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GUÍA BÁSICA

EN USO
CORRECTO
DE

ANTIBACTERIANOS
Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

Reservados todos los derechos de autor.

ISBN: En tramite

Prohibida la reproducción total o parcial de esta obra, por cualquier medio sin permiso escrito
del autor

Primera edición 2014

Editor:

David Eloy Guerra Mazo

E. mail: drdavidguerra@gmail.com y drdavidguerra@hotmail.com

Diseño: David Guerra.

Software TORRE DE DAVID: http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

GUÍA BÁSICA

EN USO
CORRECTO
DE

ANTIBACTERIANOS
AUTOR:

DAVID ELOY GUERRA MAZO

Médico y Cirujano

Universidad Pontificia Bolivariana

Especialista en Farmacología

Universidad de Antioquia

Medellín - Colombia

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

PROLOGO

La Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos está dirigida al Honorable Cuerpo Médico,
estudiantes y trabajadores del área de la salud, como herramienta para el Uso Correcto de
Medicamentos capítulo Antibióticos Antibacterianos, tema prioritario dada la alta incidencia en
la resistencia bacteriana.

El libro se divide en cuatro capítulos en los cuales se describen los criterios para seleccionar
un antibacteriano, la clasificación actual, la dosis de antibacterianos en neonatos y la
descripción de cada grupo antibacteriano con: generalidades, mecanismos de acción,
espectro, indicaciones, y toxicidad (efectos secundarios, reacciones adversas, efectos tóxicos)
y precauciones.

Esta guía es complementaría al software TORRE DE DAVID


http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx, de mi autoría, el cual es un aplicativo de los
parámetros Farmacocinéticos (PK) y Farmacodinámicos (PD) en la Terapia Individualizada
con Antibacterianos. En esta aplicación se tienen en cuenta las relaciones que se presentan
entre El Paciente, El Medicamento y La Bacteria. Con el paciente se tienen en cuenta los
siguientes aspectos: Sexo, Edad, Peso, Talla, Función Renal y la Concentración de Albumina
plasmática; con la bacteria se considera la Concentración Inhibitoria Mínima 90 (CIM90)
reportado en el antibiograma o en las bases de datos internacionales (BSAC y CLSI); y con el
medicamento se consideran los parámetros Farmacocinéticos y Farmacodinámicos

Como pueden existir múltiples presentaciones farmacéuticas de cada antibacteriano, cada


Principio Activo en su Denominación Común Internacional se presenta con el nombre
comercial internacional, la presentación farmacéutica, y la dosis sugerida en su monografía
para adultos y niños.

Como guía está sometida al criterio médico, y corresponde al prescriptor revisar el tema de
una forma más amplia cuando así lo amerite el caso (Ver lecturas sugeridas).

Espero que esta obra sea de gran utilidad para la correcta utilización de los medicamentos
antibacterianos, en beneficio de nuestros pacientes y del equilibrio ecológico.

David E. Guerra M.

Autor

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

COMO USAR LA GUÍA EN USO CORRECTO DE ANTIBACTERIANOS

1- Cada principio activo tiene la presentación farmacéutica nacional e internacional, solo en


algunos casos aparece la lectura (En Colombia), que significa que al revisar la bibliografía
y las páginas web, no se encontró información concreta de otro país de referencia.
2- Cuando frente al nombre comercial aparece una sigla especifica de una farmacopea, se
interpreta así:
a. Sí está entre paréntesis quiere decir que además de conseguirse en Colombia,
también se consigue en ese país con ese mismo nombre, o con el nombre que
sigue a los dos puntos.
b. Sí está fuera de paréntesis quiere decir que esa presentación especifica no se
consigue en Colombia y que es posible conseguirla en ese país.
3- Para una terapia individualizada basada en la aplicación PK/PD utilizar el software
TORRE DE DAVID.

Guía para usar el software: http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx

a. Introducir el usuario (email) y contraseña.


b. Entrar al aplicativo dando Clic a la imagen de la calculadora.
c. Al llenar la identificación podrás hacerle seguimiento a tu paciente. El aplicativo
asignará un serial diferente para proteger la privacidad del(a) paciente.
d. Llenar la información específica solicitada del(a) paciente, reemplazando los ceros
en la celda correspondiente. Como la edad está calculada en años, para los
menores de un año se debe usar decimales (# de meses/12), y el peso debe ser en
Kilogramos. Al llenar el dato de la Creatinina se calcula la Tasa de Filtración
Glomerular (TFG) con la formula de Cockroft- Gault. La Albumina del paciente es
importante conocerla en casos de condiciones de modificación: 1. por dilución
(Obesidad, Gestación, Insuficiencia Cardiaca, Corpulmonale, pericarditis, etc.);
2. por disminución de la síntesis (Desnutrición, Mal absorción gastrointestinal,
Quemaduras graves, Tumores, Inflamaciones o Infecciones graves, Tuberculosis,
Cirrosis hepática o Hepatopatías graves, Envejecimiento, Sarcoidosis, Amiloidosis,
etc.); 3. por perdidas (Nefrosis, Glomerulonefritis, fistulas de alto debito, diarreas
crónicas, etc.).

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

e. Para llenar los diagnósticos debes poner el código CIE10 en cada casilla, sino lo
recuerdas la flecha del lado te guiará. El link junto a la palabra Diagnósticos te
servirá para consultar la Guía para el Tratamiento de las Enfermedades Infecciosas
de la OPS/OMS.
f. Los datos cinéticos del medicamento se llenan automáticamente al seleccionar el
Antibacteriano a usar en el(a) paciente, mediante la pestaña. Los antibacterianos
disponibles están ordenados alfabéticamente en Español. Recuerda que estos
datos admiten variaciones de hasta 1 a 2 SD, por la variabilidad intra e
interindividual.
g. Seleccionar la vía de administración: oral o venosa, y luego llena los datos de Dosis
en mg, Intervalo en horas, el Tiempo de medición en horas para conocer los
resultados, la Concentración Inhibitoria Mínima 90 (CIM90) de la bacteria reportada
en el antibiograma o consultada en el BSAC 2013 o el CLSI 2013, escribe el
nombre de la bacteria y el genotipo de resistencia sí lo tiene, estos datos servirán
para análisis clínicos y epidemiológicos.
h. Al confirmar el software calcula los parámetros terapéuticos PK/PD con lo cual
podrás saber sí el plan terapéutico escogido cumplirá con los objetivos.
i. Al desarrollar modelos farmacocinéticos y farmacodinámicos (PK/PD) se busca
mejorar la eficiencia del uso de los agentes antimicrobianos. El logro de esta
metodología es describir, predecir y comprender la evolución temporal del efecto
antibiótico en función de la dosis administrada, orientado no solo a garantizar la
Eficacia clínica (mejoría del(a) paciente, sino principalmente a lograr una mayor
Eficacia antibiótica (erradicación bacteriana) y también limitar y retardar la
resistencia bacteriana.
j. La utilización de los modelos PK/PD por si mismos no garantizan la Efectividad
Terapéutica y Antibiótica, además de su Prescripción correcta acorde con el juicio
clínico o criterio médico, deben concurrir la Dispensación correcta por el
farmacéutico, la Administración correcta por el personal de enfermería y el Uso
correcto por el(a) paciente o su cuidador, un correcto manejo del medicamento en el
Sistema de Suministros, y finalmente garantizar la Calidad del Antibiótico
(Equivalencia terapéutica). En resumen: Acceso, Calidad y Uso Correcto.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

INDICE GENERAL

I. Criterios para escoger un Antibacteriano…………...………………………………Pág. 11 y 12


II. Antibacterianos en Neonatos……………………...………………………………………..Pág.13
III. Clasificación por grupo……………………………………………………..………………..Pág.14
IV. Descripción farmacológica por grupo………………..………………………………….....Pág.18
A. Anfenicoles….…………………………………………………………..…………….Pág.18
B. Aminoglucósidos…..…………………………….……………………..…………….Pág.18
C. Carbacefem………………………………………………………………………..….Pág.18
D. Carbapenems……………………………………………….……………………..…Pág.18
E. Cefalosporinas………………………..…………………………………………..….Pág.18
F. Diaminopirimidinas…………………..…………………………………………..…..Pág.18
G. Estreptograminas………….……………………………………………………..…..Pág.18
H. Glucopéptidos………...…………………………………………………………..….Pág.18
I. Lincosaminas…………………………………………………………………….…..Pág.18
J. Lipopéptidos………..……………………………………………………………..….Pág.18
K. Macrólidos..………………………………………………………………………..….Pág.18
L. Monobactámicos..………………………………………………………………..…..Pág.18
M. Nitrofuranos...……………………………………………………………………..….Pág.18
N. Nitroimidazoles.…………………………………………………………………..…..Pág.18
O. Oxazolidinonas.…………………………………………………………………..…..Pág.18
P. Penicilinas..………………………………………………………………………..….Pág.18
Q. Polipéptidos...……………………………………………………………………..….Pág.18
R. Quinolonas.………………………………………………………………………..….Pág.18
S. Rifamicinas o Ansamicinas...…………………………………………………..…...Pág.18
T. Sulfonamidas.……………………………………………………………………..….Pág.18
U. Tetraciclinas..……………………………………………………………………..…..Pág.18
V. Otros Antibacterianos: Fosfonidos y Fusidanos….………………………..……..Pág.18

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SIGLAS CONVENCIONALES

FARMACOPEAS

Colombia: Todas. Excepto aquellas en que se indica un país específico.

(USP): También en Estado Unidos de América (EUA), además de.

USP: Solo en EUA, además de.

PRESENTACIÓN FARMACEÚTICA

A = Ampolla S = Suspensión

C = Cápsula T = Tabletas y Comprimidos

G = Gotas Inhal = Inhalación

J = Jarabe

OTRAS SIGLAS

BHE: Barrera Hemato Encefálica GMN: Glomerulonefritis

BUN: Nitrógeno ureico ligado Hb: Hemoglobina

CPK: Creatin Fosfo Kinasa Hcto: Hematocrito

CYP: Citocromo P-450 ITS: Infección de Trasmisión Sexual

DHL: Deshidrogenasa láctica IVU: Infección de Tracto Urinario o de Vías


Urinarias
EPI: Enfermedad Pélvica Inflamatoria
RNPT: Recién Nacido Pretermino
FA: Fosfatasa alcalina
RNT: Recién Nacido a Termino
FR: Fiebre Reumática
SNC: Sistema Nervioso Central
G6PD: Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

APLICACIONES DE LA FARMACOCINÉTICA

PARÁMETROS: Cl = Depuración total en L/ Kg x hora


Fo = Biodisponibilidad oral en % %UP = % de unión a proteínas
Vd = Volumen de distribución en L/Kg plasmáticas
t1/2 = Vida media en horas %EU = % de excreción urinaria
NOTA: en modelos experimentales, dada la variabilidad intra e interindividual, los datos
farmacocinéticos reportados en la literatura, admiten rangos de variación de 1 a 2
Desviaciones Estándar (SD).

A- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, UNA DOSIS:


Área Bajo la Curva:
ABC (AUC) = (Cp + Cp0 / 2) (t – t0)
Donde Cp y t = puntos de referencia finales y Cp0 y t0 = puntos de referencia iníciales.
Biodisponibilidad absoluta
(F) = AUC oral / AUC IV
F.iv = 1 (100%) sin considerar efecto de 1er paso pulmonar o plasmático (Hoffman).
Biodisponibilidad
(F) = Vd x Cp / dosis
Concentración plasmática
(Cp) = F x Dosis/ Vd Cp = AUC x K.elim
Constante de eliminación
(K.elim) = 0.693 / t1/2 K.elim = - t1/2 x Ln Cp / Cpo
Depuración o Aclaramiento
(Cl) = Vd x K.elim Cl = F x Dosis / AUC
Depuración renal
Cl renal = Cu x Vu / Cp
Donde Cu= droga en orina, Vu= volumen de orina excretada por minuto .
Depuración hepática
(Cl hep) = Fl hep x g T hep. Flujo hep = 1.5 ml/g/min y los g de tejido hepático son 1500 g
Tiempo medio o Vida media
t1/2 = 0.693 / K.elim t1/2 = 0.693 x Cl / Vd
Volumen de distribución
Vd = Dosis x F / Cpo Vd = Cl x t1/2 / 0.693

B- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, VIA ORAL, UNA DOSIS:


Cp = Cpo x e-K.elim x t - Dosis x e -K.abs x t
DTGI = Dosis x e -K.abs x t . Revela la cantidad de medicamento en TGI después de un tiempo
determinado

C- APLICABLES A MODELOS MULTICOMPARTIMENTALES, VIA VENOSA, UNA DOSIS:


Cp = B x e- x t + A x e- x t + P x e- x t
Donde , ,  son constantes de eliminación y B, A , P son interceptos
K.elim =  x  (A + B) / (A x  + B x ) K1- 2 = AB ( - )2/ (A + B) (A x  + B x )
K2 -1 = (A x  + B x ) / A + B. Considerando al plasma el compartimiento central

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D- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES MULTIDOSIS


Cp = Cpss x e-K.elim x t Donde t es el tiempo de medición en relación al intervalo T.
El efecto máximo se obtiene al alcanzar el estado de equilibrio, entre 5 a 7 t1/2, así mismo se
estima el tiempo para su eliminación.
Cpss= Do x F x t1/2 / Vd x T x 0.693
En caso de IIV o dosis continuas:
Cpss= (F x Dosis / T) / Vd x 0.693/ t1/2 = Ko x t1/2 /Vd x 0.693
Donde (F x Dosis / T) es la Velocidad de administración, también representada por Ko
Ko (IIV) = Cpss x (Vd x 0.693)/ t1/2
Cp max* ss= (F x Do / Vd) / 1 - e-K.elim x T * DT50
Cp min**ss= Cp max ss x e-K. elim x T ** DE50
Dosis de carga: DC = Cpss x Vd / F = (Dosis usual x t1/2) / (T x 0.693)
Dosis de mantenimiento: DM = Cpss x Cl x T / F = Cpss x Ke x Vd x T / F

E- En Insuficiencia Renal (IR):


Nueva dosis con intervalo usual:
Nueva dosis = Dosis Usual dividido Creatinina plasmática.
Nuevo intervalo con dosis usual:
Nuevo intervalo = Creatinina plasmática x 8
Ecuación de Tozer: t ½ f = t ½ normal / 1 - %EU (1 - %FR)
Donde t ½ f corresponde a la vida media ajustada en Insuficiencia Renal (IR), que sirve para
calcular la Ke f = 0.693 / t ½ f, que a su vez se aplica en el cálculo de la Dosis de
mantenimiento, así: DM f= Cpss x Ke f x Vd x T / F

F- En hipoalbuminemia:
Cp ajustada = Cp′/(%UP X P′/P)+(1-%UP)
Donde Cp′ es la concentración plasmática del paciente en condiciones de Albumina normal;
P′ es la concentración de Albumina del paciente; y P es la concentración normal de albumina
(4 g/dL ó 40 g/L).

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I. CRITERIOS PARA ESCOGER UN ANTIBACTERIANO


1. Que sea específico para el agente sospechado o identificado con el cultivo. Es
recomendable solicitar los respectivos cultivos antes de iniciar tratamiento empírico, y una vez
llegue el Antibiograma realizar el escalonamiento o desescalonamiento según pertinencia.

2. Considerar patrones de sensibilidad y resistencias locales, en cada unidad de atención


ó incluso en cada sala, y guiarse por la lectura interpretada del Antibiograma. En caso de no
contar con el Antibiograma se puede acudir a las bases de datos internacionales como el
BSAC y el CLSI. Realizar escalonamiento o desescalonamiento según sea pertinente.

3. Que sea poco tóxico, considerar función hepatorrenal para hacer los ajustes pertinentes;
además la condición fisiológica (sexo, edad, gestación, etc.) y/o patológica del paciente
(Desnutrición, Insuficiencia cardiaca, Corpulmonale, tumores, obesidad, etc.)
4. Que la CIM sea superada en el sitio de la infección, aplicar parámetros PK/PD acorde con
el tipo de Antibacteriano (Cp max/CIM, ABCI/CIM, t/CIM). Se recomienda usar el software
TORRE DE DAVID: http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx

Antibacterianos con efecto dependiente de Cp max/ CIM: Mayor de 10 a 12:


Aminoglucósidos, Fluorquinolonas, Nitroimidazoles, Polipéptidos.
Antibacterianos con efecto dependiente de ABC/ CIM: Mayor a 25 en pacientes
inmunocompetentes y mayor de 125 a 150 para inmunocomprometidos o para
infecciones severas: Aminoglucósidos, Carbapenems, Estreptograminas, Fluorquinolonas,
Gluco y Lipopéptidos, Macrólidos azalidos, Oxazolidinonas, Rifamicinas y Tetraciclinas.
Antibacterianos con efecto dependiente de t/CIM: Mayor de 40 a 50%: Anfenicoles,
Carbapenems, Cefalosporinas, Diaminopirimidinas, Estreptograminas, Fosfomicina, Gluco y
Lipopéptidos, Lincosaminas, Macrólidos, Monobactámicos, Oxazolidinonas, Penicilinas,
Sulfonamidas y Tetraciclinas.

5. Acorde con el estado de gravedad se escoge: Espectro, dosis y vía de administración.

6. Pasar a vía oral lo más pronto posible. Excepto en meningitis o encefalitis bacteriana.

7. En paciente inmunocomprometido usar un medicamento con efecto bactericida.

8. Considerar tratamiento combinado, en sospecha o confirmación de infecciones


polimicrobianas con diferente perfil en el Antibiograma.

9. Según el objetivo: Terapéutico vs. Profiláctico.

10. Desbridar tejidos inertes, retirar cuerpos extraños y/o prótesis infectadas.

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CAUSAS DE FRACASO DE LA ANTIBIOTICOTERAPIA


1. Diagnóstico incorrecto: Procesos inflamatorios y/o tumores causantes de fiebre y/o
síntomas constitucionales, infecciones causadas por otros agentes (virus, hongos, parásitos)

2. Barreras fisiológicas: que impiden que la CIM sea superada en el sitio de la infección
(Cerebro, ojo y próstata).

3. Resistencia bacteriana natural o no conocida o no tenida en cuenta al escoger el


antibiótico. Recuerde solicitar los cultivos pertinentes antes de iniciar tratamiento empírico, y
con el Antibiograma realizar escalonamiento o desescalonamiento.

4. Tiempo insuficiente de tratamiento. Aquí algunos ejemplos de tiempos adecuados:

- Tuberculosis: 6 a 9 meses

- Osteomielitis, Endocarditis por S. aureus: más de 4 semanas

- Colitis pseudomembranosa: más de 4 semanas

- Endocarditis por S. viridans y Prostatitis: 4 semanas

- Enfermedad de Lyme, Artritis séptica: 3 semanas

- Meningitis por Haemophilus: 2 a 3 semanas

- Infección gonocócica diseminada y Pielonefritis aguda: 2 semanas

5. Espectro incorrecto, en especial en infecciones polimicrobianas con diferente perfil en el


Antibiograma.

6. Inefectividad en la acción Bacteriostática por bajas defensas del paciente.

7. Presencia de pus no drenada y/o Hematomas infectados

8. Cuerpos extraños y/o prótesis infectadas no retiradas

9. Interacciones medicamentosas que llevan a Antagonismo total o parcial

10. Dosis o intervalos erróneos, por no considerar los parámetros PK/PD. Se recomienda
usar el software TORRE DE DAVID: http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx

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II. DOSIS DE ANTIBACTERIANOS EN NEONATOS


DOSIS EN MG O UI/KG/DÍA DIVIDIDO EN INTERVALOS
Principio Activo Menor 2000 g Menor 2000 g Mayor 2000 g Mayor 2000 g
Vía De Admón. Edad: 0 a 7 Edad: 8 a 28 Edad: 0 a 7 Edad: 8 a 28
días días días días
AMIKACINA IM, IV 15 ÷ c/12 h 22,5 ÷ c/8 h 15 ÷ c/12 h 22,5 ÷ c/8 h
AMPICILINA VO, IM, IV 100 ÷ c/ 12h 150 ÷ c/ 8h 150 ÷ c/ 8h 200 ÷ c/ 6h
En Meningitis IV 300 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 6h 300 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 6h
AZTREONAM IM, IV 60 ÷ c/ 12h 90 ÷ c/ 8h 90 ÷ c/ 8h 120 ÷ c/ 6h
CEFOTAXIMA IM, IV 100 ÷ c/ 12h 150 ÷ c/ 8h 100 ÷ c/12h 150 ÷ c/8h
CEFTAZIDIMA IM, IV 100 ÷ c/ 12h 150 ÷ c/ 8h 100 ÷ c/12h 150 ÷ c/8h
CEFTRIAXONA IM, IV 50 ÷ c/ 24h 50 ÷ c/ 24h 50 - 75 ÷ c/24h 75 -100 ÷c/24h
CLINDAMICINA VO, IM, IV 10 ÷ c/ 12h 15 ÷ c/ 8h 15 ÷ c/ 8h 20 ÷ c/ 6h
CLORANFENICOL VO, No aprobado No aprobado 25 ÷ c/ 24 h 50 ÷ c/ 12 h
En Meningitis IV 75 ÷ c/6 h 100 ÷ c/ 6h
ERITROMICINA VO, IV 20 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 8h 20 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 8h
GENTAMICINA IM,IV 5 ÷ c/ 12 h 7.5 ÷ c/ 8h 5 ÷ c/ 12 h 7.5 ÷ c/ 8h
IMEPENEM IV 40 ÷ c/ 12 h 40 ÷ c/ 12 h 40 ÷ c/ 12 h 60 ÷ c/ 12 h
METRONIDAZOL VO, IV 7.5 ÷ c/ 24 h 15 ÷ c/ 12 h 15 ÷ c/ 12 h 30 ÷ c/ 12 h
OXACILINA VO, IV 100 ÷ c/ 12 h 150 ÷ c/ 8h 150 ÷ c/ 8h 200 ÷ c/ 6h
P. BENZATINICA IM 50 mil DU 50 mil DU 50 mil DU 50 mil DU
P. CRISTALINA IV 100 mil ÷c/12h 150 mil ÷ c/8h 150 mil ÷ c/8h 200 mil ÷ c/ 6h
P. Procaina o Clemizol IM 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h
PIPERACILINA IM, IV 150 ÷ c/ 12h 225 ÷ c/ 8h 225 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 8h
TICARCILINA IM, IV 150 ÷ c/ 12h 225 ÷ c/ 8h 225 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 8h
TRIMETOPRIM VO, IV No aprobado No aprobado 10 ÷ c/ 12h 10 ÷ c/ 12h
VANCOMICINA IV 30 ÷ c/ 12h 45 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 12h 45 ÷ c/ 12h

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III.CLASIFICACIÓN ACTUAL DE LOS ANTIBACTERIANOS


Anfenicoles
Cloranfenicol
Tianfenicol
Aminoglucósidos
Amikacina
Espectinomicina
Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Netilmicina
Paromomicina
Tobramicina
Carbacefem
Loracarbef
Carbapenems
Doripenem
Ertapenem
Imipenem /cilastatina
Meropenem
Cefalosporinas ( Primera generación )
Cefadroxilo
Cefazolin
Cefalotina
Cefalexina
Cefradina
Cefalosporinas (Segunda generación )
Cefaclor
Cefamandol
Cefoxitin
Cefprozil
Cefuroxima
Cefalosporinas ( Tercera generación )
Cefixima
Cefdinir
Cefditoren
Cefoperazona
Cefotaxima
Cefpodoxima
Ceftazidima
Ceftibuten
Ceftizoxima
Ceftriaxona

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Cefalosporinas ( Cuarta generación )


Cefepima
Cefalosporinas ( Quinta generación )
Ceftaroline
Ceftobiprole
Diaminopirimidinas
Trimetoprim + Sulfametoxazol (Cotrimoxazol)
Estreptograminas
Dalfopristin + Quinopristin
Glucopéptidos
Teicoplanina
Telavancina
Vancomicina
Lincosamidas
Clindamicina
Lincomicina
Lipopéptidos
Daptomicina
Macrólidos
Azitromicina
Claritromicina
Diritromicina
Eritromicina
Espiramicina
Roxitromicina
Telitromicina
Troleandomicina
Monobactámicos
Aztreonam
Carumonam
Tigemonam
Nitrofuranos
Furazolidona
Nitrofurantoina
Nitroimidazoles
Metronidazol
Tinidazol
Oxazolidinonas
Linezolid
Posizolid
Radezolid
Torezolid

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Penicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Penicilina G
Penicilina V
Piperacilina
Ticarcilina
Penicilinas en combinación
Amoxicilina / clavulanato
Ampicilina / sulbactam
Piperacilina / tazobactam
Ticarcilina / clavulanato
Polipéptidos
Bacitracina
Colistina (Polimixina E)
Polimixina B
Quinolonas (Primera generación)
Ácido Nalidíxico
Ácido Pipemídico
Quinolonas (Segunda generación)
Ciprofloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Pefloxacina
Quinolonas (Tercera generación)
Levofloxacina
Lomefloxacina
Quinolonas (Cuarta generación)
Gemifloxacina
Moxifloxacina
Rifamicinas o Ansamicinas
Rifampicina
Rifaximina

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Sulfonamidas
Sulfacetamida
Sulfadiazina
Sulfadiazina de plata
Sulfadimetoxina
Sulfametizola
Sulfametoxazol
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol + Trimetoprim (Cotrimoxazol ) ( TMP-SMX )
Tetraciclinas
Democlociclina
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Tigeciclina
Otros
Fosfomicina
Fusidico Acido
Mupirocina
Platensimicina

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IV. DESCRIPCIÓN FARMACOLÓGICA POR GRUPO

A. ANFENICOLES
Generalidades: el Cloranfenicol, primer antibiótico de amplio espectro, aislado del
Streptomyces venezuelae, en 1947.

Mecanismo de acción: Se fijan a una proteína esencial de la peptidil transferasa, en la


subunidad 50S, que al ser bloqueada detiene la síntesis o el alargamiento de las cadenas
polipéptidicas.

Espectro: Bactericida: H. influenzae, S. pneumoniae y N.meningitidis. Bacteriostático:


bacterias gram negativas: enterobacterias, salmonellas, shiguelas, brucelas, bordetelas,
pasteurelas, vibriones, moraxelas, legionelas, campilobacter, bacteroides, fusubacterias y
veilonelas; cocos gram positivos aerobios y anaerobios, meticilinosensibles; bacilos gram
positivos: corynebacterias, listerias, clostridios y B. anthracis. Además treponemas,
leptospiras, rickettsias, micoplasmas y clamydias.

Indicación: En infecciones por gérmenes sensibles tipo: fiebre tifoidea, meningitis,


neumonías, abscesos, etc. Para terapia combinada, en sospecha o confirmación de
infecciones polimicrobianas, así: a) Con Penicilina cristalina + aminoglucósidos en peritonitis
secundaria y enfermedad pélvica inflamatoria severa.

Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos


secundarios o reacciones adversas, entre los que se destacan: anafilaxis, angioedema,
urticaria, aplasia medular, leucopenia, anemia hemolítica, hipoprotrombinemia, neuritis óptica,
Jaris-Hexheimer, síndrome de niño gris.

Precauciones: Evitar su uso en pacientes con déficit de Glucosa 6 Fosfato Deshidrogenasa


(G-6-PD), porfiria intermitente, historia familiar de depresión medular, en niños prematuros, y
en disfunción hepática o renal. Vigilar en menores de dos años, evitar si coexiste disfunción
hepática o renal.

CLORANFENICOL: (USP: Chloromycetyn®): A= 1g; C= 250 mg


Farmacocinética: Fo= 82%; Vd= 0,94 L/Kg; t1/2 = 4,00 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 25%
Dosis: VO, IM, IV: Niños: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; Adultos: 50 a 100 mg/kg/día
dividido c/6 h.

TIANFENICOL: (México: Tiofeniclin®): A= 1g; C= 250 mg


Farmacocinética: Fo= 90%; Vd= 2,05 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,57 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 70%
Dosis: VO, IM, IV: Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido c/6 h; Adultos: 500 a 1000 mg c/8 h.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

B. AMINOGLUCOSIDOS
Generalidades: Tienen en común un anillo aminociclitol. Se diferencian en el tipo de
aminoazucar que se une al anillo. La principal diferencia entre los grupos es la resistencia a la
inactivación por enzimas capaces de metabolizarlos. Familias: estreptomicinas
(Estreptomicina), neomicinas (Neomicina), kanamicinas (Amikacina, Kanamicina,
Tobramicina), gentamicinas (Gentamicina, Netilmicina, Sisomicina), espectinomicinas
(Espectinomicina).

Mecanismo de acción: Se fijan de forma irreversible a la subunidad 30S, inhiben el comienzo


de la síntesis de proteínas, impiden el alargamiento de la cadena polipéptidica e incrementa la
frecuencia de lecturas erróneas del código genético.

Espectro: Bactericida, con efecto post antibiótico (PAE), su actividad sucede principalmente
frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella,
Proteus, salmonella, Serratia. Cubre aerobios gram positivos como el Staphylococcus aureus,
para el cual se sugiere tratamiento combinado, en sospecha o confirmación de infecciones
polimicrobianas con una penicilina antiestafilococica.

Indicación: El principal uso es en infecciones por bacterias aerobias Gram negativas


sensibles. La Tobramicina inhalada se utiliza en pacientes con Fibrosis quística con
infecciones por Pseudoma aeuriginosa. Para terapia combinada, en sospecha o confirmación
de infecciones polimicrobianas asi: a) Con Penicilina cristalina en absceso orofaringeo y en
peritonitis primaria. b) Con Clindamicina o Metronidazol en absceso perirrectal, úlcera por
decubito, pie diabético.

Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos


secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: ototoxicidad, azohemia y
necrosis tubular renal. Puede ocasionar convulsiones, parálisis respiratoria (dosis altas),
neuritis, hepatotóxicidad, hipokalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, granulocitopenia,
trombicitopenia; eleva TP, trasaminasas, DHL y, bilirrubina.

Precauciones: No se absorben por vía oral porque son cationes muy polares que se inactivan
a pH ácido. Solo pasan la Barrera Hematoencefálica (BHE) en neonatos. Produce bloqueo
neuromuscular si se pasa IV rápido. Mayor riesgo en miastenia gravis, parkinsonismo,
hipocalcemia y falla cardiaca. Vigilar audiometría, función vestibular y función renal. Ajustar
en Insuficiencia renal (Formulas en Farmacocinética página 10 ó usar Torre de David.

AMIKACINA: (USP: Amikin®): A= 100 y 500 mg/2 mL; USP: 1000mg/4 mL


Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,27 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 4%; EU= 98%
Dosis: IM, IV: Niños: 7,5 a 15 mg/kg/día dividido c/8 a 12h. Tope día: 1.5; Adultos: 500 mg
c/8 h o a 750 mg c/12 h. Intraocular 0.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmólogo.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

ESTREPTOMICINA: (USP: Streptomycin): A = 1 g


Farmacocinética: FIM= 85%; Vd= 0,25L/Kg; t1/2 = 2,60 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 48%; EU= 55%
Dosis: solo vía IM: Niños: 15 a 30 mg/kg/día en una dosis; Adultos: 1 a 2 g/día.

GENTAMICINA: Garamicina®(USP: Gentamicin):A= 40 mg/1 mL, 80 mg/2 mL, 120 mg/1.5mL,


y 160 mg/ 2 mL.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,30 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IM, IV: Niños: 3.5 a 7.5 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h; Adultos: 1.5 a 4.5 mg/kg/día
dividido c/12 a 24 h.

KANAMICINA: USP: Kantrex®: A = 1000 mg


Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 0%; EU= 90%
Dosis: IM, IV: Niños: 15 a 22 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h. Tope día = 1.5 g;
Adultos: 7.5 mg/kg dividido c/ 12 a 24 h.

TOBRAMICINA: USP: Tobramycin injection®: A= 1200 mg/vial por 50 mL; Tobi® (USP):
Ámpulas para inhalación= 300 mg/5 mL y Tobi Podhaler® (USP): C=28 mg
Farmacocinética: Fo= 9%; Vd= 0,33 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IV: Niños: 4 a 6 mg/kg /día dividido c/12 h; Adultos: 1.5 a 3 mg/kg/día dividido c/12h.
Inhalación: Niños mayores de 6 años y Adultos: 300 mg c/12 h por ciclos de 28 días.
Podhaler: Niños mayores de 6 años y Adultos: cuatro capsulas de 28 mg c/12 h con el
dispositivo por ciclos de 28 días.

C. CARBACEFEMS
Generalidades: Químicamente emparentados con las Cefalosporinas, difieren de las mismas
en la sustitución de un átomo de azufre en el anillo dehidrotiazinico por un grupo metileno,
formando un anillo tetrahidropiridínico que permite la adición de radicales, dando lugar a
mayor amplitud en el espectro.

Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana
uniéndose a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a las
proteínas fijadoras de penicilina (PBP), localizadas en la parte externa de la membrana
citoplasmática, penetrado la membrana, donde ejercen su acción impidiendo la síntesis de
peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten las β-lactamasas.

Espectro: Actividad frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabillis,
Cubre aerobios gram positivos como: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus y Staphylococcus saprophyticus excepto los meticilinorresistentes.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

Indicación: Infecciones por bacterias sensibles, en especial las del tracto respiratorio alto y
bajo, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones del tracto urinario.

Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos


secundarios o reacciones adversas tales como: cefalea, dolor abdominal, vómito, diarrea,
exantema. Menos frecuente neurosis, astenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia,
anemia aplastica, anemia hemolítica, nefropatia tóxica. Eleva transaminasas, fosfatasas
alcalinas y creatinina.

Precauciones: Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

LORACARBEF: USP: Lorabid®: C = 200 y 400 mg y S = 100 y 200 mg c/ 5 mL.


Farmacocinética: Fo= 94%; Vd= 0,32 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 1,73 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 94%
Dosis: VO: Niños: En mayores de 6 meses: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 h;
Adultos: 200 a 400 mg c/12 h. Durante a 7 a 14 días según tipo y gravedad de la infección.

D. CARBAPENEMS
Generalidades: Grupo de betalactámicos biciclicos que comparten un anillo Carbapenem.
La Tienamicina (Imipenem) es producida por el hongo Streptomyces catleya, que se asocia a
la Cilastina para inhibir su metabolismo a nivel de las células del túbulo renal, por la
dehidropeptidasa renal. Además evita la acumulación nefrotóxica de este antibiótico.
El Doripenem, Ertapenem y Meropenem son estables a la hidrólisis enzimática renal, por lo
cual no se asocian con Cilastina.

Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana
uniéndose a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a las
proteínas fijadoras de penicilina (PBP), en especial PBP-1 y PBP-2, localizadas en la parte
externa de la membrana citoplasmática, penetrando la membrana, donde ejercen su acción
impidiendo la síntesis de peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten
las β-lactamasas, penicinilasas y cefaloporinasas. Pero se debe evitar la combinación con
otros betalactámicos, porque induce la formación de β-lactamasas. La acción sobre gram
negativos, se realiza en el espacio periplásmico.

Espectro: Amplio espectro, cubriendo incluso bacterias resistentes a Aminoglucósidos y


Cefalosporinas, y con mayor acción sobre gram negativos: H. influenzae, Acinetobacter, N.
meningitidis, N. gonorrhoeae y Ps. aeruginosa. Los gram positivos incluye estreptococos del
grupo A, B, C, D y G, así como S. faecalis, S. pneumoniae, y Listeria monocytogenes.
También Enterococos, B. fragilis, Peptococcus y Peptoestreptococcus. No cubre estafilococos
meticilinorresistentes.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

Indicación: Dejar como tercera o cuarta opción para aquellas infecciones que no ceden con
los tratamientos convencionales, tales como en infecciones graves de vías genito-urinarias,
intraabdominales y pélvicas, neumonías nosocomiales, incluyendo las asociadas a ventilador;
endocarditis, septicemia, e infecciones polimicrobianas.

Toxicidad: efectos secundarios o reacciones adversas entre las que se destacan:


tromboflebitis en el sitio de aplicación, náuseas, diarrea, fiebre, hipotensión, convulsiones,
urticaria, somnolencia, colitis pseudomembranosa, eosinofilia, granulocitopenia; hiponatremia,
hiperkalemia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, Nitrógeno ureico ligado (BUN), creatinina,
fosfatasa alcalina, DHL. Produce prueba de Coombs positiva. Baja la Hb y el Hcto.

Precauciones: Para infusión IV pasar en mínimo en 20 a 30 minutos. Ajustar dosis en con


enfermedad renal y/o hepática.

DORIPENEM: Doribax® (USP): Vial por 500 mg; USP: también vial por 250 mg.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,24 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 8%; EU= 70%
Dosis: IV: Niños: Aún no aprobado en menores de 18 años. Adultos y mayores de 18 años:
500 mg c/8 h. En casos muy severos hasta 1 g c/8 h, en infusiones de 4 horas. La duración va
de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la infección, y de la respuesta clínica del paciente.

ERTAPENEM: Invanz® (USP): A = 1 g.


Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,16 L/Kg; t1/2 = 3,50 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Niños: En mayores de 3 meses 30 mg/kg/día dividido c/12 h; Adultos y
mayores de 12 años: 1 g c/ 24 h. La duración va de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la
infección, y de la respuesta clínica del paciente.

IMEPENEM / CILASTINA: Tienam® IV (USP: Primaxin® IV): Vial = 500 mg (en 20 mL);
USP: también vial por 250 mg. (USP: Primaxin® IM): A= 500 y 750 mg.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,23 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 69%
Dosis: IM, IV: Niños: En mayores de 3 meses 60 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Tope día: 2 g;
Adultos y mayores de 12 años: 1000 mg c/ 6 a 12 h, según gravedad de la infección.
NO SE RECOMIENDA EN MENINGITIS, a pesar de que estudios demuestran títulos
bactericidas de 1: 8 a 1:256, por su baja penetración de BHE de 15 a 27%.

MEROPENEM: Meronem® (USP: Merren®): A = 500 y 1000 mg.


Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,22 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 2%; EU= 70%
Dosis: IM, IV: Niños: Mayores de 3 meses: 30 a 60 mg/kg/día dividido c/8 h. En meningitis:
120 mg/kg/día dividido c/8 h; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/ 8 h.
En meningitis: 2 g c/8 h. La duración va de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la infección, y
de la respuesta clínica del paciente.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

E. CEFALOSPORINAS
Generalidades: Grupo de betalactámicos, cuyo compuesto común es el ácido 7-
aminocefalosporánico, a partir del cual se generan todos variando en sus radicales. Aunque la
primera Cefalosporina fue natural, descubierta en 1964, del hongo Cephalosporium
acremonium, la mayoría son semisintéticos y con más actividad antimicrobiana.

Mecanismo de acción: Como los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana uniéndose
a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular, actúa en las proteínas
fijadoras de penicilina (PBP), penetra la membrana, ejerce su acción impidiendo la síntesis de
peptidoglucano, básica en la estructura bacteriana.

Espectro e Indicación: Variable acorde con el grupo cefalosporínico, clasificado por


generaciones.

Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos


secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: En el sitio de aplicación
pueden causar flebitis y tromboflebitis, otros efectos adversos son náuseas, diarrea,
convulsiones, prurito, urticaria, fiebre, somnolencia, eosinofilia, agranulocitosis,
granulocitopenia y trombocitopenia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, BUN, creatinina.
Produce prueba de Coombs positiva. Con altas dosis se presenta convulsiones y
nefrotoxicidad. Ajustar dosis en Insuficiencia Renal. Aquellas con algún grado de eliminación
biliar como Cefoperazona, Cefotetan, Ceftriaxona y Moxalactam afectan la flora intestinal
eliminando bacterias que sintetizan Vitamina K y otras bacterias de la flora intestinal normal,
además pueden producir trastornos de coagulación y colitis pseudomembranosa.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN


Espectro: Cubre bacterias gram positivas como: Staphylococcus no productor de β-
lactamasas, Streptococcus betahemolítico del grupo A y B, y alfahemolítico, excepto S.
pneumoniae, no cubre Enterococos. Las bacterias gram negativas incluyen: E. coli,
K. pneumoniae, y varias cepas de P. mirabilis. Son medianamente sensibles algunas especies
de Salmonella y Shiguella. También son sensibles especies de Clostridium, B. Subtilis,
C.diphtheriae, N. Gonorrhoeae y A .israelii. No cubre S.aureus Meticilino Resistente (SAMR).

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Infecciones del


aparato respiratorio: sinusitis; otitis media, amigdalitis, faringitis, bronquitis. Infecciones de la
piel o el tejido celular subcutáneo: abscesos, celulitis, linfangitis, úlceras por decúbito, mastitis,
forunculosis, erisipela. Infecciones del aparato urinario no complicadas e Infecciones óseas
como osteomielitis. No cruzan la BHE por lo que no están indicados en infecciones del SNC.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

CEFADROXILO: Duracef® (USP: Duricef®): C =500 mg; T=1 g; S = 250 mg y 500 mg c/ 5 mL


Farmacocinética: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%
Dosis: VO: Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h; Adultos y mayores de 12 años:
500 a 1000 mg c/ 8 a 12 h.

CEFALEXINA: Keflex® (USP): Colombia: T=500 mg y 1000 mg; S= 250mg c/5mL.


USP: C= 250 mg, 333 mg, 500 mg y 750 mg.
Farmacocinética: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%
Dosis: VO: Niños: 25 a 100 mg/kg/día dividido c/ 6 a 12 h; Adultos y mayores de 12 años:
500 mg a 1000 mg c/6 a 12 h.

CEFALOTINA: (USP y México: Keflin®): A= 1g/10mL; C/g= 2,8 mEq de sodio.


Farmacocinética: Fo=0%; Vd=0,26 L/Kg; t1/2 = 0,57 h; Cl= 0,40 L/Kg/h; UP= 71%; EU= 52%
Dosis: IM, IV: Niños: Inf leves a moderadas= 50 a 100 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Inf
severa = 80 a 160 mg/kg/día dividido c/ 4 a 6 h. Tope día = 8 g; Adultos y mayores de
12 años: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/4 a 6 h. En Inf severas o por
anaerobios: 2000 mg c/4 h.
Vía Intraperitoneal= Solución a 6 mg c/100 mL pasar en 16 a 30 h. Dosis intermitente: en
peritonitis relacionada a diálisis peritoneal en paciente anúricos (volumen urinario residual
menor a 100 mL/día) es 15 mg/kg/día de intercambio. Dosis continua: en peritonitis
relacionada a la diálisis peritoneal en pacientes anúricos es una dosis inicial de 500 mg y de
mantenimiento una dosis de 125 mg por litro de intercambio. Dosis de mantenimiento: Se
recomienda una dosis de mantenimiento en los pacientes después de una hemodiálisis, pero
no se requiere dosis suplementaria en pacientes con diálisis peritoneal.
Profilaxis quirúrgica= 1 a 2 g, 1h antes y durante la cirugía, seguir c/6 h por 3 a 6 dosis.

CEFAZOLINA: (USP: Cefazolin): A = 1 g c/ vial por 50 mL; C/g contiene 48,3 mg de sodio.
Farmacocinética: Fo=90%; Vd=0,19 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Niños: no se recomienda sí requiere menos de la dosis de adultos; Adultos y
mayores de 12 años: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/6 a 8 h. En Inf severas:
1000 mg a 1500 mg c/6 h. Profilaxis quirúrgica: 1 g IV pre, y 1 g c/8h x 3 dosis. En cirugía
cardiovascular x 6 dosis. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmólogo.

CEFRADINA: (USP: Cephradine): A= 1000 mg; C= 500 mg; T= 1000 mg; S= 250 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO=94%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,29 L/Kg/h; UP= 14%; EU= 86%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 25 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h;
Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/6 a 8 h.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN


Espectro: Cubre bacterias gram positivas, con menor eficacia que las de primera generación,
entre las que se incluyen: S. aureus no productor de β-lactamasas, S. pneumoniae, S.
pyogenes, no cubre Enterococos. Las bacterias gram negativas son mejor cubiertas que con
las de primera generación, incluyen: E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, H. influenzae tipo b,
Enterobacter y Citrobacter. También son sensibles especies de Clostridium, Peptococcus,
Neisseria. No cubre Pseudomonas, Serratias, Listerias ni Acinetobacterias.

Indicaciones: Infecciones cuando son causadas por microorganismos susceptibles.


Infecciones del aparato respiratorio: sinusitis, otitis media, faringitis, amigdalitis, bronquitis,
neumonías, absceso pulmonar, bronquiectasia sobreinfectada. Infecciones de la piel o el
tejido celular subcutáneo: abscesos, celulitis, linfangitis, úlceras por decúbito, mastitis,
furunculosis, erisipela. Infecciones osteoarticulares como osteomielitis y artritis séptica.
Infecciones gineco-obstetricas, peritonitis. Solo la Cefuroxima atraviesa la BHE, por lo cual es
la única indicada en meningitis.

CEFACLOR (USP y México: Ceclor®): C= 250 mg y 500 mg; S= 125 mg, 187,5 mg, 250 mg y
375 mg por C/5 mL; T (12 HR) = 375 mg y 750 mg.
Farmacocinética: FO=52%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 0,67 h; Cl= 0,37 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 52%
Dosis: VO: Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 h. Tope día= 1 g; Adultos y mayores de
12 años: 250 a 500 c/8 h.

CEFAMANDOL (USP: Mandol®): A= 1 g/10 mL y 2 g/20 mL.


Farmacocinética: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 0,78 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 74%; EU= 96%
Dosis: IM, IV: Niños mayores de 3 meses: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/4 a 8 h. Inf graves
hasta 150 mg/kg/día; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/4 a 8 h. Inf severas
hasta 2 g c/4 h. Profilaxis quirúrgica: 1 a 2 g IM o IV pre, y 1 a 2 g c/6h por 24 a 48 horas.

CEFOXITINA (USP. Mefoxin®): A= 1 g, 2 g y 10 g


Farmacocinética: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 0,75 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 73%; EU= 79%
Dosis: IM, IV: Niños mayores de 3 meses: 80 a 160 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h.
Tope día = 12 g; Adultos y mayores de 12 años: 1000 a 2000 mg c/6 a 8 h.
Profilaxis quirúrgica: Niños= 30 a 40 mg/kg pre, y c/6h x 24 horas; Adultos= 2 g IM o IV pre,
y 2 g c/6h por 24 a 48 horas.

CEFPROZIL: Procef®: T= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL. USP: Cefzil®: T= 250 y 500 mg;
S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=90%; VD=0,22 L/Kg; t1/2 = 1,50 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 40%; EU= 73%
Dosis: VO: Niños mayores de un mes: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h; Adultos y
mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/ 12 a 24 h.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

CEFUROXIMA: (USP: Zinacef®): A= 750 mg y 1500 mg. (USP: Ceftin®): T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=32%; VD=0,20 L/Kg; t1/2 = 1,70 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 33%; EU= 96%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Inf
severas hasta 200 a 240 mg/kg/día; Adultos y mayores de 12 años: 750 a 1500 mg c/ 8 h.
Inf severas hasta 3000 mg c/8h.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN


Espectro: Cubre bacterias β-lactamasa resistentes, incluye enterobacterias y gram negativos
como E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, H. influenzae tipo b, Enterobacter, Salmonella,
y Shiguella. Algunas como la Cefoperazona y Ceftazidima tienen actividad contra
Pseudomonas. Cubre bacterias gram positivas con menor eficacia que las de primera
generación. No cubre Listeria monocytogenes, Enterococos y algunas especies de Serratia.

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Tratamiento empírico


de septicemia en combinación con antibióticos antiestafilococos, cuando no es posible
descartarlos. Amplio uso en infecciones de vías urinarias complicadas, en infecciones
gonocócicas. Algunas características particulares serán señaladas a continuación.

CEFIXIMA: USP: Suprax®: C= 400 mg; T= 100 mg, 150 mg y 200 mg; S= 100 mg/5 mL y 200
mg/5 mL. México: Denvar®: C= 200 mg y 400 mg; Granulado: 100 mg c/sobre; S= 100 mg/5
mL y 200 mg/5 mL.
Farmacocinética: FO=47%; VD=0,30 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 67%; EU= 41%
Dosis: VO: Niños mayores de 6 meses: 8 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h.; Adultos y
mayores de 12 años: 200 mg c/12 h ó 400 mg c/24 h.

CEFDINIR: USP: Omnicef®: C= 600 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.


Farmacocinética: FO=20%; VD=1,80 L/Kg; t1/2 = 1,45 h; Cl= 0,78 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 18%
Dosis: VO: Niños mayores de 6 meses: 14 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h.; Adultos y
mayores de 12 años: 300 mg c/12 h ó 600 mg c/24 h.

CEFDITOREN: USP y México: Spectracef®: T= 200 mg y 400 mg


Farmacocinética: FO=16%; VD=0,15 L/Kg; t1/2 = 1,30 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 88%; EU= 18%
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 años: 200 mg y 400 mg c/12 h.

CEFOPERAZONA: USP: Cefobid®: A = 1 g, 2 g y 10 g. c/g = 1,5 mEq de sodio.


Farmacocinética: FO=0%; VD=0,14 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 91%; EU= 29%
Dosis: IM, IV: Niños mayores de 3 meses: 80 a 160 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Adultos y
mayores de 12 años: 1 a 2 g c/12 h. Inf severas: 1.5 a 4 g c/6 a 8h

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CEFOPERAZONA + SULBACTAM: Sulperazon® (USP): A = 1 g Cefoperazona + 0,5 g


Sulbactam. La combinación con Sulbactam le devuelve sensibilidad perdida con
Cefoperazona sola, usar dosis similares.

CEFOTAXIMA: (USP y México: Claforan®): A= 500 mg, 1 g y 2 g. c/g = 2.2 mEq Sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,23 L/Kg; t1/2 = 1,10 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 36%; EU= 55%
Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 180 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Tope días= 12 g; Adultos y
mayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/6 a 12 h. Inf severas= 2 g c/4 h. Profilaxis
quirúrgica: 1000 mg 30 a 90 minutos antes de la cirugía, y a las 6 y 12 horas de la primera.

CEFPODOXIMA: USP: Vantin®: T= 100 y 200 mg; S = 50 y 100 mg c/ 5 mL. México: Orelox®:
T= 100 y 200 mg.
Farmacocinética: FO=52%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 27%; EU= 81%
Dosis: VO: Niños mayores de 2 meses: 10 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día = 400 mg;
Adultos y mayores de 12 años: 100 a 400 mg c/12 h.

CEFTAZIDIMA: Fortum®: A = 1000 mg; USP: Fortaz®: A = 500 mg, 1 g, 2 g y 6 g.


Farmacocinética: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 0,75 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 73%; EU= 79%
Dosis: IM, IV: Niños: 90 a 150 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Tope día= 6 g; Adultos y
mayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/8 a 12 h. En hemodiálisis: 1 g IV o IM al iniciar
seguidos de 1 g después de cada sesión. En diálisis peritoneal 250 mg c/2 L, o también 1 g IV
o IM inicial siguiendo 500 mg c/24 h. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por
oftalmólogo.

CEFTIBUTEN: USP y México: Cedax®: C= 400 mg; S= 90 y 180 mg c/5mL.


Farmacocinética: FO=90%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 63%; EU= 65%
Dosis: VO: Niños mayores de 3 meses: 9 mg/kg/día. Tope día= 400 mg; Adultos y
mayores de 12 años: 400 mg c/día.

CEFTIZOXIMA: USP: Cefizox®: A= 500 mg, 1 g y 2 g.


Farmacocinética: FO=0%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 1,80 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 93%
Dosis: IM, IV: Niños mayores de 6 meses: 150 a 200 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; Adultos y
mayores de 12 años: 1 a 2 g c/8 a 12 h. Inf severas= 3 a 4 g c/8 h.

CEFTRIAXONA: Rocefin® (USP: Rocephin®): A = 500 y 1000 mg. C/g= 3.6 mEq de Sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 7,30 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 49%
Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 75 mg/kg/día dividido c/12 h. Inf severas= 100 mg/kg/día dividido
c/12 h. Tope día= 2 g; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/12 a 24 h.

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CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN


Espectro: bacterias gram positivas y gram negativas β-lactamasa resistentes a
Cefalosporinas de tercera generación, incluye Enterobacter y Pseudomonas.

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles tipo septicemia,


endocarditis, osteomielitis, neumonías, infecciones de tracto urinario e infecciones en
pacientes neutropénicos.

CEFEPIMA: (USP: Maxipime®): A= 500 mg, 1 g y 2 g.


Farmacocinética: FO=0%; VD=0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Niños: 100 mg/kg/día dividido c/12 h. Inf severas= 150 mg/kg/día dividido c/8 h.
Tope día= 2 g; Adultos y mayores de 12 años: 1 a 2 g c/12 h. Inf severas= 2 g c/8 h.

CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN


Espectro: Incluye bacterias gram positivas y gram negativas, y algunas anaerobias. Se
diferencia de las demás generaciones por su actividad frente al S.aureus Meticilino
Resistentes (MRSA), también conocida como la Resistente a Oxacilina (ORSA).
Grampositivos aerobios: activo in vitro contra S. aureus (incluyendo MRSA), y resistentes a la
Vancomicina (VRSA) y a Daptomicina (DRSA), estafilococos coagulasa negativos (incluyendo
cepas resistentes a Oxacilina (Meticilina), S.pneumoniae (incluyendo multirresistentes
[MDRSP]), S.pyogenes (grupo A β-hemolítico), S. agalactiae (grupo B), S.viridans
y S.dysgalactiae. Actividad limitada contra E.faecalis; y E. faecium es resistente.
Gramnegativos aerobios: activo in vitro contra E.coli, K.pneumoniae, K. oxytoca y
H.influenzae (incluyendo cepas β-lactamasa). También activa in vitro
contra Citrobacter, E.cloacae, E. aerogenes, M.catarrhalis (incluyendo cepas
Betalactamasa), M.morganii, P.multocida, P.mirabilis y H. parainfluenzae. Inactivos frente a
P.aeruginosa. Las bacterias gramnegativas productoras β-lactamasas de espectro extendido
(BLEE) del TEM, las familias SHV o CTX-M, cefalosporinasas AmpC, clase B metalo-β-
lactamasas, o carbapenemasas serina son resistentes. Resistencia cruzada: en algunas
bacterias con otras Cefalosporinas.

Indicaciones: Infecciones por microorganismos susceptibles tipo septicemia, endocarditis,


osteomielitis, celulitis, neumonías, ITU e infecciones en pacientes neutropénicos.

CEFTAROLINA: USP: Teflaro®): A= 400 mg y 600 mg.


Farmacocinética: FO=0%; VD=0,29 L/Kg; t1/2 = 2,70 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 88%
Dosis: IM, IV: Niños: no aprobado en menores de 18 años; Adultos: 600 mg c/12 h.

CEFTOBIPROLE: USP y Canadá: Zevtera®: A= 500 mg. Pendiente Monografía.


Dosis: IM, IV: Niños: no aprobado en menores de 18 años; Adultos: 500 mg c/12 h.

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F. DIAMINOPIRIMIDINAS
Generalidades: Por si solas son bacteriostáticas, pero al combinarse con Sulfonamidas, que
también son bacteriostáticas, se vuelven bactericidas.

Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima


bacteriana Dihidrofolato Reductasa, que redunda en el bloqueo de la síntesis de folatos. La
afinidad del Trimetoprim por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzima
humana. El bloqueo de la síntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la vía
metabólica sobre la que actúan las sulfamidas, lo que permite una acción sinérgica entre
Trimetoprim y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metabólico).

Espectro: Moderadamente amplio, cubre cocos gram positivos y, cocos y bacilos gram
negativos aeróbicos. Los más sensibles son: E.coli, P.mirabilis, H.influenzae, S.pneumoniae,
N.meningitidis, S.typhi, V.cholerae, S.pyogenes, cepas de S.aureus, N.asteroides, Chlamydia,
Pneumocistis y algunas especies de Shiguella. Es menos sensible contra Citrobacter, Proteus
indol positivos, y N.gonorrhoeae, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Listeria y Brucella. Es
inactivo frente a Mycobacterium y Nocardia, así como sobre bacterias anaeróbicas estrictas.
Es resistente contra P.aeruginosa, C.diphtheriae y C.perfringens.

Indicación: Profilaxis y tratamiento de infecciones genitourinarias y urinarias, infecciones de


vías respiratorias bajas, infecciones entéricas por Shiguella y Salmonella, otras infecciones
por microorganismos sensibles, tal como Stenotrophomonas.

Toxicidad: efectos secundarios ocasionales: alteraciones digestivas (náuseas, vómitos,


dispepsia), hepatobiliares (incremento de los valores de transaminasas; raramente: ictericia
colestática) y alérgicas/dermatológicas (erupciones exantemáticas, prurito, fotodermatitis;
raramente: dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson, reacción anafiláctica). Raramente: alteraciones genitourinarias (incremento
de los valores de creatinina sérica y de nitrógeno ureico en sangre) y sanguíneas
(trombocitopenia, leucopenia y neutropenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia).

Precauciones: El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el


paciente experimente fiebre, palidez (u otro síntoma de discrasia sanguínea o púrpura).
Contraindicado en: pacientes alérgicas al trimetoprim y otras diaminopirimidinas, así como en
aquellos con anemia megaloblástica por déficit de ácido fólico, embarazadas, madres
lactantes y niños menores de 2 meses. Debe ajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia
renal y/o hepática. Puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de la digoxina e interferir con la
determinación analítica de Metotrexato. Si se emplea en dosis elevadas, durante períodos
prolongados y/o en fases específicas de la gestación, puede existir riesgo de que aparezcan
efectos adversos en el feto, como ha sido comprobado en algunos casos aislados en seres
humanos (estudios no sistemáticos). Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

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TRIMETOPRIM / SULFAMETOXAZOL: Bactrim®: T= 80/400 mg y 160/800 mg; S= 40/200 mg


c/5 mL, y 80/400 mg c/5 mL; A= 80/400 mg vial por 5 mL; USP: A= 16/80 mg c/ mL vial por
5 mL, 10 mL y 30 mL; Bactrim®= T= 80/400 mg y 160/800 mg.
Farmacocinética: FO=63%; VD=1,60 L/Kg; t1/2 = 10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 37%; EU= 63%
Dosis: VO: Niños mayores de 2 meses: 8/40 mg/kg/día dividido c/12 h; Adultos: 80/400 mg
a 160/800 mg c/12 h. Infusión IV: Niños mayores de 2 meses: IV: 8 a 12 mg/ 40 a 60 mg por
kg/día dividido c/6h; Adultos: 10 a 20 mg/ 50 a 100 mg por kg/día dividido c/6 h.
En neumonía por Pneumcystis jirovecii: VO: Niños y Adultos: 15 a 20 mg/75 a 100 mg por
Kg/día dividido c/6 h por 14 a 21 días. Profilaxis: VO: Niños: 150 mg/750 mg por Mt2/día
dividido c/12 h durante 3 días consecutivos por semana. Adultos: 160 mg/800 mg/día.

G. ESTREPTOGRAMINAS
Generalidades: Posee algunas características similares a los Macrólidos y Azálidos. Son dos
derivados semisintéticos de la Pristinamicina.

Mecanismo de Acción: Inhiben la síntesis proteica en la subunidad 50S del ribosoma,


Dalfopristin inhibe la fase inicial y Quinopristin la fase final, impiden la formación de la cadena
péptidica y bloquean la extrusión de las cadenas de péptidos recién formadas.

Espectro: Cubre Enterococcus faecium, otras especies de Enterococcus, Staphylococcus


epidermidis y aureus, Streptococcus pneumoniae y pyogenes. No tiene actividad contra
Enterococcus faecalis, ni contra bacilos entéricos gram negativos.

Indicación: Infecciones graves, en especial de la piel y tejidos blandos, y neumonías


causadas por bacterias sensibles y resistentes a Vancomicina, pueden usarse en casos de
pacientes alérgicos a betalactámicos, quinolonas o glucopéptidos.

Toxicidad: Inflamación y/o reacción en el sitio de la inyección, tromboflebitis, cefalea y


síntomas digestivos tipo náuseas, vómito y diarrea.

Precauciones: Vigilar posible aparición de Candidiosis oral, dispepsia, pancreatitis, colitis


pseudomembranosa, vaginitis, hematuria, edema periférico, flebitis, urticaria y vértigo. Ajustar
dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

DALFOPRISTIN + QUINOPRISTIN: USP: Synercid®: A = 500 mg (150 mg de Quinopristin +


350 mg de Dalfopristin) por 10 mL.
Farmacocinética: D: FO= 0%; VD=1,25 L/Kg; t1/2= 0,7 h; Cl= 0,24 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 19%.
Q: FO= 0%; VD=1.50 L/Kg; t1/2= 0.85 h; Cl= 0.37 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 15%.
Dosis: IV: Niños: No aprobado uso en menores de 12 años. Adultos y mayores de 12 años:
7.5 mg/Kg c/12 h. En infecciones de la piel usar por 7 días y en neumonías usar por 10 días.

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H. GLUCOPÉPTIDOS Y LIPOPÉPTIDOS
Generalidades: la Vancomicina prototipo de los Glucopéptidos fue descubierta en 1956 y
empezó a usarse contra los Estafilococos resistente a la Penicilina y posteriormente a la
Meticilina. La Daptomicina es el prototipo de los Lipopéptidos, descubierta a finales de los
años 80 pero solo hasta 2003 recibió aprobación de la FDA para uso en humanos.

Mecanismo de Acción: Bloquean la síntesis de la pared bacteriana por su capacidad de


unión con las terminaciones peptídicas del mucopéptido de la pared, impide el proceso de
polimerización final del peptidoglucano, llevando a rompimiento de la pared bacteriana.
También parece inhibir el desarrollo de los protoplastos, al actuar sobre la membrana
citoplasmática, alterando su componente lipídico. La Daptomicina se destruye el potencial
iónico de la membrana plasmática bacteriana llevando a su muerte.

Espectro: Tiene un espectro antibacteriano reducido. Actúa fundamentalmente sobre


bacterias Gram positivas, tanto aeróbicas como anaeróbicas. Es activa frente a especies
productoras de β-lactamasas y meticilinasas. Incluye S.aureus y epidermidis, E.faecalis,
E.faecium (Responden a Daptomicina aún aquellos resistentes a Vancomicina); S. pyogenes,
S.agalactiae, S. dysgalactiae, S. hemolyticus, S.viridans, S.pneumoniae y los del grupo A y la
mayoría del grupo B; L.monocytogenes, C.difficile, y Corynebacterium. Algunos SAMR pueden
desarrollar resistencia a Daptomicina en exposición previa a Vancomicina.

Indicación: Infecciones graves causadas por estafilococos resistentes a la Meticilina o en


pacientes alérgicos a los betalactámicos. Tratamiento de absceso cerebral, endocarditis
bacteriana (S. aureus), erisipela, infecciones óseas (S. aureus), meningitis (Staphylococcus,
Streptococcus), septicemia (S. aureus). En forma oral está indicada en el tratamiento de:
colitis pseudomembranosa, enterocolitis (Staphylococcus), eventualmente asociada a la vía
parenteral, según gravedad.

Toxicidad: Los principales efectos adversos son: Alteraciones genitourinarias:


Ocasionalmente: incrementos en los valores de nitrógeno ureico en sangre y de creatinina
sérica, insuficiencia renal; raramente: nefritis intersticial aguda. Alteraciones
alérgicas/dermatológicas: Frecuentemente: dolor en el punto de inyección y/o tromboflebitis;
urticaria, prurito, erupciones exantemáticas, reacción anafiláctica transitoria (más frecuente
con la administración demasiado rápida), fiebre (5 a 10%); raramente: síndrome de Stevens-
Johnson. Alteraciones sanguíneas: Ocasionalmente, después de dosis altas o tratamientos
prolongados: eosinofilia, neutropenia; raramente: trombocitopenia, agranulocitosis.
Alteraciones neurológicas: Raramente: mareos. Alteraciones otorrinolaringológicas:
Ocasionalmente: sordera (a veces irreversible); raramente: tinnitus, alteraciones del equilibrio.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente
experimente algún episodio de tinnitus y/o sordera, hipotensión, erupciones cutáneas o fiebre.
Pueden elevar la Creatin Fosfo Kinasa (CPK), causar hiper o hipopotasemia.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

ADVERTENCIAS ESPECIALES: Con la Vancomicina su infusión demasiado rápida aumenta


considerablemente la incidencia de efectos adversos (reacciones anafilácticas, síndrome del
"hombre rojo" o "cuello rojo", hipotensión acusada, con choque y parada cardiaca). Las
concentraciones plasmáticas máximas, medidas 2 horas después de la administración IV, no
deben exceder 30 mg/L. Pasar la infusión de Vancomicina y Telavancina en no menos de 60
minutos y las de Teicoplanina y Daptomicina en no menos de 30 minutos. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o hepática.

DAPTOMICINA: USP: Cubicin®: A= 500 mg/10 mL


Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,10 L/Kg; t1/2 = 7.8 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 92%; EU= 47%
Dosis: IV: Niños: No autorizado su uso en menores de 18 años. Medicamento nuevo.
Adultos y mayores de 16 años: 4 a 6 mg/kg c/24 h. No indicado en manejo de Neumonías.

TEICOPLANINA: México: Tarbiglem®: A = 200 mg/3 mL y 400 mg/3 mL. C/g= 2 mEq de Sodio
Farmacocinética: FO=0%; VD= 1,17 L/Kg; t1/2 = 60 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 85%
Dosis: IM, IV: Niños menores de 2 meses: 16/mg/kg el primer día, seguir 8 mg/kg/día. Niños
mayores de 2 meses: Iniciar con tres dosis de 10 mg/kg c/12 h, seguir 6 mg/kg c/24 h, y en
Inf graves seguir 10 mg/kg/día. Adultos y mayores de 16 años: Iniciar 400 mg (6 mg/kg)/día
y seguir 200 mg (3 mg/kg)/día, y en Inf graves iniciar 400 mg c/12 h por tres dosis y mantener
400 mg /día. En paciente con neutropenia: iniciar tres dosis de 10 mg/kg c/ 12 h, y seguir
10 mg/kg/día. En algunos casos como quemaduras graves infectadas o, endocarditis
por Staphylococcus aureus, se pueden administrar dosis de mantenimiento de hasta 12 mg/kg
por vía intravenosa. Profilaxis quirúrgica: Una dosis única de 400 mg o 6 mg/kg si el peso
corporal es de más de 85 kg por vía intravenosa durante la inducción de la anestesia.
Administración oral: En diarrea causada por C.difficile: 200 mg vía oral, dos veces al día.

TELAVANCINA: USP: Vibativ®: A= 250 mg y 750 mg


Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,13 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 76%
Dosis: IV: Niños: No autorizado su uso en menores de 18 años. Medicamento nuevo.
Adultos y mayores de 18 años: 10 mg/kg c/24 h por 7 a 21 días según severidad y evolución
de la infección. Telavancina sí está indicada en manejo de Neumonías bacterianas adquiridas
en el hospital y asociadas a ventilador (HABP/VABP).

VANCOMICINA (USP: Vancomycin): A= 500 mg; USP: 750 mg/150 mL y 1000 mg/200 mL.
Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,39 L/Kg; t1/2 = 5.6 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 79%
Dosis: IV: Lactantes y neonatos: Iniciar 15 mg/kg, seguir 10 mg/kg c/12 h en la primera
semana de vida y c/ 8 horas en adelante hasta el mes de edad. Niños: 10 mg/kg/día dividido
c/6 h. Adultos y mayores de 12 años: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/12 h. Intraocular 1.0 mg/dosis
intravitraeo, aplicado por oftalmólogo. Vía oral: En diarrea por C.difficile y para la enterocolitis
estafilocócica. La dosis apropiada (250 a 500 mg c/6 h) puede ser reconstituida en 30 mL de
agua y darse a beber al paciente o administrarse por sonda nasogástrica.

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I. LINCOSAMINAS
Generalidades: La Lincomicina es aislada de una cepa de Streptomyces lincolnensis, se
utiliza desde 1963. Es el resultado de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado.
La Clindamicina es derivado halogenado de la Lincomicina, usado desde 1970.

Mecanismo de Acción: Similar a los Macrólidos, se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma


bacteriano e inhiben la síntesis proteica al bloquear la transpeptidación y/o la translocación.

Espectro: Acción más marcada sobre bacterias gram positivas aerobias como Streptococcus
Betahemolítico del grupo A, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus; así como
bacterias gram positivas anaerobias como Peptococcus, Peptostreptococcus,
Propionibacterium, Clostridium perfringens y Fusobacterium; también cubre bacterias gram
negativas anaeróbicas como Bacteroides fragilis. Activo también sobre Micoplasmas. Es
resistente el Clostridium no perfringens.

Indicación: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, como: respiratorias


superiores: faringoamigadalitis, sinusitis, otitis; y del tracto respiratorio inferior tales como:
empiema, neumonitis anaeróbica y absceso pulmonar. Infecciones de piel y tejidos blandos:
como abscesos, celulitis, heridas infectadas. Infecciones intraabdominales: como peritonitis y
absceso intraabdominal. Infecciones óseas: osteomielitis. Infecciones dentales severas:
abscesos periapicales y gingivitis (oral). Septicemia. Infecciones ginecológicas: como
tratamiento alternativo en infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis, infecciones
vaginales postquirúrgicas, abscesos tubo-ováricos no gonocócicos, salpingitis y enfermedad
inflamatoria pélvica aguda, siempre cuando se administre junto con un antibiótico con
actividad frente a Gramnegativos aerobios (en cervicitis por Chlamydia trachomatis se han
dado casos de erradicación del microorganismo con el uso único de Clindamicina).

Toxicidad: Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son náuseas,
vómitos, diarrea, dolor abdominal, flatulencia; erupciones exantemáticas, urticaria, prurito,
eritema multiforme (raro). Algunos estudios han registrado casos de insuficiencia renal aguda,
al asociarse con Aminoglucósidos, por sumación de sus efectos nefrotóxicos.

Precauciones: No está indicada en meningitis. Se han descrito casos de colitis


pseudomembranosa por C.difficile, por lo que debe realizarse un especial control clínico en
pacientes con historial de patologías intestinales, en especial diarrea y/o colitis. La
Lincosaminas tiende a concentrarse en la leche materna, alcanzando concentraciones
superiores incluso a las plasmáticas maternas. Es poco probable que llegue a producir
alteraciones en el lactante, no obstante existe el riesgo potencial de modificación de la flora
intestinal del lactante. No se recomienda el uso de la forma oral en niños menores de 1 mes
por falta de experiencia clínica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

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CLINDAMICINA: Dalacin C®: A= 600 mg/4 mL; C= 300 mg. USP: Cleocin®: A= 600 mg/4 mL y
600 mg/6 mL; C= 75 mg, 150 mg y 300 mg.
Farmacocinética: FO=87%; VD= 1,10 L/Kg; t1/2 = 2.9 h; Cl= 0,28 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 13%
Dosis: VO, IM, IV: Lactantes y neonatos: 15 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Niños: 20 a
40 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. En Inf severas: 450 mg/Mt2/día dividido c/6 h. Adultos y
mayores de 16 años: 600 mg c/ 8 a 12 h. Inf moderadas: 600 a 1200 mg c/6 a 12 h. Inf
severas: 1200 mg c/6 a 8 h. No se recomienda infusión de más de 1200 mg por c/hora.

LINCOMICINA: Lincocin® (USP): A = 300/ 1 mL y 600 mg/ 2 mL; C= 500 mg. USP: Vial= 3000
mg/10 mL. Pasar cada dosis en 60 minutos.
Farmacocinética: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 10 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Adultos
y mayores de 16 años: 600 a 1200 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 1200 a 2400 mg c/8 a 12 h.
Tope día: 8 g. No se recomienda infusión de más de 1000 mg por c/hora.
Intraocular: 75 mg (0.25 mL) subconjuntival, aplicado por oftalmólogo.

J. MACROLIDOS
Generalidades: La Eritromicina fue aislada de una cepa de Streptomyces erythreus en 1952.
Están formados por un anillo lactónico macrociclico con radicales laterales tipo cadenas de
carbohidratos variados y complejos, uno de ellos del grupo dimetilamino. Existen varias sales
de Eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato, lactobionato y gluceptato.

Mecanismo de Acción: Se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhiben la


síntesis proteica al bloquear la transpeptidación y/o la translocación.

Espectro: Cubre gram positivos como: Streptococcus del grupo A, B, C y G, Streptococcus


pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Bacillus anthracis, Clostridium
tetani, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, y algunas
cepas de Staphylococcus aureus. Gram negativos como: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella militensis, Haemophilus
influenzae, Legionella pneumophila, y Campilobacter. Otros microorganismos sensibles son:
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Treponema
pallidium y micobacterias atípicas.

Indicación: Infecciones por microorganismos sensibles tales como: Enfermedad de los


legionarios, Tos ferina, Difteria, profilaxis de Fiebre reumática y Endocarditis, lesiones
genitales por H. ducreyi, gastroenteritis por Campylobacter en desnutridos, Sífilis en pacientes
alérgicos a la Penicilina, infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, piel y tejido
celular subcutáneo. Elección en neumonías atípicas bacterianas.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son, en general transitorios y leves.
Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son las alteraciones
digestivas (dolor y/o calambres abdominales, náuseas, flatulencia, vómitos, diarrea,
estomatitis, hiperacidez gástrica, anorexia), dermatológicos (erupciones exantemáticas,
urticaria y tromboflebitis, en administración IV) y hepatobiliares (raramente: ictericia
colestática, hepatitis). Suspender tratamiento inmediatamente en el caso de que se presente
ictericia, dolor abdominal intenso, coloración oscura de la orina, cansancio o heces pálidas.

Precauciones: 250 mg de base de Eritromicina equivalen a 348 mg de estearato, 360 mg de


estolato, 293 mg de etilsuccinato, 325 mg de gluceptato, 373 mg de lactobionato y 270 mg de
propionato. Debe reajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia hepática u obstrucción
biliar. En el caso del estolato de Eritromicina, debe limitarse la duración del tratamiento a un
máximo de 10 días. El antibiótico debe ser administrado por vía oral en ayunas, excepto el
estolato, que no precisa tal medida. Los Macrólidos pueden potenciar el efecto y/o la
toxicidad de: anticoagulantes orales, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, ergotamina,
metilprednisolona, teofilina y triazolam; reducir la eficacia terapéutica de las penicilinas y
Lincomicina, también pueden interferir con la determinación analítica de transaminasas en
sangre y de catecolaminas y esteroides en orina. Vigilar QTc en pacientes con riesgo de
arritmias, por usar Macrólidos solos o asociados a otros medicamentos de riesgo. Ajustar
dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

AZITROMICINA: Zitromax® (USP: Zithromax®): T= 500 mg; S= 200 mg c/5mL.


USP: A= 500 mg /10 mL; T= 250 mg y 500 mg; S= 100 mg y 200 mg c/ 5 mL.
Farmacocinética: FO=34%; VD= 31 L/Kg; t1/2 = 40 h; Cl= 0,54 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 12%
Dosis: VO: Niños: 10 mg/kg/día en una toma diaria por 2 a 5 días. Adultos y mayores de 12
años: 500 mg/día por 2 a 5 días, según tipo de infección. Con un tratamiento de 2 a 5 días
tiene efectos por 7 a 14 días. En infecciones por C. trachomatis no complicada = 1 g dosis
única como tratamiento en pareja. En uretritis o cervicitis no gonocócica = 1 g dosis única. En
uretritis o cervicitis gonocócica = 2 g dosis única como tratamiento en pareja.
NOTA: Uso IV de Azitromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de Neumonías o
Enfermedad Inflamatoria Pélvica por bacterias sensibles, para administrar por al menos dos
días: 500 mg/día, y luego continuar tratamiento vía oral para completar 7 a 10 días total.

CLARITROMICINA : USP: Biaxin® y México: Klaricid®: A= 500 mg/10 mL; T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5mL.
Farmacocinética: FO=55%; VD= 2.6 L/Kg; t1/2 = 3.3 h; Cl= 0,44 L/Kg/h; UP= 46%; EU= 36%
Dosis: VO: Niños: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día: 1 g. Adultos y mayores de
12 años: 250 a 500 mg c/12 h.
NOTA: Uso IV de Claritromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de infecciones por
bacterias sensibles, durante 2 a 5 días: 500 mg c/12 h, y luego continuar tratamiento vía oral
por 7 a 14 días total. Para uso IV pasar en al menos 60 minutos.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

ERITROMICINA (USP: Erythromycin): S=125 mg y 250mg c/5mL; PCE®: T= 333 mg y 500 mg


USP: Ery Ped® y E.E.S®: S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; Ery C®: C= 250 mg.
Farmacocinética: FO=35%; VD= 0.78 L/Kg; t1/2 = 1.6 h; Cl= 0,55 L/Kg/h; UP= 84%; EU= 12%
Dosis: VO: Neonatos: 20 mg/k/día dividido c/12 h. Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 h.
Tope día: 1 g. Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/8 h.

ERITROMICINA + SULFISOXAZOL: Erisul® (USP: Pediazole®): S= 200 mg (E) + 600 mg (S)


c/5mL. Dosis: similar a Eritromicina sola. Especialmente útil en infecciones tipo sinusitis y
otitis media aguda.
Precaución: No usar sulfas en Recién Nacido Pre Termino (RNPT).

ESPIRAMICINA: España: Rovamicina®: T= 1.5 MUI


Farmacocinética: FO=39%; VD= 5.6 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 1,22 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 10%
NOTA: También útil en Inf por Toxoplasma y Criptococos.
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 años: 1.5 a 3.0 MUI c/ 8 a 12 h.

ROXITROMICINA: Australia: Roxythromycin: T = 150 y 300 mg


Farmacocinética: FO=50%; VD= 0.42 L/Kg; t1/2 = 16 h; Cl= 0,02 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 7%
Dosis: VO: Niños: 5 a 8 mg/kg/día dividido c/12 h. Adultos y mayores de 12 años: 150 mg
c/12 h ó 300 mg c/24 h.

TELITROMICINA: USP: Ketek®: T= 300 y 400 mg


Farmacocinética: FO=57%; VD= 3.0 L/Kg; t1/2 = 12 h; Cl= 0,84 L/Kg/h; UP= 70%; EU= 23%
Dosis: VO: Niños: No aprobado uso en niños. Adultos: 800 mg c/24 h por 5 a 10 días,
según tipo de infección.

K. MONOBACTÁMICOS
Generalidades: Betalactámico monocíclico unido con un radical de ácido sulfónico, es
resistente a β-lactamasas. No presenta reacción cruzada con las penicilinas.

Mecanismo de Acción: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Su alta actividad


contra bacterias gram negativas refleja su afinidad para unirse a la proteína fijadora de
penicilina 3 de bacterias gram negativas sensibles, pero no a la de bacterias gram positivas, y
tiene poca afinidad por las bacterias anaerobias como Clostridium y Bacteroides.

Espectro: Cubre E.coli, K.pneumoniae, P.mirabillis e indol positivos, Providencia, Serratia,


Morganella y Citrobacter. También cubre Salmonella, Shiguella, Yersinia, H.influenzae,
N.gonorrhoeae, Pasteurella, Aeromonas, Enterobacter y P.aeruginosa.

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Indicación: Infecciones por microorganismos sensibles en vías urinarias altas y bajas,


aparato genital, sistema musculoesquelético; también en casos de neumonías por gram
negativos, sépsis, peritonitis, blenorragia, fiebre tifoidea, meningitis por gram negativos, y
pacientes neutropénicos febriles.

Toxicidad: Los efectos secundarios más característicos son: diarrea, náuseas, vómitos;
raramente: hemorragia gastrointestinal, calambres abdominales, halitosis, candidiasis
orofaríngea, colitis pseudomembranosa; ictericia, hepatitis; erupciones exantemáticas, prurito,
urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, reacción anafiláctica; eosinofilia;
leucopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia, leucocitosis, trombocitosis,
hipoprotrombinemia; incremento en los valores de nitrógeno ureico en sangre, vaginitis,
candidiasis vaginal; hipotensión; cefalea, mareos, convulsiones, parestesias; insomnio,
astenia; tinnitus, congestión nasal; y miastenia.

Precauciones: La presencia permanente de catéteres, traqueotomía o drenajes incrementa el


riesgo de superinfecciones por gérmenes no sensibles al Aztreonam. Este medicamento
puede reducir la eficacia terapéutica de las Tetraciclinas y los Macrólidos; el efecto y/o la
toxicidad de este medicamento pueden ser aumentados por los uricosúricos (Probenecid,
Sulfinpirazona); y reducida por el Metronidazol. Este medicamento puede interferir con la
determinación analítica de transaminasas en sangre y glucosa en orina. Reajustar dosis en
pacientes con insuficiencia renal. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

AZTREONAM: Azactam® (USP): A= 1000 mg y 2000 mg


Farmacocinética: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: IV: Niños: 90 a 120 mg/kg/día dividido c/ 6 a 8 h. Tope día = 8 g. Adultos y mayores
de 12 años: 500 a 2000 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 2 g c/6 a 8 horas.

CARUMONAM: Japón: Amasulin®: A= 1 g y 2 g


Farmacocinética: FO=0%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 1.40 h; Cl= 1,58 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 79%
Dosis: IV: Niños: No aprobado en niños. Medicamento nuevo. Adultos: 1 a 2 g c/ 8 a 12 h.
Pendiente monografía del producto.

L. NITROFURANOS
Generalidades: Contienen un anillo heterocíclico furano unido a un radical nitro.

Mecanismo de Acción: No se conoce el mecanismo exacto, pero se sabe que inhiben un


gran número de enzimas bacterianas y producen daño a nivel del DNA bacteriano. También
pueden inhibir la adhesión de los colibacilos enteropatógenos a las células HEP-2.

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Espectro: Cubre S.aureus, S.pyogenes, E.faecalis, Escherichia coli, Vibrio cholerae,


Clostridium, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shiguella, Campylobacter y especies de
Bacteroides. También contra Trichomonas, Giardias y Entamoebas.

Indicación: La Nitrofurantoina se usa en gastroenteritis aguda no invasiva e infecciones de


vías urinarias altas y bajas no complicadas, y en la profilaxis de esta última en recurrencias.

Toxicidad: Vigilar posible efectos pulmonares tipo fibrosis y/o neumonitis intersticial, Neuritis
periférica, hepatotóxicidad (precaución en gestantes a termino por posible efecto sobre el
feto), anemia, cefalea, vértigo, Nauseas, vómito y diarrea por C.difficile.

Precauciones: Puede producir efecto antabuse. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
hepática.

NITROFURANTOÍNA: Macrodantina® (USP: Macrodantin®): C= 50 y 100 mg; USP: C= 25 mg.


USP: Furadantin®: S= 25 mg/5 mL.
Farmacocinética: FO=87%; VD= 0.58 L/Kg; t1/2 = 1.5 h; Cl= 0,59 L/Kg/h; UP= 62%; EU= 47%
Dosis: VO: Niños mayores de un mes: 5 a 7 mg/kg/día dividido c/6 h. Adultos: 50 a 100 mg
c/ 6 h. Profilaxis: en Inf de vías urinarias recurrentes: Niños mayores de un mes: 1 mg/kg/día
dividido c/12 a 24 h. Adultos= 50 a 100 mg c/ 24 h al acostarse.

M. NITROIMIDAZOLES
Generalidades: El Metronidazol fue descubierto en Francia en 1957.

Mecanismo de Acción: la reducción del grupo nitro forma compuestos tipo anión superoxido,
posteriormente hay efectos citotóxicos bacterianos por radicales libres nitrosos y derivados de
hidroxilamina, y los metabolitos intermedios producen roturas en el DNA bacteriano.

Espectro: Cubre anaerobios gram negativos como: B.fragilis y B. melaninogenicus, y


anaerobios gram positivos como: C.perfingens, C.novyi, C.sporogenes, C.bifermentans,
G.vaginalis. Son resistentes: Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Lactobacillus y
Actinomyces. También cubre protozoarios como Entamoebas, Giardias, Trichomonas.

Indicación: Infecciones por anaerobios como: meningitis, absceso cerebral, endocarditis,


abscesos intraabdominales o pélvicos, artritis séptica, osteomielitis, e Inf pleuro-pulmonares.

Toxicidad: Efectos secundarios: sabor metálico, anorexia, nauseas, vómito, saburra, glositis y
estomatitis; neutropenia reversible; neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones, y
encefalopatía con dosis altas; colitis por C. difficile; y disminución ficticia de las transaminasas.

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Precauciones: Produce efecto antabuse; aumenta el efecto hipoprotrombinémico de la


Warfarina. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

METRONIDAZOL: Flagyl® (USP): Vial= 500 mg/ 100 mL; T= 250 y 500 mg; S= 250 mg c/5mL;
Óvulos vaginales: 500 mg. La infusión IV debe ser lenta no menos de 60 minutos.
Farmacocinética: FO=99%; VD= 0.74 L/Kg; t1/2 = 8.5 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 11%; EU= 10%
Dosis: IV: Adultos y niños: Inicial: 15 mg/kg durante una hora. Mantenimiento: 30 mg/kg/día
dividido c/6 a 8 h. En neonatos se divide c/12h. La primera dosis de mantenimiento debe
aplicarse 6 h después de la dosis de carga inicial. Cambiar a VO cuando las condiciones
clínicas del paciente lo permitan. VO: Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido c/8 h. Adultos y
mayores de 12 años: 500 a 750 mg c/8 h. En Inf genitales: 500 mg vaginal c/12 a 24 horas ó
VO c/12 horas. En Tricomoniosis tratar en pareja. Profilaxis quirúrgica: En cirugía colorrectal
contaminada o potencialmente contaminada: Iniciar 15 mg/kg IV en 60 minutos para terminar
1 h antes de la cirugía, y continuar 7.5 mg/kg IV en 60 minutos c/6 a 12 h el día de la cirugía.

N. OXAZOLIDINONAS
Generalidades: Nueva clase de agentes antibacterianos sintéticos de acción sistémica, cuyo
precursor de uso clínico es el Linezolid.

Mecanismo de Acción: Inhibe selectivamente la síntesis de proteínas bacteriana uniéndose


al ribosoma bacteriano (23S de la subunidad 50S) impidiendo asi la formación del complejo de
iniciación funcional 70S componente esencial en la translación. Linezolid es metabolizado por
un proceso no enzimático, no dependiente de la función hepática.

Espectro: Posee actividad in vitro e in vivo frente a bacterias aeróbicas Gram positivas como:
E. faecium (resistentes a Vancomicina), S. aureus (incluso los Meticilino resistentes), S.
agalactiae, S. pneumoniae (sensibles a Penicilina), y S. pyogenes. Tiene actividad in vitro
frente a: E. faecalis (incluso los resistentes a Vancomicina), E. faecium (sensibles a
Vancomicina), S. epidermidis (incluso los Meticilinorresistentes), S. haemolyticus, S.
pneumoniae (resistentes a Penicilinas), S. viridans. Cubre algunas bacterias Gram negativas
como: P. multocida. También Anaerobios gram positivos como: C. perfringens;
Peptostreptococcus. Aunque Linezolid muestra alguna actividad in vitro frente a Legionella,
Chlamydia y Mycoplasma, no se recomienda aún su uso clínico. Microorganismos resistentes:
H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria, Enterobacteriaceae y Pseudomona.

Indicación: Infecciones por microorganismo sensibles. Existen datos que sugieren que
pueden tratarse las especies estafilocócicas y enterocócicas para las que la CIM de Linezolid
sea menor de 4 mg/L. Se recomienda el uso en: neumonía nosocomial, neumonía adquirida
en la comunidad, infecciones complicadas de piel y tejidos blandos. El tratamiento deberá
iniciarse únicamente en el ámbito hospitalario y tras la valoración por un médico especialista.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

Toxicidad: Los principales efectos adversos descritos son: diarrea (4.2%), náuseas (3.3%),
cefalea (2.1%) y Candidiosis oral (0.8%) y vaginal (1.1%). Otros menos frecuentes son: dolor
abdominal, escalofríos, fatiga, fiebre; flebitis o tromboflebitis; eosinofilia, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia; hipoestesia, insomnio, parestesia; sabor metálico, visión
borrosa, tinnitus; gastritis, glositis; polidípsia, pancreatitis, estomatitis; dermatitis, diaforesis,
prurito, erupción, urticaria; accidentes isquémicos transitorios, hipertensión; e insuficiencia
renal. Alteraciones de pruebas de laboratorio: aumento de AST, ALT, DHL, fosfatasa alcalina;
BUN, creatinquinasa, lipasa, amilasa o glucemia no basal. Disminución de proteínas totales,
albúmina, sodio o calcio. Aumento o disminución de potasio.

Precauciones: Contraindicada en hipersensibilidad a Oxazolidinonas, así como en


hipertensión no controlada, feocromocitoma, síndrome carcinoide, tirotoxicosis, trastorno
bipolar, alteraciones psicoafectivas, estado confusional agudo. Usar con precaución en:
anemia, granulocitopenia, tormbocitopenia, insuficiencia renal grave, en especial cuando se
usa más de 10 a 14 días. Suspender en sospecha de colitis asociada al antibiótico. Linezolid
es un IMAO reversible no selectivo, debe evitarse el uso con: pseudoefedrina,
fenilpropanolamina y otros fármacos dopaminérgicos, y evitar la ingesta de cantidades altas
de alimentos o bebidas que tienen tiramina (ej. queso curado, extractos de levadura, bebidas
alcohólicas no destiladas y productos de soya fermentada). Uso en gestantes y madres en
lactancia: sólo se recomienda en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras,
se excreta por leche materna. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

LINEZOLID: Zyvoxid® (UPS: Zyvox®): Vial= 600 mg/300 mL; T= 600 mg.
USP: Vial: 200 mg/100 mL; 400 mg/200 mL; S= 100 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=100%; VD= 0.64 L/Kg; t1/2 = 5.2 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 31%; EU= 35%
Dosis: VO, IV: Neonatos, incluso RNPT: 20 mg/kg/día dividido c/12 h. Niños: 30 mg/kg/día
dividido c/8 h. Adultos y mayores de 12 años: 600 mg c/12 h. Administrar por 10 a 14 días.
En Inf por E. faecium resistente a Vancomicina (EVR) usar por 14 a 28 días. IV pasar en 30 a
120 minutos c/dosis. Cuando se usa vía IV pasar lo más pronto posible a vía oral, excepto en
Inf del Sistema Nervioso Central (SNC).

O. PENICILINAS
Generalidades: La Penicilina fue aislada por Alexander Fleming en 1928, con uso clínico
desde 1941 por Florey y Chain. La penicilina G o bencilpenicilina tiene diferentes sales que le
confieren estabilidad, asi: G sódica y potásica con solubilidad alta; G procainica y Clemizol
con disolución lenta; G benzatínica de lenta absorción; y V o fenoximetilica de absorción oral.

Mecanismo de Acción: primer paso: unión a proteínas ligadoras de Penicilina (PBP);


después: inhibición de endopeptidasas y glucosidasas involucradas en la síntesis de
peptidoglucano de la pared bacteriana, ocasionándole lisis y muerte por perdida de protección
ante los cambios y diferencias de presión osmótica a que está sometida la bacteria.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

Espectro: Cubre cocos gram positivos aerobios: Streptococcus Betahemolítico del grupo A y
B: Streptococcus pneumoniae y Streptococcus viridans. Cocos gram positivos anaerobios:
Peptococcus y Peptostreptococcus. Algunas penicilinas resistentes cubren Stafilococcus
aureus. Bacilos gram positivos aerobios: Corybacterium diphtheriae, Bacillus anthracis y
Lactobacillus. Bacilos gram positivos anaerobios: Clostridium tetani, Clostridium perfingrens y
Clostridium botulinum. Bacilos gram negativos aerobios: Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae. Bacilos gram negativos anaerobios: Fusobacterium y Bacteroides
melaninogenicus. Otros: Treponema pallidium, Leptospiras, Actinomyces y Borrelia hermsii y
Borrelia burgdorferi.

Indicación: Tratamiento de faringoamigadalitis, escarlatina, celulitis, piodermitis; sépsis,


meningitis; neumonía, bronquitis, sinusitis, otitis; endocarditis; gangrena gaseosa, tétanos,
ántrax, difteria, sífilis, leptospirosis, actinomicosis, botulismo, enfermedad de Lyme,
mordeduras infectadas. Profilaxis en: fiebre reumática, prevención de endocarditis en
pacientes sometidos cirugía o instrumentación de cavidad oral cuando hay valvulopatías,
prevención de infección neumocócica en pacientes con anemia de células falciformes.
NOTA: no son útiles en infecciones por bacterias atípicas, ya que no tienen pared celular.

Toxicidad: La frecuencia de reacción alérgica en la población abierta es de 1 en 25.000 con


una mortalidad del 10% aproximadamente. Puede haber confusión con la reacción de Jaris-
Hexheimer que se debe a la destrucción masiva de bacterias como en la sífilis, leptospirosis,
ántrax, y menos frecuente en meningitis meningocócica. Otras reacciones pueden ser nefritis
intersticial; hiperreflexia, mioclonias, convulsiones y coma. Estas últimas más comunes con la
administración errada de penicilina procainica vía IV.

Precauciones: Las reacciones alérgicas, sean inmediatas o tardías no necesariamente están


asociadas al anillo penicilínico o betalactámico, sino que se debe a una de las sales
asociadas, razón por la cual un paciente puede no reaccionar con la prueba clásica y
necesitaría ser probada con la sal especifica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
hepática.

ADVERTENCIA: Toda prueba de sensibilidad debe realizarse en un centro


de atención de urgencias con equipo de reanimación listo y dispuesto para
atender una eventual emergencia. Debe tenerse en cuenta que las
reacciones de hipersensibilidad (Tipo A) pueden presentarse hasta 60
minutos después de la exposición al antígeno, y que son independientes
de la dosis.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

AMINOPENICILINAS
Espectro: Derivados semisintéticos del ácido 6-aminopenicilánico. Solo la Amoxicilina,
Epicilina y Ciclacilina tienen actividad antibacteriana intrínseca a diferencia de las demás que
se convierten en Ampicilina por hidrolisis metabólica. Además de bacterias cubiertas por la
Penicilina cubre H. influenzae, E. coli, Salmonella, Shiguella, Bordetella, Brucella y Moraxella.
Nota: con las Aminopeniciilinas se puede presentar rash, que no significa hipersensibilidad.

AMOXICILINA: Amoxal® (USP: Amoxil®): C= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL; USP: G= 50 mg
c/mL; S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; T= 500 mg y 875 mg; T (Masticables) = 125 mg, 200 mg,
250 mg, 400 mg.
Farmacocinética: FO=93%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.7 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 86%
Dosis: VO: Neonatos y menores de 3 meses: 30 mg/kg/día dividido c/12 h. Niños mayores
de 3 meses: 25 a 50 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h; en Otitis media Aguda (OMA): 80 a 90
mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Adultos y mayores de 12 años: 500 mg c/8 h u 875 mg c/12 h.
En Inf severas, como Fiebre Tifoidea: 100 mg/kg o 1 a 1.5 g c/6 h por 14 días. En úlcera
péptica con Helicobacter.pylori: 1g c/8 a 12 h asociado a un Bloqueador de bomba de
protones ± Claritromicina, durante 14 días.
Profilaxis: VO: 1) OMA Recurrente: en niños: 20 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h;
2) Endocarditis bacteriana: en niños: 50 mg/kg 1 h antes de procedimiento; Para los
pacientes de alto riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM
o IV desde 30 minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina
6 horas más tarde. Adultos: 2 g 1 h antes del procedimiento. Para los pacientes de alto
riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30
minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas más tarde.
3) Inf por S.pneumoniae en pacientes asplénicos: niños: 20 mg/kg/día; En los bebés con
anemia de células falciformes, iniciar la profilaxis tan pronto como se establezca el diagnóstico
(preferentemente a los 2 meses de edad), continuar hasta aproximadamente 5 años de edad,
aunque algunos los expertos recomiendan que los niños sin bazo en alto riesgo reciben
profilaxis durante la infancia y en la edad adulta. 4) post exposición a Ántrax: Niños: 80
mg/kg/día dividido c/8 h por 2 meses. Adultos: 500 mg c/8 h durante 2 meses.

AMPICILINA: Binotal®: A= 1000 mg; T= 500 y 1000 mg; S= 125 mg, 250 mg y 500 mg c/5 mL.
USP: Ampicillin: A= 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g y 2 g. USP: Principen®: C= 250 mg y
500 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=62%; VD= 0.28 L/Kg; t1/2 = 1.3 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 82%
Dosis: VO, IM, IV: Neonatos: 100 a 200 mg/kg/día dividido c/6 a 12 h. Inf severas, incluyendo
Meningitis (siempre IV): hasta 300 mg/kg/día divido c/6 a 8 h. Niños mayores de 1 mes: 50 a
100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; En Inf severas, incluyendo meningitis (siempre IV): hasta 200
mg/kg/día dividido c/6 a 8 horas. Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/4 a 6 h. En
Inf severas, como Meningitis (siempre IV): hasta 2000 mg c/6 h. En Blenorragia tanto en
hombres como mujeres usar dosis única vía oral de 3.5 g simultaneo con Probenecid 1 g.

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Profilaxis: IV: 1) Endocarditis bacteriana: Para los pacientes de alto riesgo: niños: dar dosis
IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina 6 horas más tarde. Adultos: dar
dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas más tarde.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Espectro: Amplia el espectro y cubre Enterococcus y Pseudomonas, también cubre
enterobacterias como: Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus.

CARBENICILINA: USP: Geocillin®: T= 382 mg


Farmacocinética: FO=35%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 1.0 h; Cl= 0,04 L/Kg/h; UP= 50%; EU= 82%
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 años: 382 a 764 mg c/6 horas. En Inf de vías urinarias
y prostatitis.

PIPERACILINA: USP: Pipracil®: A=2 g, 3 g y 4 g. c/g contiene 1.85 mEq (42.5 mg) de Sodio.
Farmacocinética y Dosis: ver Piperacilina + Tazobactam.

TICARCILINA: Viene asociada con Clavulanato (Ver Ticarcilina + Clavulanato)

PENICILINAS NATURALES
Espectro e Indicaciones: Descrito al comienzo de esta sección.

PENICILINA BENZATINICA: Benzetacil LA® (USP: Bicillin®): A= 1.200.000 UI y 2.400.000 UI.


USP: 600.000 UI. Tiene efecto por 21 días.
Dosis: IM: En Inf por Streptococcus del Grupo A: Bebes y niños con peso menor a 30 kg:
300.000 a 600.000 UI. Niños con peso mayor a 30 kg: 900.000 UI. Adultos: 1.200.000 UI.
Sífilis: Congénita menor de 2 años de edad: 50.000 UI/kg; Mayores de 2 años y Adultos:
Primaria, Secundaria, y Latente: 2.400.000 UI (1 dosis); Tardías (Terciaria y Neurosífilis):
2.400.000 UI c/7 días por tres. En Pían, Bejel y Pinta: 1.200.000 UI.
Profilaxis: de Fiebre Reumática y Glomerulonefritis (FR y GMN): IM: Después de manejar el
evento agudo, en menores de 30 kg: 600.000 ui, y los mayores de 30 kg: 1.200.000 UI c/mes
ó mitad de cada dosis aplicada c/2 semanas.

PENICILINA CLEMIZOL: Prevecilina®: A= 1.000.000 UI. México: Megapenil®: 500.000 UI,


1.000.000 UI. Tiene acción durante 24 horas. C/g = 1.7 mEq de Sodio.
Dosis: IM: Niños hasta un año de edad: 75.000 a 100.000 UI/kg/día dividido c/12 h. Niños
hasta 10 años de edad: 250.000 UI a 500.000 UI c/12 a 24 h. Mayores de 10 años y
Adultos: 1.000.000 UI c/12 a 24 h.

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PENICILINA CRISTALINA (G Sódica ó G Potásica): A= 1.000.000 y 5.000.000 UI.


USP: Pfizerpen®: A= 5.000.000 y 20.000.000. Nota: C/g= 2 mEq de Sodio, o 1.7 mEq de
Potasio según subtipo.
Farmacocinética: FO=0%; VD= 0.50 L/Kg; t1/2 = 0.33 h; Cl= 0,42 L/Kg/h; UP= 60%; EU= 79%
Dosis: IM, IV: Neonatos: 100.000 a 150.000 UI/kg/día dividido c/8 a 12 h. Niños mayores de
un mes: 100.000 a 300.000 UI/kg/día dividido c/4 a 6 h. Adultos y mayores de 12 años:
5.000.000 a 10.000.000 UI c/ 4 a 6 h. En Bacteremia hasta 80.000.00 UI/día.

PENICILINA FENOXIMETILICA: Pen-Vee K® (USP): A= 250 mg c/5 mL en Frasco por 50 y


100 mL. T= 500 mg. USP: T= 250 mg y 500 mg; S= 125 y 250 mg. 1 mg equivale a 1600 ui.
Farmacocinética: FO=30%; VD= 0.50 L/Kg; t1/2 = 0.33 h; Cl= 0,42 L/Kg/h; UP= 60%; EU= 79%
Dosis: VO, IM: Niños: 25 a 50 mg/kg/día dividido c/6 h. Adultos y mayores de 12 años: 250
a 500 mg c/6 h.

PENICILINA PROCAINICA: A= 400.000 y 800.000 ui. USP: Bicillin CR®: A = 900.000 +


300.000 ui de P. Benzatínica.
Dosis: IM: Niños: 50.000 a 100.000 UI/kg/día. Mayores de 12 años y Adultos: 600.000 a
1.200.000 UI diarias. Dosis máximas de 4.800.000 UI diarias.
En Blenorragia: 4.800.000 UI repartidos en dos aplicaciones en dos sitios diferentes +
Probenecid VO 1 g simultáneamente.

PENICILINAS RESISTENTES A PENICINILASAS


Espectro e Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas, en especial S. aureus.

DICLOXACILINA: C = 250 mg y 500 mg S= 125 y 250 mg c/5mL; USP: Dynapen®: C= 250 mg


y 500 mg.
Farmacocinética: FO=68%; VD= 0.09 L/Kg; t1/2 = 0.70 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 96%; EU= 60%
Dosis: VO: Niños: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 h, en Inf graves hasta 200 mg/kg/día.
Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/6 h, en Inf graves hasta 1 g c/6 h.

OXACILINA: A= 1 g; USP: Oxacillin: A= 1 g y 2 g


Farmacocinética: FO=33%; VD= 0.33 L/Kg; t1/2 = 0.55 h; Cl= 0,36 L/Kg/h; UP= 92%; EU= 46%
Dosis: IM, IV: Neonatos: 50 a 150 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Niños mayores de un mes:
50 a 100 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h; en Inf severas, incluyendo meningitis, hasta 200 a 300
mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/4 a 6 h; en Inf
severas 1500 a 2000 mg c/4 a 6 h. En manejo de Endocarditis por S.aureus la AHA
recomienda 2 g c/4 h, en válvula natural por 4 a 6 semanas y en válvula protésica por más de
6 semanas, asociada a Rifampicina VO 300 mg c/8 h durante igual tiempo.

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PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE ΒETALACTAMASAS


Generalidades: El Ácido Clavulánico y el Sulbactam son inhibidores irreversibles de
betalactámasas producidas por los microorganismos penicilina resistentes. El Sulbactam
también se une a proteínas fijadoras de penicilina, y algunas bacterias son más sensibles a la
combinación que al antibiótico solo.

Espectro: Similar al de cada antibiótico asociado, aunque el mismo Sulbactam posee


actividad antibacteriana significativa contra Neisseria, Acinetobacter, Bacteroides, Moraxella
catarrhalis, y Pseudomonas cepacia. La asociación del antibiótico más el inhibidor de β-
lactamasa es efectivo contra una amplia gama de bacterias gram positivas y gram negativas
como: Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo cepas penicilina resistentes y algunas
Meticilino resistentes); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de
Streptococcus; Haemophilus influenzae y parainfluenzae (tanto cepas β-lactamasas positivas
como negativas); anaerobios, incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas;
Escherichia coli; especies de Klebsiella, Proteus (tanto indol positivas como indol negativas); y
Enterobacter, Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae.

Indicación: vía oral: infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo sinusitis, otitis
media y amigdalitis; infecciones del tracto respiratorio inferior, como neumonías y bronquitis
bacterianas; infecciones del tracto urinario y pielonefritis; infecciones de piel y tejidos blandos
e infecciones gonocócicas. vía parenteral: infecciones graves de vías respiratorias altas y
bajas como sinusitis, otitis media y epiglotitis; neumonía bacteriana; infecciones urinarias y
pielonefritis; infecciones intraabdominales como peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis
pélvica; septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones óseas y
articulares e infecciones gonocócicas. También está indicado en el peri operatorio de cirugía
abdominal y pélvica para disminuir la incidencia de infección de la herida cuando pueda existir
contaminación peritoneal. En la terminación de embarazo y cesárea puede utilizarse
profilácticamente para reducir sépsis post-operatoria.

Toxicidad: Los efectos secundarios más observado son: diarrea o deposiciones blandas,
náuseas, vómitos, dolor abdominal y molestias epigástricas, muy rara vez puede ocurrir
enterocolitis y colitis pseudomembranosa. Muy raras veces pueden aparecer erupciones
cutáneas y prurito, ocasionalmente mareos, sedación, fatiga, malestar general y cefalea.

Precauciones: Descartar mononucleosis infecciosa, porque un alto porcentaje de estos


pacientes desarrolla exantemas con la ampicilina. En pacientes con severa disminución de la
función renal (depuración de creatinina menor de 30 mL/min) la dosis deberá administrarse
menos frecuentemente de acuerdo a la práctica usual para Ampicilina o la Amoxicilina.

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AMOXACILINA + ÁCIDO CLAVULANICO: Clavulin®: T=500 mg y 1 g; S=457 mg y 600 mg


c/ 5mL. USP: Augmentin®: T= 250 mg, 500 mg y 875 mg; S= 125 mg, 200 mg, 250 mg y
400 mg c/5 mL; Comprimidos masticables= 125 mg, 200 mg, 250 mg y 400 mg.
Farmacocinética: FO=93%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.7 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 86%
Dosis: (con base en Amoxicilina) VO: Neonatos y menores de 3 meses: 30 mg/kg/día
dividido c/12 h. Niños mayores de 3 meses: 25 a 50 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h; en Otitis
media Aguda (OMA): 80 a 90 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Adultos y mayores de 12 años:
500 mg c/8 h u 875 mg c/12 h. En Inf severas, como Fiebre Tifoidea: 100 mg/kg ó 1 a 1.5 g
c/6 h por 14 días.

AMPICILINA + SULBACTAM (Sultamicilina) : Unasyn®: A= 1.5 g (1 g de A + 0.5 g de S) y


3.0 g (2 g de A + 1 g de S); T= 375 mg (250 mg de A + 125 mg de S) y 750 mg (500 mg de
A + 250 mg de S); S= 250 mg c/5 mL. USP: Unasyn®: viales con 1.5 g (1 g de A + 0.5 g de S)
y 3.0 g (2 g de A + 1 g de S); Polvo seco: paquete a granel con 10 g de A + 5 g de S c/u.
Farmacocinética: FO=62%; VD= 0.28 L/Kg; t1/2 = 1.3 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 82%
Dosis (con base en Ampicilina): VO, IV (No IM): Niños mayores de 1 año: 200 mg/kg/día
dividido c/6 a 8 h. VO, IM, IV: Adultos y mayores de 12 años: 1 a 2 g c/ 6 h. La duración
depende del tipo y gravedad de la infección, así como de la evolución del paciente.
Nota: la dosis total de Sulbactam no debe exceder 4 g/día.

PIPERACILINA + TAZOBACTAM: Tazocin®: A= 4.5 g (4 g de P + 0.5 g de T).


USP: Zosyn®: Vial= 2.25 g (2 g de P + 0.250 g de T), 3.375 g (3 g de P + 0.375 g de T), 4.5 g
(4 g de P + 0.5 g de T). Polvo a granel: 40.5 g. C/g contiene 2.79 mEq (64 mg) de Sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 0.93 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 71%
Dosis (con base en Piperacilina): IV: Niños mayores de 1 año: 200 mg/kg/día dividido c/6
a 8 h. Adultos y mayores de 12 años: 3 a 4 g c/ 6 h. La casa farmacéutica recomienda que
en caso de Neumonía Nosocomial por Pseudomona aeruginosa asociar a Amikacina o
Gentamicina en simultanea en Y. La duración depende del tipo y gravedad de la infección, así
como de la evolución del paciente. Pasar infusión mínimo 30 minutos.

TICARCILINA + ÁCIDO CLAVULANICO: USP: Timentin®: Vial= 3.1 g (3 g de T + 0.1 g de A)


Farmacocinética: FO=0%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.2 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 65%; EU= 77%
Dosis (con base en Ticarcilina): IV: Niños de 2 a 9 meses de edad: 240 mg/kg/día dividida
c/ 8 h. Niños mayores de 9 meses: 300 mg/kg/día dividido c/8 h. Adultos y mayores de 12
años: 3 g c/ 6 h. En Inf moderadas usar 200 mg/kg/día dividido c/6 h, y en Inf severas usar
300 mg/kg/día dividida c/ 4 h. La duración depende del tipo y gravedad de la infección, así
como de la evolución del paciente.

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P. POLIPÉPTIDOS
Generalidades: Las Polimixinas se descubrieron a finales de los años cuarenta como
productos de síntesis de diversas especies de Bacillus polymyxa, y se dejaron de usar en los
años ochenta por presentar un perfil de seguridad inferior a los nuevos desarrollos. Sin
embargo, la alta resistencia bacteriana ha obligado a recurrir de nuevo a antibióticos en
desuso, como las Polimixinas, que aún mantienen su actividad frente a la Gram negativos
multirresistentes. Hay 5 tipos diferentes de Polimixinas (A-E), de las cuales sólo la Polimixina
B y la Colistina (Polimixina E) tienen uso en la práctica clínica. Son compuestos de peso
molecular elevado constituidos por un decapéptido cíclico catiónico unido a un ácido graso. La
diferencia estructural entre la Polimixina B y la Colistina radica en la porción peptídica, que
difiere en un único aminoácido (D-leucina en la Colistina o D-fenilalanina en la Polimixina B).
El tipo de ácido graso, define 2 tipos de Colistina (Colistina A y B), y hay 2 formas comerciales
de Colistina: el sulfato de Colistina, más potente y tóxico, restringido al uso tópico y oral (por
no ser absorbible), y el Colistimato sódico, con menor toxicidad, para administración
parenteral y nebulizada.

Mecanismo de Acción: Las Polimixinas aumentan la permeabilidad de la membrana externa


de las bacterias fijando su porción catiónica (polipéptido) a la porción aniónica
(lipopolisacárido) de la membrana. A su vez esta capacidad para fijar el lipopolisacárido
pudiera traducirse en un efecto protector frente al choque inducido por endotoxina, aunque la
importancia in vivo no se ha establecido. La resistencia puede ser genética o adaptativa. Los
mecanismos subyacentes implican cambios en la composición de los fosfolípidos del
lipopolisacárido bacteriano que los hace menos afines al antibiótico.

Espectro: son activas frente a la mayoría de Gram negativos aerobios, incluyendo la mayoría
de cepas de no fermentadores multirresistentes, excepto para Proteus spp. Su actividad es
reducida frente a Providencia spp. Morganella morganii, Serratia marcescens y Burkholderia
spp. Son resistentes los microorganismos Gram positivos, y también Neisseria spp., Moraxella
catarrhalis, Helycobacter pylori, Vibrio spp., Brucella spp, y la mayor parte de anaerobios.

Indicación: La eficacia de Colistimato se ha evaluado en varios estudios, y menos estudios


para Polimixina B. El sulfato de Colistina y la Polimixina B han tenido un amplio uso como
agentes tópicos para el tratamiento de infecciones dermatológicas, óticas y oftálmicas. El
Colistimato sódico, con un mejor perfil de seguridad, se ha empleado en la última década
como terapia de rescate para las infecciones por Gram negativos multirresistentes, la mayoría
de los cuales siguen siendo sensibles a Polimixinas. Se ha empleado en monoterapia o
asociado a otros antimicrobianos, fundamentalmente en el tratamiento de las neumonías y
traqueobronquitis nosocomial, pero también en meningitis, infecciones intraabdominales,
infecciones del tracto urinario, bacteriemias, e infecciones de piel y partes blandas.

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Y aunque se han descrito casos de meningitis tratadas exitosamente con Colistimato


intravenoso, generalmente es necesario recurrir a la administración intratecal o intraventricular
del fármaco. El tratamiento con Colistina nebulizada se ha utilizado ampliamente en pacientes
con Fibrosis quística colonizados por P. aeruginosa. Las formas nebulizadas se han empleado
recientemente como tratamiento coadyuvante e incluso en monoterapia en el tratamiento de
la infección respiratoria nosocomial por Gram negativos multirresistentes (incluyendo
neumonías) con buenos resultados. El uso de Polimixinas nebulizadas como profilaxis
primaria en pacientes ingresados en unidades de cuidados intensivos con ventilación
mecánica, con riesgo elevado de desarrollar neumonía, se ha analizado recientemente, y
aunque la mayoría de estudios ha descrito una menor incidencia de neumonías, no se ha
podido probar ningún beneficio en la supervivencia, y se ha descrito una mayor tasa de
desarrollo de resistencias.

Toxicidad: Los estudios más recientes sobre toxicidad han registrado tasas de efectos
indeseables muy inferiores a las descritas en los setenta. Esta discordancia probablemente se
puede atribuir a unas mejores formas farmacéuticas y a los regímenes posológicos actuales,
que contemplan dosis inferiores a las que venían utilizándose previamente.
Nefrotoxicidad: Se ha descrito una incidencia de nefrotoxicidad que oscila en torno de 10 a
27%, y habitualmente, es poco relevante en pacientes con función renal normal y suele
revertir al suspender el tratamiento.
Neurotoxicidad: Puede presentarse polineuropatía, parestesias, alteraciones visuales,
hipoacusia, vértigo o ataxia. La manifestación más grave es el bloqueo neuromuscular, que
oscila entre la debilidad y la apnea por afectación de la musculatura respiratoria, aunque no
hay casos de apnea descritos desde hace más de 15 años, probablemente por las nuevas
formas farmacéuticas y de dosificación. Los estudios recientes describen una baja incidencia
de Neurotoxicidad (0 a 7%). La Neurotoxicidad es dependiente de la dosis y habitualmente
reversible tras retirar el fármaco.

Precauciones: Las reacciones de hipersensibilidad como prurito, exantema o fiebre son


infrecuentes, pero pueden ocurrir en pacientes alérgicos a Bacitracina. La administración
nebulizada puede inducir broncospasmo, incluso en pacientes sin broncopatía previa, aunque
éstos presentan un riesgo superior. Son especialmente sensibles al bloqueo neuromuscular
los pacientes con insuficiencia renal, enfermedades neuromusculares o tratamiento
concomitante con Aminoglucósidos, sedantes, relajantes musculares o curarizantes.
El bloqueo neuromuscular grave puede requerir soporte ventilatorio mientras desaparecen los
efectos; la diálisis no es eficaz dada su escasa capacidad para aclarar el fármaco.
La administración intratecal se ha relacionado hasta en un 20% de casos con irritación
meníngea (meningismo y pleocitosis licuoral con cultivos negativos) y eventualmente
convulsiones. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

BACITRACINA: USP: Bacitracin: Vial= 50.000 UI (1000 mg). 1 mg equivale a 50 UI.


Farmacocinética: Absorción rápida y completa vía IM, después de una dosis de 200 a 300 UI
(4 a 6 mg)/kg c/6 h se alcanzan Concentraciones plasmáticas (Cp) de 0.2 a 2 mg/L en 1 a 2
horas, en individuos con función renal normal; el Volumen de distribución (Vd) es amplio
demostrable en liquido ascítico y pleural, pero no cruza la BHE, su Excreción renal (%EU) es
10 a 40% y es lento.
Dosis: IM únicamente: Niños con peso menor a 2500 g: 900 UI (18 mg)/kg/día dividido c/ 8
a 12 h. Niños con peso mayor de 2500 g: 1000 UI (20 mg)/kg/día dividido c/8 a 12 h.
Indicada en niños con Neumonía y Empiema ocasionado por Staphylococcus sensibles.
Su uso solo en niños se debe a que estos son menos susceptibles a la nefrotoxicidad en
comparación con los adolescentes y adultos.

COLISTINA (POLIMIXINA E): USP: Coly-Mycin M®: Vial= 150 mg


Farmacocinética: FO=0%; VD= 0.34 L/Kg; t1/2 = 2.00 h; Cl= 0,12 L/Kg/h; UP= 55%; EU= 60%
Dosis: IM, IV: Niños y Adultos: 2.5 a 5 mg/kg/día dividido c/ 6 a 12 h. En individuos obesos
el cálculo de dosis debe hacer con su peso ideal.

POLIMIXINA B: (USP: Polymycin B): Vial= 500.000 UI. 10 UI equivale a 1 mcg


Farmacocinética: FO=0%; VD= 0.72 L/Kg; t1/2 = 13.60 h; Cl= 0,04 L/Kg/h; UP= 98%; EU= 60%
Dosis: IV: Niños y Adultos: 15.000 a 25.000 UI (1.5 a 2.5 mg)/kg/día dividido c/ 12 h. En
individuos obesos el cálculo de dosis debe hacer con su peso ideal. En casos severos como
Sépsis por Pseudomona aeuriginosa se ha usado hasta 45.000 UI (4.5 mg) /kg/día dividido
c/12 h, aún en neonatos a término (RNT) y pre término (RNPT).
Uso Intratecal: En Meningitis por Pseudomona aeruginosa: Niños menores de 2 años: 20.000
UI (2 mg) en una dosis diaria por 3 a 4 días, luego 25.000 UI (2.5 mg) día por medio. Niños
mayores de 2 años y Adultos: 50.000 UI (5 mg) en una dosis diaria por 3 a 4 días, luego
50.000 UI (5 mg) día por medio. En ambos casos el tratamiento continua hasta 2 semanas
después de que el cultivo de liquido cefalorraquídeo (LCR) es negativo y los niveles de
glucosa en LCR son normales. Para uso Intratecal diluir 500.000 UI (50 mg) en 10 mL de
Cloruro de Sodio normal (0.9%), quedando a una concentración de 50.000 (5 mg) c/mL.

Q. QUINOLONAS
Generalidades: La primera quinolona usada fue el Ácido Nalidíxico en 1962, posteriormente
siguieron el Ácido Oxolínico, el Ácido Pipemídico y otros sin ninguna ventaja terapéutica.
Posteriormente llegaron las quinolonas fluoradas, con esta modificación se mejoro su
actividad antibacteriana y una mejor resistencia. El Fluoruro en la posición 6 aumenta la
actividad contra gram positivos, y el anillo piperacinico en la posición 7 le confiere efectos
contra gram negativos incluso la Pseudomona. Las más recientes cubren también anaerobios.

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

Mecanismo de Acción: Se unen a subunidades A y B de la DNA girasa (Topoisomerasa IV)


bloqueando su actividad, que consiste en mantener la conformación helicoidal del DNA,
llevando a roturas del mismo, impidiendo la replicación, transcripción y reparación del DNA
bacteriano. Las Quinolonas más recientes tienen la propiedad de inhibir la actividad de otras
Topoisomerasas, responsables de aspectos como la recombinación y transposición; como la
inhibición de la Topoisomerasa IV por las Fluorquinolonas que impide la partición del DNA
cromosómico durante la división celular bacteriana.

Espectro e Indicación: Según grupo generacional. Ver detalles en cada sección.

Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son generalmente leves, aunque en
algunos casos pueden llegar a ser importantes. Afectan mayoritariamente al sistema nervioso
central y aparato digestivo. Los efectos secundarios más frecuentemente son: náuseas,
vómitos; cefalea, mareos, neuropatía periférica, parestesia, malestar general, confusión,
depresión, insomnio; miastenia, mialgia; alteraciones del equilibrio. Raramente: fiebre,
leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica; discromatopsia, visión borrosa, diplopía,
nistagmos, sensación de quemazón ocular; incremento de los valores de transaminasas;
acidosis metabólica, hiperglucemia; disnea; incremento de los valores de nitrógeno ureico en
sangre; erupciones exantemáticas, prurito, urticaria.

Precauciones: Contraindicado en pacientes alérgicos a Quinolonas y Fluorquinolonas, así


como en madres lactantes, niños menores de 3 meses y pacientes con déficit congénito de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). Realizar un estricto control clínico en pacientes
con insuficiencia renal y en ancianos; deben evitarse las exposiciones prolongadas al sol. No
se aconseja conducir vehículos durante el tratamiento. La administración oral debe realizarse
dos horas después de las comidas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el
caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de cefalea, alucinaciones,
confusión, insomnio, convulsiones, palidez o erupciones cutáneas. Las Fluorquinolonas se
han asociado con incremento en riesgo de tendinitis y ruptura tendinosa en todas las edades,
y se debe restringir el uso en menores de 15 años, a no ser niños mayores de 2 años con
infecciones severas cuya única alternativa de manejo sean estas, para evitar riesgos de lesión
articulares y peri articulares, y además deberá someterse a una especial vigilancia clínica a
los pacientes con historial de epilepsia y/o estados de demencia. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o hepática.

Una clasificación más reciente divide a las quinolonas de uso actual en cuatro generaciones:

 Primera generación: Ácido Nalidíxico y Ácido Pipemídico


 Segunda generación: Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina
 Tercera generación: Levofloxacino
 Cuarta generación: Gemifloxacina, Moxifloxacina

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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN, NO FLUORADAS


Espectro: cubre: E. coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Serratia, Salmonella y Shiguella.
Indicaciones: Tratamiento y profilaxis crónica de infecciones de vías urinarias altas y bajas.

ÁCIDO NALIDIXICO: Wintomylon®: T= 500 mg; S= 250mg/5mL. USP: NegGram®: Caplets=


500 mg; S= 250mg/5mL.
Farmacocinética: FO= 96%; VD= 0.35 L/Kg; t1/2 = 1.5 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 80%
Dosis: VO: Niños mayores de 3 meses de edad: 55 mg/kg/día dividido c/ 6 h; para
tratamientos prolongados se puede reducir la dosis a 33 mg/kg/día dividido c/6 h. Adultos y
mayores de 12 años: 1 g c/6 h por 7 a 14 días, según tipo y gravedad de la infección. Para
tratamientos prolongados se puede reducir la dosis a 500 mg c/6 h.

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN, FLUORADAS


Espectro: Norfloxacina cubren además Enterobacter, Providencia, y Neisseria. Ciprofloxacina y
Ofloxacina cubren además: Gram positivos aerobios: Enterococcus faecalis (muchas cepas muestran
una sensibilidad moderada), Staphylococcus saprophyticus; Gram negativos aerobios: Citrobacter
freundii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii,
Proteus vulgaris. Sensibilidad moderada a: Proteus mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa y Serratia marcescens.

Indicaciones: La Norfloxacina se usa en el tratamiento y profilaxis crónica de infecciones de


vías urinarias altas y bajas. Las demás, por su mayor potencia antibacteriana se indican
también en el tratamiento de Infecciones de las vías respiratorias altas y bajas:
Bronconeumonía y Neumonía lobar, Bronquitis aguda ó crónica agudizada, Bronquiectasias,
Empiema, Sinusitis, Otitis media y Otitis externa; Infecciones pélvicas y tracto genitourinario:
uretritis complicadas, pielonefritis, prostatitis, gonorrea, Enfermedad Pélvica Inflamatoria;
Infecciones osteoarticulares: osteomielitis, artritis séptica; Infecciones gastrointestinales y de
vías biliares: diarrea infecciosa, fiebre entérica, colangitis; Infecciones sistémicas graves:
septicemias, bacteriemias.

CIPROFLOXACINA: Cipro® (USP): Vial= 10 mg c/mL por 20 y 40 mL para preparar infusión; y


viales listos para infusión con100 mg/50 mL, 200 mg/100 mL y 400 mg/200 mL; T=250 mg,
500 mg y 750 mg; TXR= 500 mg y 1000 mg; S= 250 mg y 500 mg c/ 5 mL.
Farmacocinética: FO= 60%; VD= 2.20 L/Kg; t1/2= 3.3 h; Cl= 0,46 L/Kg/h; UP= 40%; EU= 50%
Dosis: VO, IV: Niños mayores de 2 años: IV 18 a 30 mg/kg/día dividido c/ 8 h; pasar a VO
según condición del paciente con 20 a 40 mg/kg/día dividido c/12 h. Adultos y mayores de
12 años: 250 a 500 mg c/12 h por 7 a 14 días, según tipo y gravedad de la infección. En Inf
severas hasta 750 mg c/12 h. En Prostatitis usar hasta por 6 semanas. En Ántrax post
exposición: 500 mg c/12 h por 60 días. En blenorragia no complicada 500 mg DU y en
blenorragia moderada 500 mg c/12 h x 3 días. Para uso IV pasar en 60 min.
EQUIVALENCIAS: c/250 mg VO equivale a 200 mg IV, en similar intervalo de administración.

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NORFLOXACINA: Zoroxin® (Noroxin®): T= 400 mg


Farmacocinética: FO= 35%; VD= 3.20 L/Kg; t1/2= 5.0 h; Cl= 0,43 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 29%
Dosis: VO: Niños mayores de 3 años: 5 a 18 mg/kg/día dividido c/ 12 h. Adultos y mayores
de 12 años: 400 mg c/12 h por 7 a 14 días según tipo y gravedad de la infección. En
Prostatitis usar hasta por 6 semanas.

OFLOXACINA: Floxstat®: T = 400 mg. USP: Floxin®: T = 200, 300 y 400 mg.
Farmacocinética: FO= 100%; VD= 1.8 L/Kg; t1/2= 5.7 h; Cl= 0.21 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 64%
Dosis: VO: Niños: No aprobado uso en menores de 18 años. Adultos: 200 a 400 mg c/12 h
por 7 a 14 días según tipo y gravedad de infección. En Prostatitis usar hasta por 6 semanas.

QUINOLONAS DE TERCERA GENERACIÓN, FLUORADAS


Espectro: Cubre además Gram positivos, como: S. aureus (incluso meticilinorresistentes-
MRSA), S. epidermidis, S.saprofhyticus, S. pneumoniae incluso los multirresistentes (MDRSP)
y S.pyogenes; Gram negativos, como: E. cloacae, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, K.
pneumoniae, L. pneumophila, M. catarrhalis, P. mirabilis, Ps. aeruginosa, Serratia
marcescens; bacterias atípicas: Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Indicaciones: Neumonía adquirida en la comunidad, exacerbación de EPOC, neumonías


atípicas, Infección de vías genitourinarias altas y bajas, infección de piel, tejidos blandos y
osteoarticulares no complicadas, shiguelosis resistente a manejo convencional, infección
gonocócica no complicada, infecciones en pacientes con Fibrosis quística, pacientes
neutropénicos que reciben transplante de médula ósea, septicemia por gram negativos,
portador de fiebre tifoidea, otitis externa maligna, infecciones de vías biliares y vesícula.

Sinergismo: Con Rifampicina: S. aureus meticilinorresistentes (MRSA); con Piperacilina o


Fosfomicina: S. aureus y Ps. aeruginosa; con Imipenem: E. cloacae y Ps. aeruginosa.

Precauciones: vigilar posible condrolesividad en todas las edades, sopesar riesgo beneficio.

LEVOFLOXACINA: Levaquin®: Vial= 500 mg/100 mL; T= 500 mg. USP: Levaquin®: Vial = 250
mg/50 mL. 500 mg/100 mL, 750 mg/150 mL; T= 250 mg, 500 mg y 750 mg; S= 25 mg/mL por
20 y 30 mL. Para uso IV pasar en 60 min.
Farmacocinética: FO= 99%; VD= 1.36 L/Kg; t1/2= 7.0 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 31%; EU= 69%
Dosis: VO, IV: Niños mayores de 6 meses: IV 16 mg/kg/día dividido c/ 12 a 24 h (Máximo
250 mg por dosis); pasar a VO según condición del paciente. En Ántrax post exposición
mantener tratamiento por 60 días. Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/24 h por 7
a 14 días, según tipo y gravedad de la infección. En Inf severas hasta 750 mg c/24 h. En
Prostatitis usar hasta por 4 semanas. En Ántrax post exposición: 500 mg c/24 h por 60 días.

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QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIÓN, FLUORADAS


Espectro: Cubre además Atípicos como: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila, Coxiella burnettii. También es activa contra anaerobios como:
Clostridium perfingrens, Clostridium difficile Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron,
Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella, y Peptostreptococcus.

Indicaciones y Precauciones: Similares a las de Tercera generación, además de las


infecciones producidas por bacterias atípicas y anaerobios sensibles.

GEMIFLOXACINA: USP: Factive®: T= 320 mg


Farmacocinética: FO= 71%; VD= 4.18 L/Kg; t1/2= 7.0 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 66%; EU= 36%
Dosis: VO: Niños: No aprobado en menores de 18 años. Adultos: 320 mg/día por 5 a 7 días
en Infecciones respiratorias bajas por bacterias sensibles (Neumonías, EPOC sobreinfectado.

MOXIFLOXACINA: Avelox® (USP): Vial= 400 mg/250 mL; T= 400 mg


Farmacocinética:FO= 100%; VD= 2.0 L/Kg; t1/2= 15.4 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 39%; EU= 22%
Dosis: VO, IV: Niños: No aprobado en menores de 18 años. Adultos: 400 mg/día por 5 a
14 días según tipo y gravedad de la infección, en Inf severas o complicadas extender
tratamiento hasta 21 días según evolución del paciente. Pasar de vía IV a VO según
pertinencia, lo más pronto posible.

R. RIFAMICINAS ó ANSAMICINAS
Generalidades: Son antibacterianos macrocíclicos complejos producidos por el Streptomyces
mediterranei. La Rifampicina y la Rifaximina son derivados semisintéticos de la Rifamicina.

Mecanismo de Acción: Inhibe la RNA polimerasa dependiente de DNA llevando a impedir la


iniciación de la formación de la cadena en la síntesis de RNA.

Espectro: Cubre cocos Gram positivos, como: S. aureus, S. epidermidis, S.pneumoniae, S.


pyogenes, S. viridans, y Estreptococo del grupo B. Bacilos Gram positivos, como: B. anthracis,
Clostridium y Listeria. Bacilos Gram negativos, como: H. influenzae, H. ducreyi, N.
meningitidis, N. gonorrhoeae, Brucella, Legionella, Proteus, Klebsiella y Flavobacterium.
A dosis más altas cubre Micobacterias y Leishmanias.

Indicación:. Como sinérgico en tratamiento de infecciones de difícil acceso como endocarditis


y osteomielitis por Stafilococcus, combinado con Aminoglucósidos; para manejo de brucelosis
e infecciones complicadas de vías urinarias se asocia a Trimetoprim sulfa. Se usa como
profilaxis de meningitis por N. meningitis y H. influenzae; también para erradicar el estado de
portador de Stafilococcus y meningococos. Pilar en el tratamiento combinado contra
Mycobacterium tuberculosis y Micobacterias atípicas, asi como en el manejo de
Leishmaniosis y Lepra. RESERVAR USO para conservar sensibilidad de estas últimas.
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Toxicidad: Los principales efectos secundarios son: exantemas, eritemas; fiebre y


sintomatología tipo resfriado; nauseas, vómito; hemolisis, trombocitopenia; nefritis intersticial,
insuficiencia renal aguda; colitis pseudomembranosa.

Precauciones: Es un inductor enzimático de la CYP 3A4 de la citocromo P-450. Vigilar


función hepática por riesgo de hepatitis química. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
hepática. Produce orina color rojizo.

RIFAMPICINA: C= 300 mg. USP: Rifadin®: A= 600 mg; C= 150 y 300 mg


Farmacocinética: FO= 100%; VD= 0.97 L/Kg; t1/2= 3.5 h; Cl= 0,21 L/Kg/h; UP= 75%; EU= 7%
Dosis: VO, IV: Niños: 10 a 20 mg/kg/día dividido c/12 h (Tope/día 600 mg) infecciones leves
a moderadas o 20 mg/kg/día (hasta 600 mg) divididos c/12 h para las infecciones graves.
Adultos: 600 mg c/12 h. El número de días de tratamiento solo a combinado con otros
antibióticos depende del tipo y gravedad de infección.
Portadores de Meningococos: Niños menores de un mes: 5 mg/kg c/12 h por 2 días; Niños
mayores de un mes: 10 mg/kg c/12 h (máximo 600 mg por dosis) por 2 días; Adultos: 600 mg
c/12 h por 2 días.
Prevención de infección por H.influenzae: Niños menores de un mes: 10 mg/kg c/24 h por 4
días; Niños mayores de un mes: 20 mg/kg c/24 h (máximo 600 mg por dosis) por 4 días;
Adultos: 600 mg c/24 por 4 días.

S. SULFONAMIDAS
Generalidades: Son análogos del Ácido Para-Amino Benzoico (PABA). Las sulfonamidas
fueron descubiertas por Dogmagk hacia 1930. Con ellas se inicio la era de la quimioterapia,
permitiendo en su comienzo vencer las epidemias de infecciones bacterianas que asolaban la
humanidad. Su uso sistémico se restringe a su papel sinérgico.

Mecanismo de Acción: Compite con el PABA en la incorporación para formar ácido fólico,
por lo tanto son sinérgicos con los reductores de la Dihidrofolato Reductasa.

Espectro, Indicación, Toxicidad, y Precauciones: Ver Trimetoprim Sulfa, página 30.

T. TETRACICLINAS
Generalidades: La Clortetraciclina se usa desde 1948. Las tetracicilinas comparten una
estructura de cuatro anillos de Benceno, que da origen a su nombre. Actual uso restringido.

Mecanismo de Acción: Se une a la subunidad 30S del ribosoma, bloqueando la unión del
complejo RNA – Aminoácido del RNAt, impidiendo la síntesis de proteínas. Actualmente
tienen amplia resistencia por el uso indiscriminado.

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Espectro: Cubre cocos gram positivos como: S.aureus productor de betalactámasas. Bacilos
Gram positivos como: B.anthracis, L.monocytogenes, C.tetani y C. perfringens. Bacilos Gram
negativos como: Bordetella, Pasteurella, Bacteroides, Neisseria, Haemophilus, Proteus,
Serratia, Pseudomona, y V.cholerae. Otros: Treponema, Borrelia, Leptospiras, Actinomyces,
Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Rickettsias.

Indicación: Rickettsiosis (Tifo, Fiebre Q, Fiebre de las Montañas Rocosas), ántrax,


brucelosis, cólera, acné, psitacosis, clamidiosis (Linfogranuloma venéreo, tracoma, EPI e
IVU), infecciones por micoplasmas tipo ITS, y como alternativa de la Penicilina (Sífilis y
blenorragia) .

Toxicidad: Los principales efectos secundarios son: fotosensibilidad, pigmentación dentaria;


retraso del crecimiento óseo; depletación de complejo B y vitamina C; diarrea, vómito,
epigastralgia y pirosis; superinfecciones por Candida; leucopenia, purpura, trombocitopenia,
hemorragias por alteración reversible de algunos factores de coagulación; ataxia, tinnitus,
vértigo.

Precauciones: Puede ser teratógeno, causar hepatotóxicidad, nefrotóxicidad, reacciones de


Jarisch – Herxheimer. No usar en menores de 8 años por posibles lesiones óseas y dentarias.
Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

DEMOCLOCICLINA: USP: Declomycin®: T= 150 mg y 300 mg


Farmacocinética: FO= 70%; VD= 1.7 L/Kg; t1/2= 14.0 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 64%; EU= 44%
Dosis: VO: Niños mayores de 8 años: 7 a 13 mg/kg/día dividido c/6 a 12 h (Tope/día 600
mg) Adultos: Iniciar 300 mg, continuar 150 mg c/6 h o 300 mg c/12 h. Continuar hasta 24 a 48
horas después de mejoría clínica del paciente. Administrar dosis oral una hora antes o dos
horas después de comidas o administración de Antiácidos orales o suplementos de hierro.

DOXICICLINA: Vibramicina®: T= 100 mg. USP: Vibramycin®: A= 100 mg y 200 mg; C y T=


100 mg; S= 25 mg c/5 mL y 50 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO= 93%; VD= 0.75; L/Kg; t1/2= 16 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 88%; EU= 41%
Dosis: VO, IV: Niños mayores de 8 años: Iniciar dosis de 4 mg/kg, continuar 2 a 4 mg/kg/día
dividido c/12 h (Tope/día 200 mg). Adultos: Iniciar 100 mg c/12 h el primer día, continuar 50 a
100 mg c/12 h. Sí se inicia tratamiento vía IV se debe considerar pasar a VO lo más pronto
posible, y continuar hasta 24 a 48 horas después de mejoría clínica del paciente. En Inf
Estreptocócicas continuar mínimo por 10 días para evitar Fiebre Reumática o
Glomerulonefritis. En Sífilis en pacientes alérgicos a Penicilinas: 100 mg c/12 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardías. En Enfermedad Pélvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 días. En Ántrax post exposición: Niños mayores de 8 años
4 mg/kg/día dividido c/12 h, y Adultos 100 mg c/12 h, durante 60 días.

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MINOCICLINA: C= 100 mg. USP: Minocin®: Vial= 100 mg; C=100 mg; S= 50 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO= 98%; VD= 1.3; L/Kg; t1/2= 16.0 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 76%; EU= 11%
Dosis: VO, IV: Niños mayores de 8 años: Iniciar dosis de 4 mg/kg, continuar 2 a 4 mg/kg/día
dividido c/12 h (Tope/día 200 mg). Adultos: Iniciar 200 mg, continuar 100 mg c/12 h. En Inf
severas hasta 200 mg c/12 h. Sí se inicia tratamiento vía IV se debe considerar pasar a VO lo
más pronto posible, y continuar hasta 24 a 48 horas después de mejoría clínica del paciente.
En Inf Estreptocócicas continuar mínimo por 10 días para evitar Fiebre Reumática o
Glomerulonefritis. En Sífilis en pacientes alérgicos a Penicilinas: 100 mg c/12 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardías. En Enfermedad Pélvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 días. En Ántrax post exposición: Niños mayores de 8 años
4 mg/kg/día dividido c/12 h, y Adultos 100 mg c/12 h, durante 60 días. En el tratamiento del
estado de portador meningocócica, la dosis recomendada es de 100 mg cada 12 horas
durante 5 días.

TETRACICLINA: Ambramicina®: C= 250 y 500 mg. USP: Sumycin®: T= 250 mg y 500 mg;
J= 125 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO= 77%; VD= 1.5 L/Kg; t1/2= 10.6 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 65%; EU= 58%
Dosis: VO: Niños mayores de 8 años: 25 a 50 mg/kg/día dividido c/6 h. Adultos: En Inf
leves a moderadas usar 250 mg c/6 h ó 500 mg c/12 h; en Inf moderadas a severas usar 500
mg c/6 h. continuar hasta 24 a 48 horas después de mejoría clínica del paciente. En Inf
Estreptocócicas continuar mínimo por 10 días para evitar Fiebre Reumática o
Glomerulonefritis. En Sífilis en pacientes alérgicos a Penicilinas: 500 mg c/6 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardías. En Enfermedad Pélvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 días. En Brucelosis usar 500 mg c/6h por 3 semanas,
asociada a Estreptomicina 1 g vía IM c/12 h en la primera semana y c/24 h en la segunda.
Administrar dosis oral una hora antes o dos horas después de comidas o administración de
Antiácidos orales o suplementos de hierro.

TIGECICLINA: Tygacil® (USP): Vial= 50 mg. Para infusión en 60 minutos.


Farmacocinética: FO= 0%; VD= 8.6 L/Kg; t1/2= 34.75 h; Cl= 0,32 L/Kg/h; UP= 80%; EU= 33%
Dosis: IV: Niños mayores de 8 años: 2.4 mg/kg/día dividido c/12 h. ADVERTENCIA: dado
que no hay estudios concluyentes sobre la seguridad de Tigeciclina en pediatría, su uso está
restringido solo a aquellos casos en que no haya otra alternativa de tratamiento
antibacteriano. Adultos: Iniciar 100 mg, continuar 50 mg c/12 h. La duración del tratamiento
depende del tipo y severidad de la infección, y de la respuesta clínica del paciente,
generalmente 5 a 14 días en infecciones de piel y tejidos blandos complicadas ó en
infecciones intraabdominales complicadas, y en Neumonía bacteriana adquirida en la
comunidad generalmente 7 a 14 días.

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U. OTROS ANTIBACTERIANOS

FOSFÓNICOS
Generalidades: Obtenido en 1969 de Streptomyces fradiae. Alta penetración tisular por su
bajo peso molecular.

Mecanismo de Acción: Acción bactericida debida a la inactivación de la enzima enolpiruvil


transferasa, y produce bloqueo irreversible de la condensación de la uridina difosfato-N-
acetilglucosamina con p-enolpyruvate, uno de los primeros pasos en la síntesis de la pared
celular. También reduce la adherencia de las bacterias a las células uroepiteliales.

Espectro: Cubre Gram positivos aerobios, como: E.faecalis, E.faecium; Gram negativos
aerobios, como: E.coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia.

Indicación: Infecciones de vías urinarias bajas por bacterias susceptibles, en mujeres.

Toxicidad: Acontecimientos adversos que ocurren en más del 1% de la población


estudiada: diarrea 10,4%, dolor de cabeza 10,3%, vaginitis 7.6%, náuseas 5,2%, 4,5% rinitis,
dolor de espalda 3,0%, dismenorrea 2,6%, faringitis 2,5%, 2,3% mareos, dolor abdominal
2,2%, dolor de 2,2%, 1,8% dispepsia, astenia 1,7%, 1,4% y erupción cutánea. Con menos del
1%: heces anormales, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, flatulencia, síndrome
gripal, hematuria, insomnio, linfadenopatía, trastornos menstruales, migraña, mialgia,
nerviosismo, parestesia, prurito, trastorno de la piel, somnolencia y vómitos. Un paciente
desarrolló neuritis óptica unilateral, posiblemente relacionado con Fosfomicina. En laboratorio
puede producir aumento de eosinófilos, aumento o disminución del recuento de glóbulos
blancos, aumento de: bilirrubina, AST y ALT, fosfatasa alcalina, disminución del hematocrito,
disminución de la hemoglobina, aumento y disminución de plaquetas contar. Los cambios
fueron generalmente transitorios y no fueron clínicamente significativos.
.
Precauciones: No usar más de una dosis única de Fosfomicina para tratar un solo episodio
de cistitis aguda. Las dosis diarias repetidas no mejoraron el éxito clínico o tasas de
erradicación microbiológica en comparación con la terapia de dosis única, pero aumentó la
incidencia de eventos adversos. Las muestras de orina para cultivo y pruebas de sensibilidad
deben ser obtenidas antes y después de la finalización de la terapia. Sí persiste la bacteriuria
después del tratamiento no se debe repetir dosis, se debe escoger otro antibacteriano.

FOSFOMICINA: Monuril® (USP: Monurol®)


Farmacocinética: FO= 37%; VD= 1.94 L/Kg; t1/2= 5.7 h; Cl= 0,21 L/Kg/h; UP= 1%; EU= 38%
Dosis: VO: Niños: No aprobado en menores de 12 años. Adultos y mayores de 12 años:
Vierta todo el contenido de un sobre de 3 g, una dosis única, en 3 a 4 onzas de agua y agitar
hasta disolver. No use agua caliente. Debe tomarse inmediatamente después de disolverse.

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FUSIDANOS
Generalidades: Se obtiene del hongo Fusium coccineum.

Mecanismo de Acción: Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana que conlleva a


cambios degenerativos que conducen al colapso total de la pared celular.

Espectro: Cubre Gram positivos, como: S. aureus incluso Meticilinorresistentes (MRSA) y


S.epidermidis, Nocardia y Clostridium; y Gram negativos, como: Neisseria spp y B. fragilis.

Indicación: Infecciones causadas por bacterias susceptibles como Celulitis, heridas


sobreinfectadas, Estafilodermias, Osteomielitis, Septicemia, Endocarditis, Neumonías.

Toxicidad: Metabolismo hepático y eliminación biliar, se sugiere realizar pruebas de función


hepática en uso prolongado o grandes dosis, puede generar ictericia por desplazamiento de la
Bilirrubina de su unión a la Albumina. El significado clínico de este hallazgo es incierto ya que
no se ha observado Kernicterus en los neonatos que han recibido tratamiento. No se han
demostrado efectos teratogénicos. Atraviesa la placenta y, por lo tanto, debe valorarse el
riesgo beneficio de su uso durante el tercer trimestre de embarazo por la posibilidad de
generar ictericia. La seguridad en la etapa de lactancia aún no está establecida. Las
concentraciones de Ácido Fusidico en leche materna son insignificantes por lo tanto su
empleo durante la etapa de lactancia queda a juicio del médico.

Precauciones: Evitar en hipersensibilidad al ácido Fusidico. No se han documentado


reacciones cruzadas con otros antibióticos de uso clínico actual. Se recomienda evitar uso
concomitante con otros medicamentos que sean eliminados vía biliar como Lincosaminas y
Rifamicinas. Alteraciones gastrointestinales: Dispepsia, náuseas, vómito, anorexia, dolor
epigástrico y diarrea las cuales se pueden evitar cuando el Ácido Fusidico se administra junto
con los alimentos; alteraciones hepáticas: en un 6 a 13% de los pacientes presentan ictericia
reversible después de recibir Ácido Fusidico a dosis de 1.5 g/día, y al descontinuar el
tratamiento las cifras de bilirrubina regresan a niveles normales aproximadamente en 4 días.
Se ha reportado elevación de la fosfatasa alcalina en pacientes ictéricos; alteraciones
visuales: visión borrosa o tubular; alteraciones sanguíneas: casos aislados de leucopenia,
trombocitopenia y granulocitopenia; alteraciones renales: se ha descrito insuficiencia renal
aguda en pacientes con ictericia, particularmente en la presencia de otros factores
predisponentes a insuficiencia renal.

ÁCIDO FUSIDICO: México: Fucidin®: T= 250 mg


Farmacocinética: FO= 85%; VD= 0.15 L/Kg; t1/2= 5.0 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 97%; EU= 5%
Dosis: VO: Niños: No aprobado en menores de 12 años. Adultos y mayores de 12 años:
En Inf leves a moderadas usar 250 mg c/12 h por 5 a 10 días; en infecciones moderadas a
severas usar 500 mg c/6 a 8 h, según respuesta clínica.

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LECTURAS SUGERIDAS
1. Fuentes, Jesualdo; Isaza, Carlos; Isaza, Gustavo. Fundamentos de Farmacología en
Terapéutica, 5ª ed, 2008.
2. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12ª ed,
Mc Graw Hill, 2013.
3. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11ª ed,
Mc Graw Hill, 2006.
4. Guerra M, David E. El Minivademecum, Guía Básica de Dosificación y Administración de
Medicamentos, 4ª Ed, 2005.
5. Guerra M, David E; Hincapié, Fernando; Pérez, Juan y Otros. Manejo de Entidades
Frecuentes en Urgencias, Capítulo: Antibioticoterapia. Hospital General de Medellin, 1996
6. Harrison. Principios de Medicina Interna. 18ª Ed, Mc Graw Hill, 2012.
7. Katzung. Farmacología Básica y Clínica, 10 ed, Manual Moderno, 2007.
8. Monografías de los Antibacterianos presentados en este libro, banco de datos personal.
9. Nelson, John. Terapéutica Antimicrobiana en Pediatría, 18ª Ed, 2011.
10. Restrepo, Marcos; Botero, David; Restrepo, Angela y Otros. Enfermedades infecciosas, 6ª
ed, Corporación para Investigaciones Biológicas (CIB), 2003.
11. Sandfor, Jay; Gilbert, David; Sande, Merle. Guía de Terapéutica Antimicrobiana, 39ª Ed,
2009.
12. United States Pharmacopeia, Formulario Nacional, 2013.

PAGINAS WEB VISITADAS:

1. www.creative-med.com/index_vademecum.php
2. www.drugs.com/
3. www.fda.gov/Drugs/DrugsSafety/default.htm
4. www.medicamentosplm.com/index.html
5. www.prvademecum.com/paises.php
6. www.rxlist.com/drugs/alpha_a.htm

Las sugerencias que usted considere puedan mejorar posteriores ediciones, favor escribirl al
autor, asi mismo los laboratorios farmacéuticos que posean mayor información sobre sus
productos, especialmente lo pertinente a la farmacodinamia y farmacocinética, y estén
interesados en difundirlo como materia de estudio, favor ponerse en contacto con el autor
mediante drdavidguerra@hotmail.com y drdavidguerra@gmail.com

GRACIAS POR HACER DE ESTA OBRA SU LIBRO DE CONSULTA.

TORRE DE DAVID: http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx

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