FORMULACIONES MAGISTRALES EXTEMPORÁNEAS

Tecnología Farmacéutica de medicamentos semisólidos y magistrales

Juan Pablo Narváez Santamaria, Juan José Santos Bohórquez, Lorna Vanessa Zapata Roa.
Profesora: Isabel Sierra
Grupo 6
Universidad del Atlántico
Puerto Colombia
2022-2

1. Revisión de la literatura sobre la justificación de la preparación magistral

extemporánea a preparar:

El Captopril es un fármaco antihipertensivo que usualmente podemos encontrar en

presentaciones de tabletas de 50 mg o 100 mg, este es sumamente utilizado para tratar
la hipertensión arterial, este permite un buen control de esta patología a la vez que es
muy accesible para los pacientes que la sufren por lo que se justifica el gran uso que se
le da a nivel mundial, sin embargo, muchas veces tenemos pacientes pediátricos o
geriátricos que presentan problemas para deglutir (Ya sea por su edad, un accidente
u otro tipo de enfermedad que les imposibilite realizar esta acción) quienes también
necesitan de la administración de este importante fármaco para el tratamiento de la
hipertensión arterial, en estos casos se hace necesario encontrar alternativas para
facilitar la administración de Captopril por vía oral.

Para solucionar esta problemática en las clínicas y hospitales se han tomado alternativas
como las de hacer preparaciones extemporáneas de Captopril con la ayuda de
diferentes vehículos que neutralicen el proceso de oxidación del Captopril cuando es
administrado por vía peroral, estas preparaciones extemporáneas son formas
farmacéuticas líquidas de Captopril hechas, en este caso, con agua destilada y una
ampolla de 500 mg/5 mL de Vitamina C, en donde la función de la Vitamina C es la
de retrasar y evitar la oxidación del Captopril y no forme disulfuro de Captopril que
puede llegar a ser tóxico, y con este método finalmente podemos administrar por vía
peroral Captopril a los pacientes hipertensos con problemas para deglutir.

2. Revisión bibliográfica sobre el producto utilizado para realizar la preparación

magistral extemporánea:

API (Captopril):

Es un fármaco antihipertensivo de la familia de los IECA o Inhibidores de la enzima

convertidora de angiotensina, este cumple la función de relajar los vasos sanguíneos y
 dilatarlos generando así su acción farmacológica que es la de reducir la presión arterial.
Entre sus indicaciones podemos encontrar las siguientes:

● Presión arterial elevada (hipertensión arterial).

● Insuficiencia cardíaca crónica, en combinación con diuréticos y cuando sea
apropiado con medicamentos digitálicos y betabloqueantes.
● Infarto de miocardio.
● Problemas renales en pacientes con diabetes tipo I (nefropatía diabética tipo I).

Para la preparación de esta formulación líquida se utilizaron 5 tabletas de Captopril en

presentación de 50 mg.

VEHÍCULO (Agua Destilada).

Ampolla de Vitamina C 500 mg/5 mL:

Solución utilizada como antioxidante y vehículo en la formulación líquida de Captopril,

también es un cofactor en numerosos sistemas enzimáticos debido a su potencial redox.
Está indicado normalmente para prevención y tratamiento de estados carenciales de
Vitamina C.

3. Caracterización del producto en el laboratorio (peso, apariencia, dimensiones,

color etc) debe ser un producto de bajo costo:

Captopril tabletas de 50 mg:

Para la preparación de esta formulación extemporáneas se hicieron uso de 5 tabletas de
50 mg de Captopril las cuales tenían un aspecto de un pequeño rectángulo con esquinas
circulares de color blanco las cuales fueron trituradas en un mortero hasta obtener un
polvo blanco y fino con el fin de facilitar la elaboración de la formulación extemporánea
líquida, y finalmente, estas tabletas tenían un bajo costo (3000 pesos colombianos x 10
tabletas de 50 mg) lo cual ayuda a que la formulación pueda hacerse sin tener que
significar un gasto considerable a las clínicas o personal de la salud que las elaboren.

4. Diseño del método de manufactura de la preparación magistral extemporánea.

Método de manufactura

a. Se trituran 5 tabletas de Captopril 50 mg hasta obtener un polvo fino

b. Se miden 245 mL de agua destilada
c. Se miden 5 mL de vitamina C en ampolla 500mg/5mL
 d. Se agrega el agua destilada a la vitamina C y se agita logrando una solución al
98%:2% v/v.
e. Se añade la solución de agua destilada y vitamina C a las tabletas de Captopril
previamente trituradas y se agita hasta diluir.
f. Se envasa y etiqueta.

5. Fabricación en el laboratorio.

De acuerdo a la metodología utilizada en el artículo “Estabilidad física y química de

preparaciones líquidas extemporáneas elaboradas a partir de tabletas de captopril”
publicado en la Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, la
preparación extemporánea se realiza con 10 tabletas de Captopril 50 mg y se llevó a
500 mL de volumen en balón aforado con el vehículo compuesto de agua destilada y
vitamina C en ampolla 500 mg/5mL (98%:2% v/v).
Para la fabricación experimental en el laboratorio se ajustaron las cantidades de cada
componente para 250 mL del vehículo.

250 𝑚𝐿 ∗ 10 𝑡𝑎𝑏𝑙𝑒𝑡𝑎𝑠 𝐶𝑎𝑝𝑡𝑜𝑝𝑟𝑖𝑙 50 𝑚𝑔

= 5 𝑡𝑎𝑏𝑙𝑒𝑡𝑎𝑠 𝐶𝑎𝑝𝑡𝑜𝑝𝑟𝑖𝑙 50 𝑚𝑔
500 𝑚𝐿

Para 250 mL de vehículo se necesitan 245 mL de agua destilada y 5 mL de vitamina C

ampolla, para cumplir con el porcentaje correspondiente (98%:2% v/v).

Materiales y materia prima

● Beaker 250 mL
● Beaker 500 mL
● Probeta 50 mL
● Agitador de vidrio
● Espátula
● Mortero
● Vidrio de reloj
● 5 tabletas de Captopril 50 mg
● 1 vitamina C en ampolla 500mg/mL
● 245 mL de agua destilada
● Envase
Fabricación

1. Se trituraron en un mortero 5 tabletas de Captopril 50 mg hasta obtener un polvo

fino y se agrega en el beaker de 500 mL

Imagen 1. Tabletas de Captopril trituradas

2. Se miden 245 mL de agua destilada en un beaker de 250 mL.

3. Se miden 5 mL de vitamina C ampolla en una probeta de 50 mL.

4. Se añade la vitamina C en el agua destilada y se agita con el agitador de vidrio.

Imagen 2. Solución agua destilada y vitamina C

Imagen 3. Solución y principio activo
 5. Luego, se agrega la solución (agua destilada + vitamina C) a las tabletas
trituradas anteriormente mientras se agita hasta diluir.

Imagen 4. Incorporación de API

6. Finalmente, se procede a envasar y etiquetar.

Imagen 5. Envasado y etiquetado

6. Revisión del cálculo de la dosis, por ejemplo, en pediatría.

Según la ficha técnica del Captopril publicada por la Asociación Española de Pediatría, se
especifican únicamente dosis en prematuros, recién nacidos y niños de corta edad.

Neonatos:
● Prematuros y neonatos a término ≤7 días: 0,01 mg/kg/dosis cada 8-12h vía oral o
por sonda; titular dosis.
● Neonatos a término >7 días: 0,05-0,1 mg/kg/dosis cada 8-24 h vía oral o por sonda.
Titular dosis hasta un máximo de 0,5 mg/kg/dosis cada 6-24 h.
Lactantes, niños y adolescentes:

Insuficiencia cardiaca:
● Lactantes: 0,3-2,5 mg/kg/día, divididos en 8-12 h.
● Niños y adolescentes: 0,3-6 mg/kg/día, divididos en 8-12 h; dosis diaria máxima:
150 mg.

Hipertensión:
● Lactantes: 0,15-0,3 mg/kg/dosis (máximo: 6 mg/kg/día, divididos en 1-4 dosis).
● Niños y adolescentes: 0,3-0,5 mg/kg/8 h; se pueden considerar dosis fijas en niños
mayores: 6,25-12,5 mg/dosis cada 12-24 h (máximo 6 mg/kg/día, divididos en 2-4
dosis; dosis diaria máxima: 450 mg); dosis fijas en adolescentes: 12,5-25 mg/dosis
cada 8-12 h (incrementar 25 mg/dosis en intervalos de 1-2 semanas; dosis diaria
máxima: 450 mg).
REFERENCIAS

1. Ascórbico Ácido (Vitamina C) [Internet]. Vademecum.es. [Citado el 7 de

Diciembre de 2022]. Disponible en: https://www.vademecum.es/equivalencia-
lista-vitamina+c+ryan+solution+for+injection+500+mg%2F5+ml-colombia-
a11ga01--co_1.

2. Olaya, M. d. P., Muñoz, I. J., Ponce D´León, L. F., Barbosa, H., & Bautista, S.
E. (2003). Estabilidad física y química de preparaciones líquidas extemporáneas
elaboradas a partir de tabletas de Captopril. [Citado el 7 de Diciembre de 2022].
Disponible en:
https://www.academia.edu/27740444/Estabilidad_f%C3%ADsica_y_qu%C3
%ADmica_de_preparaciones_l%C3%ADquidas_extempor%C3%A1neas_ela
boradas_a_partir_de_tabletas_de_captopril.

3. Captopril [Internet]. CIMA. Aemps.es. [Citado el 7 de Diciembre de 2022].

Disponible en:
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/65890/Prospecto_65890.html.

4. Captopril [Internet]. Aeped.es. [Citado el 7 de Diciembre de 2022]. Disponible

en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/captopril.