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EN USO
CORRECTO
DE
ANTIBACTERIANOS
Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra
ISBN: En tramite
Prohibida la reproducción total o parcial de esta obra, por cualquier medio sin permiso escrito
del autor
Editor:
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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra
GUÍA BÁSICA
EN USO
CORRECTO
DE
ANTIBACTERIANOS
AUTOR:
Médico y Cirujano
Especialista en Farmacología
Universidad de Antioquia
Medellín - Colombia
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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra
PROLOGO
La Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos está dirigida al Honorable Cuerpo Médico,
estudiantes y trabajadores del área de la salud, como herramienta para el Uso Correcto de
Medicamentos capítulo Antibióticos Antibacterianos, tema prioritario dada la alta incidencia en
la resistencia bacteriana.
El libro se divide en cuatro capítulos en los cuales se describen los criterios para seleccionar
un antibacteriano, la clasificación actual, la dosis de antibacterianos en neonatos y la
descripción de cada grupo antibacteriano con: generalidades, mecanismos de acción,
espectro, indicaciones, y toxicidad (efectos secundarios, reacciones adversas, efectos tóxicos)
y precauciones.
Como guía está sometida al criterio médico, y corresponde al prescriptor revisar el tema de
una forma más amplia cuando así lo amerite el caso (Ver lecturas sugeridas).
Espero que esta obra sea de gran utilidad para la correcta utilización de los medicamentos
antibacterianos, en beneficio de nuestros pacientes y del equilibrio ecológico.
David E. Guerra M.
Autor
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e. Para llenar los diagnósticos debes poner el código CIE10 en cada casilla, sino lo
recuerdas la flecha del lado te guiará. El link junto a la palabra Diagnósticos te
servirá para consultar la Guía para el Tratamiento de las Enfermedades Infecciosas
de la OPS/OMS.
f. Los datos cinéticos del medicamento se llenan automáticamente al seleccionar el
Antibacteriano a usar en el(a) paciente, mediante la pestaña. Los antibacterianos
disponibles están ordenados alfabéticamente en Español. Recuerda que estos
datos admiten variaciones de hasta 1 a 2 SD, por la variabilidad intra e
interindividual.
g. Seleccionar la vía de administración: oral o venosa, y luego llena los datos de Dosis
en mg, Intervalo en horas, el Tiempo de medición en horas para conocer los
resultados, la Concentración Inhibitoria Mínima 90 (CIM90) de la bacteria reportada
en el antibiograma o consultada en el BSAC 2013 o el CLSI 2013, escribe el
nombre de la bacteria y el genotipo de resistencia sí lo tiene, estos datos servirán
para análisis clínicos y epidemiológicos.
h. Al confirmar el software calcula los parámetros terapéuticos PK/PD con lo cual
podrás saber sí el plan terapéutico escogido cumplirá con los objetivos.
i. Al desarrollar modelos farmacocinéticos y farmacodinámicos (PK/PD) se busca
mejorar la eficiencia del uso de los agentes antimicrobianos. El logro de esta
metodología es describir, predecir y comprender la evolución temporal del efecto
antibiótico en función de la dosis administrada, orientado no solo a garantizar la
Eficacia clínica (mejoría del(a) paciente, sino principalmente a lograr una mayor
Eficacia antibiótica (erradicación bacteriana) y también limitar y retardar la
resistencia bacteriana.
j. La utilización de los modelos PK/PD por si mismos no garantizan la Efectividad
Terapéutica y Antibiótica, además de su Prescripción correcta acorde con el juicio
clínico o criterio médico, deben concurrir la Dispensación correcta por el
farmacéutico, la Administración correcta por el personal de enfermería y el Uso
correcto por el(a) paciente o su cuidador, un correcto manejo del medicamento en el
Sistema de Suministros, y finalmente garantizar la Calidad del Antibiótico
(Equivalencia terapéutica). En resumen: Acceso, Calidad y Uso Correcto.
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INDICE GENERAL
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SIGLAS CONVENCIONALES
FARMACOPEAS
PRESENTACIÓN FARMACEÚTICA
A = Ampolla S = Suspensión
J = Jarabe
OTRAS SIGLAS
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APLICACIONES DE LA FARMACOCINÉTICA
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F- En hipoalbuminemia:
Cp ajustada = Cp′/(%UP X P′/P)+(1-%UP)
Donde Cp′ es la concentración plasmática del paciente en condiciones de Albumina normal;
P′ es la concentración de Albumina del paciente; y P es la concentración normal de albumina
(4 g/dL ó 40 g/L).
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3. Que sea poco tóxico, considerar función hepatorrenal para hacer los ajustes pertinentes;
además la condición fisiológica (sexo, edad, gestación, etc.) y/o patológica del paciente
(Desnutrición, Insuficiencia cardiaca, Corpulmonale, tumores, obesidad, etc.)
4. Que la CIM sea superada en el sitio de la infección, aplicar parámetros PK/PD acorde con
el tipo de Antibacteriano (Cp max/CIM, ABCI/CIM, t/CIM). Se recomienda usar el software
TORRE DE DAVID: http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx
6. Pasar a vía oral lo más pronto posible. Excepto en meningitis o encefalitis bacteriana.
10. Desbridar tejidos inertes, retirar cuerpos extraños y/o prótesis infectadas.
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2. Barreras fisiológicas: que impiden que la CIM sea superada en el sitio de la infección
(Cerebro, ojo y próstata).
- Tuberculosis: 6 a 9 meses
10. Dosis o intervalos erróneos, por no considerar los parámetros PK/PD. Se recomienda
usar el software TORRE DE DAVID: http://52.188.225.28/TorreDeDavid/login.aspx
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Penicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Penicilina G
Penicilina V
Piperacilina
Ticarcilina
Penicilinas en combinación
Amoxicilina / clavulanato
Ampicilina / sulbactam
Piperacilina / tazobactam
Ticarcilina / clavulanato
Polipéptidos
Bacitracina
Colistina (Polimixina E)
Polimixina B
Quinolonas (Primera generación)
Ácido Nalidíxico
Ácido Pipemídico
Quinolonas (Segunda generación)
Ciprofloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Pefloxacina
Quinolonas (Tercera generación)
Levofloxacina
Lomefloxacina
Quinolonas (Cuarta generación)
Gemifloxacina
Moxifloxacina
Rifamicinas o Ansamicinas
Rifampicina
Rifaximina
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Sulfonamidas
Sulfacetamida
Sulfadiazina
Sulfadiazina de plata
Sulfadimetoxina
Sulfametizola
Sulfametoxazol
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol + Trimetoprim (Cotrimoxazol ) ( TMP-SMX )
Tetraciclinas
Democlociclina
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Tigeciclina
Otros
Fosfomicina
Fusidico Acido
Mupirocina
Platensimicina
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A. ANFENICOLES
Generalidades: el Cloranfenicol, primer antibiótico de amplio espectro, aislado del
Streptomyces venezuelae, en 1947.
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B. AMINOGLUCOSIDOS
Generalidades: Tienen en común un anillo aminociclitol. Se diferencian en el tipo de
aminoazucar que se une al anillo. La principal diferencia entre los grupos es la resistencia a la
inactivación por enzimas capaces de metabolizarlos. Familias: estreptomicinas
(Estreptomicina), neomicinas (Neomicina), kanamicinas (Amikacina, Kanamicina,
Tobramicina), gentamicinas (Gentamicina, Netilmicina, Sisomicina), espectinomicinas
(Espectinomicina).
Espectro: Bactericida, con efecto post antibiótico (PAE), su actividad sucede principalmente
frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella,
Proteus, salmonella, Serratia. Cubre aerobios gram positivos como el Staphylococcus aureus,
para el cual se sugiere tratamiento combinado, en sospecha o confirmación de infecciones
polimicrobianas con una penicilina antiestafilococica.
Precauciones: No se absorben por vía oral porque son cationes muy polares que se inactivan
a pH ácido. Solo pasan la Barrera Hematoencefálica (BHE) en neonatos. Produce bloqueo
neuromuscular si se pasa IV rápido. Mayor riesgo en miastenia gravis, parkinsonismo,
hipocalcemia y falla cardiaca. Vigilar audiometría, función vestibular y función renal. Ajustar
en Insuficiencia renal (Formulas en Farmacocinética página 10 ó usar Torre de David.
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TOBRAMICINA: USP: Tobramycin injection®: A= 1200 mg/vial por 50 mL; Tobi® (USP):
Ámpulas para inhalación= 300 mg/5 mL y Tobi Podhaler® (USP): C=28 mg
Farmacocinética: Fo= 9%; Vd= 0,33 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IV: Niños: 4 a 6 mg/kg /día dividido c/12 h; Adultos: 1.5 a 3 mg/kg/día dividido c/12h.
Inhalación: Niños mayores de 6 años y Adultos: 300 mg c/12 h por ciclos de 28 días.
Podhaler: Niños mayores de 6 años y Adultos: cuatro capsulas de 28 mg c/12 h con el
dispositivo por ciclos de 28 días.
C. CARBACEFEMS
Generalidades: Químicamente emparentados con las Cefalosporinas, difieren de las mismas
en la sustitución de un átomo de azufre en el anillo dehidrotiazinico por un grupo metileno,
formando un anillo tetrahidropiridínico que permite la adición de radicales, dando lugar a
mayor amplitud en el espectro.
Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana
uniéndose a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a las
proteínas fijadoras de penicilina (PBP), localizadas en la parte externa de la membrana
citoplasmática, penetrado la membrana, donde ejercen su acción impidiendo la síntesis de
peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten las β-lactamasas.
Espectro: Actividad frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabillis,
Cubre aerobios gram positivos como: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus y Staphylococcus saprophyticus excepto los meticilinorresistentes.
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Indicación: Infecciones por bacterias sensibles, en especial las del tracto respiratorio alto y
bajo, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones del tracto urinario.
D. CARBAPENEMS
Generalidades: Grupo de betalactámicos biciclicos que comparten un anillo Carbapenem.
La Tienamicina (Imipenem) es producida por el hongo Streptomyces catleya, que se asocia a
la Cilastina para inhibir su metabolismo a nivel de las células del túbulo renal, por la
dehidropeptidasa renal. Además evita la acumulación nefrotóxica de este antibiótico.
El Doripenem, Ertapenem y Meropenem son estables a la hidrólisis enzimática renal, por lo
cual no se asocian con Cilastina.
Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana
uniéndose a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a las
proteínas fijadoras de penicilina (PBP), en especial PBP-1 y PBP-2, localizadas en la parte
externa de la membrana citoplasmática, penetrando la membrana, donde ejercen su acción
impidiendo la síntesis de peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten
las β-lactamasas, penicinilasas y cefaloporinasas. Pero se debe evitar la combinación con
otros betalactámicos, porque induce la formación de β-lactamasas. La acción sobre gram
negativos, se realiza en el espacio periplásmico.
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Indicación: Dejar como tercera o cuarta opción para aquellas infecciones que no ceden con
los tratamientos convencionales, tales como en infecciones graves de vías genito-urinarias,
intraabdominales y pélvicas, neumonías nosocomiales, incluyendo las asociadas a ventilador;
endocarditis, septicemia, e infecciones polimicrobianas.
DORIPENEM: Doribax® (USP): Vial por 500 mg; USP: también vial por 250 mg.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,24 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 8%; EU= 70%
Dosis: IV: Niños: Aún no aprobado en menores de 18 años. Adultos y mayores de 18 años:
500 mg c/8 h. En casos muy severos hasta 1 g c/8 h, en infusiones de 4 horas. La duración va
de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la infección, y de la respuesta clínica del paciente.
IMEPENEM / CILASTINA: Tienam® IV (USP: Primaxin® IV): Vial = 500 mg (en 20 mL);
USP: también vial por 250 mg. (USP: Primaxin® IM): A= 500 y 750 mg.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,23 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 69%
Dosis: IM, IV: Niños: En mayores de 3 meses 60 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Tope día: 2 g;
Adultos y mayores de 12 años: 1000 mg c/ 6 a 12 h, según gravedad de la infección.
NO SE RECOMIENDA EN MENINGITIS, a pesar de que estudios demuestran títulos
bactericidas de 1: 8 a 1:256, por su baja penetración de BHE de 15 a 27%.
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E. CEFALOSPORINAS
Generalidades: Grupo de betalactámicos, cuyo compuesto común es el ácido 7-
aminocefalosporánico, a partir del cual se generan todos variando en sus radicales. Aunque la
primera Cefalosporina fue natural, descubierta en 1964, del hongo Cephalosporium
acremonium, la mayoría son semisintéticos y con más actividad antimicrobiana.
Mecanismo de acción: Como los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana uniéndose
a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular, actúa en las proteínas
fijadoras de penicilina (PBP), penetra la membrana, ejerce su acción impidiendo la síntesis de
peptidoglucano, básica en la estructura bacteriana.
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CEFAZOLINA: (USP: Cefazolin): A = 1 g c/ vial por 50 mL; C/g contiene 48,3 mg de sodio.
Farmacocinética: Fo=90%; Vd=0,19 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Niños: no se recomienda sí requiere menos de la dosis de adultos; Adultos y
mayores de 12 años: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/6 a 8 h. En Inf severas:
1000 mg a 1500 mg c/6 h. Profilaxis quirúrgica: 1 g IV pre, y 1 g c/8h x 3 dosis. En cirugía
cardiovascular x 6 dosis. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmólogo.
CEFRADINA: (USP: Cephradine): A= 1000 mg; C= 500 mg; T= 1000 mg; S= 250 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO=94%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,29 L/Kg/h; UP= 14%; EU= 86%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 25 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h;
Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/6 a 8 h.
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CEFACLOR (USP y México: Ceclor®): C= 250 mg y 500 mg; S= 125 mg, 187,5 mg, 250 mg y
375 mg por C/5 mL; T (12 HR) = 375 mg y 750 mg.
Farmacocinética: FO=52%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 0,67 h; Cl= 0,37 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 52%
Dosis: VO: Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 h. Tope día= 1 g; Adultos y mayores de
12 años: 250 a 500 c/8 h.
CEFPROZIL: Procef®: T= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL. USP: Cefzil®: T= 250 y 500 mg;
S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=90%; VD=0,22 L/Kg; t1/2 = 1,50 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 40%; EU= 73%
Dosis: VO: Niños mayores de un mes: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h; Adultos y
mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/ 12 a 24 h.
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CEFUROXIMA: (USP: Zinacef®): A= 750 mg y 1500 mg. (USP: Ceftin®): T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=32%; VD=0,20 L/Kg; t1/2 = 1,70 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 33%; EU= 96%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Inf
severas hasta 200 a 240 mg/kg/día; Adultos y mayores de 12 años: 750 a 1500 mg c/ 8 h.
Inf severas hasta 3000 mg c/8h.
CEFIXIMA: USP: Suprax®: C= 400 mg; T= 100 mg, 150 mg y 200 mg; S= 100 mg/5 mL y 200
mg/5 mL. México: Denvar®: C= 200 mg y 400 mg; Granulado: 100 mg c/sobre; S= 100 mg/5
mL y 200 mg/5 mL.
Farmacocinética: FO=47%; VD=0,30 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 67%; EU= 41%
Dosis: VO: Niños mayores de 6 meses: 8 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h.; Adultos y
mayores de 12 años: 200 mg c/12 h ó 400 mg c/24 h.
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CEFOTAXIMA: (USP y México: Claforan®): A= 500 mg, 1 g y 2 g. c/g = 2.2 mEq Sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,23 L/Kg; t1/2 = 1,10 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 36%; EU= 55%
Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 180 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Tope días= 12 g; Adultos y
mayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/6 a 12 h. Inf severas= 2 g c/4 h. Profilaxis
quirúrgica: 1000 mg 30 a 90 minutos antes de la cirugía, y a las 6 y 12 horas de la primera.
CEFPODOXIMA: USP: Vantin®: T= 100 y 200 mg; S = 50 y 100 mg c/ 5 mL. México: Orelox®:
T= 100 y 200 mg.
Farmacocinética: FO=52%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 27%; EU= 81%
Dosis: VO: Niños mayores de 2 meses: 10 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día = 400 mg;
Adultos y mayores de 12 años: 100 a 400 mg c/12 h.
CEFTRIAXONA: Rocefin® (USP: Rocephin®): A = 500 y 1000 mg. C/g= 3.6 mEq de Sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 7,30 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 49%
Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 75 mg/kg/día dividido c/12 h. Inf severas= 100 mg/kg/día dividido
c/12 h. Tope día= 2 g; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/12 a 24 h.
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F. DIAMINOPIRIMIDINAS
Generalidades: Por si solas son bacteriostáticas, pero al combinarse con Sulfonamidas, que
también son bacteriostáticas, se vuelven bactericidas.
Espectro: Moderadamente amplio, cubre cocos gram positivos y, cocos y bacilos gram
negativos aeróbicos. Los más sensibles son: E.coli, P.mirabilis, H.influenzae, S.pneumoniae,
N.meningitidis, S.typhi, V.cholerae, S.pyogenes, cepas de S.aureus, N.asteroides, Chlamydia,
Pneumocistis y algunas especies de Shiguella. Es menos sensible contra Citrobacter, Proteus
indol positivos, y N.gonorrhoeae, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Listeria y Brucella. Es
inactivo frente a Mycobacterium y Nocardia, así como sobre bacterias anaeróbicas estrictas.
Es resistente contra P.aeruginosa, C.diphtheriae y C.perfringens.
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G. ESTREPTOGRAMINAS
Generalidades: Posee algunas características similares a los Macrólidos y Azálidos. Son dos
derivados semisintéticos de la Pristinamicina.
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H. GLUCOPÉPTIDOS Y LIPOPÉPTIDOS
Generalidades: la Vancomicina prototipo de los Glucopéptidos fue descubierta en 1956 y
empezó a usarse contra los Estafilococos resistente a la Penicilina y posteriormente a la
Meticilina. La Daptomicina es el prototipo de los Lipopéptidos, descubierta a finales de los
años 80 pero solo hasta 2003 recibió aprobación de la FDA para uso en humanos.
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TEICOPLANINA: México: Tarbiglem®: A = 200 mg/3 mL y 400 mg/3 mL. C/g= 2 mEq de Sodio
Farmacocinética: FO=0%; VD= 1,17 L/Kg; t1/2 = 60 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 85%
Dosis: IM, IV: Niños menores de 2 meses: 16/mg/kg el primer día, seguir 8 mg/kg/día. Niños
mayores de 2 meses: Iniciar con tres dosis de 10 mg/kg c/12 h, seguir 6 mg/kg c/24 h, y en
Inf graves seguir 10 mg/kg/día. Adultos y mayores de 16 años: Iniciar 400 mg (6 mg/kg)/día
y seguir 200 mg (3 mg/kg)/día, y en Inf graves iniciar 400 mg c/12 h por tres dosis y mantener
400 mg /día. En paciente con neutropenia: iniciar tres dosis de 10 mg/kg c/ 12 h, y seguir
10 mg/kg/día. En algunos casos como quemaduras graves infectadas o, endocarditis
por Staphylococcus aureus, se pueden administrar dosis de mantenimiento de hasta 12 mg/kg
por vía intravenosa. Profilaxis quirúrgica: Una dosis única de 400 mg o 6 mg/kg si el peso
corporal es de más de 85 kg por vía intravenosa durante la inducción de la anestesia.
Administración oral: En diarrea causada por C.difficile: 200 mg vía oral, dos veces al día.
VANCOMICINA (USP: Vancomycin): A= 500 mg; USP: 750 mg/150 mL y 1000 mg/200 mL.
Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,39 L/Kg; t1/2 = 5.6 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 79%
Dosis: IV: Lactantes y neonatos: Iniciar 15 mg/kg, seguir 10 mg/kg c/12 h en la primera
semana de vida y c/ 8 horas en adelante hasta el mes de edad. Niños: 10 mg/kg/día dividido
c/6 h. Adultos y mayores de 12 años: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/12 h. Intraocular 1.0 mg/dosis
intravitraeo, aplicado por oftalmólogo. Vía oral: En diarrea por C.difficile y para la enterocolitis
estafilocócica. La dosis apropiada (250 a 500 mg c/6 h) puede ser reconstituida en 30 mL de
agua y darse a beber al paciente o administrarse por sonda nasogástrica.
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I. LINCOSAMINAS
Generalidades: La Lincomicina es aislada de una cepa de Streptomyces lincolnensis, se
utiliza desde 1963. Es el resultado de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado.
La Clindamicina es derivado halogenado de la Lincomicina, usado desde 1970.
Espectro: Acción más marcada sobre bacterias gram positivas aerobias como Streptococcus
Betahemolítico del grupo A, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus; así como
bacterias gram positivas anaerobias como Peptococcus, Peptostreptococcus,
Propionibacterium, Clostridium perfringens y Fusobacterium; también cubre bacterias gram
negativas anaeróbicas como Bacteroides fragilis. Activo también sobre Micoplasmas. Es
resistente el Clostridium no perfringens.
Toxicidad: Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son náuseas,
vómitos, diarrea, dolor abdominal, flatulencia; erupciones exantemáticas, urticaria, prurito,
eritema multiforme (raro). Algunos estudios han registrado casos de insuficiencia renal aguda,
al asociarse con Aminoglucósidos, por sumación de sus efectos nefrotóxicos.
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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra
CLINDAMICINA: Dalacin C®: A= 600 mg/4 mL; C= 300 mg. USP: Cleocin®: A= 600 mg/4 mL y
600 mg/6 mL; C= 75 mg, 150 mg y 300 mg.
Farmacocinética: FO=87%; VD= 1,10 L/Kg; t1/2 = 2.9 h; Cl= 0,28 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 13%
Dosis: VO, IM, IV: Lactantes y neonatos: 15 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Niños: 20 a
40 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. En Inf severas: 450 mg/Mt2/día dividido c/6 h. Adultos y
mayores de 16 años: 600 mg c/ 8 a 12 h. Inf moderadas: 600 a 1200 mg c/6 a 12 h. Inf
severas: 1200 mg c/6 a 8 h. No se recomienda infusión de más de 1200 mg por c/hora.
LINCOMICINA: Lincocin® (USP): A = 300/ 1 mL y 600 mg/ 2 mL; C= 500 mg. USP: Vial= 3000
mg/10 mL. Pasar cada dosis en 60 minutos.
Farmacocinética: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 10 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Adultos
y mayores de 16 años: 600 a 1200 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 1200 a 2400 mg c/8 a 12 h.
Tope día: 8 g. No se recomienda infusión de más de 1000 mg por c/hora.
Intraocular: 75 mg (0.25 mL) subconjuntival, aplicado por oftalmólogo.
J. MACROLIDOS
Generalidades: La Eritromicina fue aislada de una cepa de Streptomyces erythreus en 1952.
Están formados por un anillo lactónico macrociclico con radicales laterales tipo cadenas de
carbohidratos variados y complejos, uno de ellos del grupo dimetilamino. Existen varias sales
de Eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato, lactobionato y gluceptato.
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Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son, en general transitorios y leves.
Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son las alteraciones
digestivas (dolor y/o calambres abdominales, náuseas, flatulencia, vómitos, diarrea,
estomatitis, hiperacidez gástrica, anorexia), dermatológicos (erupciones exantemáticas,
urticaria y tromboflebitis, en administración IV) y hepatobiliares (raramente: ictericia
colestática, hepatitis). Suspender tratamiento inmediatamente en el caso de que se presente
ictericia, dolor abdominal intenso, coloración oscura de la orina, cansancio o heces pálidas.
CLARITROMICINA : USP: Biaxin® y México: Klaricid®: A= 500 mg/10 mL; T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5mL.
Farmacocinética: FO=55%; VD= 2.6 L/Kg; t1/2 = 3.3 h; Cl= 0,44 L/Kg/h; UP= 46%; EU= 36%
Dosis: VO: Niños: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día: 1 g. Adultos y mayores de
12 años: 250 a 500 mg c/12 h.
NOTA: Uso IV de Claritromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de infecciones por
bacterias sensibles, durante 2 a 5 días: 500 mg c/12 h, y luego continuar tratamiento vía oral
por 7 a 14 días total. Para uso IV pasar en al menos 60 minutos.
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K. MONOBACTÁMICOS
Generalidades: Betalactámico monocíclico unido con un radical de ácido sulfónico, es
resistente a β-lactamasas. No presenta reacción cruzada con las penicilinas.
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Toxicidad: Los efectos secundarios más característicos son: diarrea, náuseas, vómitos;
raramente: hemorragia gastrointestinal, calambres abdominales, halitosis, candidiasis
orofaríngea, colitis pseudomembranosa; ictericia, hepatitis; erupciones exantemáticas, prurito,
urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, reacción anafiláctica; eosinofilia;
leucopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia, leucocitosis, trombocitosis,
hipoprotrombinemia; incremento en los valores de nitrógeno ureico en sangre, vaginitis,
candidiasis vaginal; hipotensión; cefalea, mareos, convulsiones, parestesias; insomnio,
astenia; tinnitus, congestión nasal; y miastenia.
L. NITROFURANOS
Generalidades: Contienen un anillo heterocíclico furano unido a un radical nitro.
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Toxicidad: Vigilar posible efectos pulmonares tipo fibrosis y/o neumonitis intersticial, Neuritis
periférica, hepatotóxicidad (precaución en gestantes a termino por posible efecto sobre el
feto), anemia, cefalea, vértigo, Nauseas, vómito y diarrea por C.difficile.
Precauciones: Puede producir efecto antabuse. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
hepática.
M. NITROIMIDAZOLES
Generalidades: El Metronidazol fue descubierto en Francia en 1957.
Mecanismo de Acción: la reducción del grupo nitro forma compuestos tipo anión superoxido,
posteriormente hay efectos citotóxicos bacterianos por radicales libres nitrosos y derivados de
hidroxilamina, y los metabolitos intermedios producen roturas en el DNA bacteriano.
Toxicidad: Efectos secundarios: sabor metálico, anorexia, nauseas, vómito, saburra, glositis y
estomatitis; neutropenia reversible; neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones, y
encefalopatía con dosis altas; colitis por C. difficile; y disminución ficticia de las transaminasas.
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METRONIDAZOL: Flagyl® (USP): Vial= 500 mg/ 100 mL; T= 250 y 500 mg; S= 250 mg c/5mL;
Óvulos vaginales: 500 mg. La infusión IV debe ser lenta no menos de 60 minutos.
Farmacocinética: FO=99%; VD= 0.74 L/Kg; t1/2 = 8.5 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 11%; EU= 10%
Dosis: IV: Adultos y niños: Inicial: 15 mg/kg durante una hora. Mantenimiento: 30 mg/kg/día
dividido c/6 a 8 h. En neonatos se divide c/12h. La primera dosis de mantenimiento debe
aplicarse 6 h después de la dosis de carga inicial. Cambiar a VO cuando las condiciones
clínicas del paciente lo permitan. VO: Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido c/8 h. Adultos y
mayores de 12 años: 500 a 750 mg c/8 h. En Inf genitales: 500 mg vaginal c/12 a 24 horas ó
VO c/12 horas. En Tricomoniosis tratar en pareja. Profilaxis quirúrgica: En cirugía colorrectal
contaminada o potencialmente contaminada: Iniciar 15 mg/kg IV en 60 minutos para terminar
1 h antes de la cirugía, y continuar 7.5 mg/kg IV en 60 minutos c/6 a 12 h el día de la cirugía.
N. OXAZOLIDINONAS
Generalidades: Nueva clase de agentes antibacterianos sintéticos de acción sistémica, cuyo
precursor de uso clínico es el Linezolid.
Espectro: Posee actividad in vitro e in vivo frente a bacterias aeróbicas Gram positivas como:
E. faecium (resistentes a Vancomicina), S. aureus (incluso los Meticilino resistentes), S.
agalactiae, S. pneumoniae (sensibles a Penicilina), y S. pyogenes. Tiene actividad in vitro
frente a: E. faecalis (incluso los resistentes a Vancomicina), E. faecium (sensibles a
Vancomicina), S. epidermidis (incluso los Meticilinorresistentes), S. haemolyticus, S.
pneumoniae (resistentes a Penicilinas), S. viridans. Cubre algunas bacterias Gram negativas
como: P. multocida. También Anaerobios gram positivos como: C. perfringens;
Peptostreptococcus. Aunque Linezolid muestra alguna actividad in vitro frente a Legionella,
Chlamydia y Mycoplasma, no se recomienda aún su uso clínico. Microorganismos resistentes:
H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria, Enterobacteriaceae y Pseudomona.
Indicación: Infecciones por microorganismo sensibles. Existen datos que sugieren que
pueden tratarse las especies estafilocócicas y enterocócicas para las que la CIM de Linezolid
sea menor de 4 mg/L. Se recomienda el uso en: neumonía nosocomial, neumonía adquirida
en la comunidad, infecciones complicadas de piel y tejidos blandos. El tratamiento deberá
iniciarse únicamente en el ámbito hospitalario y tras la valoración por un médico especialista.
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Toxicidad: Los principales efectos adversos descritos son: diarrea (4.2%), náuseas (3.3%),
cefalea (2.1%) y Candidiosis oral (0.8%) y vaginal (1.1%). Otros menos frecuentes son: dolor
abdominal, escalofríos, fatiga, fiebre; flebitis o tromboflebitis; eosinofilia, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia; hipoestesia, insomnio, parestesia; sabor metálico, visión
borrosa, tinnitus; gastritis, glositis; polidípsia, pancreatitis, estomatitis; dermatitis, diaforesis,
prurito, erupción, urticaria; accidentes isquémicos transitorios, hipertensión; e insuficiencia
renal. Alteraciones de pruebas de laboratorio: aumento de AST, ALT, DHL, fosfatasa alcalina;
BUN, creatinquinasa, lipasa, amilasa o glucemia no basal. Disminución de proteínas totales,
albúmina, sodio o calcio. Aumento o disminución de potasio.
LINEZOLID: Zyvoxid® (UPS: Zyvox®): Vial= 600 mg/300 mL; T= 600 mg.
USP: Vial: 200 mg/100 mL; 400 mg/200 mL; S= 100 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=100%; VD= 0.64 L/Kg; t1/2 = 5.2 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 31%; EU= 35%
Dosis: VO, IV: Neonatos, incluso RNPT: 20 mg/kg/día dividido c/12 h. Niños: 30 mg/kg/día
dividido c/8 h. Adultos y mayores de 12 años: 600 mg c/12 h. Administrar por 10 a 14 días.
En Inf por E. faecium resistente a Vancomicina (EVR) usar por 14 a 28 días. IV pasar en 30 a
120 minutos c/dosis. Cuando se usa vía IV pasar lo más pronto posible a vía oral, excepto en
Inf del Sistema Nervioso Central (SNC).
O. PENICILINAS
Generalidades: La Penicilina fue aislada por Alexander Fleming en 1928, con uso clínico
desde 1941 por Florey y Chain. La penicilina G o bencilpenicilina tiene diferentes sales que le
confieren estabilidad, asi: G sódica y potásica con solubilidad alta; G procainica y Clemizol
con disolución lenta; G benzatínica de lenta absorción; y V o fenoximetilica de absorción oral.
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Espectro: Cubre cocos gram positivos aerobios: Streptococcus Betahemolítico del grupo A y
B: Streptococcus pneumoniae y Streptococcus viridans. Cocos gram positivos anaerobios:
Peptococcus y Peptostreptococcus. Algunas penicilinas resistentes cubren Stafilococcus
aureus. Bacilos gram positivos aerobios: Corybacterium diphtheriae, Bacillus anthracis y
Lactobacillus. Bacilos gram positivos anaerobios: Clostridium tetani, Clostridium perfingrens y
Clostridium botulinum. Bacilos gram negativos aerobios: Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae. Bacilos gram negativos anaerobios: Fusobacterium y Bacteroides
melaninogenicus. Otros: Treponema pallidium, Leptospiras, Actinomyces y Borrelia hermsii y
Borrelia burgdorferi.
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AMINOPENICILINAS
Espectro: Derivados semisintéticos del ácido 6-aminopenicilánico. Solo la Amoxicilina,
Epicilina y Ciclacilina tienen actividad antibacteriana intrínseca a diferencia de las demás que
se convierten en Ampicilina por hidrolisis metabólica. Además de bacterias cubiertas por la
Penicilina cubre H. influenzae, E. coli, Salmonella, Shiguella, Bordetella, Brucella y Moraxella.
Nota: con las Aminopeniciilinas se puede presentar rash, que no significa hipersensibilidad.
AMOXICILINA: Amoxal® (USP: Amoxil®): C= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL; USP: G= 50 mg
c/mL; S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; T= 500 mg y 875 mg; T (Masticables) = 125 mg, 200 mg,
250 mg, 400 mg.
Farmacocinética: FO=93%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.7 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 86%
Dosis: VO: Neonatos y menores de 3 meses: 30 mg/kg/día dividido c/12 h. Niños mayores
de 3 meses: 25 a 50 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h; en Otitis media Aguda (OMA): 80 a 90
mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Adultos y mayores de 12 años: 500 mg c/8 h u 875 mg c/12 h.
En Inf severas, como Fiebre Tifoidea: 100 mg/kg o 1 a 1.5 g c/6 h por 14 días. En úlcera
péptica con Helicobacter.pylori: 1g c/8 a 12 h asociado a un Bloqueador de bomba de
protones ± Claritromicina, durante 14 días.
Profilaxis: VO: 1) OMA Recurrente: en niños: 20 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h;
2) Endocarditis bacteriana: en niños: 50 mg/kg 1 h antes de procedimiento; Para los
pacientes de alto riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM
o IV desde 30 minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina
6 horas más tarde. Adultos: 2 g 1 h antes del procedimiento. Para los pacientes de alto
riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30
minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas más tarde.
3) Inf por S.pneumoniae en pacientes asplénicos: niños: 20 mg/kg/día; En los bebés con
anemia de células falciformes, iniciar la profilaxis tan pronto como se establezca el diagnóstico
(preferentemente a los 2 meses de edad), continuar hasta aproximadamente 5 años de edad,
aunque algunos los expertos recomiendan que los niños sin bazo en alto riesgo reciben
profilaxis durante la infancia y en la edad adulta. 4) post exposición a Ántrax: Niños: 80
mg/kg/día dividido c/8 h por 2 meses. Adultos: 500 mg c/8 h durante 2 meses.
AMPICILINA: Binotal®: A= 1000 mg; T= 500 y 1000 mg; S= 125 mg, 250 mg y 500 mg c/5 mL.
USP: Ampicillin: A= 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g y 2 g. USP: Principen®: C= 250 mg y
500 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=62%; VD= 0.28 L/Kg; t1/2 = 1.3 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 82%
Dosis: VO, IM, IV: Neonatos: 100 a 200 mg/kg/día dividido c/6 a 12 h. Inf severas, incluyendo
Meningitis (siempre IV): hasta 300 mg/kg/día divido c/6 a 8 h. Niños mayores de 1 mes: 50 a
100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; En Inf severas, incluyendo meningitis (siempre IV): hasta 200
mg/kg/día dividido c/6 a 8 horas. Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/4 a 6 h. En
Inf severas, como Meningitis (siempre IV): hasta 2000 mg c/6 h. En Blenorragia tanto en
hombres como mujeres usar dosis única vía oral de 3.5 g simultaneo con Probenecid 1 g.
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Profilaxis: IV: 1) Endocarditis bacteriana: Para los pacientes de alto riesgo: niños: dar dosis
IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina 6 horas más tarde. Adultos: dar
dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas más tarde.
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Espectro: Amplia el espectro y cubre Enterococcus y Pseudomonas, también cubre
enterobacterias como: Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus.
PIPERACILINA: USP: Pipracil®: A=2 g, 3 g y 4 g. c/g contiene 1.85 mEq (42.5 mg) de Sodio.
Farmacocinética y Dosis: ver Piperacilina + Tazobactam.
PENICILINAS NATURALES
Espectro e Indicaciones: Descrito al comienzo de esta sección.
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Indicación: vía oral: infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo sinusitis, otitis
media y amigdalitis; infecciones del tracto respiratorio inferior, como neumonías y bronquitis
bacterianas; infecciones del tracto urinario y pielonefritis; infecciones de piel y tejidos blandos
e infecciones gonocócicas. vía parenteral: infecciones graves de vías respiratorias altas y
bajas como sinusitis, otitis media y epiglotitis; neumonía bacteriana; infecciones urinarias y
pielonefritis; infecciones intraabdominales como peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis
pélvica; septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones óseas y
articulares e infecciones gonocócicas. También está indicado en el peri operatorio de cirugía
abdominal y pélvica para disminuir la incidencia de infección de la herida cuando pueda existir
contaminación peritoneal. En la terminación de embarazo y cesárea puede utilizarse
profilácticamente para reducir sépsis post-operatoria.
Toxicidad: Los efectos secundarios más observado son: diarrea o deposiciones blandas,
náuseas, vómitos, dolor abdominal y molestias epigástricas, muy rara vez puede ocurrir
enterocolitis y colitis pseudomembranosa. Muy raras veces pueden aparecer erupciones
cutáneas y prurito, ocasionalmente mareos, sedación, fatiga, malestar general y cefalea.
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P. POLIPÉPTIDOS
Generalidades: Las Polimixinas se descubrieron a finales de los años cuarenta como
productos de síntesis de diversas especies de Bacillus polymyxa, y se dejaron de usar en los
años ochenta por presentar un perfil de seguridad inferior a los nuevos desarrollos. Sin
embargo, la alta resistencia bacteriana ha obligado a recurrir de nuevo a antibióticos en
desuso, como las Polimixinas, que aún mantienen su actividad frente a la Gram negativos
multirresistentes. Hay 5 tipos diferentes de Polimixinas (A-E), de las cuales sólo la Polimixina
B y la Colistina (Polimixina E) tienen uso en la práctica clínica. Son compuestos de peso
molecular elevado constituidos por un decapéptido cíclico catiónico unido a un ácido graso. La
diferencia estructural entre la Polimixina B y la Colistina radica en la porción peptídica, que
difiere en un único aminoácido (D-leucina en la Colistina o D-fenilalanina en la Polimixina B).
El tipo de ácido graso, define 2 tipos de Colistina (Colistina A y B), y hay 2 formas comerciales
de Colistina: el sulfato de Colistina, más potente y tóxico, restringido al uso tópico y oral (por
no ser absorbible), y el Colistimato sódico, con menor toxicidad, para administración
parenteral y nebulizada.
Espectro: son activas frente a la mayoría de Gram negativos aerobios, incluyendo la mayoría
de cepas de no fermentadores multirresistentes, excepto para Proteus spp. Su actividad es
reducida frente a Providencia spp. Morganella morganii, Serratia marcescens y Burkholderia
spp. Son resistentes los microorganismos Gram positivos, y también Neisseria spp., Moraxella
catarrhalis, Helycobacter pylori, Vibrio spp., Brucella spp, y la mayor parte de anaerobios.
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Toxicidad: Los estudios más recientes sobre toxicidad han registrado tasas de efectos
indeseables muy inferiores a las descritas en los setenta. Esta discordancia probablemente se
puede atribuir a unas mejores formas farmacéuticas y a los regímenes posológicos actuales,
que contemplan dosis inferiores a las que venían utilizándose previamente.
Nefrotoxicidad: Se ha descrito una incidencia de nefrotoxicidad que oscila en torno de 10 a
27%, y habitualmente, es poco relevante en pacientes con función renal normal y suele
revertir al suspender el tratamiento.
Neurotoxicidad: Puede presentarse polineuropatía, parestesias, alteraciones visuales,
hipoacusia, vértigo o ataxia. La manifestación más grave es el bloqueo neuromuscular, que
oscila entre la debilidad y la apnea por afectación de la musculatura respiratoria, aunque no
hay casos de apnea descritos desde hace más de 15 años, probablemente por las nuevas
formas farmacéuticas y de dosificación. Los estudios recientes describen una baja incidencia
de Neurotoxicidad (0 a 7%). La Neurotoxicidad es dependiente de la dosis y habitualmente
reversible tras retirar el fármaco.
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Q. QUINOLONAS
Generalidades: La primera quinolona usada fue el Ácido Nalidíxico en 1962, posteriormente
siguieron el Ácido Oxolínico, el Ácido Pipemídico y otros sin ninguna ventaja terapéutica.
Posteriormente llegaron las quinolonas fluoradas, con esta modificación se mejoro su
actividad antibacteriana y una mejor resistencia. El Fluoruro en la posición 6 aumenta la
actividad contra gram positivos, y el anillo piperacinico en la posición 7 le confiere efectos
contra gram negativos incluso la Pseudomona. Las más recientes cubren también anaerobios.
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Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son generalmente leves, aunque en
algunos casos pueden llegar a ser importantes. Afectan mayoritariamente al sistema nervioso
central y aparato digestivo. Los efectos secundarios más frecuentemente son: náuseas,
vómitos; cefalea, mareos, neuropatía periférica, parestesia, malestar general, confusión,
depresión, insomnio; miastenia, mialgia; alteraciones del equilibrio. Raramente: fiebre,
leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica; discromatopsia, visión borrosa, diplopía,
nistagmos, sensación de quemazón ocular; incremento de los valores de transaminasas;
acidosis metabólica, hiperglucemia; disnea; incremento de los valores de nitrógeno ureico en
sangre; erupciones exantemáticas, prurito, urticaria.
Una clasificación más reciente divide a las quinolonas de uso actual en cuatro generaciones:
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OFLOXACINA: Floxstat®: T = 400 mg. USP: Floxin®: T = 200, 300 y 400 mg.
Farmacocinética: FO= 100%; VD= 1.8 L/Kg; t1/2= 5.7 h; Cl= 0.21 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 64%
Dosis: VO: Niños: No aprobado uso en menores de 18 años. Adultos: 200 a 400 mg c/12 h
por 7 a 14 días según tipo y gravedad de infección. En Prostatitis usar hasta por 6 semanas.
Precauciones: vigilar posible condrolesividad en todas las edades, sopesar riesgo beneficio.
LEVOFLOXACINA: Levaquin®: Vial= 500 mg/100 mL; T= 500 mg. USP: Levaquin®: Vial = 250
mg/50 mL. 500 mg/100 mL, 750 mg/150 mL; T= 250 mg, 500 mg y 750 mg; S= 25 mg/mL por
20 y 30 mL. Para uso IV pasar en 60 min.
Farmacocinética: FO= 99%; VD= 1.36 L/Kg; t1/2= 7.0 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 31%; EU= 69%
Dosis: VO, IV: Niños mayores de 6 meses: IV 16 mg/kg/día dividido c/ 12 a 24 h (Máximo
250 mg por dosis); pasar a VO según condición del paciente. En Ántrax post exposición
mantener tratamiento por 60 días. Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/24 h por 7
a 14 días, según tipo y gravedad de la infección. En Inf severas hasta 750 mg c/24 h. En
Prostatitis usar hasta por 4 semanas. En Ántrax post exposición: 500 mg c/24 h por 60 días.
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R. RIFAMICINAS ó ANSAMICINAS
Generalidades: Son antibacterianos macrocíclicos complejos producidos por el Streptomyces
mediterranei. La Rifampicina y la Rifaximina son derivados semisintéticos de la Rifamicina.
S. SULFONAMIDAS
Generalidades: Son análogos del Ácido Para-Amino Benzoico (PABA). Las sulfonamidas
fueron descubiertas por Dogmagk hacia 1930. Con ellas se inicio la era de la quimioterapia,
permitiendo en su comienzo vencer las epidemias de infecciones bacterianas que asolaban la
humanidad. Su uso sistémico se restringe a su papel sinérgico.
Mecanismo de Acción: Compite con el PABA en la incorporación para formar ácido fólico,
por lo tanto son sinérgicos con los reductores de la Dihidrofolato Reductasa.
T. TETRACICLINAS
Generalidades: La Clortetraciclina se usa desde 1948. Las tetracicilinas comparten una
estructura de cuatro anillos de Benceno, que da origen a su nombre. Actual uso restringido.
Mecanismo de Acción: Se une a la subunidad 30S del ribosoma, bloqueando la unión del
complejo RNA – Aminoácido del RNAt, impidiendo la síntesis de proteínas. Actualmente
tienen amplia resistencia por el uso indiscriminado.
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Espectro: Cubre cocos gram positivos como: S.aureus productor de betalactámasas. Bacilos
Gram positivos como: B.anthracis, L.monocytogenes, C.tetani y C. perfringens. Bacilos Gram
negativos como: Bordetella, Pasteurella, Bacteroides, Neisseria, Haemophilus, Proteus,
Serratia, Pseudomona, y V.cholerae. Otros: Treponema, Borrelia, Leptospiras, Actinomyces,
Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Rickettsias.
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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra
MINOCICLINA: C= 100 mg. USP: Minocin®: Vial= 100 mg; C=100 mg; S= 50 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO= 98%; VD= 1.3; L/Kg; t1/2= 16.0 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 76%; EU= 11%
Dosis: VO, IV: Niños mayores de 8 años: Iniciar dosis de 4 mg/kg, continuar 2 a 4 mg/kg/día
dividido c/12 h (Tope/día 200 mg). Adultos: Iniciar 200 mg, continuar 100 mg c/12 h. En Inf
severas hasta 200 mg c/12 h. Sí se inicia tratamiento vía IV se debe considerar pasar a VO lo
más pronto posible, y continuar hasta 24 a 48 horas después de mejoría clínica del paciente.
En Inf Estreptocócicas continuar mínimo por 10 días para evitar Fiebre Reumática o
Glomerulonefritis. En Sífilis en pacientes alérgicos a Penicilinas: 100 mg c/12 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardías. En Enfermedad Pélvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 días. En Ántrax post exposición: Niños mayores de 8 años
4 mg/kg/día dividido c/12 h, y Adultos 100 mg c/12 h, durante 60 días. En el tratamiento del
estado de portador meningocócica, la dosis recomendada es de 100 mg cada 12 horas
durante 5 días.
TETRACICLINA: Ambramicina®: C= 250 y 500 mg. USP: Sumycin®: T= 250 mg y 500 mg;
J= 125 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO= 77%; VD= 1.5 L/Kg; t1/2= 10.6 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 65%; EU= 58%
Dosis: VO: Niños mayores de 8 años: 25 a 50 mg/kg/día dividido c/6 h. Adultos: En Inf
leves a moderadas usar 250 mg c/6 h ó 500 mg c/12 h; en Inf moderadas a severas usar 500
mg c/6 h. continuar hasta 24 a 48 horas después de mejoría clínica del paciente. En Inf
Estreptocócicas continuar mínimo por 10 días para evitar Fiebre Reumática o
Glomerulonefritis. En Sífilis en pacientes alérgicos a Penicilinas: 500 mg c/6 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardías. En Enfermedad Pélvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 días. En Brucelosis usar 500 mg c/6h por 3 semanas,
asociada a Estreptomicina 1 g vía IM c/12 h en la primera semana y c/24 h en la segunda.
Administrar dosis oral una hora antes o dos horas después de comidas o administración de
Antiácidos orales o suplementos de hierro.
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U. OTROS ANTIBACTERIANOS
FOSFÓNICOS
Generalidades: Obtenido en 1969 de Streptomyces fradiae. Alta penetración tisular por su
bajo peso molecular.
Espectro: Cubre Gram positivos aerobios, como: E.faecalis, E.faecium; Gram negativos
aerobios, como: E.coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia.
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FUSIDANOS
Generalidades: Se obtiene del hongo Fusium coccineum.
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LECTURAS SUGERIDAS
1. Fuentes, Jesualdo; Isaza, Carlos; Isaza, Gustavo. Fundamentos de Farmacología en
Terapéutica, 5ª ed, 2008.
2. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12ª ed,
Mc Graw Hill, 2013.
3. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11ª ed,
Mc Graw Hill, 2006.
4. Guerra M, David E. El Minivademecum, Guía Básica de Dosificación y Administración de
Medicamentos, 4ª Ed, 2005.
5. Guerra M, David E; Hincapié, Fernando; Pérez, Juan y Otros. Manejo de Entidades
Frecuentes en Urgencias, Capítulo: Antibioticoterapia. Hospital General de Medellin, 1996
6. Harrison. Principios de Medicina Interna. 18ª Ed, Mc Graw Hill, 2012.
7. Katzung. Farmacología Básica y Clínica, 10 ed, Manual Moderno, 2007.
8. Monografías de los Antibacterianos presentados en este libro, banco de datos personal.
9. Nelson, John. Terapéutica Antimicrobiana en Pediatría, 18ª Ed, 2011.
10. Restrepo, Marcos; Botero, David; Restrepo, Angela y Otros. Enfermedades infecciosas, 6ª
ed, Corporación para Investigaciones Biológicas (CIB), 2003.
11. Sandfor, Jay; Gilbert, David; Sande, Merle. Guía de Terapéutica Antimicrobiana, 39ª Ed,
2009.
12. United States Pharmacopeia, Formulario Nacional, 2013.
1. www.creative-med.com/index_vademecum.php
2. www.drugs.com/
3. www.fda.gov/Drugs/DrugsSafety/default.htm
4. www.medicamentosplm.com/index.html
5. www.prvademecum.com/paises.php
6. www.rxlist.com/drugs/alpha_a.htm
Las sugerencias que usted considere puedan mejorar posteriores ediciones, favor escribirl al
autor, asi mismo los laboratorios farmacéuticos que posean mayor información sobre sus
productos, especialmente lo pertinente a la farmacodinamia y farmacocinética, y estén
interesados en difundirlo como materia de estudio, favor ponerse en contacto con el autor
mediante drdavidguerra@hotmail.com y drdavidguerra@gmail.com
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