PARASIMPATICOMIMETICOS

Los “parasimpaticomiméticos” son aquellas drogas que asemejan los efectos causados por
estimulación del SNPS.

Se clasifican en:

a) Esteres de colina

La Ach y sus derivados sintéticos son colinésteres muy polares, que actúan de manera directa sobre
los receptores colinérgicos.

· Acetilcolina

Disminuye la frecuencia cardíaca, produce vasodilatación arteriolar, y disminuye la presión arterial.

Produce broncoconstricción, estimulación de la actividad gastrointestinal y contracción vesical.
Además, presenta una acción nicotínica.

Debido a lo difuso de su acción, la Ach no es utilizada en la terapéutica veterinaria.

· Metacolina

Tiene mayor acción parasimpaticomimético sobre el aparato cardiovascular: disminuye la

frecuencia cardíaca, produce vasodilatación arteriolar y disminuye la presión arterial.

· Betanecol

Tiene mayor acción parasimpaticomimético sobre los tractos gastrointestinal y urinario: aumenta la
motilidad y las secreciones del tracto gastrointestinal, y estimula la contracción del músculo liso de
la vejiga urinaria.

Indicaciones: atonía vesical felina, íleo paralítico postquirúrgico.

· Carbacol

Tiene mayor acción parasimpaticomimético sobre los tractos gastrointestinal y urinario: aumenta la
motilidad y las secreciones del tracto gastrointestinal, y estimula la contracción del músculo liso de
la vejiga urinaria. Además, presenta una acción nicotínica.

Farmacocinética: Administración parenteral (SC) o PO. Distribución amplia y no generalizada.

Eliminación por metabolismo plasmático (son biotransformadas rápidamente por colinesterasas
plasmáticas).

Contraindicación: hipotensión, broncoconstricción, obstrucciones gastrointestinales o urinarias,

último tercio de gestación, animal débil.

b) Alcaloides parasimpaticomiméticos

Son alcaloides vegetales (aminas terciarias) que ejercen efectos parasimpaticomiméticos al actuar
de manera directa sobre los receptores muscarínicos.

· Muscarina
Disminuye la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Produce broncoconstricción, estimulación de
la actividad gastrointestinal y contracción vesical.

No se utiliza en terapéutica.

· Arecolina

Los efectos son similares a la muscarina.

Indicaciones: atonía ruminal, glaucoma, como sialogogo.

· Pilocarpina

Los efectos son similares a la muscarina.

Indicaciones: atonía ruminal, glaucoma, como sialogogo.

Farmacocinética: Administración parenteral (SC) o PO. Distribución amplia y generalizada.

Eliminación desconocida.

c) Anticolinesterásicos

Son los parasimpaticomiméticos más utilizados en terapéutica. Actúan de forma indirecta,

inhibiendo a la enzima Achasa, por lo que sus efectos se deben al incremento de la Ach en la biofase
(serán tanto manifestaciones muscarínicas como nicotínicas).

Se clasifican en:

1. Reversibles:

Se unen a los sitios aniónicos y esteáricos de la Achasa de manera reversible (son hidrolizados
lentamente), por lo que la duración del efecto es de 3 o 4 horas.

a. Carbamatos terciarios:

· Fisostigmina (o Eserina)

Produce bradicardia e hipotensión, broncoconstricción, aumento de la actividad gastrointestinal y

contracción vesical.

Indicaciones: glaucoma, como antianticolinérgico.

Farmacocinética: Administración parenteral (IM o SC) o PO. Distribución amplia y generalizada.

Eliminación por metabolismo plasmático (son biotransformadas lentamente por colinesterasas
plasmáticas). Su acción anticolinesterásico se cumple en el paso cinético de eliminación.

Toxicidad: náuseas, vómitos, cólicos, diarreas, temblores, parálisis.

b. Carbamatos cuaternarios:

· Neostigmina (o Prostigmina)

Produce bradicardia e hipotensión, broncoconstricción, aumento de la actividad gastrointestinal y

contracción vesical.

Indicaciones: atonía digestiva y vesical, miastemia, como anticurare.

· Piridostigmina

Tiene los mismos efectos y las mismas indicaciones que la neostigmina.

· Edrofonio

Tiene los mismos efectos que la neostigmina.

Indicaciones: como anticurare.

· Demecerio

· Ambenonio

Farmacocinética: Administración parenteral (EV, IM o SC). Distribución amplia y no generalizada.

Eliminación por metabolismo plasmático (son biotransformados lentamente por colinesterasas
plasmáticas). Su acción anticolinesterásico se cumple en el paso cinético de eliminación.

2. Irreversibles:

Se unen a los sitios esteáricos de la Achasa de manera irreversible, por lo que la actividad de la
Achasa se recupera cuando se sintetiza nueva enzima. Por este motivo, sus efectos son muy
prolongados (muchos días).

. Organos fosforados:

Los órganos fosforados producen bradicardia, hipotensión, broncoconstricción, aumento de la

actividad gastrointestinal y contracción vesical.

Son muy liposolubles, por lo que no tienen dificultad para atravesar todas las membranas biológicas
(incluida la BHE), y se absorben bien por todas las vías, incluida la piel intacta.

Toxicidad: miosis, vómitos, sialorrea, diarreas, micción, broncoconstricción y aumento de las

secreciones bronquiales, hipotensión, temblores, parálisis.