RESOLUCIÓN DE ENANTIÓMEROS PARA LA INDUSTRIA FARMACEÚTICA

En la industria farmacéutica la mayoría de los medicamentos se basan en moléculas

quirales,
donde la mayoría de las medicinas se componen de mezclas racemicas, es decir mezclas
de
enantiómeros en igual proporción. Por otro lado esto puede llegar a ser un problema ya
que
mientras que un enantiómero puede tener un efecto benéfico en el organismo, la otra
forma
enantiomérica puede ser dañina o simplemente no causar efecto alguno. Debido a este
problema
la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) ha propuesto
y exigido a
todos los fabricantes de medicamentos realizar investigaciones sobre las propiedades
de cada
enantiomero a ser usados en las drogas que existen en el mercado. De esta forma solo
se podrán
comerciar medicamentos que contengan un solo enantiomero con lo que se desea reducir
los
efectos secundarios causados por los medicamentos.
Los medicamentos, constituidos de un sólo isómero actúan de una manera mucho más
específica
en comparación a las mezclas racémicas de la que provienen. Además, los avances
tecnológicos
contribuyen a que la separación de enantiómeros sea una opción factible. Hay
principalmente tres
opciones para la obtención de enantiómeros simple:
OBTENCIÓN A PARTIR DE FUENTES NATURALES
El primero y el más simple consiste en obtener los
enantiómeros a partir de fuentes naturales, ya sea de
microorganismos, plantas o animales. Un ejemplo es el
Taxol, que es una droga anti - cáncer y que se obtiene de
un árbol. La complejidad estructural de ésta molécula
hace que la síntesis química sea impráctica para la
fabricación de medicamentos a nivel industrial. Sin
embargo, es posible unir una cadena sintética que
contenga el agente activo del Taxol a otro compuesto
más abundante en la fuente de la que se obtiene, en este
caso al Baccatin III.
OBTENCIÓN A PARTIR DE MEZCLAS RACÉMICAS
Las mezclas racémicas son fáciles de hacer y existen muchas
maneras de separarlas en enantiómeros. La resolución clásica
utiliza un ácido o base quiral que forma una sal con la mezcla
racémica.
Muchos medicamentos son hechos de ésta forma. El Naproxeno,
por ejemplo, se obtiene usando una alcaliglucamina como agente
de resolución.
Los dos métodos presentados anteriormente requieren cantidades estequiométricas de
otro
agente, pero el método de resolución se puede realizar directamente por medio de
métodos
físicos.