INSULINAS •Acción rápida: lispro, aspartato, glulisina, inhalado regular 

• De acción corta: regular •Acción

intermedia: NPH •De acción prolongada: detemir, glargina, degludec
Activan el receptor de la insulina; Reducen la glucosa circulante DM1 y 2. EA:hipoglucemia, aumento de peso,
lipodistrofia. 1 y 2 Parenteral (SC o IV)

SULFONILUREAS • Glipizida • Gliburida • Glimepirida • Gliclazida1

Secreta insulina: cierran los canales de K+ en las células ; aumentan liberación de insulina; Reducen la
glucosa circulante en pacientes con células beta funcionales DM2. EA: hipoglucemia, aumento de peso.
Activas por vía oral • duración 10-24 h

ANÁLOGOS DE LA MEGLITINIDA; DERIVADO DE LA D-FENILANALINA •Repaglinida, nateglinida •

Mitiglinida
Secretagogo de insulina: similar a las sulfonilureas; En pacientes con células funcionales, reduce la glucosa
circulante DM 2; EA: hipoglucemia. Oral • inicio muy rápido de acción • duración 5-8 h, nateglinida • 4 h

BIGUANIDAS • Metformina
Activa la AMP cinasa • reduce la gluconeogénesis renal y hepática; Disminuye la glucosa circulante DM2; EA:
síntomas gastrointestinales, acidosis láctica (poco frecuente) • no se puede utilizar, si la función renal/hepática
está deteriorada • insuficiencia cardiaca congestiva (CHF, congestive heart failure), estados hipóxico/acidóticos
alcoholismo. Oral • máxima concentración plasmática en 2-3 h

INHIBIDORES DE LA ALFAGLUCOSIDASA • Acarbosa, miglitol • Voglibosa1

Inhibe las glucosidasas α intestinales; Reducen la conversión de almidón y disacáridos a monosacáridos •
reducen la hiperglucemia posprandial, DM 2; EA: síntomas gastrointestinales • no se puede utilizar si la
función renal/hepática está deteriorada, trastornos intestinales. Oral • inicio rápido

TIAZOLIDINEDIONAS • Pioglitazona, rosiglitazona

Regulan la expresión génica uniéndose a PPAR-γ y PPAR-α: Reducen la resistencia a la insulina, DM 2; EA:
retención de líquidos, edema, anemia, aumento de peso, edema macular, fracturas óseas en mujeres • no se
puede utilizar si CHF, enfermedad hepática. Oral • de acción prolongada (>24 h)

AGONISTAS DEL POLIPÉPTIDO SIMILAR AL GLUCAGÓN 1 (GLP-1) • Exenatida, liraglutida, albiglutida,

dulaglutida
Los análogos del GLP-1: se unen a los receptores GLP-1; Reducen las excursiones de la glucosa después de
las comidas: aumentan la liberación de insulina mediada por la glucosa, niveles más bajos de glucagón,
vaciamiento gástrico lento, disminuyen el apetito DM2; EA: sólo liraglutida: obesidad, OTROS náuseas, dolor
de cabeza, vómitos, anorexia, pérdida leve de peso, pancreatitis, tumores de células C en roedores. Parenteral
(SC)

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA-4 (DPP-4) • Sitagliptina, saxagliptina, linagliptina, alogliptina,

vildagliptina
Bloquean la degradación del GLP1, aumenta los niveles circulantes de GLP-1; Reducen las excursiones de
glucosa después de las comidas: incrementan la liberación de insulina mediada por la glucosa, disminuyen los
niveles de glucagón, retrasan el vaciamiento gástrico, disminuye el apetito Y DM2; EA: rinitis, infecciones de
las vías respiratorias superiores, dolores de cabeza, pancreatitis, reacciones alérgicas poco frecuentes. Oral •
semivida ∼12 h • 24 h de duración de la acción

INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 SODIO-GLUCOSA (SGLT2) • Canagliflozina, dapaglifozina,

empagliflozina
Bloquean la resorción renal de glucosa; Aumentan la glucosuria, reducen los niveles de glucosa en plasma Y
DM 2; EA: infecciones genitales y del tracto urinario, poliuria, prurito, sed, diuresis osmótica, constipación. Oral
• semivida ∼10-14 h

ANÁLOGO DEL POLIPÉPTICO AMILOIDE DE LOS ISLOTES • Pramlintida

Analógico de la amilina: se une a los receptores de la amilina; Reduce las excursiones de glucosa después de
las comidas: reduce los niveles de glucagón, retrasan el vaciado gástrico, disminuye el apetito
DM1 y 2; EA: náuseas, anorexia, hipoglucemia, dolor de cabeza. Parenteral (SC) • inicio rápido • semivida ∼48
min

SECUESTRADOR DEL ÁCIDO BILIAR • Clorhidrato de colesevelam

Ligado al ácido biliar: reduce la glucosa a través de mecanismos desconocidos; Reduce los niveles de
glucosa, DM 2; EA: constipación, indigestión, flatulencia. Oral • duración de acción de 24 h

AGONISTA DE LA DOPAMINA • Bromocriptina

Agonista del receptor D2: reduce la glucosa a través de un mecanismo desconocido; Reduce los niveles de
glucosa DM2; EA: náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza. Oral • acción de 24 h

INSULINAS •Acción rápida: lispro, aspartato, glulisina, inhalado regular • De acción

corta: regular •Acción intermedia: NPH •De acción prolongada: detemir, glargina,
degludec
Activan el receptor de la insulina; Reducen la glucosa circulante DM1 y 2.
EA:hipoglucemia, aumento de peso, lipodistrofia. 1 y 2 Parenteral (SC o IV)
SULFONILUREAS • Glipizida • Gliburida • Glimepirida • Gliclazida1
Secreta insulina: cierran los canales de K+ en las células ; aumentan liberación de
insulina; Reducen la glucosa circulante en pacientes con células beta funcionales DM2.
EA: hipoglucemia, aumento de peso. Activas por vía oral • duración 10-24 h
ANÁLOGOS DE LA MEGLITINIDA; DERIVADO DE LA D-FENILANALINA •Repaglinida,
nateglinida • Mitiglinida
Secretagogo de insulina: similar a las sulfonilureas; En pacientes con células
funcionales, reduce la glucosa circulante DM 2; EA: hipoglucemia. Oral • inicio muy rápido
de acción • duración 5-8 h, nateglinida • 4 h
BIGUANIDAS • Metformina
Activa la AMP cinasa • reduce la gluconeogénesis renal y hepática; Disminuye la glucosa
circulante DM2; EA: síntomas gastrointestinales, acidosis láctica (poco frecuente) • no se
puede utilizar, si la función renal/hepática está deteriorada • insuficiencia cardiaca
congestiva (CHF, congestive heart failure), estados hipóxico/acidóticos alcoholismo. Oral •
máxima concentración plasmática en 2-3 h
INHIBIDORES DE LA ALFAGLUCOSIDASA • Acarbosa, miglitol • Voglibosa1
Inhibe las glucosidasas α intestinales; Reducen la conversión de almidón y disacáridos a
monosacáridos • reducen la hiperglucemia posprandial, DM 2; EA: síntomas
gastrointestinales • no se puede utilizar si la función renal/hepática está deteriorada,
trastornos intestinales. Oral • inicio rápido
TIAZOLIDINEDIONAS • Pioglitazona, rosiglitazona
Regulan la expresión génica uniéndose a PPAR-γ y PPAR-α: Reducen la resistencia a la
insulina, DM 2; EA: retención de líquidos, edema, anemia, aumento de peso, edema
macular, fracturas óseas en mujeres • no se puede utilizar si CHF, enfermedad hepática.
Oral • de acción prolongada (>24 h)
AGONISTAS DEL POLIPÉPTIDO SIMILAR AL GLUCAGÓN 1 (GLP-1) • Exenatida,
liraglutida, albiglutida, dulaglutida
Los análogos del GLP-1: se unen a los receptores GLP-1; Reducen las excursiones de la
glucosa después de las comidas: aumentan la liberación de insulina mediada por la
glucosa, niveles más bajos de glucagón, vaciamiento gástrico lento, disminuyen el apetito
DM2; EA: sólo liraglutida: obesidad, OTROS náuseas, dolor de cabeza, vómitos,
anorexia, pérdida leve de peso, pancreatitis, tumores de células C en roedores. Parenteral
(SC)
INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA-4 (DPP-4) • Sitagliptina, saxagliptina,
linagliptina, alogliptina, vildagliptina
Bloquean la degradación del GLP1, aumenta los niveles circulantes de GLP-1; Reducen
las excursiones de glucosa después de las comidas: incrementan la liberación de insulina
mediada por la glucosa, disminuyen los niveles de glucagón, retrasan el vaciamiento
gástrico, disminuye el apetito Y DM2; EA: rinitis, infecciones de las vías respiratorias
superiores, dolores de cabeza, pancreatitis, reacciones alérgicas poco frecuentes. Oral •
semivida ∼12 h • 24 h de duración de la acción
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 SODIO-GLUCOSA (SGLT2) •
Canagliflozina, dapaglifozina, empagliflozina
Bloquean la resorción renal de glucosa; Aumentan la glucosuria, reducen los niveles de
glucosa en plasma Y DM 2; EA: infecciones genitales y del tracto urinario, poliuria, prurito,
sed, diuresis osmótica, constipación. Oral • semivida ∼10-14 h
ANÁLOGO DEL POLIPÉPTICO AMILOIDE DE LOS ISLOTES • Pramlintida
Analógico de la amilina: se une a los receptores de la amilina; Reduce las excursiones de
glucosa después de las comidas: reduce los niveles de glucagón, retrasan el vaciado
gástrico, disminuye el apetito
DM1 y 2; EA: náuseas, anorexia, hipoglucemia, dolor de cabeza. Parenteral (SC) • inicio
rápido • semivida ∼48 min
SECUESTRADOR DEL ÁCIDO BILIAR • Clorhidrato de colesevelam
Ligado al ácido biliar: reduce la glucosa a través de mecanismos desconocidos; Reduce
los niveles de glucosa, DM 2; EA: constipación, indigestión, flatulencia. Oral • duración de
acción de 24 h
AGONISTA DE LA DOPAMINA • Bromocriptina
Agonista del receptor D2: reduce la glucosa a través de un mecanismo desconocido;
Reduce los niveles de glucosa DM2; EA: náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza.
Oral • acción de 24 h