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CICLO: II Semana
Podemos distinguir:
– Formas farmacéuticas de liberación
convencional: la liberación del principio
activa no está deliberadamente modificada
por un diseño de formulación particular.
– Formas farmacéuticas de
liberación modificada: permiten
alcanzar un perfil de
concentración plasmática que
garantiza la persistencia de la
acción terapéutica del fármaco. 5
Clasificación
• Tipos de formas farmacéuticas según su
estado físico:
SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas.
Comprimidos. Sellos. Tabletas.
Supositorios. Óvulos. Implantes.
– Medicamentos.
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TIPOS DE FORMAS
ORALES SÓLIDAS
1. Comprimidos: obtenidos por compresión
mecánica del granulado.
Ventajas: bajo coste, precisión en la dosificación
y prolongado periodo de validez.
Desventajas: Limitado uso en pacientes que no
pueden deglutir, problemas de biodisponibilidad.
2. Cápsulas: Cubierta gelatinosa en cuyo
interior se encuentra dosificado el fco.
Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad,
fácil elaboración.
Desventajas: Mayor coste que los comprimidos,
limitaciones de contenido, no pueden fraccionarse
ni ser utilizadas por pacientes con problemas de
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deglución.
TIPOS DE FORMAS ORALES SÓLIDAS
3. FF de liberación modificada (FFLM): son aquéllas en
las que la velocidad y el lugar de liberación de la
sustancia o sustancias activas es diferente del de la
forma farmacéutica de liberación convencional,
administrada por la misma vía.
Existen de dos tipos de FFLM: la Prolongada y la
Retardada
Ventajas:
– Mejores pautas posológicas
– Mejor perfil farmacocinético
– Reducción de efectos adversos.
Desventajas:
– No se pueden fraccionar.
– No aptas para pacientes con problemas de
deglución.
– Peor control en situaciones de sobredosis o 11
reacciones adversas.
TIPOS DE FORMAS ORALES SÓLIDAS
4. Otras formas orales sólidas:
• Polvos: Cada dosis se administra previa
preparación de una solución
extemporánea en agua u otra bebida.
Dosis unitarias (bolsas y papelillos).
• Granulados: Agregados de partículas de
polvos que incluyen principios activos,
azucares y coadyuvantes. Se puede
administrar esta ff o puede servir como
intermedio para la obtención de comprimidos
o relleno de cápsulas.
• Sellos: Son cápsulas con un
receptáculo de almidón o pastas de
harina . Prácticamente, han sido
desplazados por las cápsulas duras.
• Liofilizados: Son formas muy porosas e 12
hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.
Comprimidos
1. Normales: ranurados o no.
2. Efervecentes: mayor velocidad de absorción.
3. Masticables: para pacientes con dificultad para
deglutir. Por lo general son mas blandas
4. Bucales: acción local (infecciones bucofaríngeas)
5. Sub-linguales: pequeño tamaño, absorción
rápida, ausencia de efecto de primer paso.
6. Grageas: comprimidos con cubierta de azúcar.
7. Recubrimiento pelicular: membrana de
polímero que puede ser Gastrorresistente
(absorción intestinal)
PUNTO 6 Y 7 :No deben ser
fraccionados: pérdida de
estabilidad y/o biodisponibilidad 13
Cápsulas
• Tipos:
– Cápsulas duras: relleno sólido o semisólido. Formadas
por dos valvas que encajan una dentro de otra.
• Buena biodisponibilidad y
estabilidad
• Fácil elaboración
– Cápsulas blandas: relleno líquido (soluciones
oleosas de vitaminas liposolubles, hormonas).
Formadas por una sola pieza.
• Gran exactitud de dosis
• Protege al principio activo de la
hidrólisis u oxidación.
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VIAS DE ADMINISTRACION
• Absorción más lenta que la
RECTAL
gastrointestinal
Utilidad:
• Formas farmacéuticas:
– Pacientes con vómitos,
– Supositorios: ff sólida, forma inconscientes o con
cónica u ovoide, que al dificultad para deglutir
fundirse en el recto libera los (especialmente útiles en
medicamentos que contiene. niños).
– Enemas: ff líquidas, de – Medicamentos que
absorción colónica y elevada irritan o son destruidos
biodisponibilidad en por la mucosa gástrica.
velocidad (fcos lipófilos)
– Intolerancia por olor o
– Cremas: tienen efecto de sabor.
primer paso parcial (venas
hemorroidales superiores). – Medicamentos de acción
Baja BD en velocidad, ff local.
segura. En su mayoría de uso – Medicamentos con
antiinflamtorio y marcado metabolismo
antihemorroidal hepático.
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Vías de
administración
Rectal
Acción tópica Acción Acción
localizada: Mecánica: Sistémica:
antihemorroidales. efecto Ej:antitusivo.
laxante.
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VIA DE ADMINISTRACION VIA DE
RECTAL ADMINISTRACION
•
•
Enemas: elevada BD en velocidad.
Usos:
VAGINAL
• Administración de medicamentos
– Laxantes-evacuantes. Ej: con efecto a nivel local o
Enema Casen®. sistémico.
– Medicamentosos: • La biodisponibilidad depende:
• Acción local: tto de enfermedad espesor del epitelio vaginal,
de Crohn (mesalazina) composición del fluido y pH.
• Absorción colónica: tto de • Formas farmacéuticas:
estatus epilepticus en niños – Soluciones
(microenemas de diazepam)
– Comprimidos
– Óvulos (“supositorios vaginales”)
– Gel
– Espumas
– Anillos vaginales
(anticonceptivo hormonal).
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VIA DE ADMINISTRACION
VAGINAL
• Medicamentos:
– Antibióticos Principal utilidad en el
– Antifúngicos tratamiento de infecciones y/o
– Antiinflamatorios inflamaciones vaginales
– Anticonceptivos
– Lubricantes
a. Intradérmica
a. Intraarterial. b. Intraperitoneal
b. Intracardíaca c. Intratecal
c. Intravenosa d. Epidural
e. Intramuscular
f. Subcutánea
g. Intraarticular
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VIAS DE ADMINISTRACION
PARENTERAL
• Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones
estériles y apirógenas.
Utilidad:
1. Casos de urgencia.
2. Principios activos no se absorben
por la mucosa gastrointestinal.
3. El principio activo es degradado
o inactivado a nivel
gastrointestinal (Ej: insulina).
4. Efecto de primer paso es muy
elevado.
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
INTRAVASCULAR
No hay fase de absorción. c. Intravenosa: vía
100% de biodisponibilidad y de urgencia,
mínima variabilidad ofrece una
interindividual respuesta:
a. Intraarterial: el medicamento se • Rápida
inyecta directamente en una arteria que • Intensa
irriga un órgano o un sector del • Sistémica
organismo. Utilidad:
– Administración en forma de
– Contrastes en radiología bolus o perfusión.
– Citostáticos dirigidos a órganos – Lugar de
determinados. administración:
b. Intracardíaca: únicamente en caso antebrazo, muñeca o
de emergencia. vía central (tratamientos
largos).
– Ej: adrenalina al 0,1% en caso de
un paro cardíaco. 23
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
PARENTERAL
1. Intradérmica: vía de
Extravascular: absorción lenta. Utilidad:
a. Intradérmica anestesia local, vacunas,
pruebas de Sensibilización
b. Intraperitoneal
o alergia.
c. Intratecal
d. Epidural
e. Intramuscular
f. Subcutánea
g. Intraarticular
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Vías de administración
Extravascular 4. Intramuscular: es una
vía de admon muy rápida
2. Intraperitoneal: vía (soluciones acuosas y más
de absorción lenta en las oleosas).
ultrarrápida. Tto – Lugares de inyección:
antibiótico deltoides, glúteos y
(peritonitis), vasto lateral de la pierna.
antineoplásicos. – La velocidad de absorción
3. Intratecal, epidural: para depende del riego
sanguíneo en el lugar de
fcos que deban acceder al
inyección y de las
SNC. Los inyectables deben características físico-
ser isotónicos. químicas del preparado.
Fcos: anestésicos, opiáceos, – Admon de fcos que por
antibióticos y citostáticos. su escasa
biodisponibilidad o por
causar irritación, no se
pueden administrar por
otras vías.
Ej: Penicilina,
testosterona. 25
Vías de administración • Implantes: ff sólidas y
Extravascular
estériles de material
biocompatible, atóxico y no
carcinogénico que liberan el
5. Subcutánea: Parecida a principio activo a velocidad
la vía i.m. sólo que constante (NORPLANT®,
absorción más lenta y menor SYNCRO-MATE-
volumen de inyectable. B®,CUMPUDOSE®).
• Medicamentos:
• Al igual que en la admon i.m.
– Anticonceptivos hormonales
el flujo sanguíneo y las
(levonorgestrel).
características físico-químicas
– Análogos de LHRH (tto
de fármaco determinarán la
cáncer de próstata
velocidad del absorción.
andrógeno dependiente)
• Se puede usar en pacientes
– Antagonistas de opiáceos
anticoagulados
– Aversivos del alcohol.
• Ej: insulina, heparina de bajo – Antineoplásicos
peso molecular.
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Vías de administración
Extravascular
5. Intraarticular:
administración en el seno del
líquido sinovial.
• Utilidad:
– Artritis cristalina, infecciosa o
inflamatoria.
– Osteoartritis
– Sinovitis traumática
– Drenaje
• Admon: antiinflamatorios,
anestésicos, antibióticos,
analgésicos o
radiofármacos.
Ej: Infiltración con corticoides
(acetónido de triamcinolona)
en artritis reumatoide.
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VÍAS DE Aerosoles: partículas de pequeño
ADMINISTRACIÓN tamaño (<10 μm) suspendidas en
INHALATORIA
un gas inerte a presión.
La penetración de las partículas
Características: depende de su tamaño:
• Gran superficie, alta
permeabilidad al agua, gases Medicamentos administrados con
y sustancias lipófilas. aerosoles:
– Inhibidores de la degranulación:
Utilidad: cromoglicato
• Acción local: tratamiento de – Corticosteroides: budesonida
asma, EPOC. – Agonistas β-adrenérgicos:
• Acción sistémica: anestésicos salbutamol.
generales – Anticolinérgicos: ipratropio.
Formas farmacéuticas: – Dornasa alfa: tto fibrosis quística.
• Aerosoles
• Gases: oxígeno medicinal
(Oxido nitroso).
• Gases y líquidos volátiles:
anestésicos generales 28
(SEVOFLURONO)
VÍAS DE VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN ADMINISTRACIÓN
NASAL OFTÁLMICA
• Absorción rápida, acción local.
• Acción sistémica: Es una vía de Ej. Acción
administración alternativa a la sistémica: • El fármaco debe presentar cierta
lipofilia pero con un mínimo de
parenteral en aquellos fcos cuya desmopresina
hidrosolubilidad para que pueda
admon oral no es posible nasal (Minurin
difundir.
(péptidos). ®) para
tratamiento de • Formas de dosificación:
– Ej:Calcitonina, desmopresina, enuresis – Gotas: colirios.
oxitocina, agonistas de la GnRH. nocturna – Pomadas: prolongan el tiempo de
• Acción local: contacto.
vasoconstrictores Fármacos: antiinflamatorios,
(descongestión nasal, antihistamínicos, antiinfecciosos,
antialérgicos, antiinfecciosos. tratamientos glaucoma.
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VÍAS DE VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN ADMINISTRACIÓN
ÓTICA DÉRMICA
• Las gotas óticas son preparados líquidos • Preparados con acción local para
destinados a ser aplicados en el conducto aplicar sobre la piel (epidermis/dermis)
auditivo externo para ejercer una acción o mucosas.
local. • Formas farmacéuticas:
• Utilidades: – Pomadas: una sola fase+ ppio activo
– Tto de infecciones (sólido/líquido)
– Administración de antiinflamatorios – Cremas : fase oleosa + fase acuosa
– Geles: líquidos gelificados.
– Para limpieza del conducto auditivo
– Pastas: elevada consistencia
externo.
• Los preparados farmacológicos que se
• Precauciones: aplican directamente sobre la piel están
- Contraindicado en pacientes con la formadospor:
membrana timpánica perforada. – Fármaco o principio activo
- Es importante atemperar las gotas – Vehículo o base
previas a su administración. – Productos secundarios como
conservantes,
aromatizantes y colorantes
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VÍAS DE Parches transdérmicos: aporte
ADMINISTRACIÓN
•
percutáneo de principios activos a una
TRANSDÉRMICA
velocidad programada o durante un
tiempo establecido para su acción
sistémica.
• Absorción percutánea : • Ventajas:
– Difusión del principio activo – Mejora el cumplimiento de la
hasta la superficie cutánea. prescripción
– Penetración en la capa córnea. – Fcos con vida media corta:
reducción de la dosis y reducciónde
– Incorporación a la reacciones adversas y
microcirculación dérmica concentración plasmática constante.
• Forma farmacéutica:
– Parches transdérmicos FARMAOS QUE SE ADMINISTRAN POR ESTA
VIA:
1. Opiáceos: dolor crónico
2. Estrógenos: Terapia hormonal sustitutiva.
3. Nicotina: deshabituación tabáquica
4. Nitratos: profilaxis angina de pecho
5. Clonidina: tto hipertensión.
6. Escopolamina: tto cinetosis.
7. Anticonceptivos hormonales.
8. Rivastigmina: tto Alzheimer.
9. Rotigotina: tto Parkinson 31
Posología y dosificación
ACCION Es la modificación de las funciones del organismo,
Se emplean para
patologías,
fármacos, dosis,
vías y frecuencias
de administración,
condiciones de
uso,etc.
En general, se
toman las letras
iniciales, como
ocurre en EPOC
(para enfermedad
pulmonar obstructiva
crónica) o en VO
(para vía oral); en
otras ocasiones, se
eliminan algunas
letras, como en MTC
(para
metoclopramida) y
otras veces se
recurre al latín (bid
para bis in die, que
significa «dos veces
al día»).
Dosificación: La forma de dosificar un
medicamento es la siguiente:
• Conociendo el peso del individuo y la dosis del
principio activo, obtenemos la cantidad de sal activa
necesaria para el paciente. Por ejemplo:
5000 mg es a ----100 ml
500 mg es a ----X
Se multiplica: 500 por 100 y el resultado de divide
entre 5.000. El resultado de esto es 10 ml (se anulan
las unidades iguales, es decir, los mg)
ENLACE:
https://noticiasdelaciencia.com/art/37640/es-hora-de-considerar-la-contaminacion-ambiental-por-la-
administracion-masiva-de-medicamentos-en-las-enfermedades-tropicales-desatendidas