular y esquelético: espasmo muscular
Respiratorio: sonidos anormales al respirar (adultos), atelectasias, disnea (adultos)
DOSIS- DOSIS MAXIMAS
ADULTOS:
Dolor y/o fiebre:

- Dolor (leve a moderado) y/o fiebre (en monoterapia o como complemento):

Oral: 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario o 1 g cada 6 horas según sea necesario;
dosis máxima: 4 g/día
IV:
≥50 kg: 650 mg cada 4 horas o 1 g cada 6 horas; dosis única máxima: 1g/dosis; Dosis máxima
diaria: 4 g/día.
<50 kg: 12,5 mg/kg cada 4 horas o 15 mg/kg cada 6 horas; máximo dosis única: 15 mg/kg/dosis
(≤750 mg/dosis); dosis máxima diaria: 75mg/kg/día (≤3,75 g/día). Nota: Algunos expertos
recomiendan esta reducción si se utiliza en pacientes con alcoholismo crónico, desnutrición o
deshidratación, independientemente del peso.
Rectal:
325 a 650 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario; dosis máxima diaria: 3,9 g/día. Nota: La
absorción es irregular; la biodisponibilidad puede reducirse en ~10% al 20% en relación con la
administración oral.
ADULTOS MAYORES:
Dolor (agudo) o fiebre: dosis para adultos.
Dolor persistente (fuera de etiqueta):
Adultos ≥75 años: Oral:
Inicial: 325 a 500 mg cada 4 horas o 500 a 1000 mg cada 6 horas
Máximo: ≤4.000 mg/día. En adultos mayores con insuficiencia hepática o antecedentes
de abuso de alcohol en tratamiento por dolor persistente, no exceda un máximo de 2,000
a 3.000 mg/día
PACIENTES PEDIÁTRICOS:
Información sobre la forma de dosificación: Los líquidos orales están disponibles en múltiples
concentraciones (p. ej.,160 mg por 5 ml, 500 mg por 5 ml, 500 mg por 15 ml); verificar el
producto apropiado; La dosis debe presentarse claramente como "mg".

5. PRECAUCIONES
Preocupaciones relacionadas con enfermedades:
• Deficiencia de G6PD: Úselo con precaución en pacientes con deficiencia conocida de G6PD.
• Insuficiencia hepática: Úselo con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o
enfermedad hepática activa; El uso de la formulación intravenosa está contraindicado en
pacientes con insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa grave.
• Hipovolemia: utilice la formulación intravenosa con precaución en pacientes con hipovolemia
grave (p. ej., debido a deshidratación o pérdida de sangre).
6. EMBARAZO Y LACTANCIA
Consideraciones sobre el embarazo
El paracetamol atraviesa la placenta. Según datos epidemiológicos, no se ha observado un
mayor riesgo de malformaciones congénitas importantes. El uso del acetaminofén en las dosis
recomendadas durante el embarazo no se ha asociado con un mayor riesgo de aborto
espontáneo u óbito fetal; sin embargo, si se encuentra evidencia tras una sobredosis.
Una posible asociación entre la constricción prenatal del conducto arterioso después del uso
materno durante el tercer trimestre ha sido investigada. Según los datos disponibles, no es
probable que se asocie un mayor riesgo con el uso a corto plazo de paracetamol en las dosis
recomendadas. Eventos adversos adicionales como sibilancias y asma en la infancia, efectos
adversos sobre el desarrollo reproductivo masculino y efectos adversos en el desarrollo
neurológico, como el trastorno por déficit de atención/hiperactividad (TDAH) o se han evaluado
los trastornos del espectro autista tras la exposición al paracetamol en el útero con resultados
no son concluyentes.
La fiebre materna se asocia con resultados fetales adversos, incluidos defectos del tubo neural,
hendiduras y defectos cardíacos congénitos. El tratamiento de la fiebre materna con un
antipirético puede reducir estos riesgos.
El paracetamol está presente en la leche materna. Los datos relacionados con la presencia de
paracetamol en la leche materna están disponibles en múltiples fuentes.