Farmacología

Analgésicos Antipiréticos y
Antinflamatorios no Esteroideos
AINES
Mg. YOLANDA SALINAS VELIZ

ICA-PERU
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDES
AINES
Son los fármacos más utilizados con o sin prescripción
medica.
Son un grupo heterogéneo de sustancias, la mayoría
son ácidos, orgánicos en general no tienen relación
química pero comparten actividades terapéuticas y
efectos adversos.
Es muy frecuente que se presenten en los pacientes
procesos de inflamación de dolor y fiebre.
 CLASIFICACION
A. Inhibidores No selectivos de la COX
VIA N° comercial ®
1. SALICILATOS
a. Acido Acetil Salicilico OT Aspirina
b.- Diflunisal O Dolisal
2. PIRAZOLONAS
a. Dipirona ó Metamizol O – Par. R Antalgina
3. Derivados ANTRANILICOS
3.1. Fenamatos
a. Acido Mefenánico O Tanston
b.- Etofenamato Top. (M) Bayro
3.2. Clonixilato de Lisina O – Par-T Dorixina
4. Acidos CARBOXILICOS Y DERIVADOS
4.1. Ac. Propionicos
a.- Ibuprofeno O-T Dolomax
b.- Ketoprofeno O-P-T Profenid
c.- Flurbiprofeno Ansaid
d.- acido tiaprofenico O IM Surgam
e.- Naproxeno OPR apronax
4.2.- A. Aceticos
a. Indometacina (indolacético O-T Indocid
b.- Glucametacina O Glucametan
c.- Acemetacina Pranex
d. Diclofenaco (Fenilacetico) O-P-R-T cordralan
e. Ketorolaco (Der. Pirrólico) O IM Hanalgese
f. Sulindaco (Der- Pirrolacético) O Clinoril
5. Para ANIMO FENOLES
a. paracetamol (acetoaminofen) O Panadol
6. OXICAMOS
a. Piroxicam O-P-R-T Feldene
b. Tenoxicam O-P Tilcotil
c.- Lornoxicam O-P Acabel
7.- OTROS
a.- Bencidamina (Der, Indazol ) O-T Tantum
B.- Inhibidores con mayor selectividad por la COX-2 que por la COX.-1
a.- Nimesulida O Ainex SP
b.- Meloxicam O Mobic
C. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2
a.- Celecoxib O Celebrex
b.- Etoricoxib O Arcoxia
Inhiben a la enzima Cicloxigenasa (COX) y de esta manera
inhiben la biosíntesis de la prostaglandinas y de otros
prostanoides.
Los prostaglandinas se sintetizan a partir del Acido
Araquidónico por acción de la enzima Cicloxigenasa.
A partir del Acido Araquidonico por la vía de la COX.
Los prostaglandinas PGD2, PGE2, PGF2a producen
fenómenos de vasodilatación, aumenta de la
permeabilidad vascular, edema, sensibilizan a las fibras
nociceptivas a la estimulación por otros mediadores del
dolor.
Existen 2 tipos de Cicloxigenasa.
La COX-1 y la COX-2.

La COX-1.- Es la forma fisiológica o no inducible,

favorece la producción de prostaglandinas que
intervienen en procesos fisiológicos como son:
Citoproteccion gástrica
Mantenimiento de la hemodinámica renal.
Regulan la agregación plaquetaria.

Es por ello que la inhibición de COX-1 se asocia con la

irritación gástrica y efectos a nivel renal.
La COX-2.- Es la forma inducible, es sintetizada en respuesta a
mediadores inflamatorios y su inhibición es necesaria para que
los AINES ejerzan su actividad antiinflamatoria.
Lo ideal es inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1, con lo que se
obtendrá una mejor eficacia terapéutica antiinflamatoria con
menos efectos colaterales.
La Aspirina, Piroxicam y la Indometacina que son inhibidores más
potentes de la COX-1 que de la COX-2, tienen mayor tendencia a
causar daño gástrico.
El Diclofenaco y Meloxicam, tienen una mayor potencia
antiinflamatoria con menos tendencia a efectos colaterales
gástricos o renales.
 ACCION ANALGESICA
Alivian el dolor especialmente los que nacen de las estructuras
somáticas como músculos – mialgias – artralgias el de las
articulaciones, nervioso – neuralgias, dolor dentario y cefaleas.
Son eficaces sobre todo en el dolor asociado a procesos
inflamatorios. Producen un antagonismo con la bradicinina
formada en los focos inflamatorios. Poseen un mecanismo
indirecto que es la inhibición de la síntesis de las postaglandinas.
Elevan el umbral térmico del dolor.
Producen depreción del tálamo óptico que es uno de los centros
fundamentales del dolor.
 ACCION ANTIPIRETICA
Disminuyen la temperatura corporal, aumentan la
pérdida de calor o termolísis.
Producen vasodilatación cutánea y sudoración profusa.
Actúan sobre el centro termorregulador – depresión
del hipotálamo.
Descienden el nivel del termóstato.
Inhiben síntesis de prostaglandinas-
 ACCION ANTIINFLAMATORIA

Modifican la reacción inflamatoria.

Inhiben la síntesis de la prostaglandinas. Disminuyen la
vasodilatación y edema y de esta manera se limita la
difusión del proceso inflamatorio.
Poseen efectos antagónicos de los mediadores de la
inflamación. Por ejemplo: la bradicimina, la histamina
entre otros.
ACCIÓN ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO
El tromboxano A2 es potente agregante plaquetario y los AINES
bloquean la formación de TX A2 y por lo tanto inhiben la agregación
plaquetaria.
 FARMACOCINETICA
Se absorben fácilmente cuando se administran
por vía oral y vía parenterales. Se unen
ampliamente a las proteínas plasmáticas en una
proporción de 80 a 95%. Se distribuyen bien en
los diferentes órganos. Se metabolizan a nivel
hepático y se evacuan por vía renal.
 LA ASPIRINA
Ampliamente utilizada, presenta las siguientes Acciones
Farmacológicas :
•Acción Antipirética
•Acción Antiinflamatoria
•Acción Analgésica
•Inhibe la agregación plaquetaria.
•Prolonga el Tiempo de Sangría
•Acción antirreumática.
•Se utiliza como prevención de infartos.
 PARACETAMOL Ó ACETAMINOFEN

De Potencia analgésica y antipirética similar a la

de la aspirina. Se le considera una mínima
actividad antiinflamatoria.
Tiene poca o nula acción irritante gástrica.
No posee acciones antiagregantes plaquetarias.
Se administra por vía oral.
 DICLOFENACO
Utilizado principalmente como antiinflamatorio,
sin embargo posee acciones antipiréticas y
analgésicas, se recomienda en afecciones
inflamatorias crónicas.
Es irritante gástrico, sin embargo es utilizado en
tratamientos sintomáticos a largo plazo, como la
artritis. Puede ser utilizado por V.O., V.P. y V.R.
 NAPROXENO
Utilizado ampliamente como antiinflamatorio,
sin embargo posee acciones analgésicas y
antipiréticas importantes. Se puede administrar
por vía oral, parenteral y rectal. En Odontología
se utiliza con muy buenos resultados. Prolonga
el tiempo de sangría.
 METAMIZOL O DIPIRONA
Utilizado como analgésico y antipiretico, posee
nula o escasa acción antinflamatoria.

PIROXICAM
Utilizado sobre todo como antiinflamatorio,
prolonga el tiempo de sangría.
 INDICACIONES GENERALES DE LOS
AINES
• Tratamiento de afecciones inflamatorias y
degenerativas dolorosas del sistema músculo
esquelético o aparato locomotor.
• Cuadros inflamatorios dolorosos no reumáticos.
• Dismenorrea.
• Fiebre
• Prevención de trombosis
• Tratamiento de procesos infecciosos.
 REACCIONES ADVERSAS
 RAM
Gastrointestinales: irritación gástrica, Dispepsias.
Renales: Neuropatías, disminución del flujo renal,
retención de agua y sodio.
Reacciones de Hipersensibilidad (Alergias).
Prolonga el tiempo de sangría.
 CONTRAINDICACIONES
 Ulceras gástricas
 Gastritis

 Casos de hipersensibilidad (alergias)

Nota: En odontología se prescribe

frecuentemente naproxeno de 550 mg.
Ketorolaco, meloxicam y el diclofenaco entre
otros.