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UNIVERSIDAD PRIVADA DEL VALLE

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


MEDICINA HUMANA
CAMPUS TIQUIPAYA

MECANISMOS DE ACCIÓN DE
LOS ANTIBIOTICOS

DOCENTE:
López Fuentes Verónica Karina

INTEGRANTES:
CAMACHO RODRÍGUEZ, Diego Manuel
CAYO PÉREZ, Edson
CCASO FLORES, Shamely Antuaneth
LIMACHI FLORES, Nayely
PUMA PIMENTEL, Abigail Isabel
SERRANO ZEGARRA, Alexandra Nicole
MATERIA:
Biofísica
FECHA:
04/03/2022

GRUPO: F
Cochabamba – Marzo 2022
Gestión 1/2022
P á g i n a 1 | 28
INDICE
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS..............................................................................................................................................1
INTRODUCCIÓN................................................................................................................................................................................................................5
1. ANTIBIOTICOS........................................................................................................................................................................................................7
1.1. CLORANFENICOL.......................................................................................................................................................................................7
1.1.1. Mecanismo De Acción....................................................................................................................................................................7
1.1.2. Actividad Antimicrobiana..............................................................................................................................................................7
1.1.3. Distribución..................................................................................................................................................................................................8
1.2. METRONIDAZOL.........................................................................................................................................................................................8
1.2.1. Mecanismo De Acción....................................................................................................................................................................8
1.2.2. Actividad Antimicrobiana..............................................................................................................................................................8
1.2.3. Distribución.......................................................................................................................................................................................9
1.3. CLARITROMICINA.......................................................................................................................................................................................9
1.3.1. Mecanismo De Acción....................................................................................................................................................................9
1.3.2. Actividad Antimicrobiana..............................................................................................................................................................9
1.3.3. Distribución.....................................................................................................................................................................................10
1.4. CEFALEXINA..............................................................................................................................................................................................10
1.4.1. Mecanismo De Acción..................................................................................................................................................................10
1.4.2. Actividad Antimicrobiana............................................................................................................................................................10
1.4.3. Distribución.....................................................................................................................................................................................11
1.5. GENTAMICINA...........................................................................................................................................................................................11
1.5.1. Mecanismo De Acción..................................................................................................................................................................12
1.5.2. Actividad Antimicrobiana............................................................................................................................................................12
1.5.3. Distribución.....................................................................................................................................................................................12
1.6. ERITROMICINA..........................................................................................................................................................................................12
1.6.1. Mecanismo De Acción..................................................................................................................................................................13
1.6.2. Actividad Antimicrobiana............................................................................................................................................................13
1.6.3. Distribución.....................................................................................................................................................................................14
1.7. TETRACICLINA..........................................................................................................................................................................................14
1.7.1. Mecanismo De Acción..................................................................................................................................................................14
1.7.2. Actividad Antimicrobiana............................................................................................................................................................14
1.7.3. Distribución.....................................................................................................................................................................................15
1.8. VANCOMICINA...........................................................................................................................................................................................15
1.8.1. Mecanismo De Acción..................................................................................................................................................................15
1.8.2. Actividad Antimicrobiana............................................................................................................................................................16
1.8.3. Distribución.....................................................................................................................................................................................16
1.9. PENICILINA.................................................................................................................................................................................................16
1.9.1. Mecanismo De Acción..................................................................................................................................................................17
1.9.2. Actividad Antimicrobiana............................................................................................................................................................17
1.9.3. Distribución.....................................................................................................................................................................................18
1.10. AMOXICILINA.......................................................................................................................................................................................18
1.10.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................18

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1.10.2. Actividad Microbiana...............................................................................................................................................................18
1.10.3. Distribución................................................................................................................................................................................18
1.11. AZITROMINICA.....................................................................................................................................................................................19
1.11.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................19
1.11.2. Actividad Microbiana...............................................................................................................................................................19
1.11.3. Distribución................................................................................................................................................................................19
1.12. AMPICILINA...........................................................................................................................................................................................19
1.12.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................20
1.12.2. Actividad Microbiana...............................................................................................................................................................20
1.12.3. Distribución................................................................................................................................................................................20
1.13. AMIKACINA:..........................................................................................................................................................................................20
1.13.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................21
1.13.2. Actividad Antimicrobiana.......................................................................................................................................................21
1.13.3. Distribución................................................................................................................................................................................21
1.14. DOXICICLINA........................................................................................................................................................................................21
1.14.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................22
1.14.2. Actividad Antimicrobiana.......................................................................................................................................................22
1.14.3. Distribución................................................................................................................................................................................22
1.15. LINCOMICINA.......................................................................................................................................................................................22
1.15.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................22
1.15.2. Actividad Antimicrobiana.......................................................................................................................................................23
1.15.3. Distribución................................................................................................................................................................................23
1.16. FOSFOMICINA......................................................................................................................................................................................23
1.16.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................23
1.16.2. Actividad Antimicrobiana.......................................................................................................................................................24
1.16.3. Distribución................................................................................................................................................................................24
1.17. CEPEFIMA.............................................................................................................................................................................................24
1.17.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................24
1.17.2. Actividad Antimicrobiana.......................................................................................................................................................25
1.17.3. Distribución................................................................................................................................................................................25
1.18. TRIMETROPINA...................................................................................................................................................................................25
1.18.1. Mecanismo De Acción............................................................................................................................................................25
1.18.2. Actividad Antimicrobiana.......................................................................................................................................................25
1.18.2.1. Distribución................................................................................................................................................................................25
2. CONCLUSIONES..................................................................................................................................................................................................26
3. BIBLIOGRAFÍA......................................................................................................................................................................................................27

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INTRODUCCIÓN

Los antibióticos son fármacos que se utilizan para tratar las infecciones bacterianas, son
ineficaces contra las infecciones víricas y la mayoría del resto de infecciones.

Dichos fármacos acaban con los microorganismos o detienen su reproducción, facilitando


su eliminación por parte de las defensas naturales del organismo.

En el presente trabajo se aborda distintos tipos de antibióticos, explicando la función que


cumplen, el mecanismo de acción que realizan, la actividad antimicrobiana que
desempeñan abarcando la susceptibilidad y resistencia de los microorganismos. Además,
asegurar la selección del antimicrobiano adecuado.

La actividad de un agente antiinfeccioso está definida por su espectro antibacteriano, es


decir, el conjunto de microorganismos patógenos que se ven afectados por las
concentraciones del antibiótico sin causarle toxicidad.

Cada antibiótico es eficaz solo frente a determinadas bacterias en el proceso de selección


del antibiótico para el tratamiento de una infección. Por ejemplo, algunas infecciones solo
pueden estar producidas por ciertos tipos de bacterias.

Algunas veces se prevé que un determinado antibiótico será eficaz frente a la totalidad de
bacterias que, con mayor probabilidad, son las causantes de la infección, de manera que
no es necesario realizar más pruebas.

También se habla de la resistencia bacteriana debido a que hay bacterias que no son
afectadas por ningún antibiótico y esto porque las bacterias, al igual que el resto de los
seres vivos, sufren modificaciones a lo largo del tiempo en respuesta a los cambios
ambientales.

A causa del uso generalizado y abusivo que se ha hecho de los antibióticos, las bacterias
están expuestas a dichos fármacos de forma constante, y aunque muchas de ellas mueren
tras exponerse a los antibióticos, algunas presentan resistencia a sus efectos
farmacológicos.

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Otras especies son sensibles al antibiótico, pero ello no impide que, en determinadas
ocasiones, se aíslen variantes que no lo son y que crecen normalmente en presencia del
antibiótico. En este caso se habla de resistencia adquirida.

Por ejemplo, hace 50 años, Staphylococcus aureus (una causa frecuente de infecciones
cutáneas) era muy sensible a la penicilina. Pero con el paso del tiempo, algunas cepas de
esta bacteria desarrollaron una enzima capaz de descomponer la penicilina, lo que anula
la eficacia del fármaco.

Algunos investigadores desarrollaron una nueva forma de penicilina que la enzima no


podía descomponer, pero al cabo de pocos años las bacterias se adaptaron y se volvieron
resistentes incluso a esta penicilina modificada.

En cuanto al mecanismo de acción de los antibióticos se explica que estos agentes


antimicrobianos actúan por una serie de mecanismos muy diferentes entre ellos y cuyos
blancos se encuentran en diferentes regiones de la célula atacada.

Las diversas regiones de ataque antibacteriano en general son: Pared bacteriana,


membrana bacteriana, síntesis de proteínas, síntesis de ácidos nucleicos.

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1. ANTIBIOTICOS

1.1. CLORANFENICOL
El cloranfenicol pertenece a la familia de los fenicoles, la cual apareció hace más de 60
años. Se le conoce como un antibiótico de amplio espectro de aparición natural debido a
sus efectos sobre las bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias.

El cloranfenicol puede producir discrasias sanguíneas graves y letales; por consiguiente, el


fármaco se reserva para el tratamiento de pacientes que no pueden tomar otros fármacos
alternativos esto debido a alguna causa de resistencia o alergia.

1.1.1. Mecanismo De Acción


El cloranfenicol inhibe la síntesis proteínica de las bacterias y, en menor
medida, de las células eucariotas. Actúa sobre todo mediante la unión
reversible con la subunidad ribosómica 50S (cerca del sitio de unión para los
antibióticos macrólidos y clindamicina).

El fármaco previene la unión del extremo del aminoacil tRNA que tiene el
aminoácido con el sitio aceptor en la subunidad ribosómica 50S. Se impide la
interacción entre la peptidiltransferasa y su sustrato aminoácido y se inhibe la
formación del enlace peptídico.

El cloranfenicol también suprime la síntesis proteínica mitocondrial en las


células de mamíferos, quizá porque los ribosomas mitocondriales se asemejan
a los bacterianos (ambos son 70S); las células eritropoyéticas son muy
sensibles.

1.1.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismo susceptible
El cloranfenicol es bacteriostático contra la mayoría de las especies, aunque
puede ser bactericida contra H. influenzae, Neisseria meningitidis y S.
pneumoniae. Inhibe a muchas bacterias gramnegativas y la mayor parte de las
anaeróbicas in vitro. El cloranfenicol posee actividad contra Mycoplasma,
Chlamydia y Rickettsia. Las Enterobacteriaceae tienen sensibilidad variable al

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cloranfenicol. Las cepas de V. cholerae todavía son muy susceptibles al
cloranfenicol. Las cepas de S. aureus tienden a ser menos susceptibles

b) Microorganismos resistentes
P. aeruginosa es resistente, aun a concentraciones muy altas de cloranfenicol.
Las cepas prevalentes de Shigella y Salmonella son resistentes a múltiples
fármacos, incluido el cloranfenicol.

1.1.3. Distribución
El cloranfenicol tiene una distribución amplia en los líquidos corporales y alcanza
con facilidad las concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo (CSF,
cerebrospinal fluid). En realidad, el fármaco puede acumularse en el cerebro. El
cloranfenicol se encuentra en la bilis, leche y líquido amniótico. También se
encuentra en el humor acuoso después de inyección subconjuntival.
1.2. METRONIDAZOL
El metronidazol y los nitroimidazoles relacionados tienen actividad in vitro contra
una amplia variedad de protozoarios parásitos y bacterias anaerobias.

1.2.1. Mecanismo De Acción


Antibacteriano sistémico, antiprotozoario, microbicida. Inhibe la síntesis de los
ácidos nucleicos y produce la muerte celular. Destruye los trofozoítos de E.
histolytica,pero no los quistes.

1.2.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos susceptibles
El metronidazol actúa contra bacilos anaerobios gram negativos: Bacteroides,
Fusobacterium; contra algunos anaerobios grampositivos: Clostridium y
Eubacterium. También actúa contra H. pylori, G. vaginalis, E. histolytica y G.
lamblia.

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b) Microorganismos resistentes
Está bien documentada la resistencia clínica al metronidazol para T. vaginalis,
G. lamblia y diversas bacterias anaerobias y microaerofílicas. En el caso de
Bacteroides sp., la resistencia al metronidazol se ha vinculado con una familia
de genes de resistencia a nitroimidazol (nim).

1.2.3. Distribución
Se distribuye muy bien hacia varios tejidos y llega a concentraciones
terapéuticas en las secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna y
líquido cefalorraquídeo. Es metabolizado en hígado y eliminado en orina.

1.3. CLARITROMICINA
Pertenece a los macrólidos; se trata de antibióticos naturales o semisintéticos, son
similares entre sí en cuanto a estructura y actividad. Es un derivado del 6-0-metil de la
eritromicina, tiene el mismo espectro que la eritromicina.

1.3.1. Mecanismo De Acción


La eritromicina no inhibe por sí misma la formación del enlace peptídico, sino que
inhibe el paso de translocación en el que una molécula de peptidil-tRNA recién
formada se mueve del sitio aceptor en el ribosoma al sitio donador de peptidilo.
Las bacterias grampositivas acumulan ~100 veces más eritromicina que las gram
negativas.

1.3.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismo susceptible
La claritromicina es un poco más potente que la eritromicina contra cepas
sensibles de estreptococos y estafilococos y posee actividad menor contra H.
influenzae y N. gonorrhoeae. La claritromicina tiene actividad apropiada contra
Moraxella catarrhalis, Chlamydia spp., L. pneumophila, B. burgdorferi, M.
pneumoniae y H.pylori.Dicho farmaco tiene actividad intensa contra
Mycobacterium avium-intracellulare y muestra adecuada actividad contra

Mycobacterium leprae.

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b) Microorganismos resistentes
El espectro de actividad de la telitromicina es similar al de la claritromicina. La
capacidad de la telitromicina para soportar muchos mecanismos de resistencia
de macrólidos incrementa su actividad contra S. pneumoniae y S. aureus
resistentes a macrólidos.

1.3.3. Distribución
La claritromicina y su metabolito activo, 14-hidroxiclaritromicina, alcanzan altas
concentraciones intracelulares en todo el cuerpo, incluido el oído medio.

1.4. CEFALEXINA
Es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de los conocidos como de primera
generación, por lo que su espectro es más bien reducido. Incluye a la mayoría de las
bacterias grampositivas, incluyendo estreptococos y estafilococos productores de peni-
cilinasa.

Es utilizado para tratar infecciones bacterianas en el tracto respiratorio (neumonía,


faringitis), la piel, los huesos, el oído (otitis media). Puede ser útil en casos de pacientes
con hipersensibilidad a la penicilina.

1.4.1. Mecanismo De Acción


Al igual que otros fármacos betalactámicos, la cefalexina ejerce una acción
bactericida, ya que inhibe la síntesis de peptidoglicano de la pared celular
bacteriana mediante la unión a las proteínas de unión a penicilinas (PBPs) lo que
conduce a la muerte y lisis de la célula bacteriana.

1.4.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos susceptibles
o La cefalexina es activas frente a los siguientes Gram-positivos:

Staphylococcus aereus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus


pyogenes, Staphylococcus agalactiae.

o Frente a los Gram-negativos, la cefalexina es activa frente a:

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Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis

b) Microorganismos resistentes
o Gram-positivos:
Enterococcus faccalis, Estafilococos meticinil, Streptococcus pneumoniae.

o Gram-negativos:
Pseudomonas spp, Proteus vulgaris, Morganella morganti, Acinetobacter
spp, Enterobacter spp, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,
Citrobacter spp.

1.4.3. Distribución
La cefalexina se distribuye ampliamente en el organismo, pero no alcanza el
LCR en cantidades significativas. Atraviesa la barrera placentaria y se elimina en
pequeñas cantidades por la leche materna.

1.5. GENTAMICINA
Es un antibiótico del grupo de los aminoglucósido, producido por la Micromonospora
purpurea, utilizado como antibiótico de amplio espectro y acción bactericida para el
tratamiento de infecciones causadas por bacilos gramnegativos, como Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae o Proteus mirabilis.

Aunque también es activo, en menor medida, para bacterias grampositivas, como


Staphylococcus aureus o Enterococcus faecalis.

Por lo tanto, sirve para el manejo de infecciones gastrointestinales, óseas, genitourinarias,


biliares, abdominales y cutáneas. Está contraindicado en casos de hipersensibilidad a los
aminoglucósidos y en enfermedades como la insuficiencia renal o el botulismo y
condiciones como el embarazo y la lactancia.

1.5.1. Mecanismo De Acción


Por transporte activo la gentamicina atraviesa la membrana celular de las
bacterias susceptibles y se une de manera irreversible a las subunidades
ribosómicas bacterianas 30S, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y

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por lo tanto también impide el inicio de la síntesis proteínica, provocando al final
la muerte celular.

1.5.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos susceptibles
Pseudomonas aeruginosa, Especies de Proteus, Escherichia coli, Especies de
Klebsiella-Enterobacter-Serratia (indol-positivos y negativos-indol), Especies de
Citrobacter, y Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos a la coagulasa).

b) Microorganismos resistentes
Los estreptococos y enterococos son relativamente resistentes al antibiótico. No
obstante, en combinación con vancomicina o penicilina tiene un «potente» efecto
bactericida.

Los estafilococos crean resistencia rápidamente por «la selección de cepas


mutantes de permeabilidad». Para gramnegativas, la resistencia «tiene máxima
presencia por enzimas modificantes de aminoglucósidos codificadas por
plásmidos.

1.5.3. Distribución
- Se distribuye en el líquido extracelular y treinta minutos después de su
administración se encuentran en todos los tejidos y líquidos del organismo. Y se
elimina por filtración glomerular y también alcanza altas concentraciones en la
orina, su semivida de eliminación es de dos a cuatro horas.

1.6. ERITROMICINA
Pertenece a la familia de los macródilos puede utilizarse como sustituto de la penicilina
como un antibiótico profiláctico en la supresión de la infección de estreptococo B
hemolítico

Su acción consiste en detener el crecimiento de la bacteria y se emplea tanto en forma de


base como en forma de ésteres

Se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias, como por ejemplo,
infecciones del tracto respiratorio, tos ferina, difteria, enfermedades de transmisión sexual

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(ETS), incluyendo sífilis e infecciones de oído, de los intestinos, ginecológicas, del tracto
urinario e infecciones de la piel.

También se usa para prevenir la fiebre reumática recurrente.

1.6.1. Mecanismo De Acción


La eritromicina inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria al unirse a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esta unión inhibe la actividad de la
peptidil transferasa, interfiriendo con la traslocación de los aminoácidos durante
la traducción y ensamblaje de las proteínas, cabe resaltar que no afecta la
síntesis de ácidos nucleicos.

Según la dosis administrada y el organismo sobre el que actúe, la eritromicina


tiene efectos bacteriostáticos o bactericidas.

1.6.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos susceptibles
Resulta muy activa contra estreptococos, actinomicetos, corynabacteria,
clostridia y estafilococus aureus, sean o no sensibles o resistentes a otros
antibióticos.

La eritromicina es más potente contra los cultivos de Bacillus cereus, Bacillus


subtilis, Clostridium tetanii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, M. pyogenes
var. Aureus, Mycobacterium smegmatis, Nocardia asteroides y Serratia
marcescens.

b) Microorganismos resistentes
Haemophilus influenzae, M. pneumoniae, Borrelia, Ureoplasma, clamidias y
rickettsias. S.aureus desarrollan resistencias con facilidad. B. fragilis y
fusobacterium son resistentes.

1.6.3. Distribución
Atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Sólo pequeñas
cantidades penetran en el LCR. Excepto en el cerebro, las concentraciones
tisulares persisten más tiempo que lo hacen las concentraciones séricas.

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1.7. TETRACICLINA
Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro muy relacionado entre sí, proporciona
una resistencia cruzada completa. La tetraciclina funciona para prevenir la multiplicación y
la propagación de las bacterias, pero no funciona para combatir resfriados, influenza u
otras infecciones virales.

1.7.1. Mecanismo De Acción


La tetraciclina se concentra por bacterias susceptibles e inhiben la síntesis de
proteínas al inhibir el enlace aminoacil-ARNt a la unidad 30S de los ribosomas
bacterianos. Las bacterias resistentes no logran concentrar estos fármacos. En
consecuencia, la síntesis de proteínas se detiene, ocasionando la muerte celular
de la bacteria. Las tetraciclinas atraviesan la membrana externa de las bacterias
entéricas Gram-negativas.
Dentro del citoplasma, es probable que las moléculas de tetraciclina se
conviertan en quelatos, ya que el pH interno y las concentraciones de iones
metálicos divalentes son superiores a los que están fuera de la célula. De hecho,
es probable que la especie activa del antibiótico que se une al ribosoma sea un
complejo del magnesio-tetraciclina. La unión de las tetraciclinas al ribosoma es
reversible, lo que explica sus efectos bacteriostáticos.
.

1.7.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos susceptibles
Las tetraciclinas son activas frente a los siguientes Gram-negativos: Neisseria
gonorrhea. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Yersinia pestis,
Francisella tularensis, Vibrio cholera, Bartonella bacilliformis y especies de
Brucella.

Frente a los Gram-positivos, las tetraciclinas son activas frente a: Streptococcus


pyogenes, Streptococcus pneumoniae, grupos de los Enterococos
(Streptococcus faecalis y Streptococcus faecium) y estreptococos alfa-
hemolíticos

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b) Microorganismos resistentes
La tetraciclina puede presentar resistencia frente Escherichia coli, especies de
Klebsiella, Enterobacter aerogenes, especies de Shigella, especies de
Acinetobacter y de Bacteroides.
Se ha observado que hasta el 44% de las cepas de Streptococcus pyogenes y
74% de Streptococcus faecalis son resistentes a las tetraciclinas.

1.7.3. Distribución
Todas las tetraciclinas se absorben fácilmente en el aparato digestivo y se
distribuyen ampliamente en los tejidos, pero penetran poco en el líquido
cefalorraquídeo.

1.8. VANCOMICINA
Antibiótico producido por Streptomyces orientalis, introducido en la clínica cuando
empezaron a aparecer cepas resistentes de S. aureus. Es activa contra bacterias gram-
positivas, en especial estafilococos. Se absorbe poco en el intestino, la vancomicina se
administra por vía intravenosa a fin de tratar infecciones estafilocócicas sistémicas graves.
La vancomicina puede ser efectiva si se combina con un aminoglucósido.

1.8.1. Mecanismo De Acción


La vancomicina es bactericida y parece ejercer sus efectos uniéndose los
precursores de la pared celular de las bacterias, impidiendo la síntesis de estas.
El punto de fijación es diferente del de las penicilinas. El resultado final es una
alteración de la permeabilidad de la pared celular de la bacteria incompatible con
la vida. Además, la vancomicina inhibe la síntesis del RNA bacteriano, siendo
quizás este mecanismo dual el responsable de que la resistencia a la
vancomicina sea muy poco frecuente, si bien se han detectado algunas cepas de
estreptococo D que lo son. Los organismos gram-negativos no son sensibles a la
vancomicina, probablemente debido que las porinas que forman los canales en la
pared bacteriana son demasiado pequeñas como para dejar pasar las moléculas
de gran tamaño de vancomicina.
La vancomicina inhibe la síntesis de la pared celular.

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1.8.2. Actividad Antimicrobiana
a) Microorganismos susceptibles
Antibiótico de elección en infecciones graves producidas por S. aureus y S.
epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Clostridium difficile y otros. Elegido
para el tratamiento de endocarditis producida por estafilococo resistente a
meticilina. También se usa para el tratamiento de colitis pseudomembranosa. La
mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus y S. epidermidis son
susceptibles a la vancomicina, al igual que los estreptococcos, los
Corynebacterium, y Clostridium.

b) Macroorganismos resistentes
Los microbios enterococos pueden hacerse resistentes a la vancomicina y por lo
tanto no los mata. Estas bacterias resistentes se denominan enterococos
resistentes a la vancomicina (ERV).
También es resistente a las bacterias gram-negativos.

1.8.3. Distribución
La vancomicina se difunde fácilmente a través de la placenta y se distribuye en la
sangre del cordón umbilical. En meninges no inflamadas, la vancomicina
atraviesa la barrera hematoencefálica sólo en bajo grado. La distribución de la
vancomicina puede verse alterada en pacientes con sobrepeso, debido al
aumento de volumen de distribución, el aclaramiento renal y los posibles cambios
en la unión a proteínas plasmáticas.

1.9. PENICILINA
La penicilina es un antibiótico para uso parenteral producido por el Penicillium
chrysogenum.

Es un antibiótico que mata bacterias e impide que éstas continúen con su crecimiento, sin
embargo, sólo tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos patógenos que se
encuentran en crecimiento y multiplicación, y no a esos que aún se encuentran en estado
latente.

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1.9.1. Mecanismo De Acción
La acción de la penicilina, y en general de los B-lactámicos, se desarrolla
fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared
celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora de
penicilina, responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las
cadenas de péptidos.
La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la
mayor rigidez a la pared bacteriana. La penicilina, como el resto de los B-
lactámicos, ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana,
estructura que no existe en las células humanas.

1.9.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos susceptibles
o Penicilina G y penicilina V, las cuales actúan contra los cocos grampositivos y
gramnegativos: estreptococos, neumococos y sífilis.
o Penicilinas que actúan sobre microorganismos gramnegativos como
Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis (ampicilina, amoxicilina,
bacampicilina).
o Otras penicilinas que actúan contra Pseudomonas y Klebsiella (ticarcilina,
piperacilina y carbenicilina).

b) Microorganismos resistentes
o La resistencia a las penicilinas puede ser de diversas categorías:
o Producción de ß lactamasas por estafilococos, bacterias gram negativas,
Haemophilus sp., gonococos y otros. Se conocen más de 50 ß lactamasas
diferentes, la mayoría de ellas producidas bajo el control de plásmidos
bacterianos. Algunas ß lactamasas son inducidas por las cefalosporinas más
nuevas.
o La falta de PBP o PBP alteradas (p. ej., neumococos y entero cocos) o la
inaccesibilidad de las PBP debido a las barreras de permeabilidad de las
membranas externas bacterianas (más comunes en las bacterias
gramnegativas).

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1.9.3. Distribución
En muchos tejidos, las concentraciones de penicilina son similares a las del
suero. Se producen niveles más bajos en los ojos, la próstata, y el sistema
nervioso central. Sin embargo, en la meningitis, la penetración es mayor.

1.10. AMOXICILINA
La amoxicilina se encuentra en una clase de medicamentos llamados antibióticos
parecidos a la penicilina. Su acción consiste en detener el crecimiento de las bacterias.
Los antibióticos, como la amoxicilina, no funcionan para combatir resfriados, influenza y
otras infecciones virales.

1.10.1. Mecanismo De Acción


Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis
de la bacteria y su muerte.

1.10.2. Actividad Microbiana


a) Microorganismos susceptibles
Actinomyces sp,Bacillus anthracis, Prevotella melaninogenica, Bifidobacterium
sp, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Brucella sp, Clostridium perfringens,
Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae.

b) Macroorganismos resistentes
Los microoganismos resistentes ala amoxicilina son: E.coli, pseudomonas,
haemophilus y gonococo

1.10.3. Distribución
Se difunde inmediatamente en casi todos los tejidos y líquidos del cuerpo,
con excepción del cerebro y el líquido cefalorraquídeo, salvo cuando las
meninges están inflamadas. La vida media de AMOXICILINA es de 61.3
minutos.

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1.11. AZITROMINICA
La azitromicina es un antibiótico macrólido. Este fármaco se usa para tratar ciertas
infecciones bacterianas, como la bronquitis, neumonía, enfermedades de transmisión
sexual (ETS) e infecciones de los oídos, pulmones, senos nasales, piel, garganta y
órganos reproductivos.

1.11.1. Mecanismo De Acción


El mecanismo de acción de azitromicina se basa en la supresión de la
síntesis proteica bacteriana por unión a la subunidad 50S, lo que evita la
translocación de péptidos.

1.11.2. Actividad Microbiana


a) Microorganismos susceptibles
Gram-negativas (Haemophilus, Moraxella, Neisseria, enterobacterias),
espiroquetas, Chlamydia trachomatis y el complejo Mycobacterium avium (MAC),
y ligeramente menos activa frente a cocos Gram-positivos (Staphylococcus
aureus, Streptococcus).

b) Microorganismos resistentes
Staphylococcus aureus

1.11.3. Distribución
Después de la administración oral, la azitromicina se distribuye extensamente
a través del cuerpo con un volumen de distribución aparente en estado
estable de 31.1 l/kg. Las concentraciones de azitromicina son mayores en los
tejidos que en el plasma y el suero.

1.12. AMPICILINA
La ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectrro y activo por
vía oral. Aunque es más activo que las penicilinas naturales no estable frente a las beta-
lactamasa producidas por bacterias gram-postitivas o gram-negativas.

La ampicilina se utiliza para el tratamiento de infecciones debidas a organismos


susceptibles como la otitis media, la sinusitis y las cistitis. Debido al aumento de
resistencias ya no se recomienda la ampicilina para el tratamiento de la gonorrea.

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1.12.1. Mecanismo De Acción
La ampicilina es capaz de penetrar bacterias gram positivas, algunas gram
negativas y aerobias. Interfiere con la síntesis de la pared celular durante la
replicación celular. Esto se debe a su efecto inhibidor de la síntesis de la
pared celular de la bacteria en sus últimas dos etapas (3 y 4), uniéndose a
las PBP (proteínas fijadoras de penicilinas), lo que lleva a la destrucción de la
pared y la consiguiente lisis celular. La ampicilina inhibe la formación de
puentes en la capa de peptidoglicano (la que proporciona rigidez a la pared
celular). La mayor efectividad ocurre en la fase logarítmica de crecimiento,
cuando se están formando los puentes de péptidoglicano, y tiene menor
efecto en células en la fase estacionaria de crecimiento.

1.12.2. Actividad Microbiana


a) Microorganismos susceptibles
Posee un amplio espectro antimicrobiano frente a bacterias grampositivas,
gramnegativas (Neisseria sp., H. influenzae no productor de betalactamasas y
algunas enterobacterias) y anaerobios. Son resistentes entre otros,
Staphylococcus productores de penicilinasas, E. faecium y P.

b) Microorganismos resistentes
Cepas de escherichia coli

1.12.3. Distribución
La ampicilina se une a las proteínas del plasma en un 14-20%. Se distribuye
ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado,
pulmones, orina, próstata, vegija, vesícula biliar, efusiones del oído medio,
secreciones bronquiales, etc.

1.13. AMIKACINA:
Es un antibiótico aminoglucósido semisintético derivado de la kanamicina con
formulación exclusivamente parenteral y uso hospitalario. Actúa mediante la interferencia
de la síntesis proteica bacteriana.

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1.13.1. Mecanismo De Acción
Como todos los antibióticos aminoglucósidos, la kanamicina se une a la
subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA
bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos
susceptibles.

1.13.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos susceptibles
o Gram Negativas: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de
Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus, Providencia sp, Klebsiella-
Enterobacter-Serratia sp, Acinetobacter. Cuando las cepas de los
organismos mencionados son resistentes a otros aminoglucósidos,
incluyendo gentamicina, tobramicina y kanamicina, aún pueden ser
susceptibles in vitro al sulfato de AMIKACINA.
o Gram Positivas estafilococos principalmente, aunque muestra sinergia en
combinación con antibióticos β-lactámicos frente a otros tipos de
microrganismos Gram-positivos.

b) Microorganismos susceptibles
Cepas de Mycobacterium tuberculosis multirresistentes, incluyendo cepas
resistentes a la estreptomicina, son por lo regular resistentes a la amikacina, por
lo regular las cepas resistentes a la kanamicina pueden tener resitencia cruzada
con la amikacina. Es nefrotoxica y ototoxica.

1.13.3. Distribución
Menos del 11% de amikacina se une a proteínas de plasma. Está distribuido
al corazón, la vesícula biliar, los pulmones y los huesos, así como en bilis,
esputo, líquido intersticial, líquido pleural y líquido sinovial. Está en
concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo, excepto cuando se
administra de manera intraventricular.

1.14. DOXICICLINA
La Doxiciclina es un antibiótico tetraciclínico de larga duración derivado de la oxiciclina,
siendo posible su administración en forma de una sola dosis al día. La Doxiciclina es
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considerada como la tetraciclina de elección en los pacientes con una función renal
deteriorada

1.14.1. Mecanismo De Acción


La doxiciclina es un fármaco bacteriostático de espectro amplio, que actúa
por inhibición de la síntesis de proteínas y bloquea la unión del ARN de
transferencia al complejo ribosómico del ARN mensajero. La unión reversible
se produce en la sub-unidad ribosómica 30S de los organismos sensibles.

1.14.2. Actividad Antimicrobiana


Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro eficaces contra
microrganismos gram positivos y gram negativos aerobios y anaerobios

a) Microorganismos susceptibles
Rickettsias: fiebre manchada de las montañas Rocallosas, tifo y fiebre tífica,
fiebre Q, rickettsiasis pustulosa y fiebre por garrapata.

b) Microorganismos resistentes
Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Haemophilus influenzae,
Klebsiella sp., Streptococcus sp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus
aureus.

1.14.3. Distribución
Es más amplia por su liposolubilidad, la Doxiciclina atraviesa la barrera
placentaria y aparece en la leche materna, no se metaboliza en el hígado.

1.15. LINCOMICINA
Antibiótico natural del grupo de las lincosamidas extraído del hongo Streptomyces
lincolnensis

1.15.1. Mecanismo De Acción


Se une a la subunidad 50S ribosomal de las bacterias inhibiendo la síntesis
de proteínas.

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1.15.2. Actividad Antimicrobiana
a) Microorganismos susceptibles
o Bacteriostática, espectro medio.
o Activa frente a grampositivos y micoplasmas, y también efectiva contra
organismos como Actinomycetes y algunas especies de Plasmodium.

b) Microorganismos resistentes
Es inactiva frente a la mayoría de bacilos gramnegativos, enterococos y
Neisseria meningitidis.

1.15.3. Distribución
La lincomicina se distribuye en muchos de los tejidos y fluidos corporales,
incluyendo fluido peritoneal, pleural, sinovial, hueso, bilis y humor acuoso del
ojo

1.16. FOSFOMICINA
Es una nueva clase de antibióticos. Fue descubierto hace ya más de 25 años
(1969), y por su actividad in vitro contra enterobacterias multirresistentes,
interrumpe la síntesis de la pared celular mediante la inhibición del fosfoenolpiruvato
sintetasa.

Es un antibiótico de amplio espectro derivado del ácido fosfónico.

1.16.1. Mecanismo De Acción


Actúa interfiriendo en la síntesis de la pared bacteriana, inhibiendo uno de los
pasos iniciales para la elaboración del peptidoglicano. Esta penetra en las
bacterias a través de un sistema de permeasas y, una vez adentro, inhibe la
enzima piruviltransferasa, encargada de la primera etapa de la biosíntesis del
heteropolímero del péptidoglicano.
Su acción la ejerce a nivel citoplasmático e ingresa a la célula mediante
transporte activo.

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1.16.2. Actividad Antimicrobiana
a) Microorganismos Susceptibles
La Listeria monocytogenes es resistente a la fosfomicina, en tanto que otras
especies de Listeria (por ej., Listeria ivanovii) podrían ser sensibles.
La fosfomicina muestra muy buena actividad frente a bacterias gram negativas
como E. coli, Proteus species, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter species,
Serratia marcescens y Salmonella typhi, y en menor medida para Pseudomona
aeruginosa.
b) Microorganismos Resistentes
El Acinetobacter baumannii es resistente a la fosfomicina, aunque combinaciones
in vitro con aminoglucósidos podrían lograr sinergismovi . Bacteroides fragilis es
resistente a la fosfomicina.

1.16.3. Distribución
La fosfomicina se distribuye a tejidos como los riñones y la pared de la
vejiga. No se une a proteínas plasmáticas y atraviesa la barrera placentaria.

1.17. CEPEFIMA
Antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas. Se utilizan para tratar infecciones
causadas por las bacterias. Impiden que las bacterias puedan sintetizar la pared que les
rodea y, por lo tanto, estos microorganismos se rompen y mueren.

Se utilizan para tratar infecciones en diversas partes del cuerpo.


1.17.1. Mecanismo De Acción
Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
por al unirse a las proteínas de unión específicas para la penicilina (PBP) que
se encuentran dentro de la pared celular bacteriana.

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1.17.2. Actividad Antimicrobiana
a) Microorganismos Susceptibles
Presenta un amplio conjunto de germenes como: Enterobacterias, Pseudoma
aeruginosa, Streptococcus pneumo-nia , Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis,
Proteus mirabilis, P. vulgaris, Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp. y Klebsiella sp.
b) Microorganismos Resistentes
Es resistente a la hidrólisis por muchas beta-lactamasas. Tiene baja afinidad por
las beta- lactamasas codificadas cromosómicamente y exhibe una rápida
penetración en las células bacterianas gram-negativas.

1.17.3. Distribución
Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales.
1.18. TRIMETROPINA
La trimetoprima es un antibiotico y se comercializa como un solo medicamento o en
combinación con sulfametoxazol (un antibiótico sulfamida).

1.18.1. Mecanismo De Acción


El mecanismo de actuación de estos fármacos consiste en impedir que las
bacterias produzcan el tipo de ácido fólico que necesitan para funcionar.
Actúa inhibiendo la síntesis de tetrahidrofolato (forma activa del ácido fólico),
inhibe el crecimiento bacteriano al interferir en la síntesis de ácidos
nucleicos.

1.18.2. Actividad Antimicrobiana


a) Microorganismos Susceptibles
Incluye a todas las cepas de Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium
diphtheriae y Nocardia meningitidis

b) Microorganimos Resistentes
Respectivamente, para E. coli, K. pneumoniae y P. aeruginosa

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1.18.3. Distribución
Se distribuye equitativamente entre los fluidos y tejidos corporales, incluyendo el
líquido cefalorraquídeo.

2. CONCLUSIONES

A pesar de las muchas investigaciones que se han llevado y que se están llevando a cabo
para tratar de encontrar una terapia eficaz contra los agentes infecciosos, el uso masivo,
descontrolado y desconsiderado de los antibióticos está provocando el desarrollo
acelerado de resistencias, un fenómeno inevitable ya que se trata de seres vivos capaces
de defenderse y evolucionar.

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Los medicamentos curan y alivian enfermedades, pero con el uso excesivo también
ocasionan riesgos que hay que tener en cuenta. Constituyen una herramienta a favor de la
salud humana pero no la única.

Cada medicamento tiene un uso exclusivo y es eficaz para cada microorganismo así que
los trabajadores de salud tienen que estar muy bien informados para así administrar dosis
correctas.

El uso indiscriminado e irresponsable en la administración de antibióticos produce nuevas


cepas y nuevos organismos por tanto debemos ser más responsables e informarnos sobre
los tratamientos correctos para infecciones o patologías bacterianas.

No obstante, seguirán apareciendo nuevos microorganismos por lo cual se tiene que hacer
nuevas investigaciones y así brindar un tratamiento efectivo para los pacientes.

3. BIBLIOGRAFÍA

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