Grupo 15 Villanueva Selegilina Ok

“AÑO DEL FORTALECIMIENTO DE LA SOBERANÍA NACIONAL”
Instituto de Educación Superior Privado
“ARZOBISPO LOAYZA”
TRABAJO DE APLICACIÓN PROFESIONAL PARA OBTENER

EL TITULO PROFESIONAL DE TECNICO EN FARMACIA
TEMA:
GUIA DE REFERENCIA SOBRE APLICACIONES

FARMACOLOGICAS Y CLINICAS DE LA SELEGILINA
PRESENTADO POR:
VILLANUEVA RIVERA SABINA IGNANCIA
ASESOR: Q.F. ZAVALA MELENDEZ, JONATAN SAÚL
LIMA – PERÚ
2022
DEDICATORIA
Este trabajo va dedicado a mis padres,

que con su apoyo incondicional me han
llenado de sabiduría para vencer los
obstáculos más difíciles que he tenido
que afrontar. llevándome por buen
camino con valores y respeto.
1 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

INDICE
ASPECTO PRELIMINARES Pág.
PORTADA 00
DEDICATORIA 01
ÍNDICE DE CONTENIDO 02
I.- INTRODUCCION 03
II.- OBJETIVOS 04
2.1.- OBJETIVO GENERAL 04

2.2.- OBJETIVOS ESPECIFICOS 04
III.- MARCO TEORICO 04
3.1.- FARMACOCINETICA 05
3.2.- FARMACODINAMIA 06
3.3.- MECANISMO DE ACCION 06
3.4.- PRESENTACION Y DOSIS 07
3.5.- INDICACIONES 08
3.6.- CONTRAINDICACIONES 08
3.7.- INTERACCIONES FARMACOLOGICAS 09
3.8.- REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS 13
3.9.- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA 16
3.10.- PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS 16
3.11.- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL 17
IV.- APLICACIÓN E IMPORTANCIA EN LA CARRERA 18

V.- CONCLUSIONES 19
VI.- RECOMENDACIONES 20
VII.- REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS 21

I.- INTRODUCCION
La selegilina viene envasada en forma de cápsulas y como tableta oral
desintegrable (soluble) para tomar por vía oral. Las cápsulas se toman por lo
general 2 veces al día con el desayuno y el almuerzo y las tabletas orales
desintegrable 1 vez al día antes del desayuno sin alimentos, agua o algún otro
líquido. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y
pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el
medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis
indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor. Si usted toma
demasiada selegilina, puede experimentar un repentino y peligroso aumento de la
presión sanguínea.
Si usted toma las tabletas orales desintegrables, no retire del envase la ampolla
que contiene la tableta hasta que esté preparado para tomar la dosis. Cuando sea
el momento de tomar su dosis, retire la tira de ampollas del envase y con las manos
bien secas abra una de las ampollas. No intente presionar la tableta a través del
envase de aluminio. Colóquese la tableta en la lengua y espere hasta que se
disuelva. No trague la tableta. No coma ni tome nada 5 minutos antes y durante 5
minutos después de tomar la tableta.
Si usted está tomando las tabletas orales desintegrables, su doctor podría

comenzar con una dosis baja de selegilina y aumentarla después de seis semanas.
Dígale a su doctor si usted experimenta náuseas, dolor de estómago o mareos. Su

doctor podría disminuir la dosis de levodopa/carbidopa durante el tratamiento con
selegilina, especialmente si usted experimenta estos síntomas u otros síntomas
inusuales. Siga cuidadosamente estas instrucciones y pregúntele a su doctor o
farmacéutico si no sabe cuánto medicamento debe tomar. No modifique las dosis
de su medicamento a menos que su doctor así se lo indique.
La selegilina puede ayudar a controlar los síntomas de la enfermedad de Parkinson,

pero no cura su trastorno.

II.- OBJETIVOS
2.1. OBJETIVO GENERAL
 Investigar las aplicaciones clínicas y farmacológicas de la Selegilina, así

como sus indicaciones y contraindicaciones
2.2. OBJETIVOS ESPECIFICOS:
 Investigar los usos y aplicaciones farmacológicas de la Selegilina

 Determinar el mecanismo de acción de la Selegilina
 Dar a conocer las reacciones adversas medicamentosas de la Selegilina
III.- MARCO TEORICO

Después del descubrimiento que iproniazida, un fármaco para tratar la tuberculosis,
elevaba el humor de las personas que la tomaban, y el descubrimiento subsiguiente
de que este efecto probablemente era a causa de la inhibición de MAO, muchas
personas y empresas empezaron investigaciones para descubrir un IMAO que
pudiera funcionar como antidepresivo. Ecseri, quien trabajaba para la empresa
húngara Chinoin —parte de Sanofi después de 1993—, descubrió la selegilina, que
ellos llamaron E-250. Chinoin recibió una patente para el fármaco en 1962 y publicó
el compuesto en las revistas científicas en 1965.:678 Investigaciones sobre los
efectos del E-250 en los animales y los humanos fueron conducidos por un grupo
dirigido por József Knoll en la Universidad de Semelweis en Budapest.
En 1971, Knoll mostró que selegilina inhibe el monoamina oxidasa tipo B (MAO-B)
y propuso que probablemente no causaba la crisis hipertensiva que resulta de
consumir alimentos que contienen tiramina, el cual ocurría con los IMAOs no

selectivos. Unos años más tarde, dos investigadores Peter Riederer y Walther
Birkmayer se dieron cuenta de que selegilina podría ser útil para tratar esta
enfermedad. Uno de sus colegas, Moussa B. H. Youdim, visitó Knoll en Budapest
y llevó la selegilina a Viena. En 1975, el grupo de Birkmayer publicó el primer
estudio sobre el efecto de la selegilina en la enfermedad de Parkinson.
El descubrimiento de que selegilina parece tener un efecto Neuroprotector en la

enfermedad de Parkinson hizo especular, en los años 70, que podría ser útil como
un medicamento antienvejecimiento.
En 1987 Somerset Pharmaceuticals en Nueva Jersey, el cual había adquirido los

derechos en EE. UU. para desarrollar la selegilina, solicitó la autorización de la FDA
para poner al mercado el fármaco contra la enfermedad de Parkinson.
Mientras que la FDA revisó la autorización, el laboratorio Somerset fue adquirido

por dos empresas de medicamentos genéricos: Mylan y Bolan Pharmaceuticals. La
FDA aprobó el uso de selegilina para la enfermedad de Parkinson en 1989.
En los años 90, J. Alexander Bodkin del Hospital McLean una afiliación de la
Escuela de Medicina de Harvard empezó una colaboración con Somerset para
desarrollar la selegilina por vía transdérmica y así evitar las restricciones dietéticas
de los IMAOs
3.1.- FARMACOCINETICA
La selegilina se administra por vía oral, se absorbe fácilmente en el tracto

gastrointestinal y atraviesa la barrera sangre/cerebro. Las concentraciones séricas
máximas se observan en 0,5 a 2 horas. El fármaco es rápida y completamente
metabolizado a tres derivados activos con los siguientes períodos de
semidesintegración: N-desmetildeprenilo, 2 horas; 1-anfetamina, 17.,7 horas y 1-

metanfetamina, 20.5 horas. La duración de acción de la selegilina depende del
tiempo requerido para regenerar tipo la MAO B.
La selegilina se elimina lentamente por los riñones; alrededor del 45% de una dosis
única de 10 mg se elimina en la orina en 48 horas como los tres metabolitos activos.
Como ocurre en el caso de la fenelzina, los efectos de la selegilina son
acumulativos, con efectos beneficiosos observados en pocos días a varios meses.
3.2.- FARMACODINAMIA
Anti parkinsoniano. Selegilina, a las dosis recomendadas, inhibe irreversible y

selectivamente, en el cerebro, la monoamina oxidasa B (MAO B), que es la
responsable principal de la degradación de dopamina, produciendo un aumento de
la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que
tiene como consecuencia una mejora de la función motora. De esta manera,
selegilina prolonga y refuerza el efecto de la levodopa, administrada
simultáneamente al paciente. Selegilina también suprime el efecto oxidante
asociado al metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular
a través de los radicales libres. En animales de experimentación se ha puesto de
manifiesto el efecto Neuroprotector de selegilina.
3.3.- MECANISMO DE ACCIÓN
La selegilina es un antagonista no competitivo de la monoamina oxidasa de tipo B

(MAO-B), la principal forma de esta enzima en el cerebro humano. La monoamina
oxidasa de tipo B es responsable de la desaminación oxidativa de dopamina en el
cerebro. En los seres humanos, la dopamina cerebral se metaboliza
predominantemente por la MAO-B.
El bloqueo de esta enzima reduce el metabolismo de la dopamina, pero no la de

noradrenalina o serotonina. Dosis de selegilina de 10 mg/día bloquean la actividad
de toda la MAO-B en el cerebro adulto. La duración de acción de la selegilina

depende del tiempo requerido para regenerar la MAO tipo B. En dosis más altas
(por ejemplo, selegilina, 20-40 mg / día), se bloquea en el cerebro la MAO no
selectiva, lo que predispone a los pacientes a los riesgos de las IMAOs tradicionales
(por ejemplo, hipertensión). La selegilina potencia los efectos de levodopa y
también puede inhibir la captación presináptica de dopamina. Otras acciones de la
selegilina pueden estar relacionados con el hecho de que se metaboliza a
metanfetamina y en cantidades más pequeñas de anfetamina en forma de L-
isómeros de estos compuestos.
Las anfetaminas aumentan la transmisión dopaminérgica mediante la estimulación

de la liberación de dopamina. Por último, la selegilina disminuye la producción de
radicales libres.
Se desconoce si los beneficios observados en la enfermedad de Parkinson se

producen por un aumento de la transmisión dopaminérgica o por una disminución
de la tasa de muerte neuronal debido a los radicales libres.
3.4.- PRESENTACIÓN Y DOSIS
Kinabide
comprimidos. 5 mg
En adultos:
- 5 mg vía oral 2 veces al día tomados en el desayuno y comida. De forma

alternativa, administrar una dosis inicial de 2,5 mg/día e incrementar lentamente
hasta 10 mg/día en varias semanas para minimizar los efectos secundarios. No hay
evidencia de que dosis superiores a 10 mg/día sean beneficiosas.
En niños:
- La seguridad y eficacia no están establecidas.

3.5.- INDICACIONES
Parkinson (enfermedad): tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopático.
La selegilina puede utilizarse como monoterapia en estadios iniciales de la

enfermedad de Parkinson. La selegilina puede utilizarse también como
coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa periférica).
3.6.- CONTRAINDICACIONES
La selegilina está relativamente contraindicada en pacientes con demencia

profunda, psicosis severa, discinesia tardía, o temblor excesivo porque estas
condiciones pueden ser exacerbados.
La selegilina es relativamente contraindicada en pacientes con úlcera péptica

debido a la posible reactivación de las úlceras. Se cree que este efecto está
causado por la estimulación de los receptores de histamina en el estómago o por
la inhibición de MAO en el estómago, evitando la descomposición de la histamina
gástrica.
La selegilina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a

este fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.
La selegilina está contraindicada para su uso con la meperidina. Esta

contraindicación a menudo se extiende a otros opioides.
La selegilina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La

selegilina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica
el riesgo potencial para el feto.
No se sabe si la selegilina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos

fármacos se excretan en la leche humana, debe considerarse la posibilidad de

interrumpir el uso de todos los tratamientos farmacológicos en mujeres que
amamantan que no sean absolutamente esenciales.
3.7.- INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
La selegilina no debe utilizarse simultáneamente con otros inhibidores de la MAO

(por ejemplo, isocarboxazida, tranilcipromina o fenelzina) o medicamentos que
poseen actividad IMAO (por ejemplo, furazolidona, linezolid, isoniazida, INH, o
procarbazina) debido a la posibilidad de efectos hiperpiréticos o graves crisis
hipertensivas, convulsiones, o muerte. Al menos 2 semanas deben transcurrir entre
la interrupción de un agente y el inicio del tratamiento con el otro.
La selegilina es un inhibidor de la monoaminooxidasa. En general, los

antidepresivos tricíclicos deben usarse con precaución en los pacientes que reciben
medicamentos con inhibidores de la monoaminooxidasa actividad (IMAO). Aunque
a dosis bajas selegilina es selectivo para el tipo de MAO B, en dosis superiores a
30-40 mg / día, esta selectividad se pierde. La selegilina, a pesar de su selectividad,
pueden provocar reacciones graves del SNC en pacientes que reciben los
antidepresivos tricíclicos (clomipramina, desipramina, etc.).
La administración concomitante de selegilina y la fluoxetina puede causar manía y

el desarrollo de un síndrome serotoninérgico (caracterizado por hipertermia,
sudoración, escalofríos, temblores, mioclonías, convulsiones, ataxia, delirio,
inquietud). El uso concomitante de selegilina con fluoxetina no se recomienda
debido a esta reacción rara, pero grave. Al menos 2 semanas deben pasar entre la
última dosis de un inhibidor de la MAO y la primera dosis de fluoxetina. Sin
embargo, se necesita al menos un intervalo de 5 semanas entre la última dosis de
fluoxetina y el inicio del tratamiento inhibidor de la MAO, debido a la prolongada
eliminación de fluoxetina. No está claro si la selegilina interactúa de manera similar
con otros miembros selectivos de inhibidores de la recaptación de serotonina
(ISRS).

La administración de levodopa a los pacientes que reciben fármacos que inhiben la
monoaminooxidasa (MAO) puede producir una respuesta hipertensiva.
La selegilina puede aumentar las discinesia inducidas por la evodopa, así como
náuseas, hipotensión ortostática, confusión y alucinaciones. Pueden ser necesarias
reducciones en la dosis de levodopa al cabo de algunos días después del inicio del
tratamiento con selegilina. A pesar de que la enfermedad de Parkinson es una
indicación tanto para la selegilina como para la levodopa, y estos dos fármacos se
administran de manera segura, en algunos casos, los pacientes deben ser
estrechamente monitorizados para respuestas hipertensos, especialmente si se
utilizan dosis de selegilina superior a 10 mg/día.
La administración de meperidina a los pacientes que reciben fármacos que inhiben

la monoaminooxidasa (MAO) puede causar excitación, sudoración, hipertensión
severa, y rigidez. En algunos pacientes se han producido hipotensión, depresión
respiratoria, coma, colapso vascular y muerte. La meperidina puede bloquear la
recaptación de serotonina. Otros fármacos que bloquean la recaptación de
serotonina, como la fluoxetina, han provocado una reacción similar cuando se
administran concomitantemente con selegilina. La meperidina no debe ser utilizada
dentro de 2-3 semanas siguientes a un tratamiento con un inhibidor de la MAO.
El sumatriptán es un agonista de los receptores de serotonina, mientras que la

fluoxetina inhibe la recaptación de serotonina. Una interacción grave ha sido
descrita entre la selegilina y la fluoxetina.
Debido a que tanto el sumatriptán y fluoxetina potencian la serotonina (aunque por

diferentes mecanismos), es posible que el síndrome de la serotonina descrito para
la fluoxetina/selegilina también pueda ocurrir durante el uso concomitante de
sumatriptán y selegilina. Aunque no se dispone de datos sobre la combinación de
sumatriptán y selegilina, los médicos deben considerar esta posibilidad teórica.
Algunos informes aislados sugieren dextrometorfano puede producir una respuesta

adrenérgica severa si se administra a los pacientes que reciben inhibidores de la
MAO. No está claro si la selegilina y el dextrometorfano producen una reacción
similar.

Hay datos limitados que sugieren que la bradicardia se agrava cuando los IMAO se
administran a pacientes que reciben beta-bloqueantes. Aunque la bradicardia
sinusal observada no fue grave, hasta que se disponga de más datos, los médicos
deben usar inhibidores de la MAO con cautela en pacientes que reciben
bloqueadores beta.
La comida y las interacciones alimentarias con los IMAO pueden ser graves. Se
deben evitar los alimentos que contienen tiramina, y las bebidas que contienen
cafeína o etanol. Con las dosis de 20 mg/día, selegilina puede interactuar con los
alimentos y bebidas que contienen altas concentraciones de aminas presoras tales
como tiramina. Se han reportado casos raros de reacciones hipertensivas
asociadas con la ingestión de alimentos que contienen tiramina en los pacientes
que recibieron las dosis diarias normales de selegilina. Se cree que esta reacción
a ser un resultado de los efectos de selegilina sobre el tipo de MAO A, que se
produce a dosis más altas. Se deben observar las restricciones dietéticas durante
al menos 2 semanas después de la última dosis de cualquier inhibidor de la MAO.
En general, todo tipo de simpaticomiméticos y psicoestimulantes se deben usar con

precaución, en los pacientes que reciben inhibidores de la MAO. Los IMAOs puede
aumentar la cantidad de norepinefrina en los sitios de almacenamiento neuronales.
La administración de un simpaticomimético acción indirecta (por ejemplo, los que
causan la liberación de norepinefrina) en los pacientes que reciben tratamiento con
un IMAO puede invocar una reacción hipertensiva severa. Los simpaticomiméticos
de este tipo incluyen anfetamina y dextroanfetamina, cocaína, efedrina,
metaraminol, metilfenidato, fenilefrina, fenilpropanolamina, y pseudoefedrina. Se ha
informado de un caso de crisis hipertensiva en un paciente tratado con la dosis
recomendada de selegilina en combinación con la efedrina.
Los simpaticomiméticos que no causan la liberación de norepinefrina, también se

deben utilizar con precaución en pacientes que reciben inhibidores de la MAO. Este
tipo de simpaticomiméticos se encuentra a menudo en productos de venta libre,
como descongestionantes, productos oftálmicos (por ejemplo, tetrahidrozolina) y
vasoconstrictores nasales (por ejemplo, xilometazolina). Algunos anestésicos
locales también contienen un simpaticomimético (por ejemplo, epinefrina,

levonordefrina). Los anestésicos locales que contienen simpaticomiméticos deben
utilizarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento con un IMAO, si bien
la epinefrina no parece ser potenciada sustancialmente por los IMAO. En general,
los medicamentos que contienen agentes simpaticomiméticos no deben utilizarse
simultáneamente con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días después de su
uso. Los pacientes deben ser advertidos de la presencia de los simpaticomiméticos
en medicamentos de venta libre, como descongestionantes, productos para bajar
de peso, o los que se usan para la fiebre del heno o los resfriados.
Los datos que describen una interacción entre los psicoestimulantes (por ejemplo,
modafinilo) y los IMAO son menos disponibles, pero, en general, estos
medicamentos también deben utilizarse con precaución en pacientes que reciben
tratamiento con un IMAO. Al menos 2 semanas deben transcurrir entre la
interrupción de un agente y el inicio del tratamiento con el otro.
Las concentraciones selegilina pueden incrementarse por la coadministración de

anticonceptivos orales que contienen estrógenos y progestágenos. En un estudio
farmacocinéticos, se informó que tanto las concentraciones totales de selegilina
aumentaron de 10 a 20 veces en las usuarias de anticonceptivos orales. El
metabolismo de la Selegilina parece estar disminuido en presencia de los
anticonceptivos orales. Puede ser necesarias reducciones de dosis de la Selegilina
en pacientes con etinilestradiol o agentes anticonceptivos orales con el fin de limitar
el riesgo de aumento de la inhibición de la MAO tipo B.
El tramadol se debe utilizar con cautela, en pacientes tratados también con IMAOs.
En estudios con animales, se observó un mayor número de muertes con la
combinación debido a la interferencia con los mecanismos de desintoxicación. Las
recomendaciones internacionales contraindican el uso concomitante de tramadol y
los IMAO o el uso de tramadol dentro de los 14 días después de descontinuar el
tratamiento con IMAOs. Además, existe un mayor riesgo de convulsiones en
pacientes que reciben simultáneamente tramadol e IMAOs.
Los pacientes que reciben pentazocina concurrente con IMAOs tienen un mayor
riesgo de desarrollar el síndrome de la serotonina; pentazocina debe utilizarse con
precaución en estos pacientes.

3.8.- REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS
La Selegilina es coadyuvante de la levodopa y puede potenciar las reacciones

adversas relacionadas con esta. La disminución en la dosis de levodopa/carbidopa
puede reducir la incidencia de reacciones adversas.
La incidencia de efectos adversos atribuibles a la Selegilina es difícil de determinar.

Las reacciones que llevaron a la suspensión del tratamiento durante los estudios
previos a la comercialización fueron náuseas/vómitos, alucinaciones, confusión,
depresión mental, pérdida del equilibrio, insomnio, hipotensión ortostática, aumento
de los movimientos involuntarios, agitación, arritmias, bradikinesia, corea, delirio,
hipertensión, nuevos o mayores ataques de angina de pecho, y síncope. Las
diskinesias y la labilidad emocional (irritabilidad, cambios de humor, agitación) son
frecuentes efectos secundarios de la terapia de la Selegilina que requieren
intervención médica.
Pueden aparecer síntomas extra piramidales tales como acatisia, u otra reacción
diatónica. La Disquinesia tardía ha sido reportado con poca frecuencia. Durante los
ensayos controlados con placebo los mareos fueron registrados en el 7% de los
pacientes.
Durante los ensayos clínicos controlados con placebo, el efecto adverso más
común producido por la Selegilina en el tracto GI fueron las náuseas. También se
han reportado dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea, disfagia, pirosis
(ardor de estómago), sangrado rectal, y xerostomía. La incidencia de sangrado
gastrointestinal puede ser atribuible a la exacerbación de una úlcera péptica
existente
La pérdida de peso se produjo con poca frecuencia.
Los IMAOs en general puede predisponer a los pacientes a desarrollar una crisis
hipertensiva. La Selegilina inhibe selectivamente MAO tipo B y a los niveles de
dosis recomendadas no afecta MAO tipo A que es la predominante en el intestino.
Por lo tanto, los pacientes que toman Selegilina pueden consumir alimentos que
contengan tiramina, o las medicinas que contienen aminas farmacológicamente

activas con menos riesgo de hipertensión no controlada. Sin embargo, la posibilidad
de hipertensión todavía puede existir durante los tratamientos con Selegilina,
especialmente a una dosis mayor de 10 mg por día. Los pacientes deben ser
advertidos de informar dolor de cabeza muy fuerte o continuo y cualquier otro
síntoma de hipertensión, como la angina de pecho, taquicardia sinusal, bradicardia
sinusal, palpitaciones, midriasis, sudoración, náuseas / vómitos, rigidez en el cuello
o dolor y fiebre.
La retención urinaria ocurrió en las investigaciones clínicas usando Selegilina.

Puede ocurrir una micción difícil o dolorosa a partir de la hipertrofia prostática.
La Selegilina puede causar que los pies y las piernas se hinchen debido a edema
periférico.
Otros efectos adversos que se han comunicado con la terapia Selegilina son:
ansiedad o nerviosismo, broncoespasmo, disgeusia, somnolencia, parestesias,
disfunción sexual, y tinnitus.
No hay información específica disponible sobre sobredosis clínicamente

significativas con Selegilina. Sin embargo, la experiencia adquirida durante el
desarrollo de la Selegilina revela que algunos individuos expuestos a dosis de 600
mg/día de Selegilina sufrieron hipotensión grave y agitación psicomotora.
Dado que la inhibición selectiva de la MAO B por la Selegilina se logra sólo a dosis
en el rango recomendado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (por
ejemplo, 10 mg / día), las sobredosis son susceptibles de causar inhibición
significativa ambas monoaminooxidasa A y B. En consecuencia, los signos y
síntomas de sobredosis pueden parecerse a los observados con los inhibidores de
la MAO no selectivos conocidos (por ejemplo, tranilcipromina, isocarboxazida y
fenelzina.
Característicamente, los signos y síntomas de la sobredosis de IMAOs no

selectivos pueden no aparecer inmediatamente. Pueden producirse retrasos de
hasta 12 horas entre la ingestión del fármaco y la aparición de los signos. Es
importante destacar que la intensidad máxima la intoxicación puede no ser
alcanzado hasta más de un día después de la sobredosis. Se han reportado

muertes tras una sobredosis. Se recomienda encarecidamente, por tanto, la
hospitalización inmediata, con la observación continua del paciente y el seguimiento
durante un período de al menos dos días siguientes a la ingestión de tales
medicamentos en caso de sobredosis,
El cuadro clínico de la sobredosis de IMAOs varía considerablemente; su gravedad

puede ser una función de la cantidad de fármaco consumido. Los sistemas nervioso
central y cardiovascular están prominentemente involucrados.
Los signos y síntomas de sobredosis pueden incluir, solos o en combinación,

alguno de los siguientes: somnolencia, mareos, desmayos, irritabilidad,
hiperactividad, agitación, dolor de cabeza severo, alucinaciones, trismo,
opistótonos, convulsiones y coma; rápida y pulso irregular, hipertensión,
hipotensión y colapso vascular; dolor precordial, depresión respiratoria e
insuficiencia, hiperpirexia, diaforesis y piel fría y húmeda.
El tratamiento de la sobredosis con un IMAO no selectivo es sintomático y de apoyo.

Puede ser útil la inducción del vómito o el lavado gástrico con una suspensión de
carbón activo en la intoxicación temprana, siempre que la vía aérea sea protegida
contra la aspiración. Los signos y síntomas de la estimulación del sistema nervioso
central, incluyendo convulsiones, deben ser tratados con diazepam administrado
lentamente por vía intravenosa. Se deben evitar derivados de fenotiazina y
estimulantes del sistema nervioso central. La hipotensión y el colapso vascular
deben ser tratados con líquidos por vía intravenosa y, en su caso, con una infusión
intravenosa de un agente presor diluido. Cabe señalar que los agentes
adrenérgicos pueden producir un aumento marcado de respuesta presoras.
La respiración debe ser apoyada por medidas apropiadas, incluida el manejo de las
vías respiratorias, el uso de oxígeno suplementario, y la asistencia ventilatoria
mecánica, según sea necesario.
La temperatura del cuerpo se debe controlar cuidadosamente. Puede ser necesario

un manejo intensivo de la hiperpirexia. Es esencial el mantenimiento del equilibrio
de líquidos y electrolitos.

3.9.- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO
Y LA LACTANCIA
EMBARAZO
Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre

animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay
estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento
solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Es
muy poco probable que las pacientes con Parkinson puedan quedar embarazadas,
puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante,
es factible que se utilice algún fármaco anti parkinsoniano en otras indicaciones
(parkinsonismo iatrogénico, etc.).
MADRES LACTANTES
Se ignora si la Selegilina es excretada con la leche materna, y si ello pudiese afectar

al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la
administración de este medicamento. Es muy poco probable que las pacientes con
Parkinson puedan ser madres lactantes, puesto que esta enfermedad es específica
de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco
anti parkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).
3.10.- PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Al combinar un tratamiento de Selegilina a la dosis máxima tolerable de levodopa,

se pueden presentar movimientos involuntarios y agitación. La dosis de levodopa
se puede reducir por término medio en un 30%, al añadirse Selegilina al tratamiento
con levodopa. Una vez determinada la dosis óptima de levodopa, los efectos
secundarios de esta terapia combinada son menores que los de la terapia con
levodopa (sola o con inhibidor de descarboxilasa).

3.11.- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Síntomas: No existe experiencia clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de

Selegilina. En caso de sobredosis, la Selegilina pierde su selectividad por la MAO-
B.
A partir de una dosis de 60 mg/día, a consecuencia de la inhibición de la MAO-A,

pueden ocurrir ataques de cefalea y crisis hipertensivas en relación a la ingesta de
alimentos ricos en tiramina (el así denominado "efecto queso"). Debido a su
mecanismo de acción, vinculado al metabolismo de las catecolaminas, no pueden
descartarse efectos de estimulación central en caso de fuertes sobredosis de
Selegilina. No se conoce un antídoto específico.
Tratamiento: el tratamiento de la sobredosis deberá ser sintomático.

IV.- APLICACIÓN E IMPORTANCIA EN LA CARRERA
 Nos ayudan a tener una buena dispensación en los medicamentos correctos

y la importancia de la carrera es que ayudamos la mejoría de la salud del
paciente con la correcta entrega de medicamentos ya que nos permite
controlar el buen estado del medicamento.
 Indicamos el paciente como usar dicho medicamento y todas las formas de

administración.
 Aplicamos en nuestra profesión después de todo el conocimiento obtenido y

poder ayudar a la sociedad mediante charlas
 El Parkinson es una enfermedad muy triste que cada vez se va degradando
la mancha gris y que necesitaríamos de más medicamentos para mejorar el
estilo de vida de las personas
 Sabiendo que este medicamento tiene buenos efectos y sobre todo son
rápidos y eficaces debemos de controlar el uso ya que podría provocar una
cierta adicción.
 Debemos de ayudar a aliviar las incomodidades que siente el paciente
llevando una terapia física
 Se ha comprobado que la Selegilina es un buen medicamento para
problemas de Parkinson
 Si no se trata a tiempo el problema der Parkinson esto puede ir avanzando
más y más y cada día puede ser peor

V.- CONCLUSIONES
 Hay 17 ensayos incluidos. Existieron muy pocos efectos del tratamiento

significativos y estuvieron todos a favor de la Selegilina; la cognición de cuatro
a seis semanas y de ocho a 17 semanas y las actividades de la vida diaria de
cuatro a seis semanas.
 Existen pocas pruebas de efectos adversos causados por la Selegilina y pocas
personas se retiraron de los ensayos, aparte del ensayo de Sano. Los análisis
se realizaron en base a los datos disponibles. No se intentó hacer correcciones
por la falta de pacientes porque eran demasiado pocos y los retiros
probablemente no se relacionaron con el tratamiento.
 Todos los ensayos analizaron los efectos cognitivos de la Selegilina, y además
12 ensayos analizaron los efectos conductuales y de estado de ánimo.
 El metanálisis reveló beneficios en la función de la memoria, mostrado por la
mejoría en las pruebas de memoria de varias pruebas cognitivas. Las pruebas
de memoria combinadas y en general las pruebas cognitivas combinadas,
analizadas mediante las diferencias de medias estandarizadas, mostraron una
mejoría debido a la Selegilina en comparación con placebo de cuatro a seis
semanas y de ocho a 17 semanas.
 Los metanálisis del estado emocional no muestran efectos del tratamiento.
 A pesar de su promesa inicial, es decir, las propiedades Neuroprotector
potenciales y su función en el tratamiento de los que padecen la enfermedad de
Parkinson, la Selegilina resultó decepcionante para la enfermedad de
Alzheimer. Aunque no existe evidencia de un perfil de eventos adversos
significativo, tampoco existe evidencia de un beneficio clínicamente significativo
para los que padecen la enfermedad de Alzheimer.
 Esto es cierto donde se lo ha evaluado, independientemente de la medida de
resultado evaluada, es decir, la cognición, el estado emocional, las actividades
de la vida diaria y la evaluación global, en el corto o el más largo plazo (hasta
69 semanas).

VI.- RECOMENDACIONES
 La mejora de la prescripción y la disminución de la prescripción inadecuada

(prescripción que no está de acuerdo con los estándares médicos aceptados,
incluyendo fármacos contraindicados o no indicados, fármacos innecesarios,
instrucciones incorrectas y pocas prácticas, uso de fármacos caros y
dosificación incorrecta) es, sin duda, el pilar fundamental en la prevención de
las RAM en el anciano.
 A este respecto, las principales recomendaciones para las personas mayores
son las recientemente publicadas como criterios
 Pueden aparecer síntomas extra piramidales tales como acatisia, u otra
reacción distónica. La Disquinesia tardía ha sido reportado con poca frecuencia.
Durante los ensayos controlados con placebo los mareos fueron registrados en
el 7% de los pacientes.
 Durante los ensayos clínicos controlados con placebo, el efecto adverso más
común producido por la Selegilina en el tracto GI fueron las náuseas. También
se han reportado dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea, disfagia,
pirosis (ardor de estómago), sangrado rectal, y xerostomía. La incidencia de
sangrado gastrointestinal puede ser atribuible a la exacerbación de una úlcera
péptica existente
 Los IMAOs en general puede predisponer a los pacientes a desarrollar una crisis
hipertensiva. La Selegilina inhibe selectivamente MAO tipo B y a los niveles de
dosis recomendadas no afecta MAO tipo A que es la predominante en el
intestino. Por lo tanto, los pacientes que toman Selegilina pueden consumir
alimentos que contengan tiramina, o las medicinas que contienen aminas
farmacológicamente activas con menos riesgo de hipertensión no controlada.
Sin embargo, la posibilidad de hipertensión todavía puede existir durante los
tratamientos con Selegilina, especialmente a una dosis mayor de 10 mg por día.
Los pacientes deben ser advertidos de informar dolor de cabeza muy fuerte o
continuo y cualquier otro síntoma de hipertensión

VII.- REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
1. Recuperado de la página web:

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a697046-es.html
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/s008.htm
https://www.cochranelibrary.com/es/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD000442/
full/es
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&section
id=90375067
5. Recuperado de la página web: https://www.elsevier.es/es-revista-revista-
espanola-geriatria-gerontologia-124-articulo-recomendaciones-prevencion-
reacciones-adversas-medicamentos-S0211139X09002868
6. Recuperado de la página web: https://www.mayoclinic.org/es-es/diseases-
conditions/depression/expert-answers/maois/faq-20058035
https://www.cochrane.org/es/CD000442/DEMENTIA_selegilina-para-la-
enfermedad-de-alzheimer
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/79652/79652_ft.pdf
https://scielosp.org/article/rpsp/1997.v2n1/61-62/es/
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad%5CUpLoaded%5CPDF/35_Sele
gilina_IECN.pdf
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0213485316000554

Grupo 15 Villanueva Selegilina Ok

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Grupo 15 Villanueva Selegilina Ok

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

“AÑO DEL FORTALECIMIENTO DE LA SOBERANÍA NACIONAL”

Instituto de Educación Superior Privado

TRABAJO DE APLICACIÓN PROFESIONAL PARA OBTENER

GUIA DE REFERENCIA SOBRE APLICACIONES

VILLANUEVA RIVERA SABINA IGNANCIA

ASESOR: Q.F. ZAVALA MELENDEZ, JONATAN SAÚL

Este trabajo va dedicado a mis padres,

1 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

ASPECTO PRELIMINARES Pág.

2.1.- OBJETIVO GENERAL 04

III.- MARCO TEORICO 04

IV.- APLICACIÓN E IMPORTANCIA EN LA CARRERA 18

2 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

Si usted está tomando las tabletas orales desintegrables, su doctor podría

Dígale a su doctor si usted experimenta náuseas, dolor de estómago o mareos. Su

La selegilina puede ayudar a controlar los síntomas de la enfermedad de Parkinson,

3 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

2.1. OBJETIVO GENERAL

 Investigar las aplicaciones clínicas y farmacológicas de la Selegilina, así

2.2. OBJETIVOS ESPECIFICOS:

 Investigar los usos y aplicaciones farmacológicas de la Selegilina

III.- MARCO TEORICO

4 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

El descubrimiento de que selegilina parece tener un efecto Neuroprotector en la

En 1987 Somerset Pharmaceuticals en Nueva Jersey, el cual había adquirido los

Mientras que la FDA revisó la autorización, el laboratorio Somerset fue adquirido

La selegilina se administra por vía oral, se absorbe fácilmente en el tracto

5 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

Anti parkinsoniano. Selegilina, a las dosis recomendadas, inhibe irreversible y

3.3.- MECANISMO DE ACCIÓN

La selegilina es un antagonista no competitivo de la monoamina oxidasa de tipo B

El bloqueo de esta enzima reduce el metabolismo de la dopamina, pero no la de

6 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

Las anfetaminas aumentan la transmisión dopaminérgica mediante la estimulación

Se desconoce si los beneficios observados en la enfermedad de Parkinson se

3.4.- PRESENTACIÓN Y DOSIS

- 5 mg vía oral 2 veces al día tomados en el desayuno y comida. De forma

- La seguridad y eficacia no están establecidas.

7 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

Parkinson (enfermedad): tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopático.

La selegilina puede utilizarse como monoterapia en estadios iniciales de la

La selegilina está relativamente contraindicada en pacientes con demencia

La selegilina es relativamente contraindicada en pacientes con úlcera péptica

La selegilina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a

La selegilina está contraindicada para su uso con la meperidina. Esta

La selegilina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La

No se sabe si la selegilina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos

8 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

3.7.- INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

La selegilina no debe utilizarse simultáneamente con otros inhibidores de la MAO

La selegilina es un inhibidor de la monoaminooxidasa. En general, los

La administración concomitante de selegilina y la fluoxetina puede causar manía y

9 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

La administración de meperidina a los pacientes que reciben fármacos que inhiben

El sumatriptán es un agonista de los receptores de serotonina, mientras que la

Debido a que tanto el sumatriptán y fluoxetina potencian la serotonina (aunque por

Algunos informes aislados sugieren dextrometorfano puede producir una respuesta

10 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

En general, todo tipo de simpaticomiméticos y psicoestimulantes se deben usar con

Los simpaticomiméticos que no causan la liberación de norepinefrina, también se

11 I.S.T.P. ARZOBISPO LOAYZA

Las concentraciones selegilina pueden incrementarse por la coadministración de