INTERACCIONES FÁRMACO-RECEPTOR

Un receptor es una macromolécula celular involucrada directa y específicamente en la

señalización química intra e inter celular. La combinación de una hormona
neurotransmisora o fármaco con el receptor inicia un cambio en la función celular

Clasificacion de los receptores

Según su tipo:

1. Receptores intracelulares en los cuales el ligando un fármaco debe difundirse a

través de la membrana celular para alcanzar el receptor que se encuentra en el
citoplasma este tipo de receptores se limitan a sustancias que sean liposolubles.
2. Receptores de membrana tipo enzima estos receptores tienen un dominio
extracelular de unión al ligando y un dominio intracelular con actividad enzimática
3. Receptores de membrana pero no son enzimas como tales sino que están asociados
con una enzima en la cara interna de la membrana se encuentra asociada una enzima
que usualmente es una quinasa
4. Canales iónicos activados por ligando, puede ser un canal de cationes o de aniones
5. Receptores acoplados a proteínas que se van a encargar de la señalización

Receptores intracelulares: estos receptores en condiciones normales o de reposo se

encuentran en el citoplasma unidos a proteínas chaperonas

sustancias o ligandos endógenos que tienen receptores intracelulares por ejemplo: los
glucocorticoids, los mineralocorticoides, los estrógenos, los andrógenos, la hormona
tiroidea y el retinol. Tener en cuenta que el efecto de la activación de estos receptores tarda
varias horas ya que se debe activar el receptor viajar al núcleo y modificar la expresión
genética.

Receptores enzimáticos

 diméricos: receptor de insulina

 monoméricos: receptores de los péptidos natriuréticos

Receptor asociado a enzimas: receptores de citoquinas las enzimas asociadas no el mismo

receptor que se encarga de realizar las fosforilaciones y activar la vía de señalización

Receptor tipo canal iónico activado por ligando: ejemplo el receptor nicotínico de la
acetilcolina, los receptores de serotonina tipo 3 (5 ht3) y el receptor del ácido gamma-
aminobutírico gaba

Receptores tipo proteína g: estos receptores se caracterizan porque tienen siete cruces a
través de la membrana, un sitio de unión al ligando y en la cara interna un sitio de
interacción con la proteína g y va a ser la encargada de continuar la vía de señalización.
ejemplos los receptores alfa y beta adrenérgicos, los receptores muscarínicos de acetilcolina
receptores de histamina