“Año del Fortalecimiento de la Soberanía Nacional”

UNIVERSIDAD NACIONAL “SAN LUIS GONZAGA "

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

TEMA
AEROSOLES

ASIGNATURA: FARMACOTECNIA II

CICLO: VIII “C”

DOCENTE:
➢ PANAY CENTENO, JUAN FELIPE
➢ TORRES LEVANO, JAIME DAVID

ALUMNOS:
➢ LOPEZ FLORES ANGIE NAOMI
➢ MARTÍNEZ GAMBOA MIGUEL ALEXANDER
➢ MESA VALENCIA ALICIA ROXANA
➢ ORTIZ ALARCON DIANA JACKELINE

2022
 INDICE

I. INTRODUCCIÓN......................................................................................................................... 3

II. CONCEPTO ................................................................................................................................ 3

III. PARTES DE UN AEROSOL ................................................................................................... 4

a) Propelentes ............................................................................................................................. 4

b) Válvulas ................................................................................................................................... 4

c) Disparador ............................................................................................................................... 4

d) Envases ................................................................................................................................... 4

IV. CLASIFICACIÓN .................................................................................................................... 5

Sistemas presurizados ........................................................................................................................ 5

a) Según número de fases .......................................................................................................... 5

b) Según el lugar de acción ......................................................................................................... 5

c) Según el tipo de descarga ....................................................................................................... 6

V. TIPOS DE DISPOSITIVOS PARA FARMACOS EN AEROSOL ........................................... 7

a) los inhaladores dosis medida (IDM) ........................................................................................ 7

b) los inhaladores de polvo seco (IPS) ........................................................................................ 7

c) los nebulizadores..................................................................................................................... 7

VI. ENVASADO DE MEDICAMENTOS EN AEROSOL .............................................................. 8

VII. PRODUCCION Y CALIDAD DE AEROSOLES PARA LA INDUSTRIA FARMACEUTICA . 8

VIII. APLICACIÓN DE AEROSOLES ............................................................................................ 9

a) Acción local ............................................................................................................................. 9

b) Sistemas para inhalación ...................................................................................................... 10

c) CONCLUSIONES .................................................................................................................. 11

d) REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA........................................................................................... 12

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 I. INTRODUCCIÓN

Desde hace varias décadas, los medicamentos inhalados y los dispositivos para su
administración son una opción segura para tratar múltiples enfermedades, ya sean
respiratorias o de otro tipo. Algunos ejemplos más conocidos son los broncodilatadores o
los corticosteroides inhalados, usados comúnmente a la hora de tratar enfermedades como
el asma y el EPOC. También se usan antibióticos en formato de aerosol para enfermedades
como la fibrosis quística o los vasodilatadores pulmonares en hipertensión arterial
pulmonar.

La fabricación de medicamentos en formato de aerosoles presurizados para su inhalación

mediante válvulas dosificadoras exige algunas disposiciones especiales. Esto se debe a la
naturaleza particular de esta forma farmacéutica.

A la hora de su producción y desarrollo, debe hacerse en condiciones que reduzcan al

mínimo la contaminación microbiana y por partículas. Además, tiene también una
importancia especial la calidad de los componentes usados para la fabricación de la válvula.
Y, en el caso de suspensiones, la uniformidad.

II. CONCEPTO
Los aerosoles farmacéuticos son soluciones o dispersiones de contenido con principios
activos que han sido envasados bajo presión para ser liberados gracias a la activación de
una válvula. Estos medicamentos en aerosol están destinados a ser aplicados sobre la piel
o de forma local en las vías aéreas superiores (los aerosoles nasales), cavidad oral (los
aerosoles bucales o sublinguales) o, directamente, sobre los pulmones (los aerosoles para
inhalación).

Se ha comprobado que la aplicación de medicamentos vía aerosol cuenta con múltiples

beneficios. Diversos estudios han demostrado que la administración de fármacos vía
nebulizada disminuye los efectos sistémicos no deseados, sobre todo cardiovasculares y la
toxicidad renal, entre muchos otros

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III. PARTES DE UN AEROSOL

a) Propelentes

Su función principal es proporcionar la presión necesaria dentro del sistema para expulsar
el contenido del envase, mientras que la fracción licuada es uno de los componentes de la
fase líquida. Los propelentes empleados incluyen diversos hidrocarburos, especialmente
derivados del metano, etano y propano e hidrocarburos de bajo peso molecular, como
butanos y pentanos y gases comprimidos como dióxido de carbono, nitrógeno y óxido
nitroso. Los mismos deben ser autorizados por la Autoridad Sanitaria. Con frecuencia se
em-plena mezclas de propelentes para obtener las características farmacotécnicas del
aerosol.

b) Válvulas

Regulan el flujo del contenido que se libera. En la mayoría de los aerosoles se emplean
válvulas que operan en forma continua. Sin embargo, los aerosoles para inhalación oral o
nasal a menudo emplean válvulas dosificadoras, las que permiten liberar una dosis
predeterminada con cada activación, la que debe estar dentro de las tolerancias
especificadas en<390>. Ensayos farmacotécnicos para aerosoles.

c) Disparador

Adaptador adjuntado al vástago de la válvula que cuando se oprime o se mueve abre la

válvula y permite dirigir el aerosol al área deseada.

d) Envases

Se emplean envases de vidrio, plástico o metal, o una combinación de estos materiales.

Los envases de vidrio deben proporcionar seguridad y resistencia a la presión y los golpes.
Se pueden emplear plásticos para recubrir los envases de vidrio y obtener mayor seguridad
o en el caso envases de metálicos para mejorar la resistencia a la corrosión y la estabilidad
de la formulación.

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IV. CLASIFICACIÓN

Sistemas presurizados
a) Según número de fases
En general los aerosoles están constituidos por sistemas de 2 fases (gas y líquido) o 3 fases
(gas, líquido y sólido o líquido)
o Gas + 2 líquidos inmiscibles: fase líquida = propulsor licuado + disolución acuosa de
principio activo
o Gas + 2 fases líquidas emulsionadas: O/W o W/O
o Gas + fase líquida + fase sólida (suspensión): fase líquida = propulsor licuado / fase
sólida = principio activo
Los aerosoles de 2 fases contienen una solución del o los principios activos en él propelente
licuado que puede ir acompañado por cosolventes como alcohol, propilenglicol, y
polietilenglicoles, en equilibrio con el propelente vaporizado, mientras que los sistemas de
3 fases contienen una suspensión o emulsión de los principios activos.
Con respecto a las 3 fases, en las suspensiones el o los principios activos pueden
dispersarse en él propelente con la ayuda de existentes apropiados, como agentes
humectantes y/o soportes sólidos como talco o sílice coloidal y una espuma en aerosol es
una emulsión que contiene uno o varios principios activos, agentes tensioactivos líquidos
acuosos o no acuosos y propelentes. Si el propelente está en la fase interna, es decir, una
emulsión con el tipo aceite en agua, se descarga una espuma estable y fiel propelente está
en la fase externa, es decir, una emulsión del tipo agua en aceite, se obtiene un líquido
pulverizable o una espuma que pierde sus características rápidamente después de la
descarga.

b) Según el lugar de acción

por su lugar de acción, los aerosoles medicamentosos pueden clasificarse en locales
(tópico), por ejemplo, vasoconstrictores, anticonceptivos o anestésicos de aplicación nasal,
vaginal o cutánea, respectivamente; y sistémicos, por ejemplo, antiasmáticos de
administración pulmonar por vía bucal y acción en los alveolos pulmonares.

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 c) Según el tipo de descarga

Administración pulmonar o nasal

• Descarga espacial: Aerosol niebla (gotitas), se forma un aerosol denominado niebla, en
el que el producto se dispersa en gotas muy pequeñas que se mantienen largo tiempo
en el aire. Se utilizan para la administración pulmonar.
• Descarga en polvo: Aerosol tipo humo (partículas sólidas), el producto sale del envase
aerosol en forma de partículas dentro de gotas del gas propulsor licuado, el cual, al
hallarse de repente a la presión atmosférica, se vaporiza instantáneamente,
dispersando así el principio activo con el que estaba mezclado.

Administración tópica
• Descarga superficial: Gotas grandes, el producto se dispersa en gotas relativamente
grandes, estos aerosoles se utilizan para la administración tópica.
• Descarga líquida: chorro continuo (tónicos y lociones), al carecer la válvula del
envase aerosol de atomizador, el producto sale en forma de chorro. Estos aerosoles
se utilizan para la aplicación cutánea de tónicos y lociones.
• Descarga espuma: emulsiones

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 V. TIPOS DE DISPOSITIVOS PARA FARMACOS EN AEROSOL
Existen 3 tipos de dispositivos para la entrega de fármacos en aerosol: los nebulizadores,
los inhaladores dosis medida (IDM) (que pueden tener incorporada una aerocámara) y los
inhaladores de polvo seco (IPS), tanto en monodosis como en multidosis.
A la hora de seleccionar el dispositivo, se debe hacer dependiendo del paciente. Dependerá
del escenario clínico, la gravedad de la enfermedad y el coste/beneficio del tratamiento.
Todos los dispositivos tienen ventajas y desventajas, por lo que el mejor dispositivo es aquel
cuyo funcionamiento se comprende con mayor facilidad. A día de hoy, los dispositivos
empleados en la administración de aerosoles generan partículas de diversos tamaños
definidas como diámetro de la masa media aerodinámica.

a) los inhaladores dosis medida (IDM)

está compuesto por un contenedor (fabricado de aluminio con recubrimiento interno), un

propelente (que en este caso es un gas no tóxico, no inflamable, debe ser compatible con
el fármaco, compreso en fase líquida y con una adecuada presión de vapor de entre 3 y 5
atmósferas), el propio fármaco que se quiere administrar, la válvula dosificadora (que es el
componente capital del dispositivo) y, por último, el ‘actuador’ de plástico.

b) los inhaladores de polvo seco (IPS)

nacieron con el objetivo de eliminar dificultades ocasionadas por los pIDM. Son dispositivos
compactos, completamente portátiles, fáciles de emplear y requieren una menor
coordinación. La presentación puede ser como dosis única, mediante el uso de cápsulas o
multidosis, mediante cápsulas agrupadas en una cámara dosificadora. El tamaño de las
partículas oscila entre 1-2 μm. A la hora de ser usadas, dependen del flujo inspiratorio del
usuario.

c) los nebulizadores

es el sistema más antiguo de aerosol y están disponibles desde la década de los 30. Se
usa normalmente en pacientes sin capacidad de coordinación o cooperación, a la par que
facilitan la administración de varios medicamentos en combinación. En este caso, se
emplea un gas con presión negativa (como el oxígeno), que arrastra las partículas del
medicamento en líquido a una cámara que lo nebuliza

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VI. ENVASADO DE MEDICAMENTOS EN AEROSOL
La Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) establece una
serie de parámetros que deben ser respetados a la hora de fabricar medicamentos, ya sean
para humanos o de uso veterinario, en formato de aerosol. A día de hoy existen 2 formas
de fabricación o de llenado.

El primero es el sistema de dos fases (también conocido como llenado a presión). Se

comienza haciendo una suspensión del principio activo en un propelente de elevado punto
de ebullición. Tras esto, se introduce la dosis en el recipiente, se procede a ajustar la válvula
y se inyecta el propelente de menor punto de ebullición a través del vástago de la válvula
para completar el producto final. La suspensión de principio activo en el propelente se
mantiene fría con el fin de reducir las pérdidas por evaporación

El segundo método es el proceso en una fase (o llenado en frío). En este caso se suspende
el principio activo en una mezcla de propelentes y se mantiene a alta presión y/o baja
temperatura. Finalmente, se llena directamente el recipiente con la suspensión de una única
vez.

VII. PRODUCCION Y CALIDAD DE AEROSOLES PARA LA

INDUSTRIA FARMACEUTICA
En cuanto a la producción y la calidad de estos aerosoles, también se establecen puntos.
Comenzando por las válvulas dosificadoras, estas son un dispositivo de ingeniería más
complejo que muchos de los componentes farmacéuticos. Las especificaciones, la toma de
muestras y los ensayos deben tenerlo siempre presente.

Tanto los recipientes como las válvulas se limpian mediante un procedimiento validado y
adecuado al uso del producto. Con esto se busca garantizar la ausencia de cualquier
contaminante del proceso de fabricación de aerosoles o contaminantes microbiológicos
indebidos. Una vez limpios, las válvulas se mantienen en recipientes cerrados y limpios,
tomando precauciones para no introducir contaminación durante su manejo (como a la hora
de tomar muestras). Finalmente, se envían los recipientes a la línea de llenado en
condiciones de limpieza o se limpian en la línea inmediatamente antes del llenado.

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 Todos los fluidos, como los propelentes, deben ser filtrados para eliminar las partículas de
un tamaño superior a 0,2 μ. De hecho, se recomienda una filtración adicional,
inmediatamente antes del llenado siempre que sea posible.

Para garantizar la uniformidad de las suspensiones en el punto de llenado durante todo el

proceso, se toman precauciones. Cuando este proceso se realiza en dos fases, se garantiza
que ambas tienen el peso correcto para conseguir la composición adecuada. Con este fin,
a menudo es conveniente controlar el 100% del peso en cada etapa.

Los controles después del llenado garantizarán la ausencia de fugas indebidas. Todo
ensayo de fugas se realiza de tal forma que se evita la contaminación microbiana o la
humedad residual.

Los beneficios de la medicación y los distintos usos de aerosoles en la industria

farmacéutica (el hecho de que su aplicación sea sencilla, fácil de transportar por los
usuarios, con limitaciones en la toma de dosis), refuerza el futuro de los medicamentos en
este formato. A esto se suman los nuevos hallazgos en la lucha contra posibles
futuras pandemias.

VIII. APLICACIÓN DE AEROSOLES

a) Acción local

Son más cómodos y evitan la contaminación del producto no usado:

• Por vía tópica (piel y mucosas)

Facilitan el acceso a zonas de difícil alcance ya que se expanden en el espacio disponible

cubriendo toda la mucosa. Estos son:

• Por vía vaginal (anticonceptivo de espuma: espermicida vaginal)

• Por vía rectal (anestésicos locales y antiinflamatorios)
• Por vía bucal (anestésico, antisépticos)

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 b) Sistemas para inhalación

• Por vía nasal:

sustancias para aliviar la congestión nasal, mucolíticos, corticoides tópicos y

antihistamínicos.

Este es un medicamento que ayuda a respirar más fácilmente por la nariz. Este
medicamento se rocía en la nariz para aliviar la congestión; generalmente, reducen la
hinchazón y el moco con el conducto nasal y funcionan para tratar: síntomas de rinitis
alérgica como congestión, secreción nasal, estornudos, picazón o hinchazón del conducto
nasal también pólipos nasales, que son crecimientos no cancerosos en el revestimiento de
los conductos nasales.

• Por vía pulmonar: broncodilatadores (salbutamol, terbutalina, salmeterol, etc.),

antialérgicos (cromoglicato sódico) y corticoides (budenosida y beclometasona)

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 c) CONCLUSIONES

Los aerosoles generalmente han sido definido como una dispersión solo de aire, que
técnicamente se podría decir que, son medicamentos como soluciones o dispersiones que
contienen uno o varios principios activos, teniendo en cuenta que están constituido ya sea
por 2 fases, la fase dispersa y la fase dispersante.

El uso de estos aerosoles, se podría decir que, puede incrementar el tiempo de

permanencia de los pacientes con algunas complicaciones especialmente respiratorias.
Estos a parte de ser aplicados por las vías respiratorias también nos presentan otras
aplicaciones como, por ejemplo, sobre la piel como vía tópica, sobre la cavidad oral como
aerosoles bucales y sublinguales.

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d) REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA

• Jayo P. La industria farmacéutica de los aerosoles (Internet). Farmindustria.

2016. (citado 21 de agosto de 2022). Disponible en:
https://www.farmaindustrial.com/articulos-online/uso-de-aerosoles-en-la-
industria-farmaceutica-
V4ECg#:~:text=%C2%BFQu%C3%A9%20es%20un%20aerosol%20farmac
%C3%A9utico,la%20activaci%C3%B3n%20de%20una%20v%C3%A1lvula.

• Esquisabel B. Aerosoles (Internet). Ehu. plus. 2019. (citado 21 de agosto de

2022). Disponible en:
https://ocw.ehu.eus/pluginfile.php/47655/mod_resource/content/1/10122015
_materiales_de_estudio/17_Aerosoles.pdf

• Formas farmacéuticas - Farmacopea Argentina 7° Ed. Vol. I - ANMAT

[Internet]. [Consultado el 22 ago 2022]. Disponible en:
http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/tecnofarma/wp-
content/uploads/2010/08/Aerosoles.pdf

• Farmacopea Argentina. Formas Farmacéuticas: Aerosoles [Internet]. ANMAT

[citado 21 agosto 2022]. Disponible en:
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/a
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• Calvo B. Esquisabel A. Hernández R. Igartua M. Aerosoles [Internet] OCW

[citado 21 agosto 2022] Disponible en:
https://ocw.ehu.eus/pluginfile.php/47655/mod_resource/content/1/10122015
_materiales_de_estudio/17_Aerosoles.pdf

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• Hernández F. Navascués I. Notas galénicas: aerosoles farmacéuticos (I)
[Internet] Panace [citado 21 agosto 2022] 4 (11). Disponible en:
https://www.tremedica.org/wp-content/uploads/n11-tradytermnavascues.pdf

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