Farmacocinética

La ruta del fármaco

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo (lo que sucede con un fármaco desde la administración hasta su eliminación)

 Absorción
 Distribución
 Biotransformación (metabolismo)
 Eliminación
La tableta en el estomago absorbe agua hasta su capacidad máxima y se empieza a liberar
gránulos y estos se desintegran en partículas de polvo para su absorción.

Absocion:
Tubo digestivo por la vía oral es la vía por excelencia para absorbe.
El fármaco llega a la luz del tubo digestivo tiene que atravesar enterocito y para esto
atraviesa membrana enterocito y otra ves membrana para llegar al intersticio confluente a
los capilares enterohepatico, el fármaco atraviesa el capilar para llegar a la circulación
portal de hay a la cava superior y esta a la circulación sistémica.
 Paso a través de la membrana : mecanismo de transporte atreves de la membrana
 Bio disponibilidad : proporción del fármaco totalmente disponible después de su
absorción ej: 100m por vía oral que luego de ser absorbido, paso por la circulación
entero hepática y sistémica, en la sistémica estar disponible para que ejerza su
mecanismo de acción en el sitio especifico.
Cuando llega a circulación sistémica se puede medir la cantidad de fármaco en
sangre para saber en realidad que proporción llego a la sangre. 100 mg
disponibilidad del 100%.
80mg biodisponibilidad del 80%. Nos damos cuenta de la eficacia de la absorción
 Vía intravenosa biodisponibilidad del 100%
Vía oral variable
 Distribución : sistema circulatorio hace que el fármaco llegue a todos los tejidos y
células, es transportado a través de un medio liquido.
Torrente sanguíneo-espacio intersticial-célula-citoplasma.
Se puede establecer un volumen de agua en el cual aparénteme se distribuye el
fármaco.
Volumen de distribución: cantidad de agua en la cual el fármaco se diluye o reparte el
fármaco administrado.
Biodisponibilidad: cantidad de fármaco que llega al plasma.
Cantidad minima necesaria de farmaco para que se produzcan los efectos
farmacológicos concentración mínima efectiva
Cantidad minina de fármaco para que se produzcan efectos tóxicos cantidad minima
toxica.
Diferencia entre esas concentraciones se llama índice terpeutico o ventana
terapéutica.
 Unión a proteínas: algunas sustancias necesitan transportadores.
Albumina proporción del fármaco que se une a proteínas corresponde al
parámetro unión de proteínas.
 Metabolismo: procesos enzimáticos que se realizan en el hígado o en otros
órganos, se modifica la estructura química del fármaco original, se hacen por
diferentes vías metabólicas como : citocromo P450,sistema microsomicos, vías
metabólicas de conjugación, estas vías lo que hacen es que el organismo
pueda deshacerse del fármaco.
En este proceso puede ocurrir:
o La molécula del proceso enzimático se vuelva una sustancia que no es
activa, que no genera ningún efecto farmacológico
o La molécula siga activa
o La molécula resultante genere efectos tóxicos
o La molécula que no es activa luego del proceso enzimático empieza a
tener efecto farmacológico. (profármaco)
Fenómeno de 1 paso proceso de biotransformación que ocurre en la circulación entero
hepática, esto pasa cuando el medicamento es por vía oral.
Algunos medicamentos pueden tener biotransformación antes de que estén disponibles
para su mecanismo de acción, la proporción de biodisponibilidad puede hacer que baje.
30% del fármaco en vía rectal pasa por fenómeno de primer paso.
 Eliminación:
Riñon y hígado
Conocer la proporción de fármaco que es eliminado por riñon es importante
por que hay pacientes que tienen alteraciones en la función renal se puede
acumular el fármaco y generar efectos tóxicos.
Via media: tiempo necesario para elimiar la mitad del farmaco que hay en la
sangre.
Depuración: velocidad con la que es eliminada la sustancia.
Administración de una tableta convencional
Pendiente de absorción es mas pronunciada que la de eliminación
Fármaco se absorbe en 1h y via media 2h, (4-5 vias medias para lograr eliminar todo el
fármaco)

Administración de 2 dosis
Pico inicial comenzó el decenso se realizo la 2 dosis y vuelve a tener un pico y un valle.
Super importante evitar esto.
Si no se administra la dosis en el momento correcto y se prolonga la administración puede
ser que la dosis no sea la suficiente para tener la concentración mínima efectiva.
Administar cantidades excesiva que haga que supere la concentración mínima del
fármaco.
El espacio entre las 2 líneas punteadas es la ventana o índice terapéutico, lo mejor es que
las concentraciones se mantenga en esas lineas

Tableta de liberación modificada o prolongada

Fase iofarmaceutica ayuda que con una misma administración se alcance un pico y la
velocidad de decenso de las concentraciones sea mas lenta.
Liberación inmediata
El fármaco se absorbe rápidamente y luego cae con la misma velocidad de una tableta
normal.

Unión a proteínas:
El fármaco únicamente puede actuar cuando esta libre, la fracción libre es la que genera el
efecto farmacológico. Cuando una alta unión a proteínas quiere decir que le fármaco libre
tiene una baja proporción.
Si se suministrara otro fármaco que también se une a las proteínas por competición queda
mas fármaco libre. En algunos caso hace que el fármaco actué en una diana diferente y
eso seria una generación de reacciones adversa..
Para que la susutancia sea liberada tiene que estar libre.
La diálisis no elimina las proteínas si el fármaco esta unido a proteínas no lo elimina la
diálisis.
Volumen de distribución :

Perona de 100k todo el peso estaría distribuido en el rectángulo, 60-70% agua

5% espacio intravascular 5L
15% extracelular 15L
40% intracelular 40L
Nivel de penetración del fármaco depende del Volumen de distribución si menor a 5 litros
queda únicamente en el espacio intravascular (sangre)
Volumen de distribución 15 L- 20 L se distribuye en intravascular y extracelular
Si el fármaco se distribuye por encima de 20 L ocupa los 3 espacios.
Volumen aparente.

Cuando el fármaco llena los compartimientos de agua, el fármaco se empieza a pegar a

otros tejidos, si es lipofilico le gusta irse por la grasa

Metabolismo:
La biotransformación busca que las moléculas sean mas fácilmente eliminables tratando
ser mas hidrosoluble, hígado y otros órganos.
Fenomenode 1 paso

Elmiminacion: riñon, bia biliar.