UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

CARRERA DE QUÍMICA Y FARMACIA

FARMACOLOGÍA Y
FARMACOTERAPIA I

TEMA:
Agonistas Totales
Agonistas Parciales
Agonistas Inversos
Antagonistas: Definición y tipos de antagonistas

Estudiantes:
Bravo Rodríguez Jeiffer
Cortez Huacon Odalys
Tapia Correa Diana

Curso:
G3

Séptimo Semestre

Docente: Q.F CARRILLO RODRIGUEZ MARIA FERNANDA

Fecha: 20/01/2022
 Agonistas Totales
Un agonista total es cuando fármaco se une al receptor y produce una respuesta
biológica máxima que simula la respuesta al ligando endógeno. Los agonistas totales se
unen a un receptor, estabilizan el receptor en su estado activo y se dice que tienen una
actividad intrínseca de uno. Todos los agonistas totales para una población de receptores
deben producir el mismo Emáx. Por ejemplo, fenilefrina es un agonista total en los α1-
adrenoceptores debido a que produce el mismo Emáx que el ligando endógeno,
norepinefrina. Al unirse a los α1-adrenoceptores el músculo liso vascular, tanto
norepinefrina como fenilefrina estabilizan el receptor en su estado activo, por lo que
aumenta la activación Gq. La activación de Gq aumenta el Ca2+ intracelular, causando
la interacción de los filamentos de actina y miosina y acortando las células musculares.
El diámetro de la arteriola disminuye, causando un aumento en la resistencia al flujo de
sangre a través del vaso y un aumento en la presión arterial. Así, los efectos de los
agonistas sobre las moléculas intracelulares, células, tejidos y organismos intactos son
todos atribuibles a la interacción del fármaco con el receptor. Para los agonistas totales,
las curvas de dosis-respuesta para la unión al receptor y cada una de las respuestas
biológicas deben ser comparables. (Whalen, Finkel, & Panavelil, 2016)

Agonistas Parciales
Los agonistas parciales tienen actividades intrínsecas mayores de cero, pero menores de
uno. Incluso cuando todos los receptores están ocupados, los agonistas parciales no
pueden producir el mismo Emáx que un agonista total. A pesar de ello, los agonistas
parciales pueden tener una afinidad que es mayor que, menor que o equivalente a la de
un agonista total. Un agonista parcial también puede actuar como un agonista parcial de
un agonista total. A medida que aumenta el número de receptores ocupados por el
agonista parcial, el número de receptores que puede ser ocupado por el agonista total
disminuye y por lo tanto Emáx disminuiría hasta alcanzar el Emáx del agonista parcial.
Este potencial de los agonistas parciales para actuar tanto como agonista y como
antagonista puede tener utilidad terapéutica. (Whalen, Finkel, & Panavelil, 2016)

Agonista Inverso.
En farmacología, un agonista inverso es un fármaco que se une al mismo receptor que
un agonista, pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.

Ilustración 1: Curvas de respuesta a la dosis de un agonista completo, un agonista parcial, un antagonista neutral y
un agonista inverso.
Los agonistas inversos tienen acciones opuestas a las de los agonistas, pero los
antagonistas pueden bloquear los efectos de ambos. Un requisito previo para una
respuesta agonista inversa es que el receptor debe tener un nivel de actividad
constitutivo (también conocido como intrínseco o basal) en ausencia de cualquier
ligando. Un agonista aumenta la actividad de un receptor por encima de su nivel basal,
mientras que un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal.
(Tucci & Kirkham, 2006)

Ejemplos de
Los receptores para los que se han identificado agonistas inversos incluyen los
receptores GABA A, melanocortina, opioide mu, histamina y beta adrenérgicos. Se han
identificado agonistas inversos tanto endógenos como exógenos, al igual que fármacos
en los canales iónicos activados por ligando y en los receptores acoplados a proteína G.
(Tucci & Kirkham, 2006)

Antagonistas: Definición y tipos de antagonistas

Los antagonistas se unen a un receptor con una alta afinidad, pero poseen cero actividades
intrínsecas. Un antagonista no tiene efecto sobre la función biológica en ausencia de un
agonista, pero puede disminuir el efecto de un agonista cuando está presente. Puede ocurrir
antagonismo ya sea al bloquear la capacidad del fármaco para unirse al receptor o al bloquear
su capacidad para activar el receptor. (Whalen, Finkel, & Panavelil, 2016)

Antagonistas competitivos: Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su

efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto. (Whalen,
Finkel, & Panavelil, 2016)

Antagonistas irreversibles: Se unen de forma covalente al sitio activo del receptor, con
lo que reducen de forma permanente el número de receptores disponibles al agonista.
Un antagonista irreversible causa una desviación hacia debajo de Emáx, sin cambio de
los valores EC50. (Whalen, Finkel, & Panavelil, 2016)

Antagonistas alostéricos: Se une a un sitio (sitio alostérico) distinto al sitio de unión

agonista y previene la activación del receptor por el agonista. Este tipo de antagonista
también cambia una desviación hasta debajo de la Emáx de un agonista, sin cambio en
el valor EC50. (Whalen, Finkel, & Panavelil, 2016)

Antagonismo funcional: Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores

con funciones contrapuestas. (Whalen, Finkel, & Panavelil, 2016)
Bibliografía
Tucci, S. A., & Kirkham, T. C. (2006). ANTAGONISMO DEL SISTEMA ENDOCANABINOIDE:
IMPLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, SÍNDROME METABÓLICO Y
ADICIÓN A DROGAS. Revista Venezolana de Endocrinología y Metabolismo, 4(2), 003-
013. Obtenido de http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1690-
31102006000200002

Whalen, K., Finkel, R., & Panavelil, T. A. (2016). Farmacología (Sexta Edición ed.). Wolters
Kluwer Health. Obtenido de https://elibro.net/es/lc/uguayaquil/titulos/125895