TEMA 17

DEFINICIONES

Medicamento
Es toda sustancia medicinal, así como sus asociaciones y/o
combinaciones, destinada a su uso en personas o animales y con
propiedades para prevenir, aliviar o curar enfermedades o dolencias, o
para afectar a funciones corporales o al estado mental.

DROGA
Se considera droga a toda sustancia, de origen natural o sintético, con
efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines
extraterapéuticos.

EXCIPIENTE
En general, la sustancia medicinal o principio activo necesita la ayuda de
otras materias para acceder al organismo y facilitar la acción
terapéutica. Esas materias son los llamados excipientes, es decir,
sustancias inertes que acompañan al principio activo para darle
forma, cohesión y para conseguir una biodisponibilidad
adecuada, esto es, para servir de vehículo al fármaco, facilitar su
absorción, su sabor, su aspecto, su conservación, etc.

Principio activo o sustancia medicinal

Estos términos hacen referencia a la materia de cualquier origen capaz
de producir cambios en los procesos fisiológicos o bioquímicos de los
seres vivos. Se trata, por tanto, de las sustancias químicas o biológicas
a las que se les atribuye una actividad apropiada para constituir un
medicamento.

Medicamento con marca comercial

El lanzamiento de un nuevo medicamento supone procesos largos y
costosos (investigación, síntesis de nuevas moléculas, experimentación,
etc.). Para rentabilizar todos esos esfuerzos los laboratorios patentan el
producto y le buscan una marca para su explotación comercial. Así, es
muy frecuente que un mismo principio activo (sustancia medicinal) esté
presente en varias marcas comerciales de laboratorios diferentes.

La diferencia entre medicamento con marca comercial y la especialidad

farmacéutica genérica (medicamento genérico) radica en que esta
última utiliza fármacos cuya patente ha caducado y, por tanto, no se
denominan por una marca, sino por el principio activo.

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Por ejemplo, el paracetamol es un principio activo, y Gelocatil o
Termalgin son dos marcas comerciales con las que se presenta al
mercado. Ahora bien, también podría adquirirse el mismo principio
activo sin marca comercial. En este caso sería Paracetamol EFG
(Especialidad Farmacéutica Genérica).

Medicamento genérico (Especialidad Farmacéutica Genérica)

El medicamento genérico es una réplica de un fármaco cuya patente ha

caducado y sobre la que el laboratorio que lo sintetizó ha perdido el
monopolio. Así, se denomina por su principio activo y no por la marca
comercial, teniendo la misma composición cualitativa y cuantitativa en
sustancias medicinales que otras sustancias de referencia con marca.

El perfil de tolerancia y seguridad de los medicamentos genéricos están

avalados por el uso clínico continuado. Los medicamentos genéricos
deben demostrar equivalencia terapéutica con la especialidad de
referencia mediante estudios de bioequivalencia (igualdad de efectos
biológicos de dos medicamentos comparados, de tal forma que su
intercambio no modifica los efectos terapéuticos).

Siendo, por tanto, igual de eficaces que otros medicamentos de

referencia, los genéricos resultan más económicos, ya que su precio no
tiene que soportar el coste de la patente.

Placebo

Es la sustancia o proceder administrado con fines terapéuticos y que

está desprovisto de capacidad terapéutica, pero que administrados a
una población produce efectos en algunos de sus individuos ("efecto
placebo").

Tolerancia

Algunos medicamentos hacen que el organismo se habitúe a sus

efectos. Es lo que se conoce como tolerancia. Por tanto, puede
definirse la tolerancia como la característica por la cual un fármaco
reduce sus efectos en relación con el inicio del tratamiento. Así, el
organismo necesita ir aumentando la dosis del medicamento para
conseguir los mismos efectos. Este fenómeno puede originar una
adicción.

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Para que haya tolerancia se necesita una exposición previa al fármaco
en cuestión o a otros similares

Toxicidad
Es el conjunto de reacciones adversas que presenta un fármaco

Vacuna

Son preparados antigénicos (extractos de parte de estructuras de

gérmenes) que, administrados a un ser vivo, producen artificialmente
una inmunización adquirida.

¿Para qué sirven?

La definición de "medicamento" marca cuáles han de ser sus funciones.

Recordemos: "medicamento es toda sustancia medicinal, así como sus
asociaciones y o combinaciones, destinadas a su utilización en las
personas o en los animales que se presenta dotada de propiedades para
prevenir, diagnosticar, aliviar o curar enfermedades o dolencias, o para
afectar a funciones corporales o al estado mental".Los medicamentos
también se utilizan para el diagnóstico de enfermedades. Los más
importantes son los utilizados como contrastes radiológicos para
visualizar determinadas partes del organismo: vías renales, corazón,
exploraciones gastrointestinales, etc.

Procedencia

Originariamente los medicamentos procedían del reino vegetal (hojas,

frutos, semillas, hongos, etc.). Según avanza la historia del hombre, se
van incorporando sustancias de otra naturaleza para aliviar y curar. Así,
paulatinamente se van utilizando como "medicamentos" productos
extraídos de animales y minerales hasta llegar a nuestros días, en los
que se ha aprendido a sintetizar sustancias en el laboratorio.

Componentes

Principio activo, es el componente por el cual el medicamento es

eficaz para un determinado fin.

Excipiente, es el vehículo con el que el principio activo llegará a la

circulación sanguínea y, de esta forma, poder actuar.

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Cómo actúan

Una vez que el fármaco alcanza el torrente sanguíneo puede actuar de

diferentes maneras: por sustitución, por aporte, por acción sobre un
organismo invasor o por acción en el metabolismo celular.

Sustitución

Sustituyendo a una sustancia que falta en el organismo. Por ejemplo, en

los diabéticos se administra la insulina (que es la hormona deficitaria), o
a los pacientes con hipotiroidismo se les administra la hormona tiroidea
que está ausente o disminuida.

Acción en el metabolismo celular

En todas las membranas celulares existen diferentes receptores, los

cuales tienen diferentes responsabilidades en el funcionamiento de una
célula. Si un fármaco se fija a un receptor y favorece la función celular
se le llama agonista. Si por el contrario la bloquea o inhibe se le
denomina antagonista. Por ejemplo, un grupo de antidepresivos son los
inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina. Estos fármacos
impiden que las células que han liberado la serotonina (neurotransmisor
imprescindible para el funcionamiento de las neuronas) la vuelvan a
captar y, de este modo, los niveles de serotonina aumentan en el
organismo.

Acción sobre un organismo invasor

Bloqueando la acción de un microorganismo (bacteria, hongo, virus...) o

destruyéndolo como son los antibióticos, los antivirales o los
antifúngicos.

Aporte

Aportando sustancias nutritivas que están disminuidas, es el caso de la

vitaminas, el hierro, el ácido fólico o las proteínas. Esto hace referencia
tanto al déficit debido a carencias nutricionales como al aporte de
sustancias que se han perdido por diferentes enfermedades: anemias,
dificultades para absorber ciertas sustancias, etc.

Mecanismos de acción

Una vez administrados, los fármacos han de pasar los procesos de

absorción, distribución y eliminación

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Absorción

La absorción es el proceso por el cual el medicamento pasa a la

corriente sanguínea. El modo en que llega depende de la forma
galénica (forma en que se presenta el medicamento), de la vía de
administración, de la cantidad de flujo sanguíneo en la zona de
absorción y de las propiedades químicas del fármaco. La cantidad de
fármaco activo que llega al torrente sanguíneo se denomina
biodisponibilidad.

Los fármacos que se administran por vía oral, antes de pasar a la

circulación sistémica, pasan por el hígado donde sufren una serie de
transformaciones. A veces, estos procesos disminuyen la eficacia del
fármaco. Por esa razón, cuando se utiliza la vía oral, hay que
administrar mayores dosis que cuando se opta por otras vías que no
pasan por el metabolismo del hígado.

Distribución

Se realiza a través de la corriente sanguínea hacia los tejidos, que es el

lugar donde el fármaco suele hacer efecto. De la velocidad de
distribución del fármaco y de su concentración va a depender la rapidez
de actuación, la intensidad y la duración.

Los fármacos en la sangre van unidos a las proteínas, y llegan antes a

los órganos que tienen más irrigación, como son el corazón, el cerebro,
el riñón y el hígado. Sin embargo, sucede a veces que las membranas
que rodean a algunos órganos impiden la penetración del medicamento.
Así ocurre en el cerebro, protegido por la membrana hematoencefálica,
que dificulta la penetración de muchos fármacos.

También las características propias del fármaco hacen que tenga más
afinidad por unos tejidos que por otros.

Eliminación

El hígado y otros tejidos se encargan de ir neutralizando al fármaco,

haciendo que disminuya su capacidad de actuación y transformándolo
en sustancias preparadas para ser desechadas. Habitualmente los
fármacos se eliminan por vía renal, aunque también pueden ser
eliminados a través del pulmón en la respiración (caso de algunos
anestésicos), de la saliva, de la vía biliar y también por vía fecal. Así, se

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entiende fácilmente cómo las insuficiencias renales y hepáticas pueden
favorecer la toxicidad de un fármaco.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Existen diversos medios por los que el medicamento puede

introducirse en el organismo. Es posible que un mismo medicamento
esté preparado para utilizar más de una vía, del mismo modo que
existen fármacos diseñados para acceder al organismo por un único
camino.

La elección depende de diversas variables. Algunas son:

- El tipo de medicamento, es decir, sus particularidades.

- La absorción del mismo: en qué lugar del organismo (estómago,

duodeno, piel, etc.) conviene que se produzca y a qué velocidad.

- El propio paciente. Hay que tener en cuenta los condicionantes

fisiológicos (como el estado de su aparato digestivo, necesidad de una
acción más o menos rápida, etc.) y condicionantes psicológicos (es
frecuente que a los niños les entre mejor un jarabe que una grageas).

Para introducirse en el organismo el medicamento puede utilizar:

- La boca: vía oral.

- Inyección: vía parenteral

- La propia piel: vía cutánea

- Las mucosas: mucosa lingual, nasal, ojos, pulmonar, rectal y vajinal,

así como los ojos y los oídos.

Vía oral o bucal

Utilizando la boca como vía de entrada, el medicamento accede al

sistema digestivo: esófago, estómago e intestino. De éste pasa a la
sangre y ésta transporta y reparte el principio activo para que pueda
desempeñar su función

Por vía oral se toman los comprimidos, cápsulas, grageas, jarabes y

suspensiones y soluciones. En general, para la ingesta de medicamentos
sólidos por vía oral es conveniente la ayuda de agua o algún otro líquido

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que no tenga riesgo de producir interacciones con el medicamento
(zumo, limonada, etc.). También determinados fármacos sólidos han de
ser diluidos en agua (comprimidos efervescentes y sobres de polvos) y
otros precisan ser masticados o disueltos poco a poco con la saliva.

Las grageas, comprimidos y cápsulas tienen la ventaja de la

comodidad: las dosis ya vienen medidas y listas para tomar, cosa que
no suele suceder con jarabes, suspensiones y soluciones. Sin embargo,
hay pacientes que prefieren este tipo de medicamentos.

Uno de los inconvenientes de la vía oral son los jugos gástricos, que
pueden destruir la actividad de algunos fármacos. Para evitar este
problema, algunos comprimidos van cubiertos con una película especial
(recubrimiento entérico) para impedir que el medicamento se disgregue
antes de que haya pasado por el estómago.

También la utilización del sistema digestivo como vía de entrada implica

que muchos medicamentos tienen que ser tomados varias veces al día
para mantener el efecto deseado, con lo que se corre más riesgo de
olvido de dosis. Para evitar este posible inconveniente, algunos
medicamentos son diseñados para una liberación sostenida o
controlada del principio activo, con lo que se reduce el número de
tomas para conseguir el efecto.

Vía parenteral: las inyecciones

La inyección supone algunas ventajas sobre la vía oral. Para empezar,

se evita que el fármaco pase por el estómago donde los jugos gástricos
puede destruirlo o disminuir su efecto. Y además, el fármaco que utiliza
esta vía tiene efectos más rápidos, dependiendo del tipo de inyección

Dependiendo del lugar donde se aplique, hay varios tipos de

inyecciones: intravenosa, intramuscular, subcutánea, intracutánea e
intraarticular.

Inyección intravenosa

Directamente en la vena. El ejemplo más común es la inyección en el

pliegue del codo. La respuesta del organismo es casi instantánea. Esta
vía se suele reservar para casos graves o urgencias.

Inyección intramuscular

El fármaco se inyecta en el músculo, por ejemplo, en el brazo o en el

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glúteo.

Inyección subcutánea

Por debajo de la piel. Lugares comunes para estas inyecciones son el

muslo y el abdomen.

Inyección intracutánea o intradérmica

Se aplica dentro de la piel.

Inyección intraarticular

Suele utilizarse para conseguir un efecto local. Es, por ejemplo, la que
utilizan los odontólogos para anestesiar un nervio antes de realizar una
intervención dental. También es frecuente recurrir a estas inyecciones
para aliviar una articulación inflamada y dolorida por la artritis o por una
lesión

A través de las mucosas

Otra forma de introducir el medicamento en el organismo que evita el

paso por el estómago (los jugos gástricos pueden alterar o anular el
principio activo) la proporcionan las mucosas, zonas húmedas y con
mucho riego sanguíneo (muy vascularizadas) que son fácilmente
atravesadas por el fármaco y que, por tanto, permiten que éste acceda
al torrente sanguíneo.

Las mucosas utilizadas como vía de entrada son la mucosa lingual, la

mucosa nasal, mucosa pulmonar, mucosa rectal, vaginal y mucosa
conjuntiva. Para cada una de estas mucosas se diseñan diferentes
formas farmacéuticas.

Según de que mucosa se trate, hablamos de diferentes formas

farmacéuticas:

Para mucosa lingual

Se utilizan comprimidos sublinguales. Tienen la ventaja de penetrar

con gran rapidez en el organismo. Por ejemplo, la cafinitrina que se
utiliza para aliviar el dolor en una crisis de angina de pecho, o los
glóbulos y gránulos utilizados en homeopatía.

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Para la mucosa nasal

Se utilizan gotas o inhalaciones que, en general, buscan un efecto

local. Pero, también existen algunos medicamentos que se administran
por vía nasal y tienen efecto en todo el organismo, como algunos
preparados de calcitonina contra la osteoporosis.

Mucosa conjuntiva (a través del ojo)

A través de ella penetran los colirios y pomadas oculares que tienen

un efecto local muy específico. En ocasiones, los medicamentos oculares
pueden penetrar en el cuerpo por el conducto lacrimal o por los vasos
sanguíneos.

Mucosa pulmonar

El principio activo llega por inhalación. Estos fármacos pueden tener un

efecto local (aerosoles para el asma) o general -o sistémico- (por
ejemplo, un anestésico general).

Mucosa rectal

Las formas farmacéuticas que utilizan esta mucosa son los supositorios
y las soluciones rectales (enemas). En general tienen un efecto
sistémico (por ejemplo, supositorios antitérmicos, es decir, para bajar la
fiebre), aunque en algunos casos también pueden buscar un efecto local
(para calmar el dolor producido por hemorroides, por ejemplo).

Mucosa vaginal

Se utiliza para el propio tratamiento de la mucosa vaginal. Para ello

existen los óvulos y los comprimidos vaginales.

Formas de presentación

Más de quince son las formas en que pueden ser presentados los
medicamentos. Son las siguientes:

Cápsula

Son pequeños recipientes que en la mayoría de los casos están hechos

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con gelatina. Las duras están formadas por dos recipientes en forma de
tubo que encaja uno en otro. En su interior contiene un polvo seco o
gránulos. Las cápsulas blandas se usan para vehiculizar aceites.

Comprimido

Es un conglomerado de polvo.

Comprimidos bucales

Preparaciones que se disuelven en la boca.

Comprimidos de liberación retardada

Sistema por el cual el fármaco se libera lentamente y a una velocidad

constante.

Crema

Es una pomada presentada en una emulsión oleoacuosa (aceite y agua)

y de aspecto más fluido, permitiendo que la extensión sea más fácil.

Gotas

Es una solución con una alta concentración del principio activo.

Grageas

Es un comprimido rodeado por una cubierta.

Granulado efervescente

Al fármaco se le añade azúcar y bicarbonato sódico o ácido cítrico para

favorecer la disolución en agua, liberándose anhídrido carbónico.

Inyectable

Preparación que ha de ser inyectada por vía parenteral, donde el

principio activo viene disuelto en agua o en otra clase de líquido que
permita la vehiculización del fármaco.

Jarabe

Es una solución a base de agua con una gran concentración de azúcar.

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Se usa para vehiculizar generalmente antitusígenos (indicados para
combatir la tos), antibióticos, antihistamínicos y vitaminas.

Parches transdérmicos

Dispositivos preparados para administrar fármacos a través de la piel.

Para ello utilizan unas membranas microporosas que permiten la
liberación continua del fármaco que se encuentra en el interior.

Pomada

Vehículo semisólido de consistencia y extensibilidad intermedia.

Sello o cápsula amilácea

El fármaco va envuelto por una cubierta de almidón de maíz o trigo.

Supositorio

Son de forma cónica con la punta redondeada, cuyo excipiente no

permite que se deshaga a temperaturas inferiores a 37ºC.

Suspensión

Preparación en polvo destinada a ser diluida en agua antes de

consumirse, caduca a los pocos días de ser preparada.

Ungüento

Pomada de mayor consistencia y cuya extensión es más difícil

El efecto placebo

Se define como placebo al medicamento o proceder terapéutico

desprovisto de actividad farmacológica propia o de utilidad en la
situación clínica para la que se usa. Sin embargo, esto no significa que
el medicamento sea inactivo; de hecho, su administración produce
frecuentemente algún efecto: es el llamado efecto placebo

Se distinguen tres tipos:

- Las sustancias inertes como la lactosa.

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- Los pseudomedicamentos, como los extractos de plantas, los
minerales o las vitaminas innecesarias.

- Y el efecto placebo que va implícito en toda sustancia farmacológica.

Medicamento placebo puro es aquella sustancia o proceder

terapéutico administrado que carece de acción fisiológica.

Placebo activo es aquel fármaco que está dotado de acciones

fisiológicas o farmacológicas, aunque no específicas para esa
enfermedad. Un ejemplo ilustrativo lo encontramos en la mejoría que
experimentan pacientes con gripe que se automedican con antibióticos,
cuando en realidad estos medicamentos sólo actúan contra infecciones
bacterianas y no contra las infecciones víricas, como es el caso de la
mencionada enfermedad.

Efecto placebo

El efecto placebo se define, por tanto, como las modificaciones objetivas

o subjetivas que se producen en el estado de un paciente al que se le ha
administrado un placebo, es decir, un medicamento que, o bien no tiene
actividad alguna, o bien no está indicado para el uso que el paciente
cree. El efecto placebo de un fármaco se puede constatar comparando el
efecto experimentado con la parte de ese efecto que, en realidad se
puede atribuir al medicamento en cuestión.

Diversos factores condicionan el efecto placebo:

- Características del propio placebo: forma, tamaño, color, sabor,

presentación, precio, etc.

- Características de los síntomas o de la enfermedad. Es más probable

que aparezca ante situaciones reversibles y con gran componente
psicológico como los dolores, el insomnio.

- La relación médico-paciente, es decir, la información que el médico

da, el grado de confianza, etc.

- Las influencias externas que tenga el sujeto al que se le administra.

Sujeto placebo reactor

Se denominan sujetos placebo reactores a aquellos que muestran una

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modificación de su estado al administrarles un medicamento placebo. Se
calcula que un 34% de los sujetos normales a los que se les administra
un placebo son placebo reactores. De esa cantidad, el 20% muestran
síntomas positivos y el 14% síntomas negativos. Es decir, que todo
medicamento tiene por sí solo un 20% de efecto positivo en el paciente,
independientemente de que tenga o no actividad farmacológica o de que
esa actividad sea la adecuada a la situación particular del paciente.

Psicológicamente se sabe que los pacientes placebo reactores suelen

ser ansiosos, con mayor labilidad emocional, autoobservadores y
dependientes.

El efecto placebo en la investigación

El efecto placebo se usa en investigación cuando se quiere demostrar la

eficacia de una fármaco. Para ello se compara dicho fármaco con un
placebo.

EFECTOS NO DESEADOS

Al margen de la función terapéutica, los medicamentos pueden provocar

otro tipo de respuestas para las que no han sido administrados

Cuando estos efectos no deseados son nocivos y surgen a pesar de

seguir la pauta habitual del medicamento, estamos ante las llamadas
reacciones adversas a los medicamentos o efectos secundarios,
que pueden ser de diferente naturaleza y cuya gravedad y alcance
también son variables.

Por lo general, las reacciones adversas o efectos secundarios pueden

predecirse y ya se conocen en el momento en que el medicamento se
comercializa. De ellos se da cuenta en los materiales informativos
que acompañan al fármaco (ficha técnica para el profesional, así como el
embalaje-etiquetado y prospecto para el usuario).

Además, y para evitar alarmas y preocupaciones, el médico debe

prevenir al paciente de esos efectos secundarios que pueden aparecer
asociados al medicamento que le prescribe.

Algunos efectos secundarios son molestos, como una ligera náusea o

sequedad de boca, y suelen ir rebajando su intensidad a medida que
avanza el tratamiento. Otros, sin embargo, pueden mantenerse en el

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tiempo, lo que hará necesaria la consulta con el médico.

Habitualmente se reducen al bajar la dosis del medicamento y su

frecuencia de administración, aunque hay ocasiones en los que el
fármaco debe ser cambiado.

Cuando los efectos secundarios de un fármaco son graves pueden

producir una enfermedad reversible, una discapacidad permanente e,
incluso, la muerte.

Estas reacciones son muy raras y, a veces, imprevisibles. Es posible que

no se hayan observado durante los ensayos clínicos y puede que no se
detecten hasta que muchos miles de personas hayan tomado el
medicamento una vez que ya esté en el mercado.

Reacciones adversas y enfermedades

Las reacciones adversas de los fármacos pueden confundirse con una

enfermedad. A veces resulta difícil determinar si una enfermedad se
está produciendo de forma natural o si está siendo provocada por un
fármaco o si ese mismo fármaco está empeorando una enfermedad
previa.

Por ejemplo, la desorientación o confusión mental que suele

manifestarse en ancianos puede agravarse con la ingesta de
determinados medicamentos. El problema está en poder diferenciar el
empeoramiento debido a efectos secundarios de un fármaco del
empeoramiento propio de la enfermedad. Por eso es importante que el
médico tenga todos los datos posibles del paciente y sepa detectar a
tiempo cualquiera de estos procesos.

Otras enfermedades que pueden agravarse por la ingestión de

medicamentos y que pueden confundirse con la progresión natural de la
enfermedad son las cardiacas (insuficiencia cardiaca, arritmias, angina
de pecho e hipertensión), la diabetes, la gota, el asma, la epilepsia y la
depresión.

Muchas reacciones adversas son reversibles una vez que se ha

demostrado que el medicamento es el culpable y se interrumpe el
tratamiento.

Medicamentos más selectivos para reducir reacciones adversas

Cuando el fármaco administrado llega al torrente sanguíneo, éste se

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distribuye por todo el organismo, con lo que el fármaco está en
condiciones de actuar en cualquier parte del mismo.

Estos medicamentos no son, por tanto, nada selectivos, con lo que

pueden desencadenar con más facilidad los efectos secundarios. Hoy en
día la investigación farmacéutica tiende a crear fármacos muy
selectivos, es decir, que actúen sólo en el lugar requerido. De esta
forma, el efecto deseado puede ser mejor controlado y las reacciones
adversas se minimizan.

Efectos teratogénicos

En los embarazos, los fármacos pueden atravesar la placenta y

penetrar en la sangre del feto. Ciertos medicamentos, cuando son
tomados durante los tres primeros meses del embarazo, pueden
interferir en el desarrollo del feto y causar anormalidades. Estos
fármacos se denominan teratógenos y a los efectos mencionados sobre
el feto se les conoce como efectos teratogénicos. Y aunque los
medicamentos teratógenos están claramente reconocidos, siempre hay
que tener precaución con la ingesta de fármacos en los primeros
meses de embarazo, ya que no existe ningún medicamento que esté
libre de sospecha en esa etapa temprana de la gestación.

Interacciones farmacológicas

Cuando un paciente está tomando simultáneamente más de un

medicamento, puede suceder que los efectos de un fármaco
modifiquen los efectos de otro. Este fenómeno se conoce como
interacción farmacológica, que puede ser beneficiosa o adversa.
Además, las interacciones pueden producirse también entre
medicamentos y alimentos.

Un tipo de interacción farmacológica es la que afecta al comportamiento

del medicamento en el organismo, es decir, a los procesos de absorción,
de distribución, de su metabolismo y de su eliminación. Por ejemplo, los
antiácidos interactúan con la tetraciclina (antibiótico) disminuyendo el
efecto de ésta.

Otra forma de interacción se puede producir en el lugar de la acción. Un

buen ejemplo lo encontramos en la combinación de somníferos y

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alcohol. Éste potencia el efecto del somnífero, con lo que resulta una
somnolencia excesiva que, en casos extremos, puede incluso llevar a un
estado de coma.

En este capítulo es interesante destacar ciertas ideas e insistir en

algunas pautas:

- El prospecto que acompaña al medicamento advierte de las posibles

interacciones.

- Los medicamentos que no necesitan receta médica también pueden

producir interacciones.

- Antes de empezar un tratamiento farmacológico es importante

informar al médico o al farmacéutico de si se está tomando algún otro
medicamento.

- Hay que tener una especial precaución cuando se vaya a tomar

cualquier otro medicamento con anticoagulantes, corticoteroides orales,
antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa o litio. Además, la
administración de estos medicamentos no debe dejarse repentinamente
sin consultar antes con el médico.

Intoxicación y sobredosificación

Cuando la intoxicación por medicamentos se deriva de una dosis

excesiva (sobredosificación absoluta), el peligro dependerá de cómo
sea el margen terapéutico del fármaco, es decir, del equilibrio entre
efectos deseados y efectos nocivos.

En algunos medicamentos sucede que la diferencia entre los efectos

deseados y los nocivos (reacciones adversas) es pequeña, lo que quiere
decir que ligeros incrementos de la dosis recomendada pueden suponer
un riesgo de intoxicación.

También el riesgo de intoxicación depende del organismo del paciente.

Por ejemplo, los ancianos presentan un mayor riesgo para desarrollar
efectos adversos, puesto que tienen más dificultad para eliminarlos a
través del hígado o del riñón. En estos casos en los que las dosis son
correctas, se habla de sobredosificación relativa.

En casos extremos, la intoxicación puede tener resultado de muerte.

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Todos los prospectos recogen el riesgo de intoxicación así como las
pautas de tratamiento. Pero lo mejor es siempre evitar este riesgo, y
para ello es fundamental seguir al pie de la letra las instrucciones de
dosificación que ha marcado el facultativo.

Peculiaridades genéticas

Se trata de una respuesta anormal a un fármaco que no está

relacionada con la dosis (surge con dosis correctas) y que no entra
dentro de los efectos farmacológicos característicos del medicamento.
Esta reacción está provocada por las peculiaridades genéticas del
individuo

Reacciones alérgicas

Los medicamentos son claramente beneficiosos, pero algunos también

pueden tener efectos adversos en ciertos pacientes. Sólo un pequeño
porcentaje de estas reacciones adversas son verdaderas reacciones
alérgicas.

En estos casos, el sistema inmunitario del paciente reacciona

específicamente al fármaco produciendo sustancias químicas que
ocasionan síntomas alérgicos.

Cuando se desarrolla una verdadera alergia, las señales y los síntomas

dependen de la parte del sistema inmunitario que esté reaccionando. La
reacción alérgica más grave es la anafilaxia. Consiste en una liberación
explosiva de histamina y otros agentes químicos, debida a que el
individuo tiene un exceso de anticuerpo IgE (alérgico). El resultado es
una reacción alérgica grave.

Pero la reacción alérgica más común a los fármacos es un sarpullido

parecido al sarampión (sin urticaria) que suele manifestarse pasado un
tiempo desde el inicio del tratamiento (desde unos días a dos semanas).
La causa más habitual son determinadas células inmunes específicas en
la piel que reaccionan al fármaco. En este caso no hay anticuerpos. En
general, sólo se ve afectada la piel y el sarpullido desaparece una vez
que cesa el uso del fármaco. No obstante, en casos graves, puede ser
necesario el tratamiento con esteroides (cortisona).

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Los fármacos que, comúnmente, inducen reacciones alérgicas incluyen
penicilina y antibióticos sulfa, alopurinol (recetado para tratar la
gota), anticonvulsivos y antiarrítmicos. La posibilidad de desarrollar
una reacción alérgica puede aumentarse si el fármaco se administra
frecuentemente, en grandes dosis, o por inyección en vez de en forma
de píldora. El factor más importante puede ser una tendencia genética
heredada del sistema inmunitario para desarrollar alergias.

Toxicidad de los fármacos

Al margen de la función terapéutica, los medicamentos pueden provocar

otro tipo de respuestas para las que no han sido administrados

De hecho, los expertos aseguran que ningún medicamento está libre de

efectos tóxicos que son, en realidad, una ampliación de sus efectos
terapéuticos. Estos efectos no deseados pueden ser de diferente
naturaleza y su gravedad y alcance también son variables. Las
principales causas de toxicidad son:

- Intoxicación o sobredosificación

- Hipersensibilidad del organismo, lo que da lugar a reacciones alérgicas

a los medicamentos

- Idiosincrasia o reacción derivada de las peculiaridades genéticas del

paciente

- Interacciones entre medicamentos

- Efectos secundarios

- Efectos teratogénicos

Cumplimiento e incumplimiento terapéutico

El término cumplimiento terapéutico hace referencia al grado de

seguimiento que el paciente hace de la pauta terapéutica prescrita por
el médico

Las tasas de incumplimiento terapéutico varían de unos grupos

humanos a otros. Existen diferentes estudios sobre el grado de
incumplimiento y los resultados son muy variables: unos lo reducen

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al 10 por ciento, mientras que otros sitúan el incumplimiento terapéutico
en el 90 por ciento. En lo que sí parecen ponerse de acuerdo es que los
mayores grados de incumplimiento terapéutico se dan en los ancianos
y en los niños.

Existe un tipo de incumplimiento denominado “inteligente”, que

hace referencia al abandono del tratamiento por razones válidas. Otras
veces se abandona sin causa justificada y también se da el
incumplimiento involuntario y circunstancial (olvido de dosis).

Las causas de incumplimiento terapéutico son variadas, al igual que sus

consecuencias.

Sería muy complejo relatar con detalle los problemas que puede
acarrear el incumplimiento terapéutico de cada medicamento, pero sí
puede ser ilustrativo exponer algunos de los casos más comunes:

- El abandono de un antihipertensivo puede desencadenar una crisis

de hipertensión que precise un internamiento hospitalario.

- El suspender el tratamiento antibiótico antes de tiempo favorece

que los gérmenes generen resistencias frente a esos medicamentos.

- El dejar de tomar una sustancia para disminuir los niveles de

colesterol no producirá ningún síntoma a corto plazo, pero en el largo
plazo puede ocasionar un infarto agudo de miocardio.

- La suspensión de una benzodiacepina para el tratamiento de la

ansiedad puede provocar un síndrome de abstinencia.

- La suspensión de los inhaladores en el tratamiento del asma puede

provocar una crisis asmática.

Desde luego, olvidar una dosis es muy diferente al abandono total del
tratamiento, y es posible que no tenga mucha trascendencia, pero aún
así, el médico debe estar informado.

El riesgo que entraña el olvido de dosis dependerá del tipo de

enfermedad y del tipo de fármaco. Por tanto, la pauta a seguir es
siempre informar al médico

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¿En qué condiciones se deben tomar los medicamentos?

Los medicamentos que se administran por vía oral (boca) buscan el

acceso a la circulación a través del aparato digestivo. Estos fármacos no
sólo tienen que sortear las dificultades propias de esta vía (acción de los
jugos gástricos, por ejemplo, que pueden reducir su eficacia), sino
además, las que pueden derivarse de las condiciones de ingesta.

En este sentido, está muy extendida entre la población la creencia que

los fármacos deben tomarse después de ingerir alimento. El
razonamiento es que "hacen menos daño al estómago". Conviene
aclarar, sin embargo, que cuando se experimenta un fármaco en
pacientes se hace reduciendo al máximo las influencias externas: por
ejemplo, con el paciente recién levantado y con el estómago vacío.

Así pues, la administración de fármacos con el estómago vacío suele

ser la condición ideal de ingesta. Y es lógico que sea así, ya que muchos
alimentos interfieren con los fármacos.

Por ejemplo, no se puede asociar tetraciclinas (un tipo de antibiótico) y

leche, de la misma forma que no conviene mezclar flúor y leche, ya que
pierden su efectividad. Lo mismo ocurre, siguiendo con ejemplos, con
muchos preparados de hierro que precisan ser tomados en ayunas.

Hay otros fármacos que se toman 1/2 hora antes de comer, pues su
efecto se basa en evitar la absorción de ciertas sustancias que llevan los
alimentos. Por ejemplo, la administración de ascarbosa (un
antidiabético) antes de comer disminuye la absorción de azúcares en
diabéticos.

Esa es la norma general. No obstante, puede haber fármacos que sí

requieran ser ingeridos después de las comidas, como los antiácidos.
Asimismo, los antiinflamatorios no esteroides tomados con los alimentos
disminuyen la irritación de la mucosa gástrica. Y en algunos casos
sucede que determinados alimentos favorecen la absorción de algunos
fármacos (como la lovastatina, indicado para bajar altos niveles de
colesterol).

Por lo tanto, ante la duda, es importante preguntar al farmacéutico o

al médico si el fármaco requiere de algunas condiciones especiales de
ingesta.

20
El prescriptor es el médico

El médico es el único profesional de la salud con poder para prescribir

un determinado medicamento. Para ello ha de barajar un buen número
de variables:

Características propias del sujeto: edad, sexo, peso...

- Existencia de posibles embarazos

- Estado de salud del paciente: existencia de enfermedades crónicas.

- Si tiene antecedentes de reacciones adversas a medicamentos,

intoxicaciones, etc.

- Si el paciente toma otros fármacos que puedan interferir con la

prescripción actual.

- Qué tipo de actividad diaria lleva el sujeto: trabajo que

desempeña, horarios, etc.

- Valoración del nivel cultural del sujeto y de su capacidad mental.

Todas esas cuestiones deben estar presentes en el médico antes de

prescribir un fármaco.

Ahora bien, la función del médico no termina con la extensión de la

receta. También debe facilitar información sobre la dosis, número
de tomas, intervalo entre las mismas, condiciones especiales de
administración (ayunas, disuelto en líquido, antes de las comidas, etc.)
y tiempo que durará el tratamiento.

Asimismo, el médico debe realizar los controles que sean necesarios.

Hay fármacos que precisan ser monitorizados en sangre.

Otro aspecto que debe dejar claro al paciente es el relativo a los

efectos secundarios de los fármacos. Debe informar sobre ellos para
que éste los reconozca en caso de que surjan. E igualmente importante
es que el médico dé pautas sobre cómo actuar ante la aparición de
esos efectos secundarios.

Es fundamental que el médico disponga de una historia clínica

actualizada y bien documentada en la que queden reflejadas

21
informaciones relativas a tratamientos que ha seguido el paciente y las
posibles reacciones adversas que puede sufrir por efecto de algún
fármaco.

Ancianos

La medicación en los ancianos exige una atención especial, ya que

este grupo presenta algunas características especiales que se
derivan, por ejemplo, de la capacidad de respuesta del organismo, de la
aparición de mayor número de enfermedades, de la dificultad de
diagnosticar y separar la enfermedad de los procesos propios de la
vejez, de las condiciones psíquicas del anciano, etc

Respuesta del organismo

La edad es uno de los factores que influye en la respuesta del organismo

a los fármacos. Los mecanismos de eliminación de los medicamentos
(hígado y riñón, fundamentalmente) suelen perder eficacia, lo que
aumenta el riesgo de toxicidad.

Asimismo, el cerebro y el sistema nervioso se hacen más susceptibles a

los fármacos. Y también es frecuente que el sistema inmunológico haya
sufrido algún tipo de disfunción que merme su misión protectora, de tal
manera que un tratamiento farmacológico venga a provocar una
respuesta poco habitual. En este sentido, también hay que tener en
cuenta que algunos fármacos pueden producir en el anciano efectos
secundarios que se confundan con algún tipo de dolencia.

Con la edad suelen ir apareciendo o agravándose dolencias de tipo

cardíaco, la hipertensión, las enfermedades nerviosas, reumáticas y las
digestivas. Además, muchas de ellas son o se han hecho crónicas a lo
largo de su vida lo que les ha expuesto y les expone a tratamientos
farmacológicos largos y, a veces, continuos. En este sentido, es posible
que el especialista no puede tratar al mismo tiempo todas las
enfermedades concomitantes que presente un anciano porque sus
tratamientos sean incompatibles entre sí. En estos casos, el especialista
tendrá que establecer un orden de prioridades.

Incremento

Así, el consumo de medicamentos aumenta sustancialmente entre los 65

y 80 años de edad. Como media, este grupo de población suele tomar
tres veces más medicamentos con receta que las personas más

22
jóvenes. Y, evidentemente, a mayor administración de fármacos, mayor
es la posibilidad de que surjan los efectos no deseados como
interacciones farmacológicas y otros efectos secundarios.

Por tanto, y en general, las dosis deben variar con respecto a las
estipuladas como normales para un adulto, ya que pueden resultar
excesivas.

Otro factor a considerar es que el organismo cambia con la edad, de tal

modo que sus mecanismos reguladores del cuerpo, como el control
de la temperatura o de la tensión arterial, por ejemplo, se hacen menos
eficaces. Esta circunstancia no puede considerarse como dolencia, sino
como parte del proceso de envejecimiento normal.

Distintos procesos

No obstante, en ocasiones existe dificultad en separar estos procesos de

lo que realmente son enfermedades y, como consecuencia, el anciano
puede estar tomando fármacos para combatir enfermedades que no
tiene. Además, y como se ha dicho antes, otra confusión puede surgir
de los efectos secundarios que un medicamento puede causar en el
anciano; efectos que pueden tomarse erróneamente como síntomas de
enfermedades.

Por ejemplo, la clorpromazina, que se utiliza para tratar cierto tipo de

vértigos y mareos, puede provocar confusión mental y síntomas
similares a los de la enfermedad de Parkinson (movimientos
incontrolados, especialmente de la cara, rigidez y temblores).

Otro riesgo más para el anciano es el posible deterioro de sus

facultades mentales, lo que puede repercutir, entre otras cosas, en el
olvido de dosis o en un mal seguimiento de los tratamientos
farmacológicos.

Pacientes con insuficiencia renal

Si tenemos en cuenta que la mayoría de los fármacos se eliminan por el

riñón (tanto de forma activa como inactiva), la alteración de la función
renal alterará los mecanismos de eliminación de los medicamentos. De
ahí que los fármacos administrados a personas con insuficiencia renal
crónica produzcan mayor número de reacciones adversas que en las
personas normales.

23
Por otro lado, los enfermos con insuficiencia renal crónica tienen una
alteración en el ph gástrico provocado por la elevación de la urea en
sangre. Estas alteraciones en las condiciones gástricas provocan
modificaciones en la absorción de los fármacos. No obstante, este
fenómeno casi ha desaparecido en la actualidad debido a los métodos
actuales de diálisis.

Alternativas

La dificultad para la eliminación puede provocar el acumulo de fármaco

tanto activo como inactivo en sangre y puede provocar efectos tóxicos.
En estos casos, y para mayor seguridad, es preferible que los fármacos
que se administren sean de los que se eliminan a través del hígado. Si
esta alternativa no es posible, lo que hace el médico es disminuir la
dosis o distanciar las tomas para evitar el acumulo del fármaco.

Con algunos fármacos se pueden medir niveles en sangre

periódicamente para asegurarnos que no estamos en niveles tóxicos.
También se pueden realizar cálculos matemáticos teniendo en cuenta
los niveles de aclaramiento de la creatinina (la creatinina es una
sustancia del metabolismo celular que se elimina por el riñón;
analizando el funcionamiento de este proceso se obtiene una referencia
válida del funcionamiento del riñón). Y también para estos casos de
insuficiencia renal existen tablas de dosificación de algunos fármacos.

Pacientes con insuficiencia hepática

En el hígado se metabolizan y se eliminan muchos medicamentos, por

lo que un fallo en éste órgano tendrá una repercusión directa en dichos
procesos.

A diferencia de lo que ocurre con el riñón, con el hígado no hay

parámetros tan precisos que midan el grado de insuficiencia hepática
y que, por tanto, permitan al médico ajustar la cantidad de fármaco a
utilizar. Aunque sí se manejan algunos parámetros, éstos son más bien
orientativos, como la tasa de albúmina en sangre y una prueba de
coagulación llamada índice de protombina, la cual está disminuida en
los pacientes con insuficiencia hepática.

En estos casos de insuficiencia hepática puede suceder también que la

acción farmacológica de algunos medicamentos pueda verse
aumentada, sobre todo, la de aquellos fármacos que actúan sobre el
sistema nervioso central, favoreciendo así la aparición de

24
encefalopatía hepática. Y lo mismo sucede con algunos diuréticos.

Precauciones especiales

Por tanto, con los pacientes de insuficiencia hepática, el especialista

suele seguir una serie de precauciones especiales, como por ejemplo:

- Evitar al máximo los fármacos hepatotóxicos, es decir, susceptibles de

causar daño al hígado.

- Escoger fármacos que se eliminen por otra vía que no sea el hígado;
por ejemplo, el riñón.

- Vigilar estrechamente la posible aparición de efectos adversos.

- En los casos que sea posible medir los niveles del fármaco en sangre
para evitar la aparición de niveles tóxicos.

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