Aclaramiento de

fármacos

QF. Lesgui Alviz

 ACLARAMIENTO
El aclaramiento constituye uno de los parámetros
farmacocinéticos de mayor importancia, especialmente por su
proyección clínica.

El aclaramiento de un fármaco proporciona información sobre

la capacidad del organismo animal o humano de eliminar los
fármacos así como de sus modificaciones en determinadas
situaciones fisiopatológicas. Este parámetro farmacocinético
fue uno de los primeros

en ser caracterizados experimentalmente cuando a finales del

siglo XIX se realizaron estudios sobre la eliminación de
sustancias como el cloroformo o el alcohol.
 La utilidad de este parámetro es muy amplia.
Así, en el campo de la farmacocinética
experimental, el aclaramiento puede utilizarse
para caracterizar las vías y mecanismos de
eliminación de los fármacos, los factores que
condicionan su eliminación o incluso la
influencia de los mecanismos de eliminación en
otros procesos como ocurre con el efecto de
primer paso y su incidencia en la
biodisponibilidad.
El aclaramiento constituye un parámetro farmacocinético
que permite cuantificar la capacidad de un órgano o
conjunto de órganos para eliminar un fármaco. Puede
definirse como el volumen de sangre o plasma que es
depurado de una sustancia por unidad de tiempo mediante
procesos de eliminación.

Se expresa en volumen por unidad de tiempo,

habitualmente litros/hora o mililitros/minuto. El
aclaramiento de un fármaco (CL) por un determinado
órgano se relaciona con la capacidad funcional del mismo
para eliminarlo y depende de factores fisiológicos.
 TIPOS DE ACLARAMIENTO

Habitualmente, la denominación del

aclaramiento hace referencia al fluido del
organismo en el que se determina la
concentración del fármaco. Así, podemos
hablar de aclaramiento sanguíneo o
aclaramiento plasmático en la medida que la
concentración de fármaco ha sido
cuantificada en sangre o plasma,
respectivamente.

En la práctica, la determinación analítica de

la mayoría de los fármacos se realiza en el
plasma y, en consecuencia, los valores de
aclaramiento estimados son habitualmente
plasmáticos.
 ACLARAMIENTO HEPÁTICO

El aclaramiento hepático puede

definirse como el volumen de
sangre que se depura de un
fármaco por unidad de tiempo a
su paso por el hígado utilizando
mecanismos de biotransformación
hepática y excreción biliar.
 FACTORES QUE MODIFICAN EL ACLARAMIENTO
HEPÁTICO

factores que modifican el aclaramiento hepático de un

fármaco pueden resumirse en los
siguientes:

1. Flujo sanguíneo hepático.

2. Fijación a proteínas plasmáticas.
3. Actividad enzimática de los hepatocitos.
4. Propiedades fisicoquímicas del fármaco que inciden en
su potencial excreción biliar.

En la práctica, su influencia relativa dependerá de que se

trate de fármacos con alta o baja capacidad de
extracción.
 ACLARAMIENTO RENAL

El aclaramiento renal puede definirse como el volumen

de sangre que se depura de un fármaco por unidad de
tiempo a su paso por el riñón utilizando mecanismos de
filtración glomerular, reabsorción tubular y excreción
tubular.
En el aclaramiento renal (CLr ) puede considerarse una
constante de proporcionalidad entre la velocidad de
excreción renal (Ver) y la concentración de fármaco a la
entrada del órgano (Ca ) según la siguiente ecuación:
 ACLARAMIENTO PULMONAR

El aclaramiento pulmonar puede definirse como el

volumen de sangre que se depura de un fármaco por
unidad de tiempo a su paso por el pulmón utilizando
mecanismos de biotransformación y de excreción
pulmonar de sustancias volátiles.

La tasa de extracción pulmonar (Ep) incluye las tasas

de extracción por metabolismo pulmonar (Emp) y
por excreción pulmonar (Eep):