METIMAZOL

PRESENTACIONES DISPONIBLES

INDICACIONES

POSOLOGIA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

EFECTOS ADVERSOS

* PRESENTACIONES DISPONIBLES

compr. 5 mg

1- INDICACIONES

- Hipertiroidismo.

- Tormenta tiroidea.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- Hipertiroidismo leve a moderado:

30-40 mg/día vía oral como dosis única o 10-15 mg cada 8 horas

inicialmente hasta estado eutiroideo (normalmente 6-8 semanas),

luego disminuirlo 33-50% durante varias semanas hasta una dosis de

mantenimiento de 5-15 mg/día en una sola dosis. La enfermedad grave

puede requerir dosis divididas.

- Tempestad tiroidea:

20-40 mg vía oral cada 8 horas hasta estado eutiroideo.

En niños:

- 0,4 mg/Kg/día vía oral en 1-2 dosis con una dosis de mantenimiento de

la mitad de la dosis inicial.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Metimazol debe utilizarse con precaución en los siguientes casos:

- Durante el embarazo, ya que cruza la placenta 4 veces mejor que

propiltiouracilo y se ha relacionado con defectos del cuero cabelludo

(aplasia de cutis).

Metimazol se ha asociado con bocio neonatal, posiblemente debido al

uso de yodo junto con dosis innecesariamente altas de medicación

antitiroidea. La práctica habitual manda realizar una

monitorización cuidadosa de la paciente embarazada y tratamiento

con la dosis mínima eficaz. Tal tratamiento conservativo no elimina

el riesgo de bocio congénito. Pueden ocurrir hipotiroidismo

neonatal transitorio y tirotoxicosis neonatal. Es preciso

monitorizar a los lactantes por si ocurre tirotoxicosis, porque

puede estar enmascarada por el medicamento antitiroideo. El

hipotiroidismo puede prevenirse mediante suspensión del

medicamento, si la madre ha permanecido eutiroidea, 4-6 semanas

antes del parto.

Informes de 4 niños con defectos del cuero cabelludo se han

relacionado con metimazol materno.

Las madres con hipertiroidismo moderado a severo que no reciben

tratamiento tienen un riesgo elevado de complicaciones, como

toxemia, bebés de corta edad gestacional, y morbilidad neonatal.

- Durante la lactancia. Metimazol pasa bien a la leche materna y tiene

una vida media más larga que propiltiouracilo; así que es una

alternativa menos deseable.

Se puede utilizar metimazol en dosis bajas de 10 mg/día o

menores. Sin embargo existe un potencial de reacciones

idiosincrásicas e hipotiroidismo y es aconsejable medir las

concentraciones de tiroxina sérica y de hormona estimulante del

tiroides en el lactante en intervalos de 2-4 semanas.

- En pacientes alérgicos a otras tionamidas.

Cambios en el estado tiroideo pueden alterar la farmacodinamia y

farmacocinética de digoxina, warfarina, teofilina, �-bloqueantes, e

insulina.

4- EFECTOS ADVERSOS

Las erupciones cutáneas maculopapulares, picor, y urticaria ocurren

 frecuentemente y pueden desaparecer espontáneamente con el tratamiento

continuado. Metimazol se puede considerar en pacientes que desarrollan

una erupción maculopapular no urticariana por propiltiouracilo. La

leucopenia transitoria leve es frecuente, pero no predispone a

agranulocitosis y no es una indicación para suspender el medicamento. La

leucopenia leve ocurre frecuentemente en enfermedad de Graves no

tratada. La agranulocitosis ocurre ocasionalmente, normalmente en los 3

primeros meses de tratamiento; el riesgo aumenta con dosis mayores de 30

mg/día en pacientes de más de 40 años de edad. Rara vez ocurre fiebre,

artralgias, toxicidad colestática o hepatocelular, vasculitis, síndrome

similar al lupus, hipoprotrombinemia, anemia aplásica, trombocitopenia,

síndrome nefrótico, pérdida del gusto o aparición espontánea de

anticuerpos circulantes a insulina o glucagón.

PROPILTIOURACILO

PRESENTACIONES DISPONIBLES

INDICACIONES

POSOLOGIA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

EFECTOS ADVERSOS

* PRESENTACIONES DISPONIBLES

compr. 50 mg, 150 mg

1- INDICACIONES

- Hipertiroidismo.

- Tormenta tiroidea.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- Hipertiroidismo:

100-200 mg vía oral (dependiendo de la severidad del

hipertiroidismo) cada 6 horas hasta estado eutiroideo (normalmente

6-8 semanas), luego disminuirlo en 33-50% en varias semanas hasta

una dosis de mantenimiento de 100-150 mg/día en una dosis única.

Rara vez pueden necesitarse dosis iniciales de 1-1,2 g/día (dosis

máxima) en 3-4 dosis.

- Tormenta tiroidea:

250 mg vía oral cada 6 horas hasta estado eutiroideo; la dosis de

mantenimiento se determina según la respuesta del paciente. La

duración del tratamiento es tradicionalmente de 1-2 años, aunque

ciclos más cortos de 6 meses pueden ser también eficaces en

enfermedad leve. El tratamiento puede prolongarse indefinidamente

si es necesario para controlar la enfermedad y no ocurre

toxicidad.

En niños:

- 6-10 años:

50-150 mg/día vía oral inicialmente.

- 10 años y mayores:

150-300 mg/día vía oral inicialmente.

Nota: La dosis de mantenimiento se determina según la respuesta

del paciente.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Los fabricantes establecen que este medicamento no debe utilizarse en

mujeres durante la lactancia, pero si es necesario puede utilizarse

debido a los niveles bajos en la leche materna.

Aunque este medicamento cruza poco la placenta (1/4 del metimazol),

puede producir hipotiroidismo y bocio. Por lo tanto, deberían usarse

dosis mínimas (menores de 300 mg/día) durante el embarazo. La disfunción

tiroidea puede disminuir mientras progresa el embarazo, permitiendo una

reducción en la dosis y, en algunos casos, una retirada de la terapia

2-3 semanas antes del parto. La terapia auxiliar con hormonas tiroideas

previene el hipotiroidismo materno, pero a causa de la transferencia

placentaria mínima, tiene poco efecto sobre el feto. Debe utilizarse con
precaución antes de la cirugía o durante el tratamiento con

anticoagulantes debido al efecto hipoprotrombinémico. Ocurre una baja

prevalencia de sensibilidad cruzada entre compuestos de tionamida para

erupciones cutáneas; así que si éstos ocurren, otra tionamida puede ser

sustituida.

Sin embargo, existe una probabilidad del 50% de sensibilidad cruzada

para reacciones severas (Ej: agranulocitosis, hepatitis) así que no

sustituir otra tionamida.

Yodo, si se utiliza antes que propiltiouracilo, puede dar lugar a una

respuesta retrasada a propiltiouracilo. Los cambios en el estado

tiroideo pueden alterar la farmacodinamia y farmacocinética de digoxina,

warfarina, teofilina, �-bloqueantes, e insulina.

4- EFECTOS ADVERSOS

Las reacciones adversas a propiltiouracilo ocurren en menos del 1% de

pacientes que reciben el medicamento. Los efectos adversos menores de

propiltiouracilo incluyen erupción, urticaria, prurito, pérdida de pelo,

pigmentación de la piel, edema, náuseas, vómitos, malestar epigástrico,

pérdida del gusto, artralgia, mialgia, parestesia, y dolor de cabeza. La

somnolencia, neuritis, vértigo, sialadenopatía, linfadenopatía,

ictericia, y nefritis también han ocurrido en pacientes que reciben el

medicamento.

Aunque mucho menos frecuentemente se pueden producir efectos adversos

severos como inhibición de la mielopoyesis con agranulocitosis,

granulocitopenia, y trombocitopenia como resultado; anemia aplásica;

síndrome similar al lupus (incluyendo esplecnomegalia); reacciones

hepáticas severas (incluyendo encefalopatía, necrosis hepática

fulminante, y muerte); periarteritis; e hipoprotrombinemia y hemorragia.

También se ha comunicado nefritis y neumonitis intersticial.

La agranulocitosis es potencialmente el efecto adverso más serio de

propiltiouracilo, y la mayoría de casos de agranulocitosis parece que

ocurren dentro de los 2 primeros meses de terapia, pero rara vez pueden
ocurrir después de 4 meses de terapia. El riesgo de agranulocitosis

inducida por propiltiouracilo parece que está sustancialmente

incrementado en pacientes mayores de 40 años de edad comparado con los

pacientes más jóvenes, pero, a diferencia de metimazol, no se ha

establecido una asociación con la dosis.

La hepatotoxicidad inducida por propiltiouracilo, que parece que ocurre

rara vez, normalmente se ha manifestado como hepatitis hepatocelular

(que puede estar acompañada por ictericia), aunque también ha ocurrido

ictericia colestática. Los efectos hepáticos adversos generalmente

parecen ser reversibles después de la suspensión del medicamento, pero

la hepatitis mortal con encefalopatía y/o necrosis hepática sustancial

ha ocurrido en unos pocos pacientes. El mecanismo de hepatotoxicidad

inducida por propiltiouracilo no ha sido dilucidado del todo, pero

parece que es idiosincrásico.