UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD

BIOQUÍMICA Y FARMACIA

FARMACOLOGÍA I
Nombre: Denise Milena Criollo Polanco
Fecha: 26/06/2022
Curso: 7mo Semestre “B”.
TIPOS DE RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Receptores
Los receptores son macromoléculas proteicas celulares encargadas de responder

a las señalizaciones endógenas o exógenas (fármacos) mediante la unión de la sustancia

al sitio de fijación, con la finalidad de que al activar al efector se genere un efecto

biológico, su localización varía en el citoplasma, membranas celulares incluso en el

núcleo celular. (Brenner & Stevens, 2019)

Un receptor farmacológico cumple con dos características fundamentales; la

afinidad y selectividad, por su parte, la afinidad depende de la interacción mediante la

formación de enlaces entre el receptor y el fármaco, por lo general, dichas interacciones

son de carácter reversible, es decir, no covalente entre las cuales se destaca la formación

de puentes de hidrógeno, Van der Waals, interacciones hidrófobas, mientras que la

selectividad refiere a la capacidad que presenta el receptor de diferenciar la molécula o

fármaco respecto a otras similares. (Florez, 2008)

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1. Receptores asociados a canales iónicos o ionotrópicos

Los receptores asociados a canales iónicos están formados por un dominio

extracelular, por lo general son proteínas transmembranas que presenta un fácil acceso

hacia los ligandos, y, además, está asocia con un canal iónico que al ensamblarse

forman una estructura tetramérica o pentamérica y forman un poro, por el cual pasan

iones específicos. Entre los principales receptores están:

Receptores nicotínicos: la activación de los receptores nicotínicos genera la

despolarización o hiperpolarización de las membranas, dependiendo del movimiento del

flujo de iones, siendo despolarizada por el ingreso de Na+ y cationes monovalentes

producidas por la actividad de la ACh y receptor 5-TH3, mientras que la activación del

receptor GABA produce la hiperpolarización por el paso de iones de Cl -. (Velázquez

Lorenzo, 2008)

Receptores de glutamato/ aspartato: la activación depende de iones

catiónicos, en presencia de un agonista, los canales iónicos pasan de un estado de reposo

a despolarización por el flujo de iones específicos a través de un gradiente

electroquímico, no obstante, tras la activación, los canales pasan a una desestabilización

espontánea ocasionando el cierre de los poros incluso en presencia del agonista.

(Fouillioux, Contreras, Rivera, Terán, & Velasco, 2004)

Receptores purinérgicos: son una familia de receptores que permite el paso de

iones de Ca++, Na+ y K+, presentan gran distribución en tejidos a nivel periférico y

central, razón por la cual intervienen en varios procesos fisiológicos incluyendo

procesos inflamatorios y contráctiles. (Velázquez Lorenzo, 2008)

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2. Receptores acoplados a proteínas G

Las proteínas G heterotriméricas son receptores transmembrana que presenta

afinidad hacia ligandos endógenos y fármacos tales como neurotransmisores, entre ellos

acetilcolina (ACh), serotonina, eicosanoides, histamina, moléculas peptídicas,

aminoácidos, opioides, entre otros, por lo que se consideran blancos para la síntesis de

nuevos medicamentos. (Goodman Gilman, 2019)

Las tres subunidades (Gα, Gβ y Gγ) están asociadas al receptor acoplado de

proteína G el cual presenta contacto con los ligandos primarios mediante el receptor de

serpentina, y, en su estado inactivo la Gα esta unida a GDP que, al activarse por un

agente exógeno, se hidroliza por acción de la GTPasa innata y se acopla un GTP,

mediante el cual estimula la activación del adenilato ciclasa que utilizará el ATP para

generar AMPc, otra proteína Gαq activa la fosfolipasa C dando lugar a la formación de

inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG) los cuales, junto al AMPc son

considerados segundos mensajeros capaces de activar o inhibir enzimas celulares,

dependiendo de la diana sobre la cual ejecutaran sus efectos celulares. (Brenner &

Stevens, 2019)
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3. Receptores ligados a cinasa o catalíticos

Son tipos de receptores que se caracterizan por poseer una cadena polipeptídica

en su dominio transmembrana y un dominio intracelular catalítico con actividad

enzimática, ya sea por asociación a una enzima o independientemente, entre los más

destacados están:

Receptores con actividad guanililciclasa: la guanililciclasa da lugar a la

formación de proteincinasas, fosfodiesterasas de nucleótidos y otras proteínas que serán

blancos de acción de la GMPc.

Receptores con actividad tirosincinasa: los agonistas o ligandos se unen a

receptores de tirosincinasa en el dominio extracelular, provocando su activación y, por

ende, la dimerización entre sí, lo que ocasiona el acoplamiento de fosfatos en el dominio

intracelular en cada monómero para su fosforilación, proceso que generará la

transmisión de señales a otras moléculas para su acción y efecto celular. Entre los

principales ligandos están factores de crecimiento, insulina, citoquinas y neurotróficos

4. Receptores intracelulares o nucleares

Los receptores son proteínas intracelulares solubles que interaccionan con

moléculas lipofílicas, entre los principales dominios está el de unión al ADN, dominio

C-terminal de unión a las hormonas, región bisagra y N-terminal, la secuencia de

aminoácidos en algunos dominios son homólogos con otros receptores de la misma

familia, siendo el dominio N-terminal variable. (Velázquez Lorenzo, 2008)

Los receptores nucleares se clasifican en dos tipos; los de tipo I son específicos

para glucocorticoides, mineralocorticoides y hormonas sexuales, los más comunes son

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los receptores de estrógeno, progesterona y andrógenos. Dichos receptores son

intracelulares y están unidos a la proteína de shock térmico y se activan por ligandos

que atraviesan la membrana por difusión simple. (Brenner & Stevens, 2019)

Los receptores tipo II presenta afinidad por ligando no esteroides tales como la

hormona tiroidea, retinoides y vitaminas A y D, su activación depende de la entrada

directa del ligando al núcleo, proceso realizado a través de la perfusión por los poros

nucleares, posteriormente, al igual que los receptores tipo I, se fijarán en la secuencia

del ADN e inician el proceso de transcripción para la formación de un nuevo producto o

respuesta celular. (Brenner & Stevens, 2019)

BIBLIOGRAFÍA

Brenner, G. M., & Stevens, C. W. (2019). Farmacología básica (Quinta ed.).

Barcelona: Elsevier España.
Florez, J. (2008). Farmacología Humana (Quinta ed.). España: Masson.
Fouillioux, C., Contreras, F., Rivera, M., Terán, A., & Velasco, M. (2004). Receptores
de glutamato.- Implicaciones terapéuticas. Archivos Venezolanos de
Farmacología y Terapéutica. Obtenido de
http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-
02642004000200002
Goodman Gilman, A. (2019). Las bases farmacológicas de la terapéutica. Cuidad de
México: McGraw Hill Education.
Velázquez Lorenzo, B. (2008). Farmacología básica y clínica. Madrid: Editorial
médica panamericana.