FARMACO ACCIONES/CARACTERISTICAS USO TERAPEUTICO EFECTOS ADVERSOS OTROS

AGONISTAS ADRENÉRGICOS α1
Fenilefrina Vasoconstrictor que eleva las presiones
sistólica y diástolica.
Induce bradicardia refleja cuando se
administra por vía parenteral
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Clonidina Inhibe los centros vasomotores
simpáticos.
Se absorbe por vía oral.
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS α1
Prazosina ↓ resistencia vascular periférica Hipertensión arterial
↓ tensión arterial
Producen relajación en m liso.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS β1
Dobutamina ↑ FC Insuficiencia cardiaca congestiva
↑ gasto cardiaco
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Propranolol Bloquea los receptores β1 y β2.
↓ gasto cardiaco
↓ tensión arterial.
Efectos inotrópicos y cronotrópicos
negativos.
Vasoconstricción periférica refleja.
Broncoconstricción
↑ retención de Na (↓ perfusión renal)
↓ glucogenólisis.
Limitan la respuesta fisiológica a la
hipoglucemia.
Episodios de taquicardia Cefalea secundaria, hipertensión No es un sustrato de la
supraventricular arterial y alteraciones cardíacas. COMT
Descongestionante nasal
α2
Hipertensión arterial Sedación y resequedad de la
mucosa nasal.
**su suspensión súbita puede
causar hipertensión de rebote.
**Primera Dosis: reacción
hipotensora exagerada, síncope
Mareo, fatiga, congestión nasal,
cefalea, somnolencia,
hipotensión ortostática
Contraindicado para pacientes
con fibrilación auricular.
Ansiedad, miedo, tensión,
cefaleo y temblor distal.
Hemorragia, arritmias y edema.
β1
Hipertensión arterial Arritmias si se suspende en
Glaucoma forma abrupta.
Migraña Contraindicado para pacientes
Hipertiroidismo con asma.
Angina de pecho Disfunción sexual
Infarto al miocardio
Útil en pacientes
hipertensos con
insuficiencia renal
Inducen mínimos cambios
en gasto cardíaco, flujo
sanguíneo renal y filtración
glomerular.
No desarrolla tolerancia.
No acentúa los
requerimientos de oxígeno
del miocardio
significativamente.
Todos los bloqueadores
beta bloquean las acciones
cardiovasculares del
Isoproterenol.
Barbitúricos: ↓ efectos
Cimetidina, furosemida.
Clorpromacina: ↑ efectos

Maricela Jiménez. Oct/06

Metroprolol/ Son cardioselectivos β1 Hipertensión Aterial Broncoconstricción Eliminan el efecto
Atenolol ↓ tensión arterial Angina de pecho broncoconstrictor del
↑ tolerancia al ejercicio en angina de propanolol.
pecho.

BLOQUE DE CANALES DE Ca DEPENDIENTES DE VOLTAJE TIPO L

Nifedipino Relajación de músculo liso y dilatación de Hipertensión Eritema facial Mayor efecto sobre
arteriolas Cefalea músculo liso vascular
Hipotensión Dihidropiridinas de primera
Edema periférico generación.
Amlodipino Suprimen la entrada de Ca al unirse a Hipertensión Sensación de fatiga por Dihidropiridinas de segunda
canales de tipo L en el corazón y músculo disminución de la PA. generación.
liso de vasos coronarios y periféricos. Estreñimiento (10%)
Mareo, Cefalea.
Verapamil Efecto inotrópico negativo Hipertensión Estreñimiento (10%) Mayor efecto en corazón
↓ FC y demanda de oxígeno Arritmias auriculares Contraindicado para
Reducción de la corriente lenta de entrada personas con insuficiencia
desencadenando la contracción. cardiaca congestiva.
Alarga el periodo refractario efectivo
Diltiazem ↓ FC Hipertensión Hipotensión Contraindicado para
Alivia el espasmo coronario Angina variable personas con insuficiencia
Reducción de la corriente lenta de entrada Arritmias auriculares cardiaca congestiva.
desencadenando la contracción.
Alarga el periodo refractario efectivo
INHIBIDORES DE LA ATPasa 3Na, 2K
Digoxina ↑ contractilidad del músculo cardíaco Disfunción sistólica ventricular Toxicidad del fármaco. Glucósidos digitálicos
↑ [c] intracelular de Na favoreciendo la grave. Arritmia progresiva por ↓ de K En el corazón sano, su
entrada de Ca Arritmias Anorexia, náusea y vómito. efecto inotrópico positivo lo
↑ fracción de expulsión Cefalea, fatiga, confusión, visión contrarresta un reflejo
↓ FC y demanda de oxígeno del miocardio borrosa, alteración de la autónomo compensatorio
percepción de colores y Se administra vía oral
percepción de halo en objetos
de color oscuro.
PROLONGACIÓN DE LA APERTURA DE CANALES DE K ATP DEPENDIENTES
Diazóxido Vasodilatador arterial Urgencias hipertensivas Hipotensión excesiva.
↓ activación refleja del corazón Insuficiencia coronaria

Maricela Jiménez. Oct/06

Minoxidil Dilatación de vasos de resistencia
(arteriolas) pero no de capacitancia
(vénulas)
Captopril / ↓ resistencia vascular
lisinopril ↓ tono venoso
↓ presión sanguínea
↑ gasto cardiaco
↑ de bradicidina = vasodilatación.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR
Lorsatán Antagonista de la angiotensina II
Produce vasodilatación y suprime la
secreción de aldosterona
Telmisartán Disminuye las concentraciones
plasmáticas de aldosterona
ESTIMULANTES DE LA GUANILATO CICLASA EN M. LISO
Isosorbide Relajación de músculo liso vascular,
bronquial biliar, gastrointestina, ureteral y
uterino.
Relajación de músculo liso vascular a
través de NO que ↑ el nivel de cGMP
Dilatación de grandes venas.
↓ retorno venoso y el trabajo cardiaco
↓ consumo de oxígeno.
Dilata vasos coronarios
Hipertensión grave o maligna
refractaria a otros Tx
INHIBIDORES DE LA ECA
Insuficiencia cardiaca
congestiva
Hipertensión
AT1 EN M. LISO VASCULAR
Hipertensión
Hipertensión arterial esencial
Angina de pecho
Taquicardia refleja En la actualidad se utiliza
Retención de Na y agua, puede para tratar la calvicie
ocasionar edema e insuficiencia masculina.
cardiaca congestiva.
Hipertricosis
Hipotensión postural En individuos con disnea
Insuficiencia renal leve por esfuerzo
Hiperpotasemia
Tos seca persistente
Fetotóxico. Aprobado recientemente
Infecciones del tracto urinario, y
vías respiratorias superiores
Ansiedad.
Alteraciones de la visión.
Vértigo.
Dolor abdominal
Diarrea
Sequedad de boca
Dispepsia
Trastornos gástricos.
Sudoración incrementada.
Cefaleas, pulso ràpido, Se administra por vía
bochornos, náuseas, vómito, sublingual.
inquietud
Hipotensión postural
Maricela Jiménez. Oct/06
Nitroglicerina Relajación de músculo liso vascular a Angina de pecho Cefalea Desarrollan tolerancia con
través de NO que ↑ el nivel de cGMP rapidez por lo que hay que
intracelular Dosis elevadas: aplicar un “intervalo libre de
 desfosforilación de la Hipotensión postural nitratos” para recuperar la
cadena ligera de miosina Eritema facial sensibilidad al agente.
Dilatación de grandes venas. Taquicardia
↓ retorno venoso y el trabajo cardiaco
↓ consumo de oxígeno.
Dilata vasos coronarios para mayor aporte
de sangre al miocardio
Nitroprusiato Vasodilatación inmediata con taquicardia Hipertensión (urgencia) Hipotensión secundaria a Debe administrarse con
refleja. sobredosis infusión continua para
↓ PA esencial mantener su efecto.
Actúa también sobre venas y puede ***se metaboliza en
disminuir la precarga cianuro, no debe
administrarse vía oral
INHIBIDORES DE LA PDE5
Sildenafil. Inhibe la PDE-5: ↑ duración del flujo de Disfunción eréctil de causas Cefalea, bochornos, dispepsia y A dosis adecuadas carece
sangre por los cuerpos cavernosos. orgánicas o psicogénicas congestión nasal. de efecto en ausencia de
Trastornos de la visión (azul- estimulación sexual.
verde). Debe administrarse 1 hora
antes de la actividad sexual
*** contraindicado con
el empleo concurrente
de nitratos orgánicos
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR Na Cl DEL TUBULO CONTORNEADO DISTAL
Hidroclorotiazida Inhibe la reabsorción de NaCl Hipertensión Hipercalcemia
↑ resorción de Ca en el túbulo Insuficiencia cardíaca congestiva ↑LDL
contorneado distal por ↓ de Na celular. Edema Hiponatremia
Clortalidona ↓ absorción de Na por inhibición del Hipertensión Orina hiperosmolar Derivado reciente de la
transportador NaCl Insuficiencia cardíaca Hipopotasemia Clorotiacida.
↓ volumen sanguíneo: ↓ PA congestiva Hiperuricemia
Hipotensión
Daño renal (sx nefrótico) Arritmias
Hipercalciuria Hipercalcemia
Diabetes insípida Hiperglucemia

Maricela Jiménez. Oct/06

 INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR Na K 2Cl EN ASA DE HENLE
Furosemida Inhiben el cotransporte Na/K/Cl en el Insuficiencia cardíaca congestiva Hipovolemia aguda Exacerban los ataques de
Bumetanida Asa de Henle (Edema pulmonar agudo) Ototoxicidad Gota.
↓ reabsorción de Na, K y Cl Hiperuricemia
↓ resistencia vascular renal Hipopotasemia
↑ flujo sanguíneo al riñón Hipotensión y arritmias.
INHIBIDORES DEL CANAL DE SODIO EN EL TUBULO DISTAL Y COLECTOR
Amilorida Bloquea los canales de transporte del Na y Hipertensión. Calambres en las pantorrillas
↓ el intercambio Na-K. ↑ nitrógeno ureico sanguíneo
(BUN).
Retención de ácido úrico y K
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ALDOSTERONA EN EL TUBULO COLECTOR
Espironolactona Previene la translocación con el interior del Hipertensión. Ginecomastia en varones Antagonista de aldosterona
núcleo de la célula efectora y suprime la Irregularidades menstruales en
producción de proteínas que se sintetizan Diurético mujeres.
en respuesta a aldosterona. Hiperaldosteronismo secundario
Produce retención de K y excreción de Na. Hiperpotasemia
Náusea
Letargo
Confusión mental.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA EN EL TUBULO PROXIMAL
Acetazolamida ↓ la capacidad de intercambiar Na por H y Glaucoma Acidosis metabólica leve
ocasiona diuresis leve. Hipopotasemia
El HCO3 permanece en la luz tubular Epilepsia Formación de cálculos renales.
elevando el pH urinario. Mal de montaña Somnolencia
Inhibe la reacción entre CO2 y H2O que Parestesias
conduce a la formación de H y HCO3
DIURÉTICOS OSMOTICOS EN LA NEFR ONA
Manitol Arrastra agua hacia el líquido tubular . Hipertensión intracraneal Deshidratación Se usan para mantener la
Su reabsorción es escasa y ↑ la excreción Hipernatremia. excreción de orina después
de orina. de la ingestión de
sustancias tóxicas
Dextrán. Expansor del volumen plasmático Hipovolemia Fenómenos de hipersensibilidad
Deshidratación o alergia, Prurito, exantema
cutáneo, Fiebre, artralgias,
náuseas, vómitos.

Maricela Jiménez. Oct/06

 FARMACO ACCIONES/CARACTERISTICAS
AGONISTAS INESPECÍFICOS β
Isoproterenol Estimulación intensa del corazón e ↑
su FC y fuerza de contracción,
vasodilatación periférica
= ↑ Gasto Cardiaco.
Broncodilatación rápida e intensa
AGONISTAS β2
Salbutamol (albuterol) Relajación de músculo liso bronquial,
vascular y gastrointestinal.
↑ producción de cAMP por activación
de la adenilatociclasa.
AGONISTAS INESPECÍFICOS M
Acetilcolina ↓ FC y volumen latido
↓ frecuencia de disparo sinusal
↓ gasto cardiaco
↓ presión sanguínea
↑ secreción salival y estimula la
motilidad intestinal y ↑ secreciones.
ANTAGONISTAS INESPECÍFICOS M
Atropina Midriasis, bloquea el reflejo fotomotor.
Reduce la actividad del tubo digestivo y
la motilidad gástrica sin modificar la
acción del ácido clorhídrico.
Atenuar la hipermotilidad en algunas
afecciones de la vesícula urinaria
DOSIS BAJA: bradicardia
DOSIS ALTAS: bloquea los receptores
cardiacos del nodo SA provocando
taquicardia.
Genera un efecto secante de las
mucosas bucales, inhibe la secreción
de las glándulas sudoríparas ↑
temperatura
USO TERAPEUTICO
Broncodilatador en asma
Estimulación del corazón en
urgencias.
Asma bronquial.
Broncoespasmo asociado a
bronquitis y enfisema.
Carece de relevancia terapéutica
porque produce numerosas y la
Achesterasa la desactiva con
rapidez
Facilita la medición de errores en
oftalmología
Antiespasmódico en tubo digestivo
y vejiga urinaria.
Antídoto en intoxicación con
agonistas colinérgicos (bloquea la
Ach)
Agente antisecretorio
EFECTOS ADVERSOS OTROS
Ansiedad, miedo, tensión,
cefalea y temblor distal.
Puede precipitar arritmias
cardíacas
Edema pulmonar
(similares a la adrenalina)
Nausea, taquicardia, Es posible desarrollar
nerviosismo, intraquilidad, tolerancia.
temblor y palpitaciones.
Causa ciclopejía, visión En pacientes con
borrosa, sensación de glaucoma puede producir
cuerpo extraño en el ojo. una ↑ peligrosa de la
No es efectivo para la úlcera presión intraocular.
péptida.
Estreñimiento
Taquicardia
Inquietud, confusión,
alucinaciones, delirio,
depresión colapso
circulatorio, paro respiratorio
y muerte.
Maricela Jiménez. Oct/06
 AGONISTAS M1
Oxotremorina Agonista muscarinico sintético.
ANTAGONISTAS M1
Pirenzepina Suprime la secreción de ácido gástrico
basal.
AGONISTAS Nn
Nicotina DOSIS BAJAS: estimulación ganglionar
simpática por despolarización.
DOSIS ALTAS: bloqueo ganglionar
parasimpática, parálisis respiratoria
central e hipotensión grave por
parálisis bulbar.
SNC: euforia y estado de alerta, relajan
y mejoran la atención, aprendizaje y
resolución de problemas.
↑ PA y FC
ANTAGONISTA Nn
Trimetafán Bloqueador ganglionar nicotínico
competitivo.
Reduce rápidamente la PA
AGONISTA Nm
Succinilcolina Se une al receptor nicotínico y actúa
como la acetilcolina despolarizando la
unión neuromuscular.
ANTAGONISTA Nm
Atracurio Bloqueador neuromuscular no
despolarizante que interrumple la
transmisión del impulso nervioso en la
unión neuromuscular esquelética.
Induce la liberación de histamina.
Se emplea en investigación
Tratamiento de úlceras gástricas y
duodenales
Terapia de suspensión de Irritabilidad y temblor distal El uso del tabaco es
tabaquismo Cólico intestinal, diarrea. dañino para personas con
↑ FC y PA HA.
↑ tasa metabólica de algunos
fármacos
Hipertensión secundaria a edema Hipotensión ortostática Debe suministrarse por
pulmonar o disección de aneurisma excesiva, disfunción sexual. infusión intravenosa.
aórtico. Estreñimiento, retención
urinaria, precipitación de
glaucoma, visión borrosa,
boca seca.
Practicar intubaciones Hipertermina maligna, rigidez
endotraqueales rápidas. durante la muscular e hiperpirexia
inducción de la anestesia.
Tratamiento con electrochoques
Relajación muscular durante la Hipotensión arterial,
anestesia quirúrgica. bradicardia seguida de
taquicardia, enrojecimiento
de la piel, debilidad muscular
prolongada.
Maricela Jiménez. Oct/06
 INHIBICIÓN DE LA RECAPTURA DE NORADRENALINA
Imipramina ↑ disponibilidad de noradrenalina y
serotonina en las sinapsis activando los
procesos noradrenérgicos y
serotonérgicos centrales.
INHIBICIÓN DE LA MAO
Fenelzina Inactiva la MAO formando un complejo
estable que es irreversible.
↑ de la resserva de adrenalina,
serotonina y dopamina dentro de la
neurona.
Selegilina Inhibe selectivamente la actividad de la Enfermedad de Parkinson.
MAO tipo B.
↑ concentraciones de dopamina.
DEPLECIÓN DE NOREPINEFRINA
Reserpina Bloquea el transporte dependiente de Hipertensión
Mg/ATP de noradrenalina, dopamina y
serotonina desde el citoplasma hasta
las vesículas de almacenamiento de
los nervios adrenérgicos en todos los
tejidos corporales
↓ gradual de la PA y enlentecimiento
concomitante de la FC.
INHIBICIÓN DE LA AchESTERASA
Neostigmina Inhibidor reversible de la colinesterasa
impidiendo la hidrólisis de la
acetilcolina.
Estimula la secreción ácida de las
células parietales y ↑ actividad motora
del intestino delgado y grueso.
Depresión endógena.
Pacientes deprimidos alérgicos a
los antidepresivos tricíclicos
Depresión atípica.
Fobias.
Profilaxis y tratamiento del íleo
paralítico y la atonía vesical
posoperatoria.
Diagnóstico de miastenia grave.
Nausea, mal sabor y
resequedad de boca,
cefalea, mareo, somnolencia,
cansancio o debilidad,
aumento de peso,
hipotensión ortostática.
Somnolencia, hipotensión Tiene un discreto efecto
ortostática, visión borrosa, estimulante parecido a las
resequedad de la boca, anfetaminas.
disuria y estreñimiento
Discinesias, cambios en el No debe ingerirse bebidas
estado de ánimo, mareos, alcohólicas y debe
dolor abdominal, insomnio y reducirse la ingesta de
resequedad de boca. bebidas con cafeína.
Cuando se suspende el
fármaco sus efectos siguen
por varios días.
Salivación, anorexia, nausea, En una sobredosis puede
vómito, malestar abdominal y producir un cuadro de
diarrea intoxicación colinérgica.
Maricela Jiménez. Oct/06
 INHIBICIÓN DE LA INACTIVACIÓN DE LA AchESTERASA
Praliodoxima Puede reactivar la Achesterasa Tratamiento de la intoxicación por Debilidad neuromuscular.
inhibida. inhibidores organofosforados
Desplaza al organofosforado y
posibilita la regneración de la enxima,
BLOQUEO DE LA LIBERACIÓN DEL NEUROTRANSMISOR
Toxina Botulínica Inhibidor de la liberación de acetilcolina Parálisis cerebral,
presináptica. Útil en casos de Migraña
hiperactividad muscular Hiperactividad del músculo detrusor de
la vejiga
Hiperhidrosis facial, axilar, palmar y
plantar.
Líneas faciales hiperquinéticas

Maricela Jiménez. Oct/06