BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Estos fármacos inhiben la contracción del musculo esquelético al interferir a

nivel de receptores nicotínicos tipo 2.
La placa motriz o placa motora se conoce como un área especializada de la
fibra muscular rica en receptores colinérgicos que forma parte de la unión
neuromuscular. En el mecanismo normal de la transmisión vemos que inicia
cuando el impulso llega a la terminal nerviosa motora posteriormente se
produce el ingreso de calcio y se libera acetil colina la cual se une a
receptores nicotínicos, la llegada del estimulo nervioso origina la apertura de
los canales de sodio ocasionando una despolarización mas intensa a nivel de
la placa motora provocando de esta forma la contracción muscular.
Entonces dentro de los fármacos bloqueantes neuromusculares se clasifican
en:

 DESPOLARIZANTES ( ACCIÓN CORTA)

 NO DESPOLARIZANTES ( ACCIÓN PROLONGADA)

MECANISMOS DE ACCION
NO DESPOLARIZANTES= El mecanismo de acción de los no
despolarizantes consiste en el Antagonismo competitivo con la acetil colina a
nivel de receptores nicotínicos evitando el ingreso de sodio por tanto inhiben
la liberación de acetil colina previniendo la despolarización

ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Al hablar de los no despolarizantes sus acciones farmacológicas se deben
por un lado principalmente a la parálisis muscular motora los primeros
músculos en paralizarse son los extrínsecos oculares y los faciales
posteriormente la musculatura de las extremidades, del cuello y del tronco y
finalmente los músculos intercostales y el diafragma lo que nos conduce a
una apnea respiratoria ocurre y la recuperación de los músculos ocurre en
orden inverso siendo los primeros en retornar a la función normal los
músculos respiratorios.
Otra de sus acciones es la liberación de histamina a partir de mastocitos, esta
liberación de histamina provoca un cuadro de hipotensión, broncoespasmo se
puede agravar a un proceso asmático además de hipersecreción bronquial y
salival.
Y la Tubocurarina produce un bloqueo de los ganglios vegetativos a nivel de
receptores muscarinicos y esto se manifiesta con taquicardia e hipotensión
esta acción es menos frecuente con el Pancuronio y es casi inexistente con el
Becuronio, el Atracurio el Pipecuronio y el Doxacurio.

FARMACOCINÉTICA
Estos fármacos se absorben escasamente y de forma irregular a nivel de
tubo digestivo y la absorción mejora al administrarlos por vía parenteral
principalmente por vía intramuscular o intravenosa su distribución es limitada
debido a su escasa capacidad para atravesar las membranas.
Tampoco llegan a SNC por su dificultad de atravesar barreras
hematoencefalica la mayoría no se metaboliza de forma importante y se
eliminan por orina aunque el Docuronio y la Tubocurarina también pueden
eliminarse por bilis aunque en escasa cantidad.

REACCIONES ADVERSAS

 La Tubocurarina puede causar hipotensión arterial por bloqueo

ganglionar.
 El Pancuronio causa taquicardia, elevación de la presión arterial y
elevación del gasto cardiaco.
 El Atracurio puede incrementar la liberación de histamina cuando se lo
administra a dosis altas se manifiesta por enrojecimiento a nivel de
cara cuello brazo y parte superior del torax esto es mas común cuando
administramos este fármaco posterior a la administración del Tiopental
sódico.
 El Sisatracurio, el Doxacurio, el Pipecuronio y el Becuronio no poseen
efectos a nivel cardiovascular y tampoco provocan liberación de
histamina.
 El Mibacurio provoca una ligera disminución de la presión arterial si se
lo administra de forma rápida
 El Rapacuronio puede producir broncoespasmo, hipotensión arterial y
taquicardia.
 El Uronio posee cierta acción vagolitica

APLICACIÓNES TERAPEUTICAS

Estos fármacos los vamos a emplear en todas aquellas situaciones donde se

requiere una relajación muscular intensa y prolongada.
Se utilizan para la inducción y el mantenimiento de la relajación muscular en
intervenciones quirúrgicas especialmente a nivel abdominal en
procedimientos quirúrgicos de corta duración aproximadamnete menos de 15
minutos el fármaco de elección es el Mibacurio
En procedimientos de duración intermedia aproximadamente duran 30
minutos los fármacos de elección son el: Atracurio Becuronio y el Rocuronio y
en intervenciones de larga duración de mas de 90 minutos se utiliza el
Pipecuronio o el Doxacurio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los aminoglucocidos (que son un grupo de fármacos antibacterianos) pueden

aumentar la intensidad del bloqueo neuromuscular.
Los anestésicos locales, los anti arrítmicos y los antagonistas del calcio
potencian los efectos de los bloqueantes neuromusculares también es
notable la potenciación e intensidad de la duración del bloqueo
neuromuscular que producen los anestésicos generales inhalatorios
especialmente el Enfluorano y el Halotano por tanto en este tipo de
interacciones hay que tener mucha precaución porque si se potencializan
estas acciones de bloqueo neuromuscular rápidamente nos pueden llevar a
una parálisis respiratoria.
DESPOLARIZANTES

 SUCCINIL COLINA Y DECAMETONIO

MECANISMO DE ACCIÓN

Actúan a nivel de receptores nicotínicos de la placa motriz y actúan como

agonistas con la acetil colina cumpliendo obviamente la misma acción.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

En la transmisión neuromuscular a nivel de musculo esqueletico la succinil

colina puede provocar articulaciones que se observan a nivel de torax y
abdomen y en ocasiones a nivel de extremidades inferiores, a continuación
se puede afectar el resto de la musculatura del organismo hasta producirse
una paralisis completa al cabo de 2 minutos y se mantienen por el lapso de 5
minutos o mas el efecto menos deseado es la liberación de potasio que
puede ser bastante peligroso en pacientes con desequilibrio electrolíticos, en
pacientes con insuficiencia cardiaca tratados con digitalicos o diuréticos, en
politraumatizados, o en los grandes quemados además pueden liberar
histamina sobre todo si se los administra de forma rápida.

FARMACOCINÉTICA

Estos fármacos se administran por vía intravenosa alcanzando un efecto

máximo al cabo de 2 min y el mismo desaparece a los 5 minutos. En caso de
querer prolongar su efecto podemos administrarlos en infusión continua se
metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal.
En recién nacidos y en pacientes con insuficiencia hepática se produce un
efecto neuromuscular prolongado.

REACCIONES ADVERSAS

Puede producir paro cardiaco, hipertermia maligna, shock anafiláctico y

parálisis prolongada y dentro de las reacciones menos frecuentes tenemos
los dolores musculares fasciculaciones aumento de la presión intraocular y
bradicardia.
Estos fármacos se hallan contraindicados en la encefalitis quemaduras
masivas, lesiones musculares extensas y miastenia gravis.

APLICACIÓN TERAPEUTICA

Estos fármacos provocan una relajación intensa de corta duración y se los

utiliza en la reducción delas luxaciones y entubación endotraqueal. También
en situaciones de urgencia en pacientes con aspiración gástrica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

La Succinil colina junto con el alotano ocasionan el síndrome de hipertermia

maligna la cual es una entidad idiosincrática que cursa con un intenso
espasmo muscular se acompaña de un elevado incremento de la temperatura
en muchas ocasiones puede ser mayor a 39 grados y esta puede llegar a
ocasionar la muerte.

Reacción Idiosincrática (Se debe al origen genético)

Reacción alérgica ( se debe a un origen inmunológico)

Acción Vagolitica se refiere a una acción anti muscarinica, o anti colinérgica.