FARMACOCINETICA

UNIDAD II
 OBJETIVOS
 Describir las fases fundamentales de la acción de los fármacos.

 Explicar la interpretación del proceso de:

1. Liberación
2. Absorción
3. Distribución
4. Metabolismo
5. Eliminación
De los principios activos de los medicamentos.
 FARAMCOCINETICA

Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), la

farmacocinética es el estudio de los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos
en el organismo; es decir, la forma en que el organismo
afecta al fármaco.
 FARAMCOCINETICA
La farmacocinética estudia todos estos procesos, que pueden
resumirse con las siglas LADME (liberación, absorción,
distribución,metabolismo y excreción).

La liberación podría considerarse también un proceso propio

de la biofarmacia, que se ocupa de la preparación de los
medicamentos para su administración.
 LIBERACION
Se puede afirmar que este proceso está determinado por la tecnología con
la cual se fabricó el medicamento, por ejemplo, la dureza de compresión.
De tal manera que al ser administrada una F.F vía oral, deben ocurrir una
serie de tres (3) eventos que pueden ser simultáneos como:

DESINTEGRACIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA.

DISGREGACION DE LA FORMA FARMACÉUTICA.

DISOLUCION DEL FARMACO

LIBERACION
Desintegración de la forma
farmacéutica.
• Se trata de la fragmentación de la
Forma Farmacéutica en partes
más pequeñas o hasta gránulos
al hacer contacto con un medio
disolvente, generalmente el jugo
gástrico o también puede ser en
un medio externo al organismo
como es el caso de lo ocurrido con las tabletas efervescentes en medio acuoso.
 LIBERACION
Disgregación de la
forma farmacéutica.

• La disgregación
corresponde a la
reducción de los gránulos
formados en partículas
aún más pequeñas.
LIBERACION
Disolución del fármaco.

• Es el evento en el cual las

partículas del fármaco son
de tamaño molecular
(soluto) y se encuentran
dispersas entre las
moléculas del disolvente.
LIBERACION
 FORMAS FARMACÉUTICAS

Los fármacos se elaboran en diferentes presentaciones para

permitir su correcta administración.

Estas presentaciones o formatos se denominan formas

farmacéuticas y facilitan el suministro de los medicamentos
al organismo por las diferentes vías de administración.
 SUSPENSIONES

Pasta. Suspensión espesa y concentrada de polvos

absorbentes dispersos en vaselina. Tras la
aplicación, cuando se secan, se vuelven rígidas.
Supositorio. Preparado sólido, habitualmente en una
base de crema de cacao o gelatina. Se utilizan para
la administración de medicación por vía rectal.
Por vía vaginal se administran en forma de óvulos.
EMULSION
Es un sistema en el que un líquido está disperso sin
diluirse, como pequeñas gotitas, en otro líquido. La
viscosidad aumenta añadiendo sustancias emulsificantes.
En este grupo se encuentran las cremas, que se definen
como emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de
aceite en agua o de agua en aceite.
 ABSORCION
La absorción es la transferencia de un fármaco del sitio

de administración al torrente sanguíneo. La velocidad y

extensión de absorción dependen del ambiente en que se
absorbe el fármaco, las características químicas del
mismo y su vía de administración (que influye sobre la
biodisponibilidad).
Las vías de administración distintas a la intravenosa
pueden resultar en absorción parcial y menor
biodisponibilidad.
VIAS DE ADMINISTRACION
VIAS DE ADMINISTRACION

VIA ENTERAL
 VIAS DE ADMINISTRACION

VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA ENTERAL
VentajasVIA ORAL

a) Es conveniente para el paciente.

b) Constituye una vía de administración fácil y cómoda.

c) Es una vía muy segura y práctica.

d) Se trata de un método económico y eficaz.

e) Es factible extraer por medios físicos medicamento

administrado por esta vía, de modo particular mediante lavado
gástrico.
 VIAS DE ADMINISTRACION

VIA ENTERAL

DesventajasVIA ORAL

a) Ciertos medicamentos provocan irritación gástrica.

b)Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos.

c) Ocurre inactivación a nivel hepático de ciertos fármacos antes de que

lleguen a la circulación general.
d)Algunos medicamentos no son bien absorbidos en el tracto digestivo.

e) Efectos lentos.
f) No se puede utilizar en pacientes con vómito o que están
inconscientes.
 VIAS DE ADMINISTRACION

VIA ENTERAL
VentajasVIA SUBLINGUAL
a) Absorción completa por la membrana de la mucosa sin pasar
por el tubo digestivo ni por el hígado.

b) La absorción es directa hacia la circulación general, casi de

inmediato y así evita el efecto de primer paso por las enzimas
hepáticas.

c) Es fácil de administrar.
 VIAS DE ADMINISTRACION

VIA ENTERAL
DesventajasVIA SUBLINGUAL
a) Su uso es limitado porque sólo está disponible para algunos
medicamentos.

b) Ocurre irritación de la mucosa bucal.

c) Vía incómoda para los pacientes por el sabor de los

medicamentos.
VIAS DE ADMINISTRACION

VIA PARENTERAL
VIAS DE ADMINISTRACION

VIA PARENTERAL
VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL
Es útil para fármacos que no
se absorben por vía oral.
La administración IV
permite un efecto rápido y
un grado máximo de
control sobre la cantidad de
fármaco administrada.

VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL

Ventajas VIA INTRAVENOSA

a) Permite la obtención de la concentración deseada del
medicamento con exactitud.
b) Es factible aplicar sustancias irritantes.
c) Permite infundir grandes volúmenes de líquido, lo que sería
imposible mediante otras vías de administración.
d) Ofrece control sobre la entrada del fármaco.
e) La totalidad del fármaco administrado llega a la circulación
sistémica sin pasar por un proceso de absorción.
 VIAS DE ADMINISTRACION

VIA PARENTERAL

DesventajasVIA INTRAVENOSA

a) Una vez introducido el compuesto farmacológico no se

puede retirar de la circulación.

b) Surgen reacciones adversas con mayor intensidad.

c) Es imposible revertir la acción farmacológica.

d) Ofrece dificultades técnicas mayores que las otras vías
parenterales,sobre todo si hay carencia de venas accesibles.

VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL
VÍA SUBCUTÁNEA O
HIPODÉRMICA

Es la introducción de un
compuesto farmacológico
debajo de la piel en el tejido
subcutáneo,se realizapor lo
general en la cara externa
del brazo o del muslo.

VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL
Ventajas VIA sanguíneos del tejido
SUBCUTANEA subcutáneo.
a) Permite la administración DesventajasVIA SUBCUTANEA
eficaz de ciertos fármacos y
a) Puede causar reacciones
de algunas hormonas.
adversas.

b) La absorción en general
b) No es aplicable con
es rápida y eficiente debido al
sustancias irritantes.
acceso directo a los vasos

VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL

Es la introducción de un
compuesto farmacológico
en el tejido muscular
altamente vascularizado,por
lo general se aplica a nivel
de los glúteos y en la región
deltoidea

VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL
Ventajas VIA INTRAMUSCULAR a) La inyección de sustancia
oleosa es capaz de provocar
a)Permite la inyección de sustancias
embolismo pulmonar con
levemente irritantes.
desarrollo ulterior de infarto en ese
órgano.
b) Permite la inyección de líquidos b) Producción de escaras y
oleosos con acciones más lentas abscesos locales.
y sostenidas.
c) La inyección en el nervio
ciático por error puede producir
c) La absorción es segura. parálisis y atrofia de los músculos
en el miembro inferior.
DesventajasVIA I.M.

VIAS DE ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL

Es la inyección de soluciones, en
pequeñas cantidades, a nivel de la
dermis.
Se realiza mediante una aguja muy
fina y es empleada para efectuar
anestesia local de la piel y realizar
pruebas cutáneas de alergia.

VIAS DE
ADMINISTRACION
 VIA PARENTERAL
Ventajas Desventajas
VIA INTRADERMICA VIA INTRADERMICA

Sus ventajas consisten en Se refiere a una cierta difi

que lleva la sustancia cultad en la técnica.
al punto de acción.

OTRAS VIAS DE
ADMINISTRACION
 Vía rectal

Es la administración de
sustancias en forma de
supositorio a través del ano en
el recto, con el fin de actuar
localmente o bien producir
efectos sistémicos luego de la
absorción.
 OTRAS VIAS DE
ADMINISTRACION
Ventajas VIA RECTAL
a) Absorción más rápida que por vía bucal.
b) Permite emplear drogas que se destruyen en el estómago o en el intestino
delgado.
c) Evita de forma parcial el pasaje por el hígado con menor inactivación de las
drogas, ya que éstas cruzan la vena porta y no penetran directamente al
hígado.
d) Evita la acción de las drogas sobre el estómago pudiendo emplearse en caso
de gastritis y úlcera.
e) Puede emplearse cuando la vía bucal no es opción debido a vómito,
inconsciencia o falta de cooperación en caso de niños y enfermos mentales.

OTRAS VIAS DE
ADMINISTRACION
DesventajasVIA RECTAL
a) La absorción no es tan regular ni eficaz como con la administración
parenteral.
b) Es incómoda para ciertas personas.
c) La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción.
d) Cabe la posibilidad de que exista irritación rectal producida por las
drogas.
e) Lesiones como fisura anal o hemorroides inflamadas dificultan e
incluso impiden el empleo de esa vía.
f) No se puede emplear en los casos de diarrea.
OTRAS VIAS DE
ADMINISTRACION
Vía inhalatoria
Alude a la administraciónde
drogas vehiculizadaspor el
aire inspirado,con el fin de
obtener efectos locales
sobre la mucosa respiratoria
o bien generales después de
la absorción.
 OTRAS VIAS DE
ADMINISTRACION
VentajasVIA Desventajas
INHALATORIA
a) Irritación de la mucosa
a) Rapidez de los efectos del tracto respiratorio.
locales y sistémicos.
b) Fugacidad de acción.
b) Es cómoda parael
c) Necesidad de aparatos
paciente.
para la inhalación de
c) Los efectos generales gases aerosoles.
desaparecen con rapidez.
d) Es costosa.
 OTRAS VIAS DE
ADMINISTRACION

Vía tópica

Es la aplicación de fármaco a nivel de la

piel y de las mucosas: conjuntiva,
nasofaringe, bucofaringe,
oftálmica,ótica,vagina,etc.

Se utiliza para obtener efectos locales.

 OTRAS VIAS DE
ADMINISTRACION
Ventajas VIA TOPICA Desventajas
Acción escasa o nula sobre las
capas profundas de la piel.
Permite una acción directa sobre las
Posibilidad de efectos tóxicos por
superficies enfermas, con alta
absorción cutánea si la superficie
concentración de las drogas.
tratada es extensa o la piel se
encuentra lesionada.
Es de técnica sencilla y
resulta económica.
La comunicación del ojo y la nariz
con la faringe puede provocar
sensación de sabor desagradable.
ADMINISTRACION VIA I.V. DE
UN ANALGESICO
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
La absorción es la transferencia de un fármaco del sitio de
administración al torrente sanguíneo.La velocidad y extensión
de absorción dependen del ambiente en que se absorbe el
fármaco, las características químicas del mismo y su vía de
administración (que influye sobre la biodisponibilidad).
Las vías de administración distintas a la intravenosa
pueden resultar en absorción parcial y menor
biodisponibilidad.
 DIFUSIÓN PASIVA
Llamado así porque el paso
de la sustancia implicada se
produce sin gasto de
energía, a favor de
gradientes de
concentración .
 DIFUSION FACILITADA

Existen moléculas portadoras

especiales para ciertas
sustancias que no poseen la
suficiente liposolubilidad y/o
no son de un peso molecular
lo suficientemente pequeño
para atravesar la membrana
con facilidad, pero que, no
obstante, han de ser
transportadas.
• Sin gasto de energía.
 ABSORCION ACTIVA

El transporte activo
requiere energía para
transportar la molécula de
un lado al otro de la
membrana, siendo por tal
razón el único que puede
transportar moléculas
contra un gradiente de
concentración.
 ENDOCITOSIS Y EXOCITOSIS

Este tipo de absorción se usa para

transportar fármacos de un
tamaño excepcionalmente grande
a través de la membrana celular.
La endocitosis consiste en la
membrana celular que rodea el
fármaco y lo transporta al
interior de la célula al atraer una
vesícula llena del fármaco.
La exocitosis es lo inverso de la endocitosis.
 METABOLISMO
Es el conjunto de reacciones químicas que realiza el organismo
sobre sustancias endógenas, contaminantes ambientales y
fármacos.
El organismo transforma los fármacos en metabolitos, sustancias
más polares que el producto inicial, facilitando su eliminación

renal.
 METABOLISMO
Lugares del metabolismo de los fármacos El hígado es el principal lugar en
el que se metabolizan los fármacos, si bien la mayor parte de los tejidos son
capaces de metabolizar fármacos específicos.

Otros lugares de metabolización son el riñón,el pulmón y el tubo digestivo.

En esta etapa, o en el interior del intestino delgado, los fármacos pueden

metabolizarse ampliamente; esto se denomina efecto o metabolismo de primer
paso.
FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO
FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO
OTRAS VIAS DE ELIMINACION
Excreción pulmonar.

Elimina los anestésicos volátiles a través del aire espirado.

En secreciones bronquiales se pueden encontrar yoduros.

El alcohol espirado es útil para el índice de alcoholemia, ya

que es un método no invasivo para estimar la
concentración en sangre.
OTRAS VIAS DE ELIMINACION
• Excreción salival.

El fármaco eliminado por esta vía es reabsorbido en el tubo digestivo.

Se puede usar para controlar las concentraciones del fármaco.

• Excreción cutánea.

Tiene poca importancia cuantitativa, pero es importante en la

detección de metales pesados en medicina forense. Por la piel se
eliminan múltiples sustancias, como el arsénico y los yoduros y
bromuros.