Opiáceos- Antidiarreicos

Los más usados son: Codeína, Loperamida y difenoxilato

Mecanismo y acción farmacológica
Ejercen acción periférica y central. Actúa sobre los receptores MOR y DOR de la
pared del tubo digestivo alterando la motilidad como la secreción: dan lugar a
la contracción directa de las fibras musculares de la capa circular que se
traduce a un incremento de la presión luminal, inhibe la liberación de
acetilcolina en las uniones neuromusculares de la capa longitudinal y favorece a
la absorción de agua e iones, inhibe la liberación de prostaglandinas.
El efecto inhibidor sobre la motilidad digestiva incrementa el tono y reduce la
motilidad del antro gástrico y de píloro provocando un retraso en vaciamiento
del estómago; aumenta el tono y las contracciones no propulsivas en intestino
delgado y colon disminuyendo la actividad peristáltica dificultando el avance de
la masa fecal; incrementando el tono del esfínter anal mejorando la continencia
de los pacientes con diarrea. Los fármacos atraviesan la BHE el efecto
antidiarreico se consigue con dosis que no producen analgesia.
Farmacocinética y metabolismo
Loperamida
Absorción: V.O
Actúa en receptores MOR
Más potente que la morfina como antidiarreico
No pasa la BHE
Semivida de eliminación de 11 h
Metabolismo hepático
Excreción urinaria
Difenoxilato
Absorción buena. V.O
Se esterifica dando difenoxina metab.activo
Semivida de 12 h
Actúa sobre receptores MOR

Efectos adversos
Dolor abdominal
Estreñimiento
Efectos centrales: mareo, desorientación, Depresión del SNC e íleo paralitico
por sobredosificación
No administrar: Pacientes con divertículosis , EII, SII
Indicaciones terapéuticas
Tto sintomático de la diarrea
Loperamida:
Adultos: dosis iniciales de 4mg seguidas de 2mg tras cada deposición. Max 16
mg diarios
Niños mayores de 8 años: mitad de la dosis de adultos
Difenoxilato
Presentación: tabletas de 10 mg
Dosis de 10mg primera toma después 5mg cada 6h V.o
Otros antidiarreicos
Subcilato de bismuto
Presentación: Comprimo masticable de 262mg
Mecanismo de acción
El Subsalicilato de bismuto promueve la absorción y reduce la secreción de
agua y electrolitos en el intestino, primordialmente a través de la inhibición de
la síntesis de prostaglandinas. El salicilato que se produce inhibe la síntesis de
prostaglandina responsable de la inflamación e hipermotilidad intestinal. El
salicilato puede tener también un efecto estimulante y antisecretor de la
absorción de líquidos y electrólitos a través de la pared intestinal.
Semivida de eliminación: 5-11 h
Excreción: Urinaria y biliar
Indicaciones terapéuticas
Tto de diarrea inespecífica
Adultos: 524mg (2 comprimidos masticable) cada 30-60 minutos. No exceder 8
dosis /día
Profilaxis en diarrea del viajero
524 4 veces/dia durante las dos primeras semanas del viaje
Octeotrida
Análogo de la somatostatina de acción prolongada
Mecanismo y acción farmacológica
Inhibición de secreción de ácido y pepsinogeno
Inhibición de hormonas gastrointestinales
Inhibición de la secreción intestinal de líquidos
Disminución de la contractilidad del m.Liso
Farmacocinética y metabolismo
Vía:
Subcutánea
Intravenosa
Metabolismo hepático
Semivida de 90 min
Eliminación renal
Presentación: Ampolla con 0,05 mg de Octreotida en 1 ml de solución.
Ampolla con 0,1 mg de Octreotida en 1 ml de solución.

Reacciones adversas
Dolor sitio de inyección
Nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencias
Desarrollo de colelitiasis en el 10 y 20% de Pctes tratados a largo plazo
Indicaciones terapéuticas
Administración I.V-S.C
Tumores endocrinos del TD
Diarrea asociada a otras medidas terapéuticas (sida)
Prevención y Tto de fistulas pancreáticas
Quelantes de sales biliares
Las más comunes: Colestiramina y Colestipol
Indicaciones terapéuticas
Tto de diarreas asociada a mala absorción de sales biliares en Pctes con
resección de íleon terminal
Tto diarrea en Pctes con SII como síntoma predomina
Dosis:
Adultos: 12-16 mg/dia de Colestiramina
15-30 mg/dia de Colestipol repartidos en 3 tomas
RAM
Interfieren con vit. Liposubles, digoxina, tiacidas se debe administrar 1 h antes
o 4h después

Fármacos del estreñimiento

El estreñimiento se define a un número inferior de 3 a 5 deposiciones a la
semana y un peso inferior a 35g.
Fisiología del estreñimiento
Desde el punto de vista etiológico el estreñimiento puede ser debido a lesiones
estructurales del colon y del canal anal; funcional secundario a procesos
sistémicos (enfermedades del colágeno, enfermedades neurológicas,
traumatismos); o la ingesta de fármacos o ser idiopático ( más común el déficit
de fibra en la dieta).
Las líneas de tratamiento van enfocadas:
Higiénico dietéticas: Pautas de conducta, Ejercicio físico, Consumo adecuado de
fibra.
Laxantes: Se clasifican: Agentes formadores de masa fecal, Agentes lubricantes
de contenido fecal, Agentes osmóticos y estimulantes por contacto

Formadores de masa
Incremento del bolo fecal –estimulación de la actividad motora.
Polisacáridos difícilmente absorbibles
Actúan absorbiendo agua – al hincharse incrementan su masa y estimulan los
reflejos fecales.
Dentro de ellos encontramos: Salvado de trigo, Plantago Ovata, Preparado de
Psilio, metilcelulosa
Farmacocinética
Vía oral
Tratamiento de estreñimiento crónico
Usar para regularizar el tránsito intestinal
Eliminación fecal y renal

Efectos adversos
Distensión abdominal
Decoloración de heces
Presentación- Vía-dosis
Los más usados: Metilcelulosa: capsulas de 500mg en dosis de 3,4,5 g diarios
Plantago: Dosis: 3.5 -10g diarios
Agentes lubricantes y emolientes

Se trata de aceites vegetales

Favorecen lubricación y disminución de volumen de heces fecales
Se usan por corto tiempo; No uso en tratamiento to a largo plazo
Más usados:
1.-Glicerina
Supositorio
Dosis: adultos 2.25
Niños: 2g
Estimula reflejo defecatorios en 2-15 min
2.-Docusato sódico
Humedece y emulsiona las heces
Administración: V.O y rectal
3.- Aceite de parafina

Suspensión Administración: V.O 15-45 ml /dia

Laxantes osmóticos
Atraen agua a la luz intestinal por osmosis
Se absorbe por el tubo digestivo
Estimula la motilidad intestinal
Aumento de la masa fecal
Administración oral
Dentro de los laxantes osmóticos tenemos 2 más usados: Lactulosa y el lacteol
Lactulosa: Administración: V.O 16-60 ml /día O en enemas
• Efecto 2-3 días posterior
Lacteol: Administración: V.O ; 20 g /día
Fármacos espasmolíticos
Relajación de la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal
Los más usados son:
 Papaverina
 Mebevirina
 Pramiverina
 Pitofenona
Alta dosis causan hipotensión por relajación de la musculatura lisa
Se puede asociar: atropina – Butilescopolamina- Dicloverina
Para tratamiento sintomático de dolores cólicos gastrointestinales, uretrales y
uterinos
Farmacología del vomito
Expulsión forzada del contenido gástrico a través de la boca

Fisiopatología del vomito

De naturaleza refleja y Provoca la contracción de m. abdominales y del

diafragma además de la elevación y apertura del cardias y la contracción del
píloro

El centro del vomito se encuentra ubicado en la porción dorsal del bulbo

raquídeo
Centro receptor farmacológico común con la salivación y la respiración en el
tronco encefálico. Este centro presenta vías aferentes del nervio vago y nervios
simpáticos y vías eferentes nervio vago y frénico y nervios espinales en la
musculatura abdominal. Existen vías aferentes en relación con la corteza
cerebral en caso de vómitos aprendidos y vías vestibulares asociadas al vomito
presente en el mareo. Además existe una zona quimiorreceptora que actúa
como gatillo, situada en el área postrema adyacente al suelo del 4to ventrículo.
Los estímulos que inducen al vomito de manera directa lo hacen activando el
centro del vomito a través de vías aferentes originadas del aparato
gastrointestinal, corazón, peritoneo, sistema vestibular.
O de forma indirecta estimulando la zona gatillo quimiorreceptora del área
postrema como son uremia, hipoxia, la acidosis, movimiento, radiación,
fármacos como opiáceos, nicotina
Fármacos antieméticos
Benzamidas
1.-Metoclopramida
Presentación: Ampolla y tableta de 10mg

Dosis y vía de administración:

Oral: Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.

I.M e I.V.:
Síntomas asociados con gastroparesia diabética: Dosis de 10 mg por vía I.V.
administrados lentamente.
Uso
Pacientes vómito y nauseas posquirúrgico
Vómitos y nauseas tras quimioterapia
Para ayudar al examen radiográfico
Ceboprida
Bloqueo de receptores dopaminergicos ( D2) efecto central
Facilita vaciamiento gástrico hacia el duodeno
Fenotiacidas
Bloquean receptores dopaminergicos
Antagonizan los receptores H1 de histamina
2 fármacos encontramos aquí:
 Clorpromacina: potente acción antiemética. Uso en prevención y
tratamiento de vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia,
vómitos asicada a IRC
Se limita uso por producir Parkinson
 Tietilperacina . Uso en vomito de origen vertiginosos , también en
hiperémesis gravídica

Butiferonas
  Domperidona : Acción Bloqueo de receptores dopaminergicos en la zona
del gatillo quimiorreceptora
 Uso en vómitos asociados al retardo en el vaciamiento del contenido
gastroduodenal.
Preguntas:
1.-Senale en que pacientes no se debe administrar el difenoxilato
a) Pacientes con megacolon, Enfermedad de Crohn y SII
b) Pacientes con SII, EII y diverticulosis
c) Pacientes con enfermedad de Crohn, SII, EII y Diverticulosis
d) Ninguna
2.-Mencione 3 fármacos opiáceos antidiarreicos
1.- Loperamida
2.-Codeina
3- Difenoxilato
3-Verdadero o falso a la siguiente aseveración
La Octeotrina se administra por vía Oral (F)